KR20190015344A

KR20190015344A - 스크라레올라이드 (sclareolide) 를 포함하는 화장품 조성물

Info

Publication number: KR20190015344A
Application number: KR1020187037282A
Authority: KR
Inventors: 마리엘 라 메르; 임케 메이어; 가브리엘 비엘하베르
Original assignee: 시므라이즈 아게
Priority date: 2016-05-30
Filing date: 2016-05-30
Publication date: 2019-02-13
Also published as: CA3026135A1; JP7098537B2; EP3463275A1; US20190117547A1; BR112018074709A2; WO2017215729A1; KR102657242B1; BR112018074709B1; CN109562046A; JP2019517502A

Abstract

본 발명은 제약 및 화장품 분야에 속하고, 한편으로 구체적으로 태양광 복사에 의해 유도되고, 바람직하게 가시광 복사에 의해 유도되는, 과색소침착의 억제를 위한 약제에 관한 것이고 또한 과색소침착의 트리트먼트를 위한 화장품, 비치료적 용법과 관련된다.

Description

스크라레올라이드 (SCLAREOLIDE) 를 포함하는 화장품 조성물

본 발명은 제약 및 화장품 분야에 속하고, 한편으로 구체적으로 태양광 복사에 의해 유도되고, 바람직하게 가시광 복사에 의해 유도되는, 과색소침착 (hyperpigmentation) 의 억제를 위한 약제에 관한 것이고 또한 과색소침착의 트리트먼트를 위한 화장품, 비치료적 용법과 관련된다.

대부분의 사람들은 자신의 피부의 색소침착 정도에 관심이 있다. 예를 들어, 검버섯들 또는 주근깨들이 있는 사람들은 이러한 착색된 스팟들이 보다 덜 두드러지기를 원할 수도 있다. 다른 사람들은 태양광에 대한 노출로 인해 유발된 피부 다크닝 (darkening) 을 감소시키거나 자신의 타고난 피부 색을 라이트닝하기 (lighten) 원할 수도 있다. 피부는 집중된 영역들에서 평균보다 밝거나 어둡게 보일 수도 있다. 이러한 피부 색소 이상들은 신체가 너무 많거나 너무 적은 멜라닌을 생성하기 때문에 발생하고, 멜라닌은 피부 내 멜라닌 세포들에 의해 생성된 색소이다.

인간 피부 색은 주로 기저 표피층의 색소 멜라닌의 함량에 의해 결정된다. 색상이 보통 갈색에서 검정색인 멜라닌 색소들은 피부의 멜라닌 세포들 (색소-생성 세포들) 에서 형성되고, 각질세포들로 전염되고 피부 또는 헤어에 이 색을 옮긴다. 포유류에서, 갈색-검정 유멜라닌들 (eumelanins) 이 L-티로신 및 L-DOPA와 같은 하이드록시-치환된 방향족 아미노산들로부터 주로 형성되고, 황-함유 분자들로부터 부가적으로 황색-적색 페오멜라닌들 (pheomelanins) 이 형성된다 (Cosmetics and Toiletries 1996, 111 (5), 43-51). L-티로신으로부터 시작하여, L-DOPA (L-3, 4-dihydroxyphenylalanine) 가 구리-함유 건효소 티로시나제에 의해 형성되고 결국 티로시나제에 의해 도파크롬 (dopachrome) 으로 변환된다. 다양한 효소들에 의해 촉매된 일련의 단계들에 의해, 후자는 멜라닌을 형성하도록 산화된다.

피부는 기저층에서 멜라노솜들의 체류 시간으로 인해 피부의 일 영역 또는 일부분에 너무 많은 멜라닌이 집중될 때 과색소침착될 수 있다. 과색소침착은 또한 태양에 대한 과노출 결과로서 또는 여러가지 염증성 자극으로 인해 발생할 수 있다. 증가된 멜라닌 생성물은 종종 기미, 간반 (chloasma) 또는 태양에 의한 흑색점들 (검버섯들), 태양에 의한 흑색점 모반 (주근깨들), 및 색소침착된 각질들로서 지칭된다. 기미는 피부의 다크닝을 기술하는 일반적인 용어이다. 간반은 호르몬들에 의해 유발된 피부 변색을 기술하기 위해 일반적으로 사용된다. 이들 호르몬 변화들은 보통 임신, 피임약 또는 에스트로겐 대체 요법의 결과이다. 태양에 의한 흑색점들은 태양에 의해 유발된 피부 상의 다크닝된 스팟들을 지칭한다. 이들 스팟들은 무방비 태양 노출의 오랜 이력을 갖는 어른들에게 아주 흔하다. 피부의 다크닝된 영역들, 갈색 스팟들 또는 변색 영역들의 가장 일반적인 원인은 무방비 태양 노출이지만, 과색소침착은 또한 여드름들, 상처들 또는 발진들과 같은 피부 손상에 의해 유발될 수 있다.

종래 기술은 피부 미백제들 (skin lightening agents) 의 도포에 의해 과색소침착을 처치하는 (treat), 방식들을 개시한다. 대표적인 피부 미백제들은 하이드로퀴논 및 비타민 C를 포함한다. 이러한 제제들은 통상적으로 멜라민 형성에 수반된 티로시나제 효소들의 활성도를 억제함으로써 피부를 라이트닝한다.

예를 들어, EP1206241 A1은 예를 들어, 피부의 과색소침착 영역들을 라이트닝하는 피부 라이트닝 방법 및 특정한 옥심 화합물들을 함유하는 조성에 의해 피부 내 멜라닌을 조절함으로써 피부를 라이트닝하는 방법에 관한 것이다.

WO12020070은 메티마졸 유도체를 포함하는 피부 탈색 조성물을 참조하고, 피부 색소 이상은 과색소침착, 기미, 감염 후 과색소침착, 검은 사마귀, 주근깨들, 약물 유도된 과색소침착, 광 유도된 과색소침착 및 화학적으로 유도된 과색소침착으로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

Duteil L. 등의 Differences in visible light-induced pigmentation according to wavelengths: a clinical and histological study in comparison with UVB exposure, Pigment Cell Melanoma Res. 27; 822-826; 2014 John Wiley & Sons A/S 에 따르면, 피부 색소침착에 대한 가시광 영향들을 연구하기 위해 적은 연구들만이 수행되었다. Duteil 등은 태양 스펙트럼의 가시 부분의 다양한 파장들이 피부 색소침착에 상이한 영향들을 갖는다는 것을 입증하였다.

따라서 본 발명의 주 목적은 피부 영역들, 구체적으로 인간 피부의 태양광 유도된, 구체적으로 가시광 유도된 과색소침착을 처치, 예방 및/또는 개선하기 (ameliorating) 위한 조성물 및 이와 관련된 방법을 제공하는 것이다. 이 목적을 위한 활성 성분들의 시너지 혼합물을 제공하고, 그리고 활성 성분들의 타깃팅된 적용을 위한 특수한 제형들을 제공하는 것이 본 발명의 또 다른 목적이다.

본 발명의 과제는 과색소침착의 트리트먼트, 예방 및/또는 개선에 사용하기 위한, 적어도 스크라레올라이드 (sclareolide) 를 함유하는 약제이다.

스크라레올라이드

스크라레올라이드 (CAS Number 564-20-5)

는 랩단 타입 디테르펜 스크라레올의 화학적 개질 또는 생체 변환에 의해 약제된 화합물이다. 스크라레올은 클라리세이지 (Salvia sclarea L.) 의 줄기들, 잎들, 및 꽃 부분들에 존재하고 이 소스로부터 분리가 기술된다 (US 3,060,172). 본 발명에 따라, 스크라레올라이드의 소스는 Salvia 속의 어느 종으로부터 자연적으로 도출 (추출) 될 수 있거나, 실질적으로 순수 스크라레올라이드로서 합성되어 획득될 수 있다. 실질적으로 순수 스크라레올라이드는 70 ％보다 많은 스크라레올라이드를 함유한다.

스크라레올라이드의 동의어는 (3aR,5aS,9aS,9bR)-데카하이드로- 3a,6,6,9a-테트라메틸-나프타-[2,1-b]푸란-2(1H)-온; 3a,4,5,5a,6,7,8,9,9a,9bα-데카하이드로-3aβ,6,6,9aβ-테트라메틸-나프토[2,1-b]푸란-2(1H)-온; [3aR-(3aα,5aβ,9aα,9bβ)]-데카하이드로-3a,6,6,9a-테트라메틸-나프토[2,1-b]푸란-2(1H)-온; 노람브레이놀라이드 (Norambreinolide); (+)-노람브레이놀라이드; (+)-스크라레올라이드, (R)-(+)-스크라레올라이드; 13,14,15,16-테트라노랩다노-8α,12-락톤; 노람브레이놀리드 (Norambreinolid) 이다.

스크라레올라이드는 앰브록산 (ambroxan) 의 전구체, 향료에 사용된 고가의 용연향 향기이다. 그러나 스크라레올라이드 자체가 향기 재료로서 사용되기 때문에, 자주 화장품 제제들의 성분이다.

스크라레올 및 스크라레올라이드의 소염 활성도가 WO 200 230385 A2 (Henkel) 에 기술된다. 소염 활성도는 5-리폭시게나제의 억제뿐만 아니라 사이클로옥시게나제-1 활성도로 증명되었다. 여드름을 치료하기 위한 5 개 성분들의 천연 조합의 스크라레올라이드의 용법은 US 2003 072777 (Color Access) 에 제공된다. 그 중에서도 스크라레올라이드 및 스크라레올의 항균 활성도는 이미 스크라레올라이드 및 스크라레올이 여드름, 피부염 및 불쾌한 체취를 치료하는데 유용하다고 결론을 내린 WO 1999 063978 A1 (Reynolds) 에 이미 기술되었다. WO 2001 074327 A2 (Color Access) 에서, 그 중에서도 세포 분화 강화제로서 스크라레올라이드의 용법이 개시된다. 이 특허에 따라, 스크라레올라이드와 같은 분화 강화제들은 표피 세포들로부터 지질의 생성을 자극하고, 동시에 배리어의 지질 함량을 상승시키도록 사용된다. 기술된 조성들의 용법으로서, 셀프-태닝 제품 (self-tanning product) 의 향상 및 연장이 언급된다. 다시 스크라레올라이드 단독으로 뿐만 아니라 흰 자작나무 추출물과 조합물의 사용에 의해 배리어의 보강이 WO 2002060381 A2 (Color Access) 에 기술된다. 각질층 기능을 향상시키도록 사용된 화장료 제제들에서 스크라레올라이드의 용법은 US 2010 247692 A1 (Color Access) 에 기술된다. 발명 WO 2008 155048 A1 (Cognis) 은 스크라레올라이드 단독으로 또는 헤스페리딘 메틸 캘콘과의 조합을 포함하는 화장료 조성물을 개시한다. 화장료 조성물들은 피부의 태닝, 헤어의 흑화 (darkening), 또는 헤어의 회색화 예방에 사용되는 것으로 기술된다.

놀랍게도, 본 명세서에 기술된 바와 같은 스크라레올라이드는 적용될 피부 영역들의 태양광 유도된, 구체적으로 가시광 유도된 색소침착, 특히 이들 혼합물들이 적용될 피부의 영역 또는 부분에서 색소침착을 예방, 처치 및/또는 개선하는 것에 영향을 주는 것이 관찰되었다.

바람직한 실시예에서, 본 발명의 약제는 과색소침착의 트리트먼트, 예방 및/또는 개선에 사용되고, 과색소침착은 바람직하게 100 ㎚ 내지 1500 ㎚, 바람직하게 280 ㎚ 내지 750 ㎚의 범위 내의 파장을 갖는 태양광의 복사에 의해 유도되고, 보다 바람직하게 과색소침착은 380 ㎚ 내지 750 ㎚, 보다 바람직하게 400 ㎚ 내지 700 ㎚의 범위 내의 파장을 갖는, 가시광의 복사에 의해 유도된다.

과색소침착의 트리트먼트, 예방 및/또는 개선에 사용하기 위한 본 발명의 약제가 또한 바람직하고, 과색소침착은 바람직하게 280 ㎚ 내지 315 ㎚의 범위, 보다 바람직하게 약 300 ㎚로부터의 범위 내의 파장을 갖는 UVB 복사에 의해 유도된다.

따라서, 본 발명의 의미 내에서 "과색소침착"은 태양광 유도, 보다 구체적으로, 가시광 및/또는 UVB 유도된 과색소침착을 의미한다.

유리하게 본 발명의 약제는 상기 바람직한 파장의, 구체적으로 280 ㎚ 내지 750 ㎚ 범위의 복사, 구체적으로 380 ㎚ 내지 750 ㎚의 가시광 파장들, 그리고 280 ㎚ 내지 315 ㎚의 UVB 파장, 보다 바람직하게 약 300 ㎚로부터의 범위 내의 복사에 대한 과색소침착을 예방, 처치 및/또는 개선하는데 매우 효과적이다.

바람직한 실시예에서, 본 발명의 약제는 적어도 하나의 UV 필터들을 더 포함하고, UV 필터들은 UV-A 필터들, UV-B 필터들, 및 광 차단 색소들로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

스크라레올라이드와 UV 필터들의 조합은 과색소침착의 시너지로 향상된 예방, 트리트먼트 및/또는 개선을 제공하고 따라서 스크라레올라이드 및 종래의 UV 필터들의 성능을 예상치 못한 방식으로 향상시킨다.

UV 필터들

스크라레올라이드와 UV 필터들의 혼합물들은 태양광의 유해한 영향들에 대한 피부 및 헤어의 보호의 시너지적 향상을 제공하고, 따라서 인간 피부의 과색소침착의 트리트먼트, 예방 및/또는 개선에 유리하다.

부가적으로, 스크라레올라이드와 UV 필터들의 조합은 인간 피부에 적용될 때, 피부의 적화 (reddening), 표백 (bleaching), 또는 태닝 (tanning) 을 유발하지 않고 잘 참고, 비자극적이고, 피부를 건조하게 하지 않고, 수분막, 비늘 (scaly) 막, 파우더 (powdery) 막, 또는 끈적끈적한 막을 형성하지 않고, 피부를 트게 (chap) 하지 않는다. 이들 UV 필터들은 이하에 더 설명되는 UV-A 필터들, UV-B 필터들, 색소들 또는 이들의 혼합물들일 수 있다.

UV-A 필터 및 UV-B 필터

UV 필터들은 예를 들어, 상온에서 액체이거나 결정인 유기 물질들 (광 필터들) 을 지칭하는 것으로 이해되고 자외선 복사선을 흡수할 수 있고 흡수된 에너지를 열과 같은 장파동 (long-wave) 복사선의 형태로 방출할 수 있다. 보통, UV 필터들은 0.05 wt.％ 내지 50 wt.％, 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 40 wt.％의 양으로 함유된다. UVB 필터들은 유용성 (oil-soluble) 또는 수용성 (water-soluble) 일 수 있다. 적합한 유용성 물질들의 예들은:

● 3-(4-메틸벤질리덴) 캄퍼와 같은, 3-벤질리덴 캄퍼 또는 3-벤질리덴 노르캄퍼 및 이의 유도체들;

● 4-아미노벤조산 유도체들, 바람직하게 4-(디메틸아미노)벤조산-2-에틸-헥실 에스테르, 4-(디메틸아미노)벤조산-2-옥틸 에스테르 및 4-(디메틸아미노)-벤조산 아밀 에스테르;

● 신남산 에스테르들, 바람직하게 4-메톡시신남산-2-에틸헥실 에스테르, 4-메톡시신남산프로필에스테르, 4-메톡시신남산아이소아밀 에스테르, 및 2-시아노-3,3-페닐신남산-2-에틸헥실 에스테르 (옥토크릴렌 (octocrylene));

● 살리실산 에스테르들, 바람직하게 살리실산-2-에틸헥실 에스테르, 살리실산-4-아이소프로필 벤질 에스테르, 및 살리실산 호모멘틸 에스테르;

● 벤조페논 유도체들, 바람직하게 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 및 2,2'-디하이드록시-4-메톡시벤조페논;

● 벤질말론산 에스테르들, 바람직하게 4-메톡시벤질말론산 디-2-에틸헥실 에스테르;

● 2,4,6-트리아닐리노-(p-카보-2'-에틸-1'-헥실옥시)-1,3,5-트리아진 및 옥틸 트리아존 또는 디옥틸 부타미도 트리아존 (Uvasorb® HEB) 과 같은 트리아진 유도체들;

● 1-(4-3차-부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)-프로판-1,3-디온과 같은 프로판-1,3-디온들; 및

● 케토트리사이클로 (5.2.1.0) 데칸 유도체들을 포함한다.

적합한 수용성 물질들의 예들은:

● 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산 및 알칼리, 알칼리 토류, 암모늄, 알킬암모늄, 알카놀암모늄 및 이들의 글루카모늄 염들;

● 1H-벤즈이미다졸-4,6-디술폰산, 2,2'-(1,4-페닐렌)비스-디소듐염 (Neo Heliopan®AP);

● 벤조페논의 술폰산 유도체들, 바람직하게 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-술폰산 및 이들의 염들;

● 4-(2-옥소-3-보르닐리덴메틸)벤젠 술폰산, 2-메틸-5-(2-옥소-3-보르닐리덴)-술폰산 및 이들의 염들과 같은 3-벤질리덴 캄퍼의 술폰산 유도체들을 포함한다.

특히 적합한 UV-A 필터들의 통상적인 예들은 벤조일메탄 유도체들, 예컨대, 1-(4'-3차-부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)프로판-1,3-디온, 4-3차-부틸-4'-메톡시-디벤조일메탄 (Parsol® 1789), 2-(4-디에틸아미노-2-하이드록시벤조일)-벤조산 헥실 에스테르 (Uvinul® A Plus), 1-페닐-3-(4'-아이소프로필페닐)-프로판-1,3-디온, 뿐만 아니라 이나민 화합물들을 포함한다. 물론, UV-A 필터 및 UV-B 필터가 혼합물들로 또한 사용될 수 있다. 구체적으로 적합한 조합들은 벤조일메탄 유도체들, 예를 들어 신남산 에스테르들과 조합하여 4-3차-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄 (Parsol® 1789) 및 2-시아노-3,3-페닐신남산 2-에틸헥실 에스테르 (옥토크릴렌), 바람직하게 4-메톡시신남산2-에틸헥실 에스테르 및/또는 4-메톡시신남산프로필에스테르 및/또는 4-메톡시신남산-아이소아밀 에스테르로 구성된다. 이러한 조합들은 수용성 필터들 예컨대, 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산 및 알칼리, 알칼리 토류, 암모늄, 알킬암모늄, 알카놀암모늄 및 이들의 글루카모늄 염들과 유리하게 조합된다.

바람직한 실시예에서, 본 발명의 (화장품 또는 제약) 조제는 적어도:

● 3-(4'-트리메틸암모늄)벤질리덴보르난-2-온 메틸 설페이트

● 호모멘틸 살리실레이트 (Neo Heliopan®HMS)

● 테레프탈일리덴디보르난술폰산 및 염들 (Mexoryl®SX)

● 3-(4'-술포)벤질리덴보르난-2-온 및 염들

● 2-에틸헥실 2-시아노-3,3-디페닐아크릴레이트 (Neo Heliopan®303)

● N-[(2 및 4)-[2-(옥소보른-3-일리덴)멘틸]벤질]아크릴아미드 폴리머

● 2-에틸헥실 p-메톡시신나메이트 (Neo Heliopan®AV)

● 에톡시화된 에틸 p-아미노벤조에이트 (25 mol)

● 아이소아밀 p-메톡시신나메이트 (Neo Heliopan®E1000)

● 2-페닐벤즈이미다졸 술폰산 (Neo Heliopan®Hydro) 및 이의 염들

● 2,4,6-트리아닐리노(p-카보-2'-에틸헥실-1'-옥시)-1,3,5-트리아진 (Uvinul®T150)

● 페놀,2-(2H-벤조트리아졸-2-일)-4-메틸-6-(2-메틸-3(1,3,3,3-테트라메틸-1-(트리메틸실릴)옥시)디실록시아닐)프로필), (Mexoryl®XL)

● 4,4'-[(6-[4-(1,1-디메틸)아미노카보닐)페닐아미노]-1,3,5-트리아진-2,4-디일)-디이미노]비스(벤조산 2-에틸헥실 에스테르), (Uvasorb® HEB)

● 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캄퍼 (Neo Helipan®MBC)

● 2-에틸헥실 살리실레이트 (Neo Helipan®OS)

● 2-에틸헥실 4-디메틸아미노벤조에이트 (Padimate O)

● 4-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-술포네이트 (벤조페논-4, 술리소벤존) 및 이의 염들,

● 벤질리덴말로네이트-폴리실록산 (Parsol®SLX)

● 멘틸 안트라닐레이트 (Neo Heliopan®MA)

또는 이들의 혼합물들로 구성된 그룹으로부터 선택된 부가적인 UV 흡수 물질을 포함한다.

바람직한 실시예에서, 본 발명의 (화장품 또는 제약) 조제는 스크라레올라이드 및 하나 이상, 둘 이상, 또는 셋 이상의 UV 필터들을 포함한다.

보다 바람직한 실시예에서, 조제는 0.05 wt.％ 내지 0.5 wt.％의 스크라레올라이드 및 0.5 wt.％ 내지 40 wt.％의 UV 필터들, 및 0.001 wt.％ 내지 98 wt.％의 첨가제들을 포함하고, 모든 컴포넌트들은 조성물의 총량에 기초하여 100 wt.％로 합산된다.

광 차단 색소들

상기 언급된 용해성 물질들에 더하여, 불용해성 (insoluble) 광 차단 색소들, 특히 미세-분산된 금속 옥사이드들 또는 염들이 또한 이 목적에 적합하다. 특히 적합한 금속 옥사이드들의 예들은 아연 옥사이드 및 티타늄 다이옥사이드, 뿐만 아니라 철, 지르코늄, 실리콘, 망간, 알루미늄, 및 세륨 옥사이드들 및 이들의 혼합물들이다. 실리케이트들 (탈크), 바륨 설페이트, 또는 아연 스테아레이트가 적합한 염들의 예들로서 사용될 수 있다. 옥사이드들 및 염들은 피부 케어 및 피부 보호 에멀전들 및 색조 화장품들을 위한 색소들의 형태로 사용된다. 이 경우, 입자들은 100 ㎚ 미만, 바람직하게 5 내지 50 ㎚, 구체적으로 바람직하게 15 내지 30 ㎚의 평균 직경을 가져야 한다. 이들은 형상이 구이지만, 타원형이거나 구 이외의 형상인 입자들이 또한 사용될 수 있다. 색소들은 또한 표면-처리될 수도 있고, 즉 친수성 또는 소수성 형태일 수 있다. 통상적인 예들은 티타늄 다이옥사이드 T 805 (Degussa), Eusolex®T2000, Eusolex®T, Eusolex®T-ECO, Eusolex®T-S, Eusolex®T-Aqua, Eusolex®T-45D (모두 Merck) 및 Uvinul TiO₂ (BASF) 와 같은 코팅된 티타늄 다이옥사이드들이다. 이 경우 적합한 소수성 코팅 제제들의 예들은 주로 실리콘, 구체적으로 트리알콕시옥틸 실란 또는 시메티콘이다. 소위 마이크로-색소 또는 나노-색소들이 자외선 차단 제제들에서 바람직하게 사용된다. Z-COTE® 또는 Z-COTE HP1®와 같은 마이크로화된 아연 옥사이드들이 바람직하게 사용된다.

바람직한 실시예에서, 광 차단 색소는 마이크로핀 (microfine) 티타늄 다이옥사이드, 아연 옥사이드, 마이크로핀 아연 옥사이드로부터 선택된다. 티타늄 다이옥사이드가 광 차단 색소로서 선택될 때, 이의 총량은 제형의 0.1 ％ 내지 10.0 wt.％의 범위인 것이 유리하다. 아연 옥사이드가 광 차단 색소로서 선택될 때, 이의 총량은 제형의 0.1 wt.％ 내지 10.0 wt.％인 것이 유리하고, 하나 이상의 트리아진 유기 색소(들)가 선택될 때, 이의 총량은 제형의 총량에 기초하여 0.1 ％ 내지 10.0 wt.％ 범위인 것이 유리하다.

바람직한 실시예에서, 본 발명의 약제는, 바람직하게 티로시나제 억제제, 보다 바람직하게 페닐에틸 레조르시놀인, 적어도 하나의 피부 미백제를 더 포함한다.

스크라레올라이드와 피부 미백제(들) 및/또는 UV 필터들의 조합은 과색소침착의 시너지로 향상된 예방, 트리트먼트 및/또는 개선을 제공하고, 따라서 스크라레올라이드 및 종래의 피부 미백제들의 성능을 예상치 못한 방식으로, 구체적으로 280 ㎚ 내지 750 ㎚ 범위의 복사, 구체적으로 380 ㎚ 내지 750 ㎚의 가시광 파장들, 그리고 280 ㎚ 내지 315 ㎚의 UVB 파장, 보다 바람직하게 약 300 ㎚로부터의 범위 내의 복사에 대해, 향상시킨다.

피부 미백제들

적합한 예들은 코지산 유도체들, 바람직하게 코지산 디팔미테이트, 알부틴, 아스코르브산, 아스코르브산 유도체들, 바람직하게 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 하이드로퀴논, 하이드로퀴논 유도체들, 레조르시놀, 레조르시놀 유도체들, 바람직하게 4-알킬레조르시놀들 및 4-(1-페닐에틸)1,3-디하이드록시벤젠 (페닐에틸 레조르시놀) (4-(1-phenyletyl)1,3-dihydroxybenzene (phenylethyl resorcinol)), 사이클로헥실카바메이트들 (바람직하게 WO 2010/122178 및 WO 2010/097480에 개시된 하나 이상의 사이클로헥실 카바메이트들), 황-함유 분자들, 바람직하게 글루타티온 또는 시스테인, 알파-하이드록시 산들 (바람직하게 시트르산, 락트산, 말산), 이들의 염들 및 에스테르들, N-아세틸 티로신 및 유도체들, 운데세노일 페닐알라닌 (undecenoyl phenylalanine), 글루콘산, 크로몬 유도체들, 바람직하게 알로에신 (aloesin), 플라보노이드들, 1-아미노에틸 포스피닉산, 티오우레아 유도체들, 엘라그산, 니코티나마이드 (니아시나마이드), 아연 염들, 바람직하게 아연 클로라이드 또는 아연 글루코네이트, 투야플리신 (thujaplicin) 및 유도체들, 트리테르펜들 (triterpenes), 바람직하게 매즈린산 (maslinic acid), 스테롤들, 바람직하게 에르고스테롤 (ergosterol), 벤조푸라논들 (benzofuranones), 바람직하게 센큐놀라이드 (senkyunolide), 비닐 귀아콜 (vinyl guiacol), 에틸 귀아콜 (ethyl guiacol), 디오닉 산 (dionic acids), 바람직하게 옥토데신 디오닉산 (octodecene dionic acid) 및/또는 아젤라산, 질소 옥사이드 합성 억제제들, 바람직하게 L-니트로아르기닌 및 이들의 유도체들, 2,7-디니트로인다졸 (2,7-dinitroindazole) 또는 티오시트룰린 (thiocitrulline), 금속 킬레이터들 (바람직하게 알파-하이드록시 지방산들, 피틴산들, 휴믹산 (humic acid), 담즙산, 담즙 추출물, EDTA, EGTA 및 이들의 유도체들), 레티노이드들, 두유 및 추출물, 세린 프로테아제 억제제들 또는 리포산, 또는 피부 및 헤어 미백을 위한 다른 합성 또는 천연 활성 구성성분들, 후자는 바람직하게 식물 추출물, 바람직하게 월귤나무 (bearberry) 추출물, 쌀 추출물, 파파야 추출물, 강황 추출물, 오디 추출물, 뱅쾅 (bengkoang) 추출물, 넛그레스 (nutgrass) 추출물, 감초 추출물 또는 이들로부터 농축되거나 분리된 구성물들 (constituent), 바람직하게 글라브리딘 또는 리코칼콘 A, 아르토카푸스 (artocarpus) 추출물, 수영 (rumex) 및 라물루스 종 (ramulus species) 추출물, 소나무 종 (pinus) 추출물, 비티스 종 (vitis species) 또는 이들로부터 분리되거나 농축된 스틸벤 유도체들, 범의귀 속 (saxifrage) 추출물, 스쿠텔리아 (scutelleria) 추출물, 포도 추출물 및/또는 미세조류 추출물, 구체적으로, 테트라셀미스 수에시카 (Tetraselmis suecica) 추출물을 포괄한다.

바람직한 피부 미백제들은 본 명세서에서 코지산 및 페닐에틸 레조르시놀, 베타-알부틴 및 알파-알부틴, 하이드로퀴논, 니코티나마이드, 디오산 (dioic acid), Mg 아스코르빌 포스페이트 및 비타민 C 및 이의 유도체들, 오디 추출물, 뱅쾅 추출물, 파파야 추출물, 담즙 추출물, 넛그레스 추출물, (글리시리진 (glycyrrhizin) 을 함유하는) 리코라이스 (licorice) 추출물, 알파-하이드록시산, 4-알킬레조르시놀들, 4-하이드록시아니솔, 라릭솔이다.

특히 바람직하게 스크라레올라이드:생강 뿌리 CO2의 경우, 약 80:20 내지 약 20:90, 바람직하게 약 60:40 내지 약 40:60의 중량비로 사용될 때, 멜라닌 세포들 내에서 멜라닌 형성에 대한 가장 강한 시너지 억제 활성도를 보이는, 스크라레올라이드 및 페닐에틸 레조르시놀 (SymWhite 377®) 및/또는 생강 뿌리 CO2 추출물과의 조합이 특히 바람직하다. 스크라레올라이드와 페닐에틸 레조르시놀의 비는 바람직하게 10:90 내지 80:20, 보다 바람직하게 20:80 내지 50:50이다. 바람직하게, 스크라레올라이드, 페닐에틸 레조르시놀 (SymWhite 377®) 및 생강 뿌리 CO2 추출물의 혼합물의 경우, 멜라닌 세포들 내에서 멜라닌 형성에 대한 시너지적 억제 활성도가 강한, 생강 뿌리 CO2 추출물 대 페닐에틸 레조르시놀의 비는 5:95 내지 75:25, 바람직하게 20:80 내지 50:50이다. 생강 뿌리 CO2 추출물(들) 및 UV 필터들과 스크라레올라이드를 포함하는 조제들이 또한 바람직하다.

생강 뿌리 CO2 추출물

고함량의 매운 성분들을 갖는 생강 뿌리 추출물들은 음식 및 음료의 플레이버에 대해 공지되었다. HPLC, GC 및 다른 분석 방법들에 의한 생강 뿌리 추출물들의 특성화가 잘 기술되었다. 진저롤류 (gingerols), 쇼가올류 (shogaols) 및 진저론과 같은 매운 성분들의 정량화 (quantification) 는 GLP (good laboratory practice) 이다. 그러나 42 내지 50 ％b.w.의 고함량의 매운 성분들을 특징으로 하는 생강 추출물들은 이전의 화장품 적용예들로 기술되지 않았다.

공지되지 않은 조성의 생강 뿌리의 물 및/또는 에탄올 및/또는 물/에탄올 추출물들이 항산화제들 및 노화 방지제로서 기술되고 종종 이들 적용예들에서 바람직한 추출물들로서 개시된다. 이들 추출물들의 용법은 그 중에서도 주름들의 개선을 위한 JP 2009 073777 A1, 엘라스타제 활성도의 억제에 의한 주름 개선을 위한 엘라스타제 억제제들로서 JP 2000 319189 A1, Fujimura 등의 (Fragrance Journal (2002), 30(6), 38-42) 에 기술된다. JP 2007008847 A1에서 청구된 추출물은 유효 성분들로서 프룩토실 디펩타이드들의 농도를 발생시키는 20 ％ 에탄올을 사용하여 조제된다.

헤어 및 두피 생강 틴크 (ginger tincture) 에 적용을 위해, 생강즙 및 상기 언급된 생강 뿌리의 물 및/또는 에탄올 및/또는 물/에탄올 추출물들이 공지된다. 헤어 및 두피, 그 중에서도 향상된 미소 순환계 (microcirculation) 에 대한 이들 추출물들의 활성도들이 기술된다. 예를 들어, CN 102451128 A1은 헤어 손실을 예방하는 것으로 청구된 샴푸를 제안하고, 5 ％ 생강즙을 함유한다. JP 63 091315 A1은 헤어 성장 자극을 위한 샴푸 형성들에서 생강즙을 향상시키는 미소 순환계를 기술한다. EP 1281402 B1 (Kao) 은 헤어 성장 억제를 위한 진저롤류이 실질적으로 없는 생강 추출물을 참조한다.

생강 오일은 WO 2009 087578 A1 (Foamix) 에 화장료 제제들에서 수딩제 (soothing), 릴랙싱제 또는 워밍제 (warming agent) 로서 사용되었다. 그러나 이 문헌은 생강 오일의 조성을 개시하지 않는다. 생강의 에센셜 오일은 휘발성 구성성분들로 인해 강한 매운 냄새 및 맛으로 알려지고, 본 발명에 따른 생강 매운맛 추출물에 필적하지 않는다.

생강의 매운맛 성분들의 분리는 상이한 문헌들에 기술된다. Ficker 등의 (Phytotherapy Research (2003), 17(8), 897-902) 은 생강 구성성분들의 항진균성 활성도를 평가한다.

생강의 매운 성분들의 소염 활성도의 평가는 상이한 문헌들, 그 중에서도 Lantz 등의 (Phytomedicine (2007), 14(2-3), 123-128) 에 제공된다. 부가적으로 종양 세포들에 대한 항종양 활성도 및 확산 억제 활성도는 상이한 그룹들, 그 중에서도 Sang 등의 (Journal of Agricultural and Food Chemistry (2009), 57(22), 10645-10650) 에 평가되었다.

CN 1840162 A1에서, 생강 뿌리 CO2 추출물은 진저롤류 및 쇼가올류과 같은 매운 성분들의 함량을 명시하지 않고 기술된다. 추출은 소염 추출로 개시된다. 적용예들은 구강 소비를 위한 태블릿들, 알약들, 및 캡슐들이다. 국소 적용예를 위한 예들이 기술되지 않는다.

본 발명의 내용에서 특히 바람직한 생강 뿌리 CO2 추출물들은 진저롤류의 양이 24 내지 50 ％b.w.으로 합산되고 쇼가올류의 양이 0.5 내지 6 ％b.w.로 합산되는 조건에서

(a) 15 내지 30 ％b.w. [6]-진저롤

(b) 3 내지 10 ％b.w. [8]-진저롤

(c) 3 내지 10 ％b.w. [10]-진저롤

(d) 0.5 내지 4 ％b.w. [6]-쇼가올

(e) 0.03 내지 1.3 ％b.w. [8]-쇼가올;

(f) 0.03 내지 1 ％b.w. [10]-쇼가올;

(g) 0.01 내지 1 ％b.w. 진저론을 함유한다.

제 1 바람직한 생강 뿌리 CO2 추출물은 진저롤류의 양이 35 내지 50 ％b.w.으로 합산되고 쇼가올류의 양이 1.5 내지 6 ％b.w.로 합산되는 조건에서

(a) 25 내지 30 ％b.w. [6]-진저롤

(b) 5 내지 10 ％b.w. [8]-진저롤

(c) 5 내지 10 ％b.w. [10]-진저롤

(d) 1.5 내지 4 ％b.w. [6]-쇼가올

(e) 0.3 내지 1.3 ％b.w. [8]-쇼가올;

(f) 0.03 내지 1 ％b.w. [10]-쇼가올;

(g) 0.01 내지 1 ％b.w. 진저론을 함유한다.

이러한 종류의 추출물들은 이들을 획득하는 방법 및 추출물들의 특성에 관해 본 명세서에 참조로서 인용된 EP 2772245 A1 (SYMRISE) 을 겪는다. 제품은 Symrise AG, Holzminden (DE) 로부터 상표 SymVital® AgeRepair 3040 하에서 획득가능하다.

제 2 바람직한 생강 뿌리 CO2 추출물은 진저롤류의 양이 24 내지 35 ％b.w.으로 합산되고 쇼가올류의 양이 0.5 내지 5 ％b.w.로 합산되는 조건에서

(a) 15 내지 25 ％b.w. [6]-진저롤

(b) 3 내지 5 ％b.w. [8]-진저롤

(c) 3 내지 8 ％b.w. [10]-진저롤

(d) 0.5 내지 3 ％b.w. [6]-쇼가올

(e) 0.03 내지 1 ％b.w. [8]-쇼가올;

(f) 0.03 내지 1 ％b.w. [10]-쇼가올;

(g) 0.01 내지 1 ％b.w. 진저론을 함유한다.

캐리어들

이하에 기술된 약제들 및 화장품 조제들 모두는 컴포넌트 (c) 로서 물, 알코올들, 에스테르들, 부틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 1,2-헥산 디올, 카프릴릴 글리콜, 데실렌 글리콜, 에탄올, 에톡시디글리콜, 에틸 아세테이트, 글리세롤, 프로판올, 아이소프로판올, 마크로골들, 프로필 프로필렌 글리콜(2) 메틸 에테르, 프로필 프로필렌 글리콜(3) 메틸 에테르, 프로필렌 카보네이트, 프로필렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 아이소파라핀, 아밀 아세테이트, 아밀 벤조에이트, 벤질 아세테이트, 부틸 아세테이트, 부틸렌 글리콜, 부틸 락테이트, 부토옥틸 벤조에이트, 부토옥틸 살리실레이트, C10-C13 알케인들, C14-C17 알케인들, C11-C15 사이클로알케인들, 카프릴릴 부티레이트, 아이소파라핀들, 디아세틴, 트리아세틴 디카프릴릴 에테르, 디카프릴릴 말레에이트, 및 이들의 혼합물들로 구성된 그룹으로부터 선택된 캐리어들 또는 용매들을 함유할 수 있다. 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 1,2-헥산 디올, 카프릴릴 글리콜, 데실렌 글리콜이 가장 바람직하다.

본 발명의 주제는 구체적으로 자외선 차단제로서 약제들과 화장품들 간 경계 영역에 의한 것이다. 따라서, 이하에서, 약제 뿐만 아니라 화장품 조제들이 기술된다.

약제

본 발명의 바람직한 약제는,

(a) 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％, 바람직하게 0.02 wt.％ 내지 2 wt.％, 특히 바람직하게 0.05 wt.％ 내지 0.2 wt.％의 스크라레올라이드 또는 스크라레올라이드의 약학적으로 허용가능한 염,

(b) 및 (b1), (b2) 및 (b3) 으로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:

(b1) 0.05 wt.％ 내지 60 wt.％, 바람직하게 0.1 내지 50 wt.％, 특히 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 40 wt.％의 UV 필터들,

(b2) 0.005 wt.％ 내지 20 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 피부 미백제들,

(b3) 0.0001 wt.％ 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 항산화제들,

그리고 선택가능하게

(c) 0.2 wt.％ 내지 99 wt.％, 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 20 wt.％, 특히 바람직하게 1 wt.％ 내지 10 wt.％의 캐리어들, 및/또는

(d) 0.1 wt.％ 내지 90 wt.％의 다른 첨가제들을 포함하고,

화합물 (a) 내지 화합물 (d) 의 중량 퍼센트는 조제의 총량에 기초하고 모든 화합물들의 합은 100 wt.％로 합산된다.

본 발명에 따른 약제들은 바람직하게 0.02:99.98 내지 99.5:0.5, 특히 0.04:99.96 내지 95:5, 특히 바람직하게 0.2:99.8 내지 25:75의 중량비로 컴포넌트 (a) 및 컴포넌트 (b1) 을 함유한다. 2 개의 컴포넌트들이 1:80의 중량비로 사용될 때 시너지적 효과가 가장 두드러진다.

본 발명에 따른 약제들은 바람직하게 0.05:99.95 내지 99.95:0.05, 특히 바람직하게 1:99 내지 95:5의 중량비로 컴포넌트 (a) 및 컴포넌트 (b2) 를 함유한다. 2 개의 컴포넌트들이 1:1 내지 1:5의 중량비로 사용될 때 시너지적 효과가 가장 두드러진다.

본 발명에 따른 약제들은 바람직하게 0.05:99.95 내지 99.95:0.05, 그리고 특히 바람직하게 1:99 내지 95:5의 중량비로 컴포넌트 (a) 및 컴포넌트 (b3) 를 함유한다. 2 개의 컴포넌트들이 5:1 내지 1:5의 중량비로 사용될 때 시너지적 효과가 특히 두드러진다.

(b1) 0.05 wt.％ 내지 60 wt.％, 바람직하게 0.1 내지 50 wt.％, 특히 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 40 wt.％의 UV 필터들, 및

(b3) 0.0001 wt.％ 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 항산화제들, 및

(c) 물, 알코올들, 에스테르들, 부틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 에탄올, 에톡시디글리콜, 에틸 아세테이트, 글리세롤, 프로판올, 아이소프로판올, 마크로골들, 프로필 프로필렌 글리콜(2) 메틸 에테르, 프로필 프로필렌 글리콜(3) 메틸 에테르, 프로필렌 카보네이트, 프로필렌 글리콜, 트리에틸렌 글리콜, 아이소파라핀, 아밀 아세테이트, 아밀 벤조에이트, 벤질 아세테이트, 부틸 아세테이트, 부틸렌 글리콜, 부틸 락테이트, 부토옥틸 벤조에이트, 부토옥틸 살리실레이트, C10-C13 알케인들, C14-C17 알케인들, C11-C15 사이클로알케인들, 카프릴릴 부티레이트, 아이소파라핀들, 디아세틴, 트리아세틴 디카프릴릴 에테르, 디카프릴릴 말레에이트, 및 이들의 혼합물들로 구성된 그룹으로부터 선택된 0.2 wt.％ 내지 99 wt.％, 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 20 wt.％, 특히 바람직하게 1 wt.％ 내지 10 wt.％의 캐리어들; 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 디프로필렌 글리콜, 펜틸렌 글리콜, 1,2-헥산 디올, 카프릴릴 글리콜, 데실렌 글리콜, 및 이들의 혼합물들이 가장 바람직함, 및

(d) 0.1 wt.％ 내지 90 wt.％의 다른 첨가제들을 포함하는 약제에 대한 선호가 있고,

화합물 a) 내지 화합물 d) 의 중량％는 조제의 총량에 기초하고 그리고 모든 화합물들의 합은 100 wt.％가 된다.

더 바람직한 약제는,

(a) 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％, 바람직하게 0.02 wt.％ 내지 2 wt.％, 특히 바람직하게 0.05 wt.％ 내지 0.2 wt.％의 스크라레올라이드 또는 스크라레올라이드의 약학적으로 허용가능한 염, 및

(b1) 0.05 wt.％ 내지 60 wt.％, 바람직하게 0.1 내지 50 wt.％, 특히 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 40 wt.％의 UV 필터들, 및/또는

(b2) 0.005 wt.％ 내지 20 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 피부 미백제들, 및

(d) 0.1 wt.％ 내지 90 wt.％의 다른 첨가제들을 포함하고,

더 바람직한 약제는,

(b1) 0.05 wt.％ 내지 60 wt.％, 바람직하게 0.1 내지 50 wt.％, 특히 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 40 wt.％의 UV 필터들로서, UV 필터들은:

● 3-(4'-트리메틸암모늄)벤질리덴보르난-2-온 메틸 설페이트

● 호모멘틸 살리실레이트 (Neo Heliopan®HMS)

● 테레프탈일리덴디보르난술폰산 및 염들 (Mexoryl®SX)

● 3-(4'-술포)벤질리덴보르난-2-온 및 염들

● N-[(2 및 4)-[2-(옥소보른-3-일리덴)메틸]벤질]아크릴아미드 폴리머

● 2-에틸헥실 p-메톡시신나메이트 (Neo Heliopan®AV)

● 에톡시화된 에틸 p-아미노벤조에이트 (25 mol)

● 아이소아밀 p-메톡시신나메이트 (Neo Heliopan®E1000)

● 4,4'-[(6-[4-(1,1-디메틸)아미노카보닐)페닐아미노]-1,3,5-트리아진-2,4-디일)-디이미노]비스(벤조산 2-에틸헥실 에스테르), (Uvasorb®HEB)

● 3-(4'-메틸벤질리덴)-d, l-캄퍼 (Neo Helipan®MBC)

● 2-에틸헥실 살리실레이트 (Neo Helipan®OS)

● 2-에틸헥실 4-디메틸아미노벤조에이트 (Padimate O)

● 벤질리덴말로네이트-폴리실록산 (Parsol®SLX)

● 멘틸 안트라닐레이트 (Neo Heliopan®MA) 로 구성된 그룹으로부터 선택된 UV 흡수 물질들임,

(b2) 0.005 wt.％ 내지 20 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 피부 미백제, 바람직하게 코지산 및 페닐에틸 레조르시놀, 베타-알부틴 및 알파-알부틴, 하이드로퀴논, 니코티나마이드, 디오산 (dioic acid), Mg 아스코르빌 포스페이트 및 비타민 C 및 이의 유도체들, 오디 추출물, 뱅쾅 추출물, 파파야 추출물, 담즙 추출물, 넛그레스 추출물, (글리시리진 (glycyrrhizin) 을 함유하는) 리코라이스 (licorice) 추출물, 알파-하이드록시산, 4-알킬레조르시놀들, 4-하이드록시아니솔, 스크라레올라이드, 라릭솔로부터 선택되고, 스크라레올라이드 및/또는 페닐에틸 레조르시놀이 가장 바람직함; 및

(b3) 바람직하게 아미노산류 (예컨대 글리신, 히스티딘, 티로신, 트립토판), 이미다졸류 (예컨대 우로칸산), 카로티노이드류, 카로틴류 (예컨대 α-카로틴, β-카로틴, 라이코펜), 클로로젠산류, 리포산류 (liponic acids) (예컨대 디하이드로리폰산), 아우로티오글루코오스, 프로필티오우라실 및 다른 티올류 (예컨대 티로레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 이의 글리코실류, N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸 및 라우릴, 팔미토일, 올레일, γ-리놀레일, 콜레스테릴 및 글리세릴 에스테르류), 디라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 티오디프로피온산 및 이의 유도체들 (에스테르류, 에테르류, 펩타이드류, 지질류, 뉴클레오타이드류, 뉴클레오사이드류 및 염들), 뿐만 아니라 술폭시민 화합물들 (예컨대 부티오닌 술폭시민, 호모시스테인 술폭시민, 부티오닌 술폰, 펜타, 헥사, 헵타티오닌 술폭시민), 뿐만 아니라 (금속) 킬레이터들 (예컨대 α-하이드록시 지방산류, 팔미트산, 피트산, 및 락토페린), α-하이드록시산류 (예컨대 시트르산, 락트산, 및 말산), 흄산, 갈산, 갈 추출물들, 빌리루빈 (bilirubin), 빌리베르딘 (biliverdin), EDTA, EGTA 및 이의 유도체들, 불포화지방산들 (예컨대 γ-리놀렌산, 리놀레산, 및 올레산), 폴산 및 이의 유도체들, 유비퀴논, 유비퀴놀 및 이의 유도체들, 비타민 C 및 이의 유도체들 (예컨대 아스코르빌 팔미테이트, Mg 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 아세테이트), 토코페롤들 및 이의 유도체들 (예컨대 비타민 E 아세테이트), 비타민 A 및 이의 유도체들 (비타민 A 팔미테이트), 뿐만 아니라 벤조인 (benzoin) 의 코니페릴 벤조에이트 (benzoin), 루트산 및 이의 유도체들, α-글리코실루틴, 페룰산, 푸르푸릴리덴 글루시톨, 카르노신, 부틸 하이드록시톨루엔, 부틸 하이드록시아니솔, 노르디하이드로구아익 수지산, 노르디하이드로구아이아레트산, 트리하이드록시부티로페논, 요산 및 이의 유도체들, [6]-파라돌 (INCI: Hydroxymethoxyphenyl Decanone), 카르노신, L-카르노신, D-카르노신, D/L-카르노신, 카르시닌, 카르시닌*HCl (INCI: decarboxy 카르노신* HCl), 안세린, D-안세린, L-안세린, 뿐만 아니라 L-안세린*HNO₃ 및 이의 혼합물들로부터 선택된, 0.0001 wt.％ 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 항산화제들; 및

(d) 0.1 wt.％ 내지 90 wt.％의 다른 첨가제들을 포함하고,

더 바람직한 약제는,

● 3-(4'-트리메틸암모늄)벤질리덴보르난-2-온 메틸 설페이트

● 호모멘틸 살리실레이트 (Neo Heliopan®HMS)

● 테레프탈일리덴디보르난술폰산 및 염들 (Mexoryl®SX)

● 3-(4'-술포)벤질리덴보르난-2-온 및 염들

● 2-에틸헥실 p-메톡시신나메이트 (Neo Heliopan®AV)

● 에톡시화된 에틸 p-아미노벤조에이트 (25 mol)

● 아이소아밀 p-메톡시신나메이트 (Neo Heliopan®E1000)

● 3-(4'-메틸벤질리덴)-d, l-캄퍼 (Neo Helipan®MBC)

● 2-에틸헥실 살리실레이트 (Neo Helipan®OS)

● 2-에틸헥실 4-디메틸아미노벤조에이트 (Padimate O)

● 벤질리덴말로네이트-폴리실록산 (Parsol®SLX)

(b3) 바람직하게 아미노산류 (예컨대 글리신, 히스티딘, 티로신, 트립토판), 이미다졸류 (예컨대 우로칸산), 카로티노이드류, 카로틴류 (예컨대 α-카로틴, β-카로틴, 라이코펜), 클로로젠산류, 리포산류 (liponic acids) (예컨대 디하이드로리폰산), 아우로티오글루코오스, 프로필티오우라실, 디라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 티오디프로피온산 및 이의 유도체들 (에스테르류, 에테르류, 펩타이드류, 지질류, 뉴클레오타이드류, 뉴클레오사이드류 및 염들), 뿐만 아니라 술폭시민 화합물들 (예컨대 부티오닌 술폭시민, 호모시스테인 술폭시민, 부티오닌 술폰, 펜타, 헥사, 헵타티오닌 술폭시민), 시트르산, 락트산, 및 말산, 흄산, 갈산, 갈 추출물들, 빌리루빈 (bilirubin), 빌리베르딘 (biliverdin), EDTA, EGTA, γ-리놀렌산, 리놀레산, 및 올레산, 폴산, 유비퀴논, 유비퀴놀, 비타민 C 아스코르빌 팔미테이트, Mg 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 아세테이트), 토코페롤류, 비타민 E 아세테이트, 비타민 A, 비타민 A 팔미테이트, α-글리코실루틴, 페룰산, 푸르푸릴리덴 글루시톨, 카르노신, 부틸 하이드록시톨루엔, 부틸 하이드록시아니솔, 노르디하이드로구아익 수지산, 노르디하이드로구아이아레트산, 트리하이드록시부티로페논, 요산 및 이의 유도체들, [6]-파라돌 (INCI: Hydroxymethoxyphenyl Decanone), 카르노신, L-카르노신, D-카르노신, D/L-카르노신, 카르시닌, 카르시닌*HCl (INCI: decarboxy 카르노신* HCl), 안세린, D-안세린, L-안세린, 뿐만 아니라 L-안세린*HNO₃ 및 이의 혼합물들로부터 선택된, 0.0001 wt.％ 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 항산화제들; 및

(d) 0.05 내지 5 wt.％의 다기능성들; 1,3-프로판디올, 메틸 프로판디올, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 1,2-데칸디올, 1,5-펜탄디올, 1,6-헥산디올, 1,8-옥탄디올, 1,2-데칸디올, 에틸헥실글리세린, 헥소시-프로판-1,2-디올, 헵톡시- 프로판-1,2-디올, 옥톡시-프로판-1,2-디올, 3-페녹시-프로판-1,2-디올, 3-벤질옥시-프로판-1,2-디올, 3-페닐에틸옥시-프로판-1,2-디올, 3-페닐프로필옥시-프로판-1,2-디올, 3-메틸벤질옥시-프로판-1,2-디올, 소르비탄 카프릴레이트, 트리콜산, 크림바졸, 옥토피록스 (1-하이드록시-4-메틸-6-(2,4,4-트리메틸펜틸)-2(1H)-피리돈, 2-아미노에탄올), 키토산, 파르네솔, 2-부틸옥탄산, 2-벤질헵탄-1-올, 글리세롤 모노라우레이트, 비스(2-피리딜티오)아연 1,1'-다이옥사이드, N,N'-(데칸-1,10-디일디피리딘-1-일-4-일리덴)-디옥탄-1-아민 디하이드로클로라이드 (옥테니딘 디하이드로클로라이드), 티몰, 유게놀, 4-아이소프로필-3-메틸페놀, 벤질 알코올, 2-페니에틸 알코올, 3-페닐 프로판올, 2-페녹시에탄올, 1-페녹시-프로판-2-올, 3-페녹시프로판올, 벤질옥시메탄올, 글리세릴 카프릴레이트, 글리세릴 카프레이트, 글리세릴 라우레이트, 하이드록시아세토페논, 및 이들의 혼합물들로 구성된 그룹으로부터 선택됨, 바람직하게 2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 1,2-데칸디올, 하이드록시아세토페논, 및 이들의 혼합물들로부터 선택됨; 을 포함하고,

바람직하게 생강 뿌리 CO2 추출물, 카르노신, L-카르노신, D-카르노신, D/L-카르노신, 카르시닌, 카르시닌*HCl (INCI: decarboxy carnosine * HCl), 안세린, D-안세린, L-안세린, 뿐만 아니라 L-안세린*HNO₃, 페닐에틸 레조르시놀 (SymWhite 377®) 로부터 선택되는, 적어도 다른 화합물 (b1), (b2) 또는 (b3) 과 스크라레올라이드의 조합을 포함하는 약제가 가장 바람직하다. 바람직하게 2 이상, 또는 3 이상의 전술한 화합물들이 본 발명의 약제에 존재한다.

스크라레올라이드 및 생강 뿌리 CO2 추출물을 포함하는 이원 혼합물 (binary mixture) 이 가장 바람직하고, 모든 활성제들이 함께 100 ％b.w. (by weight) 로 합산된다는 전제로, 조성물에서, 이들 활성제들 각각의 양은 바람직하게 20 ％b.w. 내지 80 ％b.w.이다.

또 다른 바람직한 혼합물은 스크라레올라이드 및 카르노신을 포함하는 이원 혼합물이고, 모든 활성제들이 함께 100 ％b.w.로 합산된다는 전제로, 조성물에서, 이들 활성제들 각각의 양은 바람직하게 20 ％b.w. 내지 80 ％b.w.이다.

또 다른 바람직한 혼합물은 스크라레올라이드 및 생강 뿌리 CO2 추출물, 및 페닐에틸 레조르시놀 (SymWhite 377®) 을 포함하는 삼원 (ternary) 혼합물들이다.

이러한 삼원 혼합물에서, 모든 3 개의 화합물들이 함께 100 ％b.w.로 합산된다는 전제로, 바람직하게 생강 뿌리 CO2 추출물은 5 ％b.w. 내지 60 ％b.w.의 양으로 존재하고, 페닐에틸 레조르시놀은 바람직하게 20 ％b.w. 내지 90 ％b.w.의 양으로 존재하고, 그리고 스크라레올라이드는 바람직하게 5 ％b.w. 내지 60 ％b.w.의 양으로 존재한다.

또 다른 바람직한 혼합물은 스크라레올라이드 및 생강 뿌리 CO2 추출물 및 카르노신을 포함하는 삼원 혼합물이다.

이러한 삼원 혼합물에서, 모든 3 개의 화합물들이 함께 100 ％b.w.로 합산된다는 전제로, 바람직하게 생강 뿌리 CO2 추출물은 12.5 ％b.w. 내지 75 ％b.w.의 양으로 존재하고, 스크라레올라이드는 바람직하게 12.5 ％b.w. 내지 75 ％b.w.의 양으로 존재하고 그리고 카르노신은 바람직하게 12.5 ％b.w. 내지 75 ％b.w.의 양으로 존재한다.

화장품 조제들

본 발명의 바람직한 화장품 조제는, 바람직하게 과색소침착의 트리트먼트, 예방 및/또는 개선을 위해 사용하기 위해,

(a) 스크라레올라이드 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염,

및 (b1), (b2) 및 (b3) 으로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:

(b1) 적어도 하나의 UV 필터들,

(b2) 적어도 하나의 피부 미백제,

(b3) 적어도 하나의 항산화제,

및 (c1), (c2) 및 (c3) 으로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:

(c1) 캐리어들,

(c2) 오일 컴포넌트들,

(c3) 유화제들을 포함한다.

UV 필터들, 피부 미백제들, 항산화제들 및 캐리어들의 관점에서, 전술한 개시 및 약제에 따른 선호는 또한 본 명세서에서 화장품 조제들 및 용법에 대해 적용되고 따라서 본 명세서에 통합된다.

바람직한 화장품 조제는

(a) 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％, 바람직하게 0.02 wt.％ 내지 2 wt.％, 특히 바람직하게 0.05 wt.％ 내지 0.2 wt.％의 스크라레올라이드 또는 스크라레올라이드의 화장용으로 허용가능한 염,

및 (b1), (b2) 및 (b3) 으로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:

(b3) 0.0001 wt.％ 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 20 wt.％의 항산화제들,

및 (c1), (c2) 및 (c3) 으로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:

(c1) 캐리어들,

(c2) 오일 컴포넌트들,

(c3) 유화제들을 포함하고,

화합물 (c1) 내지 화합물 (c3) 의 총량은 함께 합산하여 조제에 상대적으로 1 wt.％ 내지 50 wt.％, 바람직하게 5 wt.％ 내지 40 wt.％가 되고, 화합물 (a) 내지 화합물 (c1 내지 c3) 의 총 중량％는 조제의 총량에 기초하고, (a), (b), (c) 의 모든 화합물들의 합은 100 wt.％가 된다.

본 발명에 따른 조제들은 바람직하게 크림들, 로션들, 겔들, 페이스트들, 또는 캡슐들의 형태이고, 구체적으로 피부 케어 제제들, 자외선 차단 제제들, 또는 헤어 케어 제제들로 구성된다.

컴포넌트들 (a+b1) 이 전체 조성물에 상대적으로 0.1 wt.％ 내지 40 wt.％의 양으로 존재하는 것이 더 바람직하다. 이 경우, 상기 기술된 바람직한 중량비들이 동일하게 적용된다.

컴포넌트들 (a+b2) 이 전체 조성물에 상대적으로 0.1 wt.％ 내지 10 wt.％의 양으로 존재하는 것이 더 바람직하다. 이 경우, 상기 기술된 바람직한 중량비들이 동일하게 적용된다.

컴포넌트들 (a+b3) 이 전체 조성물에 상대적으로 0.05 wt.％ 내지 10 wt.％의 양으로 존재하는 것이 더 바람직하다. 이 경우, 상기 기술된 바람직한 중량비들이 동일하게 적용된다.

스크라레올라이드는 태양광 유도된 과색소침착, 구체적으로 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 과색소침착을 감소, 지연, 억제 및/또는 차단하기 위한 작용량 (active amount) 의 용법의 약제, 화장품 조제에 각각 존재한다.

특히 바람직하게 가시광 복사의 경우, 380 ㎚ 내지 750 ㎚, 보다 바람직하게 400 ㎚ 내지 700 ㎚의 범위 내의 파장의 복사 그리고 UVB 복사의 경우 280 ㎚ 내지 315 ㎚의 범위, 보다 바람직하게 약 300 ㎚로부터의 범위 내의 파장의 복사에 대해 사용되는, 피부 영역, 바람직하게 인간 피부의 과색소침착을 각각 치료, 방지 및/또는 개선하기 위한 과색소침착을 감소, 지연, 및/또는 억제하기 위한 스크라레올라이드의 혼합물들의 용어 "작용량"은 색소침착의 변화가 바람직한 피부 표면의 부위를 커버하기 충분한 평균 양을 지칭한다.

화장품 및/또는 처치, 감소, 지연 및/또는 억제를 위한 바람직한 방법에서, 과색소침착의 각각 트리트먼트, 예방 및/또는 개선을 위해, 스크라레올라이드가 본 발명에 따른 "작용량"으로 사용되는 농도는, 각각의 경우에서 화장품 또는 제약 생성물의 총량에 기초하여, 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 범위 내, 바람직하게 0.02 wt.％ 내지 2 wt.％의 범위 내, 특히 바람직하게 0.05 wt.％ 내지 0.2 wt.％의 범위 내이다.

바람직하게 생강 뿌리 CO2 추출물, 카르노신, L-카르노신, D-카르노신, D/L-카르노신, 카르시닌, 카르시닌*HCl (INCI: decarboxy carnosine * HCl), 안세린, D-안세린, L-안세린, 뿐만 아니라 L-안세린*HNO₃, 페닐에틸 레조르시놀 (SymWhite 377®) 로부터 선택되는, 적어도 다른 화합물 (b1), (b2) 또는 (b3) 과 스크라레올라이드의 조합을 포함하는 화장품 조성물이 가장 바람직하다. 바람직하게 2 이상, 또는 3 이상의 전술한 화합물들이 본 발명의 화장품 조성물에 존재한다.

화장품 및 제약 조제들

본 발명에 따른 화장품 및 제약 조제들 (약제들) 은 예를 들어 유체들 또는 유화제들과 같은, 유사한 첨가제들을 포함할 수도 있다. 따라서, 화장품과 제약 조제들 간 경계는 이어지고 (in flow) 일 적용예를 위해 언급된 컴포넌트들은 문자 반복 없이 달리 준용하는 것으로 권장되는 것이 이해되어야 한다.

본 발명에 따른 화장품 및 약제들은 전술하여 기술된 바와 같이 통상적인 보조제들 및 다른 첨가제들을 포함할 수도 있다. 통상적인 보조제들 및 다른 첨가제들은 순한 계면활성제들, 오일 컴포넌트들, 유화제들, 펄라이징 왁스들, 농도-부가제들, 디크너들 (thickeners), 과지방제들, 안정화제들, 폴리머들, 실리콘 화합물들, 지방들, 왁스들, 레시틴들, 인지질들, 모이스처라이저들, 생체 제제들, 항산화제들, 막-형성 제제들, 팽창 제제들, 방충제들, 셀프-태닝 제제들, 티로신 억제제들 (탈색 제제들), 향수성제들, 용해제들, 보존제들, 향료 오일들, 염료들 등이다.

계면활성제들

포함될 수도 있는 적합한 표면-활성 물질들의 예들은, 음이온성, 비이온성, 양이온성 및/또는 양쪽성 (amphoteric) 또는 쌍성 이온성 (zwitterionic) 계면활성제들이고, 보통 제제들 대략 1 내지 70, 바람직하게 5 내지 50, 그리고 구체적으로 10 내지 30 wt.％의 양으로 함유된다. 음이온성 계면활성제들의 통상적인 예들은 비누들, 알킬 벤젠술포네이트들 (alkyl benzenesarcosinates), 알칸술포네이트들 (alkanesarcosinates), 올레핀 술포네이트들 (olefin sarcosinates), 알킬에테르 술포네이트들 (alkylether sarcosinates), 글리세롤 에테르 술포네이트들 (glycerol ether sarcosinates), α-메틸 에스테르 술포네이트들 (α-methyl ester sarcosinates), 술포지방산들 (sulfofatty acids), 알킬 설페이트들 (alkyl sulfates), 알킬에테르 설페이트들 (alkyl ether sulfates), 글리세롤 에테르 설페이트들 (glycerol ether sulfates), 지방산 에테르 설페이트들 (fatty acid ether sulfates), 하이드록시 혼합 에테르 설페이트들 (hydroxy mixed ether sulfates), 모노글리세라이드 (에테르) 설페이트들 (monoglyceride (ether) sulfates), 지방산 아마이드 (에테르) 설페이트들 (fatty acid amide (ether) sulfates), 모노알킬 술포숙시네이트들 (monoalkyl sulfosuccinates) 및 디알킬 술포숙시네이트들 (dialkyl sulfosuccinates), 모노알킬술포숙시네메이트들 (monoalkyl sulfosuccinamates) 및 디알킬 술포숙시네메이트들 (dialkyl sulfosuccinamates), 술포트리글리세라이드들 (sulfotriglycerides), 아마이드 비누들 (amide soaps), 에테르 카르복시산들 (ether carboxylic acids) 및 이들의 염들, 지방산 아이세티오네이트들 (fatty acid isethionates), 지방산 사르코시네이트들 (fatty acid sarcosinates), 지방산 타우라이드들 (fatty acid taurides), 아실 락틸레이트들 (acyl lactylates), 아실 타르트레이트들 (acyl tartrates), 아실 글루타메이트들 (acyl glutamates) 및 아실 아스파테이트들 (acyl aspartates) 과 같은 N-아실아미노산들 (N-acylamino acids), 알킬 올리고글루코사이드 설페이트들 (alkyl oligoglucoside sulfates), 단백질 지방산 축합물들 (구체적으로 밀-계 채소 생성물들) 및 알킬 (에테르) 포스페이트들 (alkyl (ether) phosphates) 을 포함한다. 음이온성 계면활성제들이 폴리글리콜 에테르 사슬들을 함유하는 경우, 이들은 통상적으로 동족 분포이지만, 바람직하게 좁은-범위 동족 분포를 보일 수도 있다. 비이온성 계면활성제들의 통상적인 예들은 지방 알코올 폴리글리콜 에테르들, 알킬 페놀 폴리글리콜 에테르들, 지방산 폴리글리콜 에스테르들, 지방산 아미드 폴리글리콜 에테르들, 지방 아민 폴리글리콜 에테르들, 알콕실레이트화된 트리글리세라이드들, 혼합된 에테르들 또는 혼합된 포르말들, 선택가능하게 부분적으로 산화된 알킬(알케닐) 올리고글리코사이드들 또는 글루쿠론산 유도체들, 지방산 N-알킬 글루카마이드들, 단백질 가수분해물들 (구체적으로 밀-계 채소 생성물들), 폴리올 지방산 에스테르들, 당 에스테르들, 소르비탄 에스테르들, 폴리소르베이트들, 및 아민 옥사이드들이다. 비이온성 계면활성제들이 폴리글리콜 에테르 사슬들을 함유한다면, 이들은 통상적으로 동족 분포이지만, 바람직하게 좁은-범위 동족 분포를 보일 수도 있다. 양이온성 계면활성제들의 통상적인 예들은 디메틸 디스테아릴 암모늄 클로라이드와 같은 4차 암모늄 화합물들 및 에스테르 쿼트들, 구체적으로 4차화된 지방산 트리알카놀아민 에스테르 염들이다. 양쪽성 또는 쌍성 계면 활성제들의 통상적인 예들은 알킬베타인들, 알킬아미도베타인들, 아미노프로피오네이트들, 아미노글리시네이트들, 이미다졸리늄 베타인들, 및 설포베타인들이다. 상기 언급된 계면활성제들은 독점적으로 공지된 화합물들이다. 특히 적합한 연한 계면활성제들, 즉, 피부가 특히 잘 견디는, 예들은 지방 알코올 폴리리콜에테르 설페이트들, 모노글리세라이드 설페이트들, 모노알킬설포숙시네이트들 및/또는 디알킬설포숙시네이트들, 지방산 아이세티오네이트들, 지방산 사르코지네이트들, 지방산 타우라이드들, 지방산 글루타메이트들, α-올레핀 설포네이트들, 에테르 카르복실산들, 알킬 올리고글리코사이드들, 지방산 글루카마이드들, 알킬 아미도베타인들, 및 암모아세탈 (amphoacetal) 및/또는 단백질 지방산 축합물들이고, 후자는 바람직하게 밀 단백질들에 기초한다.

오일 컴포넌트들

적합한 오일 컴포넌트들은 예를 들어, 6 내지 18, 바람직하게 8 내지 10 개의 탄소 원자들을 함유하는 지방 알코올들 기반의 궤르베트 알코올들 (Guerbet alcohols), 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올들을 갖는 선형 C₆-C₂₂-지방산들의 에스테르들 또는 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올들을 갖는 분기된 C₆-C₁₃-카르복시산들의 에스테르들, 미리스틸 미리스테이트 (myristyl myristate), 미리스틸 팔미테이트 (myristyl palmitate), 미리스틸 스테아레이트 (myristyl stearate), 미리스틸 아이소스테아레이트 (myristyl isostearate), 미리스틸 올레에이트 (myristyl oleate), 미리스틸 베헤네이트 (myristyl behenate), 미리스틸 에루케이트 (myristyl erucate), 세틸 미리스테이트 (cetyl myristate), 세틸 팔미테이트 (cetyl palmitate), 세틸 스테아레이트 (cetyl stearate), 세틸 아이소스테아레이트 (cetyl isostearate), 세틸 올레에이트 (cetyl oleate), 세틸 베헤네이트 (cetyl behenate), 세틸 에루케이트 (cetyl erucate), 스테아릴 미리스테이트 (stearyl myristate), 스테아릴 팔미테이트 (stearyl palmitate), 스테아릴 스테아레이트 (stearyl stearate), 스테아릴 아이소스테아레이트 (stearyl isostearate), 스테아릴 올레에이트 (stearyl oleate), 스테아릴 베헤네이트 (stearyl behenate), 스테아릴 에루케이트 (stearyl erucate), 아이소스테아릴 미리스테이트 (isostearyl myristate), 아이소스테아릴 팔미테이트 (isostearyl palmitate), 아이소스테아릴 스테아레이트 (isostearyl stearate), 아이소스테아릴 아이소스테아레이트 (isostearyl isostearate), 아이소스테아릴 올레에이트 (isostearyl oleate), 아이소스테아릴 베헤네이트 (isostearyl behenate), 아이소스테아릴 올레에이트 (isostearyl oleate), 올레일 미리스테이트 (oleyl myristate), 올레일 팔미테이트 (oleyl palmitate), 올레일 스테아레이트 (oleyl stearate), 올레일 아이소스테아레이트 (oleyl isostearate), 올레일 올레에이트 (oleyl oleate), 올레일 베헤네이트 (oleyl behenate), 올레일 에루케이트 (oleyl erucate), 베헤닐 미리스테이트 (behenyl myristate), 베헤닐 팔미테이트 (behenyl palmitate), 베헤닐 스테아레이트 (behenyl stearate), 베헤닐 아이소스테아레이트 (behenyl isostearate), 베헤닐 올레에이트 (behenyl oleate), 베헤닐 베헤네이트 (behenyl behenate), 베헤닐 에루케이트 (behenyl erucate), 에루실 미리스테이트 (erucyl myristate), 에루실 팔미테이트 (erucyl palmitate), 에루실 스테아레이트 (erucyl stearate), 에루실 아이소스테아레이트 (erucyl isostearate), 에루실 올레에이트 (erucyl oleate), 에루실 베헤네이트 (erucyl behenate) 및 에루실 에루케이트 (erucyl erucate) 이다. 또한 분기된 알코올들을 갖는 선형 C₆-C₂₂-지방산들의 에스테르들, 구체적으로 2-에틸헥산올 (2-ethylhexanol), 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올들을 갖는 C₁₈-C₃₈-알킬하이드록시 카르복시산들의 에스테르들, 구체적으로 디옥틸 말레이트 (Dioctyl Malate), 폴리하이드릭 알코올들 (예컨대 프로필렌 글리콜, 다이머디올 또는 트리머트리올) 및/또는 궤르베트 알코올들을 갖는 선형 및/또는 분기된 지방산들의 에스테르들, C₆-C₁₀-지방산들 기반의 트리글리세라이드들, C₆-C₁₈-지방산들 기반의 액상 모노글리세라이드/디글리세라이드/트리글리세라이드 혼합물들, C₆-C₂₂-지방 알코올 및/또는 방향족 카르복시산을 갖는 궤르베트 알코올들의 에스테르들, 구체적으로 벤조산 (benzoic acid) 이고, 1 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 선형 또는 분기된 알코올들 또는 2 내지 10 개의 탄소 원자들을 갖는 폴리올들 그리고 2 내지 6 개의 하이드록실기들을 갖는 C₂-C₁₂-디카르복시산들의 에스테르들, 식물성 오일들, 분기된 일차 알코올들, 치환된 사이클로헥산들, 예를 들어, 6 내지 18, 바람직하게 8 내지 10 개의 탄소 원자들을 함유하는 지방 알코올들 기반 디카프릴릴 카보네이트 (Dicaprylyl carbonate) (Cetiol^® CC), 궤르베트 카보네이트들과 같은 선형 또는 분기된 C₆-C₂₂-지방 알코올 카보네이트들, 선형 및/또는 분기된 C₆-C₂₂-알코올 (예컨대, Finsolv^® TN) 을 갖는 벤조산의 에스테르들, 예컨대, 디카프릴릴 에테르 (Cetiol^® OE) 와 같은 알킬 기당 6 내지 22 개의 탄소 원자들을 함유하는 선형 또는 분기된, 대칭적 또는 비대칭적 디알킬 에테르들, 폴리올들을 갖는 에폭시화된 지방산 에스테르들의 고리-열림 (ring-opening) 생성물들, 실리콘 오일들 (silicone oils) (사이클로메티콘들 (cyclomethicones), 실리콘 메티콘들 (silicone methicones), 등) 및/또는 스쿠알렌 (squalane), 스쿠알렌 또는 디알킬사이클로헥산들 (dialkylcyclohexanes) 과 같은 지방족 하이드로카본들 또는 나프텐 하이드로 카본들 (naphthenic hydrocarbons) 이 적합하다.

유화제들

적합한 유화제들의 예들은, 다음의 그룹들:

● 8 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 직쇄형 지방 알코올들, 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 지방산들, 알킬기에 8 내지 15 탄소 원자들을 갖는 알킬페놀들, 뿐만 아니라 알킬 잔기에 8 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 알킬아민들에 2 내지 30 mol의 에틸렌 옥사이드 및/또는 0 내지 5 mol의 프로필렌 옥사이드 첨가 생성물들;

● 알킬 (알케닐) 잔기에 8 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 알킬 및/또는 알케닐 올리고글리코사이드들 및 이들의 에톡시화된 동족체들;

● 피마자유 및/또는 경화된 피마자유에 1 내지 15 mol의 에틸렌 옥사이드 첨가 생성물들;

● 피마자유 및/또는 경화된 피마자유에 15 내지 60 mol의 에틸렌 옥사이드 첨가 생성물들;

● 글리세롤 및/또는 소르비탄과 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 불포화, 직쇄형 또는 포화, 분기된 지방산들 및/또는 3 내지 18 개의 탄소 원자들을 갖는 하이드록시카르복실산들의 일부 에스테르들, 뿐만 아니라 1 내지 30　mol의 에틸렌 옥사이드와 이들의 첨가 생성물들;

● 폴리글리세롤 (2 내지 8의 평균 고유 축합도) 의 일부 에스테르들, 폴리에틸렌 글리콜 (분자량 400 내지 5000), 트리메틸올프로판, 펜타에리트리톨, 당 알코올들 (예를 들어, 소르비톨), 알킬 글리코사이드들 (예를 들어, 메틸 글리코사이드, 부틸 글리코사이드, 라우릴 글리코사이드) 뿐만 아니라 12 내지 22 탄소 원자들을 갖는 포화 및/또는 불포화, 직쇄형 또는 분기된 지방산들을 갖는 폴리글리코사이드들 (예를 들어, 셀룰로오스) 및/또는 3 내지 18 개의 탄소 원자들을 갖는 하이드록시카르복실산들, 뿐만 아니라 1 내지 30 mol의 에틸렌 옥사이드를 갖는 이들의 첨가 생성물들;

● 펜타에리트리톨, 지방산들, 시트르산 및 지방 알코올의 혼합된 에스테르들 및/또는 6 내지 22 탄소 원자들을 함유하는 지방산들, 메틸글루코오스 및 폴리올들, 바람직하게 글리세롤 또는 폴리글리세롤의 혼합된 에스테르들;

● 모노-알킬 포스페이트들, 디-알킬 포스페이트들, 및 트리-알킬 포스페이트들 뿐만 아니라 모노-PEG-알킬 포스페이트들, 디-PEG-알킬 포스페이트들, 및 트리-PEG-알킬 포스페이트들 및 이들의 염들;

● 울 왁스 알코올들;

● 폴리실록산/폴리알킬/폴리에테르 코폴리머들 또는 대응하는 유도체들;

● 블록 코폴리머들, 예를 들어 폴리에틸렌 글리콜-30 디폴리하이드록시스테아레이트;

● 폴리머릭 유화제들, 예를 들어 Goodrich의 Pemulen 폴리머들 (TR-1, TR-2) 또는 Cognis의 Cosmedia®SP;

● 폴리알킬렌글리콜들; 및

● 글리세롤 카보네이트 중 적어도 하나로부터의 비이온 계면활성제들을 포함한다.

특히 적합한 유화제들은 이하에 보다 상세히 기술된다:

알콕실레이트류. 지방 알코올들, 지방산들, 알킬페놀들 또는 피마자유에 에틸렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 옥사이드의 첨가 생성물들은 공지의 상업적으로 입수가능한 제품들을 구성한다. 이들은 평균 알콕시화도가 에틸렌 옥사이드 및/또는 프로필렌 옥사이드와 첨가 반응이 수행된 기질의 양들의 비에 대응하는 균질 혼합물들이다. 글리세롤에 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물들의 C_12/18-지방산 모노-에스테르들 및 디-에스테르들이 화장품 조제들의 지방 보충제들 (refatting agents) 로서 공지된다.

알킬 및/또는 알케닐 올리고글리코사이드. 알킬 및/또는 알케닐 올리고글리코사이드들, 이들의 제품 및 이들의 용법은 종래 기술로부터 공지된다. 구체적으로 이들은 8 내지 18 탄소 원자들을 갖는 1차 알코올들과 글루코오스 또는 올리고사카라이드들의 반응에 의해 조제된다. 글리코사이드 잔기에 대해, 순환적 당 잔기가 지방 알코올에 글리코사이드로 결합된 모노글리코사이드들 및 바람직하게 대략 8의 올리고머화도를 갖는 올리고머 글리코사이드들 모두가 적합하다. 이 경우, 올리고머화도는 이러한 기술적 제품들에 대해 종래의 균질 분포에 기초한 통계적 평균이다.

부분적인 글리세라이드류. 적합한 부분적인 글리세라이드들의 통상적인 예들은 하이드록시스테아르산 모노글리세라이드, 하이드록시스테아르산 디글리세라이드, 아이소스테아르산 모노글리세라이드, 아이소스테아르산 디글리세라이드, 올레산 모노글리세라이드, 올레산 디글리세라이드, 리시놀산 모노글리세라이드, 리시놀산 디글리세라이드, 리놀레산 모노글리세라이드, 리놀레산 디글리세라이드, 리놀렌산 모노글리세라이드, 리놀렌산 디글리세라이드, 에루크산 모노글리세라이드, 에루크산 디글리세라이드, 타르타르산 모노글리세라이드, 타르타르산 디글리세라이드, 시트르산 모노글리세라이드, 시트르 디글리세라이드, 말산 모노글리세라이드, 말산 디글리세라이드 및 적은 양의 트리글리세라이드를 부수적으로 함유할 수 있는 생산 프로세스로부터의 이들의 기술적 혼합물들이다. 언급된 부분적인 글리세라이드들에 1 내지 30 몰, 바람직하게 5 내지 10 몰 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물들이 또한 적합하다.

소르비탄 에스테르류. 소르비탄 에스테르의 예들은 소르비탄 모노아이소스테아르산염, 소르비탄 세스퀴-아이소스테아르산염 (sesqui-isostearate), 소르비탄 디아이소스테아르산염, 소르비탄 트리아이소스테아르산염, 소르비탄 모노올레산 염, 소르비탄 세스퀴올레산 염, 소르비탄 디올레산 염, 소르비탄 트리올레산 염, 소르비탄 모노에루크산염, 소르비탄 세스퀴에루크산염, 소르비탄 디에루크산염, 소르비탄 트리에루크산염, 소르비탄 모노리시놀레이트, 소르비탄 세스퀴리시놀레이트, 소르비탄 디리시놀레이트, 소르비탄 트리리시놀레이트, 소르비탄 모노하이드록시스테아르산염, 소르비탄 세스퀴-하이드록시-스테아르산염, 소르비탄 디하이드록시스테아르산염, 소르비탄 트리하이드록시-스테아르산염, 소르비탄 모노타르타르산염, 소르비탄 세스퀴타르타르산염, 소르비탄 디타르타르산염, 소르비탄 트리타르타르산염, 소르비탄 모노시트르산염, 소르비탄 세스퀴시트르산염, 소르비탄 디시트르산염, 소르비탄 트리시트르산염, 소르비탄 모노말레인산염, 소르비탄 세스퀴말레인산염, 소르비탄 디말레인산염, 소르비탄 트리말레인산염 및 이들의 기술적 혼합물들이다. 언급된 소르비탄 에스테르들에 1 내지 30 mol, 바람직하게 5 내지 10 mol의 에틸렌 옥사이드의 첨가 생성물들이 또한 적합하다.

폴리글리세롤 에스테르류. 적합한 폴리글리세롤 에스테르들의 통상적인 예들은 폴리글리세릴-2 디폴리하이드록시스테아르산염 (Dehymuls®PGPH), 폴리글리세롤-3-디아이소스테아르산염 (Lameform®TGI), 폴리글리세릴-4 아이소스테아르산염 (Isolan®GI 34), 폴리글리세릴-3 올레산 염, 디아이소스테아로일 폴리글리세릴-3 디아이소스테아르산염 (Isolan®PDI), 폴리-글리세릴-3 메틸글루코오스 디스테아르산염 (Tego Care®450), 폴리글리세릴-3 밀랍 (Cera Bellina®폴리글리세릴-4 카프린산염 (폴리글리세롤 카프린산염 T2010/90), 폴리글리세릴-3 세틸 에테르 (Chimexane®NL), 폴리글리세릴-3 디스테아르산염 (Cremophor®GS 32) 및 폴리글리세릴 폴리리시놀레이트 (Admul®WOL 1403), 폴리글리세릴 이량체 아이소스테아레이트 및 이들의 혼합물들이다. 다른 적합한 폴리올에스테르들의 예들은 1 내지 30 mol의 에틸렌 옥사이드와 선택적으로 반응하는 라우린산, 코코넛 지방산 (coco fatty acid), 우지 지방산 (tallow fatty acid), 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 베헨산 등을 갖는 트리메틸올 프로판 또는 펜타에리트리톨의 모노에스테르들, 디에스테르들 및 트리에스테르들이다.

음이온 유화제류. 통상적인 음이온 유화제들은 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 지방족 지방산들, 예컨대, 팔미트산, 스테아르산 또는 베헨산, 뿐만 아니라 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 디카르복실산들, 예컨대, 아젤라산 또는 세바신산이다.

양쪽성 및 양이온성 유화제류. 양성 (zwitterionic) 계면활성제들은 유화제들로서 또한 사용될 수 있다. 양성 계면활성제들은 분자 내 적어도 하나의 4가 암모늄기 및 적어도 하나의 카르복실기 및 하나의 술폰기를 반송하는 표면-활성 화합물들이다. 구체적으로 적합한 양성 계면활성제들은, N-알킬-N,N-디메틸암모늄글리시네이트들, 예컨대 코코넛 알킬디메틸암모늄글리시네이트, N-아실아미노프로필-N,N-디메틸암모늄글리시네이트, 예컨대 코코넛 아실아미노프로필디메틸암모늄글리시네이트, 및 알킬기 또는 아실기에 8 내지 18 개의 탄소 원자들을 함유하는 2-알킬-3-카르복실메틸-3-하이드록시에틸이미다졸린들, 뿐만 아니라 코코넛 아실아미노-에틸 하이드록시에틸 카르복시메틸 글리시네이트를 포함하는, 소위 베타인들 이다. CTFA 명 코카미도프로필베타인으로 공지된 지방산 아미드 유도체에 특정한 선호가 있다. 양쪽성 계면활성제들은 또한 적합한 유화제들이다. 양쪽성 계면활성제들은 C_8/18-알킬기 또는 C_8/18-아실기에 더하여, 분자 내에 적어도 하나의 자유 아미노기 및 적어도 하나의 -COOH- 또는 -SO₃H 기를 함유하는 표면-활성 화합물들이고 내부 염들을 형성할 수 있다. 적합한 양쪽성 계면활성제들의 예들은 N-알킬글리신들, N-알킬프로피온산들, N-알킬아미노부티르산들, N-알킬이미노디프로피온산들, N-하이드록시에틸-N-알킬아미도프로필글리신, N-알킬타우린들, N-알킬사르코신들, 2-알킬아미노프로피온산들 및 알킬아미노아세트산들이고, 각각은 알킬기에 대략 8 내지 18 개의 탄소 원자들을 갖는다. 특히 바람직한 양쪽성 계면활성제들은 N-코코넛 알킬아미노프로피오네이트, 코코넛 아실아미노에틸아미노 프로피오네이트 및 C_12/18 아실사르코신이다. 마지막으로, 양이온성 계면활성제들이 또한 유화제들로서 적합하고, 에스테르퀘트 (esterquat) 타입, 바람직하게 메틸-4가 디-지방산 트리에탄올아민 에스테르 염들이 특히 바람직하다.

지방들 및 왁스들

지방들의 통상적인 예들은 글리세라이드들, 즉, 본질적으로 보다 고차 지방산들의 혼합된 글리세롤 에스테르들이 혼합되어 구성되는 고체 또는 액체 식물성 또는 동물성 제품들이고; 적합한 왁스들의 예들은 칸데리라 왁스, 카르나우바 왁스, 일본 왁스, 아프리카 띠 왁스 (esparto grass), 코르크 왁스, 구아루마 (guaruma) 왁스, 쌀 배아 오일 왁스, 사탕수수 왁스, 오우리큐리 (ouricury) 왁스, 몬탄 왁스, 밀랍, 셸락 (shellac) 왁스, 경랍 (spermaceti), 라놀린 (울왁스), 유로피지얼 지방 (uropygial fat), 세레신, 오조케라이트 (지랍), 페트롤라텀, 파라핀 왁스들 및 미정랍 (microwaxes) 과 같은 천연 왁스들; 몬탄 에스테르 왁스들, 사솔 왁스들, 수소화된 호호바 왁스들과 같은 화학적 개질 왁스들 (하드 왁스들) 및 뿐만 아니라, 폴리알킬렌 왁스들 및 폴리에틸렌 글리콜 왁스들과 같은 합성 왁스들이 또한 조제들 내에 존재할 수도 있다. 지방들에 더하여, 레시틴들 및 인지지들과 같은 지방과 같은 물질들이 또한 첨가제들로서 적합하다. 당업자는 용어 레시틴이 에스테르화에 의해 지방산들, 글리세롤, 인산, 및 콜린 (choline) 으로부터 형성된 글리세로-인지질들을 지칭한다는 것을 이해한다. 따라서 레시틴들은 전문가들에 의해 PC (phosphatidyl cholines) 로 자주 지칭된다. 적합한 천연 레시틴들의 예들은 또한 포스파티딘 산 (phosphatidic acids) 으로 지칭되고 1,2-디아실-sn-글리세롤-3-인산들의 유도체들인, 케팔린들 (kephalins) 을 포함한다. 반대로, 인지질들은 일반적으로 지방들로 분류되는 인산과 글리세롤의 모노 에스테르 및 바람직하게 디에스테르 (글리세롤 포스페이트들) 로 보통 이해된다. 이에 더하여, 스핑고신 또는 스핑고지질이 또한 적합하다.

적합한 펄라이징 왁스들의 예들은 알킬렌 글리콜 에스테르들, 구체적으로 에틸렌 글리콜 디스테아레이트; 지방산 알카놀아미드들, 구체적으로 코코넛 지방산 디에탄올아미드; 부분적인 글리세라이드들, 구체적으로 스테아르산 모노글리세라이드; 다가 에스테르들, 선택가능하게 6 내지 22 개의 탄소 원자들을 함유하는 지방 알코올들을 갖는 하이드록시-치환된 카르복실산, 구체적으로 타르타르산의 장쇄 에스테르들; 지방 알코올들, 지방 케톤들, 지방 알데하이드들, 지방 에테르들, 및 적어도 총 24 개의 탄소 원자들을 갖는 지방 카보네이트들, 구체적으로 라우론 및 디스테아릴 에테르와 같은 지방 물질들; 스테아르산, 하이드록시스테아르산, 또는 베헨산과 같은 지방산들, 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 지방 알코올들을 갖는 12 내지 22 개의 탄소 원자들을 갖는 올레핀 에폭사이드들의 고리 열림 생성물들 및/또는 2 내지 15 개의 탄소 원자들 및 2 내지 10 개의 하이드록실기들을 갖는 폴리올들, 뿐만 아니라 이들의 혼합물들을 포함한다.

냉각제들

냉각제들은 피부 상에서 시원한 감각을 생성하는 화합물들이다. 일반적으로, 이들은 멘톨 화합물들, -기저 컴포넌트 멘톨 자체에 더하여- 멘톨 메틸 에테르, 멘톤 글리세릴 아세탈 (FEMA GRAS 3807), 멘톤 글리세릴 케탈 (FEMA GRAS 3808), 멘틸 락테이트 (FEMA GRAS 3748), 멘톨 에틸렌 글리콜 카보네이트 (FEMA GRAS 3805), 멘톨 프로필렌 글리콜 카보네이트 (FEMA GRAS 3806), 멘틸-N-에틸옥사메이트, 모노메틸 숙신산 (FEMA GRAS 3810), 모노멘틸 글루타메이트 (FEMA GRAS 4006), 멘톡시-1,2-프로판 디올 (FEMA GRAS 3784), 멘톡시-2-메틸-1,2-프로판 디올 (FEMA GRAS 3849), 및 메탄 카르복실산 에스테르들 및 아미드들 WS-3, WS-4, WS-5, WS-12, WS-14, 및 WS-30, 뿐만 아니라 이들의 혼합물들을 포함하는 그룹으로부터 선택된 물질들을 함유한다.

이들 물질들의 가장 대표적인 예는 모노멘틸 숙신산 (FEMA GRAS 3810) 이다. 숙신산 및 유사한 모노멘틸 글루타레이트 (FEMA GRAS 4006) 모두는 모노멘틸 에스테르들 기반 디카르복실산 및 폴리카르복실산의 대표 예를 구성한다:

이들 물질들의 용법들의 예들은 예를 들어 문서들 WO 2003 043431 (Unilever) 또는 EP 1332772 A1 (IFF) 에서 알 수 있다.

본 발명의 의의 내 바람직한 멘톨 화합물들의 다음으로 중요한 그룹은 멘톨 에틸렌 글리콜 카보네이트 (FEMA GRAS 3805 = Frescolat®MGC), 멘톨 프로필렌 글리콜 카보네이트 (FEMA GRAS 3784 = Frescolat®MPC), 멘톨 2-메틸-1,2-프로판 디올 카보네이트 (FEMA GRAS 3849) 또는 대응하는 당 유도체들과 같은 글리콜들, 글리세롤, 또는 카보하이드레이트들을 포함하는, 멘톨 및 폴리올들의 카보네이트 에스테르들을 포함한다. 멘톨 화합물들 멘틸 락테이트 (FEMA GRAS 3748 = Frescolat®ML), 구체적으로 상표명 Frescolat®MGA로 판매되는, 멘톤 글리세릴 아세탈 (FEMA GRAS 3807) 또는 멘톤 글리세릴 케탈 (FEMA GRAS 3808), 상표명 Frescolat®X-Cool으로 판매되는 멘틸 에틸아미드 옥살레이트가 또한 바람직하다. 이들 물질들 중에서, 멘톤 글리세릴 아세탈/케탈, 멘틸 락테이트, 멘톨 에틸렌 글리콜 카보네이트, 멘틸 에틸아미드 옥살레이트 또는 멘톨 프로필렌 글리콜 카보네이트가 특히 유리한 것을 알게 되었고, 출원인에 의해 상표명 Frescolat®MGA, Frescolat®ML, Frescolat®MGC, Frescolat®X-cool 및 Frescolat®MPC로 판매된다.

포지션 3에 C-C 결합을 갖고 또한 사용될 수 있는 일련의 대표예들 중 멘톨 화합물들은 1970년대에 최초로 개발되었다. 이들 물질들은 일반적으로 WS 타입들로서 지칭된다. 기저 컴포넌트는 멘톨 유도체이고 하이드록시는 카르복실기로 대체된다 (WS-1). 선호되는 종 WS-3, WS-4, WS-5, WS-12, WS-14 및 WS-30과 같은 모든 다른 타입들의 WS가 이 구조로부터 유도된다.

농도-부가제들 (consistency-imparting agents) 및 디크너들 (thickeners)

적합한 농도-부가제들은 12 내지 22, 바람직하게 16 내지 18 개의 탄소 원자들을 갖는 주로 지방 알코올들 또는 하이드록시 지방 알코올들, 뿐만 아니라 부분적인 글리세라이드들, 지방산들, 또는 하이드록시 지방산들이다. 동일한 사슬 길이의 알킬 올리고글리코사이드들 및/또는 지방산-N-메틸글루카마이드들 및/또는 폴리글리세릴 폴리-12-하이드록시스테아르산염과 이들 물질들의 조합이 바람직하다. 적합한 디크너들의 예들은 에어로질 (aerosol) 타입들 (친수성 규산), 폴리사카라이드들, 구체적으로, 크산탄 검, 구아-구아, 아가-아가, 알긴산염 및 티로시스, 카르복시 메틸셀룰로오스 및 하이드록시에틸셀룰로오스 및 하이드록시프로필셀룰로오스, 뿐만 아니라 지방산의 고분자 폴리에틸렌 글리콜 모노에스테르 및 디에스테르, 폴리아크릴레이트들 (예컨대 Goodrich의 Cabopole® 및 Pemulen 제품군들; Sigma의 Synthalene®; Kelco의 Keltrol 제품군들; Seppic의 Sepigel 제품군; Allied Colloids의 Salcare 제품군들) 폴리아크릴아미드들, 폴리머들, 폴리비닐 알코올, 및 폴리비닐 피롤리돈이다. Bentone®Gel VS-5PC (Rheox) 와 같은 벤토나이트들은 또한 사이클로펜타실록산, 디스테아르디모늄 헥토라이트, 및 프로필렌 카보네이트의 혼합물을 포함하여, 특히 효과적인 것을 알게 되었다. 또한 에톡시화된 지방산 글리세라이드들과 같은 계면활성제들, 펜타에리트리톨 또는 트리멘톨 프로판과 같은 폴리올들을 갖는 지방산들의 에스테르들, 좁은 범위의 동족 분포를 갖는 지방 알코올 에톡시레이트들, 또는 알킬 올리고글리코사이드들, 뿐만 아니라 식염 (table salt) 및 암모늄 클로라이드와 같은 전해질들이 적합하다.

계면활성제들 및 안정제들

적합한 과지방제들의 예들은 라놀린 및 레시틴과 같은 물질들, 뿐만 아니라 폴리에톡실레이트화되거나 아실레이트화된 라놀린 및 레시틴 유도체들, 폴리올 지방산 에스테르들, 모노글리세라이드들, 및 지방산 알카놀아미드들이고, 후자는 동시에 폼 (foam) 안정제들로서 기능한다.

지방산들의 금속 염들, 예컨대 마그네슘, 알루미늄 및/또는 아연 스테아레이트 또는 리시놀레이트가 안정제들로서 사용될 수 있다.

폴리머들

적합한 양이온성 폴리머들의 예들은 양이온성 셀룰로오스 유도체들 예컨대 Amerchol의 상표명 Polymer JR 400®로 입수가능한 4차화된 하이드록에틸셀룰로오스, 양이온성 전분, 디아릴 암모늄 염들의 코폴리머들 및 아크릴아미드들, Luviquat® (BASF) 와 같은 4차화된 비닐 피롤리돈/비닐 이미다졸 폴리머들, 폴리글리콜들 및 아민들의 축합체들, 라우릴디모늄 하이드록시프로필 하이드로라이즈드 콜라겐 (Lamequat®L/Gr

nau) 과 같은 4차화된 콜라겐 폴리펩타이드들, 4차화된 밀 폴리펩타이드들, 폴리에틸렌 이민, 아모디메치콘과 같은 양이온성 실리콘 폴리머들, 아디프산 및 디메틸아미노하이드록시프로필디에틸렌 트리아민의 코폴리머들 (Cartaretine®/Sandoz), 아크릴산과 디메틸 디아릴 암모늄 클로라이드의 코폴리머들 (Merquat® 550/Chemviron), 폴리아미노폴리 아미드들 및 이들의 교차결합된 수용성 폴리머들, 4차화된, 선택가능하게 미결정 형태로 분산된 키토산과 같은 양이온성 키틴 유도체들, 비스-디메틸아미노-1,3-프로판과 같은 비스-디알킬아민들을 갖는 디브로모부탄과 같은 할로겐 알킬렌의 축합체들, Celanese로부터 Jaguar® CBS, Jaguar® C-17, 및 Jaguar® C-16과 같은 양이온성 구아-검들, 및 Mira-nol의 Mirapol® A-15, Mirapol® AD-1, 및 Mirapol® AZ-1과 같은 4차화된 암모늄 염 폴리머들을 포함한다.

적합한 음이온성, 양쪽성 (zwitterionic, amphoteric), 및 비이온성 폴리머들의 예들은 비닐 아세테이트/크로톤산 코폴리머들, 비닐 피롤리돈/비닐 아크릴레이트 코폴리머들, 비닐 아세테이트/부틸 말레이트/아이소보닐 아크릴레이트 코폴리머들, 메틸비닐 에테르/말레산 안하이드라이드 코폴리머들 및 이들의 에스테르들, 폴리올들과 교차결합되지 않은 폴리아크릴산 및 폴리올들과 교차결합된 폴리아크릴산, 아크릴아미도프로필 트리메틸암모늄 클로라이드/아크릴레이트 코폴리머들, 옥틸아크릴아미드/메틸 멘타크릴레이트/3차-부틸아미노에틸 메타크릴레이트/2-하이드록시프로필 메타크릴레이트 코폴리머들, 폴리비닐 피롤리돈, 비닐 피롤리돈/비닐 아세테이트 코폴리머들, 비닐 피롤리돈/디메틸아미노에틸 메타크릴레이트/비닐 카프로락탐 테르폴리머들, 및 선택가능하게 유도체합성된 셀룰로오스 에테르들 및 실리콘들을 포함한다.

실리콘 화합물들

적합한 실리콘 화합물들은 예를 들어 디메틸 폴리실록산, 메틸페닐 폴리실록산, 순환적 실리콘들, 뿐만 아니라 아미노, 지방산, 알코올, 폴리에테르, 에폭시, 불소, 글리코사이드, 및/또는 상온에서 액체 또는 수지 형태로 존재할 수 있는, 알킬-개질된 실리콘 화합물들이다. 시메티콘들이 또한 적합하고, 이들은 200 내지 300 의 평균 사슬 길이의 디메틸실록산 유닛들 및 수소화된 실리케이트들을 갖는 디메티콘들의 혼합물들이다.

모이스처라이저들 (moisturizers)

조성물의 감각 특성들의 추가 최적화 및 피부의 수분 조절을 위해 모이스처라이저들이 사용된다. 동시에, 본 발명에 따른, 특히 에멀전들인 경우 조제들의 저온 안정성이 상승된다. 모이스처라이저들은 보통 0.1 내지 15　wt.％, 바람직하게 1 내지 10 wt.％, 그리고 특히 바람직하게 5 내지 10　wt.％의 양으로 함유된다.

본 발명에 따른 적합한 모이스처라이저들의 예들은 아미노산들, 피롤리돈 카르복실산, 락트산 및 이들의 염들, 락티톨, 요소 및 요소 유도체들, 요산, 글루코사민, 크레아티닌, 콜라겐의 분열 산물들, 키토산 또는 키토산 염 유도체들, 및 구체적으로 폴리올들 및 폴리올 유도체들 (예컨대 글리세롤, 디글리세롤, 드리글리세롤, 에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 에리트리톨, 1,2,6-헥산 트리올, 폴리에틸렌 글리콜들 예컨대 PEG-4, PEG-6, PEG-7, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG-12, PEG-14, PEG-16, PEG-18, 및 PEG-20), 당 및 당 유도체들 (프록토오스, 글루코오스, 말토오스, 말티톨, 마니톨, 이노시트, 소르바이트, 소르비틸 실란 디올, 수크로오스, 트레할로스, 자일로오스, 자일리트, 글루크론산 및 이들의 염들을 포함), 에톡시화된 소르바이트 (소르베스-6, 소르베스-20, 소르베스-30, 소르베스-40), 꿀 및 경화된 꿀, 경화된 전분 가수분해물들, 뿐만 아니라 경화된 밀 단백질 및 PEG-20/아세테이트 코폴리머의 혼합물들을 포함한다. 본 발명에 따른 선호되는 적합한 모이스처라이저들은 글리세롤, 디글리세롤, 트리글리세롤, 및 부틸렌 글리콜이다.

생체활성 성분들 ( Biogenic active ingredients) 및 항산화제들

생체활성 성분들은 예를 들어, 토코페롤, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤 팔미테이트, 아스코르브산, (디옥시)리보핵산 및 이들의 분절 산물들, β-글루칸, 레티놀, 비사볼롤, 알란토인, 피탄트리올, 판테놀, AHA 산들, 아미노산들, 세라마이드들, 의사세라마이드들, 에센셜 오일들, 및 식물 추출물들 예컨대 생강 (Zingiber Officinale) 뿌리 추출물, 에키네시아 푸르푸리아 추출물 (Echinacea Purpurea Extract), 말린 자두 추출물, 밤바라어 추출물, 비타민 복합체들, 및 벤질리덴 디메톡시디메틸인다논으로 이해된다.

항산화제들은 UV 복사선이 피부에 침투할 때 트리거된 광화학적 반응 사슬을 중단시킨다. 이들의 통상적인 예들은 아미노산들 (예컨대 글리신, 히스티틴, 티로신, 트립토판) 및 이들의 유도체들, 이미다졸들 (예컨대 우로칸산) 및 이들의 유도체들, 카로티노이드들, 카로틴들 (예컨대 α-카로틴, β-카로틴, 리코펜) 및 이들의 유도체들, 클로로겐산 및 이들의 유도체들, 리포산 및 이들의 유도체들 (예컨대 디하이드로리포산), 아우로티오글루코오스, 프로필티오우라실 및 다른 티올들 (예컨대 티오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 이들의 글리코실들, N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸 및 라우릴, 팔미토일, 올레일, γ-리놀레일, 콜레스테릴 및 글리세릴 에스테르들), 뿐만 아니라 이들의 염들, 디라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로네이트, 티오디프로피온산 및 이들의 유도체들 (에스테르들, 에테르들, 펩타이드들, 지질, 뉴클레오타이드들, 뉴클레오사이드들 및 염들), 뿐만 아니라 매우 적은 내량 (tolerated dose) (예컨대 pmol 내지 mmol/kg) 의 술폭시민 화합물들 (예컨대 부티오닌 술폭시민, 호모시스테인 술폭시민, 부티오닌 술폰, 펜타티오닌, 헥사티오닌, 헵타티오닌 술폭시민), 뿐만 아니라 (금속) 킬레이터들 (예컨대 α-하이드록시 지방산들, 팔미트산, 피틴산, 및 락토페린), α-하이드록시 산들 (예컨대 시트르산, 락트산, 및 말산), 휴믹산, 갈산, 담즙 추출물들, 담즙 색소, 담록소, EDTA, EGTA 및 이들의 유도체들, 불포화된 지방산들 및 이들의 유도체들 (예컨대 γ-리놀렌산, 리놀레산, 및 올레산), 엽산 및 이들의 유도체들, 유비퀴논, 유비퀴놀 및 이들의 유도체들, 비타민 C 및 이들의 유도체들 (예컨대 아스코르빌 팔미테이트, Mg 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 아세테이트), 토코페롤들 및 이들의 유도체들 (예컨대 비타민 E 아세테이트), 비타민 A 및 이들의 유도체들 (비타민 A 팔미테이트), 뿐만 아니라 벤조인의 코니페릴 벤조에이트, 루틱산 및 이들의 유도체들, α-글리코실루틴, 페룰산, 퍼푸릴리덴 글루시톨 (furfurylidene glucitol), 카르노신 (carnosine), 부틸 하이드록시톨루엔 (butyl hydroxytoluene), 부틸 하이드록시아니솔 (butyl hydroxyanisole), 노르디하이드로구아이악 수지산 (nordihydroguaiac resin acid), 노르디하이드로구아이아레트산 (nordihydroguaiaretic acid), 트리하이드록시부티로페논 (trihydroxybutyrophenone), 요산 및 이의 유도체들, 만노스 (mannose) 및 이의 유도체, 슈퍼옥사이드 디스뮤타아제 (super oxide dismutase), 아연 및 이의 유도체 (예컨대 ZnO, ZnSO₄), 셀레늄 (selenium) 및 이의 유도체 (예컨대 셀레늄 메티오닌), 스틸벤 (stilbenes) 및 이의 유도체 (예컨대, 스틸벤 옥사이드 (stilbene oxide), 트랜스-스틸벤 옥사이드) 및 본 발명에 따른 상기 언급된 활성 성분들의 적합한 유도체들 (염들, 에스테르들, 에테르들, 당들, 뉴클레오타이드들, 뉴클레오사이드들, 펩타이드들, 및 지질) 이다.

막형성 제제들, 비듬방지제들, 및 팽창제들

일반적인 막형성제들의 예들은 키토산, 미결정 키토산, 4차화된 키토산, 폴리비닐 피롤리돈, 비닐 피롤리돈-비닐 아세테이트 공중합체들, 아크릴산의 폴리머들의 시리즈, 4차 셀룰로오스 유도체들, 콜라겐, 히알루론산 또는 이들의 염들, 및 유사한 화합물들을 포함한다.

적합한 비듬방지 활성 성분들의 예들은 피록톤 올아민 (1-하이드록시-4-메틸-6-(2,4,4-트리메틸펜틸)-2-(1H)-피리디논 모노에탄올아민 염), Baypival®(크림바졸), Ketoconazol®, (4-아세틸-1-{-4-[2-(2,4-디클로로페닐) r-2-(1H-이미다졸-1-일메틸)-1,3-디옥실란-c-4-일메톡시페닐}피페라진, 케토코나졸, 엘루비올 (Elubiol), 셀레늄 디설파이드, 콜로이달 설퍼, 설퍼 폴리에틸렌 글리콜 소르비탄 모놀레이트, 설퍼 리시놀 폴리에톡시레이트, 설퍼-타르 디스틸레이트들, 살리실산 (또는 헥사클로로펜과 조합된) 클로로펜), 운데실렌산모노에탄올아미드 설포숙시네이트 Na 염, Lamepon® UD (프로틴-운데실렌산축합물), 아연 피리티온, 알루미늄 피리티온, 및 마그네슘 피리티온/디피리티온 마그네슘 설페이트를 포함한다.

수상 (aqueous phases) 에 대해 적합한 팽창제들의 예들은 몬모릴론석, 점토 광물 (clay mineral substances), 페물렌 (Pemulen), 뿐만 아니라 알킬-개질된 카르보폴 산물들 (Goodrich) 이다. 더 적합한 폴리머들 또는 팽창제들은 R. Lochhead의 Cosm. Toil. 108 , 95 (1993)의 개요에서 알 수 있다.

방충제들 (insect repellents)

적합한 방충제들의 예들은 N,N-디에틸-m-톨루아미드, 1,2-펜탄디올, 또는 에틸 부틸 아세틸 아미노프로피오네이트들을 포함한다. 적합한 셀프-태닝 (self-tanning) 제제들은 디하이드록시아세톤을 포함한다. 멜라닌의 형성을 방지하고 탈색 제제들에 사용되는 적합한 티로신 억제제들의 예들은, 알부틴, 페룰산, 코지산, 쿠마르산, 및 아스코르브산 (비타민 C) 을 포함한다.

향수성물질들 (hydrotropes)

더욱이, 에탄올, 아이소프로필 알코올, 또는 폴리올들과 같은 향수성물질들이 흐름 특성들을 향상시키기 위해 사용될 수 있고; 이들 물질들은 초반에 기술된 캐리어들에 대부분 대응한다. 이 경우, 적합한 폴리올들은 바람직하게 2 내지 15 개의 탄소 원자들, 및 적어도 2 개의 하이드록실기들을 갖는다. 폴리올들은 또한 다른 작용기들, 구체적으로 아미노기들을 포함할 수 있고 또는 질소로 개질될 수 있다. 통상적인 예들은

●글리세롤;

●알킬렌 글리콜들, 예컨대 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 뿐만 아니라 100 내지 1,000 dalton의 평균 분자량을 갖는 폴리에틸렌 글리콜들;

●1.5 내지 10의 자가-축합도 (degree of self-condensation) 를 갖는 기술적 올리고글리세롤 혼합물들, 예컨대 40 내지 50　wt.％의 디글리세롤 함량을 갖는 디글리세롤 혼합물들;

●메틸올 화합물들, 구체적으로 트리메틸올 에탄, 트리메틸올 프로판, 트리메틸올 부탄, 펜타에리트리톨, 및 디펜타에리트리톨;

●저급 알킬 글리코사이드들, 구체적으로 1 내지 8 개의 탄소 원자들을 알킬 잔기에 갖는, 예컨대 메틸 글리코사이드 및 부틸 글리코사이드;

●5 내지 12 개의 탄소 원자들을 갖는 당 알코올들, 예컨대 소르바이트 또는 마니톨,

●5 내지 12 탄소 원자들을 갖는 당들, 예컨대 글루코오스 또는 사카로오스;

●아미노 당들, 예컨대 글루카민;

●디알코올아민들, 예컨대 디에탄올아민 또는 2-아미노-1,3-프로판 디올이다.

방부제들

적합한 방부제들의 예들은 페녹시에탄올, 포름알데하이드 용액, 파라벤들, 펜탄 디올, 또는 소르브산, 뿐만 아니라 상표명 Surfacine®으로 공지된 은 (silver) 복합체들 및 Cosmetics Ordinance의 부록 6, 섹션 A 및 B 에 열거된 부가적인 물질 부류들을 포함한다.

오-시멘-5-올, 벤조산 및 파라-하이드록시벤조산, 이들의 에스테르들 및 염들, 벤질 벤조에이트, 프로피온산 및 이의 염들, 살리실산 및 이의 염들, 2,4-헥사디엔산 (소르브산) 및 이의 염들, 레불린산 및 이의 염들, 아니스산 및 이의 염들, 페릴산 (perillic acid) 및 이의 염들, 신남산 및 이의 염들, 포름알데하이드 및 파라 포름알데하이드, 4-하이드록시 벤즈알데하이드, 오소-아니식 알데하이드, 메타-아니식 알데하이드 및 파라-아니식 알데하이드, 신남 알데하이드, 신남 알코올, 2-하이드록시비페닐 에테르 및 이의 염들, 2-아연-설피도피리딘 N-옥사이드, 무기 설파이트들 및 비설파이트들, 소듐 아이오데이트, 클로로부타놀룸, 4-에틸머큐리-(II)5-아미노-1,3-비스(2-하이드록시벤조산), 이의 염들 및 에스테르들, 디하이드로아세트산, 포름산, 1,6-비스(4-아미디노-2-브로모페녹시)-n-헥산 및 이의 염들, 에틸머큐리-(II)-티오살리실산의 소듐염, 페닐머큐리 및 이의 염들, 10-운데실렌산 및 이의 염들, 5-아미노-1,3-비스(2-에틸헥실)-5-메틸-헥사하이드로피리미딘, 5-브로모-5-니트로-1,3-디옥산, 2-브로모-2-니트로-1,3-프로판디올, 2,4-디클로로벤질 알코올, N-(4-클로로페닐)-N'-(3,4-디클로로페닐)-우레아, 4-클로로-m-크레솔, 2,4,4'-트리클로로-2'-하이드록시-디페닐 에테르, 4-클로로-3,5-디메틸페놀, 1,1'-메틸렌-비스(3-(1-하이드록시메틸-2,4-디옥시미다졸리딘-5-일)우레아), 폴리-(헥사메틸렌디구아나이드) 하이드로클로라이드, (벤질옥시메톡시)-메탄올 헥사메틸렌테트라민, 1-(3-클로로아릴)-3,5,7-트리아자-1-아조니아-아다만탄 클로라이드, 1-(4-클로로페녹시)-1-(1H-이미다졸-1-일)-3,3-디메틸-2-부타논, 1,3-비스-(하이드록시메틸)-5,5-디메틸-2,4-이미다졸리딘디온, 1,2-디브로모-2,4-디시아노부탄, 2,2'-메틸렌-비스(6-브로모-4-클로로페놀), 브로모클로로펜, 마그네슘 클로라이드 및 마그네슘 나이트레이트와 5-클로로-2-메틸-3(2H)-아이소티아졸리논, 2-메틸-3(2H)-아이소티아졸리논의 혼합물, 2-옥틸-2H-아이소티아졸-3-온, 1,2-벤즈아이소티아졸-3(2H)-온, 2-벤질-4-클로로페놀, 3-(4-클로르페녹시)-1,2-프로판디올 (클로르펜신), 2-클로로아세트아미드, 클로르헥시딘, 클로르헥시딘 아세테이트, 클로르헥시딘 글루코네이트, 클로르헥시딘 하이드로클로라이드, N-알킬(C12-C22)트리메틸-암모늄 브로마이드 및 클로라이드, 4,4-디메틸-1,3-옥사졸리딘, N-하이드록시메틸-N-(1,3-디(하이드록시메틸)-2,5-디옥소이미다졸리딘-4-일)-N'-하이드록시-메틸우레아, 1,6-비스(4-아미디노-페녹시)-n-헥산 및 이의 염들, 글루타르알데하이드, 5-에틸-1-아자-3,7-디옥사비사이클로(3.3.0)옥탄, 3-(4-클로로페녹시)-1,2-프로판디올, 하이아민들, 알킬-(C8-C18)-디메틸-벤질-암모늄 클로라이드, 알킬-(C8-C18)-디메틸-벤질암모늄 브로마이드, 알킬-(C8-C18)-디메틸-벤질-암모늄 사카리네이트, 벤질 헤미포멀, 3-아이오도-2-프로피닐 부틸카바메이트, 소듐 하이드록시메틸-아미노아세테이트 또는 소듐 하이드록시메틸-아미노아세테이트, 이미다졸리디닐우레아, 디아졸리디닐우레아, 소듐 하이드록시메틸글리시네이트, DMDM 하이드안토인, 트로폴론, (에틸렌디옥시)디메탄올, 2-브롬-2-(브로메틸)펜탄디니트릴, N-(3-아미노프로필)-N-도데실프로판-1,3-디아민, α,α',α"-트리메틸-1,3,5-트리아진-1,3,5(2H,4H,6H)-트리에탄올, 피리딘-2-티올-1-옥사이드, 소듐 염, 테트라하이드로-1,3,4,6-테트라키스(하이드록시메틸)이미다조[4,5-d]이미다졸-2,5(1H,3H)-디온, 1,3-비스(하이드록시메틸)-1-(1,3,4-트리스(하이드록시메틸)-2,5-디옥소이미다졸리딘-4-일)우레아 (디아졸리디닐 요소), 1,3-비스(하이드록시메틸)-5,5-디메틸이미다졸리딘-2,4-디온, 3-아세틸-2-하이드록시-6-메틸-4H-피란-4-온, 세틸 피리디움 클로라이드, 에틸-N-알파-도데카노일-L-알기네이트 하이드로클로라이드, 카프릴하이드록삼산, 소르보하이드록삼산, 및 이들의 혼합물들로 구성된 그룹으로부터 선택된 방부제에 선호가 있다.

다기능성 ( multifunctionals )

본 발명의 화장품 조제 또는 제약 조제는 구체적으로 1,3-프로판디올, 메틸 프로판디올, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 1,2-데칸디올, 1,5-펜탄디올, 1,6-헥산디올, 1,8-옥탄디올, 1,2-데칸디올, 에틸헥실글리세린, 헥소시-프로판-1,2-디올, 헵톡시- 프로판-1,2-디올, 옥톡시-프로판-1,2-디올, 3-페녹시-프로판-1,2-디올, 3-벤질옥시-프로판-1,2-디올, 3-페닐에틸옥시-프로판-1,2-디올, 3-페닐프로필옥시-프로판-1,2-디올, 3-메틸벤질옥시-프로판-1,2-디올, 소르비탄 카프릴레이트, 트리콜산, 크림바졸, 옥토피록스 (1-하이드록시-4-메틸-6-(2,4,4-트리메틸펜틸)-2(1H)-피리돈, 2-아미노에탄올), 키토산, 파르네솔, 2-부틸옥탄산, 2-벤질헵탄-1-올, 글리세롤 모노라우레이트, 비스(2-피리딜티오)아연 1,1'-다이옥사이드, N,N'-(데칸-1,10-디일디피리딘-1-일-4-일리덴)-디옥탄-1-아민 디하이드로클로라이드 (옥테니딘 디하이드로클로라이드), 티몰, 유게놀, 4-아이소프로필-3-메틸페놀, 벤질 알코올, 2-페니에틸 알코올, 3-페닐 프로판올, 2-페녹시에탄올, 1-페녹시-프로판-2-올, 3-페녹시프로판올, 벤질옥시메탄올, 글리세릴 카프릴레이트, 글리세릴 카프레이트, 글리세릴 라우레이트, 하이드록시아세토페논, 및 이들의 혼합물들로 구성된 그룹으로부터 선택되는 소위 다기능성과 조합하여, 적어도 하나의 화학식 (I) 의 화합물 또는 화학식 (I) 의 화합물의 화장용으로 허용가능한 염 또는 2 이상의 이들 화합물들 또는 이의 염들을 함유하는 혼합물을 함유한다.

본 발명의 바람직한 화장품 또는 약제 조제는, 바람직하게 스크라레올라이드와 2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올, 1,2-데칸디올, 하이드록시아세토페논, 및 이들의 혼합물들로부터 선택된 다기능성의 조합을 포함한다. 스크라레올라이드와 다기능성의 조합은 태양광 바람직하게 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 과색소침착의 트리트먼트에 특히 유리하다.

향료 오일들 및 방향제들

적합한 향료 오일들은 천연 또는 합성 방향제들의 혼합물들이다. 천연 방향제들은 꽃 추출물들 (백합, 라벤더, 장미, 자스민, 네롤리, 일랑-일랑 (ylang-ylang)), 줄기들 및 잎들 (제라늄, 파출리 (patchouli), 쁘티그레인 (petitgrain)), 열매들 (아니스, 코리앤더, 카라웨이, 주니퍼), 과일 껍질 (베르가못, 레몬, 오렌지), 뿌리들 (넛메그, 안젤리카 (angelica), 셀러리, 카다몸 (cardamom), 코스투스 (costus), 아이리스 (iris), 칼무스 (calmus)), 우드들 (소나무, 샌달-우드 (sandal-wood), 구아익 우드 (guaiac wood), 시더우드 (cedarwood), 장미우드), 허브들 및 잔디들 (탈라곤 (tarragon), 레몬 그라스, 세이지, 타임), 침들 및 가지들 (스푸르스, 전나무, 소나무, 드와프 소나무), 수지들 및 발삼들 (갈바늄, 엘레미 (elemi), 벤조인, 미르, 올리바늄, 오포파낙스 (opoponax)) 의 추출물들을 포함한다. 동물성 재료들, 예컨대, 사향 고양이 및 비버가 또한 이용될 수도 있다. 통상적으로 합성 향료 화합물들은 에스테르, 에테르, 알데하이드, 케톤, 알코올 및 하이드로 카본 타입의 생성물들이다. 에스테르 타입의 향료 화합물들의 예들은 벤질 아세테이트, 페톡시에틸 아이소부틸레이트, p-4 차-부틸사이클로헥실아세테이트, 리날릴 아세테이트, 디메틸 벤질 카르비닐 아세테이트 (dimethyl benzyl carbinyl acetate), 페닐 에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트 (linalylbenzoate), 벤질 포르메이트, 에틸메틸 페닐 글리시네이트, 알릴 사이클로헥실 프로피오네이트, 스타랄릴 프로피오네이트 및 벤질 살리실레이트이다. 에테르들은 벤질 에틸 에테르를 포함하는 한편, 알데하이드들은 8 내지 18 개의 탄소 원자들을 함유하는 선형 알칸알들, 시트랄, 시트로넬랄, 시트로넬릴옥시아세트알데하이드, 시클라멘 알데하이드, 하이드록시트로넬랄, 릴리알 및 부르지오날을 포함한다. 적합한 케톤들의 예들은 이오논들, α-아이소메틸이오논 및 메틸 세드릴 케톤이다. 적합한 알코올들은 아네톨, 시트로넬롤, 유게놀, 아이소유게놀, 게라니올, 리날올, 페닐에틸 알코올 및 테르피네올이다. 하이드로 카본들은 주로 테르펜들 및 발삼들을 포함한다. 그러나, 함께 향기로운 방향제를 생산하는, 다른 향료 화합물들의 혼합물들이 바람직하다. 다른 적합한 향료 오일들은, 세이지 오일, 카모마일 오일, 클로브 오일, 멜리사 오일, 민트 오일, 시나몬 잎 오일, 라임-블라섬 오일, 주니퍼 베리 오일, 베티버 오일, 올리바늄 오일, 갈바늄 오일, 라다늄 오일 및 라벤딘 오일과 같이, 주로 방향족 성분들에 이용되는, 저휘발성의 에센셜 오일들을 포함한다. 바람직하게, 베르가못 오일, 디하이드로미르센올, 릴리알, 리랄, 시트로넬롤, 페닐에틸 알코올, α-헥실신남알데하이드, 게라니올, 벤질 아세톤, 사이클라멘 알데하이드, 리날올, 보이삼브린 포르테, 엠브록산, 인돌, 헤디온, 산델리스, 시트러스 오일, 만다린 오일, 오렌지 오일, 알릴아밀 글리코레이트, 사이클로버탈, 라벤딘 오일, 클레어리 오일, 다마스콘, 제라늄 오일 버번, 사이클로헥실 살리실레이트, 버토픽스 코우르, 아이소-E-슈퍼, 픽솔라이드 NP, 에버닐, 이랄데인 감마 (iraldein gamma), 페닐아세트산, 게라닐 아세테이트, 벤질 아세테이트, 장미 옥사이드, 로미랏, 이로틸 및 플로라매트가 개별적으로 또는 혼합물의 형태로 이용된다.

적합한 방향제들의 예들은 페퍼민트 오일, 스피아민트 오일, 아니스 오일, 스타 아니스 오일, 캐러웨이 오일, 유칼립투스 오일, 펜넬 오일, 시트러스 오일, 노루발풀 (wintergreen) 오일, 클로브 오일, 멘톨, 등을 포함한다.

염료들

사용될 수 있는 염료들은, 출판물 "Cosmetic Dyes" of the Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft [Dyes Commission of the German Research Foundation], Verlag Chemie, Weinheim, 1984, 페이지 81 내지 106에 열거된 바와 같은, 화장용의 목적으로 적합하고 승인된 염료들이다. 예들은 cochineal red A (C.I. 16255), patent blue V (C.I. 42051), indigotin (C.I. 73015), chlorophyllin (C.I. 75810), quinoline yellow (C.I. 47005), titanium dioxide (C.I. 77891), indanthrene blue RS (C.I. 69800) 및 alizarin red (C.I. 58000) 이다. Luminol이 또한 발광 염료로서 포함될 수 있다. 이들 염료들은 보통 전체 혼합물에 대해 0.001 내지 0.1 wt.％의 농도로 사용된다.

이들 보조제들 및 첨가제들의 총량은 제제에 대해 1 내지 50, 그리고 바람직하게 5 내지 40　wt.％일 수 있다. 제제는 일반적인 저온 또는 고온 프로세스들에 의해 생산될 수 있고; 상 반전 온도 모드가 바람직하다.

산업적 적용

본 발명의 중요한 양태는 태양광 유도된 과색소침착, 바람직하게 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 과색소침착을 치료하는 비치료적 방법을 참조하고, 이하의 단계들:

(i) 전술한 바와 같은 스크라레올라이드를 포함하는 바람직한 (약학적 또는 화장품) 조성물을 제공하는 단계, 및

(ii) 상기 조성물을 인간 피부에 적용하는 단계를 포함한다.

구체적으로, 방법은 진저롤류의 양이 35 내지 50 ％b.w.으로 합산되고 쇼가올류의 양이 1.5 내지 6 ％b.w.로 합산되는 조건에서

(a) 25 내지 30 ％b.w. [6]-진저롤

(b) 5 내지 10 ％b.w. [8]-진저롤

(c) 5 내지 10 ％b.w. [10]-진저롤

(d) 1.5 내지 4 ％b.w. [6]-쇼가올

(e) 0.3 내지 1.3 ％b.w. [8]-쇼가올;

(f) 0.03 내지 1 ％b.w. [10]-쇼가올;

(g) 0.01 내지 1 ％b.w. 진저론을 함유하는 생강 뿌리 CO2 추출물로 지향된다.

화장품/약학적 조제가 적어도 하나의 UV 필터들을 더 포함하는 방법에 선호가 있고, UV 필터들은 UV-A 필터들, UV-B 필터들, 및 광 차단 색소들로 구성된 그룹으로부터 선택된다.

또한, 화장품/약학적 조제가 적어도 하나의 피부 미백제를 더 포함하는 방법이 바람직하다. 조제들의 바람직한 실시예는 피부 케어 또는 자외선 차단의 전형이 되는 크림들, 로션들, 겔들, 페이스트들 또는 캡슐들의 형태이다.

또한, 스크라레올라이드가 태양광 유도된, 바람직하게 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 과색소침착을 감소, 지연, 억제 및/또는 차단하기 위한 작용량으로 존재하는 방법에 선호가 있다.

본 발명의 다른 양태는 포유류의 화장품, 비치료적 트리트먼트의 또 다른 방법이고, 상기 방법은, 스크라레올라이드의 색소침착-변화 유효량을 포유류에 투여함으로써 포유류 피부, 바람직하게 인간 피부 색소침착의 변화들에 영향을 주는 것을 포함한다.

바람직하게 스크라레올라이드의 색소침착-변화 유효량이 국소적으로 투여된다.

본 발명의 또 다른 양태는 전술한 바와 같은 스크라레올라이드, 및 다른 첨가제들을 함유하는 바람직한 (제약 또는 화장품) 조제를 인간의 태양광 유도된, 바람직하게 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 과색소침착된 조직에 국소적으로 적용하는 것을 포함하는, 피부의 과색소침착의 형성을 각각 처치, 예방 및/또는 개선하는, 과색소침착의 감소, 지연 및/또는 억제 방법이다.

선택가능하게, (b1) 0.05 wt.％ 내지 60 wt.％, 바람직하게 0.1 wt.％ 내지 50 wt.％, 특히 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 40 wt.％의 UV 필터들, 및/또는 (b2) 0.005 wt.％ 내지 20 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 피부 미백제들, 및/또는 (b3) 0.0001 wt.％ 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 항산화제들의 다른 화합물들이 본 조제들 내에 존재하고, 화합물 a) 내지 화합물 d) 의 중량％는 조제의 총량에 기초하고 모든 화합물들의 합은 100 wt.％가 되고, 보다 바람직하게 화합물 (b1), 화합물 (b2) 또는 화합물 (b3) 중 하나는 본질적으로 본 발명의 바람직한 조성물에 함유된다. 그리고 다른 실시예에서 화합물 (b1) 및 화합물 (b2) 은 본질적으로 본 발명의 바람직한 조성물에 함유된다. 또 다른 실시예에서, 화합물 (b1) 화합물 (b2) 및 화합물 (b3) 은 본질적으로 본 발명의 바람직한 조성물에 함유된다.

마지막으로, 본 발명은 과색소침착의 감소, 지연 및/또는 개선, 특히, 태양광 유도된, 바람직하게 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 과색소침착을 감소, 지연, 억제 및/또는 차단하기 위한, 스크라레올라이드의 용법을 지향한다.

본 발명의 다른 양태는 피부의 과색소침착의 형성을 각각 처치, 예방 및/또는 개선하는 과색소침착을 감소, 지연 및/또는 억제하기 위한, 스크라레올라이드의 용법이고, 스크라레올라이드 및 다른 첨가제들을 포함하는 전술한 바와 같은 바람직한 (약학적 또는 화장품) 조제는 태양광 유도된, 바람직하게 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 인간의 과색소침착된 조직에 국소적으로 적용된다.

예들

예 1

인간 상피 흑색종 (melanoma) 세포들 A375가 6-웰 플레이트들 (well plates) 에서 배양되었다. 이 세포들은 KG1 필터를 구비한 Hydrosun 750을 사용하여 가시광 (480 J/㎠) 에 노출되었다. 조사 (irradiation) 48 시간 전 그리고 48 시간 후 세포들은 비세포독성 농도들의 테스트 화합물들을 사용하여 처리되었다. 멜라닌 세포들은 NaOH 용액에 용해되었다. 멜라닌은 405 ㎚에서 흡수도 측정 및 멜라닌 표준 곡선에 기초한 계산에 의해 정량화된다.

스크라레올라이드가 가시광 유도된 과색소침착을 상당히 억제하지만, 기저 멜라닌 형성에 영향이 없다는 것을 뜻밖에 알 수 있었다.

예 2

이하의 제형들이 포토타입 (phototype) IV (Fitzpatrick scale) 를 사용하여 기증자의 복강 수술 (abdominal surgery) 로부터의 엑스 비보 (ex vivo) 인간 피부 절편들에 도포되었다. 48 시간 후에 이 제형들은 면 패드를 사용하여 제거되었다. 피부 절편들이 KG1 필터를 구비한 Hydrosun 750을 사용하여 가시광 (480 J/㎠) 에 노출되었다. 제형들이 그 후 다시 도포되었다. 48 시간 후에 피부 박편들이 준비되고 멜라닌이 Fontana-Masson 착색제 (stain) 로 착색되었다. 멜라닌의 정량화가 이미지 분석에 의해 이루어졌다.

예 3

UVB 유도된 유전자 발현 (RTq PCR)

HaCaT 세포들이 2.0 x 105 cells/well로 12-웰 플레이트에 파종된다 (seeded). 하룻밤 동안 배양 후, 테스트 화합물 (50 μM 스크라레올라이드) 이 세포들에 부가되고 플레이트는 2 시간 이상 배양된다. 이어서 세포들은 PBS로 세척되고 20 mJ/㎠ UVB (UVITEC Cambridge, 312 ㎚) 로 조사된다. PBS가 제거되고 (대조군 및 테스트 화합물을 갖는) 배양액이 부가된다. 세포들은 24 시간 동안 배양된다. 제조사의 지침에 따라 RNA가 추출되고 RNeasy 키트 (Qiagen) 를 사용하여 정제된다. RNA 농도는 광도계 (Eppendorf) 를 사용하여 결정되고 사용자 매뉴얼에 기술된 바와 같이, 2 μg가 TaqMan® MicroRNACells-to-CT™ Kit (Ambion) 를 사용하여 수행되는, 역 전사 (reverse transcription) 에 사용된다. 정량적 실시간 PCR이 다음의 프라이머들: 하우스키핑 유전자 (housekeeping gene) 로서 HPRT1 (hypoxanthine phosphoribosyltransferase 1), EDN1 (endothelin 1), CXCL1 (C-X-C motif chemokine ligand 1), IL6 (interleukin 6) 및 IL8 (C-X-C motif chemokine ligand 8) 을 사용하는 커스터마이즈된 (customized) TaqMan® Array Fast Plates를 갖는 Applied Biosystems StepOneTM을 사용하여 수행된다. 타깃 유전자 전사 레벨들이 HPRT1 전사 레벨로 정규화되고 상대적인 전사 변화들이 RQ = 2-ΔΔCt 방법을 사용하여 계산된다.

스크라레올라이드가 과색소침착의 유도에 공지된 유전자들의 UVB 유도된 상향조절 (upregulation) 을 억제한다는 것이 뜻밖에 알려졌다.

이하의 예들은 본 발명에 따른 조제들을 함유하는 다양한 자외선 차단 제품들용 제형들을 제시한다. 총량들은 wt.％를 나타내는 것으로 이해되어야 한다.

Claims

과색소침착 (hyperpigmentation) 의 트리트먼트, 예방 및/또는 개선 (amelioration) 에 사용하기 위한, 스크라레올라이드 (sclareolide) 를 함유하는 약제.
제 1 항에 있어서,
상기 과색소침착은 태양광의 복사에 의해 유도되는, 약제.
제 2 항에 있어서,
상기 과색소침착은 가시광 복사 및/또는 UVB, 바람직하게 100 ㎚ 내지 1500 ㎚ 범위의 파장을 갖는 가시광 복사 및/또는 UVB에 의해 유도되는, 약제.
제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 약제는 적어도 하나의 UV 필터를 더 포함하고, 상기 UV 필터들은 UV-A 필터들, UV-B 필터들, 및 광 차단 색소들로 구성된 그룹으로부터 선택되는, 약제.
제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 약제는 적어도 하나의 피부 미백제 (skin lightening agent) 를 더 포함하는, 약제.
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서,
상기 스크라레올라이드는 태양광, 바람직하게 가시광 유도된 그리고/또는 UVB 유도된 과색소침착을 감소시키고, 지연시키고, 억제하고 그리고/또는 차단하기 위한 활성량으로 존재하는, 약제.
제 1 항에 있어서,
(a) 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％, 바람직하게 0.02 wt.％ 내지 2 wt.％, 특히 바람직하게 0.05 wt.％ 내지 0.2 wt％의 스크라레올라이드 또는 스크라레올라이드의 약학적으로 허용가능한 염, 및
(b) (b1), (b2) 및 (b3) 로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:
(b1) 0.05 wt.％ 내지 60 wt.％, 바람직하게 0.1 내지 50 wt.％, 특히 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 40 wt％의 UV 필터들,
(b2) 0.005 wt.％ 내지 20 wt.％, 바람직하게 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 피부 미백제들,
(b3) 0.0001 wt.％ 내지 30 wt.％, 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 20 wt.％의 항산화제들,
그리고 선택가능하게
(c) 0.2 wt.％ 내지 99 wt.％, 바람직하게 0.5 wt.％ 내지 20 wt.％, 특히 바람직하게 1 wt.％ 내지 10 wt.％의 캐리어들, 및/또는
(d) 0.1 wt.％ 내지 90 wt.％의 다른 첨가제들을 포함하고,
화합물 (a) 내지 화합물 (d) 의 중량 퍼센트는 조제의 총량에 기초하고 화합물 (a) 내지 화합물 (d) 의 모든 화합물들의 합은 100 wt.％로 합산되는, 약제.
(a) 적어도 스크라레올라이드 또는 스크라레올라이드의 약학적으로 허용가능한 염,
및 (b1), (b2) 및 (b3) 으로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:
(b1) 적어도 하나의 UV 필터들,
(b2) 적어도 하나의 피부 미백제,
(b3) 적어도 하나의 항산화제,
및 (c1), (c2) 및 (c3) 으로부터 선택된 적어도 하나의 화합물:
(c1) 캐리어들,
(c2) 오일 컴포넌트들
(c3) 유화제들을 포함하는, 화장품 조성물.
제 7 항 또는 제 8 항에 있어서,
상기 조성물은 크림, 로션, 겔, 페이스트 또는 캡슐인, 화장품 조성물.
과색소침착을 처치하기 위한 비치료적 방법에 있어서,
(i) 제 8 항에 따른 스크라레올라이드를 포함하는 화장품 조제를 제공하는 단계,
(ii) 상기 단계 (i) 의 상기 조제를 인간 피부에 적용하는 단계를 포함하는, 과색소침착을 처치하기 위한 비치료적 방법.
제 10 항에 있어서,
조성물은 상기 화장품 조성물의 총량에 기초하여 0.01 wt.％ 내지 10 wt.％의 양으로 스크라레올라이드를 포함하는, 과색소침착을 처치하기 위한 비치료적 방법.
제 11 항에 있어서,
상기 화장품 조성물은 본질적으로 적어도 하나의 UV 필터를 포함하고, 상기 UV 필터들은 UV-A 필터들, UV-B 필터들, 및 광 차단 색소들로 구성된 그룹으로부터 선택되는, 과색소침착을 처치하기 위한 비치료적 방법.
제 11 항 또는 제 12 항에 있어서,
상기 화장품 조성물은 적어도 하나의 피부 미백제를 포함하는, 과색소침착을 처치하기 위한 비치료적 방법.
과색소침착의 트리트먼트, 예방 및/또는 개선을 위한 스크라레올라이드의 비치료적, 화장용 용법.
제 14 항에 있어서,
상기 과색소침착은 가시광의 복사에 의해 유도되고, 바람직하게 280 ㎚ 내지 750 ㎚의 파장 내의 가시광 및/또는 UVB의 복사에 의해 유도되는, 스크라레올라이드의 비치료적, 화장용 용법.