JP6704702B2 - ヨウ素系殺菌成分を含有する水性外用組成物 - Google Patents
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Description
また、口腔及び咽喉頭用の殺菌や消毒のために用いられる製剤として、一般的に「複方ヨード・グリセリン」が知られている(非特許文献1)。「複方ヨード・グリセリン」には、ヨウ素1.2重量%が配合されるとともに、当該ヨウ素を可溶化するためのヨウ化カリウムが2.4重量%も配合されている(ヨウ化カリウムは、水溶液中では電離してヨウ化物イオンとカリウムイオンになり、ヨウ化物イオンとヨウ素がコンプレックスを形成することでヨウ素を可溶化できる)。「複方ヨード・グリセリン」は古くから使用されており、一定の安全性が確保されているものの、一方で、ヨウ素には長期連用によるヨウ素中毒などが知られていることから、必要以上のヨウ化カリウムを配合しないことが望ましく、ヨウ素の新たな可溶化方法が求められていた。
(1-1)ヨウ素系殺菌成分、ヨウ化カリウム及び双性イオン化合物を含有する水性外用組成物であって、ヨウ素系殺菌成分に含有されるヨウ素1モルに対してヨウ化カリウムが1〜4モルであり、かつ組成物中の双性イオン化合物が0.01〜10w/v%である水性外用組成物。
(1-2)ヨウ素系殺菌成分がヨウ素、ポビドンヨード、ノノキシノールヨード及びフェノキシヨードからなる群から選択される1種である(1-1)記載の水性外用組成物。
(1-3)双性イオン化合物がベタイン型界面活性剤、トリメチルグリシン及びリン脂質からなる群から選択される1種である(1-1)又は(1-2)記載の水性外用組成物。
(1-4)口腔及び咽喉頭粘膜適用のための(1-1)〜(1-3)のいずれかに記載の水性外用組成物。
(1-5)ヨウ素系殺菌成分、ヨウ化カリウム及び双性イオン化合物を含有する水性外用組成物であって、組成物中のヨウ素が0.01〜1.5w/v%、ヨウ化カリウムが0.006〜2w/v%、双性イオン化合物が0.01〜10w/v%である水性外用組成物。
(2-1)(1-1)〜(1-5)のいずれかに記載の水性外用組成物が吐出部を備える容器に収容されてなる液体製剤であって、吐出部から水性外用組成物を患者の口腔内又は咽喉頭部へ射出させて使用される液体製剤。
(3-1)ヨウ素系殺菌成分を含有する水性外用組成物におけるヨウ素の析出抑制方法であって、ヨウ素系殺菌成分に含有されるヨウ素1モルあたりヨウ化カリウム1〜4モルを含む組成物に、双性イオン化合物を0.01〜10w/v%の割合で溶解させることを特徴とする方法。
(3-2)ヨウ素系殺菌成分がヨウ素、ポビドンヨード、ノノキシノールヨード及びフェノキシヨードからなる群から選択される1種である(3-1)記載の方法。
(3-3)双性イオン化合物がベタイン型界面活性剤、トリメチルグリシン及びリン脂質からなる群から選択される1種である(3-1)又は(3-2)記載の方法。
(3-4)ヨウ素系殺菌成分を含有する水性外用組成物におけるヨウ素の析出抑制方法であって、ヨウ素0.01〜1.5w/v%及びヨウ化カリウム0.006〜2w/v%を含む組成物に、双性イオン化合物を0.01〜10w/v%の割合で溶解させることを特徴とする方法。
本発明の水性外用組成物は、溶媒として水を含む外用組成物であり、当該外用組成物中に(A)ヨウ素系殺菌成分、(B)ヨウ化カリウム及び(C)双性イオン化合物が特定のモル比又は濃度で溶解してなる溶液状の組成物である。
以下、各成分について説明する。
ヨウ素系殺菌成分としては、ヨウ素(分子量:253.8)を含む化合物であれば、特に制限されないが、例えば、ヨウ素、ポビドンヨード、ノノキシノールヨード及びフェノキシヨードからなる群から選択される1種が挙げられる。なかでも、殺菌効果及び製剤安定性の点から、好ましくは、ヨウ素及びポビドンヨードが挙げられる。なお、これらのヨウ素系殺菌成分は、1種単独で使用してもよいが、2種以上を任意に組み合わせて使用することもできる。
ヨウ化カリウム(分子量:166.0)は、従来、水に溶けにくいヨウ素を可溶化する目的で使用されている。ヨウ化カリウムは、水溶液中で電離してヨウ化物イオンとカリウムイオンになり、当該ヨウ化物イオンがヨウ素とコンプレックスを形成し、三ヨウ化物イオンとなることでヨウ素を溶解させることができる。
本発明の水性外用組成物には、上記成分(A)及び(B)に加えて、双性イオン化合物が配合される。
本発明の水性外用組成物は、上記成分〔(A)+(B)+(C)〕に加えて、さらにこれらの成分を溶解するための溶媒を含む。かかる溶媒として、少なくとも水を挙げることができる。
本発明の水性外用組成物には、本発明の効果を損なわない範囲であれば、他の成分を適宜選択し配合することができる。例えば、追加の薬効成分、双性イオン化合物以外の界面活性剤並びに医薬製剤の調製に一般的に使用される希釈剤、pH調整剤(緩衝剤)、粘度調整剤、安定化剤、防腐剤、矯味剤(甘味料を含む)、矯臭剤(香料を含む)、着色料等の各種添加剤を挙げることができる。
本発明の水性外用組成物は、上記成分(A)、(B)及び(D)を混合、溶解し、そこに成分(D)に溶解した成分(C)を加え、混合、溶解することで調製することができる。ここで、必要に応じて、グリセリン、プロピレングリコールなどを混合してもよい。
本発明の液体製剤は、前述する本発明の水性外用組成物が、吐出部を備える容器に収容されてなるものである。当該液体製剤は、上記容器の吐出部から水性外用組成物を患者の口腔内又は咽喉頭部に射出させて使用することができる。ここで患者とは、皮膚や口腔内、咽喉頭部の殺菌、消毒を所望する者であり、本発明の水性外用組成物により当該目的の達成が期待されるヒトを含む哺乳類、好ましくはヒトを意味する。
本発明は、溶媒として水を含有する水性液体中における(A)ヨウ素の析出抑制方法を提供する。当該方法は、当該水性液体の調製に際して、(A)ヨウ素系殺菌成分に加えて、(B)ヨウ化カリウム及び(C)双性イオン化合物を配合することで実施することができる。
水性外用組成物(実施例1〜24、比較例1〜2及び参考例1)の調製
表1〜6に記載する処方に従って、水を溶媒とする液体組成物を調製した。具体的には、実施例1〜20、比較例1及び参考例1では、まず精製水に双性イオン化合物を溶解し、そこへヨウ素、ヨウ化カリウム、エタノール(95vol%)及び精製水を混合、溶解したものを加え、均一になるまで撹拌した。均一になったのを確認したら、精製水でメスアップして全体を100mLに調製した。実施例21〜24及び比較例2では、まずヨウ素、ヨウ化カリウム、エタノール(95vol%)及び精製水を混合、溶解し、そこへ80℃でプロピレングリコールに溶解又は分散させた双性イオン化合物を加え、均一になるまで撹拌した。均一になったのを確認したら、精製水でメスアップして全体を100mLに調製した。
上記で調製した水性外用組成物(実施例1〜24、比較例1〜2及び参考例1)の全量を、それぞれバイアル瓶に入れ、25℃条件で静置した。20時間静置した後に目視(外観観察)で析出(析出物:ヨウ素)の有無を確認し、以下の基準に基づき、評価した。なお、比較例1におけるヨウ素の析出量を「×」とした。
(評価基準)
○:ヨウ素(光沢のある褐色結晶物)の析出なし
△:ヨウ素(光沢のある褐色結晶物)の析出が見られるが、僅かである
×:ヨウ素(光沢のある褐色結晶物)の析出が多く見られる(比較例1)
結果を表1〜6に示す。
表7及び8に示す処方にしたがって、水性外用組成物(処方例1〜15)を調製した。これら水性外用組成物においても、双性イオン化合物を含有しない場合に比べてヨウ素の溶解安定性が向上し、析出が抑制できる傾向が認められた。
Claims (5)
- ヨウ素系殺菌成分、ヨウ化カリウム及び双性イオン化合物を含有する水性外用組成物であって、ヨウ素系殺菌成分に含有されるヨウ素1モルに対してヨウ化カリウムが1〜4モルであり、かつ組成物中の双性イオン化合物が0.01〜10w/v%であり、双性イオン化合物がトリメチルグリシン及び/又はリン脂質である水性外用組成物。
- ヨウ素系殺菌成分、ヨウ化カリウム及び双性イオン化合物を含有する水性外用組成物であって、ヨウ素系殺菌成分に含有されるヨウ素1モルに対してヨウ化カリウムが1〜4モルであり、かつ組成物中の双性イオン化合物が0.01〜10w/v%であり、双性イオン化合物がベタイン型界面活性剤であり、ヨウ素の配合量が0.01〜1.5w/v%である水性外用組成物。
- ヨウ素系殺菌成分がヨウ素、ポビドンヨード、ノノキシノールヨード及びフェノキシヨードからなる群から選択される1種である請求項1又は2記載の水性外用組成物。
- 口腔粘膜適用のための請求項1〜3のいずれかに記載の水性外用組成物。
- 請求項1〜4のいずれかに記載の水性外用組成物が吐出部を備える容器に収容されてなる液体製剤であって、吐出部から水性外用組成物を患者の口腔内又は咽喉頭部に射出させて使用される液体製剤。
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