JP7303303B2 - L718及び/又はl792変異型治療抵抗性egfr阻害剤 - Google Patents
L718及び/又はl792変異型治療抵抗性egfr阻害剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JP7303303B2 JP7303303B2 JP2021530234A JP2021530234A JP7303303B2 JP 7303303 B2 JP7303303 B2 JP 7303303B2 JP 2021530234 A JP2021530234 A JP 2021530234A JP 2021530234 A JP2021530234 A JP 2021530234A JP 7303303 B2 JP7303303 B2 JP 7303303B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- mutation
- exon
- egfr
- region
- amino
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
- C12Q1/00—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
- C12Q1/68—Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving nucleic acids
- C12Q1/6876—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes
- C12Q1/6883—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes for diseases caused by alterations of genetic material
- C12Q1/6886—Nucleic acid products used in the analysis of nucleic acids, e.g. primers or probes for diseases caused by alterations of genetic material for cancer
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
- C12Q2600/00—Oligonucleotides characterized by their use
- C12Q2600/106—Pharmacogenomics, i.e. genetic variability in individual responses to drugs and drug metabolism
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12Q—MEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
- C12Q2600/00—Oligonucleotides characterized by their use
- C12Q2600/156—Polymorphic or mutational markers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pathology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Zoology (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
Description
(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド(以下、「化合物A」とも称する)又はその塩を含有する、エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための抗腫瘍剤。[Xは任意のアミノ酸残基を示す。]
更に、エクソン19欠失変異、L858R、L861Q、G719X、E709X及びエクソン20挿入変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有する項1に記載の抗腫瘍剤。
更に、T790M変異を有する項2に記載の抗腫瘍剤。
L718X変異が、L718Q変異である、項1~3のいずれか一項に記載の抗腫瘍剤。
L792X変異が、L792H、L792F、又はL792Yである、項1~4のいずれか一項に記載の抗腫瘍剤。
エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者に(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を投与する工程を含む、悪性腫瘍患者の治療方法。
エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための、(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩。
(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩の、エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための使用。
(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩の、エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための医薬を製造するための使用。
(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩及び薬学的に許容できる担体を含む、エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための、医薬組成物。
[Xは任意のアミノ酸残基を示す。]
下記工程(1)~(2)を含む、悪性腫瘍患者における(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法の治療効果を予測する方法:
(1)当該患者から採取された生体試料に含まれるEGFR遺伝子の変異の有無を検出する工程、及び
(2)上記工程(1)における検出の結果、EGFR遺伝子がエクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有している場合、当該患者に対する当該化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測する工程。
[Xは任意のアミノ酸残基を示す。]
下記工程(1)~(3)を含む、悪性腫瘍患者の治療方法:
(1)当該患者から採取された生体試料に含まれるEGFR遺伝子の変異の有無を検出する工程、及び
(2)上記工程(1)における検出の結果、EGFR遺伝子がエクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有している場合、当該患者に対する(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測する工程、及び
(3)上記工程(2)において(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測された悪性腫瘍患者に、(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を投与する工程。
[Xは任意のアミノ酸残基を示す。]
本発明化合物Aは、例えば、WO2015/025936A1号公報に記載された製造法又は実施例に示す方法等により製造することができる。ただし、本発明化合物の製造法はこれら反応例に限定されるものではない。
本発明の対象となる腫瘍は特に制限はされないが、例えば、頭頚部癌、消化器癌(食道癌、胃癌、十二指腸癌、肝臓癌、胆道癌(胆嚢・胆管癌等)、膵臓癌、結腸直腸癌(結腸癌、直腸癌等)等)、肺癌(非小細胞肺癌、小細胞肺癌、中皮腫等)、乳癌、生殖器癌(卵巣癌、子宮癌(子宮頚癌、子宮体癌等)等)、泌尿器癌(腎癌、膀胱癌、前立腺癌、精巣腫瘍等)、造血器腫瘍(白血病、悪性リンパ腫、多発性骨髄腫等)、骨・軟部腫瘍、皮膚癌、脳腫瘍等が挙げられる。好ましくは、肺癌、乳癌、頭頸部癌、脳腫瘍、子宮癌、消化器癌、造血器腫瘍、又は皮膚癌であり、特に好ましくは肺癌である。
(1)当該患者から採取された生体試料に含まれるEGFR遺伝子の変異の有無を検出する工程、及び
(2)上記工程(1)における検出の結果、EGFR遺伝子がエクソン18及び/又はエクソン20治療抵抗性変異を有している場合、当該患者に対する当該化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測する工程。
(1)当該患者から採取された生体試料に含まれるEGFR遺伝子の変異の有無を検出する工程、及び
(2)上記工程(1)における検出の結果、EGFR遺伝子がエクソン18及び/又はエクソン20治療抵抗性変異を有している場合、当該患者に対する(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測する工程、及び
(3)上記工程(2)において(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測された悪性腫瘍患者に、(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を投与する工程。
HEK293細胞を用いた変異型EGFR強制発現系における細胞内リン酸化評価結果
(阻害活性)
化合物の細胞内標的阻害活性は、Jump-In(商標) Grip(商標) HEK293細胞(Thermo Fisher Scientific Inc.)(以下、「HEK293細胞」とも称す)を用いた変異型EGFR強制発現系における細胞内EGFRリン酸化を指標に評価した。HEK293細胞は、10% 透析 ウシ胎児血清(dialyzed FBS)を含むD-MEM with GlutaMAX(商標)-I(High glucose)(Thermo Fisher Scientific Inc.)にて維持した。HEK293細胞を96ウェル平底マイクロプレートの各ウェルに1ウェルあたりの細胞数が10,000個になるように播種し、5%炭酸ガス含有の培養器中37℃で1晩培養した後、ヒトEGFR遺伝子(Del E746-A750(Ex19delとも称す)、Ex19del+T790M(+は両方の変異を有することを示す)、Ex19del+T790M+L718Q、Ex19del+T790M+L792H、Ex19del+T790M+L792F、Ex19del+T790M+L792Y、L858R、L858R+T790M、L858R+T790M+L718Q、L858R+T790M+L792H、L858R+T790M+L792F、L858R+T790M+L792Y)をコードしたpcDNATM6.2/V5―DESTベクターをOpti-MEM(商標) I(Thermo Fisher Scientific Inc.)と共にViaFect(商標) Transfection Reagent(プロメガ株式会社)を用いて導入し、再び5%炭酸ガス含有の培養器中37℃で1晩培養した。翌日、化合物A、エルロチニブ、アファチニブ及びオシメルチニブ(エルロチニブ、アファチニブ及びオシメルチニブを各々、以下、「比較化合物」とも称する)をDMSOに溶解し、DMSOもしくは培地を用いて希釈し、これを細胞の培養プレートの各ウェルに加え、5%炭酸ガス含有の培養器中37℃で6時間培養した。培養後、20% 中性緩衝ホルマリン液(和光純薬工業株式会社)を用いて細胞を固定し、ODYSSEY(商標) Blocking Buffer(PBS)(M&S TechnoSystems Inc.)により細胞をブロッキングした後、ODYSSEY(商標) Blocking Buffer(PBS)を用いて200分の1に希釈した一次抗体(EGFR Antibody Cocktail#AHR5062(Thermo Fisher Scientific Inc.)及びPhospho-EGFR Receptor(Tyr1068)Antibody#2234L(CST))に反応させ4℃で一晩静置した。翌日、ODYSSEY(商標) Blocking Buffer(PBS)を用いて800分の1に希釈した二次抗体(IRDye 800CW Goat aRabbit#926-32211及びIRDye 680RD Goat aMouse#926-68070(M&S TechnoSystems Inc.))に反応させ室温で1時間静置した。蛍光強度(Fluorescence intensity:以下「FI」とも称す)の検出は、Odyssay(商標) CLx Infrared Imaging System(LI-COR Bioscience) を用いて、蛍光波長800nm及び700nmで測定した。
T:被検化合物を添加したウェルのFI(p-EGFR/EGFR)
C:被検化合物を添加しなかったウェルのFI(p-EGFR/EGFR)。
Claims (9)
- (S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド(以下、「化合物A」とも称する)又はその塩を含有する、エクソン18のL718X変異及びエクソン2のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための抗腫瘍剤。
[Xは任意のアミノ酸残基を示す。] - 更に、エクソン19欠失変異、L858R、L861Q、G719X、E709X及びエクソン20挿入変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有する請求項1に記載の抗腫瘍剤。
- 更に、T790M変異を有する請求項2に記載の抗腫瘍剤。
- L718X変異が、L718Q変異である、請求項1~3のいずれか一項に記載の抗腫瘍剤。
- L792X変異が、L792H、L792F、又はL792Yである、請求項1~4のいずれか一項に記載の抗腫瘍剤。
- (S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩の、エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための医薬を製造するための使用。
- (S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩及び薬学的に許容できる担体を含む、エクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有するEGFRを発現している悪性腫瘍患者を治療するための、医薬組成物。
[Xは任意のアミノ酸残基を示す。] - 下記工程(1)~(2)を含む、悪性腫瘍患者における(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法の治療効果の予測を補助する方法:
(1)当該患者から採取された生体試料に含まれるEGFR遺伝子の変異の有無を検出する工程、及び
(2)上記工程(1)における検出の結果、EGFR遺伝子がエクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有している場合、当該患者に対する当該化学療法が十分な治療効果があるとする工程。
[Xは任意のアミノ酸残基を示す。] - (1)当該患者から採取された生体試料に含まれるEGFR遺伝子の変異の有無を検出
する工程、及び
(2)上記工程(1)における検出の結果、EGFR遺伝子がエクソン18のL718X変異及びエクソン20のL792X変異からなる群から選択される少なくとも1つの変異を有している場合、当該患者に対する(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測する工程によって、(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩を有効成分とする抗腫瘍剤を用いた化学療法が十分な治療効果を示す可能性が高いと予測された悪性腫瘍患者を治療するための、(S)-N-(4-アミノ-6-メチル-5-(キノリン-3-イル)-8,9-ジヒドロピリミド[5,4-b]インドリジン-8-イル)アクリルアミド又はその塩及び薬学的に許容できる担体を含む、医薬組成物。
[Xは任意のアミノ酸残基を示す。]
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2018247131 | 2018-12-28 | ||
JP2018247131 | 2018-12-28 | ||
PCT/JP2019/051377 WO2020138400A1 (en) | 2018-12-28 | 2019-12-27 | L718 and/or l792 mutant treatment-resistant egfr inhibitor |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2022522573A JP2022522573A (ja) | 2022-04-20 |
JP7303303B2 true JP7303303B2 (ja) | 2023-07-04 |
Family
ID=69174561
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021530234A Active JP7303303B2 (ja) | 2018-12-28 | 2019-12-27 | L718及び/又はl792変異型治療抵抗性egfr阻害剤 |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20220072000A1 (ja) |
EP (1) | EP3902548A1 (ja) |
JP (1) | JP7303303B2 (ja) |
KR (1) | KR20210110329A (ja) |
CN (1) | CN113423403A (ja) |
AU (1) | AU2019417691A1 (ja) |
BR (1) | BR112021012687A2 (ja) |
CA (1) | CA3124750A1 (ja) |
IL (1) | IL284330A (ja) |
MX (1) | MX2021007852A (ja) |
SG (1) | SG11202106986VA (ja) |
TW (1) | TWI837266B (ja) |
WO (1) | WO2020138400A1 (ja) |
ZA (1) | ZA202104679B (ja) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2022007841A1 (zh) * | 2020-07-09 | 2022-01-13 | 上海和誉生物医药科技有限公司 | 一种egfr抑制剂、其制备方法和在药学上的应用 |
WO2022221227A1 (en) | 2021-04-13 | 2022-10-20 | Nuvalent, Inc. | Amino-substituted heterocycles for treating cancers with egfr mutations |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015025936A1 (ja) | 2013-08-22 | 2015-02-26 | 大鵬薬品工業株式会社 | 新規キノリン置換化合物 |
JP2017518282A (ja) | 2014-05-13 | 2017-07-06 | アリアド ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | キナーゼ阻害のためのヘテロアリール化合物 |
WO2018079310A1 (ja) | 2016-10-31 | 2018-05-03 | 大鵬薬品工業株式会社 | エクソン20挿入変異型egfr選択的阻害剤 |
WO2019045036A1 (ja) | 2017-09-01 | 2019-03-07 | 大鵬薬品工業株式会社 | エクソン18及び/又はエクソン21変異型egfr選択的阻害剤 |
-
2019
- 2019-12-27 TW TW108148114A patent/TWI837266B/zh active
- 2019-12-27 BR BR112021012687-2A patent/BR112021012687A2/pt unknown
- 2019-12-27 CA CA3124750A patent/CA3124750A1/en active Pending
- 2019-12-27 JP JP2021530234A patent/JP7303303B2/ja active Active
- 2019-12-27 CN CN201980087026.5A patent/CN113423403A/zh active Pending
- 2019-12-27 EP EP19839172.4A patent/EP3902548A1/en active Pending
- 2019-12-27 US US17/309,847 patent/US20220072000A1/en active Pending
- 2019-12-27 AU AU2019417691A patent/AU2019417691A1/en active Pending
- 2019-12-27 MX MX2021007852A patent/MX2021007852A/es unknown
- 2019-12-27 SG SG11202106986VA patent/SG11202106986VA/en unknown
- 2019-12-27 KR KR1020217023440A patent/KR20210110329A/ko unknown
- 2019-12-27 WO PCT/JP2019/051377 patent/WO2020138400A1/en unknown
-
2021
- 2021-06-23 IL IL284330A patent/IL284330A/en unknown
- 2021-07-05 ZA ZA2021/04679A patent/ZA202104679B/en unknown
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015025936A1 (ja) | 2013-08-22 | 2015-02-26 | 大鵬薬品工業株式会社 | 新規キノリン置換化合物 |
JP2017518282A (ja) | 2014-05-13 | 2017-07-06 | アリアド ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | キナーゼ阻害のためのヘテロアリール化合物 |
WO2018079310A1 (ja) | 2016-10-31 | 2018-05-03 | 大鵬薬品工業株式会社 | エクソン20挿入変異型egfr選択的阻害剤 |
WO2019045036A1 (ja) | 2017-09-01 | 2019-03-07 | 大鵬薬品工業株式会社 | エクソン18及び/又はエクソン21変異型egfr選択的阻害剤 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
TAS6417, A Novel EGFR Inhibitor Targeting Exon 20 Insertion Mutations,Mol Cancer Ther,2018年08月,17(8),pp.1648-1658,Doi: 10.1158/1535-7163.MCT-17-1206 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2022522573A (ja) | 2022-04-20 |
TW202038965A (zh) | 2020-11-01 |
US20220072000A1 (en) | 2022-03-10 |
ZA202104679B (en) | 2023-12-20 |
BR112021012687A2 (pt) | 2021-09-28 |
TWI837266B (zh) | 2024-04-01 |
CN113423403A (zh) | 2021-09-21 |
EP3902548A1 (en) | 2021-11-03 |
SG11202106986VA (en) | 2021-07-29 |
CA3124750A1 (en) | 2020-07-02 |
WO2020138400A1 (en) | 2020-07-02 |
IL284330A (en) | 2021-08-31 |
MX2021007852A (es) | 2021-08-11 |
AU2019417691A1 (en) | 2021-07-22 |
KR20210110329A (ko) | 2021-09-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR102676530B1 (ko) | 엑손18 및/또는 엑손21 변이형 egfr 선택적 저해제 | |
KR102639585B1 (ko) | 엑손 20 삽입 변이형 egfr 선택적 저해제 | |
JP7303303B2 (ja) | L718及び/又はl792変異型治療抵抗性egfr阻害剤 | |
RU2809621C2 (ru) | L718 и/или l792 мутантный ингибитор резистентного к лечению egfr | |
RU2785657C2 (ru) | Селективный ингибитор egfr, имеющего мутацию в экзоне 18 и/или экзоне 21 | |
RU2774629C2 (ru) | Селективный ингибитор мутанта egfr со вставкой в экзоне 20 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20211216 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20230110 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20230227 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20230425 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20230510 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20230613 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20230622 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7303303 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |