JP6940265B2 - 止瀉剤組成物 - Google Patents
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Description
項1. (A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(B)痛止め剤を含有することを特徴とする、止瀉剤組成物。
項2. 前記(A)成分100重量部当たり、前記(B)成分を100〜25000重量部含む、項1に記載の止瀉剤組成物。
項3. 経口投与によって投与される、項1又は2に記載の止瀉剤組成物。
項4. 固形状製剤である、項1〜3のいずれかに記載の止瀉剤組成物。
本発明の止瀉剤組成物は、(A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(B)痛止め剤を含有することを特徴とする。以下、本発明の止瀉剤組成物について詳述する。
本発明の止瀉剤組成物は、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも1種((A)成分と表記することもある)を含有する。
本発明の止瀉剤組成物では、(A)成分と共に、痛止め剤((B)成分と表記することもある)を含有する。このように、(A)成分と(B)成分を組み合わせて使用することによって、(A)成分の止瀉作用を向上させることが可能になる。
本発明の止瀉剤組成物には、前述する成分以外に、必要に応じて、他の薬理成分を含んでいてもよい。このような薬理成分の種類については、特に制限されないが、例えば、(A)成分以外の腸管運動改善剤、制酸剤、健胃剤、消化剤、整腸剤、鎮痙剤、粘膜修復剤、抗炎症剤、収れん剤、鎮吐剤、鎮咳剤、去痰剤、消炎酵素剤、鎮静催眠剤、抗ヒスタミン剤、強心利尿剤、抗菌剤、血管収縮剤、血管拡張剤、局所麻酔剤、生薬、生薬エキス末、ビタミン類、カフェイン類、メントール類等が挙げられる。これらの薬理成分は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの薬理成分の含有量については、使用する薬理成分の種類や止瀉剤組成物の剤型等に応じて適宜設定すればよい。
本発明の止瀉剤組成物の投与形態としては、経口投与(内服)又は経腸投与が挙げられるが、好ましくは経口投与である。
1.試験液の調製
表1に示す組成の試験液を調製した。具体的には、所定量のカルボキシメチルセルロースナトリウムを添加して溶解させた水溶液に、所定量のブチルスコポラミン臭化物及び所定量の痛止め剤を添加することにより、試験液を調製した。
本試験では、ラット(SPF、Slc:SD、日本エスエルシー株式会社より入手)を用いた。6週齢で入手後、8日間の検疫・馴化期間を設け、体重推移及び一般状態に異常の認められない7週齢となったラットを試験に用いた。表1に示す各試験液を各ラットに対して5ml/kg-体重となるように、1mlのディスポーザブルシリンジ(株式会社JMS)及びディスポーザブル経口ゾンデ(有限会社フチガミ器械)を用いて経口投与し、投与60分後にラットをイソフルラン(商品名「エスカイン吸入麻酔液」、マイラン製薬株式会社製)で麻酔し、左右の上肢を含む胸部を粘着テープ(5cm×30cmを2枚使用)で包んで上半身を固定し拘束ストレスの負荷を与えた。粘着テープで固定したラットを直ちに観察用のケージに1匹ずつ入れ、その後1時間の糞便個数を測定した。本試験では、各群10匹のラットを用いて行い、糞便個数の平均値を算出した。
得られた結果を図1に示す。この結果、ブチルスコポラミン臭化物を単独で投与した場合(比較例1)に比べて、ブチルスコポラミン臭化物と痛止め剤を併用した場合(実施例1〜3)では、ストレス誘発下痢モデルラットにおける糞便個数が減少しており、痛止め剤には、ブチルスコポラミン及び/又はその塩の止瀉作用を向上させる作用があることが明らかとなった。また、ブチルスコポラミン臭化物と痛止め剤を併用した場合(実施例1〜3)において、糞便の性状も正常化していることも確認された。
1.試験液の調製
表2に示す組成の試験液を調製した。具体的には、所定量のカルボキシメチルセルロースナトリウムを添加して溶解させた水溶液に、所定量のブチルスコポラミン臭化物及び所定量の痛止め剤(アセトアミノフェン)を添加することにより、試験液を調製した。
各群6匹のラットを使用したこと以外は、前記試験例1と同様の条件で前記各試験液の止瀉効果を評価した。
得られた結果を図2に示す。この結果から、ブチルスコポラミン臭化物を単独で投与した場合(比較例2)に比べて、ブチルスコポラミン臭化物とアセトアミノフェンを併用した場合(実施例4及び5)では、ストレス誘発下痢モデルラットにおける糞便個数が減少することが確認され、痛止め剤としてアセトアミノフェンを用いても、ブチルスコポラミン及び/又はその塩の止瀉作用を向上させ得ることが明らかとなった。また、ブチルスコポラミン臭化物とアセトアミノフェンを併用した場合(実施例4及び5)において、糞便の性状も正常化していることも確認された。
表3〜5に示す組成の錠剤(1錠当たり333mg)を製造した。これらの錠剤は、下痢症状が認められる被験者に1回1錠、1日3回の頻度で服用させたところ、優れた止瀉効果が認められた。
Claims (4)
- (A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(B)アセトアミノフェン、ロキソプロフェン、イブプロフェン、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種の痛止め剤を含有することを特徴とする、止瀉剤組成物。
- 前記(A)成分100重量部当たり、前記(B)成分を100〜25000重量部含む、請求項1に記載の止瀉剤組成物。
- 経口投与によって投与される、請求項1又は2に記載の止瀉剤組成物。
- 固形状製剤である、請求項1〜3のいずれかに記載の止瀉剤組成物。
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