JP7098537B2 - スクラレオリドを含んでなる薬剤 - Google Patents

Description

本発明は、医薬品及び化粧品の分野に属し、一方では、特に太陽光線により誘発される、好ましくは可視光線により誘発される色素沈着過度（hyperpigmentation）を阻害するための薬剤に関する。また、該色素沈着過度を扱うための化粧品的、非治療的使用にも言及する。

多くの人々は、彼らの皮膚の色素沈着の程度に関心がある。例えば、シミやそばかすのある人は、そのような色素斑が目立たないようにしたいと望んでいるかもしれない。他の人は太陽光に黒子されることにより引き起こされる肌の黒化を減らすか、又は彼らの自然な肌の色を明るくすることを望むかもしれない。集中した場所では、皮膚は通常より明るく又は暗く見えるかもしれない。このような皮膚の色素沈着障害は、体が多すぎる又は少なすぎるメラニンを生成するために発生し、これは、皮膚のメラノサイトにより生成される色素である。

ヒトの皮膚の色は、基底表皮層中の色素メラニンの含有量によって主に決定される。通常褐色から黒色までの色であるメラニン色素は、皮膚のメラノサイト（色素生成細胞）で形成され、それはケラチノサイトに移されて皮膚又は毛髪にその色を与える。哺乳動物では、褐色－黒色ユーメラニンは、主に、Ｌ－チロシン及びＬ－ＤＯＰＡなどのヒドロキシ置換芳香族アミノ酸、さらに硫黄含有分子からの黄色から赤色のフェオメラニンから形成される（Cosmetics and Toiletries 1996、111(5)、43-51）。Ｌ－チロシンから出発して、Ｌ－３，４－ジヒドロキシフェニルアラニン（Ｌ－ＤＯＰＡ）は、銅含有鍵酵素チロシナーゼにより形成され、次にチロシナーゼにより、ドーパクロムに変換される。様々な酵素により触媒される一連の工程によって、後者は酸化されてメラニンを形成する。

あまりに多いメラニンが、基底層のメラノソームの保持時間により皮膚の１つの領域又は部分に濃縮されると、皮膚は色素沈着過度になる。色素沈着過度は、また日光への過度の露出又は他の炎症性の刺激の結果起こり得る。メラニン生成の増加は、多くの場合、黒皮症、肝班、又は日光黒子（老齢しみ）、日光そばかす（小斑点）、及び色素性角化症と呼ばれる。黒皮症は、皮膚の黒化を表す一般的な用語である。肝班は一般的にホルモンによって引き起こされる皮膚の変色を説明するために使用される。これらのホルモンの変化は通常妊娠、経口避妊薬又はエストロゲン補充療法の結果である。日光黒子は、太陽によって引き起こされる皮膚上の濃い斑点を指す。これらの斑点は、保護されていない日光曝露の長い歴史を持つ成人には非常に一般的なものである。色素沈着過度はまた、しみ、創傷又は発疹などの皮膚の損傷によっても起こり得るが、皮膚の暗い領域、褐色の斑点又は変色の領域の最も一般的な原因は保護されていない日光曝露である。

先行技術は、皮膚美白剤の適用によって色素沈着過度を治療する方法を開示している。代表的な皮膚美白剤には、ヒドロキノン及びビタミンＣが含まれる。そのような薬剤は、典型的には、メラニン形成に関与するチロシナーゼ酵素の活性を阻害することにより皮膚を明るくする。

例えば、欧州特許出願公開第１２０６２４１号明細書は、特定のオキシム化合物を含有する組成物により皮膚中のメラニンを調節することによって皮膚を明るくする、例えば皮膚の色素過剰領域を明るくする方法及び皮膚を明るくする方法に関する。

国際公開第２０１２／０２００７０号は、メチマゾール誘導体を含んでなる皮膚脱色素組成物に言及し、ここで、皮膚色素沈着障害は、色素沈着過度、肝班、炎症後色素沈着過度、黒子、そばかす、薬物誘発色素沈着過度、光誘発色素沈着過度、及び化学誘発色素沈着過度からなる群から選択される。

Ｄｕｔｅｉｌ Ｌ．ら、波長による可視光誘発色素沈着過度の差：ＵＶＢ曝露と比較した臨床的及び組織学的研究、Pigment Cell Melanoma Res. 27; 822-826; 2014 John Wiley＆Sons A / Sによれば、皮膚色素沈着過度に対する可視光の影響を研究するために実施された研究はわずかしかない。Ｄｕｔｅｉｌらは、太陽スペクトルの可視部分の様々な波長が皮膚の色素沈着過度に異なる効果を及ぼすことを実証している。

欧州特許出願公開第１２０６２４１号明細書 国際公開第２０１２／０２００７０号

Cosmetics and Toiletries 1996、111(5)、43-51 Pigment Cell Melanoma Res. 27; 822-826; 2014 John Wiley＆Sons A / S

従って、本発明の主な目的は、皮膚領域、特にヒト皮膚の太陽光誘発、特に可視光誘発色素沈着過度を治療、予防及び／又は改善するための組成物及びそれに関する方法を提供することであった。この目的のための有効成分の相乗的混合物を提供すること、及び有効成分の目的適用のための特定の調製物を提供することが本発明の他の目的である。

本発明の主題は、色素沈着過度の治療、予防及び／又は改善に使用するための少なくともスクラレオリドを含有する薬剤である。

＜スクラレオリド＞

スクラレオリド（ＣＡＳ番号５６４－２０－５）は、

ラブダン型ジテルペンスクラレオールの化学修飾によって又は生体内変換によって製造される化合物である。スクラレオールは、クラリセージ（サルビア スクラエア エル）の茎、葉及び開花部分に存在し、この供給源からのその単離が記載されている（米国特許第３，０６０，１７２号明細書）。本発明によれば、スクラレオリドの供給源は、サルビア属のいずれかの種から天然に生成（抽出）することができ、又は実質的に純粋なスクラレオリドとして合成的に得ることができる。実質的に純粋なスクラレオリドは、本発明によれば、７０％超のスクラレオリドを含有する。

スクラレオリドの同義語は、（３ａＲ，５ａＳ，９ａＳ，９ｂＲ）－デカヒドロ－３ａ，６，６，９ａ－テトラメチル－ナフタ［２，１－ｂ］フラン－２（１Ｈ）－オン；３ａ，４，５，５ａα，６，７，８，９，９ａ，９ｂα－デカヒドロ－３ａβ，６，６，９ａβ－テトラメチル－ナフト［２，１－ｂ］フラン－２（１Ｈ）－オン；［３ａＲ－（３ａα，５ａβ，９ａα，９ｂβ）］－デカヒドロ－３ａ，６，６，９ａ－テトラメチル－ナフト［２，１－ｂ］フラン－２（１Ｈ）－オン；ノルアンブレイノリド；（＋）－ノルアンブレイノリド；（＋）－スクラレオリド，（Ｒ）－（＋）－スクラレオリド；１３，１４，１５，１６－テトラノルラブダノ－８α，１２－ラクトン；ノルアンブレイノリド（Norambreinolid）である。

スクラレオリドは、アンブロキサンの前駆体であり、香料に使用される価値あるアンバーグリス香料である。しかし、スクラレオリドはそれ自体が香料物質として使用されるため、しばしば化粧品調製物の成分である。

スクラレオール及びスクラレオリドの抗炎症活性は、国際公開第２００２／３０３８５ Ａ２号パンフレット（Henkel）に記載されている。抗炎症活性は５－リポキシゲナーゼ及びシクロオキシゲナーゼ－１活性の阻害によって証明される。ざ瘡を治療するための５つの成分の天然の組み合わせにおけるスクラレオリドの使用は、米国特許出願公開第２００３／０７２７７７号明細書（Color Access）に示されている。とりわけ、スクラレオリド及びスクラレオールの抗菌活性は、スクラレオリド及びスクラレオールがざ瘡、皮膚炎及び望ましくない体臭を治療するために有用であると結論付けている国際公開第１９９９／０６３９７８ Ａ１号パンフレット（Reynolds）に既に記載されている。国際公開第２００１／０７４３２７ Ａ２号パンフレット（Color Access）では、とりわけ、細胞分化促進剤としてのスクラレオリドの使用が開示されている。この特許によれば、スクラレオリドのような分化促進剤を用いて、表皮細胞からの脂質の生成を刺激し、同時にバリアの脂質含量を増加させる。記載された組成物の使用として、セルフタンニング製品の増強及び延長が挙げられる。ここでもまた、スクラレオリドのみの使用によるバリアの強化並びに白樺抽出物との組み合わせが、国際公開第２００２／０６０３８１ Ａ２号パンフレット（Color Access）に記載されている。角質層機能を増強するために使用される化粧品用調合物におけるスクラレオリドの使用が、米国特許出願公開第２０１０／２４７６９２ Ａ１号明細書（Color Access）に記載されている。国際公開第２００８／１５５０４８ Ａ１号パンフレット（Cognis）の発明は、単独又はヘスペリジンメチルカルコンと組み合わせたスクラレオリドを含む化粧品組成物を開示している。前記化粧品組成物は皮膚の日焼け、毛の暗色化、又は毛の灰色化の防止のために使用されると記載されている。

驚くべきことに、本明細書に記載のスクラレオリドは、特にその領域での色素沈着又はそれらが適用される皮膚部分を予防、治療及び／又は改善するために、特にそれらが適用される皮膚領域の太陽光誘発、特に可視光誘発色素沈着に影響を及ぼすことが観察された。

好ましい実施形態において、本発明の薬剤は、色素沈着過度の治療、予防及び／又は改善で使用するためのものであり、色素沈着過度は、太陽光、好ましくは、１００ｎｍ～１５００ｎｍ、好ましくは２８０ｎｍ～７５０ｎｍの範囲の波長を有する太陽光の照射により誘発され、より好ましくは色素沈着過度は、可視光、好ましくは３８０ｎｍ～７５０ｎｍ、より好ましくは４００ｎｍ～７００ｎｍの範囲の波長を有する可視光の照射により誘発される。

色素沈着過度の治療、予防及び／又は改善で使用するための本発明の薬剤も好ましく、ここで色素沈着過度は、ＵＶＢ照射、好ましくは２８０ｎｍ～３１５ｎｍの範囲の波長、より好ましくは約３００ｎｍからの範囲の波長を有するＵＶＢ照射により誘発される。

したがって、本発明の意味において、「色素沈着過度」は、太陽光誘発、より特に可視光及び／又はＵＶＢ誘発色素沈着過度であることを意味する。

有利には、本発明の薬剤は、前記好ましい波長、特に２８０ｎｍ～７５０ｎｍの範囲内の照射、特に３８０ｎｍ～７５０ｎｍの可視光波長内での照射、及び２８０ｎｍ～３１５ｎｍ、より好ましくは約３００ｎｍからの範囲のＵＶＢ波長内での照射について色素沈着過度を予防、治療及び／又は改善するのに非常に有効である。

好ましい実施形態では、本発明の薬剤は、少なくとも１つのＵＶフィルターをさらに含んでなり、該ＵＶフィルターは、ＵＶ－Ａフィルター、ＵＶ－Ｂフィルター及び光保護顔料からなる群から選択される。

スクラレオリドとＵＶフィルターとの組み合わせは、色素沈着過度の予防、治療及び／又は改善を相乗的に改善し、これにより予想外の方法で、スクラレオリド及び従来のＵＶフィルターの性能を改善する。

＜ＵＶフィルター＞

スクラレオリドとＵＶフィルターとの混合物は、太陽光の有害な影響に対する皮膚及び毛髪の保護における相乗的な向上を与え、これにより、ヒトの皮膚の予防、保護及び／又は改善に有利である。

さらに、スクラレオリドとＵＶフィルターとの組み合わせは十分に許容され、皮膚の発赤、漂白、又は日焼けを引き起こさず、非刺激性であり、皮膚を乾燥させず、湿った、鱗状、粉末状、又は粘着性の膜を形成せず、ヒトの皮膚に適用する場合に皮膚を荒れさせない。これらのＵＶフィルターは、以下にさらに説明するＵＶ－Ａフィルター、ＵＶ－Ｂフィルター、顔料、又はそれらの混合物であり得る。

＜ＵＶ－Ａフィルター及びＵＶ－Ｂフィルター＞

ＵＶフィルターは、例えば、室温で液体又は結晶性であり、かつ、紫外線を吸収し、吸収したエネルギーをより長波長の照射、例えば熱の形態で再び放出することができる有機物質（光フィルター）に言及していると理解すべきである。ＵＶフィルターは、通常、０．０５重量％～５０重量％、好ましくは０．５重量％～４０重量％の量で含有される。ＵＶＢフィルターは、油溶性又は水溶性であり得る。適当な油溶性物質の例を以下に挙げる：
・３－ベンジリデンカンファー又は３－ベンジリデンノルカンファー及びその誘導体、例えば３－（４－メチルベンジリデン）カンファー；
・４－アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４－（ジメチルアミノ）安息香酸－２－エチルヘキシルエステル、４－（ジメチルアミノ）安息香酸－２－オクチルエステル及び４－（ジメチルアミノ）安息香酸アミルエステル；
・ケイ皮酸のエステル、好ましくは４－メトキシケイ皮酸－２－エチルヘキシルエステル、４－メトキシケイ皮酸プロピルエステル、４－メトキシケイ皮酸イソアミルエステル、２－シアノ－３，３－フェニルケイ皮酸－２－エチルヘキシルエステル（オクトクリレン）；
・サリチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸－２－エチルヘキシルエステル、サリチル酸－４－イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエステル；
・ベンゾフェノンの誘導体、好ましくは２－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン、２－ヒドロキシ－４－メトキシ－４’－メチルベンゾフェノン、２，２’－ジヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン；
・ベンジルマロン酸のエステル、好ましくは４－メトキシベンジルマロン酸ジ－２－エチルヘキシルエステル；
・トリアジンの誘導体、例えば２，４，６－トリアニリノ－（ｐ－カルボ－２’－エチル－１’－ヘキシルオキシ）－１，３，５－トリアジン及びオクチルトリアゾン又はジオクチルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）；
・プロパン－１，３－ジオン、例えば１－（４－tert－ブチルフェニル）－３－（４’－メトキシフェニル）－プロパン－１，３－ジオン；及び
・ケトトリシクロ（５．２．１．０）デカン誘導体。

適当な水溶性物質の例を以下に挙げる：
・２－フェニルベンズイミダゾール－５－スルホン酸及びそのアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウム及びグルカモニウムの塩；
・１Ｈ－ベンズイミダゾール－４，６－ジスルホン酸、２，２’－（１，４－フェニレン）ビス－ジナトリウム塩（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＰ）；
・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは２－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン－５－スルホン酸及びその塩；
・３－ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば４－（２－オキソ－３－ボルニリデンメチル）－ベンゼンスルホン酸及び２－メチル－５－（２－オキソ－３－ボルニリデン）スルホン酸及びその塩。

特に適用なＵＶ－Ａフィルターの具体例としては、ベンゾイルメタンの誘導体、例えば１－（４’－ｔｅｒｔ－ブチルフェニル）－３－（４’－メトキシフェニル）プロパン－１，３－ジオン、４－ｔｅｒｔ－ブチル－４’－メトキシジベンゾイルメタン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）１７８９）、２－（４－ジエチルアミノ－２－ヒドロキシベンゾイル）安息香酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ Ｐｌｕｓ）、１－フェニル－３－（４’－イソプロピルフェニル）プロパン－１，３－ジオン、及びエナミン化合物が挙げられる。もちろん、ＵＶ－Ａ及びＵＶ－Ｂフィルターを、混合物で使用することもできる。特に好ましい組合せは、ケイ皮酸のエステル、好ましくは４－メトキシケイ皮酸２－エチルヘキシルエステル及び／又は４－メトキシケイ皮酸プロピルエステル及び／又は４－メトキシケイ皮酸イソアミルエステルと組み合わせたベンゾイルメタンの誘導体、例えば４－ｔｅｒｔ－ブチル－４’－メトキシジベンゾイルメタン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）１７８９）及び２－シアノ－３，３－フェニルケイ皮酸２－エチルヘキシルエステル（オクトクリレン）からなる。そのような組合せは、水溶性フィルター、例えば２－フェニルベンズイミダゾール－５－スルホン酸及びそのアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカノールアンモニウム及びグルカンモニウムの塩と有利に組み合わせられる。

好ましい実施態様では、本発明の（化粧品又は医薬品）調製物は、以下からなる群から選択される追加のＵＶ吸収物質を少なくとも含んでなる：
・３－（４’－トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン－２－オンメチルスルフェート
・サリチル酸ホモメンチル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸及び塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
・３－（４’－スルホ）ベンジリデンボルナン－２－オン及び塩
・２－エチルヘキシル－２－シアノ－３，３－ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
・Ｎ－［（２及び４）－［２－（オキソボルン－３－イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・２－エチルヘキシル ｐ－メトキシシンナメート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
・エトキシル化（２５モル）エチル ｐ－アミノベンゾエート
・イソアミル ｐ－メトキシシンナメート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００）
・２－フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）及びその塩
・２，４，６－トリアニリノ（ｐ－カルボ－２’－エチルヘキシル－１’－オキシ）－１，３，５－トリアジン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）
・フェノール、２－（２Ｈ－ベンゾトリアゾール－２－イル）－４－メチル－６－（２－メチル－３（１，３，３，３－テトラメチル－１－（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキサニル）プロピル）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
・４，４’－［（６－［４－（１，１－ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］－１，３，５－トリアジン－２，４－ジイル）－ジイミノ］ビス（安息香酸２－エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）
・３－（４’－メチルベンジリデン）－ｄ、ｌ－カンファー（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
・サリチル酸２－エチルヘキシル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
・２－エチルヘキシル ４－ジメチルアミノベンゾエート（Ｐａｄｉｍａｔｅ Ｏ）
・４－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン－５－スルホネート（ベンゾフェノン－４、スルイソベンゾン）及びその塩
・ベンジリデンマロネート－ポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
・アントラニル酸メンチル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）又はそれらの混合物。

好ましい実施態様において、本発明の（化粧品又は医薬品）調製物は、スクラレオリド及び１、２、３又はそれ以上のＵＶフィルターを含んでなる。

より好ましい実施形態では、調製物は、０．０５重量％～０．５重量％のスクラレオリド及び０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、並びに０．００１重量％～９８重量％の添加剤を含んでなり、すべての成分は、組成物の総量に基づき、合計１００重量％である。

＜光保護顔料＞

上記の可溶性物質に加えて、不溶性の光保護顔料、具体的には微細分散金属酸化物又は塩も、この目的のために適当である。特に適当な金属酸化物の例は、酸化亜鉛及び二酸化チタン、並びに、鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、アルミニウム及びセリウムの酸化物及びこれらの混合物である。ケイ酸塩(タルク)、硫酸バリウム又はステアリン酸亜鉛を適当な塩の例として使用し得る。酸化物及び塩を、皮膚ケア及び皮膚保護エマルジョン及び美容化粧品のための顔料の形態で使用する。この場合、粒子は、１００ｎｍ未満、好ましくは５～５０ｎｍ、特に好ましくは１５～３０ｎｍの平均直径を有しているべきである。これらは球の形状を有していてよいが、楕円形の粒子又は球形からいくらかはずれた形状の粒子を使用することもできる。また、顔料を、表面処理すること、すなわち親水性化又は疎水性化することもできる。その典型例は、被覆した二酸化チタン、例えば、Ｔｉｔａｎｉｕｍ ｄｉｏｘｉｄｅ Ｔ ８０５（Ｄｅｇｕｓｓａ）、Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ２０００、Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ、Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ－ＥＣＯ、Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ－Ｓ、Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ－Ａｑｕａ、Ｅｕｓｏｌｅｘ（登録商標）Ｔ－４５Ｄ（全てＭｅｒｃｋ製）、及びＵｖｉｎｕｌ ＴｉＯ_２（ＢＡＳＦ製）である。この場合、適当な疎水性被覆材料は、主にシリコーンであり、特にトリアルコキシオクチルシラン又はシメチコンである。日焼け止め剤において、いわゆるミクロ又はナノ顔料を使用することが好ましい。ミクロ化した酸化亜鉛、例えばＺ－ＣＯＴＥ（登録商標）又はＺ－ＣＯＴＥ ＨＰ１（登録商標）を使用することが好ましい。

好ましい実施形態では、光保護顔料は、超微細二酸化チタン、酸化亜鉛、超微細酸化亜鉛から選択される。二酸化チタンが光保護顔料として選択されるとき、その総量は調合物の０．１重量％～１０．０重量％の範囲であることが有利である。酸化亜鉛が光保護顔料として選択される場合、その総量は調合物の０．１重量％～１０．０重量％の範囲であり、１以上のトリアジン有機顔料が選択される場合、その総量は調合物の総量に基づいて０．１重量％～１０．０重量％の範囲であることが有利である。

好ましい実施形態では、本発明の薬剤は、少なくとも１つの皮膚美白剤、好ましくはチロシナーゼ阻害剤、より好ましくはフェニルエチルレゾルシノールをさらに含んでなる。

スクラレオリドと皮膚美白剤及び／又はＵＶフィルターとの組み合わせは、色素沈着過度の予防、治療及び／又は改善を相乗的に改善し、これにより、特に、２８０ｎｍ～７５０ｎｍの範囲の照射、とりわけ３８０ｎｍ～７５０ｎｍの可視光波長内にある照射及び２８０ｎｍ～３１５ｎｍ、より好ましくは約３００ｎｍからの範囲のＵＶＢ波長内にある照射について、予想外の方法でスクレオリド及び従来の皮膚美白剤の性能を改善する。

＜皮膚美白剤＞

適当な例は、以下を包含する。コウジ酸誘導体、好ましくはコウジ酸ジパルミテート、アルブチン、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、好ましくはマグネシウムリン酸アスコルビル、ヒドロキノン、ヒドロキノン誘導体、レゾルシノール、レゾルシノール誘導体、好ましくは４－アルキルレゾルシノール及び４－（１－フェニルエチル）１，３－ジヒドロキシベンゼン（フェニルエチルレゾルシノール）、シクロヘキシルカルバメート（好ましくは、国際公開第２０１０／１２２１７８号及び国際公開第２０１０／０９７４８０号各パンフレットに開示されている１以上のシクロヘキシルカルバメート）、硫黄含有分子、好ましくはグルタチオン又はシステイン、α－ヒドロキシ酸（好ましくはクエン酸、乳酸、リンゴ酸）、それらの塩及びエステル、Ｎ－アセチルチロシン及び誘導体、ウンデセノイルフェニルアラニン、グルコン酸、クロモン誘導体、好ましくはアロエシン、フラボノイド、１－アミノエチルホスフィン酸、チオ尿素誘導体、エラグ酸、ニコチンアミド（ナイアシンアミド）、亜鉛塩、好ましくは塩化亜鉛又はグルコン酸亜鉛、ツヤプリシン及び誘導体、トリテルペン、好ましくはマスリニン酸、ステロール、好ましくはエルゴステロール、ベンゾフラノン、好ましくはセンキュノリド、ビニルギアコール（vinyl guiacol）、エチルギアコール（ethyl guiacol）、ジオン酸（dionic acid）、好ましくはオクトデセンジオン酸及び／又はアゼライン酸、窒素酸化物合成の阻害剤、好ましくはＬ－ニトロアルギニン及びその誘導体、２，７－ジニトロインダゾール又はチオシトルリン、金属キレート化剤（好ましくはα－ヒドロキシ脂肪酸、フィチン酸、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びそれらの誘導体）、レチノイド、豆乳及び抽出物、セリンプロテアーゼ阻害剤又はリポ酸又は皮膚及び毛の淡色化のための他の合成又は天然活性成分、後者は好ましくは植物由来の抽出物の形態で使用され、好ましくはベアベリー抽出物、コメ抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ根抽出物又はそれらから濃縮又は単離された成分、好ましくはグラブリジン又はリコカルコンＡ、アルトカルパス抽出物、ルメックス及びラムルス種の抽出物、パイン種（マツ属）の抽出物、ビチス種の抽出物、そこから単離又は濃縮されたスチルベン誘導体、ユキノシタ抽出物、スクテレリア抽出物、ブドウ抽出物及び／又は微細藻類抽出物、特にテトラセルミススーシカ抽出物。

好ましい皮膚美白剤は、コクジ酸及びフェニルエチルレゾルシノール、β－及びα－アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、ジオイック酸（dioic acid）、Ｍｇリン酸アスコルビル及びビタミンＣ並びにその誘導体、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ抽出物（グリシルリジンを含む）、α－ヒドロキシ酸、４－アルキルレゾルシノール、４－ヒドロキシアニソール、ラリキソールである。

特に好ましくはスクラレオリド：ショウガ根ＣＯ_２の場合に、約８０：２０～約２０：９０、好ましくは約６０：４０～約４０：６０の重量比で使用するときに、メラノサイトにおけるメラニン形成に対し、最も強い相乗的阻害活性を示した、スクラレオリドとフェニルエチルレゾルシノール（ＳｙｍＷｈｉｔｅ ３７７（登録商標））及び／又はショウガ根ＣＯ_２抽出物との組み合わせが特に好ましい。スクラレオリドとフェニルエチルレゾルシノールとの比は、好ましくは１０：９０～８０：２０、より好ましくは２０：８０～５０：５０である。好ましくは、スクラレオリド、フェニルエチルレゾルシノール（ＳｙｍＷｈｉｔｅ ３７７（登録商標））及びショウガ根ＣＯ_２抽出物の混合物の場合、ショウガ根ＣＯ２抽出物とフェニルエチルレゾルシノールとの比は、メラノサイトにおけるメラニン形成に対する相乗的阻害活性が強い、５：９５～７５：２５、好ましくは２０：８０～５０：５０である。スクラレオリド、ショウガ根ＣＯ_２抽出物及びＵＶフィルターを含んでなる調製物も好ましい。

＜ショウガ根ＣＯ_２＞

高含量の辛味成分を有するショウガ根抽出物は食品及び飲料の香味料としてよく知られている。ＨＰＬＣ、ＧＣ及び他の分析法によるショウガ根抽出物の特性評価はよく説明されている。ジンジェロール、ショウガオール及びジンゲロンのような辛味成分の定量化は優良試験所基準である。しかし、４２～５０重量％の高含量の辛味成分によって特徴づけられるショウガ抽出物は、以前に化粧品用途について記載されていない。

組成がわかっていないショウガ根の水及び／又はエタノール及び／又は水／エタノール抽出物は、抗酸化剤及び老化防止剤として記載され、度々、これらの用途に好ましい抽出物として開示されることが多い。これらの抽出物の使用は、とりわけ、しわの改善については日本国特許出願公開第２００９－０７３７７７（Ａ１）号で、エラスターゼ阻害剤として日本国特許出願公開第２０００－３１９１８９（Ａ１）号で、エラスターゼ活性の阻害によるしわの改善についてはＦｕｊｉｍｕｒａら（Fragrance Journal(2002),30(6),38-42）に記載されている。日本国特許出願公開第２００７－００８８４７号において、請求される抽出物は、２０％エタノールで調製し、結果として有効成分としてフルクトシルジペプチドの濃度が得られる。

毛髪及び頭皮への塗布については、ショウガチンキ、ショウガ汁及びショウガ根の前記水及び／又はエタノール及び／又は水／エタノール抽出物がよく知られている。毛髪及び頭皮に対するこれら抽出物の活性として、とりわけ増強された微小循環が記載されている。例えば、中国特許出願公開第１０２４５１１２８（Ａ１）号は、脱毛を予防するとされるシャンプーが５％ショウガ汁を含有することを示唆している。日本国特許出願公開第６３－０９１３１５（Ａ１）号は、育毛刺激のためのシャンプー配合物中の微小循環を増強するショウガ汁を記載している。欧州特許第１２８１４０２（Ｂ１）号（Ｋａｏ）は、育毛阻害のジンジェロールが実質的にないショウガ抽出物について言及している。

国際公開第２００９／０８７５７８（Ａ１）号（Ｆｏａｍｉｘ）において、化粧品調合物中で鎮静剤、緩和剤又は温化剤としてショウガ油を使用した。しかしながら、この文献はショウガ油の組成を開示していなかった。ショウガの精油は、揮発性構成要素に起因する強い刺激臭及び味で知られ、本発明によるショウガ刺激性抽出物とは比べものにならない。

ショウガの辛味成分の単離は様々な文献で記載されている。Ｆｉｃｋｅｒら（Phytotherapy Research(2003),17(8),897-902）はショウガ構成要素の抗真菌活性を評価した。

ショウガの辛味成分の抗炎症活性の評価は様々な文献で、とりわけＬａｎｔｚら（Phytomedicine(2007),14(2-3),123-128）によって提示されている。さらに、腫瘍細胞に対する抗腫瘍活性及び増殖阻害活性は、様々なグループ、とりわけＳａｎｇら（Journal of Agricultural及びFood Chemistry(2009),57(22),10645-10650）によって評価された。

中国特許出願公開第１８４０１６２（Ａ１）号において、ショウガ根ＣＯ_２抽出物は、ジンジェロール及びショウガオールのような辛味成分の含有量を特定することなく記載されている。抽出物は抗炎症抽出物として開示されている。適用例は、経口消費用錠剤、ピル及びカプセルである。皮膚上への局所適用例は記載されていない。

本発明に関して特に好ましいショウガ根ＣＯ_２抽出物は、
（ａ）１５～３０重量％［６］－ジンジェロール
（ｂ）３～１０重量％［８］－ジンジェロール
（ｃ）３～１０重量％［１０］－ジンジェロール
（ｄ）０．５～４重量％［６］－ショウガオール
（ｅ）０．０３～１．３重量％［８］－ショウガオール；
（ｆ）０．０３～１重量％［１０］－ショウガオール；
（ｇ）０．０１～１重量％ジンゲロン
を含んでなり、ただし、ジンジェロールの量は合計すると２４～５０重量％であり、ショウガオールの量は合計すると０．５～６重量％である。

第１に、好ましいショウガ根ＣＯ_２抽出物は、
（ａ）２５～３０重量％［６］－ジンジェロール
（ｂ）５～１０重量％［８］－ジンジェロール
（ｃ）５～１０重量％［１０］－ジンジェロール
（ｄ）１．５～４重量％［６］－ショウガオール
（ｅ）０．３～１．３重量％［８］－ショウガオール；
（ｆ）０．０３～１重量％［１０］－ショウガオール；
（ｇ）０．０１～１重量％ジンゲロン
を含んでなり、ただし、ジンジェロールの量は合計すると３５～５０重量％であり、ショウガオールの量は合計すると１．５～６重量％である。この種類の抽出物は、欧州特許出願公開第２７７２２４５（Ａ１）号（ＳＹＭＲＩＳＥ）の対象であり、これは、抽出物の性質及びそれらを得る方法に関して参照により本明細書に組み込まれる。製品は商標ＳｙｍＶｉｔａｌ（登録商標）ＡｇｅＲｅｐａｉｒ ３０４０でＳｙｍｒｉｓｅ ＡＧ， Ｈｏｌｚｍｉｎｄｅｎ（ＤＥ）から入手可能である。

第２に、好ましいショウガ根ＣＯ_２抽出物は、
（ａ）１５～２５重量％［６］－ジンジェロール
（ｂ）３～５重量％［８］－ジンジェロール
（ｃ）３～８重量％［１０］－ジンジェロール
（ｄ）０．５～３重量％［６］－ショウガオール
（ｅ）０．０３～１重量％［８］－ショウガオール；
（ｆ）０．０３～１重量％［１０］－ショウガオール；
（ｇ）０．０１～１重量％ジンゲロン
を含んでなり、ただし、ジンジェロールの量は合計すると２４～３５重量％であり、ショウガオールの量は合計すると０．５～５重量％である。

＜担体＞

以下に記載される薬剤と化粧品調製物の両方は、成分（ｃ）として、水、アルコール、エステル、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ペンチレングリコール、１，２－ヘキサンジオール、カプリリルグリコール、デシレングリコール、エタノール、エトキシジグリコール、酢酸エチル、グリセロール、プロパノール、イソプロパノール、マクロゴール、プロピルプロピレングリコール（２）メチルエーテル、プロピルプロピレングリコール（３）メチルエーテル、プロピレンカーボネート、プロピレングリコール、トリエチレングリコール、イソパラフィン、酢酸アミル、安息香酸アミル、酢酸ベンジル、酢酸ブチル、ブチレングリコール、乳酸ブチル、安息香酸ブトオクチル、サリチル酸ブトオクチル、Ｃ１０～Ｃ１３アルカン、Ｃ１４～Ｃ１７アルカン、Ｃ１１～Ｃ１５シクロアルカン、酪酸カプリリル、イソパラフィン、ジアセチン、トリアセチン、ジカプリリルエーテル、マレイン酸ジカプリリル及びこれらの混合物からなる群から選択される担体又は溶媒を含有することができる。

本発明の事項は、特に日焼け防止剤としての、薬剤と化粧品との間の境界領域にある。従って、以下の薬剤並びに化粧品調製物が記述される。

＜薬剤＞

本発明の好ましい薬剤は、
（ａ）０．０１重量％～１０重量％、好ましくは０．０２重量％～２重量％、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％のスクラレオリド又は薬学的に許容されるスクラレオリドの塩、
（ｂ）及び（ｂ１）、（ｂ２）及び（ｂ３）から選択される少なくとも１つの化合物、
（ｂ１）０．０５～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５～４０重量％のＵＶフィルター、
（ｂ２）０．００５重量％～２０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の皮膚美白剤、
（ｂ３）０．０００１重量％～３０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の抗酸化剤、
並びに任意に、
（ｃ）０．２重量％～９９重量％、好ましくは０．５重量％～２０重量％、特に好ましくは１重量％～１０重量％の担体、及び／又は
（ｄ）０．１重量％～９０重量％のさらなる添加剤
を含んでなり、ここで、化合物ａ）～ｄ）の重量％は、調製物の総量に基づいており、全化合物の合計は１００重量％である。

本発明の薬剤は、好ましくは０．０２：９９．９８～９９．５：０．５、特に０．０４：９９．９６～９５：５、特に好ましくは０．２：９９．８～２５：７５の重量比で成分（ａ）及び（ｂ１）を含有する。２つの成分が１：８０の重量比で使用されるときに相乗効果が最も顕著である。

本発明の薬剤は、好ましくは、成分（ａ）と（ｂ２）を０．０５：９９．９５～９９．９５：０．０５、特に好ましくは１：９９～９５：５の重量比で含有する。相乗効果は、２つの成分が１：１～１：５の重量比で使用されるときに最も顕著である。

本発明の薬剤は、好ましくは０．０５：９９．９５～９９．９５：０．０５、特に好ましくは１：９９～９５：５の重量比で成分（ａ）及び（ｂ３）を含有する。相乗効果は、２つの成分が５：１～１：５の重量比で使用されるときに最も顕著である。

（ａ）０．０１重量％～１０重量％、好ましくは０．０２重量％～２重量％、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％のスクラレオリド又は薬学的に許容されるスクラレオリドの塩；及び
（ｂ１）０．０５～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、及び
（ｂ３）０．０００１重量％～３０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の抗酸化剤、及び
（ｃ）０．２～９９重量％、好ましくは０．５～２０重量％、特に好ましくは１～１０重量％の担体であって、水、アルコール、エステル、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、エタノール、エトキシジグリコール、酢酸エチル、グリセロール、プロパノール、イソプロパノール、マクロゴール、プロピルプロピレングリコール（２）メチルエーテル、プロピルプロピレングリコール（３）メチルエーテル、プロピレンカーボネート、プロピレングリコール、トリエチレングリコール、イソパラフィン、酢酸アミル、安息香酸アミル、酢酸ベンジル、酢酸ブチル、ブチレングリコール、乳酸ブチル、安息香酸ブトオクチル、サリチル酸ブトオクチル、Ｃ１０～Ｃ１３アルカン、Ｃ１４～Ｃ１７アルカン、Ｃ１１～Ｃ１５シクロアルカン、酪酸カプリリル、イソパラフィン、ジアセチン、トリアセチンジカプリリルエーテル、マレイン酸ジカプリリル及びこれらの混合物から構成される群から選択される担体、及び
（ｄ）０．１～９０重量％のさらなる添加剤を含んでなり、ここで、化合物ａ）～ｄ）の重量％は調製物の総量に基づいており、全化合物の合計は１００重量％である、薬剤が好ましい。

さらなる好ましい薬剤は、
（ａ）０．０１重量％～１０重量％、好ましくは０．０２重量％～２重量％、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％のスクラレオリド又は薬学的に許容されるスクラレオリドの塩、及び
（ｂ１）０．０５重量％～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、及び
（ｂ２）０．００５重量％～２０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の皮膚美白剤、及び
（ｃ）０．２重量％～９９重量％、好ましくは０．５重量％～２０重量％、特に好ましくは１重量％～１０重量％の担体であって、水、アルコール、エステル、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、エタノール、エトキシジグリコール、酢酸エチル、グリセロール、プロパノール、イソプロパノール、マクロゴール、プロピルプロピレングリコール（２）メチルエーテル、プロピルプロピレングリコール（３）メチルエーテル、プロピレンカーボネート、プロピレングリコール、トリエチレングリコール、イソパラフィン、酢酸アミル、安息香酸アミル、酢酸ベンジル、酢酸ブチル、ブチレングリコール、乳酸ブチル、安息香酸ブトオクチル、サリチル酸ブトオクチル、Ｃ１０～Ｃ１３アルカン、Ｃ１４～Ｃ１７アルカン、Ｃ１１～Ｃ１５シクロアルカン、酪酸カプリリル、イソパラフィン、ジアセチン、トリアセチンジカプリリルエーテル、マレイン酸ジカプリリル及びこれらの混合物から構成される群から選択され、最も好ましくはグリセロール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ペンチレングリコール、１，２－ヘキサンジオール、カプリリルグリコール、デシレングリコール及びこれらの混合物である担体、及び
（ｄ）０．１～９０重量％のさらなる添加剤を含んでなり、ここで、化合物ａ）～ｄ）の重量％は調製物の総量に基づいており、全化合物の合計は１００重量％である。

さらなる好ましい薬剤は、
（ａ）０．０１重量％～１０重量％、好ましくは０．０２重量％～２重量％、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％のスクラレオリド又は薬学的に許容されるスクラレオリドの塩；及び
（ｂ１）０．０５重量％～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、ここで、ＵＶフィルターは、
・３－（４’－トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン－２－オンメチルスルフェート
・サリチル酸ホモメンチル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸及び塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
・３－（４’－スルホ）ベンジリデンボルナン－２－オン及び塩
・２－エチルヘキシル－２－シアノ－３，３－ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
・Ｎ－［（２及び４）－［２－（オキソボルン－３－イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・２－エチルヘキシル ｐ－メトキシシンナメート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
・エトキシル化（２５モル）エチル ｐ－アミノベンゾエート
・イソアミル ｐ－メトキシシンナメート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００）
・２－フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）及びその塩
・２，４，６－トリアニリノ（ｐ－カルボ－２’－エチルヘキシル－１’－オキシ）－１，３，５－トリアジン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）
・フェノール、２－（２Ｈ－ベンゾトリアゾール－２－イル）－４－メチル－６－（２－メチル－３（１，３，３，３－テトラメチル－１－（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキサニル）プロピル）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
・４，４’－［（６－［４－（１，１－ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］－１，３，５－トリアジン－２，４－ジイル）－ジイミノ］ビス（安息香酸２－エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）
・３－（４’－メチルベンジリデン）－ｄ、ｌ－カンファー（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
・サリチル酸２－エチルヘキシル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
・２－エチルヘキシル ４－ジメチルアミノベンゾエート（Ｐａｄｉｍａｔｅ Ｏ）
・４－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン－５－スルホネート（ベンゾフェノン－４、スルイソベンゾン）及びその塩
・ベンジリデンマロネート－ポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
・アントラニル酸メンチル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）
からなる群から選択されるＵＶ吸収物質であり、及び
（ｂ２）０．００５重量％～２０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の皮膚美白剤であって、コウジ酸、フェニルエチルレゾルシノール、β－及びα－アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、ジオイック酸（ｄｉｏｉｃ ａｃｉｄ）、Ｍｇリン酸アスコルビル及びビタミンＣ並びにその誘導体、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ抽出物（グリシルリジンを含む）、α－ヒドロキシ酸、４－アルキルレゾルシノール、４－ヒドロキシアニソール、スクラレオリド、ラリキソールから好ましくは選択され、最も好ましくはスクラレオリド及び／又はフェニルエチルレゾルシノールである皮膚美白剤；及び
（ｂ３）０．０００１重量％～３０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の抗酸化剤であって、アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）、イミダゾール（例えばウロカニン酸）、カロテノイド、カロテン（例えばα－カロテン、β－カロテン、リコペン）、クロロゲン酸、リポ酸（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシル及び他のチオール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン及びそのグリコシル、Ｎ－アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、γ－リノレイル、コレステリル及びグリセリルエステル）、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸及びその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）及びスルホキシイミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ－、ヘキサ－、ヘプタチオニンスルホキイシイミン）、及び（金属）キレート化剤（例えば、α－ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、及びラクトフェリン）、α－ヒドロキシ酸（例えばクエン酸、乳酸及びリンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びその誘導体、不飽和脂肪酸（例えば、γ－リノレン酸、リノール酸及びオレイン酸）、葉酸及びその誘導体、ユビキノン、ユビキノール及びその誘導体、ビタミンＣ及びその誘導体（例えばアスコルビルパルミテート、マグネシウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロール及びその誘導体（例えばビタミンＥアセテート）、ビタミンＡ及びその誘導体（ビタミンＡパルミテート）及びベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエート、ルチン酸及びその誘導体、α－グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアレチン樹脂酸（nordihydroguaiac resin acid）、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそれらの誘導体、［６］－パラドール（ＩＮＣＩ：ヒドロキシメトキシフェニルデカノン）、カルノシン、Ｌ－カルノシン、Ｄ－カルノシン、Ｄ／Ｌ－カルノシン、カルシニン、カルシニン^＊ＨＣｌ（ＩＮＣＩ：デカルボキシカルノシン^＊ＨＣｌ）、アンセリン、Ｄ－アンセリン、Ｌ－アンセリン、並びにＬ－アンセリン^＊ＨＮＯ_３及びそれらの混合物から好ましくは選択される抗酸化剤；及び
（ｃ）０．２重量％～９９重量％、好ましくは０．５重量％～２０重量％、特に好ましくは１重量％～１０重％の担体であって、水、アルコール、エステル、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、エタノール、エトキシジグリコール、酢酸エチル、グリセロール、プロパノール、イソプロパノール、マクロゴール、プロピルプロピレングリコール（２）メチルエーテル、プロピルプロピレングリコール（３）メチルエーテル、プロピレンカーボネート、プロピレングリコール、トリエチレングリコール、イソパラフィン、酢酸アミル、安息香酸アミル、酢酸ベンジル、酢酸ブチル、ブチレングリコール、乳酸ブチル、安息香酸ブトオクチル、サリチル酸ブトオクチル、Ｃ１０～Ｃ１３アルカン、Ｃ１４～Ｃ１７アルカン、Ｃ１１～Ｃ１５シクロアルカン、酪酸カプリリル、イソパラフィン、ジアセチン、トリアセチンジカプリリルエーテル、マレイン酸ジカプリリル及びこれらの混合物からなる群から選択され、最も好ましくはグリセロール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ペンチレングリコール、１，２－ヘキサンジオール、カプリリルグリコール、デシレングリコール及びこれらの混合物である担体；及び
（ｄ）０．１～９０重量％のさらなる添加剤
を含んでなり、ここで、化合物ａ）～ｄ）の重量％は調製物の総量に基づいており、全化合物の合計は１００重量％である。

さらに好ましい薬剤は、
（ａ）０．０１重量％～１０重量％、好ましくは０．０２重量％～２重量％、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％のスクラレオリド又は薬学的に許容されるスクラレオリドの塩；及び
（ｂ１）０．０５重量％～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、ここで、ＵＶフィルターは、
・３－（４’－トリメチルアンモニウム）ベンジリデンボルナン－２－オンメチルスルフェート
・サリチル酸ホモメンチル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＨＭＳ）
・テレフタリリデンジボルナンスルホン酸及び塩（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＳＸ）
・３－（４’－スルホ）ベンジリデンボルナン－２－オン及び塩
・２－エチルヘキシル－２－シアノ－３，３－ジフェニルアクリレート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）３０３）
・Ｎ－［（２及び４）－［２－（オキソボルン－３－イリデン）メチル］ベンジル］アクリルアミドポリマー
・２－エチルヘキシル ｐ－メトキシシンナメート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＡＶ）
・エトキシル化（２５モル）エチル ｐ－アミノベンゾエート
・イソアミル ｐ－メトキシシンナメート（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｅ１０００）
・２－フェニルベンズイミダゾールスルホン酸（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）及びその塩
・２，４，６－トリアニリノ（ｐ－カルボ－２’－エチルヘキシル－１’－オキシ）－１，３，５－トリアジン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０）
・フェノール、２－（２Ｈ－ベンゾトリアゾール－２－イル）－４－メチル－６－（２－メチル－３（１，３，３，３－テトラメチル－１－（トリメチルシリル）オキシ）ジシロキサニル）プロピル）（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ）
・４，４’－［（６－［４－（１，１－ジメチル）アミノカルボニル）フェニルアミノ］－１，３，５－トリアジン－２，４－ジイル）－ジイミノ］ビス（安息香酸２－エチルヘキシルエステル）（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）
・３－（４’－メチルベンジリデン）－ｄ、ｌ－カンファー（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｐａｎ（登録商標）ＭＢＣ）
・サリチル酸２－エチルヘキシル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｐａｎ（登録商標）ＯＳ）
・２－エチルヘキシル ４－ジメチルアミノベンゾエート（Ｐａｄｉｍａｔｅ Ｏ）
・４－ヒドロキシ－４－メトキシベンゾフェノン－５－スルホネート（ベンゾフェノン－４、スルイソベンゾン）及びその塩
・ベンジリデンマロネート－ポリシロキサン（Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ）
・アントラニル酸メンチル（Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ（登録商標）ＭＡ）からなる群から選択されるＵＶ吸収物質であり、及び
（ｂ２）０．００５重量％～２０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の皮膚美白剤であって、コウジ酸、フェニルエチルレゾルシノール、β－及びα－アルブチン、ヒドロキノン、ニコチンアミド、ジオイック酸（ｄｉｏｉｃ ａｃｉｄ）、Ｍｇリン酸アスコルビル及びビタミンＣ並びにその誘導体、クワ抽出物、ブンコアン抽出物、パパイヤ抽出物、ターメリック抽出物、ハマスゲ抽出物、カンゾウ抽出物（グリシルリジンを含む）、α－ヒドロキシ酸、４－アルキルレゾルシノール、４－ヒドロキシアニソール、スクラレオリド、ラリキソールから好ましくは選択され、最も好ましくはスクラレオリド及び／又はフェニルエチルレゾルシノールである皮膚美白剤；及び
（ｂ３）０．０００１重量％～３０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の抗酸化剤であって、アミノ酸（例えばグリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）、イミダゾール（例えばウロカニン酸）、カロテノイド、カロテン（例えばα－カロテン、β－カロテン、リコペン）、クロロゲン酸、リポ酸（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシル、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸及びその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）及びスルホキシイミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ－、ヘキサ－、ヘプタチオニンスルホキイシイミン）、クエン酸、乳酸及びリンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁エキス、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ、γ－リノレン酸、リノール酸及びオレイン酸、葉酸 ユビキノン、ユビキノール ビタミンＣ アスコルビルパルミテート、マグネシウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロール ビタミンＥアセテート、ビタミンＡ、ビタミンＡパルミテート、α－グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアレチン樹脂酸（nordihydroguaiac resin acid）、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそれらの誘導体、［６］－パラドール（ＩＮＣＩ：ヒドロキシメトキシフェニルデカノン）、カルノシン、Ｌ－カルノシン、Ｄ－カルノシン、Ｄ／Ｌ－カルノシン、カルシニン、カルシニン^＊ＨＣｌ（ＩＮＣＩ：デカルボキシカルノシン^＊ＨＣｌ）、アンセリン、Ｄ－アンセリン、Ｌ－アンセリン、並びにＬ－アンセリン^＊ＨＮＯ_３及びそれらの混合物から好ましくは選択される抗酸化剤；及び
（ｃ）０．２重量％～９９重量％、好ましくは０．５重量％～２０重量％、特に好ましくは１重量％～１０重％の担体であって、水、アルコール、エステル、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、エタノール、エトキシジグリコール、酢酸エチル、グリセロール、プロパノール、イソプロパノール、マクロゴール、プロピルプロピレングリコール（２）メチルエーテル、プロピルプロピレングリコール（３）メチルエーテル、プロピレンカーボネート、プロピレングリコール、トリエチレングリコール、イソパラフィン、酢酸アミル、安息香酸アミル、酢酸ベンジル、酢酸ブチル、ブチレングリコール、乳酸ブチル、安息香酸ブトオクチル、サリチル酸ブトオクチル、Ｃ１０～Ｃ１３アルカン、Ｃ１４～Ｃ１７アルカン、Ｃ１１～Ｃ１５シクロアルカン、酪酸カプリリル、イソパラフィン、ジアセチン、トリアセチンジカプリリルエーテル、マレイン酸ジカプリリル及びこれらの混合物からなる群から選択され、最も好ましくはグリセロール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ペンチレングリコール、１，２－ヘキサンジオール、カプリリルグリコール、デシレングリコール及びこれらの混合物である担体；及び
（ｄ）０．０５重量％～５重量％の多機能物質であって、１，３－プロパンジオール、メチルプロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、１，２－デカンジオール、１，５－ペンタンジオール、１，６－ヘキサンジオール、１，８－オクタンジオール、１，２－デカンジオール、エチルヘキシルグリセリン、ヘキソキシ－プロパン－１，２－ジオール、ヘプトキシ－プロパン－１，２－ジオール、オクトキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－フェノキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－ベンジルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－フェニルエチルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－フェニルプロピルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－メチルベンジルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、カプリル酸ソルビタン、トリクロサン、クリンバゾール、オクトピロックス（１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２（１Ｈ）－ピリドン、２－アミノエタノール）、キトサン、ファルネソール、２－ブチルオクタン酸、２－ベンジルヘプタン－１－オール、グリセロールモノラウレート、ビス（２－ピリジルチオ）亜鉛 １，１’－ジオキシド、Ｎ，Ｎ’－（デカン－１，１０－ジイルジピリジン－１－イル－４－イリデン）－ジオクタン－１－アミン二塩酸塩（オクテニジン二塩酸塩）、チモール、オイゲノール、４－イソプロピル－３－メチルフェノール、ベンジルアルコール、２－フェニルエチルアルコール、３－フェニルプロパノール、２－フェノキシエタノール、１－フェノキシ－プロパン－２－オール、３－フェノキシプロパノール、ベンジルオキシメタノール、カプリル酸グリセリル、カプリン酸グリセリル、ラウリン酸グリセリル、ヒドロキシアセトフェノン、及びそれらの混合物からなる群から選択され、好ましくは２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、１，２－デカンジオール、ヒドロキシアセトフェノン、及びそれらの混合物から選択される多機能物質
を含んでなり、ここで、化合物ａ）～ｄ）の重量％は調製物の総量に基づいており、全化合物の合計は１００重量％である。

最も好ましいものは、スクラレオリドと、少なくともショウガ根ＣＯ_２抽出物、カルノシン、Ｌ－カルノシン、Ｄ－カルノシン、Ｄ／Ｌ－カルノシン、カルシニン、カルシニン^＊ＨＣｌ（ＩＮＣＩ：デカルボキシカルノシン^＊ＨＣｌ）、アンセリン、Ｄ－アンセリン、Ｌ－アンセリン、並びにＬ－アンセリン^＊ＨＮＯ_３、フェニルエチルレゾルシノール（ＳｙｍＷｈｉｔｅ ３７７（登録商標））から好ましくは選択されるさらなる化合物（ｂ１）、（ｂ２）又は（ｂ３）との組み合わせを含んでなる薬剤である。好ましくは、２、３又はそれ以上の上記化合物が本発明の薬剤中に存在する。

最も好ましいものは、スクラレオリド及びショウガ根ＣＯ_２抽出物を含んでなる二成分混合物であり、ここで、これらの有効成分の各量は、組成物中、好ましくは２０重量％～８０重量％であり、ただし、全ての有効成分は合わせて１００重量％である。

別の好ましい混合物は、スクラレオリドとカルノシンとを含んでなる二成分混合物であり、ここで、これらの有効成分の各量は、組成物中、好ましくは２０重量％～８０重量％であり、ただし、全ての有効成分は合わせて１００重量％である。

別の好ましい混合物は、スクラレオリド、ショウガ根ＣＯ_２抽出物及びフェニルエチルレゾルシノール（ＳｙｍＷｈｉｔｅ ３７７（登録商標））を含んでなる三成分混合物である。

好ましくは、そのような３成分混合物において、ショウガ根ＣＯ_２抽出物は５重量％～６０重量％の量で存在し、フェニルエチルレゾルシノールは好ましくは２０重量％～９０重量％の量で存在し、スクラレオリドは好ましくは５重量％～６０重量％の量で存在し、ただし、３つの化合物すべては合わせて１００重量％である。

他の好ましい混合物は、スクラレオリド、ショウガ根ＣＯ_２抽出物及びカルノシンを含んでなる３成分混合物である。

好ましくは、そのような三成分混合物において、ショウガ根ＣＯ_２抽出物は、１２．５重量％～７５重量％の量で存在し、スクラレオリドは、好ましくは１２．５重量％～７５重量％の量で存在し、カルノシンは、好ましくは１２．５重量％～７５重量％の量で存在し、ただし、３つの化合物すべてを合わせて１００重量％である。

＜化粧品調製物＞

本発明の好ましい化粧品調製物は：
（ａ）少なくともスクラレオリド又はその薬学的に許容される塩、
及び（ｂ１）、（ｂ２）及び（ｂ３）から選択される少なくとも１つの化合物：
（ｂ１）少なくとも１つのＵＶフィルター、
（ｂ２）少なくとも１つの皮膚美白剤、
（ｂ３）少なくとも抗酸化剤、
及び（ｃ１）、（ｃ２）及び（ｃ３）から選択される少なくとも１つの化合物：
（ｃ１）担体、
（ｃ２）オイル成分
（ｃ３）乳化剤
を含んでなり、好ましくは色素沈着過度の治療、予防及び／又は改善に使用するためのものである。

ＵＶフィルター、皮膚美白剤、抗酸化剤及び担体に関しては、薬剤下における前述の開示及び好ましいものもまた、化粧品調製物及び使用のためにここで適用され、したがって、これと共に組み込まれる。

好ましい化粧品調製物は、
（ａ）０．０１重量％～１０重量％、好ましくは０．０２重量％～２重量％、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％のスクラレオリド又は化粧品的に許容されるスクラレオリドの塩；
及び（ｂ１）、（ｂ２）及び（ｂ３）から選択される少なくとも１つの化合物：
（ｂ１）０．０５重量％～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、
（ｂ２）０．００５重量％～２０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の皮膚美白剤、
（ｂ３）０．０００１重量％～３０重量％、好ましくは０．５重量％～２０重量％の抗酸化剤、
及び（ｃ１）、（ｃ２）及び（ｃ３）から選択される少なくとも１つの化合物：
（ｃ１）担体、
（ｃ２）オイル成分、
（ｃ３）乳化剤
を含んでなり、ここで、化合物（ｃ１）～（ｃ３）の総量は、調製物に対して、合計で１重量％～５０重量％、好ましくは５重量％～４０重量％であり、化合物（ａ）～（ｃ１～ｃ３）の総重量％は調製物の総量に基づいており、全ての化合物（ａ）、（ｂ）、（ｃ）の合計は１００重量％である。

本発明の調製物は、好ましくはクリーム、ローション、ゲル、ペースト、又はカプセルの形態であり、特にスキンケア剤、日焼け止め剤、又はヘアケア剤を構成する。

成分（ａ＋ｂ１）が全組成物に対して０．１重量％～４０重量％の量で存在することがさらに好ましい。この場合、上記と同じ好ましい重量比が適用される。

成分（ａ＋ｂ２）が全組成物に対して０．１重量％～１０重量％の量で存在することがさらに好ましい。この場合、上記と同じ好ましい重量比が適用される。

成分（ａ＋ｂ３）が全組成物に対して０．０５重量％～１０重量％の量で存在することがさらに好ましい。この場合、上記と同じ好ましい重量比が適用される。

スクラレオリドは、太陽光誘発色素沈着過度、特に可視光誘発色素沈着過度及び／又はＵＶＢ誘発色素沈着過度を低減、防止、抑制及び／又は保護するための有効量で薬剤、各用途の化粧品調製物に存在する。

皮膚領域、好ましくはヒトの皮膚の色素沈着過度を治療、予防及び／又は改善するために、色素沈着過度をそれぞれ低減、防止及び／又は抑制するためのスクラレオリドの「有効量」という用語は、色素沈着の変化が望まれる皮膚表面の領域を覆うために十分な平均量を意味し、特に好ましくは、可視光線の場合には３８０ｎｍ～７５０ｎｍの範囲、より好ましくは４００ｎｍ～７００ｎｍの範囲の照射波長、ＵＶＢ光線の場合には２８０ｎｍ～３１５ｎｍ、より好ましくは約３００ｎｍからの照射波長のために使用される。

色素沈着過度の化粧的及び／又は治療的低減、防止及び／又は抑制、色素沈着過度の各治療、予防及び／又は改善のための好適な方法において、スクラレオリドが本発明の「有効量」で使用される濃度は、各場合において化粧品又は医薬品生成物の総量に基づき、０．０１重量％～１０重量％の範囲、好ましくは０．０２重量％～２重量％の範囲、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％の範囲である。

最も好ましいものは、スクラレオリドと、ショウガ根ＣＯ_２抽出物、カルノシン、Ｌ－カルノシン、Ｄ－カルノシン、Ｄ／Ｌ－カルノシン、カルシニン、カルシニン^＊ＨＣｌ（ＩＮＣＩ：デカルボキシカルノシン^＊ＨＣｌ）、アンセリン、Ｄ－アンセリン、Ｌ－アンセリン、並びにＬ－アンセリン^＊ＨＮＯ_３、フェニルエチルレゾルシノール（ＳｙｍＷｈｉｔｅ ３７７（登録商標））から好ましくは選択される少なくともさらなる化合物（ｂ１）、（ｂ２）又は（ｂ３）との組み合わせを含んでなる化粧品組成物である。

＜化粧品及び医薬品組成物＞

本発明の化粧品及び医薬品調製物（薬剤）は、例えばオイル体又は乳化剤などの類似の添加剤を含んでいてよい。従って、化粧品調製物と医薬品調製物との間の境界は流動的であり、一つの用途のために引用された成分は文字通りの繰り返しなしに他の準用のために推奨されると理解すべきである。

本発明の化粧品及び薬剤は、上記のように典型的な補助剤及びさらなる添加剤を含んでいてよい。典型的な補助剤及びさらなる添加剤は、例えば、穏やかな界面活性剤、オイル成分、乳化剤、真珠光沢ワックス、稠度調節剤、過脂肪剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、保湿剤、生物起源剤、抗酸化剤、フィルム形成剤、膨張剤、防虫剤、自己日焼け剤、チロシン阻害剤（脱色素剤）、ヒドロトロープ、可溶化剤、保存剤、香油、染料である。

＜界面活性剤＞

含み得る適当な界面活性物質の例は、約１～７０重量％、好ましくは５～５０重量％、特に１０～３０重量％の量で、通常、剤に含有されるアニオン性、非イオン性、カチオン性及び／又は両性又は双性イオン性界面活性剤である。アニオン性界面活性剤の典型的な例は、石鹸、アルキルベンゼンスルホネート、アルカンスルホネート、オレフィンスルホネート、アルキルエーテルスルホネート、グリセロールエーテルスルホネート、α－メチルエステルスルホネート、スルホ脂肪酸、アルキルサルフェート、アルキルエーテルサルフェート、グリセロールエーテルサルフェート、脂肪酸エーテルサルフェート、ヒドロキシ混合エーテルサルフェート、モノグリセリド（エーテル）サルフェート、脂肪酸アミド（エーテル）サルフェート、モノ－及びジ－アルキルスルホサクシネート、モノ－及びジ－アルキルスルホサクシネート、スルホトリグリセリド、アミド石鹸、エーテルカルボン酸及びその塩、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、Ｎ－アシルアミノ酸（例えば、アシルラクチレート、アシルタルトレート、アシルグルタメート及びアシルアスパルテートなど）、アルキルオリゴグルコシドサルフェート、タンパク質脂肪酸縮合物（特に小麦ベースの植物生成物）並びにアルキル（エーテル）ホスフェートである。アニオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含む場合、これらは従来の同族体分布ではなく、好ましくは狭い範囲の同族体分布を示し得る。非イオン性界面活性剤の典型例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アルキルフェノールポリグリコールエーテル、脂肪酸ポリグリコールエステル、脂肪酸アミドポリグリコールエーテル、脂肪アミンポリグリコールエーテル、アルコキシル化トリグリセリド、混合エーテル又は混合ホルマール、任意に部分的に酸化されたアルキ（ケニ）ルオリゴグリコシド又はグルクロン酸誘導体、脂肪酸Ｎ－アルキル－グルカミド、タンパク質加水分解物（特に小麦ベースの植物生成物）、ポリオール脂肪酸エステル、糖エステル、ソルビタンエステル、ポリソルベート及びアミンオキシドである。非イオン性界面活性剤がポリグリコールエーテル鎖を含む場合、これらは従来の同族体分布ではなく、好ましくは狭い範囲の同族体分布を示し得る。カチオン性界面活性剤の典型例は、第四級アンモニウム化合物、例えば、ジメチルジステアリルアンモニウムクロリドなど、及びエステルクアット、特に四級化脂肪酸トリアルカノールアミンエステル塩である。両性又は双性イオン性界面活性剤の典型例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタイン及びスルホベタインである。上述の界面活性剤は全て既知の化合物である。特に適当な穏やかな界面活性剤、すなわち特に皮膚によって十分耐容される界面活性剤の典型例は、脂肪アルコールポリグリコールエーテルサルフェート、モノグリセリドサルフェート、モノ－及び／又はジ－アルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α－オレフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベタイン、アンホアセタール（amphoacetal）及び／又はタンパク質脂肪酸縮合物であり、後者は、好ましくは小麦タンパク質に基づくものである。

＜オイル成分＞

適当なオイル成分は、例えば、６～１８個、好ましくは８～１０個の炭素原子を有する脂肪アルコールに基づくゲルベアルコール、直鎖状Ｃ_６－Ｃ_２２脂肪酸と直鎖状若しくは分枝状Ｃ_６－Ｃ_２２脂肪アルコールとのエステル、又は分枝状Ｃ_６－Ｃ_１３カルボン酸と直鎖状若しくは分枝状Ｃ_６－Ｃ_２２脂肪アルコールとのエステル、例えばミリスチン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、イソステアリン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、エルカ酸ミリスチル、ミリスチン酸セチル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、イソステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、エルカ酸セチル、ミリスチン酸ステアリル、パルミチン酸ステアリル、ステアリン酸ステアリル、イソステアリン酸ステアリル、オレイン酸ステアリル、ベヘン酸ステアリル、エルカ酸ステアリル、ミリスチン酸イソステアリル、パルミチン酸イソステアリル、ステアリン酸イソステアリル、イソステアリン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ベヘン酸イソステアリル、オレイン酸イソステアリル、ミリスチン酸オレイル、パルミチン酸オレイル、ステアリン酸オレイル、イソステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ベヘン酸オレイル、エルカ酸オレイル、ミリスチン酸ベヘニル、パルミチン酸ベヘニル、ステアリン酸ベヘニル、イソステアリン酸ベヘニル、オレイン酸ベヘニル、ベヘン酸ベヘニル、エルカ酸ベヘニル、ミリスチン酸エルシル、パルミチン酸エルシル、ステアリン酸エルシル、イソステアリン酸エルシル、オレイン酸エルシル、ベヘン酸エルシル及びエルカ酸エルシルである。直鎖状Ｃ_６－Ｃ_２２脂肪酸と分枝状アルコール、特に２－エチルヘキサノールとのエステル、Ｃ_１８－Ｃ_３８－アルキルヒドロキシカルボン酸と直鎖状又は分枝状Ｃ_６－Ｃ_２２脂肪アルコールとのエステル、特にリンゴ酸ジオクチル、直鎖状及び／又は分枝状脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ダイマージオール又はトリメトリオール）及び／又はゲルベアルコールとのエステル、Ｃ_６－Ｃ_１０－脂肪酸に基づくトリグリセリド、Ｃ_６－Ｃ_１８脂肪酸に基づく液状モノ／ジ／トリグリセリド混合物、Ｃ_６－Ｃ_２２脂肪アルコール及び／又はゲルベアルコールと芳香族カルボン酸、特に安息香酸のエステル、Ｃ_２～Ｃ_１２ジカルボン酸と１～２２個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状アルコール又は２～１０個の炭素原子及び２～６個のヒドロキシル基を有するポリオールとのエステル、植物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、直鎖状及び分枝状Ｃ_６－Ｃ_２２脂肪アルコールカーボネート、例えばジカプリリルカーボネート（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＣＣ）、６～１８個、好ましくは８～１０個の炭素原子を有する脂肪アルコールに基づくゲルベカーボネート、安息香酸と直鎖状及び／又は分枝状Ｃ_６－Ｃ_２２－アルコールとのエステル（例えば、Ｆｉｎｓｏｌｖ（登録商標）ＴＮ）、アルキル基１個当たり６～２２個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状の対称の又は非対照のジアルキルエーテル、例えばジカプリリルエーテル（Ｃｅｔｉｏｌ（登録商標）ＯＥ）、エポキシ化脂肪酸エステルとポリオールの開環生成物、シリコーン油（シクロメチコン、シリコンメチコン等）並びに／或いは脂肪族又はナフテン系炭化水素、例えばスクアラン、スクアレン又はジアルキルシクロヘキサンも適している。

＜乳化剤＞

適当な乳化剤の例としては、以下の群の少なくとも１つの非イオン性界面活性が挙げられる：
・２～３０モルのエチレンオキシド及び／又は０～５モルのプロピレンオキシドと、８～２２個の炭素原子を有する直鎖状脂肪アルコール、１２～２２個の炭素原子を有する脂肪酸、アルキル基に８～１５個の炭素原子を有するアルキルフェノール並びにアルキル部分に８～２２個の炭素原子を有するアルキルアミンとの、付加生成物；
・アル（ケニ）ル部分に８～２２個の炭素原子を有するアルキル及び／又はアルケニルオリゴグリコシド並びにそのエトキシル化類似体；
・１～１５モルのエチレンオキシドとヒマシ油及び／又は硬化ヒマシ油との付加生成物；
・１５～６０モルのエチレンオキシドとヒマシ油及び／又は硬化ヒマシ油との付加生成物；
・グリセロール及び／又はソルビタンと、１２～２２個の炭素原子を有する不飽和、直鎖状又は飽和、分枝状の脂肪酸及び／又は３～１８個の炭素原子を有するヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらの１～３０モルのエチレンオキシドとの付加物；
・ポリグリセロール（平均自己縮合度２～８）、ポリエチレングリコール（分子量４００～５０００）、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖アルコール（例えば、ソルビトール）、アルキルグルコシド（例えばメチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド）並びに１２～２２個の炭素原子を有する飽和及び／又は不飽和の直鎖状又は分枝状脂肪酸及び／又は３～１８個の炭素原子を有するヒドロキシカルボン酸とのポリグルコシド（例えばセルロース）並びにその１～３０モルのエチレンオキシドによる付加物；
・ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸及び脂肪アルコールの混合エステル及び／又は６～２２個の炭素原子を有する脂肪酸、メチルグルコース及びポリオール、好ましくはグリセロール又はポリグリセロールの混合エステル；
・モノ－、ジ－及びトリ－アルキルホスフェート並びにモノ－、ジ－及び／又はトリ－ＰＥＧ－アルキルホスフェート並びにその塩；
・ウールワックスアルコール；
・ポリシロキサン／ポリアルキル／ポリエーテルコポリマー又は対応する誘導体；
・ブロックコポリマー、例えばポリエチレングリコール－３０ジポリヒドロキシステアレート；
・ポリマー乳化剤、例えばＧｏｏｄｒｉｃｈ製のＰｅｍｕｌｅｎポリマー（ＴＲ－１、ＴＲ－２）又はＣｏｇｎｉｓ製のＣｏｓｍｅｄｉａ（登録商標）ＳＰ；
・ポリアルキレングリコール；及び
・グリセロールカーボネート。

以下に、特に適当な乳化剤をより詳細に説明する。

（アルコキシレート）エチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドと、脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノールとの、又は、ヒマシ油との付加生成物は、商業的に入手可能な既知の製品である。これらは、平均アルコキシル化度が、エチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシドと付加反応が行われる基質の量の比に対応する同族体混合物である。エチレンオキシドとグリセロールの付加生成物のＣ_{１２／１８}－脂肪酸モノ－及びジ－エステルは、化粧品調製物のための加脂剤（refatting agent）として知られている。

（アルキル及び/又はアルケニルオリゴグリコシド）アルキル及び/又はアルケニルオリゴグリコシド、それらの調製並びにそれらの使用は、先行技術から既知である。特に、これらは、グルコース又はオリゴ糖と８～１８個の炭素原子を有する第一級アルコールの反応によって調製される。グリコシド基に関しては、環状糖残基が脂肪アルコールにグリコシド結合しているモノグリコシドと、好ましくは約８のオリゴマー度を有するオリゴマーグリコシドの両方が適している。オリゴマー度は、このような市販製品のための従来の同族体分布に基づく統計的平均である。

（部分グリセリド）適当な部分グリセリドの典型例は、調製方法から、少量のトリグリセリドを補助的に含み得る、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒドロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステアリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリセリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグリセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセリド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド及びこれらの市販混合物である。上述の部分グリセリドの、１～３０モル、好ましくは５～１０モルのエチレンオキシド付加生成物も適している。

（ソルビタンエステル）適当なソルビタンエステルの例としては、モノイソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、ジイソステアリン酸ソルビタン、トリイソステアリン酸ソルビタン、モノオレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、ジオレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、モノエルカ酸ソルビタン、セスキエルカ酸ソルビタン、ジエルカ酸ソルビタン、トリエルカ酸ソルビタン、モノリシノール酸ソルビタン、セスキリシノール酸ソルビタン、ジリシノール酸ソルビタン、トリリシノール酸ソルビタン、モノヒドロキシステアリン酸ソルビタン、セスキヒドロキシステアリン酸ソルビタン、ジヒドロキシステアリン酸ソルビタン、トリヒドロキシステアリン酸ソルビタン、モノ酒石酸ソルビタン、セスキ酒石酸ソルビタン、ジ酒石酸ソルビタン、トリ酒石酸ソルビタン、モノクエン酸ソルビタン、セスキクエン酸ソルビタン、ジクエン酸ソルビタン、トリクエン酸ソルビタン、モノマレイン酸ソルビタン、セスキマレイン酸ソルビタン、ジマレイン酸ソルビタン、トリマレイン酸ソルビタン及びこれらの市販の混合物が挙げられる。上述のソルビタンエステルの、１～３０モル、好ましくは５～１０モルのエチレンオキシド付加生成物も適している。

（ポリグリセロールエステル）適当なポリグリセロールエステルの典型例は、ポリグリセリル－２ ジポリヒドロキシステアレート（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ（登録商標）ＰＧＰＨ）、ポリグリセロール－３－ジイソステアレート（Ｌａｍｅｆｏｒｍ（登録商標）ＴＧＩ）、ポリグリセリル－４ イソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＧＩ３４）、ポリグリセリル－３ オレエート、ジイソステアロイル ポリグリセリル－３ ジイソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ（登録商標）ＰＤＩ）、ポリグリセリル－３ メチルグルコースジステアレート（Ｔｅｇｏ Ｃａｒｅ（登録商標）４５０）、ポリグリセリル－３ ミツロウ（Ｃｅｒａ Ｂｅｌｌｉｎａ（登録商標））、ポリグリセリル－４ カプレート（Ｐｏｌｙｇｌｙｃｅｒｏｌ Ｃａｐｒａｔｅ Ｔ２０１０／９０）、ポリグリセリル－３－セチルエーテル（Ｃｈｉｍｅｘａｎｅ（登録商標）ＮＬ）、ポリグリセリル－３ ジステアレート（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＧＳ ３２）、ポリグリセリルポリリシノレエート（Ａｄｍｕｌ（登録商標）ＷＯＬ１４０３）、ポリグリセリルダイメレートイソステアレート、及びこれらの混合物である。さらに適当なポリオールエステルの例は、任意に１～３０モルのエチレンオキシドと反応させた、トリメチロールプロパン又はペンタエリスリトールとラウリン酸、ヤシ脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸等とのモノ－、ジ－及びトリ－エステルである。

（アニオン性乳化剤）典型的なアニオン性乳化剤は、１２～２２個の炭素原子を有する脂肪族脂肪酸、例えばパルミチン酸、ステアリン酸又はベヘン酸並びに１２～２２個の炭素原子を有するジカルボン酸、例えばアゼライン酸又はセバシン酸等である。

（両性及びカチオン性乳化剤）双性イオン性界面活性剤を乳化剤として使用することもできる。双性イオン性界面活性剤は、分子中に少なくとも１つの第四級アンモニウム基及び少なくとも１つのカルボキシレート基及び１つのスルホネート基を有する表面活性化合物である。特に適した双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えばＮ－アルキル－Ｎ，Ｎ－ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート、Ｎ－アシル－アミノプロピル－Ｎ，Ｎ－ジメチルアンモニウムグリシネート、例えばココアシル－アミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート及びそのアルキル又はアシル基中に８～１８個の炭素原子を含有する２－アルキル－３－カルボキシメチル－３－ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。ＣＴＦＡ名コカミドプロピルベタインによって知られている脂肪酸アミド誘導体が特に好ましい。両性界面活性剤も適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、Ｃ_８／１８－アルキル又はアシル基に加えて、少なくとも１つの遊離アミノ基及び少なくとも１つの－ＣＯＯＨ－又はＳＯ_３Ｈ基を含み、内部塩を形成することができる界面活性化合物である。適当な両性界面活性剤の例としては、それらのアルキル基中に約８～１８個の炭素原子を有する、Ｎ－アルキルグリシン、Ｎ－アルキルプロピオン酸、Ｎ－アルキルアミノ酪酸、Ｎ－アルキルイミノジプロピオン酸、Ｎ－ヒドロキシエチル－Ｎ－アルキルアミドプロピルグリシン、Ｎ－アルキルタウリン、Ｎ－アルキルサルコシン、２－アルキルアミノプロピオン酸及びアルキルアミノ酢酸である。特に好ましい両性界面活性剤は、Ｎ－ココアルキルアミノプロピオネート、ココアシルアミノエチルアミノプロピオネート及びＣ_{１２／１８}アシルサルコシンである。最後に、カチオン性界面活性剤も乳化剤として適当であり、エステルクアット（esterquat）型のもの、好ましくはメチル四級化二脂肪酸トリエタノールアミンエステル塩が特に好ましい。

＜脂肪及びワックス＞

脂肪の典型例は、グリセリド、すなわち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルから実質的になる固体又は液体の植物又は動物製品であり、適当なワックスの例としては、天然ワックス、例えばキャンデリラワックス、カルナウバワックス、木ろう、エスパルトワックス、コルクワックス、グアルマワックス（guaruma wax）、米胚芽油ワックス、サトウキビワックス、オウリキュリワックス（ouricury wax）、モンタンワックス、ミツロウ、シェラックワックス、マッコウクジラ油、ラノリン（羊毛蝋）、尾脂腺から出る油、セレシン、オゾケライト（地蝋）、ワセリン、パラフィンワックス、マイクロワックス；化学修飾ワックス（硬蝋）、例えばモンタンエステルワックス、サゾールワックス、水素添加ホホバワックス、並びに合成ワックス、例えばポリアルキレンワックス及びポリエチレングリコールワックスが適している。脂肪に加えて、レシチン及びリン脂質などの脂肪状物質も添加剤として適している。当業者であれば、レシチンという用語が、エステル化によって脂肪酸、グリセロール、リン酸及びコリンから形成されるグリセロ－リン脂質を意味すると理解する。そのため、レシチンはしばしば、専門家の間では、ホスファチジルコリン（ＰＣ）と呼ばれる。適当な天然レシチンの例としては、ホスファチジン酸とも呼ばれ、１，２－ジアシル－ｓｎ－グリセロール－３－リン酸の誘導体であるケファリンが挙げられる。対照的に、リン脂質は、通常、一般的に脂肪として分類されるリン酸とグリセロール（グリセロールホスフェート）のモノエステル及び好ましくはジエステルであると理解される。さらに、スフィンゴシン又はスフィンゴ脂質もまた適している。

適当な真珠光沢ワックスの例としては、アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、特にココナツ脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド；多価の任意にヒドロキシ置換されたカルボン酸と６～２２個の炭素原子を含有する脂肪アルコールのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル；脂肪物質、例えば合計で少なくとも２４個の炭素原子を有する脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテル及び脂肪カーボネート、特にラウロン及びジステアリルエーテル；脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸又はベヘン酸、１２～２２個の炭素原子を有するオレフィンエポキシドと１２～２２個の炭素原子を有する脂肪アルコール及び/又は２～１５個の炭素原子と２～１０個のヒドロキシル基を有するポリオールの開環生成物、並びにこれらの混合物が挙げられる。

＜冷却物質＞

冷却物質は、皮膚に清涼感をもたらす化合物である。一般に、これらはメントール化合物であり、これは基本構造メントールに加えて、メントールメチルエーテル、メントングリセリルアセタール（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０７）、メントングリセリルケタール（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０８）、乳酸メンチル（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３７４８）、メントールエチレングリコールカーボネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０５）、メントールプロピレングリコールカーボネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０６）、メンチル－Ｎ－エチルオキサメート、モノメチルスクシネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８１０）、モノメンチルグルタメート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ４００６）、メントキシ－１，２－プロパンジオール（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３７８４）、メントキシ－２－メチル－１，２，－プロパンジオール（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８４９）並びにメンタンカルボン酸エステル及びアミドＷＳ－３、ＷＳ－４、ＷＳ－５、ＷＳ－１２、ＷＳ－１４及びＷＳ－３０並びにこれらの混合物を含んでなる群から選択されるメントール化合物含有物質である。

これらの物質の第一の重要な代表は、モノメンチルスクシネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８１０）である。スクシネートと類似のモノメンチルグルタレート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ４００６）の両方が、ジカルボン酸及びポリカルボン酸に基づくモノメンチルエステルの重要な代表である：

これらの物質の使用例は、例えば、国際公開第２００３/０４３４３１号パンフレット（Unilever）又は欧州特許出願公開第１３３２７７２号明細書（IFF）で見つけることができる。

本発明の意味において好ましいメントール化合物の次の重要な群は、グリコール、グリセロール又は炭水化物、例えばメントールエチレングリコールカーボネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０５＝Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＣ）、メントールプロピレングリコールカーボネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３７８４＝Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＰＣ）、メントール ２－メチル－１，２－プロパンジオールカーボネート（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８４９）又は対応する糖誘導体を含む、メントール及びポリオールの炭酸エステルを含んでなる。メントール化合物である乳酸メンチル（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３７４８＝Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＬ）、及び特にメントングリセリルアセタール（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０７）又はＦｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＡの名称で市販されているメントングリセリルケタール（ＦＥＭＡ ＧＲＡＳ ３８０８）も同様に好ましい。これらの物質の中で、Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＡ、Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＬ、Ｆｒｅｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＧＣ、Ｆｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）Ｘ－ｃｏｏｌ及びＦｒｅｓｃｏｌａｔ（登録商標）ＭＰＣの名称で本出願人により市販されているメントングリセリルアセタール／ケタール、乳酸メンチル、メントールエチレングリコールカーボネート、メンチルエチルアミドオキサレート又はメントールプロピレングリコールカーボネートが、特に有利であることが判明している。

１９７０年代には、３位にＣ－Ｃ結合を有するメントール化合物が初めて開発され、これらの化合物のいくつかの代表も同様に使用することができる。これらの物質は、一般にＷＳ型と呼ばれる。基本構造は、ヒドロキシル基がカルボキシル基で置換されたメントール誘導体である（ＷＳ－１）。例えば、好ましい種ＷＳ－３、ＷＳ－４、ＷＳ－５、ＷＳ－１２、ＷＳ－１４及びＷＳ－３０などの全ての他のＷＳ型は、その構造から誘導される。

＜稠度調節剤及び増粘剤＞

適当な稠度調節剤は、主に１２～２２個、好ましくは１６～１８個の炭素原子を有する脂肪アルコール又はヒドロキシ脂肪アルコール、並びに部分グリセリド、脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、アルキルオリゴグルコシド及び／又は等しい鎖長の脂肪酸－Ｎ－メチルグルカミド及び／又はポリグリセリル ポリ－１２－ヒドロキシステアレートの組み合わせが好ましい。適当な増粘剤の例は、Ａｅｒｏｓｉｌ型（親水性シリカ）、多糖類、特にキサンタンガム、グアー－グアー、寒天、アルギン酸塩及びチロース、カルボキシメチルセルロース及びヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシプロピルセルロース、並びに脂肪酸の高分子量ポリエチレングリコールモノー及びジエステル、ポリアクリレート（例えば、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ製のＣａｒｂｏｐｏｌｓ（登録商標）及びＰｅｍｕｌｅｎ型；Ｓｉｇｍａ製のＳｙｎｔｈａｌｅｎｓ（登録商標）；Ｋｅｌｃｏ製のＫｅｌｔｒｏｌ型；Ｓｅｐｐｉｃ製のＳｅｐｉｇｅｌ型；Ａｌｌｉｅｄ Ｃｏｌｌｏｉｄｓ製のＳａｌｃａｒｅ型）、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビニルアルコール並びにポリビニルピロリドンである。シクロペンタシロキサン、ジステアルジモニウムヘクトライト及びプロピレンカーボネートの混合物を含んでなるＢｅｎｔｏｎｅ（登録商標）ゲルＶＳ－５ＰＣ（Ｒｈｅｏｘ）などのベントナイトも特に有効であることが判明している。例えば、エトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオール、例えばペンタエリスリトール又はトリメチロールプロパンのエステル、狭い範囲の同族体分布を有する脂肪アルコールエトキシレート又はアルキルオリゴグルコシド、並びに電解質、例えば塩化ナトリウム及び塩化アンモニウムなどの適当な界面活性剤も存在する。

＜過脂肪剤及び安定剤＞

適当な過脂肪剤の例は、ラノリン及びレシチン並びにポリエトキシル化又はアシル化ラノリン及びレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド及び脂肪酸アルカノールアミドなどの物質であり、後者は同時に泡安定剤として働く。

安定剤として、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸或いはリシノール酸マグネシウム、アルミニウム及び/又は亜鉛を使用することができる。

＜ポリマー＞

適当なカチオン性ポリマーとしては、例えば、カチオン性セルロース誘導体、例えばＡｍｅｒｃｈｏｌからＰｏｌｙｍｅｒ ＪＲ ４００（登録商標）の名称で入手可能な四級化ヒドロキシエチルセルロース、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリマー、四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えば、Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）（ＢＡＳＦ）、ポリグリコールとアミンの縮合生成物、四級化コラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン（Ｌａｍｅｑｕａｔ（登録商標）Ｌ／Ｇｒｕｅｎａｕ）、四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアモジメチコン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー（Ｃａｒｔａｒｅｔｉｎｅ（登録商標）／Ｓａｎｄｏｚ）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドのコポリマー（Ｍｅｒｑｕａｔ（登録商標）５５０／Ｃｈｅｍｖｉｒｏｎ）、ポリアミノポリアミド及びその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば任意に微結晶形態で分布した四級化キトサン、ジハロアルキル、例えばジブロモブタンとビスジアルキルアミン、例えばビス－ジメチルアミノ－１，３－プロパンの縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えばＣｅｌａｎｅｓｅ製のＪａｇｕａｒ（登録商標）ＣＢＳ、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ－１７、Ｊａｇｕａｒ（登録商標）Ｃ－１６、四級化アンモニウム塩ポリマー、例えばＭｉｒａｎｏｌ製のＭｉｒａｐｏｌ（登録商標）Ａ－１５、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＤ－１、Ｍｉｒａｐｏｌ（登録商標）ＡＺ－１が挙げられる。

適用なアニオン性、双性イオン性、両性及び非イオン性ポリマーの例は、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／ビニルアクリレートコポリマー、酢酸ビニル／マレイン酸ブチル／イソボルニルアクリレートコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー及びそのエステル、非架橋ポリアクリル酸及びポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メチルメタクリレート／ｔｅｒｔ－ブチルアミノエチルメタクリレート／２－ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマー並びに任意に誘導体化されたセルロースエーテル及びシリコーンである。

＜シリコーン化合物＞

適当なシリコーン化合物は、例えば、室温で液状と樹脂状の両方の形態で存在し得る、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン並びにアミノ、脂肪酸－、アルコール、ポリエーテル、エポキシ、フッ素、グリコシド及び／又はアルキル変性シリコーン化合物である。ジメチルシロキサン単位２００～３００の平均鎖長を有するジメチコンと水素化ケイ酸塩との混合物であるシメチコンである。

＜湿潤剤＞

湿潤剤は、組成物の感覚特性をさらに最適化すると同時に皮膚の水分を調節するのに使用される。同時に、特にエマルジョンの場合に、本発明の調製物の低温安定性が増加する。湿潤剤は、通常、０.１～１５重量％、好ましくは１～１０重量％、特に５～１０重量％の量で含有される。

本発明の適当な湿潤剤としては、例えばアミノ酸、ピロリドンカルボン酸、乳酸及びその塩、ラクチトール、尿素及び尿素誘導体、尿酸、グルコサミン、クレアチニン、コラーゲンの切断生成物、キトサン又はキトサン塩誘導体、特にポリオール及びポリオール誘導体（例えば、グリセロール、ジグリセロール、トリグリセロール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、エリスリトール、１，２，６－ヘキサントリオール、ポリエチレングリコール、例えばＰＥＧ－４、ＰＥＧ－６、ＰＥＧ－７、ＰＥＧ－８、ＰＥＧ－９、ＰＥＧ－１０、ＰＥＧ－１２、ＰＥＧ－１４、ＰＥＧ－１６、ＰＥＧ－１８、ＰＥＧ－２０）、糖及び糖誘導体（フルクトース、グルコース、マルトース、マルチトール、マンニトール、イノシトール、ソルビトール、ソルビチルシランジオール、スクロース、トレハロース、キシロース、キシリトール、グルクロン酸及びその塩）、エトキシル化ソルビトール（ｓｏｒｂｅｔｈ－６、ｓｏｒｂｅｔｈ－２０、ｓｏｒｂｅｔｈ－３０、ｓｏｒｂｅｔｈ－４０）、蜂蜜及び硬化蜂蜜、硬化デンプン加水分解物並びに硬化小麦タンパク質とＰＥＧ－２０／アセテートコポリマーの混合物が挙げられる。本発明の好ましい適当な湿潤剤は、グリセロール、ジグリセロール、トリグリセロール及びブチレングリコールである。

＜生体有効成分及び抗酸化剤＞

生体有効成分は、例えばトコフェロール、酢酸トコフェロール、パルミチン酸トコフェロール、アスコルビン酸、（デオキシ）リボ核酸及びその断片化物、β－グルカン、レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、擬似セラミド（pseudoceramide）、精油及び植物抽出物、例えば、Ｚｉｎｇｉｂｅｒ Ｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ（ショウガ）根抽出物、エキナセアプルプレア抽出物、プラム抽出物、バンバラ抽出物、ビタミン複合体、及びベンジリデンジメトキシジメチリンダノンであると理解される。

抗酸化剤は、ＵＶ照射が皮膚に浸透すると開始される光化学反応連鎖を中断させる。その典型的な例は、非常に少ない耐容量（例えば、ｐｍｏｌ～μｍｏｌ／ｋｇ）のアミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）及びその誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）及びその誘導体、カロチノイド、カロテン（例えば、α－カロテン、β－カロテン、リコピン）及びその誘導体、クロロゲン酸及びその誘導体、リポ酸及びその誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、オーロチオグルコース、プロピルチオウラシル及び他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン並びにそのグリコシル、Ｎ－アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、γ－リノレイル、コレステリル及びグリセリルエステル）並びにその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸及びその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）並びにスルホキシイミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシイミン、ホモシステインスルホキシイミン、ブチオニンスルホン、ペンタ、ヘキサ、ヘプタチオニンスルホキシイミン）；並びに（金属）キレーター（例えば、α-ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸及びラクトフェリン）、α－ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸及びリンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及びその誘導体、不飽和脂肪酸及びその誘導体（例えば、γ－リノレン酸、リノール酸及びオレイン酸）、葉酸及びその誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びその誘導体、ビタミンＣ及びその誘導体（例えば、パルミチン酸アスコルビル、Ｍｇアスコルビルホスフェート、酢酸アスコルビル）、トコフェロール及びその誘導体（例えば、酢酸ビタミンＥ）、ビタミンＡ及びその誘導体（パルミチン酸ビタミンＡ）並びにベンゾインのコニフェリルベンゾエート、ルチン酸及びその誘導体、α－グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアレシン酸、ノルジヒドログアイアレチン酸、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、マンノース及びその誘導体、スーパーオキシドジスムターゼ、亜鉛及びその誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ_４）、セレン及びその誘導体（例えば、セレンメチオニン）、スチルベン及びその誘導体（例えばスチルベンオキシド、トランス－スチルベンオキシド）、並びに本発明に適した言及される有効成分の誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質）である。

＜フィルム形成剤、抗フケ剤及び膨張剤＞

一般的なフィルム形成剤としては、例えばキトサン、微結晶キトサン、四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン－酢酸ビニル共重合体、アクリル酸系ポリマー、四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸又はそれらの塩、及び類似の化合物が挙げられる。

適当な抗ふけ活性成分としては、例えばピロクトンオラミン（１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２－（１Ｈ）－ピリジノンモノエタノールアミン塩）、Ｂａｙｐｉｖａｌ（登録商標）（クリムバゾール）、Ｋｅｔｏｃｏｎａｚｏｌ（登録商標）、（４－アセチル－１－｛４－［２－（２，４－ジクロロフェニル）ｒ－２－（１Ｈ－イミダゾール－１－イルメチル）－１，３－ジオキシラン－Ｃ－４－イルメトキシフェニル］｝ピペラジン、ケトコナゾール、エルビオール、二硫化セレン、コロイド状硫黄、硫黄ポリエチレングリコールソルビタンモノオレエート、硫黄リジノールポリエトキシレート、硫黄タリ蒸留物、サリチル酸（又はヘキサクロロフェンと組み合わせ）、ウンデシレン酸モノエタノールアミドスルホコハク酸Ｎａ塩、Ｌａｍｅｐｏｎ（登録商標）ＵＤ（タンパク質－ウンデシレン酸縮合物）、ジンクピリチオン、アルミニウムピリチオン、及びマグネシウムピリチオン／ジピリチオンマグネシウム硫酸塩が挙げられる。

水相に適した膨張剤（expanding agents）の例は、モンモリロナイト、粘土鉱物物質、ペムレン、並びにアルキル変性カルボポール製品（Goodrich）である。さらなる適当なポリマー又は膨張剤は、Cosm. Toil. 108, 95 (1993)におけるR. Lochheadの概要で見られ得る。

＜昆虫忌避剤＞

適当な昆虫忌避剤としては、例えばＮ，Ｎ－ジエチル－ｍ－トルアミド、１，２－ペンタンジオール又はエチルブチルアセチルアミノプロピオネートが挙げられる。セルフタンニング剤としてジヒドロキシアセトンが適している。メラニンの形成を防止し、脱色素剤に使用される適当なチロシン阻害剤としては、例えばアルブチン、フェルラ酸、コウジ酸、クマル酸及びアスコルビン酸（ビタミンＣ）が挙げられる。

＜ヒドロトロープ＞
流動挙動を改善するために、例えばエタノール、イソプロピルアルコール又はポリオールなどのヒドロトロープも使用することができる。これらの物質は主に、最初に記載された担体に相当する。この場合、適当なポリオールは、好ましくは２～１５個の炭素原子及び少なくとも２個のヒドロキシル基を有する。ポリオールは、さらなる官能基、特にアミノ基を含有することができる、又は窒素で修飾することができる。典型的な例は以下である：
・グリセロール；
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール並びに平均分子量１００～１０００ダルトンのポリエチレングリコール；
・１.５～１０の自己縮合度を有する市販のオリゴグリセロール混合物、例えば４０～５０重量％のジグリセロール含量を有する市販のジグリセロール混合物；
・メチロール化合物、特にトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトール及びジペンタエリスリトール；
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル部分に１～８個の炭素原子を有するもの、例えばメチル及びブチルグルコシド；
・５～１２個の炭素原子を有する糖アルコール、例えば、ソルビトール又はマンニトール；
・５～１２個の炭素原子を有する糖、例えば、グルコース又はスクロース；
・アミノ糖、例えば、グルカミン；
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミン又は２-アミノ-１,３-プロパンジオール。

＜保存剤＞

適当な保存剤としては、例えばフェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パラベン、ペンタンジオール又はソルビン酸並びにＳｕｒｆａｃｉｎｅ（登録商標）という名称で知られている銀錯体及び化粧品指令の別表６、パートＡ及びＢに列挙されているさらなる物質クラスが挙げられる。

ｏ－シメン－５－オール、安息香酸及びパラ－ヒドロキシ安息香酸、それらのエステル及び塩、ベンジルベンゾエート、プロピオン酸及びその塩、サリチル酸及びその塩、２，４－ヘキサジエン酸（ソルビン酸）及びその塩、レブリン酸及びその塩、アニス酸及びその塩、ペリリン酸及びその塩、ケイ皮酸及びその塩、ホルムアルデヒド及びパラホルムアルデヒド、４－ヒドロキシベンズアルデヒド、オルト－、メタ－、パラ－アニスアルデヒド、ケイ皮アルデヒド、ケイ皮アルコール、２－ヒドロキシビフェニルエーテル及びその塩、２－亜鉛－スルフィドピリジン Ｎ－オキシド、無機亜硫酸塩及び重亜硫酸塩、ヨウ素酸ナトリウム、クロロブタノール、４－エチル水銀（ＩＩ）５－アミノ－１，３－ビス（２－ヒドロキシ安息香酸）、その塩及びエステル、デヒドロ酢酸、ギ酸、１，６－ビス（４－アミジノ－２－ブロモフェノキシ）－ｎ－ヘキサン及びその塩、エチル水銀（ＩＩ）チオサリチル酸のナトリウム塩、フェニル水銀及びその塩、１０－ウンデシレン酸及びその塩、５－アミノ－１，３－ビス（２－エチルヘキシル）－５－メチル－ヘキサヒドロピリミジン、５－ブロモ－５－ニトロ－１，３－ジオキサン、２－ブロモ－２－ニトロ－１，３－プロパンジオール、２，４－ジクロロベンジルアルコール、Ｎ－（４－クロロフェニル）－Ｎ’－（３，４－ジクロロフェニル）－尿素、４－クロロ－ｍ－クレゾール、２，４，４’－トリクロロ－２’－ヒドロキシ－ジフェニルエーテル、４－クロロ－３，５－ジメチルフェノール、１，１’－メチレン－ビス（３－（１－ヒドロキシメチル－２，４－ジオキシイミダゾリジン－５－イル）尿素）、ポリ－（ヘキサメチレンジグアニド）塩酸塩、（ベンジルオキシメトキシ）－メタノールヘキサメチレンテトラミン、１－（３－クロロアリル）－３，５，７－トリアザ－１－アゾニア－アダマンタンクロリド、１－（４－クロロフェノキシ）－１－（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－３，３－ジメチル－２－ブタノン、１，３－ビス－（ヒドロキシメチル）－５，５－ジメチル－２，４－イミダゾリジンジオン、１，２－ジブロモ－２，４－ジシアノブタン、２，２’－メチレン－ビス（６－ブロモ－４－クロロフェノール）、ブロモクロロフェン、５－クロロ－２－メチル－３（２Ｈ）－イソチアゾリノン、２－メチル－３（２Ｈ）－イソチアゾリノンと塩化マグネシウム及び硝酸マグネシウムとの混合物、２－オクチル－２Ｈ－イソチアゾール－３－オン、１，２－ベンズイソチアゾール－３（２Ｈ）－オン、２－ベンジル－４－クロロフェノール、３－（４－クロロフェノキシ）－１，２－プロパンジオール（クロルフェネシン）、２－クロロアセトアミド、クロルヘキシジン、酢酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、臭化及び塩化Ｎ－アルキル（Ｃ１２－Ｃ２２）トリメチルアンモニウム、４，４－ジメチル－１，３－オキサゾリジン、Ｎ－ヒドロキシメチル－Ｎ－（１，３－ジ（ヒドロキシメチル）－２，５－ジオキソイミダゾリジン－４－イル）－Ｎ’－ヒドロキシ－メチルウレア、１，６－ビス（４－アミジノ－フェノキシ）－Ｎ－ヘキサン及びその塩、グルタルアルデヒド、５－エチル－１－アザ－３，７－ジオキサビシクロ（３．３．０）オクタン、３－（４－クロロフェノキシ）－１，２－プロパンジオール、ヒアミン、アルキル－（Ｃ８－Ｃ１８）－ジメチル－ベンジル－アンモニウムクロリド、アルキル－（Ｃ８－Ｃ１８）－ジメチル－ベンジルアンモニウムブロミド、アルキル－（Ｃ８－Ｃ１８）－ジメチル－ベンジル－アンモニウム－サッカリナート、ベンジルヘミホルマール、３－ヨード－２－プロピニルブチルカルバメート、ナトリウムヒドロキシメチル－アミノアセテート又はヒドロキシメチルアミノ酢酸ナトリウム、イミダゾリジニルウレア、ジアゾリジニルウレア、ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム、ＤＭＤＭヒダントイン、トロポロン、（エチレンジオキシ）ジメタノール、２－ブロム－２－（ブロムメチル）ペンタンジニトリル、Ｎ－（３－アミノプロピル）－Ｎ－ドデシルプロパン－１，３－ジアミン、α、α’、α”－トリメチル－１，３，５－トリアジン－１，３，５（２Ｈ、４Ｈ、６Ｈ）－トリエタノール、ピリジン－２－チオール－１－オキシド、ナトリウム塩、テトラヒドロ－１，３，４，６－テトラキス（ヒドロキシメチル）イミダゾ［４，５－ｄ］イミダゾール－２，５（１Ｈ、３Ｈ）－ジオン、１，３－ビス（ヒドロキシメチル）－１－（１，３，４－トリス（ヒドロキシメチル）－２，５－ジオキソイミダゾリジン－４－イル）ウレア（ジアゾリジニルウレア）、１，３－ビス（ヒドロキシメチル）－５，５－ジメチルイミダゾリジン－２，４－ジオン、３－アセチル－２－ヒドロキシ－６－メチル－４Ｈ－ピラン－４－オン、塩化セチルピリジウム、エチル－Ｎ－α－ドデカノイル－Ｌ－アルギネートハイドロクロリド、カプリルヒドロキサム酸、ソルボヒドロキシアミド酸、及びそれらの混合物からなる群から選択される保存剤が好ましい。

＜多機能物質＞

本発明の化粧品又は医薬品調製物は、特に、少なくとも１つの式（Ｉ）で表される化合物又は化合物（Ｉ）の化粧的に受け入れられる塩又は２つ以上のこれらの化合物を含有する混合物又はそれらの塩をいわゆる多機能物質と組み合わせて含有し、多機能物質は、１，３－プロパンジオール、メチルプロパンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、１，２－デカンジオール、１，５－ペンタンジオール、１，６－ヘキサンジオール、１，８－オクタンジオール、１，２－デカンジオール、エチルヘキシルグリセリン、ヘキソキシ－プロパン－１，２－ジオール、ヘプトキシ－プロパン－１，２－ジオール、オクトキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－フェノキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－ベンジルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－フェニルエチルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－フェニルプロピルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、３－メチルベンジルオキシ－プロパン－１，２－ジオール、カプリル酸ソルビタン、トリクロサン、クリンバゾール、オクトピロックス（１－ヒドロキシ－４－メチル－６－（２，４，４－トリメチルペンチル）－２（１Ｈ）－ピリドン、２－アミノエタノール）、キトサン、ファルネソール、２－ブチルオクタン酸、２－ベンジルヘプタン－１－オール、グリセロールモノラウレート、ビス（２－ピリジルチオ）亜鉛 １，１’－ジオキシド、Ｎ，Ｎ’－（デカン－１，１０－ジイルジピリジン－１－イル－４－イリデン）－ジオクタン－１－アミン二塩酸塩（オクテニジン二塩酸塩）、チモール、オイゲノール、４－イソプロピル－３－メチルフェノール、ベンジルアルコール、２－フェニルエチルアルコール、３－フェニルプロパノール、２－フェノキシエタノール、１－フェノキシ－プロパン－２－オール、３－フェノキシプロパノール、ベンジルオキシメタノール、カプリル酸グリセリル、カプリン酸グリセリル、ラウリン酸グリセリル、ヒドロキシアセトフェノン、及びそれらの混合物からなる群から選択される。

本発明の好ましい化粧品又は医薬品調製物は、好ましくは、スクラレオリドと、２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、１，２－デカンジオール、ヒドロキシアセトフェノン、及びそれらの混合物から選択される多官能物質との組み合わせを含んでなる。スクラレオリドと多官能物質との組み合わせは、太陽光、好ましくは可視光誘導及び／又はＵＶＢ誘導色素沈着過度の治療に特に有利である。

＜香油及び香味剤＞

適当な香油としては、例えば天然香料と合成香料の混合物が挙げられる。天然香料は、花抽出物（ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン・イラン）、茎及び葉（ゼラニウム、パチョリ、プチグレイン）、果実（アニス、コリアンダー、キャラウェー、ジュニパー）、果皮（ベルガモット、レモン、オレンジ）、根（ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アイリス、ショウブ）、木（松材、サンダルウッド、グアヤック、セダーウッド、ローズウッド）、ハーブ及び草（タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉及び枝（スプルース、モミ、松、女松）、樹脂及びバルサム（ガルバナム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポポナックス）である。動物の原料、例えばシベット及び海狸香も使用し得る。典型的な合成香料化合物は、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール及び炭化水素型の生成物である。エステル型の香料化合物は、例えば、酢酸ベンジル、フェノキシエチルイソブチレート、酢酸ｐ－ｔｅｒｔ－ブチルシクロヘキシル、酢酸リナリル、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、エチルメチルフェニルグリシネート、プロピオン酸アリルシクロヘキシル、プロピオン酸スチラリル及びサリチル酸ベンジルである。エーテルにはベンジルエチルエーテルが含まれ、アルデヒドには、８～１８個の炭素原子を含有する直鎖状アルカナール、シトラール、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアール及びブルゲオナールが含まれ、適当なケトンの例は、イオノン、α－イソメチルイオノン及びメチルセドリルケトンであり、適当なアルコールはアネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコール及びテルピネオールである。炭化水素には、主としてテルペン類及びバルサムが含まれる。しかしながら、魅力的な香料特色を一緒に生み出す様々な香料の混合物が好ましい。大部分が香味成分として使用される揮発性の低い精油、例えばセージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、ハッカ油、シナモン葉油、ライムブロッサム油、ジュニパーベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバナム油、ラブダナム油及びラバンジン油も香油として適している。単独で又は混合物でのベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール（lyral）、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α－ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ボアザンブレンフォルト（boisambrene forte）、アンブロキサン（ambroxan）、インドール、ヘジオン（hedione）、サンデリス（sandelice）、レモン油、マンダリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル（cyclovertal）、ラバンジン油、クラリセージ油、β－ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシルサリチレート、バートフィックスクール（Vertofix coeur）、イソ－Ｅ－スーパー、フィクソリドＮＰ（Fixolide NP）、エベルニル、イラルデイン（iraldein）ガンマ、酢酸フェニル、ゲラニルアセテート、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート（romilat）、イロチル（irotyl）及びフロラメート（floramat）の使用が好ましい。

適当な香味剤としては、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、スターアニス油、キャラウェー油、ユーカリ油、フェンネル油、レモン油、ウィンターグリーン油、クローブ油、メントールが挙げられる。

＜染料＞

使用することができる染料は、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaftの刊行物「化粧品染料」（［Dyes Commission of the German Research Foundation], Verlag Chemie, Weinheim、１９８４年、８１から１０６頁）に列挙されているもののような、化粧目的に適しかつ承認されているものである。その例は、コチニールレッドＡ（Ｃ．Ｉ．１６２５５）、パテントブルーＶ（Ｃ．Ｉ．４２０５１）、インジゴチン（Ｃ．Ｉ．７３０１５）、クロロフィリン（Ｃ．Ｉ．７５８１０）、キノリンイエロー（Ｃ．Ｉ．４７００５）、二酸化チタン（Ｃ．Ｉ．７７８９１）、インダンスレンブルーＲＳ（Ｃ．Ｉ．６９８００）及びアリザリンレッド（Ｃ．Ｉ．５８０００）がある。ルミノールも発光染料として含み得る。これらの染料は、慣習的に、全混合物基準で０．００１～０．１重量％の濃度で使用される。

補助物質及び添加剤の総量は、組成物基準で１～５０重量％、好ましくは５～４０重量％とすることができる。組成物の調製は、慣用的なコールド法又はホット法によって行うことができ、好ましくは転相温度法に従う。

＜産業上利用性＞
本発明の重要な態様は、太陽光誘発、好ましくは可視光誘発及び／又はＵＶＢ誘発色素沈着過度において、該色素沈着過度を扱うための非治療的方法に関するものであり、以下の工程：
（ｉ）スクラレオリドを含んでなる上述の好ましい（医薬品又は化粧品）組成物を準備する工程、及び
（ｉｉ）前記組成物をヒトの皮膚に適用する工程
を含んでなる。

特に前記方法は、好ましくは、
（ａ）２５～３０重量％［６］－ジンジェロール
（ｂ）５～１０重量％［８］－ジンジェロール
（ｃ）５～１０重量％［１０］－ジンジェロール
（ｄ）１．５～４重量％［６］－ショウガオール
（ｅ）０．３～１．３重量％［８］－ショウガオール；
（ｆ）０．０３～１重量％［１０］－ショウガオール；
（ｇ）０．０１～１重量％ジンゲロン
を含んでなり、ジンジェロールの量は合計すると３５～５０重量％であり、ショウガオールの量は合計すると１．５～６重量％であるショウガ根ＣＯ_２抽出物含有物を対象とする。

前記方法は、化粧品／医薬品調製物が少なくとも１つのＵＶフィルターをさらに含んでなり、該ＵＶフィルターがＵＶ－Ａフィルター、ＵＶ－Ｂフィルター及び光保護顔料からなる群から選択されることが好ましい。

また好ましくは、化粧品／医薬品調製物が少なくとも１つの皮膚美白剤をさらに含んでなる方法である。好ましい実施態様では、調製物は、スキンケア又は日焼け止め組成物を表すクリーム、ローション、ゲル、ペースト、又はカプセルの形態である。

スクラレオリドは、太陽光誘発、好ましくは可視光誘発色素沈着過度及び／又はＵＶＢ誘発色素沈着過度を低減、防止、抑制及び／又は保護するための有効量で存在する。

本発明のさらなる態様は、哺乳動物を化粧的、非治療的に扱う別の方法であり、該方法は、スクラレオリドの色素沈着変化有効量を哺乳動物に投与することにより、哺乳動物の皮膚色素沈着、好ましくはヒトの皮膚色素沈着を有効に変化させることを含む。

好ましくは、スクラレオリドの色素沈着変化有効量を局所的に投与する。

本発明の別のさらなる態様は、色素沈着過度を低減、防止及び／又は抑制する方法、皮膚の色素沈着過度の形成をそれぞれ治療、予防及び／又は改善する方法であり、該方法は、スクラレオリド、及びヒトの太陽光誘発、好ましくは可視光誘導及び／又はＵＶＢ誘導色素沈着過度組織に対するさらなる添加剤を含有する上述のような好ましい（医薬品又は化粧品）調製物を局所的に適用することを含んでなる。

必要に応じて、本発明の調製物には、さらなる化合物（ｂ１）０．０５重量％～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、及び／又は（ｂ２）０．００５重量％～２０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の皮膚美白剤、及び／又は（ｂ３）０．０００１重量％～３０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の抗酸化剤が存在し、化合物ａ）～ｄ）の重量％は、調製物の総量に基づき、全ての合計は１００重量％であり、より好ましくは化合物（ｂ１）、（ｂ２）又は（ｂ３）のうち１つは、本発明の好ましい組成物中に本質的に含有される。さらなる実施態様において、化合物（ｂ１）及び（ｂ２）は、本発明の好ましい組成物に本質的に含有される。別の実施態様において、化合物（ｂ１）、（ｂ２）及び（ｂ３）は、本発明の好ましい組成物中に本質的に含有される。

最後に本発明は、色素沈着過度の治療、予防及び／又は改善のための、特に太陽光誘発、好ましくは可視光誘発及び／又はＵＶＢ誘発色素沈着過度を低減、防止、抑制及び／又は保護するためのスクラレオリドの使用を対象とする。

本発明のさらなる態様は、色素沈着過度を低減、防止及び／又は抑制するための、皮膚の色素沈着過度の形成をそれぞれ治療、予防及び／又は改善するためのスクラレオリドの使用であって、スクラレオリド及びさらなる添加剤を含んでなる上述のような好ましい（医薬品又は化粧品）調製物を、ヒトの太陽光誘発、好ましくは可視光誘発及び／又はＵＶＢ誘発色素沈着過度組織に局所的に適用する使用である。

実施例１

ヒト表皮メラノーマ細胞Ａ３７５を６ウェルプレート中で培養した。ＫＧ１フィルターを備えたＨｙｄｒｏｓｕｎ７５０を用いて該細胞を可視光（４８０Ｊ／ｃｍ^２）に曝露した。照射の４８時間前及び後に、細胞を非細胞毒性濃度の試験化合物で処理した。メラノサイトをＮａＯＨ溶液に溶解した。メラニンは、４０５ｎｍでの吸光度の測定及びメラニン標準曲線に基づく計算により定量した。

重要:
### p<0.001 対 未処理;
* P<0.05 対 可視光照射

驚くべきことに、スクラレオリドは可視光誘発色素沈着過度を有意に阻害する一方、基底メラニン形成には影響がないことが示された。

実施例２

以下の調合物を、フォトタイプＩＶ（Ｆｉｔｚｐａｔｒｉｃｋ尺度）を有するドナーの腹部手術からのエクスビボのヒト皮膚外植片に適用した。４８時間後、調合物をコットンパッドで取り除いた。ＫＧ１フィルターを備えたＨｙｄｒｏｓｕｎ７５０を用いて皮膚外植片を可視光（４８０Ｊ／ｃｍ^２）に曝露した。その後、調合物を再適用した。４８時間後、皮膚切片を調製し、メラニンをフォンタナマッソン染色により染色した。メラニンの定量化は画像分析によって行った。

実施例３
ＵＶＢ誘発遺伝子発現（ＲＴｑ ＰＣＲ）
ＨａＣａＴ細胞を２．０×１０^５セル／ウェルの１２ウェルプレートに播種する。一晩インキュベートした後、試験化合物（５０μＭ スクラレオリド）を細胞に添加し、プレートをさらに２時間インキュベートする。次いで細胞をＰＢＳで洗浄し、２０ｍＪ／ｃｍ^２のＵＶＢ（ＵＶＩＴＥＣ Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ、３１２ｎｍ）で照射する。ＰＢＳを除去し、培地(medium)（制御及び試験化合物を含む）を添加する。細胞を２４時間インキュベートする。ＲＮｅａｓｙキット（Ｑｉａｇｅｎ）を製造元の指示に従って使用してＲＮＡを抽出及び精製する。ＲＮＡ濃度を光度計（Ｅｐｐｅｎｄｏｒｆ）を用いて測定し、２μｇを逆転写に使用し、それはユーザーマニュアルに記載されるようにＴａｑＭａｎ（登録商標）ＭｉｃｒｏＲＮＡＣｅｌｌ－ｔｏ－ＣＴ（商標）キット（Ａｍｂｉｏｎ）を用いて実施される。以下のプライマー：ハウスキーピング遺伝子としてのＨＰＲＴ１（ヒポキサンチンホスホリボシルトランスフェラーゼ１）、ＥＤＮ１（エンドセリン１）、ＣＸＣＬ１（Ｃ－Ｘ－Ｃモチーフケモカインリガンド１）、ＩＬ６（インターロイキン６）及びＩＬ８（Ｃ－Ｘ－Ｃモチーフケモカインリガンド８）でカスタマイズされたＴａｑＭａｎ（登録商標）Ａｒｒａｙ Ｆａｓｔ ＰｌａｔｅｓとともにＡｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ ＳｔｅｐＯｎｅ（商標）を用いて定量的リアルタイムＰＣＲを実施する。標的遺伝子転写物レベルをＨＰＲＴ１転写物レベルに対して正規化し、相対的転写物変化をＲＱ＝２－ΔΔＣｔ法を用いて計算する。

驚くべきことに、スクラレオリドが色素沈着過度の誘発についてよく知られる遺伝子のＵＶＢ誘発発現上昇を阻害することが示される。

以下の実施例は、本発明の調製物を含有する様々な日焼け止め製品のための調合物を示す。全ての量は重量％を示すものとして理解すべきである。

Claims (11)

1. ３８０ｎｍ～７５０ｎｍの範囲の波長を有する可視光により誘発される色素沈着過度の治療、予防及び／又は改善に使用するためのスクラレオリドを含有する薬剤。
2. 前記薬剤は、少なくとも１つのＵＶフィルターをさらに含んでなり、該ＵＶフィルターは、ＵＶ－Ａフィルター、ＵＶ－Ｂフィルター及び光保護顔料からなる群から選択される、請求項１に記載の薬剤。
3. 前記薬剤は、少なくとも１つの皮膚美白剤をさらに含んでなる、請求項１又は２に記載の薬剤。
4. スクラレオリドは、前記可視光により誘発される色素沈着過度を低減、防止、抑制及び／又は保護するための有効量で存在する、請求項１～３のいずれかに記載の薬剤。
5. （ａ）０．０１重量％～１０重量％、好ましくは０．０２重量％～２重量％、特に好ましくは０．０５重量％～０．２重量％のスクラレオリド又は薬学的に許容されるスクラレオリドの塩、及び
   （ｂ）（ｂ１）、（ｂ２）及び（ｂ３）から選択される少なくとも１つの化合物：
   （ｂ１）０．０５重量％～６０重量％、好ましくは０．１～５０重量％、特に好ましくは０．５重量％～４０重量％のＵＶフィルター、
   （ｂ２）０．００５重量％～２０重量％、好ましくは０．０１重量％～１０重量％の皮膚美白剤、
   （ｂ３）０．０００１重量％～３０重量％、好ましくは０．５重量％～２０重量％の抗酸化剤、
   並びに任意に、
   （ｃ）０．２重量％～９９重量％、好ましくは０．５重量％～２０重量％、特に好ましくは１重量％～１０重量％の担体、及び／又は
   （ｄ）０．１重量％～９０重量％のさらなる添加剤
   を含んでなり、ここで、化合物ａ）～ｄ）の重量％は薬剤の総量に基づいており、全化合物の合計は１００重量％である、請求項１に記載の薬剤。
6. ３８０ｎｍ～７５０ｎｍの範囲の波長を有する可視光により誘発される色素沈着過度を扱うための非治療的方法であって、以下の工程：
   （ｉ）（ａ）少なくともスクラレオリド又はその薬学的に許容される塩、
   及び（ｂ１）、（ｂ２）及び（ｂ３）から選択される少なくとも１つの化合物：
   （ｂ１）少なくとも１つのＵＶフィルター、
   （ｂ２）少なくとも１つの皮膚美白剤、
   （ｂ３）少なくとも１つの抗酸化剤、
   及び（ｃ１）、（ｃ２）及び（ｃ３）から選択される少なくとも１つの化合物：
   （ｃ１）担体、
   （ｃ２）オイル成分、
   （ｃ３）乳化剤
   を含んでなる化粧品組成物を準備する工程、
   （ｉｉ）工程（ｉ）の該組成物をヒトの皮膚に適用する工程
   を含んでなる、方法。
7. 前記化粧品組成物は、さらにショウガ根ＣＯ_２抽出物を含んでなり、スクラレオリドとショウガ根ＣＯ_２抽出物との重量比は、８０：２０～４０：６０である、請求項６に記載の方法。
8. 前記化粧品組成物は、該化粧品組成物の総量に基づいて、０．０１重量％～１０重量％の量でスクラレオリドを含んでなる、請求項６又は７に記載の方法。
9. 前記化粧品組成物は、本質的に少なくとも１つのＵＶフィルターを含んでなり、該ＵＶフィルターは、ＵＶ－Ａフィルター、ＵＶ－Ｂフィルター及び光保護顔料からなる群から選択される、請求項８に記載の方法。
10. 前記化粧品組成物は、本質的に少なくとも１つの皮膚美白剤を含んでなる、請求項８又は９に記載の方法。
11. ３８０ｎｍ～７５０ｎｍの範囲の波長を有する可視光により誘発される色素沈着過度の治療、予防及び／又は改善のための、請求項１～５のいずれかに記載の薬剤の化粧品的使用。