JP2017066143A - 止瀉剤組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】本発明の目的は、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種の成分の止瀉作用を向上させる製剤技術を提供することである。【解決手段】痛止め剤には、副作用として下痢が知られているにも拘わらず、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種と併用すると、これらの止瀉作用を向上させ得る。【選択図】なし
Description
本発明は、止瀉剤組成物に関する。より具体的には、本発明は、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種の成分の止瀉作用を向上させた止瀉剤組成物に関する。
下痢は、腸管運動の亢進が一因となって、糞便中の水分量が増加し、便が水様性状になる症状であり、かぜや体調不良からの消化不良、食べすぎや飲みすぎ、精神的なストレス、腸感染症など様々な原因によって生じる。下痢は、生命にかかわる疾患ではないものの、生活の質（ＱＯＬ）を低下させ、日常生活に支障をきたすことがあるため、その症状の早期改善が求められている。
一方、ブチルスコポラミン及びその塩、並びにロートエキスには、副交感神経を遮断することにより、腸管運動の亢進を抑制する作用があるため、下痢の改善に使用されている。また、ブチルスコポラミン及びその塩、並びにロートエキスの製剤技術についても、従来、種々検討されている。例えば、特許文献１には、経口用組成物において、ブチルスコポラミン臭化物及び／又はロートエキスと共に、ステビアを配合することにより、苦味がマスキングされ、服用感や風味を改善できることが報告されている。
また、ブチルスコポラミン及びその塩、並びにロートエキスには、一定の止瀉作用が認められるものの、強い効き目が求められる下痢症状等に対しては更なる止瀉作用の向上が求められている。従来、特許文献１のように、ブチルスコポラミン及びその塩、並びにロートエキスの服用を容易にするための製剤技術については検討されているものの、これらの止瀉作用を向上させる製剤技術については十分な検討がなされているとは言えないのが現状である。
本発明の目的は、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種の成分の止瀉作用を向上させる製剤技術を提供することである。
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、痛止め剤には、副作用として下痢が知られているにも拘わらず、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種と併用すると、これらの止瀉作用を向上させ得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて更に検討を重ねることにより、完成したものである。
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の止瀉剤組成物を提供する。
項１． (A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種、並びに(B)痛止め剤を含有することを特徴とする、止瀉剤組成物。
項２． 前記(A)成分１００重量部当たり、前記(B)成分を１００〜２５０００重量部含む、項１に記載の止瀉剤組成物。
項３． 経口投与によって投与される、項１又は２に記載の止瀉剤組成物。
項４． 固形状製剤である、項１〜３のいずれかに記載の止瀉剤組成物。
項１． (A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種、並びに(B)痛止め剤を含有することを特徴とする、止瀉剤組成物。
項２． 前記(A)成分１００重量部当たり、前記(B)成分を１００〜２５０００重量部含む、項１に記載の止瀉剤組成物。
項３． 経口投与によって投与される、項１又は２に記載の止瀉剤組成物。
項４． 固形状製剤である、項１〜３のいずれかに記載の止瀉剤組成物。
本発明の止瀉剤組成物によれば、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種の成分の止瀉作用が飛躍的に向上しており、下痢を効果的に治療することができる。
止瀉剤組成物
本発明の止瀉剤組成物は、(A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種、並びに(B)痛止め剤を含有することを特徴とする。以下、本発明の止瀉剤組成物について詳述する。
本発明の止瀉剤組成物は、(A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種、並びに(B)痛止め剤を含有することを特徴とする。以下、本発明の止瀉剤組成物について詳述する。
(A)ブチルスコポラミン、その塩、及び／又はロートエキス
本発明の止瀉剤組成物は、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種（(A)成分と表記することもある）を含有する。
本発明の止瀉剤組成物は、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種（(A)成分と表記することもある）を含有する。
ブチルスコポラミン及びその塩は、副交感神経を遮断することにより、腸管運動の亢進を抑制する腸管運動改善剤として公知の化合物である。ブチルスコポラミンの塩としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、臭化物等のハロゲン化物が挙げられる。
また、ロートエキスについても、副交感神経を遮断することにより、腸管運動の亢進を抑制する腸管運動改善薬として公知の成分である。ロートエキスは、ナス科ハシリドコロ属のハシリドコロ（学名：Scopolia japonica Maximowicz、Scopolia carniolica JacquinまたはScopolia parviflora Nakai(Solanaceae）の根茎及び根（ロートコン）から得られるエキスである。ロートエキスは、第十六改正日本薬局方に収載されており、第十六改正日本薬局方に従って製造されたものを使用することができる。また、本発明では、ロートエキスとして、これを粉末状にしたロートエキス散を使用することもできる。ロートエキス散についても、第十六改正日本薬局方に収載されており、第十六改正日本薬局方に従って製造されたものを使用することができる。
本発明の止瀉剤組成物において、ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスの中から、１種を単独で使用してもよく、またこれらの２種以上を組み合わせて使用してもよい。止瀉作用をより一層効果的に向上させるという観点から、好ましくはブチルスコポラミン及び／又はその塩、より好ましくはブチルスコポラミンの塩、更に好ましくはブチルスコポラミン臭化物が挙げられる。
本発明の止瀉剤組成物において、(A)成分の含有量については、使用する(A)成分の種類、止瀉剤組成物の剤型等に応じて、後述する投与量を充足できるように適宜設定すればよいが、通常０．１〜９５重量％、好ましくは０．５〜９０重量％が挙げられる。
より具体的には、(A)成分としてブチルスコポラミン及び／又はその塩を使用する場合であれば、本発明の止瀉剤組成物におけるブチルスコポラミン及び／又はその塩の含有量として、より好ましくは０．１〜９０重量％、更に好ましくは０．５〜８０重量％が挙げられる。また、(A)成分としてロートエキスを使用する場合であれば、本発明の止瀉剤組成物におけるロートエキスの含有量として、より好ましくは０．１〜９５重量％、更に好ましくは０．５〜８５重量％が挙げられる。
(B)痛止め剤
本発明の止瀉剤組成物では、(A)成分と共に、痛止め剤（(B)成分と表記することもある）を含有する。このように、(A)成分と(B)成分を組み合わせて使用することによって、(A)成分の止瀉作用を向上させることが可能になる。
本発明の止瀉剤組成物では、(A)成分と共に、痛止め剤（(B)成分と表記することもある）を含有する。このように、(A)成分と(B)成分を組み合わせて使用することによって、(A)成分の止瀉作用を向上させることが可能になる。
痛止め剤とは、痛みを伝える痛覚伝導路の少なくとも１カ所において、痛覚の伝導を遮断することによって、大脳皮質の知覚領の感受性を低下し痛みを抑える薬物である。本発明で使用される痛止め剤の種類については、特に制限されないが、例えば、アセトアミノフェン、イブプロフェン、ロキソプロフェン、アスピリン、アスピリンアルミニウム、ジクロフェナク、エテンザミド、サザピリン、サリチルアミド、ラクチルフェネチジン、サリチル酸、アミノピリン、アンチピリン、イソプロピルアンチピリン、ラクチルフェネジン、トルフェナム酸、メフェナム酸、オキシフェンブタゾン、クロフェゾン、スルピリン、フェニルブタゾン、メタミゾール、クロフェゾン、ナプロキセン、ケトプロフェン、インドメタシン、スルピリン、アセメタシン、トルメチン等が挙げられる。また、これらの化合物は、塩の形態をとり得る場合には、塩の形態で使用されてもよい。このような塩については、薬学的に許容されることを限度として、特に制限されないが、例えば、ロキソプロフェン、ジクロフェナク、サリチル酸、トルメチン等の場合であれば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、好ましくはナトリウム塩が挙げられる。また、これらの化合物は、無水物の形態であってもよく、また水和物の形態であってもよい。
これらの痛止め剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの痛止め剤の中でも、(A)成分の止瀉作用をより一層効果的に向上させるという観点から、好ましくはアセトアミノフェン、ロキソプロフェン、イブプロフェン、及びこれらの塩、更に好ましくはアセトアミノフェン、ロキソプロフェンナトリウム水和物、及びイブプロフェンが挙げられる。
本発明の止瀉剤組成物において、(A)成分と(B)成分の比率については、使用する(A)成分と(B)成分の種類等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、(A)成分の総量１００重量部当たり、(B)成分が１００〜２５０００重量部、好ましくは３００〜２５０００重量部が挙げられる。
より具体的には、(A)成分がブチルスコポラミン及び／又はその塩の場合であれば、止瀉作用をより一層効果的に向上させるという観点から、(A)成分の総量１００重量部当たり、(B)成分がより好ましくは３００〜１５０００重量部、更に好ましくは４００〜１００００重量部が挙げられる。また、(A)成分がロートエキスの場合であれば、止瀉作用をより一層効果的に向上させるという観点から、(A)成分の総量１００重量部当たり、(B)成分がより好ましくは１００〜１００００重量部、更に好ましくは２００〜８０００重量部が挙げられる。
本発明の止瀉剤組成物において、(B)成分の含有量については、使用する(B)成分の種類、剤型等に応じて、前述する(A)成分と(B)成分の比率を充足できるように適宜設定すればよいが、通常０．０５〜９０重量％、好ましくは０．１〜７０重量％、更に好ましくは０．１５〜４０重量％が挙げられる。
その他の含有成分
本発明の止瀉剤組成物には、前述する成分以外に、必要に応じて、他の薬理成分を含んでいてもよい。このような薬理成分の種類については、特に制限されないが、例えば、(A)成分以外の腸管運動改善剤、制酸剤、健胃剤、消化剤、整腸剤、鎮痙剤、粘膜修復剤、抗炎症剤、収れん剤、鎮吐剤、鎮咳剤、去痰剤、消炎酵素剤、鎮静催眠剤、抗ヒスタミン剤、強心利尿剤、抗菌剤、血管収縮剤、血管拡張剤、局所麻酔剤、生薬、生薬エキス末、ビタミン類、カフェイン類、メントール類等が挙げられる。これらの薬理成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの薬理成分の含有量については、使用する薬理成分の種類や止瀉剤組成物の剤型等に応じて適宜設定すればよい。
本発明の止瀉剤組成物には、前述する成分以外に、必要に応じて、他の薬理成分を含んでいてもよい。このような薬理成分の種類については、特に制限されないが、例えば、(A)成分以外の腸管運動改善剤、制酸剤、健胃剤、消化剤、整腸剤、鎮痙剤、粘膜修復剤、抗炎症剤、収れん剤、鎮吐剤、鎮咳剤、去痰剤、消炎酵素剤、鎮静催眠剤、抗ヒスタミン剤、強心利尿剤、抗菌剤、血管収縮剤、血管拡張剤、局所麻酔剤、生薬、生薬エキス末、ビタミン類、カフェイン類、メントール類等が挙げられる。これらの薬理成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの薬理成分の含有量については、使用する薬理成分の種類や止瀉剤組成物の剤型等に応じて適宜設定すればよい。
本発明の止瀉剤組成物には、所望の剤型に調製するために、必要に応じて、薬学的に許容される基剤や添加剤等が含まれていてもよい。このような基剤及び添加剤としては、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、等張化剤、可塑剤、分散剤、乳化剤、溶解補助剤、湿潤化剤、安定化剤、懸濁化剤、粘着剤、コーティング剤、光沢化剤、水、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、高級アルコール類、エステル類、水溶性高分子、界面活性剤、金属石鹸、低級アルコール類、多価アルコール、ｐＨ調整剤、緩衝剤、酸化防止剤、紫外線防止剤、防腐剤、矯味剤、香料、粉体、増粘剤、色素、キレート剤、等が挙げられる。これらの基剤や添加剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの基剤や添加剤の含有量については、使用する添加成分の種類や止瀉剤組成物の剤型等に応じて適宜設定すればよい。
投与形態・剤型・用途
本発明の止瀉剤組成物の投与形態としては、経口投与（内服）又は経腸投与が挙げられるが、好ましくは経口投与である。
本発明の止瀉剤組成物の投与形態としては、経口投与（内服）又は経腸投与が挙げられるが、好ましくは経口投与である。
本発明の止瀉剤組成物の剤型については、前記投与形態に適用可能であることを限度として特に制限されず、固形状、半固形状、又は液状のいずれであってもよい。具体的には、本発明の止瀉剤組成物の剤型として、錠剤、丸剤、カプセル剤（軟カプセル剤、硬カプセル剤）、散剤、顆粒剤（ドライシロップを含む）等の固形状製剤；ゼリー剤等の半固形状製剤；液剤、懸濁剤、シロップ剤等の液状製剤が挙げられる。これらの剤型の中でも、含有成分の安定性や携帯性等の観点から、好ましくは固形状製剤が挙げられる。
本発明の止瀉剤組成物を前記剤型に調製するには、(A)成分、(B)成分、並びに必要に応じて添加される薬理成分、基剤、及び添加剤を用いて、医薬分野で採用されている通常の製剤化手法に従って製剤化すればよい。
本発明の止瀉剤組成物は、下痢症状を緩和又は治癒させる目的で使用される。また、本発明の止瀉剤組成物に含まれる痛止め剤には、(A)成分の止瀉作用の向上に寄与するだけでなく、鎮痛作用、消炎作用、解熱作用等もあり、消化不良や食べ過ぎ飲みすぎによる胃腸の不快感；精神的なストレスによる胃腸の痛み；腸感染症等による胃腸の痛み；筋肉の炎症；偏頭痛；及び腹痛、吐気、食欲不振、のどの痛み、悪寒、発熱、頭痛、関節の痛み、筋肉の痛み等のかぜの諸症状等を緩和することもできる。そのため、本発明の止瀉剤組成物は、止瀉目的に加えて、消化不良、ストレス性胃炎、腸感染症、筋肉痛、偏頭痛、かぜに伴う諸症状の緩和等の付加的効果を備える医薬組成物としても使用できる。
本発明の止瀉剤組成物の投与量については、使用する(A)成分や(B)成分の種類、止瀉剤組成物の剤型、患者の年齢、下痢症状の程度等に応じて適宜設定されるが、例えば、１日当たりの投与量として、(A)成分の重量換算で１〜２００ｍｇになる量が挙げられる。より具体的には、(A)成分がブチルスコポラミン及び／又はその塩の場合であれば、１日当たりの投与量として、(A)成分の重量換算で１〜１００ｍｇ、好ましくは２〜５０ｍｇになる量が挙げられる。また、(A)成分がロートエキスの場合であれば、１日当たりの投与量として、(A)成分の重量換算で１〜２００ｍｇ、好ましくは２〜１００になる量が挙げられる。
以下に、実施例を挙げて、本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらによって何ら限定されるものではない。
試験例１：止瀉効果の検証（１）
１．試験液の調製
表１に示す組成の試験液を調製した。具体的には、所定量のカルボキシメチルセルロースナトリウムを添加して溶解させた水溶液に、所定量のブチルスコポラミン臭化物及び所定量の痛止め剤を添加することにより、試験液を調製した。
１．試験液の調製
表１に示す組成の試験液を調製した。具体的には、所定量のカルボキシメチルセルロースナトリウムを添加して溶解させた水溶液に、所定量のブチルスコポラミン臭化物及び所定量の痛止め剤を添加することにより、試験液を調製した。
２．ストレス誘発下痢モデルラットに対する止瀉効果の評価方法
本試験では、ラット（SPF、Slc:SD、日本エスエルシー株式会社より入手）を用いた。6週齢で入手後、８日間の検疫・馴化期間を設け、体重推移及び一般状態に異常の認められない７週齢となったラットを試験に用いた。表１に示す各試験液を各ラットに対して５ｍｌ／ｋｇ-体重となるように、１ｍｌのディスポーザブルシリンジ（株式会社JMS）及びディスポーザブル経口ゾンデ（有限会社フチガミ器械）を用いて経口投与し、投与６０分後にラットをイソフルラン（商品名「エスカイン吸入麻酔液」、マイラン製薬株式会社製）で麻酔し、左右の上肢を含む胸部を粘着テープ（５ｃｍ×３０ｃｍを２枚使用）で包んで上半身を固定し拘束ストレスの負荷を与えた。粘着テープで固定したラットを直ちに観察用のケージに1匹ずつ入れ、その後1時間の糞便個数を測定した。本試験では、各群１０匹のラットを用いて行い、糞便個数の平均値を算出した。
本試験では、ラット（SPF、Slc:SD、日本エスエルシー株式会社より入手）を用いた。6週齢で入手後、８日間の検疫・馴化期間を設け、体重推移及び一般状態に異常の認められない７週齢となったラットを試験に用いた。表１に示す各試験液を各ラットに対して５ｍｌ／ｋｇ-体重となるように、１ｍｌのディスポーザブルシリンジ（株式会社JMS）及びディスポーザブル経口ゾンデ（有限会社フチガミ器械）を用いて経口投与し、投与６０分後にラットをイソフルラン（商品名「エスカイン吸入麻酔液」、マイラン製薬株式会社製）で麻酔し、左右の上肢を含む胸部を粘着テープ（５ｃｍ×３０ｃｍを２枚使用）で包んで上半身を固定し拘束ストレスの負荷を与えた。粘着テープで固定したラットを直ちに観察用のケージに1匹ずつ入れ、その後1時間の糞便個数を測定した。本試験では、各群１０匹のラットを用いて行い、糞便個数の平均値を算出した。
３．試験結果
得られた結果を図１に示す。この結果、ブチルスコポラミン臭化物を単独で投与した場合（比較例１）に比べて、ブチルスコポラミン臭化物と痛止め剤を併用した場合（実施例１〜３）では、ストレス誘発下痢モデルラットにおける糞便個数が減少しており、痛止め剤には、ブチルスコポラミン及び／又はその塩の止瀉作用を向上させる作用があることが明らかとなった。また、ブチルスコポラミン臭化物と痛止め剤を併用した場合（実施例１〜３）において、糞便の性状も正常化していることも確認された。
得られた結果を図１に示す。この結果、ブチルスコポラミン臭化物を単独で投与した場合（比較例１）に比べて、ブチルスコポラミン臭化物と痛止め剤を併用した場合（実施例１〜３）では、ストレス誘発下痢モデルラットにおける糞便個数が減少しており、痛止め剤には、ブチルスコポラミン及び／又はその塩の止瀉作用を向上させる作用があることが明らかとなった。また、ブチルスコポラミン臭化物と痛止め剤を併用した場合（実施例１〜３）において、糞便の性状も正常化していることも確認された。
試験例２：止瀉効果の検証（２）
１．試験液の調製
表２に示す組成の試験液を調製した。具体的には、所定量のカルボキシメチルセルロースナトリウムを添加して溶解させた水溶液に、所定量のブチルスコポラミン臭化物及び所定量の痛止め剤（アセトアミノフェン）を添加することにより、試験液を調製した。
１．試験液の調製
表２に示す組成の試験液を調製した。具体的には、所定量のカルボキシメチルセルロースナトリウムを添加して溶解させた水溶液に、所定量のブチルスコポラミン臭化物及び所定量の痛止め剤（アセトアミノフェン）を添加することにより、試験液を調製した。
２．ストレス誘発下痢モデルラットに対する止瀉効果の評価方法
各群６匹のラットを使用したこと以外は、前記試験例１と同様の条件で前記各試験液の止瀉効果を評価した。
各群６匹のラットを使用したこと以外は、前記試験例１と同様の条件で前記各試験液の止瀉効果を評価した。
３．試験結果
得られた結果を図２に示す。この結果から、ブチルスコポラミン臭化物を単独で投与した場合（比較例２）に比べて、ブチルスコポラミン臭化物とアセトアミノフェンを併用した場合（実施例４及び５）では、ストレス誘発下痢モデルラットにおける糞便個数が減少することが確認され、痛止め剤としてアセトアミノフェンを用いても、ブチルスコポラミン及び／又はその塩の止瀉作用を向上させ得ることが明らかとなった。また、ブチルスコポラミン臭化物とアセトアミノフェンを併用した場合（実施例４及び５）において、糞便の性状も正常化していることも確認された。
得られた結果を図２に示す。この結果から、ブチルスコポラミン臭化物を単独で投与した場合（比較例２）に比べて、ブチルスコポラミン臭化物とアセトアミノフェンを併用した場合（実施例４及び５）では、ストレス誘発下痢モデルラットにおける糞便個数が減少することが確認され、痛止め剤としてアセトアミノフェンを用いても、ブチルスコポラミン及び／又はその塩の止瀉作用を向上させ得ることが明らかとなった。また、ブチルスコポラミン臭化物とアセトアミノフェンを併用した場合（実施例４及び５）において、糞便の性状も正常化していることも確認された。
なお、ロートエキスは、有効成分としてスコポラミンが含まれており、ブチルスコポラミン臭化物と同様に、副交感神経を遮断することにより、腸管運動の亢進を抑制する作用があるので、ロートエキスについても、痛止め剤との併用により、止瀉作用が向上し得ると考えられる。
処方例
表３〜５に示す組成の錠剤（１錠当たり３３３ｍｇ）を製造した。これらの錠剤は、下痢症状が認められる被験者に１回１錠、１日３回の頻度で服用させたところ、優れた止瀉効果が認められた。
表３〜５に示す組成の錠剤（１錠当たり３３３ｍｇ）を製造した。これらの錠剤は、下痢症状が認められる被験者に１回１錠、１日３回の頻度で服用させたところ、優れた止瀉効果が認められた。
Claims (4)
- (A)ブチルスコポラミン、その塩、及びロートエキスよりなる群から選択される少なくとも１種、並びに(B)痛止め剤を含有することを特徴とする、止瀉剤組成物。
- 前記(A)成分１００重量部当たり、前記(B)成分を１００〜２５０００重量部含む、請求項１に記載の止瀉剤組成物。
- 経口投与によって投与される、請求項１又は２に記載の止瀉剤組成物。
- 固形状製剤である、請求項１〜３のいずれかに記載の止瀉剤組成物。
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