JP6756156B2 - Oral composition - Google Patents
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Description
本発明は、知覚過敏の抑制及び歯肉の血行促進効果と共に高い歯周病原因菌殺菌力を与える、優れた知覚過敏及び歯周病の予防又は抑制効果を奏する口腔用組成物に関する。 The present invention relates to an oral composition having an excellent effect of suppressing hypersensitivity and preventing or suppressing periodontal disease, which imparts a high bactericidal activity against periodontal disease-causing bacteria as well as an effect of suppressing hypersensitivity and promoting blood circulation in the gingiva.
口腔内での知覚過敏は、歯の象牙質の一部が露出することによって発生するが、歯周病の進行によって歯周や歯肉の炎症などが進んで歯茎が退縮することも象牙質露出の一因である。このため、知覚過敏及び歯周病の両方をケアする、つまり、知覚過敏を抑えると同時に歯茎の退縮要因である歯周病を予防又は抑制する製剤が有効であり、知覚過敏抑制成分と殺菌剤とを配合した口腔用組成物が市販されているが、効果の点では改善の余地があり、更なる向上が望まれた。 Hypersensitivity in the oral cavity is caused by the exposure of a part of the dentin of the tooth, but it is also possible that the periodontal disease progresses and the periodontal disease and gums become inflamed and the gums regress. It is one of the causes. For this reason, a preparation that cares for both hypersensitivity and periodontal disease, that is, suppresses hypersensitivity and at the same time prevents or suppresses periodontal disease, which is a factor of gum retraction, is effective. Although an oral composition containing the above is commercially available, there is room for improvement in terms of effect, and further improvement is desired.
乳酸アルミニウムは象牙細管封鎖作用を有し、知覚過敏抑制成分として有効である。
また、歯周病の予防、抑制には、歯周病原因菌を殺菌するための殺菌剤が重要成分であり、例えば、口腔バイオフィルム浸透殺菌作用を有するイソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤などが用いられている。
一方、歯周病による歯茎の退縮防止には、歯肉の血行を促進して炎症を抑える作用を有するトコフェロール又はその誘導体も有効であり、殺菌剤と共にトコフェロール又はその誘導体を使用すれば殺菌作用と血行促進作用によって更なる効果向上を期待できると考えられる。
Aluminum lactate has a dentin tube blocking action and is effective as a hypersensitivity inhibitor.
In addition, a bactericidal agent for sterilizing periodontal disease-causing bacteria is an important component for the prevention and suppression of periodontal disease. Etc. are used.
On the other hand, tocopherol or its derivative, which has the effect of promoting blood circulation in the gingiva and suppressing inflammation, is also effective in preventing the regression of the gums due to periodontal disease, and if tocopherol or its derivative is used together with a bactericidal agent, the bactericidal action and blood circulation It is considered that further improvement of the effect can be expected by the promoting action.
特許文献1(特許第5597970号公報)には、乳酸アルミニウム及びイソプロピルメチルフェノールと、特定の香料成分、アニオン界面活性剤としてラウリル硫酸ナトリウムを含有し、知覚過敏抑制作用及びバイオフィルム殺菌力に優れ、嫌味もない歯磨剤組成物が提案されているが、トコフェロール又はその誘導体を具体的に添加した組成は記載されていない。また、特許文献2(特開平7−291844号公報)には、知覚過敏症及び歯周疾患の予防、治療効果を持つ口腔用組成物の実施例として乳酸アルミニウム、ニコチン酸トコフェロール、塩酸クロルヘキシジン、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する練歯磨が記載されているが、歯周疾患への効果は検討されておらず、特許文献3(特開2001−172146号公報)では、象牙質知覚過敏抑制効果に優れる処方例の練歯磨が乳酸アルミニウム、酢酸トコフェロール、塩化セチルピリジニウム、ラウリル硫酸ナトリウムを含有するが、殺菌力等の歯周病への効果に関する言及がなく、不明である。 Patent Document 1 (Patent No. 55979970) contains aluminum lactate and isopropylmethylphenol, a specific fragrance component, and sodium lauryl sulfate as an anionic surfactant, and has excellent hypersensitivity-suppressing action and biofilm bactericidal activity. Although a dentifrice composition having no dislike is proposed, a composition to which tocopherol or a derivative thereof is specifically added is not described. Further, in Patent Document 2 (Japanese Unexamined Patent Publication No. 7-291844), aluminum lactate, tocopherol nicotinate, chlorhexidine hydrochloride, and lauryl as examples of oral compositions having preventive and therapeutic effects on hypersensitivity and periodontal disease. Although toothpaste containing sodium sulfate has been described, its effect on periodontal disease has not been investigated, and Patent Document 3 (Japanese Unexamined Patent Publication No. 2001-172146) describes a formulation having an excellent effect of suppressing dentin hypersensitivity. An example toothpaste contains aluminum lactate, tocopherol acetate, cetylpyridinium chloride, and sodium lauryl sulfate, but it is unclear because there is no mention of its effects on periodontal disease such as bactericidal activity.
しかしながら、口腔用組成物に乳酸アルミニウム、殺菌剤に加えてトコフェロール又はその誘導体を添加しても、満足な知覚過敏及び歯周病の予防又は抑制効果を得ることができず、効果向上が課題となっていた。 However, even if tocopherol or a derivative thereof is added to the oral composition in addition to aluminum lactate and a bactericide, a satisfactory effect of preventing or suppressing hypersensitivity and periodontal disease cannot be obtained, and improvement of the effect is an issue. It was.
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、乳酸アルミニウム、殺菌剤と共にトコフェロール又はその誘導体を配合し、高い知覚過敏抑制効果、歯肉の血行促進効果と共に高い歯周病原因菌殺菌力を与える、優れた知覚過敏及び歯周病の予防又は抑制効果を奏する口腔用組成物を提供することを目的とする。 The present invention has been made in view of the above circumstances, and is excellent in that tocopherol or a derivative thereof is blended together with aluminum lactate and a bactericide to provide a high hypersensitivity suppressing effect, a gingival blood circulation promoting effect, and a high periodontal disease-causing bactericidal activity. An object of the present invention is to provide an oral composition having a preventive or suppressive effect on hypersensitivity and periodontal disease.
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、乳酸アルミニウム、殺菌剤と共にトコフェロール又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、アニオン性界面活性剤としてアシルタウリン、アシルアミノ酸又はこれらの塩と、アルギン酸又はそのアルカリ金属塩とを組み合わせて配合することによって、苦味を抑制しつつ歯周病原因菌に対する高い殺菌力を確保でき、上記課題に対して顕著な効果が得られることを見出した。即ち、本発明では、(A)乳酸アルミニウム、(B)殺菌剤、(C)トコフェロール及び/又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、(D)アシルタウリン、アシルアミノ酸及びこれらの塩から選ばれる1種以上のアニオン性界面活性剤を0.8〜1.5質量%、(E)アルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩を0.5〜1.5質量%配合することによって、(A)、(B)、(C)成分の三者の効果が効果的に発現し、歯の象牙質の知覚過敏抑制効果、歯肉の血行促進効果と共に高い歯周病原因菌殺菌力を与える優れた知覚過敏及び歯周病の予防又は抑制効果を奏し、また、(D)成分由来の苦味が抑制され、低温保存後も容器から容易に押し出し可能な適度な押し出し性も付与でき、知覚過敏及び歯周病の予防又は抑制用として好適な製剤を提供できることを知見し、本発明をなすに至った。 As a result of diligent studies to achieve the above object, the present inventors have made an oral composition in which tocopherol or a derivative thereof is blended with aluminum lactate, a bactericide, and acyltaurine, an acylamino acid, or an acyl amino acid as an anionic surfactant. By blending these salts with alginic acid or an alkali metal salt thereof, it is possible to secure high bactericidal activity against periodontal disease-causing bacteria while suppressing bitterness, and a remarkable effect on the above-mentioned problems can be obtained. I found. That is, in the present invention, the oral composition containing (A) aluminum lactate, (B) bactericide, (C) tocopherol and / or a derivative thereof is selected from (D) acyl taurine, acyl amino acids and salts thereof. By blending 0.8 to 1.5% by mass of one or more anionic surfactants, and 0.5 to 1.5% by mass of (E) alginic acid and / or its alkali metal salt, (A) , (B), (C) are effectively expressed, and the effect of suppressing hypersensitivity of tooth dentin and the effect of promoting blood circulation in the gingiva as well as the excellent bactericidal activity of periodontal disease-causing bacteria are given. It has the effect of preventing or suppressing hypersensitivity and periodontal disease, suppresses the bitterness derived from component (D), and can impart appropriate extrudability that can be easily extruded from the container even after low-temperature storage, resulting in hypersensitivity and periodontal disease. It has been found that a suitable preparation for the prevention or control of a disease can be provided, and the present invention has been made.
更に詳述すると、口腔用組成物では、互いに構造や特性が異なる複数の成分を配合し、それらの多様な効果を十分かつ有効に発現させることは難しいのが実情であるが、本発明者らは、口腔用組成物に乳酸アルミニウム、殺菌剤と共にトコフェロール又はその誘導体を配合すると殺菌力が低下し、例えば殺菌剤としてイソプロピルメチルフェノールを配合した場合はバイオフィルム浸透殺菌力が低下し、この殺菌力の低下は、発泡剤として一般的なアニオン性界面活性剤であるラウリル硫酸ナトリウムを含む組成で顕著であることを発見した。そこで、殺菌力を改善するため検討を進めたところ、ラウリル硫酸ナトリウムに代えてラウロイルメチルタウリンナトリウムを用いることで殺菌力の低下を防止できた。しかし、この場合は、ラウロイルメチルタウリンナトリウム由来の苦味が強く発現し、使用感に大きな悪影響を及ぼした。そこで、このような苦味を発現させることなく殺菌力を改善するため更に検討を進めた結果、(D)成分に(E)成分を併用して配合することによって、粘結剤である(E)成分のアルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩が苦味のマスキング剤として予想外の作用を奏し、(D)成分由来の苦味を増強させることなく抑制して(B)成分由来の殺菌力を向上でき、これにより、(A)、(B)、(C)、(D)、(E)成分の組み合わせによって上記格別顕著な作用効果を付与できた。
なお、特許文献1〜3には(D)、(E)成分を併用することの具体的記載がない。また、特許文献4(特開2013−119520号公報)では、泡立ち及び液分離改善のために乳酸アルミニウム含有歯磨剤組成物にラウロイルメチルタウリンナトリウム、アルギン酸ナトリウムが配合され、特許文献5(特開2008−143825号公報)は、l−メントール、塩化ナトリウム及びラウリル硫酸塩による、イソプロピルメチルフェノールの異臭・異味の抑制である。特許文献1〜5から、(A)、(B)、(C)成分に(D)、(E)成分を組み合わせることによる殺菌力の向上及び苦味の抑制は予測し得ない。
More specifically, in the oral composition, it is difficult to blend a plurality of components having different structures and properties from each other and to sufficiently and effectively express their various effects. When tocopherol or a derivative thereof is blended with aluminum lactate and a bactericidal agent in the oral composition, the bactericidal activity is reduced. For example, when isopropylmethylphenol is blended as a bactericidal agent, the biofilm permeation bactericidal activity is reduced. It was found that the decrease was remarkable in the composition containing sodium lauryl sulfate, which is a common anionic surfactant as a foaming agent. Therefore, as a result of proceeding with studies to improve the bactericidal activity, it was possible to prevent a decrease in the bactericidal activity by using sodium lauroylmethyltaurine instead of sodium lauryl sulfate. However, in this case, the bitterness derived from sodium lauroylmethyltaurine was strongly expressed, which had a great adverse effect on the usability. Therefore, as a result of further studies to improve the bactericidal activity without developing such bitterness, the binder (E) is obtained by blending the component (E) with the component (D). The component alginic acid and / or its alkali metal salt exerts an unexpected action as a bitterness masking agent, suppresses the bitterness derived from the component (D) without enhancing it, and improves the bactericidal power derived from the component (B). As a result, the above-mentioned exceptionally remarkable action and effect could be imparted by the combination of the components (A), (B), (C), (D), and (E).
It should be noted that Patent Documents 1 to 3 do not specifically describe the use of the components (D) and (E) in combination. Further, in Patent Document 4 (Japanese Patent Laid-Open No. 2013-119520), sodium lauroylmethyltaurine and sodium alginate are blended in an aluminum lactate-containing dentifrice composition for improving foaming and liquid separation, and Patent Document 5 (Japanese Patent Laid-Open No. 2008) -143825) is a suppression of off-flavor and off-taste of isopropylmethylphenol by l-menthol, sodium chloride and lauryl sulfate. From Patent Documents 1 to 5, it is unpredictable to improve the bactericidal activity and suppress the bitterness by combining the components (A), (B) and (C) with the components (D) and (E).
従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
(A)乳酸アルミニウム、
(B)殺菌剤、
(C)トコフェロール及び/又はその誘導体、
(D)アシルタウリン、アシルアミノ酸及びこれらの塩から選ばれる1種以上のアニオン性界面活性剤、
(E)アルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩
を含有し、(D)成分の含有量が0.8〜1.5質量%、(E)成分の含有量が0.5〜1.5質量%であることを特徴とする口腔用組成物。
Therefore, the present invention provides the following oral compositions.
(A) Aluminum lactate,
(B) Fungicide,
(C) Tocopherol and / or its derivatives,
(D) One or more anionic surfactants selected from acyl taurine, acyl amino acids and salts thereof,
It contains (E) alginic acid and / or an alkali metal salt thereof, and the content of the component (D) is 0.8 to 1.5% by mass and the content of the component (E) is 0.5 to 1.5% by mass. An oral composition characterized by being.
本発明によれば、知覚過敏抑制効果、歯肉の血行促進効果と共に高い歯周病原因菌殺菌力を与える優れた知覚過敏及び歯周病の予防又は抑制効果を奏し、また、苦味の抑制された良好な使用感を有し、容器からの押し出し性もよい、知覚過敏及び歯周病の予防又は抑制用として好適な口腔用組成物を提供できる。 According to the present invention, the effect of suppressing hypersensitivity, the effect of promoting blood circulation in the gingiva, and the effect of preventing or suppressing periodontal disease, which gives a high bactericidal activity against periodontal disease-causing bacteria, are exhibited, and the bitterness is suppressed. It is possible to provide an oral composition suitable for prevention or suppression of hypersensitivity and periodontal disease, which has a good feeling of use and good extrudability from a container.
以下、本発明につき更に詳述すると、本発明の口腔用組成物は、(A)乳酸アルミニウム、(B)殺菌剤、(C)トコフェロール及び/又はその誘導体、(D)アシルタウリン、アシルアミノ酸及びこれらの塩から選ばれる1種以上のアニオン性界面活性剤、(E)アルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩を含有する。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail. The oral composition of the present invention comprises (A) aluminum lactate, (B) bactericide, (C) tocopherol and / or a derivative thereof, (D) acyl taurine, acyl amino acid and It contains one or more anionic surfactants selected from these salts, (E) alginic acid and / or an alkali metal salt thereof.
(A)乳酸アルミニウムは、象牙細管封鎖作用を有する水溶性の知覚過敏抑制成分である。その配合量は、組成物全体の0.5〜10%(質量%、以下同様。)が好ましく、より好ましくは1〜5%である。配合量が多いほど知覚過敏を抑制できるが、10%以下であることが、それ自身の金属味の発現を防止するには、好適である。 (A) Aluminum lactate is a water-soluble hypersensitivity inhibitor having an ivory tube blocking action. The blending amount is preferably 0.5 to 10% (mass%, the same applies hereinafter) of the entire composition, and more preferably 1 to 5%. The larger the amount, the more the hypersensitivity can be suppressed, but 10% or less is suitable for preventing the development of its own metallic taste.
(B)殺菌剤としては、口腔用に使用し得るものであればよい。具体的には、イソプロピルメチルフェノール(ビオゾール)、チモール、トリクロサン、ヒノキチオール等の非イオン性殺菌剤、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、グルコン酸クロルヘキシジン等のカチオン性殺菌剤が挙げられ、1種又は2種以上を使用し得る。中でも、非イオン性殺菌剤、とりわけイソプロピルメチルフェノールが口腔バイオフィルム浸透殺菌力を奏し、殺菌力が優れることから好適である。
(B)殺菌剤の配合量は、組成物全体の0.001〜1%が好ましく、より好ましくは0.05〜0.5%である。配合量が多いほど殺菌力が高まるが、1%以下であることが、それ自身の嫌味の発現を防止するには好適である。
(B) The bactericidal agent may be any one that can be used for the oral cavity. Specific examples thereof include nonionic disinfectants such as isopropylmethylphenol (biosol), thymol, triclosan, and hinokithiol, and cationic disinfectants such as benzalkonium chloride, benzethonium chloride, cetylpyridinium chloride, and chlorhexidine gluconate. One or more may be used. Among them, a non-ionic bactericidal agent, particularly isopropylmethylphenol, exhibits oral biofilm osmotic bactericidal activity and is preferable because of its excellent bactericidal activity.
The blending amount of the bactericidal agent (B) is preferably 0.001 to 1%, more preferably 0.05 to 0.5% of the total composition. The larger the amount, the higher the bactericidal activity, but 1% or less is suitable for preventing the development of its own sarcasm.
(C)成分のトコフェロール及び/又はその誘導体は、歯肉の血行促進作用によって歯周炎・歯肉炎を予防又は抑制する、難水溶性の成分である。
具体的には、トコフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール等が挙げられ、これらの1種又は2種以上を使用し得る。中でも、トコフェロールの酢酸エステルである酢酸トコフェロールが好適である。
Tocopherol and / or its derivative of the component (C) is a poorly water-soluble component that prevents or suppresses periodontitis / gingival inflammation by promoting blood circulation in the gingiva.
Specific examples thereof include tocopherol, tocopherol acetate, tocopherol nicotinate, tocopherol succinate and the like, and one or more of these can be used. Of these, tocopherol acetate, which is an acetate ester of tocopherol, is preferable.
(C)トコフェロール及び/又はその誘導体の配合量は、組成物全体の0.05〜2%が好ましく、より好ましくは0.1〜1%である。配合量が多いほど血行促進作用は高まるが、2%以下であることが、それ自身の油臭さの発現防止には好適である。 The blending amount of (C) tocopherol and / or a derivative thereof is preferably 0.05 to 2%, more preferably 0.1 to 1% of the total composition. The larger the amount, the higher the blood circulation promoting effect, but 2% or less is suitable for preventing the development of its own oily odor.
本発明では、(D)アシルタウリン、アシルアミノ酸及びこれらの塩から選ばれるアニオン性界面活性剤と(E)アルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩とを併用することによって、殺菌力が向上し、また、苦味が抑制され、容器からの押し出し性も良好となる。(D)成分を含まないと殺菌力が劣り、(E)成分を含まないと苦味が抑制されず、また、製剤が軟らかくなり、容器から押し出して歯ブラシに載せたときに形が崩れ易くなったり、垂れ易くなり、使用性が劣る。 In the present invention, the bactericidal activity is improved and the bactericidal activity is improved by using (D) an anionic surfactant selected from acyl taurine, acyl amino acids and salts thereof in combination with (E) alginic acid and / or an alkali metal salt thereof. , Bitterness is suppressed, and the extrudability from the container is also improved. If the component (D) is not contained, the bactericidal activity is inferior, and if the component (E) is not contained, the bitterness is not suppressed, and the preparation becomes soft and easily loses its shape when extruded from the container and placed on a toothbrush. , Easy to drip and inferior in usability.
(D)成分のアシルタウリン、アシルアミノ酸及びこれらの塩は、アニオン性界面活性剤として発泡性を与えると共に殺菌力向上作用を奏する。好ましくは、アシル基の炭素数が8〜18、特に12〜16であるアシルタウリン塩、アシルグルタミン酸塩及びアシルアラニン塩から選ばれ、より好ましくはアシルタウリン塩である。
具体的に、アシルタウリン塩としては、ラウロイルメチルタウリン塩、ヤシ油脂肪酸メチルタウリン塩、ミリストイルメチルタウリン塩等のメチルタウリン塩が挙げられる。アシルグルタミン酸塩としては、ラウロイルグルタミン酸塩、ミリストイルグルタミン酸塩等、アシルアラニン塩としてはラウロイルメチルアラニン塩等のメチルアラニン塩が挙げられる。塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、特にナトリウム塩が好ましい。これらは1種又は2種以上を使用し得るが、中でもラウロイルメチルタウリンナトリウム、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、ミリストイルグルタミン酸ナトリウム、とりわけラウロイルメチルタウリンナトリウムが、殺菌力、とりわけバイオフィルム浸透殺菌力の改善と苦味の抑制の観点から好適である。
The component (D), acyl taurine, acyl amino acid and salts thereof, impart foamability as an anionic surfactant and exert a bactericidal activity improving action. Preferably, it is selected from an acyl taurine salt, an acyl glutamic acid salt and an acyl alanine salt having an acyl group having 8 to 18 carbon atoms, particularly 12 to 16, and more preferably an acyl taurine salt.
Specific examples of the acyl taurine salt include methyl taurine salts such as lauroyl methyl taurine salt, coconut oil fatty acid methyl taurine salt, and myristyl methyl taurine salt. Examples of the acylglutamic acid salt include lauroyl glutamate and myristol glutamate, and examples of the acylalanine salt include methylalanine salts such as lauroylmethylalanine salt. As the salt, alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt, particularly sodium salt is preferable. One or more of these may be used, among which sodium lauroylmethyl taurine, sodium lauroyl glutamate, sodium myristoylation glutamate, especially sodium lauroyl methyl taurine, improves bactericidal activity, especially biofilm penetrating bactericidal activity and suppresses bitterness. It is suitable from the viewpoint of.
(D)成分の配合量は、組成物全体の0.8〜1.5%であり、特に0.8〜1.2%が好ましく、より好ましくは0.9〜1.2%である。0.8%未満であると殺菌力が向上せず、1.5%を超えると、それ自身の苦味が強くなり過ぎて苦味を抑制できなくなる。 The blending amount of the component (D) is 0.8 to 1.5% of the entire composition, particularly preferably 0.8 to 1.2%, and more preferably 0.9 to 1.2%. If it is less than 0.8%, the bactericidal activity is not improved, and if it exceeds 1.5%, the bitterness of itself becomes too strong and the bitterness cannot be suppressed.
(E)成分のアルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩は、苦味のマスキング剤であり、また、粘結剤として製剤の容器からの押し出し性を適度に維持する。
具体的には、アルギン酸ナトリウムが挙げられ、2%水溶液の粘度は好ましくは1,000〜4,000mPa・s、より好ましくは2,000〜4,000mPa・sである。なお、上記粘度は、BL型回転粘度計(ローターNo.3、12rpm、25℃、測定時間3分)による値である。
このようなアルギン酸ナトリウムとしては、市販品、例えばキミカ(株)製のキミカアルギン(商品名)等の市販品を用いることができる。
The component (E), alginic acid and / or its alkali metal salt, is a bitter masking agent and, as a binder, appropriately maintains the extrudability of the preparation from the container.
Specific examples thereof include sodium alginate, and the viscosity of the 2% aqueous solution is preferably 1,000 to 4,000 mPa · s, more preferably 2,000 to 4,000 mPa · s. The viscosity is a value measured by a BL type rotational viscometer (rotor No. 3, 12 rpm, 25 ° C., measurement time 3 minutes).
As such sodium alginate, a commercially available product, for example, a commercially available product such as Kimika algin (trade name) manufactured by Kimika Co., Ltd. can be used.
(E)アルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩の配合量は、組成物全体の0.5〜1.5%であり、好ましくは0.6〜1.3%、より好ましくは0.7〜1.2%である。0.5%未満であると苦味が抑制されず、1.5%を超えると、低温保存後に製剤が硬くなり過ぎて容器からの押し出し性が劣る。 The blending amount of (E) alginic acid and / or the alkali metal salt thereof is 0.5 to 1.5%, preferably 0.6 to 1.3%, and more preferably 0.7 to 1 of the entire composition. .2%. If it is less than 0.5%, the bitterness is not suppressed, and if it exceeds 1.5%, the preparation becomes too hard after storage at low temperature and the extrudability from the container is inferior.
更に、(D)成分と(E)成分との配合比率を示す(D)/(E)は、質量比として好ましくは0.53〜3、より好ましくは0.6〜2.5、さらに好ましくは0.6〜2、特に好ましくは0.75〜1.7である。この範囲内であると、殺菌力がより優れ、苦味が十分に抑制される。0.53未満であると殺菌力が低くなる場合や、容器からの押し出し性が劣る場合がある。3を超えると、苦味が十分に抑制されない場合がある。 Further, (D) / (E) indicating the blending ratio of the component (D) and the component (E) is preferably 0.53 to 3, more preferably 0.6 to 2.5, still more preferably, as a mass ratio. Is 0.6 to 2, particularly preferably 0.75 to 1.7. Within this range, the bactericidal activity is more excellent and the bitterness is sufficiently suppressed. If it is less than 0.53, the bactericidal activity may be low or the extrudability from the container may be poor. If it exceeds 3, the bitterness may not be sufficiently suppressed.
また、本発明では、効果を妨げない範囲において、(D)成分以外のアニオン性界面活性剤を配合してもよいが、特にラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩の配合量は組成物全体の0.8%以下、特に0.5%以下、とりわけ0.1%以下が好ましく、無配合(0%)であることがより好ましい。 Further, in the present invention, an anionic surfactant other than the component (D) may be blended as long as the effect is not hindered, but the blending amount of the alkyl sulfate such as sodium lauryl sulfate is 0 in the entire composition. It is preferably 0.8% or less, particularly 0.5% or less, particularly 0.1% or less, and more preferably no compounding (0%).
更に、(E)アルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩以外の粘結剤を本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。具体的には、有機系粘結剤としてキサンタンガム、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等の水溶性高分子化合物が挙げられる。なお、これら粘結剤を添加する場合は、(E)成分を含めた有機系粘結剤の総量が組成物全体の0.5〜3%、特に0.6〜2.5%の範囲内が好ましい。また、(E)成分/((E)成分を含めた粘結剤総量)が、質量比として0.5〜1、特に0.6〜1の範囲内が好ましい。
また、無機系増粘剤である増粘性の無水ケイ酸を0.1〜10%、特に0.5〜7%配合してもよい。
Further, a binder other than (E) alginic acid and / or an alkali metal salt thereof can be added as long as the effect of the present invention is not impaired. Specifically, water-soluble polymer compounds such as xanthan gum, carrageenan, sodium carboxymethyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, sodium polyacrylate, polyvinylpyrrolidone, and polyvinyl alcohol as organic binders. Can be mentioned. When these binders are added, the total amount of the organic binder including the component (E) is within the range of 0.5 to 3%, particularly 0.6 to 2.5% of the entire composition. Is preferable. Further, the mass ratio of the component (E) / (total amount of the binder including the component (E)) is preferably in the range of 0.5 to 1, particularly 0.6 to 1.
Further, 0.1 to 10%, particularly 0.5 to 7% of thickening anhydrous silicic acid, which is an inorganic thickener, may be blended.
本発明の口腔用組成物は、歯磨剤、特に練歯磨剤として好適である。また、その剤型、使用目的などに応じ、上記以外の公知成分を任意に添加することができる。例えば、研磨剤、粘稠剤、界面活性剤、更に必要により甘味剤、着色料、香料、薬効成分、pH調整剤等が挙げられる。 The oral composition of the present invention is suitable as a dentifrice, particularly a dentifrice. In addition, known components other than the above can be arbitrarily added depending on the dosage form, purpose of use, and the like. For example, abrasives, thickeners, surfactants and, if necessary, sweeteners, colorants, fragrances, medicinal ingredients, pH adjusters and the like can be mentioned.
研磨剤としては、無水ケイ酸、シリカゲル、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、リン酸カルシウム系研磨剤、炭酸カルシウムなどが挙げられる。配合量は通常、2〜50%、特に10〜30%である。 Examples of the abrasive include silica-based abrasives such as silicon dioxide, silica gel, aluminosilicate, and zirconosilicate, calcium phosphate-based abrasives, and calcium carbonate. The blending amount is usually 2 to 50%, particularly 10 to 30%.
粘稠剤としては、ソルビット、キシリット、還元澱粉糖化物等の糖アルコール、プロピレングリコール、平均分子量200〜6,000(医薬部外品原料規格2006記載の平均分子量。以下同様。)のポリエチレングリコール、エチレングリコール等の多価アルコールなどが挙げられる。配合量は通常、5〜50%、特に20〜45%である。 Examples of the viscous agent include sugar alcohols such as sorbitol, xylit, and reduced starch saccharified product, propylene glycol, and polyethylene glycol having an average molecular weight of 200 to 6,000 (average molecular weight described in the pharmaceutical non-medicinal product raw material standard 2006; the same applies hereinafter). Examples thereof include polyhydric alcohols such as ethylene glycol. The blending amount is usually 5 to 50%, particularly 20 to 45%.
界面活性剤としては、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル等のノニオン性界面活性剤、脂肪酸アミドプロピルベタイン等の両性界面活性剤などが挙げられる。これらは無配合(0%)でもよいが、配合する場合、その配合量は0.1〜3%がよい。 Examples of the surfactant include nonionic surfactants such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil and polyoxyethylene alkyl ether, and amphoteric surfactants such as fatty acid amide propyl betaine. These may be non-blended (0%), but when blended, the blending amount is preferably 0.1 to 3%.
甘味剤としてはサッカリンナトリウム等、着色料としては、青色1号、黄色4号、二酸化チタン等が挙げられる。 Examples of the sweetening agent include sodium saccharin, and examples of the coloring agent include blue No. 1, yellow No. 4, titanium dioxide and the like.
香料としては、口腔用組成物に使用可能な香料成分を単独で、又は複数組み合わせた香料組成物として使用することができる。
例えば、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料や、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3−l−メントキシプロパン−1,2−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N−置換−パラメンタン−3−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができるが、実施例記載の香料に限定されるものではない。配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、組成物中に好ましくは0.000001〜1%使用し、また、上記香料素材を用いた賦香用香料は、組成物中に0.1〜2%使用するのが好ましい。
As the fragrance, a fragrance composition that can be used alone or in combination of a plurality of fragrance components that can be used in the oral composition can be used.
For example, peppermint oil, sparemint oil, anise oil, eucalyptus oil, winter green oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamon oil, coriander oil, mandarin oil, lime oil. , Lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camo mill oil, caraway oil, majorum oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, grapefruit oil, sweetie oil, Natural fragrances such as yuzu oil, iris concrete, absolute peppermint, absolute rose, orange flower, and processing of these natural fragrances (pre-reservoir cut, rear-reservoir cut, distilling, liquid extraction, essence, powder fragrance) Etc.) and menthol, carboxylic, anator, cineole, methyl salicylate, synamic aldehyde, eugenol, 3-l-mentoxypropane-1,2-diol, timol, linalol, linaryl acetate, limonene, menton, Menthylacetate, N-substituted-paramentan-3-carboxamide, pinen, octylaldehyde, citral, pregon, calvier acetate, anisaldehyde, ethylacetate, ethylbutyrate, allylcyclohexanepropionate, methylanthranilate, ethylmethylphenyl Single flavors such as glycidate, vanillin, undecalactone, hexanal, butanol, isoamyl alcohol, hexenol, dimethylsulfide, cycloten, furfural, trimethylpyrazine, ethyllactate, ethylthioacetate, as well as strawberry flavor, apple flavor, banana flavor, Known flavoring materials used in oral compositions, such as pineapple flavors, grape flavors, mango flavors, butter flavors, milk flavors, fruit mix flavors, and tropical fruit flavors, can be used in combination. It is not limited to the fragrances described in the examples. Although the blending amount is not particularly limited, the above-mentioned fragrance material is preferably used in the composition at 0.000001 to 1%, and the fragrance for perfume using the above-mentioned fragrance material is 0.1 in the composition. It is preferable to use ~ 2%.
薬効成分としては、(A)、(B)、(C)成分に加えて、知覚過敏抑制成分である硝酸カリウムや、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、トラネキサム酸、アラントイン、塩化ナトリウム、ε−アミノカプロン酸などを配合し得る。これらは、本発明の効果を妨げない範囲で有効量添加できる。 In addition to the components (A), (B), and (C), the medicinal properties include potassium nitrate, which is a hypersensitivity-suppressing component, fluorides such as sodium fluoride and sodium monofluorophosphate, tranexamic acid, allantin, and chloride. Sodium, ε-aminocaproic acid, etc. may be blended. These can be added in an effective amount as long as the effects of the present invention are not impaired.
pH調整剤を添加してもよく、例えば水酸化ナトリウム等のアルカリ金属の水酸化物、リン酸二水素ナトリウム等のリン酸水素塩などが挙げられる。
なお、液体媒体は通常、水であり、エタノール等の炭素数1〜3の一価低級アルコールを添加してもよい。
A pH adjuster may be added, and examples thereof include alkali metal hydroxides such as sodium hydroxide and hydrogen phosphate salts such as monosodium dihydrogen phosphate.
The liquid medium is usually water, and a monohydric lower alcohol having 1 to 3 carbon atoms such as ethanol may be added.
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。 Hereinafter, the present invention will be specifically described with reference to Examples and Comparative Examples, but the present invention is not limited to the following Examples. In the following examples,% indicates mass% unless otherwise specified.
[実施例、比較例]
表1、2に示す組成の歯磨剤組成物(練歯磨剤)を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
なお、使用したアルギン酸ナトリウムの2%水溶液の粘度(BL型回転粘度計、ローターNo.3、12rpm、25℃、測定時間3分)は、約3,000mPa・sの範囲内である。
また、実施例及び比較例の歯磨剤組成物は、いずれも(A)成分由来の知覚過敏抑制効果、(C)成分由来の歯肉の血行促進効果を有することを確認した。
[Examples, comparative examples]
A dentifrice composition (dentifrice) having the compositions shown in Tables 1 and 2 was prepared by a conventional method and evaluated by the following method. The results are also shown in the table.
The viscosity of the 2% aqueous solution of sodium alginate used (BL type rotational viscometer, rotor No. 3, 12 rpm, 25 ° C., measurement time 3 minutes) is within the range of about 3,000 mPa · s.
Further, it was confirmed that both the dentifrice compositions of Examples and Comparative Examples had the effect of suppressing hypersensitivity derived from the component (A) and the effect of promoting blood circulation of the gingiva derived from the component (C).
(1)殺菌力(歯周病バイオフィルム浸透殺菌力)の評価方法
直径7mm×厚さ3.5mmのハイドロキシアパタイト(HA)板(HOYA(株)製)を0.45μmのフィルターでろ過したヒト無刺激唾液で4時間処理したものをモデルバイオフィルム作製担体に用いた。また、培養液は、トリプチケースソイブロス(Difco社製)30gを1Lの精製水に溶解した液にヘミン(Sigma社製)5mg/L、ビタミンK(和光純薬工業社製)1mg/Lを添加したものを用いた。
モデルバイオフィルムの作製に用いた口腔細菌は、いずれもアメリカン タイプ カルチャー コレクション(ATCC)より購入したものであり、口腔常在細菌としてストレプトカッカス ゴルドニアイ ATCC51656株及びアクチノマイセス ナエスランディ ATCC51655株、病原性細菌としてポルフィロモナス ジンジバリスATCC33277株を用いた。これら3菌種をそれぞれ2×107cfu/mL(clony forming units)になるように上述の培養液に接種し、唾液処理したHA担体と共に37℃、嫌気条件下(80vol%窒素、10vol%二酸化炭素、10vol%水素)で2週間連続培養(培養液の置換率は10vol%とした)を行い、HA表面に3菌種混合のモデルバイオフィルムを形成させた。
(1) Evaluation method of bactericidal activity (periodontal disease biofilm osmotic bactericidal activity) A human obtained by filtering a hydroxyapatite (HA) plate (manufactured by HOYA Corporation) having a diameter of 7 mm and a thickness of 3.5 mm with a 0.45 μm filter. The one treated with unstimulated saliva for 4 hours was used as a model biofilm preparation carrier. The culture solution was 5 mg / L of hemin (manufactured by Sigma) and 1 mg / L of vitamin K (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.) in a solution prepared by dissolving 30 g of trypticase soybros (manufactured by Difco) in 1 L of purified water. Was used.
The oral bacteria used to prepare the model biofilms were all purchased from the American Type Culture Collection (ATCC), and as indigenous bacteria in the oral cavity, Streptocaccus gordonii ATCC51656 strain and Actinomyces naeslandi ATCC51655 strain, pathogenic Porphyromonas gingivalis ATCC33277 strain was used as a bacterium. Each of these three bacterial species was inoculated into the above-mentioned culture solution at 2 × 10 7 cfu / mL (colony forming units), and together with the saliva-treated HA carrier, at 37 ° C. under anaerobic conditions (80 vol% nitrogen, 10 vol% carbon dioxide). The cells were continuously cultured in carbon (10 vol% hydrogen) for 2 weeks (the substitution rate of the culture solution was 10 vol%), and a model biofilm containing three bacterial species was formed on the surface of HA.
形成させたモデルバイオフィルムを評価薬剤(歯磨剤組成物に、人工唾液を2倍質量添加し、分散させた後に遠心した上清)2mLに3分間浸漬し、滅菌生理食塩水1mLで6回洗浄した。その後、滅菌生理食塩水4mLを添加して超音波処理(200μA、10秒間)によってモデルバイオフィルムを分散し、これを10%綿羊脱繊維血含有トリプチケースソイ寒天培地(Difco社製)に50μL塗沫し、肉眼でコロニーが確認できるまで嫌気培養(80vol%窒素、10vol%二酸化炭素、10vol%水素)した。生育したポルフィロモナス ジンジバリス菌の黒色コロニー数をカウントし、生菌数(cfu)を求め、下記の評価基準に則り、バイオフィルム(BF)浸透殺菌力を判定した。
評価基準
◎:cfuが105未満
○:cfuが105以上106未満
△:cfuが106以上107未満
×:cfuが107以上
The formed model biofilm was immersed in 2 mL of an evaluation agent (a supernatant obtained by adding 2 times the mass of artificial saliva to a dentifrice composition, dispersing it, and then centrifuging it) for 3 minutes, and washed 6 times with 1 mL of sterile physiological saline. did. Then, 4 mL of sterile physiological saline was added to disperse the model biofilm by sonication (200 μA, 10 seconds), and 50 μL of this was placed in a trypticase soy agar medium (manufactured by Difco) containing 10% cotton sheep defibrotic blood. The cells were smeared and anaerobically cultured (80 vol% nitrogen, 10 vol% carbon dioxide, 10 vol% hydrogen) until colonies could be confirmed with the naked eye. The number of black colonies of the grown Porphyromonas gingivalis was counted, the number of viable bacteria (cfu) was determined, and the biofilm (BF) osmotic bactericidal activity was determined according to the following evaluation criteria.
Evaluation criteria ⊚: cfu is less than 10 5 ○: cfu is 10 5 or more and less than 10 6 Δ: cfu is 10 6 or more and less than 10 7 ×: cfu is 10 7 or more
(2)苦味のなさの評価方法
10名の専門パネラーが、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄した際に感じた苦味について、下記の評点基準によって評価した。10人の評価点の平均値から、下記の判定基準によって苦味のなさを判定した。
評点基準;
4点:苦味を感じない
3点:苦味をほとんど感じない
2点:苦味を感じる
1点:苦味を非常に感じる
判定基準;
◎:平均点3.5点以上
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
(2) Evaluation method for lack of bitterness Ten specialist panelists evaluated the bitterness felt when the dentifrice composition was placed on a toothbrush and the oral cavity was washed by a usual method according to the following scoring criteria. From the average value of the evaluation points of 10 people, the absence of bitterness was judged according to the following criteria.
Rating criteria;
4 points: No bitterness 3 points: Almost no bitterness 2 points: Bitterness 1 point: Very bitterness Judgment criteria;
⊚: Average score 3.5 points or more ○: Average score 3.0 points or more and less than 3.5 points Δ: Average score 2.0 points or more and less than 3.0 points ×: Average score less than 2.0 points
(3)容器からの押し出し易さ
歯磨剤組成物を口径8mmのラミネートチューブに50g充填し、各組成3本を−5℃、1ヶ月間保存した。10人の専門パネラーが、歯磨剤組成物を容器から押し出し、下記の評点基準によって4段階で押し出し固さの度合いを評価した。10人の評価点の平均値から、下記の判定基準によって低温保存後の容器からの押し出し易さを判定した。
評点基準;
4点:チューブからスムーズに押し出せる
3点:チューブからややスムーズに押し出せる
2点:チューブからやや押し出し難い
1点:チューブから押し出し難い
判定基準;
◎:平均点3.5点以上
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
(3) Ease of extrusion from a container 50 g of a dentifrice composition was filled in a laminated tube having a diameter of 8 mm, and three of each composition were stored at −5 ° C. for 1 month. Ten professional panelists extruded the dentifrice composition from the container and evaluated the degree of extruded hardness on a four-point scale according to the following scoring criteria. From the average value of the evaluation points of 10 people, the ease of extrusion from the container after low-temperature storage was determined according to the following criteria.
Rating criteria;
4 points: Can be extruded smoothly from the tube 3 points: Can be extruded slightly smoothly from the tube 2 points: Slightly difficult to extrude from the tube 1 point: Difficult to extrude from the tube Judgment criteria;
⊚: Average score 3.5 points or more ○: Average score 3.0 points or more and less than 3.5 points Δ: Average score 2.0 points or more and less than 3.0 points ×: Average score less than 2.0 points
Claims (9)
(B)イソプロピルメチルフェノールを0.05〜0.5質量%、
(C)トコフェロール及び/又はその誘導体を0.1〜1質量%、
(D)アシルタウリン、アシルアミノ酸及びこれらの塩から選ばれる1種以上のアニオン性界面活性剤を0.8〜1.5質量%、
(E)アルギン酸及び/又はそのアルカリ金属塩を0.5〜1.5質量%
含有し、かつ(F)ラウリル硫酸ナトリウムの含有量が0〜0.5質量%であることを特徴とする口腔用組成物。 (A) 1 to 5% by mass of aluminum lactate,
(B) 0.05 to 0.5% by mass of isopropylmethylphenol ,
(C) Tocopherol and / or its derivative in 0.1 to 1% by mass ,
(D) 0.8 to 1.5% by mass of one or more anionic surfactants selected from acyl taurine, acyl amino acids and salts thereof.
(E) 0.5 to 1.5% by mass of alginic acid and / or its alkali metal salt
An oral composition containing , and the content of (F) sodium lauryl sulfate is 0 to 0.5% by mass .
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