JP7379913B2 - ソフトコンタクトレンズ用眼科組成物及び眼科用製品 - Google Patents
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Description
1.(A)ビタミンA3.5万単位/100mL以上、
(B)ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール0.05w/v%以上、及び
(C)コンドロイチン硫酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上
を含有し、ジブチルヒドロキシトルエン及びジブチルヒドロキシアニソールの合計含有量が0.001w/v%以下であるソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
2.さらに、(D)ビタミンEを含有する1記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
3.(A)成分の含有量が5万単位/100mL以上である1又は2記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
4.(A)成分の含有量が6万~6.5万単位/100mLである3記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
5.(C)/(B)で表される、(B)成分と(C)成分の含有質量比が0.01~5である1~4のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
6.(B)成分(g)/(A)成分(万単位)で表される、(A)成分と(B)成分の含有質量比が0.007~0.5である1~5のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
7.1~6のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物と、このソフトコンタクトレンズ用眼科組成物が充填された容器と、この容器を包装する包囲体とを有する眼科用製品であって、
(1)包囲体内への不活性ガス注入、(2)包囲体内への酸素吸収剤の同梱、(3)酸素吸収能を有する容器、又は(4)酸素吸収能を有する包囲体のいずれか1以上の手段を用いた眼科用製品。
[(A)ビタミンA]
ビタミンAは、角膜・結膜や皮膚粘膜の角化症、角膜上皮障害等の予防や治療に有効な成分であり、涙液油層安定化効果も有する。特に、コンタクトレンズ使用者は角膜上皮障害を受けやすいため、ビタミンAは有用である。ビタミンAとしては、例えば、ビタミンAそれ自体の他に、ビタミンA油等のビタミンA含有混合物、ビタミンA脂肪酸エステル等のビタミンA誘導体等が挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。具体的には、レチノールパルミチン酸エステル、レチノール酢酸エステル、レチノール、レチノイン酸、レチノイド等が挙げられる。中でも、レチノールパルミチン酸エステルが好ましい。
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール(EOPO)は、(A)成分の安定性を向上させるものであり、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールは特に限定されるものではなく、医薬品添加物規格(薬添規)に記載されたものを用いることができる。エチレンオキシドの平均重合度は4~200が好ましく、20~200がより好ましく、プロピレンオキシドの平均重合度は5~100が好ましく、20~70がより好ましく、ブロック共重合体でもランダム重合体でもよい。具体的には、ポリオキシエチレン(200)ポリオキシプロピレン(70)グリコール:Lutrol F127(BASF社製)、ユニルーブ70DP-950B(日本油脂(株)製)等、ポリオキシエチレン(196)ポリオキシプロピレン(67)グリコール:LutrolF127、BASFジャパン社製等、ポリオキシエチレン(120)ポリオキシプロピレン(40)グリコール:プルロニックF-87(BASF社製)、ポリオキシエチレン(160)ポリオキシプロピレン(30)グリコール:プルロニックF-68(BASF社製)、プロノン#188P(日本油脂(株)製)等、ポリオキシエチレン(42)ポリオキシプロピレン(67)グリコール:プルロニックP123(BASF社製)、ポリオキシエチレン(54)ポリオキシプロピレン(39)グリコール:プルロニックP85(BASF社製)、プロノン#235P(日本油脂(株)製)等、ポリオキシエチレン(20)ポリオキシプロピレン(20)グリコール:プルロニックL-44、テトロニック(BASF社製)等が挙げられる。中でも、ポリオキシエチレン(200)ポリオキシプロピレン(70)グリコール、ポリオキシエチレン(196)ポリオキシプロピレン(67)グリコールが好ましい。
コンドロイチン硫酸エステル又はその塩は、(A)成分の安定性を向上させるものであり、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。コンドロイチン硫酸エステル塩としては、薬学的に許容される塩であれば特に限定されないが、例えば、ナトリウム塩等が挙げられる。
本発明の眼科用組成物には、(A)ビタミンAの安定化の点から、(D)ビタミンEを配合することが好ましい。(D)ビタミンEとしては、例えば、トコフェロール、トコトリエノール、これらの塩、誘導体(エステル)等が挙げられる。具体的には、例えば、d-α-トコフェロール、dl-α-トコフェロール、β-トコフェロール、γ-トコフェロール、δ-トコフェロール等があり、これらの誘導体としては、例えば、ビタミンE酢酸エステル(酢酸トコフェロール)、ビタミンEニコチン酸エステル、ビタミンEコハク酸エステル、ビタミンEリノレン酸エステル等が挙げられる。これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
本発明の眼科用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、眼科用組成物に配合されるその他の成分を適量配合することができる。その他の成分としては下記のものが例示され、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
本発明の眼科用組成物の製造方法は特に限定されないが、例えば、(A),(D)成分等の油性成分と、(B)成分等の界面活性剤成分との混合溶液を、(C)成分等の水性成分を含む水溶液と混合して乳化し、pH調整後、総体積を水により調整することにより得ることができる。各液体の混合方法は、一般的な方法でよく、パルセーター、プロペラ羽根、パドル羽根、タービン羽根等を用いて適宜行われるが、回転数は特に限定されず、激しく泡立たない程度に設定することが好ましい。各液体の混合温度は特に限定しないが、油性成分と界面活性剤成分が共に融解温度以上であることが好ましく、具体的には40~95℃の範囲から適宜選定される。
本発明は、ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物であり、ソフトコンタクトレンズを装着する者が使用できるものである。具体的には、ソフトコンタクトレンズ用点眼剤(ソフトコンタクトレンズ装着中に使用可能)、ソフトコンタクトレンズ用装着液、ソフトコンタクトレンズ取り外し液等が挙げられるが、特にソフトコンタクトレンズ用点眼剤として好適に使用できる。ソフトコンタクトレンズ用点眼剤として使用する場合、1回につき10~50μL、好ましくは10~30μLを1~3滴1日につき1~6回点眼することができる。ソフトコンタクトレンズとしては特に限定されず、FDAによる4分類(グループI~IV)の全てのソフトコンタクトレンズに用いることができる。また、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズにも用いることができる。
本発明は、眼科用組成物と、この眼科用組成物が充填された容器と、この容器を包装する包囲体とを有する眼科用製品であって、眼科用組成物中の酸素濃度が低減された状態で保存される手段を用いて、(A)ビタミンAの安定化をより向上できる。手段としては、(1)包囲体内への不活性ガス注入、(2)包囲体内への酸素吸収剤の同梱、(3)酸素吸収能を有する容器、又は(4)酸素吸収能を有する包囲体等が挙げられる。なお、包囲体は容器を密封できるものが好ましい。
不活性ガスとしては、窒素、ヘリウム、ネオン、アルゴン等が挙げられる。中でも窒素ガスが好ましい。不活性ガスの濃度は、包囲体とプラスチック製容器との間に形成された空間容積中、好ましくは50容積%以上、より好ましくは80容積%以上、さらに好ましくは90容積%以上である。上限は特に限定されず、100容積%以下である。このような濃度にするためには、包囲体とプラスチック製容器との間に形成された空間を、不活性ガスで置換すればよい。
具体的には、三菱ガス化学(株)製のエージレス(登録商標)(FX、SP、SS、SPE、ZP、Z-PT、Z-PT15、Z-PKC、GLS、GL-M、Z-20PKヤ)、ファーマキープ、(株)常盤産業製のバイタロン、(株)博洋製のサンソレス、パウダーテック(株)製のワンダーキープ、アイリス・ファインプロダクツ(株)製のサンソカット等を用いることができる。
具体的には、東洋製罐(株)製のオキシブロック、三菱ガス化学(株)製のオキシヴァニッシュ等を用いることができる。
具体的には、共同印刷(株)製のオキシキャッチ(登録商標)ICA、シールドエアー社製のCryovac(登録商標) OSフィルム、スタープラスチック工業(株)製のハイスターO2、三菱ガス化学(株)製のエージレスオーマック、東洋製罐(株)製のオキシデック等を用いることができる。
本発明は、(A)ビタミンAを含有し、ジブチルヒドロキシトルエン及びジブチルヒドロキシアニソールの合計含有量が0.001w/v%以下であるソフトコンタクトレンズ用眼科組成物に、
(B)ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン0.05w/v%以上、及び
(C)コンドロイチン硫酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上
を配合する、(A)ビタミンAの安定化方法である。なお、好適な成分、及びその含有量等は上記と同じである。
下記表に示す(C)成分を含む各水性成分を90mLの水に溶解し、90℃、15分間加温混合して水性成分水溶液を得た。別途、(A)成分(必要に応じて(D)成分)及び(B)成分の混合溶液を作製し、90℃、15分間加熱混合した。次に、得られた混合溶液を上記水性成分水溶液に所定量加え、さらに90℃、15分間加熱混合した。その後、室温まで冷却し、100mLになるように水を加え、ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物を得た。
眼科用組成物15mLを、15mLのポリエチレンテレフタレート容器に充填した。これを、酸素吸収剤(エージレス(型番:Z-PT15)、三菱ガス化学株式会社製)を同梱し、包囲体[アルミナを蒸着したポリエチレンテレフタレート/ポリエチレン多層フィルム、酸素透過度0.2cc/(m2・24hr・atm)、W9.0×L6.5(cm))]でフィルム包装を施して密封して眼科用製品を得た。得られた眼科用製品を40℃・75%RH6ヶ月保存した。眼科用組成物中のレチノールパルミチン酸エステル含量を、製造直後及び40℃・75%RHで6ヶ月保存後に測定した。測定は、高速液体クロマトグラフ法を用いて測定を行った。得られたレチノールパルミチン酸エステル含量から、下記式に基づき、レチノールパルミチン酸エステルの残存率(%)を算出した。
レチノールパルミチン酸エステル残存率(%)
=保存後のレチノールパルミチン酸エステル含量/製造直後のレチノールパルミチン酸エステル含量×100
実施例では、ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)無配合であっても、ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)を配合した比較例2よりも高いレチノールパルミチン酸エステル残存率(%)が得られた。
比較例3では、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールの代わりに、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60を用いると、(C)コンドロイチン硫酸エステルナトリウムによるレチノールパルミチン酸エステル安定化効果が得られなかった。
上記実施例と同様の方法で、下記表に記載された組成のソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物を得た。得られたソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物を上記実施例と同様の方法で眼科用製品を得た。得られた眼科用製品は上記実施例と同様のレチノールパルミチン酸エステル残存率(%)であった。
レチノールパルミチン酸エステル:レチノールパルミチン酸エステル[174万I.U./g]、DSM社製
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール:ポリオキシエチレン(196)ポリオキシプロピレン(67)グリコール(LutrolF127、BASFジャパン社製)
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油:HCO-60、日本サーファクタント工業(株)製
コンドロイチン硫酸エステルナトリウム:コンドロイチン硫酸エステルナトリウム、マルハニチロ(株)製
酢酸d-α-トコフェロール:理研Eアセテートα、理研ビタミン社製
ジブチルヒドロキシトルエン:ジブチルヒドロキシトルエン、富士フイルム和光純薬(株)製
ヒドロキシプロピルメチルセルロース:メトローズ 60SH-4000、信越化学工業(株)製
ポリビニルピロリドン:Kollidon 90F、BASF
ヒアルロン酸ナトリウム:バイオヒアルロン酸(SZE)、(株)資生堂
Claims (7)
- (A)ビタミンA3.5万単位/100mL以上、
(B)ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール0.05w/v%以上、
(C)コンドロイチン硫酸エステル及びその塩から選ばれる1種以上、及び
(D)ビタミンE
を含有し、ジブチルヒドロキシトルエン及びジブチルヒドロキシアニソールの合計含有量が0.001w/v%以下であり、
(C)/(B)で表される、(B)成分と(C)成分の含有質量比が0.03~2.5であるソフトコンタクトレンズ用眼科組成物(但し、(a)フラビンアデニンジヌクレオチド、ピリドキシン、及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(b)コンドロイチン硫酸、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、及びこれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種とを含有する、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を除く。)。 - 組成物のpHが7.4~8.0である、請求項1記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
- (A)成分の含有量が5万単位/100mL以上である、請求項1又は2記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
- (A)成分の含有量が6万~6.5万単位/100mLである、請求項3記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
- (C)/(B)で表される、(B)成分と(C)成分の含有質量比が0.05~1である請求項1~4のいずれか1項記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
- (B)成分(g)/(A)成分(万単位)で表される、(A)成分と(B)成分の含有質量比が0.007~0.5である請求項1~5のいずれか1項記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
- 請求項1~6のいずれか1項記載のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物と、このソフトコンタクトレンズ用眼科組成物が充填された容器と、この容器を包装する包囲体とを有する眼科用製品であって、
(1)包囲体内への不活性ガス注入、(2)包囲体内への酸素吸収剤の同梱、(3)酸素吸収能を有する容器、又は(4)酸素吸収能を有する包囲体のいずれか1以上の手段を用いた眼科用製品。
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