JPH02164815A - 二価三価複合鉄塩配合口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は生理活性作用、イオン化抑制作用、防腐抗菌作
用など生理学的に極めて特異な作用を有する二価三価複
合鉄塩を配合した口腔用組成物に関するものである。

〔従来の技術〕

高齢化への移行と食生活の変化から、歯のエナメル質の
脱灰、破壊によるう蝕と、歯肉炎や歯周炎のような歯周
疾患の罹患率が急激に増加してきており、これらに対す
る予防法や治療法の確立が急務とされている。う蝕は口
腔内常在菌、とくにストレプトコッカス・ミュータンス
が蔗糖などを分解して産生ずる乳酸などの有機酸による
歯の硬組織中のヒドロキシアパタイトの脱灰現象である
。

更に同時に生産される蔗糖の分解生成物である不溶性の
グルカンの妨害作用により、生産された有機酸の中和や
歯垢の除去が困難になり、常在菌フローラが異常増殖し
て、う蝕が更に加速される傾向にある。

また歯肉溝に歯垢が沈着すると、常在菌のアクチノマイ
セスや嫌気性のバクテロイデスが増殖することにより、
歯肉部位が炎症をおこす歯肉炎や歯を支える歯槽骨がお
かされる歯周炎が発生ずるようになる。これら諸疾患を
予防するため、歯の硬組織を傷めないようにして歯垢を
除去する歯磨類や、ブラッシング効果を高めるための用
具の改善がなされている。またヒドロキシアパタイトの
結晶化向上の目的でフッ素化合物の歯磨への配合、上水
道への添加、歯面塗布、洗口法などにより、う蝕の進行
を抑制する方法などが実施されている。

歯肉炎や歯周炎など俗にいう歯槽膿漏の予防および治療
には、薬効成分として消炎剤や抗菌剤あるいはステロイ
ドホルモン剤などを配合した口腔用組成物が各種市販さ
れている。

〔発明が解決しようとする課題〕

上記のような対策が講じられているにも拘らず、う蝕や
歯周疾患の罹病率は低下せず、更に広く蔓延しているの
が現状である。これに対し、より効果を上げるべく薬効
成分の作用を強化するとか或いは濃度を高めるとかの方
策は、現実には副作用の発現など難しい問題を含んでい
る。たとえばフッ素化合物によるう蝕の予防では、フッ
素の濃度が高すぎると斑状歯など歯そのものに悪影響を
与える。消炎剤、殺菌剤あるいはステロイドホルモン剤
の使用は、投与時期、投与量によっては、かえって増悪
化するなど使用条件の設定、特に過敏体質への影響が問
題となっている。そのため、最近は脆弱化した口腔内組
織器官を改善強化する目的で、生薬成分、天然物抽出成
分を配合した製品も開発されている。

上記実情からみて、幼児や過敏体質者にも安心して使用
でき、しかも歯の硬組織が脆弱化したり、炎症疾患を生
じているような口腔内組織器官に対して、生体が本来備
えている防御機能、分泌機能や再生機能のような生理機
能を正常化させ回復させることのできる口腔用組成物に
ついて鋭意研究を重ねた結果、特定の二価三価複合鉄塩
を配合した口腔用組成物のみが、本目的を満たずべきも
のであるとの結論を得て本発明を完成した。

〔問題を解決するための手段〕

本発明の口腔用組成物は、従来の同種製品の各種配合成
分による個々の効能効果に加えて、更に口腔内組織器官
の機能増進、再生能力の促進、刺激物質に対する抵抗力
の強化、微生物汚染の防止、有害イオン反応の阻止など
、従来の同種製品には望むべくもなかった本来の正常な
生理機能を保持、回復させることができるものである。

本発明に使用する二価三価複合鉄塩は、二価鉄塩と三価
鉄塩の中間の性質を示す塩酸塩、硫酸塩、リン酸塩など
無機塩類や、クエン酸塩、乳酸塩など有機塩類の二価鉄
と三価鉄の錯塩などがあげられる。本発明に最も好まし
い複合塩としては、その複合塩の無水物、酸化物が二価
と三価の鉄イ第ンによりスピネル型構造を構成するよう
なアクア錯体が上げられる。

上記のような複合塩は次のような方法で製造することが
できる。即ち、硫酸第一鉄のような水溶性二価鉄塩を多
量のアルカリ水溶液に投入した後、二価鉄イオンの一部
を酸化して三価鉄イオンとした後、過剰の鉄水酸化物ま
たは水和した酸化物を濾別する。この溶液を酸で中和し
た後、濃縮、蒸発乾固して本発明の粗製塩が得られる。

更にこれを適当な方法で精製処理することにより、本発
明の口腔用組成物に配合し得る二価三価複合鉄塩が得ら
れる。

また別法として、磁鉄鉱粉末（ＦｅＩ［・Ｆｅ％・０４
）を強酸にとかしたものを多量のアルカリ溶液に加えた
後、過剰の鉄塩の沈澱を濾別してから中和し、蒸発乾固
することによっても、本発明の二価三価複合鉄塩を得る
ことができる。

上記の製造方法で、アルカリ剤として水酸化ナトリウム
を使用し、中和に塩酸を使用することにより、塩化ナト
リウムを担体とした複合鉄塩が得られる。また複合鉄塩
の濃縮水溶液をリン酸カルシウムや炭酸カルシウムなど
歯磨用研磨剤に混合した後乾燥すれば研磨剤を担体とし
た歯磨用の複合鉄塩基剤を得ることができる。

本発明の二価三価複合鉄塩を配合して実施できる口腔用
組成物としては、練歯磨、粉歯磨、液状歯磨、マウスウ
ォッシュ、軟膏剤、トローチ、チューインガムなどほと
んど全ての口腔内組成物に実施可能である。これらは、
適当な担体に担持するか、水溶液とした複合鉄塩を添加
して常法に従って製造することができ、使用する基剤、
配合成分も通常の口腔用組成物に使用されるものを使用
することが可能である。本発明に使用する複合鉄塩の配
合量は、担体も含めて口腔用組成物１００ｇ当たり１０
　　ｇ〜Ｌｏｇであり、好ましくは００１ｇ〜１．０ｇ
の範囲である。配合量がこの範囲より多くても少なくて
も本発明の効果が城弱されることがある。

〔作用〕

本発明にかかる口腔用組成物は、口腔内に適用すること
により、生体系の非イオン反応システムを回復さゼるこ
とにより、生体の機能を正常化さセる。

このような作用は二価鉄塩或いは三（西鉄塩単独または
混合したものでは律し得す、本発明の二価三価鉄塩によ
ってのみ生じ得るものである。

〔発明の効果〕

（１）口腔内組織器官の生理機能の増進口腔内組織器官
が本来備えている生理機能、ずなわち唾液分泌による消
化機能の増進、唾液腺ホルモンの分泌による軟骨組織増
殖作用、歯、骨へのカルシウム沈着作用および毛細血管
壁の透過性抑制作用、歯肉溝への歯肉上皮からの浸出液
分泌の正常化などを増進させ、また衰えた生理機能を回
復さゼることができる。

（２）環境変化に対する適応力の増強 外部からの刺激物質や寒冷、熱暑に対する口腔内組織器
官の適応力を強化して、本来の機能を保持することがで
きる。たとえば、口腔内分泌物の防御機能を増強しする
ことによって、外部からの抗原物質などの侵入を制御し
て感作性障害や炎症を防止することができる。

（３）微生物の異常増殖の抑制 外部よりの侵入微生物や、口腔内常在菌の部分的な異常
増殖を、常在菌群の正常な共生による生態学的な防御機
能によって防止することにより、う蝕や歯肉の炎症など
口腔内組織器官のトラブルを除去、防止することができ
る。

また本発明の複合鉄塩を使用することにより、口腔用組
成物に通常配合される防腐剤も不要となるので、防腐剤
に起因する感作性障害も防止することができる。

（４）有害イオン反応の阻止 外部からの化学物質や口腔内の微生物の産生ずる代謝有
害物質に起因する有害イオン反応や遊離基反応を抑制す
ることにより、エナメル質の脱灰やＩ」腔内組織器官の
変性を防止しすることができる。

更に、通常の口腔内組成物に配合される香料、色素、界
面活性剤や油脂成分に起因する感作性反応を防１ｈＬ、
幼児や過敏体質者にも安心して使用できる口腔用組成物
を提供することができる。

本発明にかかる口腔用組成物は、各種薬効成分、基剤の
効能効果以外に上記４項目の生体にとっての不可欠の効
果が見込める点において、従来の口腔用組成物には見ら
れない非常に優れた効果を得ることができる。

〔実施例〕

次に実施例をあげて具体的に本発明の効果を示すが、本
発明はこの実施例に限定されるものではない。

実施例１゜ 二価三価複合鉄塩の製造方法Ｉ 硫酸第一鉄（Ｆｅ　ＳＯ２’　７Ｈ２０）（７）１．０
％水溶液１００　ｍｌを、２．０％水酸化すトリウム溶
液ｌｌ中に加え、攪拌しながら空気を吹き込んで一価鉄
イオンの一部を酸化させる。酸化終了後過剰の飲水酸化
物または水和した酸化物を濾別した後、塩酸でＰＨ６，
５〜７．０に中和し、減圧下で濃縮乾固させる。この白
色残留物を８０％エチルアルコールで浸出し、浸出液を
蒸発乾固させる。

この白色残留物を１００ｍｊ！の精製水に溶解し、ＰＨ
を再ｍ’ｍしてから濾過して本発明の二価三価複合鉄塩
の水溶液を得る 本水溶液を精製水で１０００倍に稀釈した液と、対照と
して０．００１％の塩化ナトリウム溶液を各１０ｍｒづ
つ比色管にとり、電解銅粉末０．１ｇを添加してよく振
りまぜたものに、１０％硝酸試液５　ｍｌを添加する。

対照の塩化ナトリウム溶液は直ちに反応がおこり、水素
ガスを発生して、液は銅イオンの青色を呈するようにな
るが、本発明の複合塩試験液は、常温で２４時間放置し
ておいても反応は進行せず、本発明品がイオン化反応を
阻止する能力があることが認められる。

実施例２ 一価三価複合鉄塩の製造方法■ 磁鉄鉱粉末（Ｆｅ　　−Ｆｅ　ｚ　　・０４　）１．０
ｇを塩酸８ｍ１に溶解したものを、２．０％水酸化ナト
リウム水溶液１１に添加して攪拌する。約１時間静置後
洗澱物を濾別し、塩酸でＰＨ６，５〜７．０に中和した
後、減圧下で蒸発乾固させる。残留物を８０％イソプロ
ピルアルコールで浸出し、浸出液を蒸発乾固させる。こ
のアルコール精製処理を繰返すことにより、約０．１ｇ
の塩化ナトリウムに担持された二価三価複合鉄塩の粉末
を得る。

この粉末を少量の精製水に溶解したものについてフェリ
シアン化カリウムおよびオルトフェナントロリンによる
呈色反応により、二価および三価鉄塩の存在が確認され
た。

実施例３ 二価三価複合鉄塩含有塩化す）　ＩＪウムの製造方法 硫酸第一鉄（Ｆｅ　Ｓ　Ｏａ　　・７　Ｈｚ　Ｏ）　　
１　、　０　ｇを１００−の精製水にとかし、これを２
．０％水酸化ナトリウム水溶液１１中に加えて、攪拌し
ながら空気を吹きこみ、二価鉄イオンの一部を酸化させ
る。酸化終了後過剰の鉄水酸化物または、水和した酸化
物の沈澱を濾別し、塩酸でＰＨを６．５〜７．０に中和
した後減圧下で蒸発乾固させる。

もし必要あれば再度適量の水にとかし、精製処理を行っ
て、本発明の口腔用組成物に使用できる複合鉄塩含有の
塩化ナトリウムを得ることができる。

実施例４ 練歯磨Ｉ 成　分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）第ニリ
ン酸カルシウム　　　　　　　　　４０．０カルボキシ
メチルセルロースナトリウム　１．０グリセリン　　　
　　　　　　　　　１０．０ラウリル硫酸ナトリウム　
　　　　　　　　１．５サツカリンナトリウム　　　　
　　　　　　０．　１香料　　　　　　　　　　　　　
　　　　　１．　０ソルビトール　　　　　　　　　　
　　　１０．０実施例１の二価三価複合鉄塩水溶液　　
　０．　１精製水　　　　　　　　　　　　　　　　残
　部計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０
０．０上記の処方のものを通常の製造法により製造して
本発明の練歯磨を得た。

実施例５ 練歯磨■ 成　分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）無水ケ
イ酸　　　　　　　　　　　　　５０．０グリセリン　
　　　　　　　　　　　１０．０ソルビトール　　　　
　　　　　　　　　１０．０カルボキシメチルセルロー
スナトリウム　１．０ラウリル硫酸ナトリウム　　　　
　　　　１．　５サンカリンナトリウム　　　　　　　
　　　０．１香料　　　　　　　　　　　　　　　　　
１．　０実施例３の二価三価複合鉄塩含有 塩化ナトリウム　　　　　　　　　　　　１０．０精製
水　　　　　　　　　　　　　　　　残部計　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０上記の
処方のものを通常の製造法により製造して本発明の練歯
磨を得た。

実施例６ 粉歯磨 成分　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）第ニリ
ン酸カルシウム　　　　　　　　５５　０炭酸カルシウ
ム　　　　　　　　　　　３０．０ラウリル硫酸ナトリ
ウム ショ糖脂肪酸エステル サッカリンナトリウム 香料 実施例１の二価三価複合鉄塩水溶液 ソルビトール ■、０ １．０ ０．１ ０．５ ０．１ 残部 計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
ｉｏｏ、。

上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発明
の練歯磨を得た。

実施例７ トローチ 成分　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）アラビ
アゴム　　　　　　　　　　　　　　５，０グルコース
　　　　　　　　　　　　　２０．０マルトース　　　
　　　　　　　　　　　２５．０フルクトース　　　　
　　　　　　　　　２０．０デキストリン　　　　　　
　　　　　　　　５．０香料　　　　　　　　　　　　
　　　　　０．１実施例１の二価三価複合鉄塩水溶液　
　　０．１精製水 残部 計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
ｉｏｏ、。

上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発明
のトローチを得た。

実施例８ マウスウォッシュ 成分　　　　　　　　　　　　配合量（重量％）エタノ
ール　　　　　　　　　　　　　　１０．０サツカリン
ナトリウム　　　　　　　　　　０．　１香料　　　　
　　　　　　　　　　　　　１．０ポリオキシエチレン
ソルビタン ステアリン酸エステル　１．０ ０．０１ ５．０ ０、　１ 残部 フッ化ナトリウム グリセリン 実施例１の二価三価複合鉄塩水溶液 精製水 計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１００．０上記の処方のものを通常の製造法により製造
して本発明のマウスウォッシュを得た。

実施例９ デユーインガム 成　分　　　　　　　　　　　配合量（重量％）ガムベ
ース　　　　　　　　　　　　　５０，０香料　　　　
　　　　　　　　　　　　　　１．０無水ケイ酸　　　
　　　　　　　　　　　１．０実施例２の二価三価複合
鉄塩　　　　０．００１ソルビトール　　　　　　　　
　　　　残　部計　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　１００．０上記の処方のものを通常の
製造法により製造して本発明のデユーインガムを得た。

実施例３〜９までの本発明にかかる製品と、対照として
二価三価複合鉄塩を含まない同種試作品を作り、歯肉に
炎症性の変化が認められる男性３０名および女性２０名
のパネラ−に３ケ月間通常の使用方法により比較テスト
を行った結果、歯垢の除去状況、歯溝内および歯肉より
の出血、炎症状況の変化に関し、改善率により集計した
結果では、対照群に対し、本発明品使用群は著しく有意
な改善結果が認められた。

特許出願人・・・・株式会社自然 代理人　　・・・・弁理士　吉田芳春

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 二価三価複合鉄塩を配合することを特徴とする口腔用組
   成物。