JP6704290B2 - エストロゲン受容体発現向上剤及びこれを含む組成物 - Google Patents
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Description
また、本発明のエストロゲン受容体発現向上用組成物を経口組成物とする場合には、食品組成物の形態とすることが好ましい。
アサガオカラクサ属植物(Evolvulus)としては、アサガオカラクサ(Evolvulus alsinoides L.)、シロガネカラクサ(Evolvulus boninensis)、マルバアサガオカラクサ(Evolvulus rotundifolia)、エボルブラス グロメラタス(Evolvulus glomeratus)、エボルブラス アルシノイデス バー グリセバチアヌス(Evolvulus alsinoides var grisebachianus)、エボルブラス ピロサス(Evolvulus pilosus)、エボルブラス アルブスキュラ カナス(Evolvulus arbuscula ssp. Canus)、エボルブラス ヌムラリアス(Evolvulus nummularius)、エボルブラス セリセウス バー ホロセリセウス(Evolvulus serisceus var holosericeus)などを用いることができるが、アサガオカラクサ(Evolvulus alsinoides L.)を用いることが特に好ましい。
抽出物の形態としては、溶媒抽出物又はその溶媒除去物が好ましく例示できる。抽出溶媒としては、極性溶媒が好ましく例示できる。このような極性溶媒としては、例えば、水、エタノール、メタノール、1,3−ブタンジオール、プロピレングリコールなどのアルコール類、酢酸エチルや蟻酸メチルなどのエステル類、アセトンやメチルエチルケトンなどのケトン類、クロロホルムや塩化メチレン等のハロゲン化炭化水素類、アセトニトリル等のニトリル類、ジエチルエーテルやテトラヒドロフランなどのエーテル類から選ばれる1種乃至は2種以上が好ましく例示できる。
これらの内、さらに好ましいものは、水及び/又はアルコール類である。特に好ましい溶媒は、50%エタノールである。
外用組成物としては化粧料、医薬部外品、医薬品などが好適に例示でき、本発明の効果を損ねない限度において、通常使用される任意成分を含有することもできる。このような任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボカド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類;流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類;オレイン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類;セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等;イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−2−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−2−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−2−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−2−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−2−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−2−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類等の油剤類;脂肪酸セッケン(ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等)、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類;塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類;イミダゾリン系両性界面活性剤(2−ココイル−2−イミダゾリニウムヒドロキサイド−1−カルボキシエチロキシ2ナトリウム塩等)、ベタイン系界面活性剤(アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等)、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類;ソルビタン脂肪酸エステル類(ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等)、グリセリン脂肪酸類(モノステアリン酸グリセリン等)、プロピレングリコール脂肪酸エステル類(モノステアリン酸プロピレングリコール等)、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、POEソルビタン脂肪酸エステル類(POEソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキエチレンソルビタン等)、POEソルビット脂肪酸エステル類(POE−ソルビットモノラウレート等)、POEグリセリン脂肪酸エステル類(POE−グリセリンモノイソステアレート等)、POE脂肪酸エステル類(ポリエチレングリコールモノオレート、POEジステアレート等)、POEアルキルエーテル類(POE2−オクチルドデシルエーテル等)、POEアルキルフェニルエーテル類(POEノニルフェニルエーテル等)、プルロニック型類、POE・POPアルキルエーテル類(POE・POP2−デシルテトラデシルエーテル等)、テトロニック類、POEヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体(POEヒマシ油、POE硬化ヒマシ油等)、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類;ポリエチレングリコール、グリセリン、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、2,4−ヘキサンジオール等の多価アルコール類;ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類;パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤;アントラニル酸系紫外線吸収剤;サリチル酸系紫外線吸収剤;桂皮酸系紫外線吸収剤;ベンゾフェノン系紫外線吸収剤;糖系紫外線吸収剤;2−(2'−ヒドロキシ−5'−t−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、4−メトキシ−4'−t−ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類;エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類フェノキシエタノール等の抗菌剤などが好ましく例示できる。
経口組成物の形態とする場合においては、許容される任意成分を含有することができる。このような任意成分としては、食品であれば、塩、砂糖、グルタミン酸ナトリウム、イノシン酸ナトリウム、酢等の調味成分、着色成分、フレーバー等の矯臭成分、増粘剤、乳化・分散剤、保存料、安定剤、各種ビタミン類等が好適に例示でき、健康増進の目的を有する食品群や医薬品であれば、結晶セルロース、乳糖等の賦形剤、アラビヤガムやヒドロキシプロピルセルロース等の結合剤、クロスカルメロースナトリウム、デンプン等の崩壊剤、ステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤、矯味、矯臭剤、着色剤、各種ビタミン類等が好ましく例示できる。これらを常法に従って処理することにより、本発明の経口投与組成物を製造することができる。
また、固形分として前記植物の抽出物を1日あたり1〜200mgを1回又は数回に分けて飲用する形態とすることが好ましい。
エストロゲンとしては特に限定されないが、現在市販薬にも配合されているエチニルエストラジオールやエストラジオールなどを好適に例示することができる。
エストロゲン様作用剤としてはSaussurea属植物からの抽出物、五斂子の葉部からの抽出物、ラカシシュの抽出物などを例示することができる。
また、エストロゲン分泌向上作用を有する成分としては、桔梗(Platycodi Radix)抽出物、白何首烏(Cynanchum wilfordii)抽出物、大豆抽出物(イソフラボン)などを例示することができる。
また、本発明のエストロゲン受容体発現向上剤は、敏感肌の改善、肌の弾力性低下の抑制、潤いの減少の抑制など、加齢に伴う皮膚老化の抑制の目的に用いることができる。
さらに、本発明のエストロゲン受容体発現向上剤は、光老化、より具体的には紫外線による老化の抑制のために用いることができる。
アサガオカラクサ(Evolvulus alsinoides L.)の乾燥した全草100gに対して50%エタノール1Lで室温にて10日間抽出し、減圧濃縮後、凍結乾燥して、その乾固物を70%エタノールに5%濃度に溶解し、これを被験試料とした。
線維芽細胞を3.5cmディッシュに1.0×105 cells/dishで播種した。24時間後、表1及び図1に示す強度でUVAを照射した。照射から18時間後、mRNAを回収しRT−qPCR法によりエストロゲン受容体(ERα)のmRNAの発現量を測定した。結果を表1及び図1に示す。
線維芽細胞を4ウェルチャンバースライドに7.0×104 cells/wellで播種した。このとき同時に、アサガオカラクサ抽出物を最終濃度が0.04%となるように培地に添加した(対照には抽出溶媒のみを添加した)。24時間後回収し、抗エストロゲン受容体抗体とDAPIを用いてエストロゲン受容体(ERα)の免疫染色を行った。結果を図2に示す。
また、試験例1及び2の結果は、紫外線によるエストロゲン受容体の発現量減少を抑制する目的に、アサガオカラクサの抽出物を応用できることを示唆している。
線維芽細胞を24穴プレートに7.0×104 cells/wellで播種した。24時間後、アサガオカラクサ抽出物を最終濃度が0.04%となるように培地に添加した(対照には抽出溶媒のみを添加した)。24時間後、培地を除去し、エストロゲンの一種であるエストラジオールを最終濃度が10−11Mとなるように添加した培地に置き換えた(エストラジオール非添加群には培地のみに置き換えた)。さらに24時間後、mRNAを回収しRT−PCR法によりI型コラーゲン(COL1A1)のmRNA発現量を測定した。結果を図3に示す。
Claims (7)
- ヒルガオ科(Convolvulaceae)アサガオカラクサ属(Evolvulus)アサガオカラクサ(Evolvulus alsinoides L.)の抽出物からなるエストロゲン受容体発現向上剤。
- 紫外線によるエストロゲン受容体の発現量減少を抑制するために用いられる、請求項1に記載のエストロゲン受容体発現向上剤。
- 請求項1又は2に記載のエストロゲン受容体発現向上剤を有効成分として含む、エストロゲン受容体発現向上用組成物。
- エストロゲン、エストロゲン様作用剤及びエストロゲン分泌向上作用を有する成分からなる群から選ばれる1種又は2種以上の成分を含む、請求項3に記載のエストロゲン受容体発現向上用組成物。
- 外用組成物である請求項3又は4に記載のエストロゲン受容体発現向上用組成物。
- 経口組成物である請求項3又は4に記載のエストロゲン受容体発現向上用組成物。
- 食品組成物である請求項6に記載のエストロゲン受容体発現向上用組成物。
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