JP7457069B2 - 組成物 - Google Patents
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Description
法に関する。
cotiana)、すなわち、タバコ植物の葉から得ることができる、または化学合成に
より製造することができる。タバコ産業の至る所で、ニコチンの常習性のためと思われる
、従来のタバコ製品(例えは、従来のシガレット、葉巻、またはパイプ詰め物)に対する
要求が依然として存在している。しかし、従来のタバコ製品の消費者健康への悪影響に関
する懸念が高まっているため、タバコ代替品に対する要求が高まっている。例えば、ピリ
ジンアルカロイド類、多環芳香族、フェノールおよびN-ニトロソアミンの存在のため有
害な発がん作用をもたらすことになる従来のタバコ製品の代替として、タバコ代替品を提
供することができる。そのような代替品は、娯楽用で使用することができるが、具体的に
は、ニコチン依存を治療するために医薬品分野で使用することもでき、医薬品分野では、
ニコチンの治療用途の可能性にも関心が寄せられている。いくつかのタバコ代替品は存在
するが、電子タバコデバイスに対する特定の需要がある。通常、電子タバコデバイスは、
ニコチンの溶液または分散液を含み、発熱体による加熱後に、気化し、ユーザーが吸入す
る。
重視する。このことは実現が困難な場合があるが、それは、ニコチンが、気道、例えば、
口、喉および肺で心地よい感覚と不快な感覚の両方を引き起こし得るからである。例えば
、ニコチンは、時には「喉越し」と称される喉の心地よい感覚をもたらす場合があり、こ
れは、喉の筋収縮を引き起こすニコチンのためと考えられる。軽度のめまいを含み得る、
ニコチンによる生理作用のため心地よい感覚も生じる。しかし、ニコチンは、気道に不快
な感覚ももたらし得る。特に、喉の不快な粗いまたは収斂性の感覚を一部のユーザーは報
告している。心地よいユーザー体験のためには、ニコチンは、その心地よい作用を維持す
るが、その不快な作用を最小にするように、配合されるべきである。
大20mg/25ml(リットル当たり最大0.8グラムまたは0.08%wt/vol
に等しい)のニコチンを含む組成物を提供する。ニコチン含有量が著しく低いこのような
組成物は、禁煙を促進しようとしている。韓国特許第10-1208473号明細書は、
溶液の噴霧化を手助けする低ニコチン組成物内に溶解した二酸化炭素の存在を報告してい
る。しかし、この文書では、組成物中の二酸化炭素の溶解度は低いと述べられている。そ
のため、韓国特許第10-1208473号明細書は、二酸化炭素の溶解度を上げる手段
として「食品グレードのアルコール」、特にエタノール、および一定量の水の必要性を報
告している。韓国特許第10-1208473号明細書でのニコチン含有製剤の製造は、
関連する溶媒に溶解/分散した二酸化炭素の溶液の製造を含み、その後、すなわち、二酸
化炭素を加えた後に溶液にニコチンを添加する。
の感覚の回避を狙う、米国特許第3,878,580号明細書および米国特許第4,83
0,028号明細書で開示された従来のタバコ製品も当該技術分野である。電子タバコの
分野では、国際公開第2014/182736号パンフレットがあり、これは、ニコチン
塩製剤を使用して個人にユーザー満足度を提供しようとする電子タバコ製剤に関する。
地よいユーザー体験を提供するという課題に加え、電子タバコは、従来のタバコ製品が直
面するものに加えて、ニコチン製剤に対する独自の課題を提示する。例えば、心地よいユ
ーザー体験を保証するだけでなく、液体ニコチン製剤に対する他の望ましい品質、例えば
、消費者にとって心地よい外観、良好な貯蔵寿命、低い健康への悪影響、および電子タバ
コデバイスそれ自体との良好な適合性がある。
可能な組成物、すなわち、少なくとも1g/Lのニコチンを有するものを対象とする。蒸
気が電子タバコから吸入されるときに、気道でニコチンにより引き起こされる不快な粗い
または収斂性の感覚は、そのアルカリ度により説明することができる。本発明は、吸入時
に、吸入可能な組成物中に存在する成分が、気道の組織上および内に存在する水に溶解し
、二酸化炭素が可逆的に炭酸を形成することが可能になるという認識に部分的に基づいて
いる。これは、ニコチンのアルカリ度を中和し、それにより収斂感覚を低減する。
許第10-1208473号明細書)では、特定の溶媒、すなわち、水およびエタノール
の存在が必要であると開示される。これらの溶媒が存在しても、二酸化炭素の溶解度は、
多くとも18.1mg/25ml、すなわち、0.724g/L(約0.07重量%)で
あると開示され、これは、高レベルのニコチンを有する電子タバコにとっては最適条件で
はない。
な組成物を提供し、これは、二酸化炭素を吸入可能な組成物に取り込む、より効果的な方
法を見出すことにより可能となる。
よび少なくとも2g/Lの二酸化炭素を含む電子タバコデバイスでの使用に適した吸入可
能な組成物があって、二酸化炭素:ニコチンのモル比は、少なくとも0.1:1である、
組成物がある。
成物を提供し、これは、ニコチンの改善された中和を可能にする。驚くほど増加した二酸
化炭素含有量は、二酸化炭素が、既にニコチンと溶媒の両方を含む組成物に添加されると
二酸化炭素の溶解度が改善されるという発見によって可能になる。これは、ニコチンの添
加前に二酸化炭素が溶媒に添加される従来技術、例えば、韓国特許第10-120847
3号明細書により可能になる組成物と比較して二酸化炭素の溶解度の増加をもたらす。溶
解度に影響を及ぼすのは、二酸化炭素の溶解時の組成物中のニコチンの存在であると考え
られる。ニコチンを既に含む溶媒中での二酸化炭素のこの増加した溶解度は、ニコチンの
みへの二酸化炭素の溶解度が低いことを考えると、特に驚くべきことである。二酸化炭素
のこの増加した溶解度は、普通なら組成物に好ましくない品質を与え得る溶媒系、特に引
火性溶媒であり、したがって気化時に潜在的な爆発の危険をもたらすエタノールを含むも
のに頼る必要なく提供される。
レベルの水を含み得る。それでもなお、組成物は、種々の水分量に相溶性であるが、二酸
化炭素の溶解を可能にするために高い水分量を必要としない。したがって、本発明の第2
の態様では、溶媒に溶解または分散した少なくとも1g/Lのニコチンおよび少なくとも
0.027g/Lの二酸化炭素を含む電子タバコデバイスでの使用に適した吸入可能な組
成物があり、この場合、二酸化炭素:ニコチンのモル比は、少なくとも0.025:1で
あり、溶媒は、溶媒の総体積に対して多くとも5体積%の水を含む。
媒が、溶媒の総体積に対して5体積%超の水を含むシナリオを除外する。これは、二酸化
炭素の溶解にかなり大量の水が必要であることを教示する従来技術、例えば、韓国特許第
10-1208473号明細書によって可能になる組成物とは驚くべき対照である。その
ように低い(またはゼロ)水分量での二酸化炭素の驚くほど効果的な溶解は、第1の態様
に関して設定されるように、二酸化炭素が、ニコチンと溶媒の両方を既に含む組成物に添
加される場合に、組成物中の二酸化炭素の溶解度が改善するという発見により可能になる
。第2の態様は、そのより低い水分量によって、組成物が貯蔵時の変色を低減し、消費者
にとってより心地よい外観を有する組成物を生じるというさらなる改善を提供する。その
ような着色は、分解を示し、本明細書で開示される組成物が、改善した安定性およびより
長い貯蔵寿命を有することを示唆する。次いで、本明細書で開示される吸入可能な組成物
では、例えば、パッケージングを使用することにより、着色を不明瞭にする方法に頼る必
要がないというさらなる利点がある。
かさを有し、これは、心地よい「喉越し(throat hit)」の感覚を維持しなが
ら、収斂感覚を低減する。改善したユーザー体験は、不快な収斂感覚を隠すために好まし
くない溶媒(例えば、エタノール)または過剰のフレーバーに頼る必要なく達成される。
過剰なフレーバーは、ユーザーの長期的な健康への悪影響のリスクを高める可能性がある
ので、過剰なフレーバーに依存しないことは有益である。吸入可能な組成物は、電子タバ
コデバイスとの良好な適合性も示し、これは二酸化炭素の特性のためと考えられる。収斂
性を克服する観点で含まれる代替添加剤を含む吸入可能な溶液と比較して、吸入可能な組
成物が電子タバコデバイスとの適合性を改善したのは、二酸化炭素の特性のためと考えら
れる。例えば、二酸化炭素は、電子タバコデバイスに、時間の経過とともに蓄積し、デバ
イスの故障につながる可能性のある好ましくない残留物を何も残さない。さらに、不快な
収斂性を隠し、より心地よいユーザー体験を提供する代替手段と比較して、二酸化炭素の
使用は、吸入可能な組成物中に存在する、例えば溶媒などの他の成分間の好ましくない相
互作用のリスクを大幅に低減する。この相互作用は、特性が不明な未特性決定されていな
い化合物を生じる可能性がある。したがって、第1および第2の態様による吸入可能な組
成物は、ユーザーの健康への影響に関してより安全であると考えられる。
たは第2の態様による吸入可能な組成物を含む前記カートリッジがある。
な組成物の使用がある。
る。
酸化炭素を含む電子タバコデバイスでの使用のための吸入可能な組成物を形成するのに適
した濃縮物であって、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.1:1である、
濃縮物がある。濃縮物は、貯蔵および輸送の目的で、様々な濃度の、または市場向けの様
々なフレーバーを有する電子タバコ溶液を製造するための原料を提供したり、激しいユー
ザー体験用の強い溶液を提供したりするために有用である。
本明細書では、「吸入可能な組成物」という用語は、ユーザーによる吸入に適した組成
物を指す。本明細書で開示される吸入可能な組成物は、電子タバコデバイスでの使用に適
し、そのようなデバイスの発熱体により気化することができ、それによってユーザーによ
る吸入が可能になることを意味する。別段の指定がない限り、表現「吸入可能な組成物(
単数)」または「吸入可能な組成物(複数)」は、本発明の第1と第2の態様の両方の吸
入可能な組成物を指す。
コチンを指し、(R)-ニコチン、(S)-ニコチンまたはそれらの組み合わせを指すこ
とができる。ユーザー体験の改善は、すべての形態のニコチンに適用するが、ニコチンは
、好ましくは主に(S)-ニコチン、すなわち、50%超の鏡像体過剰率を有する(S)
-ニコチンである。より好ましくはニコチンは、少なくとも60%、少なくとも70%、
少なくとも80%、少なくとも90%、または少なくとも95%の鏡像体過剰率を有する
(S)-ニコチンである。(S)-ニコチン(すなわち、[(S)-3-(1-メチルピ
ロリジン-2-イル)ピリジン])は、(R)-ニコチンよりも著しく活性であると認識
されている。
ンを使用した場合により顕著であることがわかった。これは、二酸化炭素が、ニコチンそ
れ自体だけでなく、タバコ中に存在するニコチン不純物を中和するのに特に効果的であり
、それによって、これらの不純物が引き起こし得る普通なら不快な感覚を回避するためと
考えられる。タバコ中のそのような不純物の量は、一貫しておらず、その量は、地理的供
給源、タバコの収穫時期などにより変化し得る。したがって、そのような不純物の効果を
中和するために二酸化炭素を含めることで、ユーザー体験がより一貫した製品を提供する
。それでもなお、ユーザー体験の一貫性の改善は、化学合成によるニコチンにも提供され
る。合成ニコチンも、含有量が異なり、それによってユーザー体験を変える可能性のある
少量のプロセス関連不純物で汚染されている場合があり、したがって、二酸化炭素を含め
ることは、そのような不純物の存在から生じるユーザー体験の変化の可能性に備えて保証
するというさらなる利点を提供する。
的に従来の喫煙からユーザーが離脱するのを手助けすることができる。喫煙から電子タバ
コへの移行で、ユーザーは、慣れた喫煙からの体験に関連する電子タバコに伴うどんな感
覚も心地よいと感じる。タバコの煙は、タバコの材料の燃焼から得られる大量の二酸化炭
素を含み、ユーザーが喫煙から得る感覚に重要な役割を果たすことになる。理論に拘泥す
るものではないが、電子デバイス用の液体の製剤に二酸化炭素を導入することにより、そ
の二酸化炭素は、心地よい体験に貢献していると思うなじんだ感覚をある程度与えること
になると考えられる。したがって、タバコの煙の組成物をよりよく模倣することにより、
本発明は、より効果的に喫煙からの離脱を手助けすることができる。
のニコチン、より好ましくは少なくとも5g/Lのニコチンを含む。吸入可能な組成物は
、多くとも60g/Lのニコチン、好ましくは多くとも50g/L、または多くとも40
g/Lのニコチンを含み得る。ニコチンのこのような量は、吸入可能な組成物に添加され
るニコチンの量を指す。
を含む。本発明の第2の態様によれば、吸入可能な組成物は、少なくとも0.027g/
L、好ましくは少なくとも1g/L、より好ましくは少なくとも2g/Lの二酸化炭素を
含む。
3g/L、より好ましくは少なくとも5g/Lの二酸化炭素を含む。吸入可能な組成物は
、多くとも40g/Lの二酸化炭素、好ましくは多くとも34g/Lの二酸化炭素、より
好ましくは多くとも20g/Lまたは多くとも10g/Lの二酸化炭素を含み得る。二酸
化炭素のそのような量は、吸入可能な組成物に当初に取り込まれた二酸化炭素の量を指す
。
激作用を何も生じない。二酸化炭素が、吸入可能な組成物に当初取り込まれた後に、その
一部は、溶媒条件に依存して、吸入前に組成物中に炭酸誘導体およびその塩を形成し得る
。このシナリオでは、当業者は、吸入可能な組成物に当初取り込まれた二酸化炭素の量を
容易に算出できるであろう。
も0.1:1である。第2の態様による吸入可能な組成物では、二酸化炭素:ニコチンの
モル比は、少なくとも0.025:1、好ましくは少なくとも0.1:1である。この比
は、組成物に添加されるニコチンおよび二酸化炭素に基づき算出される。組成物に添加し
た二酸化炭素およびニコチンの質量(g)、および二酸化炭素およびニコチンの相対分子
質量を考慮して、当業者は、これら2種の成分間のモル比を推定することができる。
:ニコチンのモル比は、少なくとも0.25:1、より好ましくは少なくとも0.4:1
、より好ましくは少なくとも0.5:1である。二酸化炭素:ニコチンのモル比は、少な
くとも0.75:1、少なくとも1:1または少なくとも7.5:1とすることができる
。二酸化炭素:ニコチンのモル比は、多くとも10:1、多くとも7.5:1、多くとも
5:1、または多くとも2.5:1とすることができる。
コチンを含むかどうかに依存して、特に好ましい対応する量の二酸化炭素が存在する。し
たがって、これらの比は、ニコチンの含有量が高いか低いかに依存して、それに応じて調
製することができる。例えば、吸入可能な組成物が、1~30g/L、または1~25g
/Lのニコチンを含む場合、二酸化炭素:ニコチンのモル比は、好ましくは0.75:1
~10:1、より好ましくは2:1~9:1の範囲である。その一方で、吸入可能な組成
物が、30~60g/L、または30~50g/Lのニコチンを含む場合、二酸化炭素:
ニコチンのモル比は、好ましくは0.1:1~2:1、より好ましくは1.5:1~2:
1の範囲である。
ロール(プロパン-1,2,3-トリオール)、プロピレングリコール(プロパン-1,
2-ジオール)、水、またはそれらの混合物を含むか、またはそれらからなる群から選択
される。実施例からわかるように、様々な異なる溶媒系は、二酸化炭素の所望の溶解を実
現しながら、吸入可能な組成物で使用することができる。したがって、溶媒系の正確な性
質は、製剤の選択に依存して、それに応じて調整することができる。
能な組成物の総重量を基準にして0~25重量%の量で吸入可能な組成物中に存在し得る
。プロピレングリコールの存在は、ユーザーによる使用時に、主にデバイスからの蒸気の
プルームの形成を促進することにより、いくつかの製剤の利点を提供する。しかし、本明
細書で開示される吸入可能な組成物では、ユーザーの健康に影響を与える可能性があるた
め、プロピレングリコールがほとんどまたはまったくないことが優先される。例えば、吸
入可能な組成物中にプロピレングリコールが存在すると頭痛を生じると一部のユーザーは
報告している。吸入可能な組成物中にプロピレングリコールが存在すると、様々な刺激作
用を生じ得るとも考えられている。さらに、プロピレングリコールを含む製剤を長期間吸
入するリスクは、不明である。したがって、プロピレングリコールは、好ましくは吸入可
能な組成物の総重量を基準にして15%以下、好ましくは10%以下、より好ましくは5
重量%以下の量で存在する。いくつかの実施形態では、吸入可能な組成物は、プロピレン
グリコールを含まない。
比較して、長期的な健康リスクが少ないと考えられ、それによって、ユーザーの健康に悪
影響を与えるリスクが低いためより安全と考えられる組成物を生じる。プロピレングリコ
ールと比較して二酸化炭素はグリセロールへの溶解度が低くなると以前は考えられていた
。しかし驚くべきことに、本明細書で開示される吸入可能な組成物は、溶媒系に関係なく
、二酸化炭素の驚くほど高い溶解度を達成し、これは、既にニコチンと溶媒の両方を含む
組成物に二酸化炭素を添加すると、二酸化炭素の溶解度が向上することを見出すことによ
り可能になった。一般に、グリセロールは、吸入可能な組成物の総重量を基準にして40
~95重量%の量で吸入可能な組成物中に存在し得る。グリセロールは、吸入可能な組成
物の総重量を基準にして少なくとも50%、好ましくは少なくとも60%、より好ましく
は少なくとも70重量%の量で存在することができる。
セロールとプロピレングリコールの割合は、体積比で95:5~5:95、好ましくは体
積比で80:20~20:80または体積比で70:30~30:70の範囲とすること
ができる。プロピレングリコールに対するグリセロールの割合を高めることが好ましいた
め、上記のように、溶媒中に存在するグリセロールとプロピレングリコールの割合は、好
ましくは少なくとも体積比で70:30、より好ましくは少なくとも80:20、さらに
より好ましくは少なくとも90:10である。
は、粘度を望ましいレベルに調整するために、所与の組成物用に水分量を調整することが
できるという追加の利点がある。吸入可能な組成物は、種々の濃度の水と相溶性であるが
、二酸化炭素の十分な溶解を達成するために水の存在を必要としない。実際、本発明の第
2の態様は、水が一定量を超えて存在するシナリオを具体的に除外し、これは、従来技術
とは驚くべき対照である。具体的には、本発明の第2の態様によれば、水は、存在する場
合は、溶媒の総体積に対して最大で5体積%の量で存在する。しかし、より一般的には、
本発明の第1の態様によれば、水は、吸入可能な組成物の総重量を基準にして20%以下
、好ましくは15%以下、より好ましくは10重量%以下の量で存在することができる。
本発明の第一の態様は、吸入可能な組成物の総重量を基準にして5重量%以下の水とも相
溶性があり、二酸化炭素の十分な溶解は、そのような減少した水のレベルで依然として達
成され、それは、吸入可能な組成物がユーザーへの送達用のポッドに含まれる場合、漏出
を最小限にするというさらなる利点を提供する。
は、ユーザーの気道の組織の表面にさらなる湿潤を提供し、その結果、二酸化炭素が溶解
することができるより大きな媒体を生じ、それによって、ニコチンのアルカリ度を打ち消
し、不快な収斂感覚を打ち消すために利用できる炭酸の量を増加させると考えられるので
、少量の水は、有益な場合がある。さらに、少量の水が存在すると、一般に、溶媒系の平
均揮発性はニコチンの平均揮発性に近づき、これにより、1回の吸入の過程でより一定の
レベルのニコチンの送達が可能になる。したがって、水は、好ましくは、吸入可能な組成
物の総重量を基準にして少なくとも1重量%の量で本発明の第1の態様または第2の態様
中に存在する。理解されるように、溶媒が、本明細書で開示される量の水を含む場合、溶
媒は、1つまたは複数のグリセロールおよびプロピレングリコールを、好ましくは本明細
書で開示される割合でさらに含み得る。
を含む。より好ましくは、吸入可能な組成物は、引火性溶媒、例えば、エタノールを含ま
ない。揮発性で引火性の溶媒、特にエタノールの存在は、デバイスの初期の蒸気で高濃度
に達する可能性があり、潜在的な爆発の危険を引き起こすので好ましくない。
合物または1つまたは複数の添加剤を含み得る。
斂作用を隠すために過剰のフレーバーを含まなくてもよい。それでもなお、本明細書で開
示される組成物は、1つまたは複数のフレーバー化合物の添加と両立し、組成物の総体積
を基準にして最大で15体積%、または最大で10体積%のフレーバー化合物を含むこと
ができる。
できる。一般に、カートリッジは、電子タバコデバイスへの挿入の前に、吸入可能な組成
物を含む密封したカートリッジとして提供される。
イス、および関連するカートリッジの大きさに依存して変化することになる。通常、吸入
可能な溶液の体積は、0.2ml~10ml間で、または0.25ml~7ml間で変化
し得る。
封止可能な容器内の溶媒中でニコチンの分散液または溶液を形成するステップ;および
容器内の圧力が、20℃で測定したときに1~15大気圧、好ましくは2~10大気圧、
より好ましくは2~5大気圧、最も好ましくは4~5大気圧の範囲であり、二酸化炭素が
、ニコチンの分散液または溶液に溶解または分散するように、二酸化炭素を容器に導入す
るステップを含む。
子タバコデバイスでの使用のための吸入可能な組成物を形成するのに適した濃縮物であっ
て、二酸化炭素:ニコチンのモル比は、少なくとも0.1:1である、濃縮物も本明細書
で開示される。濃縮物は、少なくとも80g/Lまたは少なくとも100g/Lを含み得
る。好ましくは、濃縮物は、多くとも500g/Lのニコチン、より好ましくは多くとも
300g/Lのニコチンを含む。そのような濃縮物中の二酸化炭素の溶解は、組成物の特
に濃縮した性質を埋め合わせるために容器に高い圧力の二酸化炭素を入れることにより実
現し得る。既に記載したように、最も好ましい二酸化炭素:ニコチンのモル比は、ニコチ
ン含有量に依存して調整することができる。特に高いニコチン含量の濃縮物では、二酸化
炭素:ニコチンのモル比は、好ましくは0.1:1~2:1、より好ましくは0.1:1
~1:1の範囲である。
合成ニコチン溶液をグリセロールとプロピレングリコールの80:20混合物中の2.
5%w/w(すなわち、100g当たり2.5g)の濃度で調製した。溶液を2分割し、
一方に1.0%(w/w)の水を添加した。これらの溶液の各部分(20ml)を520
mlの容量を有するスクリューキャップ付きプラスチック瓶に導入し、それぞれに4~5
バールの圧力を達成するのに十分な4~5gの固体二酸化炭素(ドライアイス)を添加し
た。キャップ付き瓶を平衡に保ち、瓶内の圧力を高めた。二酸化炭素を添加しなかった点
を除き、上記と同様に対照混合物を調製した。この結果、4つの試料を得た。
試料1:2.5%(w/w)合成ニコチン
試料2:2.5%(w/w)合成ニコチン+二酸化炭素
試料3:2.5%(w/w)合成ニコチン+1%(w/w)水
試料4:2.5%(w/w)合成ニコチン+二酸化炭素および1%(w/w)水
系の密度を考慮すると、100ml当たり約3.0gまたは3.0%(w/v)である。
照溶液(CO2なし)のpHは、9.3であった。導入された二酸化炭素を有する混合物
からの溶液のpHは、6.9~7.0であった。
ビルダブルドリッピングアトマイザー(rebuildable dripping a
tomisers)(RDA)、具体的には、「ギークベイプ(geek vape)」
モデルTsumani 24 RDAを有し、約1.1ohmの抵抗値を有する0.4m
mカンタル(Kanthal)ワイヤーを8回巻いたコイルを満たした2つのドリッピン
グアトマイザーからなる。気化は、24ワットの電源を使用して実現した。各RDA用の
ウィック(wick)を提供するために、同じNakamichi(日本)のコットンを
使用した。試験をした各イーリキッド(eLiquid)間でウィックを交換し、アトマ
イザーを洗浄した。(アトマイザーに電力を提供する)モッド(mod)は、Vapor
shark rDNAユニットまたはAspire NX75ユニットのどれか一方であ
った。これらの2つのモッドは、比較を意味のあるものにするために、デザインおよび性
能が十分に類似している。これらのモッドは、温度と出力の制御の両方を有する。モッド
を電源モードで使用し、各モッドはアトマイザーに24ワットを供給するように設定した
。この電力レベルおよびこのコイルでは、使用時のコイルの温度は、イーリキッドの主成
分であるグリセリンの沸点より十分低い約200℃になる可能性がある。初期の試験では
、2つのVaporsharkモッドのみが利用可能であり、そのため初期の試験は、一
対比較法を使用して行った。後の試験では、1つのテストランで5つの液体を比較するこ
とができた。より拡張した試験では、必要に応じ他の結果を基準に従って評価することが
できる、以下に示すような一定の「標準」の使用が可能になった。標準を使用すると、5
つの試験の各バッチで標準およびイーリキッドの2つの対を評価することができた。2つ
のモッドを使用する初期の試験の結果を、拡張した5つのモッド設定の使用で確認した。
斂感覚を感じた。CO2を含む混合物では、口および喉になめらかな感覚が得られた。ユ
ーザーの結果を表1に示す。
タバコから抽出したニコチンを使用したことと、1.0%(w/w)(すなわち、10
0g当たり1g)と2.5%(w/w)ニコチン(すなわち、100g当たり2.5g)
の両方の溶液を用いたことを除き、実施例1と同様に溶液を調製した。気化ユニットの詳
細は、実施例1と同様である。結果を表2に示す。
度を考慮すると、100ml当たり約3.0gもしくは3.0%(w/v);または1%
(w/w)、各試料の溶媒系の密度を考慮すると約1.2%(w/v)であった。
表3に示すグリセロール/プロピレングリコール中のニコチン溶液約50gを含む秤量
済みのプラスチック500ml瓶に、圧力を4~5バールに上げるのに十分な4~5gの
固体二酸化炭素(ドライアイス)を添加した。圧力を解除する前に、混合物を加圧条件下
で3日間保持し、次いで、混合物を室温で48時間保ち、次いで、溶液の新しい重量を測
定した。CO2の添加の前後での重量変化により、溶液に取り込まれたCO2の量、なら
びにCO2のニコチンに対するモル比を導き出すことができた。結果を表3に示す。
、重量増加は全く生じず、CO2が溶液に組み込まれていないことを示唆する。
韓国特許第10-1208473号明細書で可能になった吸入可能な組成物を形成する
手順に従って実験を実施した。以下の実験は、より正確な秤量を促進するために韓国特許
第10-1208473号明細書で示されたものと比較して、二重目盛で行った。以下の
実験で採用した室温は、約16℃であり、これは、韓国特許第10-1208473号明
細書の実験室温度より低いと考えられる。したがって、以下の実験で実現したCO2レベ
ルは、韓国特許第10-1208473号明細書で実際に実現したものより高いと考えら
れる。
アルコール、7vol%水およびメントールを使用して液体組成物を製造した。メントー
ルが100ml当たり3g存在するように、97mlのプロピレングリコール/植物性グ
リセリン/エチルアルコール/水の混合物にメントール(固体材料)3gを添加して、総
体積を100mlにした。500ml瓶に100mlの液体組成物および2gのドライア
イスを添加することにより、室温および大気圧で液体組成物を二酸化炭素で飽和にした。
次いで、瓶を数分間密封振とうして、液体組成物に二酸化炭素を溶解させた。約1時間後
に、瓶の圧力を解除した。次いで、瓶を開封し、再び約1分間振とうした。液体組成物を
二酸化炭素で飽和にするために約30分間室温および大気圧で放置した。
試料1:106.772gの混合物は、1.5mg/g(40mg/25ml)のCO2
を含有した。
試料2:106.465gの混合物は、1.62mg/g(43mg/25ml)のCO
2を含有した。
この後に、80mgのニコチンを添加した。48時間後に、CO2の量は、以下の通りで
あった。
試料1:0.9mg/g、すなわち、0.96mg/mlのCO2
試料2:1.06mg/g、すなわち、1.13mg/mlのCO2
明細書の方法では、取り込まれるCO2はかなり少量である。
実施例3と同様の方法を用い、表4に詳細を示すようにグリセロール、ニコチン、水、
およびプロピレングリコール(存在する場合)中のニコチン溶液を調製した。表4では、
プロピレングリコールは、「PG」と表される。プロピレングリコールは、存在する場合
は、タバコフレーバー組成物の添加に由来する。表4で「TF」(プロピレングリコール
に溶解/分散したタバコフレーバーからなる)と表されるタバコフレーバー組成物は、プ
ロピレングリコールを65重量%含有した。したがって、以下の表に詳細を示すように、
8%のフレーバー組成物の添加は、吸入可能な組成物全体に5.2重量%のプロピレング
リコールを添加したことになる。各実験では、使用した溶液は、50.0g中の0.2g
以内であった。実施例3と同様に、CO2の添加の前後で溶液を秤量し、CO2の添加の
前後での重量変化により、溶液に取り込まれたCO2の量を導き出すことができた。溶液
に取り込まれたと報告された二酸化炭素の量は、2つの実験から得た平均の結果である。
本発明は、以下の態様を含む。
[1]
溶媒に溶解または分散した少なくとも1g/Lのニコチンおよび少なくとも2g/Lの二酸化炭素を含む電子タバコデバイスでの使用に適した吸入可能な組成物であって、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.1:1である、組成物。
[2]
1~60g/Lのニコチン、好ましくは5~60g/Lのニコチンを含む、[1]に記載の組成物。
[3]
2~40g/Lの二酸化炭素を含む、[1]または[2]に記載の組成物。
[4]
二酸化炭素:ニコチンのモル比が、0.1:1~10:1、好ましくは0.25~7.5:1、より好ましくは0:4:1~5:1の範囲である、[1]~[3]のいずれかに記載の組成物。
[5]
前記溶媒が、グリセロール、もしくはプロピレングリコール、もしくは水、またはそれらの混合物を含む、[1]~[4]のいずれかに記載の組成物。
[6]
前記プロピレングリコールが、存在する場合は、前記吸入可能な組成物の総重量を基準にして0~25重量%の量で存在する、[5]に記載の組成物。
[7]
前記プロピレングリコールが、存在する場合は、前記吸入可能な組成物の総重量を基準にして15%以下、好ましくは10%以下、より好ましくは5重量%以下の量で存在する、[6]に記載の組成物。
[8]
前記溶媒が、グリセロールを含み、前記グリセロールが、前記吸入可能な組成物の総重量を基準にして少なくとも40重量%の量で存在する、[5]~[7]のいずれかに記載の組成物。
[9]
前記溶媒が、前記吸入可能な組成物の総重量を基準にして少なくとも50%、好ましくは少なくとも60%、より好ましくは少なくとも70重量%の量のグリセロールを含む、[8]に記載の組成物。
[10]
前記溶媒が、水を含み、前記水が、前記吸入可能な組成物の総重量を基準にして1~20重量%、好ましくは1~15重量%、より好ましくは1~10重量%の量で存在する、[5]~[9]のいずれかに記載の組成物。
[11]
前記組成物が、10g/L未満の引火性溶媒、例えば、エタノールを含み、好ましくは前記組成物が、引火性溶媒、例えば、エタノールを含まない、[1]~[10]のいずれかに記載の組成物。
[12]
1つまたは複数のフレーバー化合物をさらに含む、[1]~[11]のいずれかに記載の組成物。
[13]
電子タバコデバイスを用いる使用に適したカートリッジであって、[1]~[12]のいずれかに記載の吸入可能な組成物を含む、カートリッジ。
[14]
[10]に記載のカートリッジを含む電子タバコデバイス。
[15]
封止可能な容器内の溶媒に少なくとも1g/Lのニコチンを添加して、ニコチンの溶液または分散液を形成するステップ;および
前記容器内の圧力が、20℃で測定したときに1~15大気圧の範囲であり、少なくとも2g/Lの二酸化炭素が、前記溶媒に溶解または分散し、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.1:1であるように、二酸化炭素を前記容器に導入するステップを含む[1]~12]のいずれかに記載の前記吸入可能な組成物の製造方法。
[16]
溶媒に溶解または分散した少なくとも1g/Lのニコチンおよび少なくとも0.027g/Lの二酸化炭素を含む電子タバコデバイスでの使用に適した吸入可能な組成物であって、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.025:1であり、前記溶媒が、前記溶媒の総体積に対して多くとも5体積%の水を含む、組成物。
[17]
封止可能な容器内の溶媒に少なくとも1g/Lのニコチンを添加して、ニコチンの溶液または分散液を形成するステップ;および
前記容器内の圧力が、20℃で測定したときに1~15大気圧の範囲であり、少なくとも0.027g/Lの二酸化炭素が、前記溶媒に溶解または分散し、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.025:1であるように、二酸化炭素を前記容器に導入するステップ
を含む、[16]に記載の吸入可能な組成物の製造方法。
[18]
溶媒に溶解または分散した二酸化炭素および少なくとも60g/Lのニコチンを含む電子タバコデバイスでの使用のための吸入可能な組成物を形成するのに適した濃縮物であって、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.1:1である、濃縮物。
Claims (13)
- 溶媒に溶解または分散した少なくとも1g/Lのニコチンおよび少なくとも0.027g/Lの二酸化炭素を含む電子タバコデバイスでの使用に適した吸入可能な組成物であって、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.025:1であり、前記溶媒が、前記溶媒の総体積に対して多くとも5体積%の水を含む、組成物。
- 1~60g/Lのニコチンを含む、請求項1に記載の組成物。
- 少なくとも3g/Lのニコチンを含む、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記溶媒が、グリセロール、もしくはプロピレングリコール、もしくは水、またはそれらの混合物を含む、請求項1~3のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記溶媒中に存在するグリセロールとプロピレングリコールの割合は、体積比で95:5~5:95の範囲である、請求項4に記載の組成物。
- 前記溶媒中に存在するグリセロールとプロピレングリコールの割合は、体積比で80:20~20:80の範囲である、請求項4に記載の組成物。
- 前記溶媒中に存在するグリセロールとプロピレングリコールの割合は、体積比で70:30~30:70の範囲である、請求項4に記載の組成物。
- 1つまたは複数のフレーバー化合物をさらに含む、請求項1~7のいずれか一項に記載の組成物。
- 溶媒に溶解または分散した少なくとも1g/Lの二酸化炭素を含む、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
- 溶媒に溶解または分散した少なくとも2g/Lの二酸化炭素を含む、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。
- 電子タバコデバイスを用いる使用に適したカートリッジであって、請求項1~10のいずれか1項に記載の吸入可能な組成物を含む、カートリッジ。
- 請求項11に記載のカートリッジを含む電子タバコデバイス。
- 封止可能な容器内の溶媒に少なくとも1g/Lのニコチンを添加して、ニコチンの溶液または分散液を形成するステップ;および
前記容器内の圧力が、20℃で測定したときに1~15大気圧の範囲であり、少なくとも0.027g/Lの二酸化炭素が、前記溶媒に溶解または分散し、二酸化炭素:ニコチンのモル比が、少なくとも0.025:1であるように、二酸化炭素を前記容器に導入するステップ
を含む、請求項1に記載の吸入可能な組成物の製造方法。
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