JPH0137370B2

JPH0137370B2 -

Info

Publication number: JPH0137370B2
Application number: JP59005767A
Authority: JP
Inventors: Susumu Sato; Yutaka Amo; Izumi Hagiwara
Original assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1984-01-18
Filing date: 1984-01-18
Publication date: 1989-08-07
Also published as: JPS60152415A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明はエタノールを主成分として含有する外
用〓瘡治療剤に関する。従来、〓瘡治療剤としては、内服剤では抗生物
質、サルフア剤、経口避妊薬、抗アンドロゲン
剤、副腎皮質ホルモン剤など、外用剤ではクンメ
ルフエルド液、サリチル酸ワセリンなどが使用さ
れているが、いずれの薬剤においても満足な治療
効果が期待できないのが現状である。さらに抗生
物質、副腎皮質ホルモンは効果はある程度期待で
きるが副作用が強く、経口避妊薬は男性には使用
できない。またクンメルフエルド液、サリチル酸
ワセリンは臨床症状はある程度改善されるが、治
療効果には本質的に関連がないとされている。し
たがつて、現在安心して使用でき、しかも効果の
ある〓瘡治療剤は開発されていないのが現状であ
ると言える。本発明者らは、上記に示した各〓瘡治療剤の欠
点を排除した新規な外用〓瘡治療剤の開発を意図
して種々の検討を行つた結果、エタノール水溶液
のODT（密封療法）が、〓瘡に対して極めて有効
であることを見出して本発明を完成させたもので
あつてその要旨とするところは、エタノール濃度
10〜85容量％と、グリセリン濃度30〜100ｇ／
よりなる水溶液を含有してなる外用〓瘡治療剤に
ある。以下に本発明を詳細に説明する。本発明に用いられるエタノールは一般名エチル
アルコール、一般式はCH₃CH₂OHで表わされる
ものである。本発明の〓瘡治療剤は上記組成の水溶液を含有
するものであるが、エタノール濃度が10容量％以
下では治療効果が劣り、85容量％以上では皮膚に
対する刺激が強過ぎて好ましくない。しかしながらエタノール水溶液のみでは皮膚の
水分がなくなり、カサカサ感や灼熱感が強く、使
用に耐えないものとなるので、それを柔らげるた
めにグリセリンを主として保湿の目的で添加する
ものである。その濃度は30〜100ｇ／が適当で、30ｇ／
以下では、その効果が薄く、100ｇ／以上では
その効果に変化がなく必要としない。特に好まし
い濃度は50ｇ／である。尚、エタノールにグリセリンを配合した水溶液
は、以下の表に示すように生体外試験において抗
菌時間等に関係があり、抗菌力において若干の相
剰効果が認められる。

【表】＋：生存 −：死滅
剤を形成する場合には、添加剤として安息香酸
類、パラベン類あるいはソルビン酸などの防腐剤
を用いることも当然可能である。本発明における〓瘡治療剤の水溶液の製造方法
は所望量のグリセリンを秤取し、これに所要量の
エタノールを加え、ついで精製水を加えて撹拌溶
解し所定の濃度に調製する。以下に調剤例をあげ、さらに本発明による剤の
作用効果を具体的に説明するが、本発明は以下の
試験例により何ら限定されるものではない。（調剤例Ａ）グリセリン 50ｇエタノール 850ml 精製水で全量 1000ml グリセリン50ｇを秤取し、これにエタノール
850mlを加えた後、精製水を加えて全量1000mlと
し、撹拌溶解する。（調剤例Ｂ）グリセリン 50ｇエタノール 750ml 精製水で全量 1000ml グリセリン50ｇを秤取し、これにエタノール
750mlを加えた後、精製水を加えて全量1000mlと
し、撹拌溶解する。（調剤例Ｃ）グリセリン 50ｇエタノール 550ml 精製水で全量 1000ml グリセリン50ｇを秤取し、これにエタノール
550mlを加えた後、精製水を加えて全量1000mlと
し、撹拌溶解する。（調剤例Ｄ）グリセリン 50ｇエタノール 280ml 精製水で全量 1000ml グリセリン50ｇを秤取し、これにエタノール
280mlを加えた後、精製水を用いい全量を1000ml
とし、撹拌溶解する。このようにして調整した剤液を、例えば不織
布、綿、ネルなどの担体に含浸保持して最終製剤
とする。担体のサイズ及び厚さは本質的に薬効に
影響しないが、使用部位により、そのサイズは適
当な大きさにすべきである。通常顔面の〓瘡に用
いる場合は縦10cm、横５cm程度のものが最も使用
し易い。また、背部等に広範囲に発症した〓瘡に
対しては、縦30cm、横15cm程度のものが最も使用
し易い。上記の如くにして試作した製剤を用いて臨床効
果を検討した。本臨床に使用した製剤は、不織布
のサイズが縦10cm、横５cmであり、１枚中に５ml
の薬剤を浸み込ませ、１枚づつアルミ袋の中にヒ
ートシールしたものである。使用した製剤液としては、調剤例Ａ，Ｂ，Ｃ及
びＤを用いた。対象患者は16〜30歳の尋常性〓瘡
患者で、顔面に発症している者とした。使用は
朝、夕２回とし、不織布を患部にあてて約３分間
簡易ODTを行つた。投薬期間は６週間とした。
結果は以下に示す通りであつた。

【表】

【表】結果について考察すると、効果だけを指標とし
た全般改善度では、各調剤例とも、エタノールの
濃度に関係なく６週後にはすべて改善傾向が見ら
れ、やや改善以上では調剤例Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄの順
に、それぞれ87.1％，91.4％，90.6％，80.0％の
改善率を示した。また副作用についてはアルコー
ル本来の使用感である「しみる感じ」、「灼熱感」、
その他「軽い赤味」などがややみとめられるが、
問題となる副作用は全く発生しなかつた。副作用を考慮した上での有用性の評価として
は、各調剤例とも、エタノールの濃度に関係なく
有用であつた。やや有用以上を有用とした有用率
は調剤例Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄの順にそれぞれ87.5％，
85.7％，85.3％，80.0％であつた。以上に詳述したように本剤は、本発明の範囲内
のエタノールの濃度において、いずれも副作用も
考慮した有用性の評価において、従来の抗生物質
内服と同等の効果が得られることがみとめられ
た。以下に本剤の作用機作について述べる。〓瘡の
発症機序としては種々の因子が関与し、極めて複
雑な発症機序により発症すると言われている。し
かし現在明らかにされている事実としては、P.
acnes，St.epidermidisなどのアクネ原因菌の関
与が最も重要視されている。すなわち、面疱内に
棲息しているアクネ原因菌が出すエステラーゼに
より、脂腺由来のトリグリセライドが加水分解さ
れ、生成した遊離脂肪酸が毛包壁を刺激し、角化
異常により、毛漏斗ののう腫様内腔拡張が発生す
るというものである。このようにして発生した面
疱はさらに炎症を続け、膿疱へと発展すると言わ
れている。本剤は、これらの発症機序の中で重要ないくつ
かのポイントを抑制し、その効果を発現する。ま
ず、アルコールのアクネ原因菌に対する抗菌作用
である。エタノールはアクネ原因菌に対して以下
の表に示すような抗菌力を有している。

【表】＋：生存 −：死滅
上記の表から明らかなように、エタノールはア
クネ原因菌に対して10倍希釈でも依然として抗菌
力を有している反面、現在繁用されているイオウ
カンフルローシヨンは10倍希釈でほとんど抗菌力
は無くなる。また、このことは、これらのアクネ
原因菌が毛包内に棲息しているということから考
えても、エタノールの脂溶性に比して、イオウカ
ンフルローシヨンの脂溶性がほとんどないことか
ら、エタノールは菌の棲息地に到達できるが、イ
オウカンフルローシヨンは極めて少量しか到達で
きないと思われる。さらに、エタノールは脂溶性が高いことより、
容易に毛包内に浸入することが可能である。本剤
の使用法は約３分間の簡易ODTを行うところに
もう１つの特徴があるが、これを行うことにより
毛包内に浸入したエタノールは、毛包内の皮脂成
分である遊離脂肪酸、トリグリセライド、スクワ
レンコレストロールなどを抽出する。これにより
毛包内での皮脂の滞留が抑制され、ひいては面疱
の形成を抑制する。また、本剤は患部を清潔に
し、〓瘡悪化の原因となる脂漏も抑制する。以上に述べた作用により、本剤は〓瘡に対して
効果を発現すると思われる。さらに本剤には使用面での有用性がある。すな
わち、アルコールを基剤としているため、清涼感
があり、患者は気持ち良く本剤を使用することが
できる。また、このことは治療を続ける上で患者
に毎日使用させる意欲をわかせる。また、エタノ
ールは安全性に優れ、安価である。本剤は従来用いられている〓瘡治療剤に比して
同等の効果を有し、安全性に優れた有用な外用〓
瘡治療剤である。

Claims

【特許請求の範囲】

１エタノール濃度10〜85容量％と、グリセリン
濃度30〜100ｇ／よりなる水溶液を含有してな
る外用〓瘡治療剤。