JP6474913B2 - 外用剤 - Google Patents
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Description
このアレルギー性結膜疾患は、大別して(1)季節性アレルギー性結膜炎、(2)通年性アレルギー性結膜炎、(3)アトピー性角結膜炎、(4)春季カタル及び(5)巨大乳頭結膜炎という5つの疾患群に分類することができる。
(1)の季節性アレルギー性結膜炎は主に、植物花粉等がアレルゲンとなって、結膜に炎症を起こす疾患であり、(2)の通年性アレルギー性結膜炎は、主にダニ、ハウスダスト等がアレルゲンとなって、結膜に炎症を起こす疾患をいう。また、(3)のアトピー性角結膜炎は、アトピー性皮膚炎に合併して起こるアレルギー性の結膜疾患である。このアトピー性角結膜炎では眼表面の疾患のみならず、水晶体混濁をきたすアトピー性白内障や、眼底の最周辺部に多い網膜裂孔、あるいは裂孔原性網膜剥離が合併することもあり、場合によっては失明にも繋がる危険な疾患として知られている。(4)の春季カタルは、(1)及び(2)のアレルギー性結膜炎の症状に加えて、上眼瞼結膜に乳頭とよばれる隆起が生じ、重症例では巨大乳頭となる。また角膜近くの眼球結膜に発赤を生じ、重症例では角膜に傷がつき、混濁することもある。(5)の巨大乳頭結膜炎は、主として、上眼瞼結膜に乳頭とよばれる隆起が生じる疾患であり、コンタクトレンズの汚れやレンズ自体の刺激が原因となることが多いとされている。
〔1〕(A)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分と、
(B)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分とを組み合わせてなる外用剤。
〔2〕前記(A)と前記(B)とを含有する前記〔1〕記載の外用剤。
〔3〕キノロン系抗菌剤がオフロキサシン、ガチフロキサシン、トスフロキサシン、及びこれらの塩からなる群より選択される1以上である前記〔1〕又は〔2〕に記載の外用剤。
〔4〕糖類がブドウ糖である前記〔1〕〜〔3〕のいずれかに記載の外用剤。
〔5〕無機塩類が、金属ハロゲン化物、炭酸又は炭酸水素塩、及び硫酸塩からなる群より選択される1以上の成分である前記〔1〕〜〔4〕のいずれかに記載の外用剤。
〔6〕無機塩類が、塩化ナトリウム及び炭酸水素ナトリウムからなる群より選択される1以上の成分である前記〔1〕〜〔5〕のいずれかに記載の外用剤。
〔7〕眼科用剤又は点鼻剤である前記〔1〕〜〔6〕のいずれかに記載の外用剤。
〔8〕アレルギー性疾患治療用である前記〔1〕〜〔7〕のいずれかに記載の外用剤。
〔9〕角膜及び/又は結膜のアレルギー性疾患治療用である前記〔1〕〜〔8〕のいずれかに記載の外用剤。
〔10〕水性外用液剤である前記〔1〕〜〔9〕のいずれかに記載の外用剤。
〔11〕(a)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分を含有する剤、並びに
(b)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分を含有する剤、
を含有する外用剤製造用キット。
〔12〕アレルギー性疾患治療用である前記〔11〕に記載のキット。
〔13〕前記(a)及び(b)の剤が、使用動物の連続的な投与によって適用組織内で混合される前記〔11〕又は〔12〕に記載のキット。
〔14〕前記(a)及び(b)の剤が、使用動物の連続的な投与によって適用組織内で混合される旨の表示を付した前記〔11〕〜〔13〕のいずれかに記載のキット。
〔15〕(A)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強剤であって、
(B)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分を含有する剤。
〔16〕(A)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強剤製造のための、
(B)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分の使用。
〔17〕(A)ケトチフェン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強のために使用される、
(B)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分。
〔18〕(B)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分を、ヒトを含む哺乳類に投与する、
(A)ケトチフェン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強方法。
〔19〕(A)ケトチフェン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強のための、
(B)キノロン系抗菌剤、その薬学的に許容される塩、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分の使用。
〔20〕(A)ケトチフェン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分と、
(B)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分とを組み合わせて、ヒトを含む哺乳類に点眼する方法。
〔21〕アレルギー性疾患治療方法である前記〔20〕に記載の方法。
本発明の外用剤は、(A)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分と、特定の成分(B)とを組み合わせてなる。
本発明において、(B)におけるキノロン系抗菌剤は、ナリジクス酸を起点としピリドンカルボン酸を基本骨格とする合成抗菌薬であり、ニューキノロン系抗菌剤を包含する。キノロン系抗菌剤は特に限定されず、例えばオフロキサシン、ガチフロキサシン、トスフロキサシン、ノルフロキサシン、モキシフロシサシン、エノキサシン、シプロフロキサシン、レボフロキサシン、スパルフロキサシン、グレパフロキサシン、ナジフロキサシン、ナリジクス酸、ピペミド酸、ピロミド酸、ロメフロキサシン、フレロキサシン、プルリフロキサシン、パズフロキサシン、リネゾリド等が挙げられ、好ましくはオフロキサシン、ガチフロキサシン、トスフロキサシン、これらの塩等が含まれる。
塩としては、前記例示の塩などが含まれ、具体的な塩としては、トシル酸塩(トシル酸トスフロキサシン等)、塩酸塩(塩酸シプロフロキサシン、塩酸ロメフロキサシン等)、メシル酸塩(メシル酸パズフロキサシン等)等が挙げられる。
なお、これらの化合物やその塩は、水和物(ガチフロキサシン水和物、トスフロキサシントシル酸塩水和物、ピペミド酸三水和物等)の形態であってもよい。
なお、無機塩類は、水和物であってもよい。
無機塩類の具体例としては、例えば、金属塩[例えば、ハロゲン化物(例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化カルシウム二水和物等の金属ハロゲン化物(例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属ハロゲン化物)等]、炭酸又は炭酸水素塩[例えば、炭酸水素ナトリウムなどの炭酸又は炭酸水素金属塩(例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属塩)]、硫酸塩[例えば、硫酸マグネシウム、硫酸マグネシウム7水和物などの硫酸金属塩(例えば、アルカリ又はアルカリ土類金属塩)]等が挙げられ、好ましくは塩化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等である。(B)における無機塩類は、公知の方法により合成してもよく市販品として入手することもできる。(B)における無機塩類は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
本発明の外用剤において、成人への1日当たりの(A)の投与量は、例えば、ケトチフェンとして0.02〜1.0mg/kgであってもよい。本発明において、成人への1日当たりの(B)の投与量は、例えば、0.04〜20.0mg/kgであってもよい。
本発明の外用剤は、必要に応じて製剤担体が好適に配合される。製剤担体としては、溶剤、溶解補助剤、乳化剤、等張化剤、緩衝剤、pH調整剤等が挙げられる。さらに必要に応じて、安定化剤、保存剤、酸化防止剤等の製剤分野において通常用いられる任意の公知の添加剤や薬理学的に許容される添加剤を必要に応じて用いることもできる。
本発明の外用剤は、所望量の上記(A)及び/又は(B)に、必要に応じて他の配合成分を所望の濃度となるように添加し、適宜pH範囲を満たすように調整することにより調製される。
本発明の外用剤は、アレルギーの治療において有効性の高い治療剤を提供することができる。本発明の外用剤は、例えば成分(A)と成分(B)とを組み合わせることで、成分(A)単独よりも優れた抗アレルギー作用(アレルギー性疾患の予防、治療、緩和等)を示す。本発明の外用剤の効果は、例えば卵白アルブミン(OVA)等で感作させ、アレルギー反応を惹起させた動物の組織において血管透過性の亢進を抑制することを、エバンスブルー漏出色素量を測定し、(A)単独と比較することにより確認することができる(吸光度620nm)。
本発明は、(a)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分を含有する剤、並びに
(b)キノロン系抗菌剤、糖類及び無機塩類からなる群より選択される1以上の成分を含有する剤、を含有する外用剤製造用キットを包含する。
本発明のキットにおける(a)は、本発明の外用剤における(A)と同様に説明される。本発明のキットにおける(b)は、本発明の外用剤における(B)と同様に説明される。本発明のキットにおける剤は、医薬品、医薬部外品、化粧品等を包含する。医薬品には医薬組成物が含まれる。
適用組織としては、眼粘膜、鼻腔内、皮膚等が挙げられる。本発明のキットは、(a)及び(b)の投与間隔があっても、適用組織で(a)及び(b)が混合される形態を含む。本発明のキットにおいて、(a)及び(b)が、使用動物の連続的な投与によって適用組織内で混合される旨の表示を付してもよい。
本発明は、(A)と組み合わせて合剤を形成するための剤であって、(B)を含有する剤を包含する。合剤は、抗アレルギー作用を有していてもよい。抗アレルギー作用は、アレルギー性疾患の予防、治療、緩和等を含む。特に、成分(B)は、成分(A)単独の場合よりも、抗アレルギー作用を増強する場合が多い。そのため、当該剤は、(A)の抗アレルギー作用を増強又は増大させるための剤(抗アレルギー作用増強剤)であってもよい。なお、合剤の抗アレルギー作用は、例えばアレルギー反応を惹起させた動物の組織においてエバンスブルー漏出色素量を測定することにより(吸光度620nm)、確認することができる。(A)の抗アレルギー作用の増強効果は、例えばアレルギー反応を惹起させた動物の組織において血管透過性の亢進を抑制することを、エバンスブルー漏出色素量を測定し、(A)単独と比較することにより確認することができる(吸光度620nm)。
本発明は、(A)と組み合わせて合剤を形成するための剤(特に(A)の抗アレルギー作用増強剤)製造のための、(B)の使用を包含する。
本発明は、(A)と組み合わせて合剤を形成するための(特に(A)の抗アレルギー作用増強のための)、(B)の成分の使用を包含する。
本発明は、(A)と(B)とを組み合わせて、ヒトを含む哺乳類に点眼する方法を包含する。本発明において、「組み合わせて点眼する」とは、「(A)及び(B)を含有する組成物を点眼する」態様及び「別個に存在する(A)及び(B)それぞれを併用して点眼する」態様を包含する。本発明の点眼する方法は、アレルギー性疾患治療方法、(アレルギー性疾患の予防乃至治療(緩和)方法)、炎症性疾患の予防乃至治療方法であってもよい。
本発明は、(A)の抗アレルギー作用増強のために使用される(B)を包含する。
本発明は、(B)を、ヒトを含む哺乳類に投与する、(A)の抗アレルギー作用増強方法を包含する。
本発明は、添付文書に(A)及び(B)の同時的または連続的な投与が推奨される旨の記載がある(A)を含有する外用剤を包含する。
本発明は、添付文書に(A)及び(B)の同時的または連続的な投与が推奨される旨の記載がある(B)を含有する外用剤を包含する。
本発明は、添付文書に(A)及び(B)の同時的または連続的な投与により効果が増強される旨の記載がある(A)を含有する外用剤を包含する。
本発明は、添付文書に(A)及び(B)の同時的または連続的な投与により効果が増強される旨の記載がある(B)を含有する外用剤を包含する。
(調製)
試験液として、下記の4群を準備した。
1.対照群(生理食塩水)
2.(A)単独群(ザジテン(登録商標)点眼液0.05w/v%、日本アルコン社製)
3.(B)単独群(各種医療用点眼剤)
4.併用群(各種医療用点眼剤にケトチフェンとして0.05w/v%になるように溶解又は懸濁したもの)
抽出液として、アセトン(和光純薬工業社製)/0.5w/v%硫酸ナトリウム(和光純薬工業社製)水溶液(7:3)を使用した。
ラット(Wistar系、雄性、搬入時5週齢、日本エスエルシー社より購入)をジエチルエーテル吸入麻酔後、予め作製した卵白アルブミン抗血清(抗体価5)を両下眼瞼結膜下に注射することにより受動感作した(20μL/眼、n=3/群)。その48時間後に、惹起溶液1mLを静脈内投与し、結膜局所にアレルギー反応を惹起した。試験液をアレルギー惹起15分前及び直前に点眼投与した(計2回)。反応惹起30分後にラットを安楽死させ、下眼瞼結膜を結膜円蓋部に沿って摘出し、組織重量を測定後、抽出液を添加して一晩抽出した。一晩経過した抽出液を遠心分離し、上清の620nmの吸光度を測定した。
アレルギー反応により、血管透過性が亢進するとエバンスブルーが漏出するため、漏出色素量が少ない程、血管透過性の亢進が抑制され、抗アレルギー効果有りと判断される。予め作成した検量線を用いて単位組織あたりの漏出色素量(μg/g)を求め、下式より色素量比を算出して抑制効果の指標とした。
結果を表1に示した。表1中、「%」は「w/v%」を示す。色素量比(併用群/対照群)が1未満であることから、併用群が抗アレルギー効果を奏することは明らかである。さらに驚くべきことに、色素量比(併用群/(A)又は(B)単独群)が1未満であることから、(A)及び、キノロン系抗菌剤であるオフロキサシン、ガチフロキサシン又はトスフロキサシントシル酸水和物を併用することにより、(A)又は(B)単独の抗アレルギー効果を増強することが確認された。なお、(A)及び、オキシブプロカイン塩酸塩、ビマトプロスト又はジクアホソルナトリウムの併用群は、色素量比(併用群/対照群)が1未満であることから、抗アレルギー効果を奏することが確認された。
試験液として、下記表2の6群を準備し、各群のn数を4とした以外は、実施例1と同一の惹起溶液、抽出液及び対照群を使用し、実施例1と同一の試験を行った。なお、表2においてケトチフェンフマル酸塩0.069w/v%は、ケトチフェンとして0.05w/v%である。
漏出色素量(μg/g)をブドウ糖、塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸水素ナトリウム等の有無で比較した。
結果を図1に示した。群1の結果と群6〜10のそれぞれの結果との比較により、糖類(ブドウ糖)、無機塩(塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム二水和物、硫酸マグネシウム七水和物、炭酸水素ナトリウム)、有機塩(クエン酸三ナトリウム二水和物、酢酸ナトリウム三水和物)等と、ケトチフェンフマル酸塩とを組み合わせた群(群6〜10)は優れた抗アレルギー効果を示すことが確認された。また、群6の結果と群7、8及び10のそれぞれの結果との比較により、ブドウ糖、塩化ナトリウム及び炭酸水素ナトリウムのそれぞれは、ケトチフェンフマル酸塩と併用することで抗アレルギー作用に寄与することが確認された。
Claims (12)
- (A)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分と、
(B)キノロン系抗菌剤とを組み合わせてなる、アレルギー性疾患治療用である外用剤。 - 前記(A)と前記(B)とを含有する請求項1記載の外用剤。
- キノロン系抗菌剤がオフロキサシン、ガチフロキサシン、トスフロキサシン、及びこれらの塩からなる群より選択される1以上である請求項1又は2に記載の外用剤。
- 眼科用剤又は点鼻剤である請求項1〜3のいずれかに記載の外用剤。
- 角膜及び/又は結膜のアレルギー性疾患治療用である請求項1〜4のいずれかに記載の外用剤。
- 水性外用液剤である請求項1〜5のいずれかに記載の外用剤。
- (a)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分を含有する剤、並びに
(b)キノロン系抗菌剤を含有する剤、
を含有する、アレルギー性疾患治療用である外用剤製造用キット。 - 前記(a)及び(b)の剤が、使用動物の連続的な投与によって適用組織内で混合される請求項7に記載のキット。
- 前記(a)及び(b)の剤が、使用動物の連続的な投与によって適用組織内で混合される旨の表示を付した請求項7又は8に記載のキット。
- (A)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強剤であって、
(B)キノロン系抗菌剤を含有する剤。 - (A)ケトチフェン及びその薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強剤製造のための、
(B)キノロン系抗菌剤の使用。 - (A)ケトチフェン及びこれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される1以上の成分の抗アレルギー作用増強のために使用される、
(B)キノロン系抗菌剤を含む医薬組成物。
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