JP7333908B2 - 揮発成分の徐放剤 - Google Patents

Description

本開示は、揮発成分の持続放出を提供する徐放剤に関する。より具体的には、本開示は、揮発成分と放出補助剤とを含む多孔性基材を含む徐放剤、ならびにこの徐放剤を含む製品に関する。

種々の揮発成分が、芳香剤、殺虫剤、清涼剤などとして使用されている。揮発成分は、その物理化学的性質に起因して容易に環境中に拡散して失われてしまう。そこで、揮発成分の長期効果を達成するためには、揮発成分を徐放するための手段が必要となる。揮発成分の放出を制御するために粒子構造の改変などが行われている（特許文献１）。

特開２０１１－２１９３０３号明細書

本発明者は、検討の結果、多孔性基材に揮発成分を含浸させた場合、放出補助剤をさらに添加することで揮発成分の放出の持続性が改善することを見出した。そのため、本開示は、揮発成分と放出補助剤とを含む多孔性基材を含む徐放剤を提供することで、揮発成分の長期間の放出を提供する。

したがって、本開示は以下を提供する。
（項目１）
揮発成分と放出補助剤とを含む多孔質基材を含む、前記揮発成分の徐放剤。
（項目２）
前記放出補助剤がジプロピレングリコール、オクチルドデカノール、流動パラフィン、またはエチルカルビトールを含む、項目１に記載の徐放剤。
（項目３）
前記放出補助剤がジプロピレングリコールを含む、項目１に記載の徐放剤。
（項目４）
前記揮発成分がチアゾリン骨格を有する化合物またはその塩を含む、項目１～３のいずれか一項に記載の徐放剤。
（項目５）
前記揮発成分が２－メチル－２－チアゾリンまたはその塩を含む、項目４に記載の徐放剤。
（項目６）
前記多孔性基材がケイ酸カルシウム粒子を含む、項目１～５のいずれか一項に記載の徐放剤。
（項目７）
抗酸化剤をさらに含む、項目１～６のいずれか一項に記載の徐放剤。
（項目８）
前記抗酸化剤がアスコルビン酸を含む、項目７に記載の徐放剤。
（項目９）
動物用忌避剤である、項目１～８のいずれか一項に記載の徐放剤。
（項目１０）
項目１～９のいずれか一項に記載の徐放剤を含む、動物用忌避製品。
（項目１１）
フィルターをさらに含む、項目１０に記載の動物用忌避製品。
（項目１２）
前記フィルターが連続気泡材料である、項目１１に記載の動物用忌避製品。
（項目１３）
前記フィルターがメラミン樹脂製である、項目１１または１２に記載の動物用忌避製品。

本開示において、上記１または複数の特徴は、明示された組み合わせに加え、さらに組み合わせて提供され得ることが意図される。本開示のなおさらなる実施形態および利点は、必要に応じて以下の詳細な説明によって、当業者に理解され得る。

本開示の徐放剤は、固体基材に担持させた揮発成分の放出を長期にわたって持続させることで、揮発成分の効果が持続し、交換頻度の少ない利便性の高い製品を提供し得る。

実施例４の表５の各試料について換気チャンバー試験で２ＭＴの濃度を経時的に試験した結果を示す。横軸は、試験開始からの経過日数を示す。縦軸は、２ＭＴの濃度（ｐｐｍ）を示す。 実施例４の２種類の蓋を使用した各試料（試料１、試料２、試料３）について換気チャンバー試験で２ＭＴの濃度を経時的に試験した結果を示す。横軸は、試験開始からの経過日数を示す。縦軸は、２ＭＴの濃度（ｐｐｍ）を示す。左のグラフは、０～１００日目の範囲の結果を示し、右のグラフは、３０日目以降の範囲を拡大したものである。 実施例５に記載する低温（約－５℃）条件における換気チャンバー試験による２ＭＴの経時的濃度変化を２８℃の結果と比較して示す。横軸は、試験開始からの経過日数を示す。縦軸は、２ＭＴの濃度（ｐｐｍ）を示す。左のグラフは、０～１００日目の範囲の結果を示し、右のグラフは、４０日目以降の結果を示す。

以下、本開示を最良の形態を示しながら説明する。本明細書の全体にわたり、単数形の表現は、特に言及しない限り、その複数形の概念をも含むことが理解されるべきである。従って、単数形の冠詞（例えば、英語の場合は「ａ」、「ａｎ」、「ｔｈｅ」など）は、特に言及しない限り、その複数形の概念をも含むことが理解されるべきである。また、本明細書において使用される用語は、特に言及しない限り、当該分野で通常用いられる意味で用いられることが理解されるべきである。したがって、他に定義されない限り、本明細書中で使用される全ての専門用語および科学技術用語は、本開示の属する分野の当業者によって一般的に理解されるのと同じ意味を有する。矛盾する場合、本明細書（定義を含めて）が優先する。

以下に本明細書において特に使用される用語の定義および／または基本的技術内容を適宜説明する。

（定義等）
本明細書において「揮発成分」とは、常温・常圧で空中に拡散する物質を意味する。

本明細書において「放出補助剤」とは、揮発成分と組み合わせて使用することで揮発成分の空中への拡散（放出）速度を低下させる物質を意味する。

本明細書において生物の「忌避」とは、ある化合物が存在する、またはより高濃度で存在する場所からその生物が離れようとするおよび／または近づかないようにすることを指す。

本明細書において、「徐放」および「持続放出」は互換可能に使用される。

本明細書において、単独または別の基の一部としての「アルキル基」は、炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖飽和ヒドロカルビル基を指す。アルキル基は、代表的には、１～８個の炭素原子を有し得、いくつかの実施形態において、１～６個の炭素原子、１～４個の炭素原子、または１～３個の炭素原子を有し得る。Ｃ_１～３アルキル基の例としては、メチル基、エチル基、プロピル基、およびイソプロピル基が挙げられる。Ｃ_１～４アルキル基の例としては、前述のＣ_１～３アルキル基、ならびにブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ－ブチル基、およびｔｅｒｔ－ブチル基が挙げられる。Ｃ_１～６アルキル基の例としては、前述のＣ_１～４アルキル基、ならびにペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、ヘキシル基等が挙げられる。アルキル基の追加の例としては、ヘプチル基、オクチル基等が挙げられる。

本明細書において使用される場合、「アルキレン基」は、「アルキル基」からさらに水素を１個取ることにより生じる２価基である。アルキレン基の具体例としては、－ＣＨ_２－、－ＣＨ_２ＣＨ_２－、－（ＣＨ_２）_３－、－ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）－、－（ＣＨ_２）_４－、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）－、－ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２－、－（ＣＨ_２）_５－、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）－、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２－、－（ＣＨ_２）_６－、－（ＣＨ_２）_７－、および－（ＣＨ_２）_８－などが挙げられるが、これらに限定されない。

本明細書において、単独または別の基の一部としての「アルケニル基」は、炭素原子および１つ以上の炭素－炭素二重結合を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロカルビル基を指す。アルケニル基は、代表的には、２～８個の炭素原子を有し得、いくつかの実施形態において、２～６個の炭素原子または２～４個の炭素原子を有し得る。１つ以上の炭素－炭素二重結合は、内部（例えば、２－ブテニルにおける二重結合）であっても、末端（例えば、１－ブテニルにおける二重結合）であってもよい。Ｃ_２～４アルケニル基の例としては、エテニル基（ビニル基）、１－プロペニル基、２－プロペニル基、１－ブテニル基、２－ブテニル基、ブタジエニル基等が挙げられる。Ｃ_２～６アルケニル基の例としては、前述のＣ_２～４アルケニル基、ならびにペンテニル基、ペンタジエニル基、ヘキセニル基等が挙げられる。アルケニル基の追加の例としては、ヘプテニル基、オクテニル基、オクタトリエニル基等が挙げられる。

本明細書において使用される場合、「アルケニレン基」は、「アルケニル基」からさらに水素を１個取ることにより生じる２価基である。アルケニレン基の具体例としては、－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ_２－、－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ_２）_２－、－ＣＨ_２－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ_２－、－ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）－ＣＨ_２－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－、－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ_２）_３－、－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ_２－、－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ_２）_４－、－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ_２）_５－、および－ＣＨ＝ＣＨ－（ＣＨ_２）_６－などが挙げられるが、これらに限定されない。

本明細書において、単独または別の基の一部としての「アルキニル基」は、炭素原子および１つ以上の炭素－炭素三重結合を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロカルビル基を指す。アルキニル基は、代表的には、２～８個の炭素原子を有し得、いくつかの実施形態において、２～６個の炭素原子または２～４個の炭素原子を有し得る。１つ以上の炭素－炭素三重結合は、内部（例えば、２－ブチニルにおける三重結合）であっても、末端（例えば、１－ブチニルにおける三重結合）であってもよい。Ｃ_２～４アルキニル基の例としては、エチニル基、１－プロピニル基、２－プロピニル基、１－ブチニル基、２－ブチニル基、ブタジイニル基等が挙げられる。Ｃ_２～６アルキニル基の例としては、前述のＣ_２～４アルキニル基、ならびにペンチニル基、ペンタジイニル基、ヘキシニル基等が挙げられる。アルキニル基の追加の例としては、ヘプチニル基、オクチニル基、オクタトリイニル基等が挙げられる。

本明細書において使用される場合、「アルキニレン基」は、「アルキニル基」からさらに水素を１個取ることにより生じる２価基である。アルキニレン基の具体例としては、－Ｃ≡Ｃ－、－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ_２－、－Ｃ≡Ｃ－（ＣＨ_２）_２－、－ＣＨ_２－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ_２－、－Ｃ≡Ｃ－Ｃ≡Ｃ－、－Ｃ≡Ｃ－（ＣＨ_２）_３－、－Ｃ≡Ｃ－Ｃ≡Ｃ－ＣＨ_２－、－Ｃ≡Ｃ－（ＣＨ_２）_４－、－Ｃ≡Ｃ－（ＣＨ_２）_５－、および－Ｃ≡Ｃ－（ＣＨ_２）_６－などが挙げられるが、これらに限定されない。

本明細書において使用される場合、「アルコキシル基」は、－Ｏ－アルキルの一価基である。アルコキシル基の好ましい例としては、Ｃ_１～６アルコキシル基（即ち、Ｃ_１～６アルキル－Ｏ－）、Ｃ_１～４アルコキシル基（即ち、Ｃ_１～４アルキル－Ｏ－）等が挙げられる。Ｃ_１～４アルコキシル基の具体例としては、メトキシル基（ＣＨ_３Ｏ－）、エトキシル基（ＣＨ_３ＣＨ_２Ｏ－）、ｎ－プロポキシル基（ＣＨ_３（ＣＨ_２）_２Ｏ－）、イソプロポキシル基（（ＣＨ_３）_２ＣＨＯ－）、ｎ－ブトキシル基（ＣＨ_３（ＣＨ_２）_３Ｏ－）、イソブトキシル基（（ＣＨ_３）_２ＣＨＣＨ_２Ｏ－）、ｔｅｒｔ－ブトキシル基（（ＣＨ_３）_３ＣＯ－）、ｓｅｃ－ブトキシル基（ＣＨ_３ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）Ｏ－）等が挙げられる。Ｃ_１～６アルコキシル基の具体例としては、Ｃ_１～４アルコキシル基、ｎ－ペンチルオキシル基（ＣＨ_３（ＣＨ_２）_４Ｏ－）、イソペンチルオキシル基（（ＣＨ_３）_２ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ－）、ネオペンチルオキシル基（（ＣＨ_３）_３ＣＣＨ_２Ｏ－）、ｔｅｒｔ－ペンチルオキシル基（ＣＨ_３ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｏ－）、１，２－ジメチルプロポキシル基（ＣＨ_３ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ（ＣＨ_３）Ｏ－）等が挙げられるが、これらに限定されない。

本明細書において使用される場合、「アシル基」とは、－Ｃ（＝Ｏ）－アルキルの一価基である。アシル基の好ましい例としては、Ｃ_１～６アシル基（即ち、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ_１～５アルキル）、Ｃ_１～３アシル基（即ち、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ_１～２アルキル）等が挙げられる。Ｃ_１～３アシル基の具体例としては、ホルミル基（ＨＣ（＝Ｏ）－）、アセチル基（ＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）－）、プロピオニル基（ＣＨ_３ＣＨ_３Ｃ（＝Ｏ）－）等が挙げられる。

別途指定がない限り、本明細書において使用される場合、単独または別の基の一部としての「ハロ」または「ハロゲン」は、フッ素（フルオロ）、塩素（クロロ）、臭素（ブロモ）、またはヨウ素（ヨード）を指す。

本明細書中で使用される場合、単独または別の基の一部としての「複素環」、「複素環基」または「複素環式基」は、その環系における少なくとも１つの環が、同じかまたは異なる１つ以上のヘテロ原子を含み、完全に飽和しているかまたは１つ以上の不飽和単位を含むが芳香族ではない、単環式、二環式、または三環式の環系を指す。いくつかの実施形態において、「複素環」または「複素環式基」は、３～１４個の環原子を有し、ここで、１つ以上の環原子は、酸素、硫黄、窒素またはリンから独立して選択されるヘテロ原子であり、その環系における各環は、３～８個の環原子を含む。

複素環式基の例としては、２－テトラヒドロフラニル基、３－テトラヒドロフラニル基、２－テトラヒドロチオフェニル基、３－テトラヒドロチオフェニル基、２－モルホリノ基、３－モルホリノ基、４－モルホリノ基、２－チオモルホリノ基、３－チオモルホリノ基、４－チオモルホリノ基、１－ピロリジニル基、２－ピロリジニル基、３－ピロリジニル基、１－テトラヒドロピペラジニル基、２－テトラヒドロピペラジニル基、３－テトラヒドロピペラジニル基、１－ピペリジニル基、２－ピペリジニル基、３－ピペリジニル基、１－ピラゾリニル基、３－ピラゾリニル基、４－ピラゾリニル基、５－ピラゾリニル基、１－ピペリジニル基、２－ピペリジニル基、３－ピペリジニル基、４－ピペリジニル基、２－チアゾリジニル基、３－チアゾリジニル基、４－チアゾリジニル基、１－イミダゾリジニル基、２－イミダゾリジニル基、４－イミダゾリジニル基、５－イミダゾリジニル基などの単環、ならびに３－１Ｈ－ベンゾイミダゾール－２－オン基、３－（１－アルキル）－ベンゾイミダゾール－２－オン基、インドリニル基、テトラヒドロキノリニル基、テトラヒドロイソキノリニル基、ベンゾチオラン基、ベンゾジチアン基および１，３－ジヒドロ－イミダゾール－２－オン基などの二環が挙げられるが、これらに限定されない。複素環式基においては、可能である場合、いずれの環原子が分子の残りの部分と結合してもよい。

「複素環」、および「複素環式基」が置換されている場合、置換可能であるならば、ヘテロ原子上に置換基を有していてもよい。

本明細書中で使用される場合、用語「不飽和」は、ある部分が、１つ以上の不飽和単位を有することを意味する。

ある基が「置換されている」場合、その基は、少なくとも一つ（例えば、１つまたは２つ）の水素が水素以外の基（置換基）で置き換えられており、その置換基の数は、置換可能であれば特に制限はなく、１または複数である。ある基が「置換されている」場合、その基の同一の炭素原子上の複数の水素が置換基で置き換えられることを妨げない。ある基が「置換されていてもよい」場合、その基は、置換されている基または置換されていない基であることを意味する。また、特に指示した場合を除き、各々の基の説明はその基が他の基の一部分または置換基である場合にも該当する。なお、例えば、Ｃ_１～６アルキル基がある置換基で置換されている場合、その置換基の炭素の数は、そのアルキル基の炭素の数に含めない。他の基でも同様である。一つの実施形態において、置換されている場合の水素を置き換える置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル基（－ＯＨ）、チオール基（－ＳＨ）、アミノ基（－ＮＨ_２）、＝Ｏ、シアノ基（－Ｃ≡Ｎ）、Ｃ_１～３アルキル基、Ｃ_１～３アルケニル基、Ｃ_１～３アルキニル基、Ｃ_１～３アルコキシル基、Ｃ_１～３アシル基および－Ｏ－Ｃ_１～３アシル基からなる群から選択される。

本明細書において、用語「約」は、特に別の定義が示されない限り、示された値プラスまたはマイナス１０％を指す。

（好ましい実施形態）
以下に本開示の好ましい実施形態を説明する。以下に提供される実施形態は、本開示のよりよい理解のために提供されるものであり、本開示の範囲は以下の記載に限定されるべきでないことが理解される。従って、当業者は、本明細書中の記載を参酌して、本開示の範囲内で適宜改変を行うことができることは明らかである。また、本開示の以下の実施形態は単独でも使用されあるいはそれらを組み合わせて使用することができることが理解される。

（揮発成分を持続放出させる徐放剤）
一つの局面において、本開示は、揮発成分の持続放出を可能とする徐放剤を提供する。一つの実施形態において、本開示は、揮発成分と放出補助剤とを含む多孔性基材を含む徐放剤を提供する。以下において、揮発成分の持続放出によって特徴付けられ得る本開示の徐放剤の特徴を記載する。

一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、特定の分子量、沸点、および／または親水性などの特性によって特定することができ、これらの性質が揮発成分の持続性放出と関連し得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、約５０～約１０００Ｄａの分子量、例えば、約５０～約５００Ｄａ、約６０～約３００Ｄａ、約７０～約２００Ｄａ、約８０～約１５０Ｄａ、少なくとも約５０Ｄａ、少なくとも約６０Ｄａ、少なくとも約７０Ｄａ、少なくとも約８０Ｄａ、少なくとも約９０Ｄａ、少なくとも約１００Ｄａ、少なくとも約１１０Ｄａ、少なくとも約１２０Ｄａ、少なくとも約１３０Ｄａ、少なくとも約１４０Ｄａ、もしくは少なくとも約１５０Ｄａ、かつ／または約５００Ｄａ未満、約４００Ｄａ未満、約３００Ｄａ未満、約２５０Ｄａ未満、約２００Ｄａ未満、約１７０Ｄａ未満、約１５０Ｄａ未満、もしくは約１２０Ｄａ未満あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲の分子量を有し得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、約０℃～約５００℃の沸点、例えば、約０℃～約４００℃、約２０℃～約３５０℃、約５０℃～約３００℃、約７０℃～約２００℃、約１００℃～約１５０℃、少なくとも約０℃、少なくとも約１０℃、少なくとも約２０℃、少なくとも約３０℃、少なくとも約４０℃、少なくとも約５０℃、少なくとも約６０℃、少なくとも約７０℃、少なくとも約８０℃、少なくとも約９０℃、少なくとも約１００℃、少なくとも約１２０℃、もしくは少なくとも約１５０℃、かつ／または約５００℃未満、約４００℃未満、約３５０℃未満、約３００℃未満、約２５０℃未満、約２００℃未満、約１７０℃未満、約１５０℃未満、約１２０℃未満、もしくは約１００℃未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内の沸点を有し得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、約－１～約５のオクタノール／水分配係数（Ｌｏｇ Ｐ_ｏｗ）、例えば、約－０．９～約４．５、約－０．７～約４、約－０．５～約３、約－０．２～約２、少なくとも約－１、少なくとも約－０．９、少なくとも約－０．８、少なくとも約－０．７、少なくとも約－０．６、少なくとも約－０．５、少なくとも約－０．４、少なくとも約－０．３、少なくとも約－０．２、少なくとも約－０．１、少なくとも約０、少なくとも約０．１、少なくとも約０．２、少なくとも約０．３、少なくとも約０．４、少なくとも約０．５、少なくとも約０．６、少なくとも約０．７、少なくとも約０．８、少なくとも約０．９、少なくとも約１、少なくとも約１．２、少なくとも約１．５、もしくは少なくとも約２、かつ／または約５未満、約４．５未満、約４未満、約３．５未満、約３未満、約２．５未満、約２未満、約１．７未満、もしくは約１．５未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内のオクタノール／水分配係数を有し得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、生物用忌避剤、動物用忌避剤、昆虫用忌避剤、殺虫剤、防虫剤、殺菌剤、防カビ剤、香料、または清涼剤であり得る。一つの実施形態において、揮発成分の用途は、その揮発成分を含む本開示の徐放剤の用途（例えば、生物用忌避剤、動物用忌避剤、昆虫用忌避剤、殺虫剤、防虫剤、殺菌剤、防カビ剤、香料、または清涼剤）であり得る。一つの実施形態において、生物用忌避剤である本明細書に記載の揮発成分は、哺乳動物（例えば、ネズミ、モグラ、ウサギ、イタチ、シカ、イノシシ、サル、ネコ、クマなど）用の忌避剤、鳥類（例えば、ハト、カラスなど）用の忌避剤、爬虫類（例えば、ヘビなど）用の忌避剤、および／または昆虫類（例えば、アリ、ムカデ、バッタ、ゴキブリなど）用の忌避剤であり得るが、これらに限定されない。具体的な実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、ネズミ用忌避剤であり得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、一般式（１）：

（式中、
環Ａは、窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選択される少なくとも１つ（例えば、１つ、２つまたは３つ）のヘテロ原子を含む３～７員の複素環であり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ環Ａの構成原子上の置換基であり、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ_１～８アルキル基、置換されていてもよいＣ_１～８アルケニル基、置換されていてもよいＣ_１～８アルキニル基、置換されていてもよいＣ_１～８アルコキシル基、置換されていてもよいＣ_１～８アシル基、置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ_１～８アシル基、ヒドロキシル基（－ＯＨ）、チオール基（－ＳＨ）、アミノ基（－ＮＨ_２）、＝Ｏ、またはシアノ基（－Ｃ≡Ｎ）を示す。）
で示される化合物またはその塩を含み得る。一つの実施形態において、式（１）の置換されていてもよい基は、ハロゲン、ヒドロキシル基（－ＯＨ）、チオール基（－ＳＨ）、アミノ基（－ＮＨ_２）、＝Ｏ、シアノ基（－Ｃ≡Ｎ）、Ｃ_１～３アルキル基、Ｃ_１～３アルケニル基、Ｃ_１～３アルキニル基、Ｃ_１～３アルコキシル基、Ｃ_１～３アシル基および－Ｏ－Ｃ_１～３アシル基からなる群から選択される置換基で置換されている。

一つの実施形態において、一般式（１）において、環Ａは、ピロール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、ピロリジン、ヘキサヒドロピリダジン、イミダゾリジン、ピペリジン、エチレンスルフィド、トリメチレンスルフィド、チオフェン、チオラン、テトラヒドロ－２Ｈ－チオピラン、チアゾリン、チアゾール、チアゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリン、チオモルホリン、チアジアゾリン、チアジアゾール、チアジアゾリジン、１，３－チアザン、５，６－ジヒドロ－４Ｈ－１，３－チアジン、フラン、２Ｈ－ピラン、４Ｈ－ピラン、オキサゾール、イソオキサゾール、モルホリンまたはオキサゾリンであり得る。一つの実施形態において、一般式（１）において、環Ａは、チアゾリン、チアゾール、チアゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリン、チオモルホリン、チアジアゾリン、チアジアゾール、チアジアゾリジン、１，３－チアザン、または５，６－ジヒドロ－４Ｈ－１，３－チアジンであり得る。一つの実施形態において、揮発成分における芳香環（例えば、チアゾリン環）の極性が、本明細書に記載の放出補助剤と組み合わせた場合の持続性放出と関連し得る。

一つの実施形態において、一般式（１）において、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ_１～３アルキル基、置換されていてもよいＣ_１～３アルケニル基、置換されていてもよいＣ_１～３アルキニル基、置換されていてもよいＣ_１～３アルコキシル基、置換されていてもよいＣ_１～３アシル基、置換されていてもよい－Ｏ－Ｃ_１～３アシル基、ヒドロキシル基（－ＯＨ）、チオール基（－ＳＨ）、アミノ基（－ＮＨ_２）、＝Ｏ、またはシアノ基（－Ｃ≡Ｎ）を示す。

一つの実施形態において、一般式（１）は以下の（Ａ）～（Ｈ）のいずれかで示される構造を有する（式中、Ｒ１およびＲ２の定義は上記と同じ）。

一つの実施形態において、一般式（１）の化合物は以下の式を有する２メチル２チアゾリン（２ＭＴ）である。

２メチル２チアゾリンは、動物用忌避剤として知られる。

一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分は、塩を形成していてもよく、このような塩としては、製薬学的、農業上、または産業上許容される任意の塩であり得るが、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩；マグネシウム塩、カルシウム塩のようなアルカリ土類金属塩；ジメチルアンモニウム塩、トリエチルアンモニウム塩のようなアンモニウム塩；塩酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、硝酸塩のような無機酸塩；酢酸塩、メタンスルホン酸塩のような有機酸塩などが挙げられる。

一つの実施形態において、本明細書に記載の放出補助剤は、特定の分子量、粘性、揮発成分との親和性および/または親水性によって特定することができ、これらの性質（例えば、粘性、揮発成分）が揮発成分の持続性放出と関連し得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の放出補助剤は、２５℃において約１～１０００ｍＰａ・ｓの粘性、例えば、約２～５００ｍＰａ・ｓ、約５～２００ｍＰａ・ｓ、約１０～１５０ｍＰａ・ｓ、少なくとも約１ｍＰａ・ｓ、少なくとも約２ｍＰａ・ｓ、少なくとも約５ｍＰａ・ｓ、少なくとも約１０ｍＰａ・ｓ、少なくとも約１５ｍＰａ・ｓ、少なくとも約２０ｍＰａ・ｓ、少なくとも約５０ｍＰａ・ｓ、少なくとも約７０ｍＰａ・ｓ、少なくとも約１００ｍＰａ・ｓ、少なくとも約１５０ｍＰａ・ｓ、もしくは少なくとも約２００ｍＰａ・ｓ、かつ/または約１０００ｍＰａ・ｓ未満、約７００ｍＰａ・ｓ未満、約５００ｍＰａ・ｓ未満、約４００ｍＰａ・ｓ未満、約３００ｍＰａ・ｓ未満、約２００ｍＰａ・ｓ未満、約１５０ｍＰａ・ｓ未満、約１００ｍＰａ・ｓ未満、もしくは約５０ｍＰａ・ｓ未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲の２５℃における粘性を有する物質を含み得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の放出補助剤は、約５０～約１０００Ｄａの分子量、例えば、約５０～約５００Ｄａ、約６０～約３００Ｄａ、約７０～約２００Ｄａ、約８０～約１５０Ｄａ、少なくとも約５０Ｄａ、少なくとも約６０Ｄａ、少なくとも約７０Ｄａ、少なくとも約８０Ｄａ、少なくとも約９０Ｄａ、少なくとも約１００Ｄａ、少なくとも約１１０Ｄａ、少なくとも約１２０Ｄａ、少なくとも約１３０Ｄａ、少なくとも約１４０Ｄａ、もしくは少なくとも約１５０Ｄａ、かつ／または約５００Ｄａ未満、約４００Ｄａ未満、約３００Ｄａ未満、約２５０Ｄａ未満、約２００Ｄａ未満、約１７０Ｄａ未満、約１５０Ｄａ未満、もしくは約１２０Ｄａ未満あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲の分子量を有する物質を含み得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の放出補助剤は、揮発成分との高親和性によって特徴付けられ得る。放出補助剤と、揮発成分との間の親和性が高いことによって、放出補助剤が揮発成分を保持し、揮発成分の空気中への拡散が低減され得る。一つの実施形態において、放出補助剤と揮発成分との親和性は、（揮発成分のＬｏｇ Ｐ_ｏｗ）－（放出補助剤のＬｏｇ Ｐ_ｏｗ）の値によって評価することができ、この値が、約－０．５～約０．５、例えば、約－０．４～約０．４、約－０．３～約０．３、約－０．２～約０．２、もしくは約－０．１～約０．１の範囲である場合に、高親和性であり得、この値は、正の値であっても、負の値であってもよい。一つの実施形態において、放出補助剤と揮発成分との高い親和性は、放出補助剤および揮発成分が互いに対して任意の割合で混合できることによって確認することができ、例えば、この性質は実験的に確認することができる。

一つの実施形態において、本明細書に記載の放出補助剤は、約－１～約５のオクタノール/水分配係数（Ｌｏｇ Ｐ_ｏｗ）、例えば、約－０．９～約４．５、約－０．７～約４、約－０．５～約３、約－０．２～約２、少なくとも約－１、少なくとも約－０．９、少なくとも約－０．８、少なくとも約－０．７、少なくとも約－０．６、少なくとも約－０．５、少なくとも約－０．４、少なくとも約－０．３、少なくとも約－０．２、少なくとも約－０．１、少なくとも約０、少なくとも約０．１、少なくとも約０．２、少なくとも約０．３、少なくとも約０．４、少なくとも約０．５、少なくとも約０．６、少なくとも約０．７、少なくとも約０．８、少なくとも約０．９、少なくとも約１、少なくとも約１．２、少なくとも約１．５、もしくは少なくとも約２、かつ/または約５未満、約４．５未満、約４未満、約３．５未満、約３未満、約２．５未満、約２未満、約１．７未満、もしくは約１．５未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内のオクタノール／水分配係数を有し得る。

一つの実施形態において、放出補助剤は、ジプロピレングリコール、オクチルドデカノール、流動パラフィン、および／またはエチルカルビトールを含み得る。より具体的な実施形態において、放出補助剤は、ジプロピレングリコールを含み得る。ジプロピレングリコールは、４－オキサ－２，６－ヘプタンジオール、２－（２－ヒドロキシ－プロポキシ）－プロパン－１－オール、２－（２－ヒドロキシ－１－メチル－エトキシ）－プロパン－１－オールまたはこれらの任意の混合物のいずれであってもよい。

一つの実施形態において、本明細書に記載の多孔性基材は、特定の材料、粒子サイズおよび／または孔径などの特性によって特定され得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の多孔性基材の材料は、酸化ケイ素（シリカ）（例えば、ケイ酸カルシウム）、ゼオライト、セルロース、湿熱処理デンプン、サイクロデキストリン、ポリウレタン発泡体、発泡ポリスチレンまたは樹脂であり得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の多孔性基材は、１～５００ｎｍの孔径の孔を含んでもよく、例えば、約２～２００ｎｍ、約５～１００ｎｍ、約１０～７０ｎｍ、少なくとも約１ｎｍ、少なくとも約２ｎｍ、少なくとも約５ｎｍ、少なくとも約７ｎｍ、少なくとも約１０ｎｍ、少なくとも約１５ｎｍ、少なくとも約２０ｎｍ、少なくとも約３０ｎｍ、もしくは少なくとも約４０ｎｍ、かつ／または約５００ｎｍ未満、約２００ｎｍ未満、約１５０ｎｍ未満、約１００ｎｍ未満、約９０ｎｍ未満、約８０ｎｍ未満、約７０ｎｍ未満、約６０ｎｍ未満、約５０ｎｍ未満、約４０ｎｍ未満、もしくは約２０ｎｍ未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内の孔径の孔を含み得る。一つの実施形態において、本明細書に記載の多孔性基材は、上記の値の孔径を最頻値とする孔を含んでもよい。

一つの実施形態において、本明細書に記載の多孔性基材は、０．１～５０ｍｍの粒子サイズの粒子であってもよく、例えば、約０．２～３０ｍｍ、約０．５～２０ｍｍ、約１～１５ｍｍ、少なくとも約０．１ｍｍ、少なくとも約０．２ｍｍ、少なくとも約０．５ｍｍ、少なくとも約０．７ｍｍ、少なくとも約１ｍｍ、少なくとも約１．５ｍｍ、少なくとも約２ｍｍ、少なくとも約５ｍｍ、少なくとも約１０ｍｍ、もしくは少なくとも約１５ｍｍ、かつ／または約５０ｍｍ未満、約４０ｍｍ未満、約３０ｍｍ未満、約２０ｍｍ未満、約１５ｍｍ未満、約１０ｍｍ未満、約７ｍｍ未満、もしくは約５ｍｍ未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内の粒子サイズの粒子を含み得る。一つの実施形態において、本明細書に記載の多孔性基材は、上記の値の粒子サイズを最頻値とする粒子状であり得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤は、揮発成分および放出補助剤が含浸された多孔性基材を含み得る。一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分および放出補助剤が含浸された多孔性基材は、不燃性であり得、例えば、ロウソクの炎と接触させても引火しない。一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤は、不燃性であり得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤において、揮発成分の重量は、多孔性基材の重量の約１～５００％であってもよく、例えば、約５～４００％、約１０～３００％、約２０～２００％、少なくとも約１％、少なくとも約２％、少なくとも約５％、少なくとも約１０％、少なくとも約２０％、もしくは少なくとも約５０％、かつ／または約５００％未満、約４００％未満、約３００％未満、約２００％未満、もしくは約１５０％未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内の割合であり得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤において、揮発成分の重量は、放出補助剤の重量の約１～５００％であってもよく、例えば、約５～４００％、約１０～３００％、約２０～２００％、少なくとも約１％、少なくとも約２％、少なくとも約５％、少なくとも約１０％、少なくとも約２０％、もしくは少なくとも約５０％、かつ／または約５００％未満、約４００％未満、約３００％未満、約２００％未満、もしくは約１５０％未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内の割合であり得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤は、さらに添加成分を含んでもよい。添加成分としては、例えば、抗酸化剤、界面活性剤、有機溶剤、高分子材料などが挙げられるが、これらに限定されない。

抗酸化剤としては、例えば、アスコルビン酸、塩酸システイン、重硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、ブチル化ヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、レシチン、没食子酸プロピル、α－トコフェロール、カロテノイド（例えば、ビタミンＡ）、ポリフェノール（例えば、カテキン）などが挙げられるが、これらに限定されない。一つの実施形態において、本明細書に記載の揮発成分の分解または変性の防止のために、アスコルビン酸を添加することが有用であり得る。実施例に示すように、発明者らは、単独では取り扱いが困難であり、徐放が不十分である２メチルチアゾリンを、ジプロピレングリコール（ＤＰＧ）および抗酸化剤（アスコルビン酸）と組み合わせることで予想外に取り扱い性の改善、長期間の持続放出が得られることを見出した。

界面活性剤としては、陰イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられる。例えば、陰イオン界面活性剤としては、アルキルベンゼンスルホン酸塩、アルカンスルホン酸塩、オレフィンスルホン酸塩、モノアルキル硫酸エステル塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸エステル塩、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル硫酸エステル塩などが挙げられる。これらの塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミンなどのアルカノールアミン塩などが挙げられる。非イオン界面活性剤としては、例えば、ノニルフェニルエーテルや高級アルコールの酸化エチレン付加物に代表される、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーなどが挙げられる。両性界面活性剤としては、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、カルボベタイン、ヒドロキシスルホベタインなどのベタイン型、イミダゾリン型の両性界面活性剤などが挙げられる。

有機溶剤としては、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、エチレングリコール又はプロピレングリコール、それらの重合物であるポリエチレングリコール又はポリプロピレングリコール、メチルセロソルブ、セロソルブ、ブチルセロソルブ、プロピルセロソルブ、ジエチレングリコール、メチルカルビトール、カルビトール、ブチルカルビトール、プロピルカルビトール、プロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノプロピルエーテル、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノブチルエーテル、ジプロピレングリコールモノプロピルエーテル、グリセリン及びその誘導体などの溶剤が挙げられる。

高分子材料としては、例えば、シリコンゴム、アクリルゴム、グアーガム、ローカストビーンガム、天然ゴム、ウレタンゴム、エチレン－プロピレンゴム（ＥＰＲ）、エチレン－プロピレン－ジエン系ゴム（ＥＰＤＭ）、スチレン－ブタジエン系ゴム（ＳＢＲやＳＥＢＲなど）のごときゴム系材料；ポリビニルアルキルエーテル、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビニル、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸共重合体、ポリビニルピロリドン、カルボキシルビニルポリマー、ビニルピロリドン／酢酸ビニルアルキルアミノアクリル酸共重合体、メタカルボキシベタイン／メタカルボキシエステル共重合体、スチレン／マレイン酸共重合体、エチレン／酢酸ビニル共重合体、部分鹸化エチレン／酢酸ビニル共重合体、部分鹸化ポリ酢酸ビニル、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート、ポリアミド、ポリアセタール、ポリフェニレンサルファイド、ポリイミド、ポリエーテルケトン、ポリエーテルイミド、ポリエーテルエーテルケトン、ポリアクリロニトリル、ポリ（メタ）アクリル酸アルキルエステル、ポリアルキレンオキシドなどの合成高分子；キチン、キトサン、デンプン、コラーゲン、プルラン、エチルセルロース、メチルセルロース、酢酸セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、フタレートメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースなどの天然系高分子材料などが挙げられる。

（製品）
一つの局面において、本開示は、本明細書に記載の徐放剤を含む製品を提供する。一つの実施形態において、製品の用途は、揮発成分の用途と同じである。一つの実施形態において、製品は、本明細書に記載の徐放剤を含む容器を含み、一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤の成分は、この容器の開口部のみを通過できる。一つの実施形態において、容器の開口部には、明細書に記載の揮発成分を通過させるフィルターを設置することができる。フィルターを設置することで、揮発成分の放出の持続が改善され得る。好ましい実施形態において、このフィルターは、揮発成分との相溶性を示さない材料のものが選択され得る。一つの実施形態において、このフィルターは、連続気泡材料であり得る。一つの実施形態において、このフィルターは、メラミン樹脂製であり得る。一つの実施形態において、このフィルターは、約１～１００ｋｇ／ｍ^３、約２～５０ｋｇ／ｍ^３、または約５～２０ｋｇ／ｍ^３の密度であり得る。一つの実施形態において、このフィルターは、容器の開口部の内径より大きな径を有してもよく、例えば、容器の開口部の内径より約１～５０％、約２～３０％、約５～２０％、約７～１５％、または約１０％大きな径を有し得る。フィルターが、容器の開口部の内径より大きな径を有し、これを押し込むように開口部に取着することで揮発成分の徐放性がさらに改善され得る。

一つの実施形態において、本開示の製品は、任意の好適な量の本開示の徐放剤または本開示の揮発成分を含み得るが、例えば、１つあたり、約１～１０００ｇ、例えば、約２～５００ｇ、約５～２００ｇ、約１０～１００ｇ、少なくとも約１ｇ、少なくとも約２ｇ、少なくとも約５ｇ、少なくとも約１０ｇ、少なくとも約２０ｇ、もしくは少なくとも約３０ｇ、かつ／または約１０００ｇ未満、約５００ｇ未満、約３００ｇ未満、約２００ｇ未満、約１５０ｇ未満、約１００ｇ未満、約７０ｇ未満もしくは約５０ｇ未満、あるいはこれらの任意の上限値および下限値の組み合わせで表される範囲内の割合の本開示の徐放剤または本開示の揮発成分を含み得る。

一つの実施形態において、本開示の製品は、２８℃において体積２０Ｌのチャンバーに製品を入れ、０．５回／時の条件で換気を行いで測定した場合に、少なくとも５日間、少なくとも１０日間、少なくとも１５日間、少なくとも２０日間、少なくとも２５日間、少なくとも３０日間、少なくとも４０日間、少なくとも５０日間、少なくとも６０日間、少なくとも７０日間、少なくとも８０日間、少なくとも９０日間、または少なくとも１００日間にわたって２ｐｐｍ以上の本明細書に記載の揮発成分を提供し得る。

（製造方法）
一つの実施形態において、本開示の徐放剤は、揮発成分および放出補助剤を多孔質基材に含浸させることによって作製され得る。揮発成分および放出補助剤は、別々に多孔質基材に含浸させてもよいし、これらの混合物を多孔質基材に含浸させてもよい。好ましくは、揮発成分および放出補助剤の混合物が多孔質基材に含浸させられ得る。多孔質基材の量に対して過剰量の揮発成分および／または放出補助剤は、一部が多孔質基材に含浸され、一部は多孔質基材の外部に存在し得るが、本明細書では、この場合も揮発成分および／または放出補助剤が多孔質基材に含浸されていると表現され得る。一つの実施形態において、多孔質基材には、さらに添加成分を含浸させてもよく、添加成分は、揮発成分および放出補助剤と一緒に含浸させてもよいし、別々に含浸させてもよい。一つの実施形態において、多孔質基材に成分（揮発成分、放出補助剤、添加成分など）を含浸させる工程は、成分を含む組成物（有機溶剤を含んでもよい）を多孔質基材に接触させる工程を含むことができ、必要に応じて、温度、圧力、湿度、処理時間を調整することができる。一つの実施形態において、多孔質基材は、放出補助剤および／または添加成分でコーティングしてもよく、例えば、高分子量の物質（例えば、約２００Ｄａ以上、約３００Ｄａ以上、約４００Ｄａ以上、または約５００Ｄａ以上の分子量）は、コーティングに使用され得る。

（本発明の徐放剤の使用）
一つの局面において、本開示は、本明細書に記載の徐放剤または製品の使用を提供する。本明細書に記載の徐放剤または製品を任意の好適な場所に設置することで、揮発成分が長期にわたって放出され得る。

一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤または製品は、その中に含まれる揮発成分の用途のために使用され得る。一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤または製品は、生物忌避、動物忌避、昆虫忌避、殺虫、防虫、殺菌、防カビ、芳香、または清涼のために使用され得る。一つの実施形態において、本明細書に記載の徐放剤または製品は、動物の忌避のために使用することができ、具体的な実施形態において、ネズミ忌避のために使用され得る。

一つの実施形態において、本開示の徐放剤は、少なくとも５日間、少なくとも１０日間、少なくとも１５日間、少なくとも２０日間、少なくとも２５日間、少なくとも３０日間、少なくとも４０日間、少なくとも５０日間、少なくとも６０日間、少なくとも７０日間、少なくとも８０日間、少なくとも９０日間、または少なくとも１００日間にわたって２ｐｐｍ以上の本明細書に記載の揮発成分を提供するように使用され得る。

（注記）
本明細書において「または」は、文章中に列挙されている事項の「少なくとも１つ以上」を採用できるときに使用される。「もしくは」も同様である。本明細書において「２つの値」の「範囲内」と明記した場合、その範囲には２つの値自体も含む。

本明細書において引用された、科学文献、特許、特許出願などの参考文献は、その全体が、各々具体的に記載されたのと同じ程度に本明細書において参考として援用される。以上、本開示を、理解の容易のために好ましい実施形態を示して説明してきた。

以下に、実施例に基づいて本開示を説明するが、上述の説明および以下の実施例は、例示の目的のみに提供され、本開示を限定する目的で提供したのではない。従って、本発明の範囲は、本明細書に具体的に記載された実施形態にも実施例にも限定されず、特許請求の範囲によってのみ限定される。

以下の実施例において、略語はそれぞれ以下を指す。
２ＭＴ： ２メチル２チアゾリン
ＤＰＧ： ジプロピレングリコール
ＯＤＤＬ： オクチルドデカノール

（実施例１：放出補助剤の効果）
固体基材からの揮発成分（２ＭＴ）の放出を持続させるための好ましい条件を検討した。
固体基材はケイ酸カルシウム粒子（サンワマルメ、三和インセクティサイド、和歌山）を使用した。各種放出補助剤が揮発成分の放出に及ぼす影響を調べるために、２ＭＴをＤＰＧまたはＯＤＤＬと混合した後、これを混合しながらケイ酸カルシウム粒子に含浸させ、室温で静置した。
ＤＰＧおよびＯＤＤＬのいずれを添加した場合も２ＭＴの長期間にわたる放出が認められたが、ＤＰＧの方がより長期間にわたる２ＭＴの放出をもたらした。

（実施例２：抗酸化剤の効果）
長期間にわたる使用において揮発成分が分解される可能性が考えられたため、抗酸化剤の使用を検討した。

ケイ酸カルシウム粒子に対して以下の成分（単位＝ｇ）を添加して各試料を調製した。

具体的には、２ＭＴをＤＰＧまたはアスコルビン酸を添加したＤＰＧと混合した後、これを５ｇのケイ酸カルシウム粒子に含浸させた。使用する場合、流動パラフィンで粒子をコーティングした。その後、室温において、無換気の条件でドアを閉めた建物の一室にこれを静置し、それぞれの測定時点において部屋内の２ＭＴの濃度（ｐｐｍ）を測定した。

結果を以下に示す。

（単位は、ｐｐｍである。）

アスコルビン酸を添加した試料では、時間経過後の２ＭＴ検知量が高かったため、アスコルビン酸などの保護剤には、揮発成分の放出を持続させる働きがあると考えられた。

（実施例３：蓋の選択によるさらなる放出制御）
さらに長期間の持続放出を可能とするため、２ＭＴ含浸ケイ酸カルシウム粒子を入れた容器につける蓋の効果を検討した。試験には、ケイ酸カルシウム粒子１０ｇに２ＭＴ：４ｇ、ＤＰＧ：１０ｇ、およびアスコルビン酸：０．４ｇを含浸させたものを使用した。この２ＭＴ含浸ケイ酸カルシウム粒子を以下の封入条件に供した。

^＊１ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製容器
^＊２バソテクトＧ＋（イノアック、愛知・東京）（密度約９．２ｋｇ／ｍ^３のメラミン樹脂製の連続気泡材料）

室温において、無換気の条件でドアを閉めた建物の一室にこれらの試料を静置し、２０日後に部屋内の２ＭＴの濃度（ｐｐｍ）を測定した。結果を以下に示す。

スポンジ蓋を使用することで２ＭＴの放出持続性が向上した。

（実施例４：組成の最適化）
さらに長期間の持続放出を可能とするための好適な条件を検討した。以下の表に示す条件で比較を行った。

この実施例では、放散性持続試験は、大阪産業技術研究所に委託して実施した。具体的には、２８℃において体積２０Ｌのチャンバーに各試料を入れ、０．５回／時の条件で換気を行い、それぞれの測定時点におけるチャンバー内の２ＭＴの濃度（ｐｐｍ）を測定した。

^＊フェルト蓋をおよびスポンジ蓋は、容器の開口部の内径と同一の径となるように作製した

結果を図１に示す。改良処方では、２ｐｐｍを超える濃度の２ＭＴ放出が４０日以上持続され、長期間にわたって有効濃度における２ＭＴの放出が可能であることが確認された。

次に、蓋の種類を変更して同様の実験を行った。２ＭＴ４ｇ、ＤＰＧ１０ｇおよびアスコルビン酸０．４ｇを混合し、これを混合しながらケイ酸カルシウム粒子１０ｇに含浸させた。なお、この粒子は不燃性であった。蓋は以下の２種類を使用した。
・試料１＝上記表５の改良処方と同一
・試料２＝バソテクトＧ＋（イノアック、愛知・東京）（密度約９．２ｋｇ／ｍ^３のメラミン樹脂製の連続気泡材料）（スポンジ蓋は、容器の開口部の内径より１０％大きくなるように作製し、押し込むように開口部に取着した）
・試料３＝ＣＦＨ－５０（イノアック、愛知・東京）（密度約３０±３ｋｇ／ｍ^３のポリエーテル系ウレタン製の連続気泡材料）（スポンジ蓋は、容器の開口部の内径より１０％大きくなるように作製し、押し込むように開口部に取着した）

結果を図２に示す。スポンジ蓋の径を大きくした両方の試料（試料２、３）において６０日間を超える長期間にわたって２ｐｐｍ以上の２ＭＴ濃度が維持されるというさらなる持続放出が達成された。この試験期間においては、より低密度の（目の粗い）蓋を使用した試料２の方がわずかに優れた持続放出をもたらした。

（実施例５：温度比較）
低温における持続放出を確認した。上記実施例と同様に、２ＭＴ４ｇ、ＤＰＧ１０ｇおよびアスコルビン酸０．４ｇを混合し、これを混合しながらケイ酸カルシウム粒子１０ｇに含浸させて試料を調製した。

温度条件を２８℃から約－５℃に変更した以外は、実施例４の試料２と同様の条件で放散性持続試験を行った。結果を図３に示す。低温条件でも２ＭＴが放出されることを確認し、またさらに長期の持続放出が可能であった。

以上のように、本開示の好ましい実施形態を用いて本開示を例示してきたが、本発明は、特許請求の範囲によってのみその範囲が解釈されるべきであることが理解される。本明細書において引用した特許、特許出願及び他の文献は、その内容自体が具体的に本明細書に記載されているのと同様にその内容が本明細書に対する参考として援用されるべきであることが理解される。

本開示は、通常の条件では短時間で拡散して喪失されてしまう揮発成分の長期間にわたる放出を可能とする徐放剤を提供する。このような徐放剤は、揮発成分を有効成分とする製品の寿命を延長させ、需要者にとって優れた利便性を提供する。

Claims (11)

1. 揮発成分と放出補助剤とアスコルビン酸とを含む多孔質基材を含む、前記揮発成分の徐放剤であって、
   前記揮発成分が、以下の構造：
   
   （式中、Ｒ _１ 、Ｒ _２ およびＲ _３ はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン原子、Ｃ _１～６ アルキル基またはＣ _１～６ アルキルチオ基である）
   を有する、徐放剤。
2. 前記放出補助剤がジプロピレングリコール、オクチルドデカノール、流動パラフィン、またはエチルカルビトールを含む、請求項１に記載の徐放剤。
3. 前記放出補助剤がジプロピレングリコールを含む、請求項１に記載の徐放剤。
4. 前記揮発成分が２－メチル－２－チアゾリンまたはその塩を含む、請求項１～３のいずれか一項に記載の徐放剤。
5. 前記多孔性基材がケイ酸カルシウム粒子を含む、請求項１～４のいずれか一項に記載の徐放剤。
6. 動物用忌避剤である、請求項１～５のいずれか一項に記載の徐放剤。
7. 請求項１～６のいずれか一項に記載の徐放剤を含む、動物用忌避製品。
8. 前記動物用忌避製品の容器の開口部に設置されたフィルターをさらに備える、請求項７に記載の動物用忌避製品。
9. 前記フィルターが連続気泡材料である、請求項８に記載の動物用忌避製品。
10. 前記フィルターがメラミン樹脂製である、請求項８または９に記載の動物用忌避製品。
11. ２８℃において体積２０Ｌのチャンバーに前記動物用忌避製品を入れ、０．５回／時の条件で換気を行い測定した場合に、少なくとも５日間にわたって２ｐｐｍ以上の前記揮発成分を提供する、請求項７～１０のいずれか一項に記載の動物用忌避製品。