JP7242545B2 - 脱毛症及び脂漏症に有効なCopaifera属植物の抽出物の使用 - Google Patents
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Description
-大部分がセスキテルペンからなる、オレオレジンの50~90%に相当する「揮発性の」精油。これらのセスキテルペンの中で、大部分のゲルマクレンD、(E)-β-カリオフィレン、β-及びδ-エレメン、α-イランゲン、α-グルジュネン、α-フムレンは区別できる。少数部分のセスキテルペンは、α-クベベン、α-コパエン、7-エピ-セスキツジェン、シス-及びトランス-α-ベルガモテン、セスキサビネン-A及び-B、4αH,10αH-グアイア-1(5),6-ジエン、アロ-アロマデンドレン、γ-ウウロレン(uurolene)、α-アモルフェン、β-セリネン、ビシクロセスキフェランドレン(bicycliosesquiphyllandrene)、α-ムウロレン、β-ビサボレン、γ-カジネン、δ-カジネン、シス-カラメン、ゾナレン、カキナ-1’4-ジエン(cakina-1’4-diene)、α-カジネン、α-カラコレン、セリナ-3,7(11)-ジエン、ゲルマクレンBである。この揮発性オイルは、非常に透明で無色であり、非常に顕著なにおい及び味である。
-大部分は以下のジテルペン酸及び/又はジテルペン酸エステル:コパール酸、コパイフェロール酸、アガテンジオール酸ジメチルエステル、アガト酸、3β-ヒドロキシアンチコパール酸メチルエステル、ハードウィッキ酸、7α-アセトキシハードウィッキ酸からなる、オレオレジンの10~50%に相当する「不揮発性の」画分。この蒸留残渣は、芳香のある暗褐色の粘稠液である。
脱毛症は、部分的又は全体的な脱毛として定義されている。毛の一生は、三つの段階が連続して続く、毛周期と呼ばれる周期に従っている。成長期は、毛球における強烈な代謝活動と関連した、活発で持続的な成長の期間である。退行期は、有糸分裂活性の減少によって特徴付けられる。毛は退縮を受け、毛包の萎縮及びその皮膚への移行は増大するようである。最後の段階は休止期であり、その間、毛包は休止して、最終的に毛は新しい毛によって押し出される。毛周期が完了すると、次の毛周期が開始される。ヒトでは、それぞれの毛球の一生は、約20~25周期を経験する。加齢とともに、我々の毛髪はより細くなり、その周期はより短くなる。
以下の例によって、本発明を、その範囲を限定することなく説明する。
試験は、ドナーの毛乳頭由来のヒト細胞で行われる。毛乳頭は前立腺組織と同様に5αR2アイソフォームを有するため、このモデルは魅力的である。細胞を24穴プレートに播種して、標準培養条件下で(37℃及び5% CO2)、L-グルタミン(2mM)、ペニシリン(50U/mL)、ストレプトマイシン(50μg/mL)及びウシ胎児血清(10%)を添加したDMEM培養培地で24時間培養する。その後、培地を、L-グルタミン(2mM)、ペニシリン(50U/mL)、ストレプトマイシン(50μg/mL)及びウシ胎児血清(1%)を添加したDMEM解析用培地と交換する。この解析用培地は、24時間の前培養のために、試験される産物及び参照として使用する化合物、フィナステリド(10μM)を含み得るが、対照条件では含み得ない。その後、細胞を、試験又は参照用産物を含むが、対照条件では含まず、かつ、[C14]-テストステロンを含む解析用培地で処理して、これらの条件で24時間培養した。培養後、上清をテストステロン代謝解析用に回収した。全ての試験を、3回行った。ステロイド分子を、クロロホルム/メタノール混合物を使用して上清から抽出した。有機層を回収して、異なる分子種(テストステロン代謝物)を、ジクロロメタン、酢酸エチル及びメタノールを含む溶媒系を使用した薄層クロマトグラフィーによって分離した。オートラジオグラフィーをクロマトグラフィーの際に行い、変換されたテストステロンを、濃度測定解析によって評価した。
第一群の試験は、Copaifera officinalisのオレオレジンの効果を強調するものである(下記表3)。驚くべきことに、本発明者らは、Copaifera officinalisのオレオレジンによる5α-還元酵素の阻害は、有意で再現可能な活性であることを明らかにし、この阻害はさらに、濃度依存的であるようである。フィナステリドによるこの酵素の強力な阻害は、これら全ての試験を実際に有効なものにする。
-オレオレジンの調製
例A:
Copaifera officinalis及び/又はCopaifera multijuga及び/又はCopaifera reticulataの樹木の幹の樹皮に、切り込みを入れてオレオレジンを回収する。それから、窒素下で、これを破砕して安定化する。
それぞれの試料を、標準的な直線的勾配を使用するUHPLC-QTOFMSによって分析した。
-カラム 100×2.1mm、1.7μm、プレカラムを有するAcquity BEH C18
-移動相:
移動相A:LCMSグレードの水+0.1%ギ酸
移動相B:LCMSグレードのアセトニトリル+0.1%ギ酸
-勾配:
-例B
上記例Aに従って取得したオレオレジンを、10倍容量の水に懸濁して、100℃で4時間加熱して、水蒸気蒸留する。揮発性の精油を、濃縮によって回収する。水蒸気蒸留の後、蒸留残渣を回収する。凍結乾燥又は他の乾燥方法による乾燥の後、残渣は不揮発性画分を構成する。
上記例Aに従って取得した1倍容量のCopaifera属オレオレジンは、8~10倍容量の水不混和性脂溶性溶媒(例えば、ジエチルエーテル、酢酸エチル等)に希釈する。この溶液を、5%水酸化ナトリウム(NaOH)溶液を使用した液液抽出によって抽出する。操作を、4~5倍容量の5%NaOHを使用して3回繰り返す。下相(塩基性水相)を、1Nの塩酸(HCl)の添加によって酸性化した後、水不混和性非極性溶媒(例えば、ジエチルエーテル、酢酸エチル等)を使用して液液抽出によって抽出する。酢酸エチル相を、水で洗浄した後、Na2SO4で乾燥する。ロータリーエバポレーター又は他の乾燥方法による溶媒の除去の後、取得される乾燥残渣は、本発明のジテルペン酸及び/又はジテルペン酸エステルの混合物に相当する。
例AのCopaifera officinalisのオレオレジン 0.05~10%
デクスパンテノール 0.3~1%
イソプロピルアルコール 1~5%
PPG-26-BUT.-26/PEG-40 2~10%
エチルアルコール 10~40%
香料 0.2~1%
水 適量
例Bの不揮発性画分:0.05~10%
グリセリン:2~5%
フェノキシエタノール:0.3~0.5%
Na2EDTA:0.1~0.2%
ポリアクリレート-13及びポリイソブテン及びポリソルベート20 & 水:1~2%
ステアリン酸グリセリル及びステアリン酸PEG-100:2~5%
シクロペンタシロキサン:3~5%
セチルアルコール:1~2%
グリセロールトリ2-エチルヘキサン酸:2~3%
炭酸ジカプリリル:2~3%
ポリアクリル酸メチル:2~3%
香料:0.1~1%
水 適量
Claims (11)
- 脱毛症の予防及び/又は治療のための皮膚科又は化粧組成物であって、
前記皮膚科又は化粧組成物は、Copaifera属植物の抽出物と、皮膚科学的に又は化粧品として許容可能な1種以上の賦形剤とを含み、
前記Copaifera属植物の抽出物は、5α-還元酵素の阻害有効成分として、Copaifera属オレオレジンの不揮発性画分を含み、
前記不揮発性画分は、ジテルペン酸及び/又はジテルペン酸エステルを含むことを特徴とする、前記皮膚科又は化粧組成物。 - 前記Copaifera属が、以下の植物種:Copaifera officinalis、Copaifera multijuga及びCopaifera reticulataから選択され、単独又は混合して使用されることを特徴とする、請求項1に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 前記Copaifera属植物の抽出物が、前記Copaifera属植物の抽出物の総重量に基づく重量基準で、7.5~95重量%のジテルペン酸及び/又はジテルペン酸エステルを含むことを特徴とする、請求項1又は2に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 前記Copaifera属植物の抽出物が、Copaifera属オレオレジンの不揮発性画分からなることを特徴とする、請求項1又は2に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 前記不揮発性画分が、コパール酸、コパイフェロール酸、アガテンジオール酸ジメチルエステル、アガト酸、3β-ヒドロキシアンチコパール酸メチルエステル、ハードウィッキ酸、7α-アセトキシハードウィッキ酸からなる群から選択された2種以上、3種以上、4種以上、5種以上、6種以上又は7種以上のジテルペン酸及び/又はジテルペン酸エステルを含むことを特徴とする、請求項1~4のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 前記不揮発性画分が、以下のジテルペン酸及び/又はジテルペン酸エステル:コパール酸、コパイフェロール酸、アガテンジオール酸ジメチルエステル、アガト酸、3β-ヒドロキシアンチコパール酸メチルエステル、ハードウィッキ酸、7α-アセトキシハードウィッキ酸を含むことを特徴とする、請求項1~5のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 前記Copaifera属植物の抽出物が、前記組成物における唯一の抗脱毛症有効成分であることを特徴とする、請求項1~6のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 前記Copaifera属植物の抽出物の量が、前記組成物の総重量を基準として、0.05~10重量%であることを特徴とする、請求項1~7のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 脱毛の遅延化に使用するための、請求項1~8のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 局所投与に適する形態である、請求項1~9のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物。
- 請求項1~6のいずれか一項に記載の皮膚科又は化粧組成物を含む抗脱毛症組成物。
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