JP6474736B2 - アルビシジン誘導体、その使用および合成 - Google Patents
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Description
一定の化合物の調製に関して本明細書の文脈において用いられるところ、「純度」という用語は、調製物中に含有されるすべての化合物の和に対する前記化合物の含有量を指す。この文脈において、「化合物」という用語は、一般式1(または、そのいずれかの特定の実施形態)に係る化合物、ならびに、そのいずれかの塩、水和物または溶媒和物であるとして理解されるべきである。それ故、既述の定義に従い、対応する塩、水和物または溶剤は不純物とは見なされない。化合物の「純度」は、質量分光測定検出、または、定量NMR分析をも併用する、元素分析、UVダイオードアレイ検出を用いるHPLC分析により測定され得る。
i.置換基S1もしくはS2から選択されるか、または
ii.R4−D1−であり、式中、R4は、置換基S3、S4もしくはS5から選択されるか、または
iii.BA−D1−であり、BA−D1−は、
式中、Eは、置換基S3、S4またはS5から選択され、ならびに
b.式中、BBは、置換基S3またはS4から選択され、ならびに
c.式中、BCは、
i.
ii.式中、−D2−BC−は、
d.式中、BDは、置換基S3またはS4から選択され、ならびに
e.式中、BEは置換基S3から選択され、ならびに
f.式中、X2は、
i.置換基S1もしくはS2から選択され、式中、リンカーD5は、任意選択により、BEと置換基S1もしくはS2との間に位置されていてもよく、または
ii.−D5−BFであり、式中、BFは、置換基S2から選択され、
式中、S1は、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−NO2、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3または−CF3であり、
式中、S2は、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORaであり、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、水素、−CN、置換基S3、置換基S4または置換基S5から選択され、
式中、S3は、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、S4は、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、
式中、S5は、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキルであり、
式中、BAのR2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキルから選択され、特に、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、式中、R2およびR3は、相互に独立して、−H、−Fまたは−CH3から選択され、
式中、L1、L2、L3、L4またはL5は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)、−CH2CON(Rb)(Ra)、−CH2C(=O)ORa、−CH2SRa、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)、−CH2CH2C(=O)ORa、−CH2(C3H3N2)、−CH2CH2CH2CH2、−CH2CH2SCH3、−CH2(C6H5)、−CH2CH2CH2−、−CH2ORa、−CH(ORa)CH3、−CH2(C8H6N)ORa、−CH2(C6H4)ORa、−CH(CH3)2、−CCH、−CN、−OCH3−CF3、−Ra、−CH(Rb)(Ra)、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NRbC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRaから選択され、
−式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、水素、−CN、置換基S3、置換基S4または置換基S5から選択され、
−式中、−D2−BC−のR8は、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、式中、R8は、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8はHであり、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)、−CF3または−C(=O)NH2から選択され、ならびに
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3−NH2−NHCH3、−N(CH3)2または−N(CH3)3 +から選択され、特にZは−Hであり、および、Yは−CNまたは−C(=O)NH2であり、
式中、D1、D2、D3、D4またはD5は各々、相互に独立して、炭素、硫黄、窒素、リンおよび/または酸素原子を含むと共に、部分BAおよびBB(D1)、BBおよびBC(D2)、BCおよびBD(D3)、BDおよびBE(D4)、ならびに、BEおよびBF(D5)を共有結合するリンカーである。
i.置換基S1もしくはS2から選択されるか、または
ii.R4−D1−であり、式中、R4は、置換基S3、S4もしくはS5から選択されるか、または
iii.BA−D1−であり、BA−D1−は、
式中、Eは、置換基S3、S4またはS5から選択され、ならびに
b.式中、BBは、置換基S3またはS4から選択され、ならびに
c.式中、BCは、
i.
ii.式中、−D2−BC−は、
d.式中、BDは、置換基S3またはS4から選択され、ならびに
e.式中、BEは置換基S3から選択され、ならびに
f.式中、X2は、
i.置換基S1もしくはS2から選択され、式中、リンカーD5は、任意選択により、BEと置換基S1もしくはS2との間に位置されていてもよく、または
ii.−D5−BFであり、式中、BFは、置換基S2から選択され、
式中、S1は、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−NO2、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3または−CF3であり、
式中、S2は、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORaであり、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、水素、−CN、置換基S3、置換基S4または置換基S5から選択され、
式中、S3は、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、S4は、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、
式中、S5は、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキルであり、
式中、BAのR2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキルから選択され、特に、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、式中、R2およびR3は、相互に独立して、−H、−Fまたは−CH3から選択され、
式中、L1、L2、L3、L4またはL5は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)、−CH2CON(Rb)(Ra)、−CH2C(=O)ORa、−CH2SRa、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)、−CH2CH2C(=O)ORa、−CH2(C3H3N2)、−CH2CH2CH2CH2、−CH2CH2SCH3、−CH2(C6H5)、−CH2CH2CH2−、−CH2ORa、−CH(ORa)CH3、−CH2(C8H6N)ORa、−CH2(C6H4)ORa、−CH(CH3)2、−CCH、−CN、−OCH3−CF3、−Ra、−CH(Rb)(Ra)、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NRbC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRaから選択され、
−式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、水素、−CN、置換基S3、置換基S4または置換基S5から選択され、
−式中、−D2−BC−のR8は、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、式中、R8は、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8はHであり、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)、−CF3または−C(=O)NH2から選択され、ならびに
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−NH2−NHCH3、−N(CH3)2または−N(CH3)3 +から選択され、特にZは−Hであり、および、Yは−CNまたは−C(=O)NH2であり、
式中、D1、D2、D3、D4またはD5は各々、相互に独立して、炭素、硫黄、窒素、リンおよび/または酸素原子を含むと共に、部分BAおよびBB(D1)、BBおよびBC(D2)、BCおよびBD(D3)、BDおよびBE(D4)、ならびに、BEおよびBF(D5)を共有結合するリンカーである。
− −OH−OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3または−CF3、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
であり、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル
から選択される。
− −NRa 2、−NHRa、−C(=O)ORaまたは−ORa
であり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、
または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、特に置換もしくは無置換1,2,3−トリアゾール、置換もしくは無置換1,2,4−トリアゾール、置換もしくは無置換インドール、置換もしくは無置換イソインドール、置換もしくは無置換キノリンまたは置換もしくは無置換イソキノリンであり、または
− −[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORdであり、式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される。
− −NRa 2、−NHRaまたは−C(=O)ORaであり、特にXは−NRa 2または−NHRaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルである。
R4は、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
R4は
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり;または
−R4は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
R4は、
−置換もしくは無置換C1〜C5アルキルまたは置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキル、置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、特にR4は、
R4は
無置換C1〜C5アルキルまたは無置換C6〜C10シクロアルキルである。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキルから選択され、特に、式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、式中、R2およびR3は、相互に独立して、−H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
a.Eは
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
b.Eは
置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
c.Eは
置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキル、置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり、または
d.Eは
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
e.Eは
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環
から選択され、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、特に
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3であり、
f.Eは
−式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、1であり、および
−各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択され、または
g.Eは
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NH CH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5−CH2C6H5から選択され、
h.Eは
−式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6アリールであり、
i.Eは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3であり、または
j.Eは
−式中、R1 nのnは5であり、および、R1はFであり、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは1であり、および、R1は、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは2であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは3であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
k.Eは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、OCH3、−Fまたは−CF3であり、
l.Eは
式中、R1 nのnは1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、1、2または3であり、
式中、1つのR1は置換基Qであり、式中、Qは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、
および、式中、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
m.Eは
−式中、R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは3であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは2であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、−H、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3であり、または
−式中、R1 nのnは1であり、式中、R1は置換基Qであり、
式中、Qは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Eのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Qはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はFで置換されていてもよく、または
n.Eは
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−NH、−Sもしくは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、−CH3、−OH、−OCH3または−OCH2CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CN−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(Rb)、−C(O)N(Rb)2、−NHC(=O)ORb、−NRbC(=O)ORb、−NRbC(=O)OH、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニルまたはC1〜C5ハロアルキルであり、または
o.Eは
−式中、R9 mのmは0であり、および
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−CHCH3、−C(CH3)2、−NH、NRc、−Sまたは−O、特に−C(CH3)2、−NH、−Sまたは−Oから選択され、
−式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRc、特に−O、−Sまたは−NHから選択され、および
−式中、T’’は、−CHまたは=Nから選択され、特にT’’は=Nであり、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特にR5およびR6は、相互に独立して、H、−FまたはCH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、OH、−OCH3、−OCH2CH3または−CH3から選択され、
−式中、R7は、NH、=Sもしくは=Oから選択され、特にR7は=Oであり、または
p.Eは
Eは
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキルであり、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
Eは
置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルである。
Eは
置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキル、置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C8〜C10アリールである。
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OH、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
から選択され、特に、
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3である。
Eは
−式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には、1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択される。
Eは
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され
− OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択され、または
q.Eは
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NH CH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5−CH2C6H5から選択される。
Eは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には、1であり、および
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6アリールである。
Eは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−CONH2または−CF3である。
Eは
式中、R1 nのnは5であり、および、R1はFであり、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは1であり、および、R1は、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは2であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは3であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3から選択される。
Eは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、OCH3、−F、−OCONH2または−CF3である。
式中、R1 nのnは1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、1、2または3であり、
式中、1つのR1は置換基Qであり、式中、Qは
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、式中、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、
ならびに、式中、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−F、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択される。
Eは
−式中、R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは5であり、および、1つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは3であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R1 nのnは2であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、−H、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3であり、または
−式中、R1 nのnは1であり、式中、R1は置換基Qであり、
式中、Qは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Eのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Qはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はFで置換されていてもよい。
Eは
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、−OH、−OCH3、−OCH2CH3または−CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、−I、−OH、−CCH、−CN−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(Rb)、−NHC(=O)ORb、−NRbC(=O)ORb、−NRbC(=O)OH、−C(O)N(Rb)2−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルである。
Eは
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−CHCH3、−C(CH3)2、−NH、NRc、−Sまたは−O、特に−C(CH3)2、−NH、−Sまたは−Oから選択され、
−式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRc、特に−O、−Sまたは−NHから選択され、および
−式中、T’’は、−CHまたは=Nから選択され、特にT’’は=Nであり、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特にR5およびR6は、相互に独立して、H、−FまたはCH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、OH、−OCH3、−OCH2CH3または−CH3から選択され、
−式中、R7は、NH、=Sまたは=Oから選択され、特に、R7は=Oである。
Eは、
R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には1であり、および
各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択される。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NH CH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5−CH2C6H5から選択される。
R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には1であり、および
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6アリールである。
R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には1であり、および
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3である。
−R1 nのnは5であり、および、R1はFであり、または
−R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは1であり、および、R1は、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは2であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、および、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは3であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3から選択される。
R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、OCH3、−Fまたは−CF3である。
R1 nのnは1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは1、2または3であり、
式中、1つのR1は置換基Qであり、式中、Qは
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)、
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、
ならびに、式中、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3選択される。
−R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは5であり、および、1つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは3であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、相互に独立して、R1、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
−R1 nのnは2であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、−H、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3であり、または
−R1 nのnは1であり、式中、R1は置換基Qであり、
式中、Qは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Eのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Qはパラ位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はFで置換されていてもよい。
式中、R13 nのnは、0、1、2、3または4であり、特にR13 nのnは0、1または2であり、
−式中、各R13は、いずれかの他のR13から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CF3または−NO2、特に−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−、−CH3、−CH2CH3または−CF3であり、
−式中、各R13は、いずれかの他のR13から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH3、−CF3または−NO2、特に−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−、−CH3、−CH2CH3または−CF3であり、式中、置換基R13を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
式中、R13 nのnは0であり、または
式中、R13 nのnは、1、2、3または4であって、各R13はFであり、特に、nは4であり、かつ、各R13はFである。
式中、pは、1、2、3、4もしくは5であり、特に、pは2もしくは3であり、および
式中、rは、2、3、4または5であり、特にrは2であり、
式中、L1、L2、L4、L5は、相互に独立して、−H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val)などのアミノ酸の側鎖から選択され、
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH(Rb)(Ra)、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa
(−式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換C1〜C4アルキル、置換もしくは無置換C1〜C4アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C4カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C4アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C4アルキニルまたはC1〜C4ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール
から選択される)、
から選択され、または、
置換もしくは無置換C6〜C10アリールから選択され、および、式中、
L3は、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、C1〜C2−フルオロアルキルから選択され、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、ならびに、
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3−NH2NHCH3、N(CH3)2N(CH3)3 +である。
式中、pは、1、2、3、4もしくは5であり、特に、pは2もしくは3であり、および
式中、rは、2、3、4または5であり、特にrは2であり、
式中、L1、L2、L4、L5は、相互に独立して、−H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val)などのアミノ酸の側鎖、
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa
(−式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5、−CH2C6H5、モノメトキシベンジル、特にパラ−メトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される)
から選択され、
L3は、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、C1〜C2−フルオロアルキルから選択され、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、ならびに
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−NH2NHCH3、N(CH3)2またはN(CH3)3 +である。
式中、L1またはL4は、相互に独立して、−H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val),
などのアミノ酸の側鎖、
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH(Rb)(Ra)、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa、
(−式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換C1〜C4アルキル、置換もしくは無置換C1〜C4アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C4カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C4アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C4アルキニルまたはC1〜C4ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択され)
から選択され、
および、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、および、
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3−NH2NHCH3、N(CH3)2N(CH3)3 +である。
式中、L1またはL4は、相互に独立して、H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val),
などのアミノ酸の側鎖
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa、
(式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5、−CH2C6H5、モノメトキシベンジル、特にパラメトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される)
から選択される。
式中、L1またはL4は、相互に独立して、
−H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val),
などのアミノ酸の側鎖
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH(Rb)(Ra)、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa、
(−式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換C1〜C4アルキル、置換もしくは無置換C1〜C4アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C4カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C4アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C4アルキニルまたはC1〜C4ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択される)
から選択され、および、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、ならびに、
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3−NH2NHCH3、N(CH3)2N(CH3)3 +である。
式中、L1またはL4は、相互に独立して、H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val),
などのアミノ酸の側鎖
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa、
(式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5、−CH2C6H5、モノメトキシベンジル、特にパラメトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される)
から選択される。
式中、L1またはL4は、相互に独立して、
−H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val),
などのアミノ酸の側鎖、
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH(Rb)(Ra)、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa、
(−式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、
−置換もしくは無置換C1〜C4アルキル、置換もしくは無置換C1〜C4アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C4カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C4アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C4アルキニルまたはC1〜C4ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールから選択される)
から選択され、および、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、ならびに、
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3−NH2NHCH3、N(CH3)2N(CH3)3 +である。
式中、L1またはL4は、相互に独立して、
H(Gly)、−CH3(Ala)、−CH2CH2CH2NHC(NRc)N(Rb)(Ra)(Arg)、−CH2CON(Rb)(Ra)(Asn)、−CH2C(=O)ORa(Asp)、−CH2SRa(Cys)、−CH2CH2C(=O)N(Rb)(Ra)(Gln)、−CH2CH2C(=O)ORa(Glu)、−CH2(C3H3N2)(His)、−CH2CH2CH2CH2(Lys)、−CH2CH2SCH3(Met)、−CH2(C6H5)(Phe)、−CH2CH2CH2−(Pro)、−CH2ORa(Ser)、−CH(ORa)CH3(Thr)、−CH2(C8H6N)ORa(Trp)、−CH2(C6H4)ORa(Tyr)、−CH(CH3)2(Val)、
などのアミノ酸の側鎖
または、
−CCH、−CN、−OCH3、−CH3、−CF3、−Ra、−CH2ORa、−CH2C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−OC(=O)NRbRa、−C(=O)NRbRa、−CH2C(=O)NRb(ORa)、−CH2S(O2)Ra、−S(O2)ORa、−CH2S(O2)ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−CH2NRbS(O2)Ra、−CH2P(=O)(ORb)(ORa)、−CH2P(=O)(ORb)(Ra)、)、−CH2P(=O)(Rb)(Ra)または−CH2S(O2)NRbRa、
(式中、RaおよびRbは、適用される場合、相互に独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5、−CH2C6H5、モノメトキシベンジル、特にパラメトキシベンジル、または、ジメトキシベンジルもしくはトリメトキシベンジルから選択される)
から選択される。
pは、1、2、3、4または5であり、特に、pは2または3であり、および
式中、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、各R8はHである。
pは、1、2、3、4または5であり、特に、pは2または3であり、および、R8はHまたはCH3である。
式中、R12 nのnは、0、1、2、3または4であり、特にR12 nのnは0、1または2であり、
−式中、各R12は、いずれかの他のR12から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−、−CH3、−CH2CH3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R12は、いずれかの他のR12から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−、−CH3、−CH2CH3もしくは−CF3であり、式中、置換基R12を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
式中、R12 nのnは0であり、または
式中、R12 nのnは、1、2、3または4であって、各R12はFであり、特に、nは4であり、かつ、各R13はFである。
式中、R11 nのnは、0、1、2、3または4であり、特に、R11 nのnは、0、1、2または3であり、
式中、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
式中、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、式中、置換基R11を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
式中、R11 nのnは2であり、および、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−OCH3または−OCF3であり、特に−OCH3または−OCF3であり、より具体的には、一方のR11は−OHであると共に他のR11は−OCH3または−OCF3であり、特に−OCH3であり、式中、より特定的には、BEのフェニル部分のD5に対する結合点を基準として、OHはオルト位であり、および、OCH3または−OCF3はメタ位であり、または
式中、R11 nのnは1であり、および、R11は−OHであり、式中、特に、BEのフェニルのD5に対する結合点を基準として、OHはオルト位であり、または
式中、R11 nのnは1であり、および、R11は−OCH3または−OCF3であり、特に、または−OCH3であり、式中、より特定的には、BEのフェニルのD5に対する結合点を基準として、−OCH3または−OCF3はメタ位であり、または
式中、R11 nのnは0であり、または
式中、R11 nのnは4であり、および、各R11はFである。
式中、R11 nのnは、1、2、3または4であり、特に、R11 nのnは、1、2または3であり、
式中、1つのR11は置換基Qであり、Qは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd
(式中、−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd
(式中、−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)
から選択され、および
i.式中、他のR11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
ii.式中、他のR11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、式中、置換基R11を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
式中、R11 nのnは0または2であり、および、一方のR11はQであり、および、他のR11は−OCH3または−OCF3であり、より具体的には、BBのフェニル部分のD5に対する結合点を基準として、Qはオルト位であり、および、OCH3または−OCF3はメタ位であり、Qは、上記の定義と同一の意味を有する。
−D4−BEは
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−Oまたは−NRcから選択され、特に、T’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
式中、R11 nのnは、0、1、2または3であり、特に、R11 nのnは、0、1または2であり、
i.式中、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
ii.式中、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、式中、置換基R11を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
−D4−BEは
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−Oまたは−NRcから選択され、特に、T’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
−式中、R11 nのnは2であり、および、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−OCH3または−OCF3であり、特に−OCH3または−OCF3であり、より具体的には、一方のR11は−OHであると共に他のR11は−OCH3または−OCF3であり、特に−OCH3であり、式中、より特定的には、BEのフェニル部分のD5に対する結合点を基準として、OHはオルト位であり、および、OCH3または−OCF3はメタ位であり、または
−式中、R11 nのnは1であり、および、R11は−OHであり、式中、特に、BEのフェニルのD5に対する結合点を基準として、OHはオルト位であり、または
−式中、R11 nのnは1であり、および、R11は−OCH3または−OCF3であり、特に、または−OCH3であり、式中、より特定的には、BEのフェニルのD5に対する結合点を基準として、−OCH3または−OCF3はメタ位であり、または
−式中、R11 nのnは0であり、または
−式中、R11 nのnは4であり、および、各R11はFである。
−D4−BEは
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−Oまたは−NRcから選択され、特に、T’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
式中、R11 nのnは、1、2または3であり、特に、R11 nのnは1または2であり、
式中、1つのR11は置換基Qであり、Qは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)
から選択され、および
i.式中、他のR11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
ii.式中、他のR11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、式中、置換基R11を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
−D4−BEは
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−Oまたは−NRcから選択され、特に、T’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
式中、R11 nのnは0または2であり、および、一方のR11はQであり、および、他のR11は−OCH3または−OCF3であり、より具体的には、BBのフェニル部分のD5に対する結合点を基準として、Qはオルト位であり、および、OCH3または−OCF3はメタ位であり、Qは、上記の定義と同一の意味を有する。
R11は置換基Qであり、式中、Qは
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)
から選択される。
−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH3、−CF3または−NO2、
−B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、
から選択され、ならびに
式中、リンカーD5は、任意選択により、BEとX2との間に位置され得る。
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH3、−CF3または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、相互に独立して、
−水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5、−−CH2C6H5から選択され、
式中、リンカーD5は、任意選択により、BEとX2との間に位置され得る。
置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
式中、D5は既述の定義と同一の意味を有し、および
式中、Tは、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
− −CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択され、
式中、R10 nのnは、0、1、2、3または4であり、特に、R10 nのnは、0、1、2または3、4であり、ならびに
式中、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、以下から選択され
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択される。
式中、D5およびTは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、R1 nのnは、0、1、2、3または4であり、特に、R1 nのnは、0、1、2または3であり、および
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NH CH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキル、特にC1〜C2アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−C(CH3)3、−C6H5、−CH2C6H5から選択される。
BFは
式中、D5およびTは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、R10 nのnは、0、1、2、3または4であり、特に、R10 nのnは、0、1、2または3であり、および
式中、各R10、いずれかの他のR10から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6アリールである。
BFは
式中、D5およびTは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、R10 nのnは、0、1、2、3または4であり、特に、R10 nのnは、0、1、2または3であり、および、式中、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、−−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3または−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3または−CF3である。
BFは
式中、D5およびTは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、R10 nのnは2であり、および、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、
−OH、−OCH3または−OCF3、特にOHまたは−OCH3であり、より具体的には、1つのR10は−OHであり、および、他のR10は−OCH3であり、さらに、特に、BFのフェニル部分のD5に対する結合点を基準として、OHはメタ位であると共にOCH3もしくは−OCF3はオルト位であり、または
式中、R10 nのnは1であり、および、R10は−OHであり、特に、BFのフェニルのD5に対する結合点を基準として、OHはメタ位であり、または
式中、R10 nのnは1であり、および、R10は−OCH3もしくは−OCF3であり、特に−OCH3であり、より特定的には−OCH3であり、または、BFのフェニルのD5に対する結合点を基準として、−OCF3はオルト位であり、または
式中、R10 nのnは0であり、または
式中、R10 nのnは4であり、および、各R10はFである。
BFは
式中、D5およびTは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、R10 nのnは、0、1、2、3または4であり、特に、R1 nのnは、0、1、2または3であり、および、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、−OH、OCH3、−Fまたは−CF3である。
BFは
式中、D5およびTは既述の定義と同一の意味を有し、
式中、R10 nのnは、1、2、3または4であり、特に、R10 nのnは、1、2または3であり、
式中、1つのR10は置換基Qであり、式中、Qは
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、
および、式中、他のR10は、他のR10の各々とは独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3または−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3または−CF3から選択される。
BFは
式中、D5およびTは既述の定義と同一の意味を有し、
−式中、R10 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、1つのR10は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR10は、いずれかの他のR1から独立して、−H、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R10 nのnは5であり、および、1〜3つのR10はFであり、1つのR10は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR10は、いずれかの他のR10から独立して、−H、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R10 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR10はFであり、1つのR10は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR10は、いずれかの他のR10から独立して、−H、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R10 nのnは5であり、および、1つのR10はFであり、1つのR10は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR10は、いずれかの他のR10から独立して、−H、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R10 nのnは3であり、1つのR10は置換基Qであり、および、他のR10は、他のR10の各々とは独立して、−H、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
−式中、R10 nのnは2であり、1つのR10は置換基Qであり、および、他のR10は、−H、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、R10 nのnは1であり、R10は置換基Qであり、
式中、Qは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Qは、フェニル部分の親部分に対する結合点を基準としてオルト位であり、
ならびに、特に、フェニル基のいずれかの水素はFで置換されていてもよい。
BFは
式中、R10 nのnは2であり、および、1つのR10はQであり、および、他のR10は−OCH3または−OCF3であり、より具体的には、BBのフェニル部分のD4に対する結合点を基準として、Qはメタ位であると共にOCH3または−OCF3はオルト位であり、QおよびTは上記の定義と同一の意味を有する。
−D5−BFは
式中、Tは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−Oまたは−NRcから選択され、特に、T’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
式中、R10 nのnは、0、1、2または3であり、特にR11 nのnは、0、1または2であり、
式中、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
式中、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、式中、置換基R10を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
−D5−BFは
式中、Tは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−O、または−NRcから選択され、特にT’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
式中、R10 nのnは2であり、および、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、−OH、−OCH3または−OCF3、特に−OCH3または−OCF3であり、より具体的には、1つのR10は−OHであり、および、他のR10は−OCH3または−OCF3、特に−OCH3であり、より特定的には、Tに対する結合点を基準として、OHはオルトであると共にOCH3もしくは−OCF3はメタ位であり、または
式中、R10 nのnは1であり、および、式中、R10は−OHであり、特に、Tに対する結合点を基準として、OHはオルト位であり、または
式中、R10 nのnは1であり、および、式中、R10は−OCH3または−OCF3であり、特に−OCH3であり、より特定的には、Tに対する結合点を基準として、−OCH3もしくは−OCF3はメタ位であり、または
式中、R10 nのnは0であり、または
式中、R10 nのnは4であり、および、各R10はFである。
−D5−BFは
式中、Tは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−O、または−NRcから選択され、特にT’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
式中、R10 nのnは、1、2または3であり、特に、R10 nのnは1または2であり、
式中、1つのR10は置換基Qであり、式中、Qは
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、mは、0、1または2から選択され、特に0または1から選択され、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキルであり、特に無置換C1〜C14アルキルである)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORd、特に−(CH2)−[−O−C(=O)−(CH2)2]p1−C(=O)ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、
i.式中、他のR11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
ii.式中、他のR11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、式中、置換基R11を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
−D5−BFは
式中、Tは上記の定義と同一の意味を有し、
式中、各T’’’は、−CH2、−NH、−S、−O、または−NRcから選択され、特にT’’’はOであり、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、
式中、R11 nのnは0または2であり、および、一方のR11はQであり、および、他のR11は−OCH3または−OCF3であり、より具体的には、Tに対する結合点を基準として、Qはオルトであると共にOCH3または−OCF3はメタ位であり、Qは上記の定義と同一の意味を有する。
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択される。
式中、R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは3であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−OCH3、−OCF3または−CF3から選択され、
式中、R1 nのnは2であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、−OH、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
式中、R1 nのnは1であり、R1は置換基Qであり、および、Qは既述の定義と同一の意味を有し、および、特に、Eのフェニル部分親部分に対する結合点を基準として、Qはパラ位である。
R11は置換基Qであり、式中、Qは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、および、特に、式中、置換基R13を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
R10は置換基Qであり、式中、Qは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)、
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、および、特に、式中、置換基R13を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含む。
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
− −CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである
から選択される。
a. −B(OH)2、−CN、−NH2、−OH、−OCH3、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(CN)、−C(=O)NH(OH)、−CH2OH、−CH2C(=O)OH、−CH2C(=O)NH(OH)、−CH2C(=O)NH2、−CH2NHS(O2)OH、−CH2NHC(=O)OH、−P(=O)(OH)(OH)、−CH2P(=O)(OH)(OH)、−CH2S(O2)OH、−S(O2)OHまたは−S(O2)NH2または
b. −Ra、−CH2Ra、−SRa、−CH2SRa、−S(=O)Ra、−C(=O)NHRa、−CH2C(=O)NHRa、−CH2NHS(O2)Ra、−C(=O)ORa、−ORaまたは−NHRa、−C(=O)ORa、−CH2C(=O)NH(ORa)、−C(=O)NHORa、−C(=O)NHRa、−(CH2)m−NHC(=O)ORa、−CH2NHS(O2)Ra、−CH2ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−P(=O)(OH)(ORa)、−CH2P(=O)(OH)(ORa)、−P(=O)(OH)(Ra)、−CH2P(=O)(OH)(Ra)、−CH2S(O2)ORa、−S(O2)ORa、−S(O2)Raまたは−CH2S(O2)Ra、または−S(O2)NHRa、
式中、Raは、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C14アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C14アルキニル、またはC1〜C14ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C5アルキルから選択され、
より特定的には、Raは、−CH3、−CF3、−CH2CH3、−CH2CF3、−CN、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジ、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、−[(CH2)m1−C(=O)O−(CH2)m2]p1−ORd特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd、−[−C(=O)O−(CH2)2]p1−ORdであり、式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択され、
c.−Ra、−CH2Ra、−SRa、−CH2SRa、−S(=O)Ra、−C(=O)NHRa、−CH2C(=O)NHRa、−CH2NHS(O2)Ra、−C(=O)ORa、−ORaまたは−NHRa、
式中、Raは
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)、
−C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)
から選択される。
式中、Raは
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C16アルキルであり、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、−[(CH2)m1−C(=O)O−(CH2)m2]p1−ORdであり、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd、−[−C(=O)O−(CH2)2]p1であり、式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される。
−B(OH)2、−CN、−OH、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH3、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(CN)、−C(=O)OH、−C(=O)NH(CH3)、−C(=O)NH(OH)、−S(O2)NH2、−CH2C(=O)OH、−CH2C(=O)NHOH、−CH2−NH−S(O)2CF3、−CH2−C(=O)−NH−OCH3、−P(=O)(OH)2、−CH2)P(=O)(OH)2、−P(=O)(OH)(OCH2CH3)、−P(=O)(OH)(CH3)、−CH2P(=O)(OH)(CH3)、−CH2S(O)2(OH)、−S(O)2(OH),
−式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8はHであり、および
−式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特に、VはOである。
−式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8はHであり、および
−式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特に、VはOである。
−式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8はHであり、および
−式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特に、VはOである。
−式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8はHであり、および
−式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特に、VはOである。
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、および、式中、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−F、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−F、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1〜4つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1〜3つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1つまたは2つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは5であり、および、1つのR1はFであり、1つのR1は置換基Qであり、および、適用される場合、他のR1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3、特に−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3から選択され、または
式中、R1 nのnは3であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、他のR1の各々とは独立して、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3から選択され、
式中、R1 nのnは2であり、1つのR1は置換基Qであり、および、他のR1は、−OH、−OCH3、−OCF3、−OCONH2もしくは−CF3であり、または
式中、R1 nのnは1であり、R1は置換基Qであり、および、Qは既述の定義と同一の意味を有し、および、式中、特に、Eのフェニル部分の親部分に対する結合点を基準として、Qはパラ位であり、ならびに
b.R11は置換基Qであり、式中、Qは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、および、特に、式中、置換基R11を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含み、ならびに
c.式中、Tは、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、
− −CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択され、または
式中、Tは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)
から選択され、または
式中、Tは、以下から選択され、
−B(OH)2、−CN、−NH2、−OH、−OCH3、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(CN)、−C(=O)NH(OH)、−CH2OH、−CH2C(=O)OH、−CH2C(=O)NH(OH)、−CH2C(=O)NH2、−CH2NHS(O2)OH、−CH2NHC(=O)OH、−P(=O)(OH)(OH)、−CH2P(=O)(OH)(OH)、−CH2S(O2)OH、−S(O2)OHまたは−S(O2)NH2または
−Ra、−CH2Ra、−SRa、−CH2SRa、−S(=O)Ra、−C(=O)NHRa、−CH2C(=O)NHRa、−CH2NHS(O2)Ra、−C(=O)ORa、−ORaまたは−NHRa、−C(=O)ORa、−CH2C(=O)NH(ORa)、−C(=O)NHORa、−C(=O)NHRa、−CH2NHS(O2)Ra、−(CH2)−NHC(=O)ORa、−CH2ORa、−CH2NHC(=O)Ra、−P(=O)(OH)(ORa)、−CH2P(=O)(OH)(ORa)、−P(=O)(OH)(Ra)、−CH2P(=O)(OH)(Ra)、−CH2S(O2)ORa、−S(O2)ORa、−S(O2)Raまたは−CH2S(O2)Ra、または−S(O2)NHRa、
式中、Raは、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C14アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C14アルキニル、またはC1〜C14ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C5アルキルから選択され、
より特定的には、Raは、−CH3、−CF3、−CH2CH3、−CH2CF3、−CN、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジ、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、−[(CH2)m1−C(=O)O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd、−[−C(=O)O−(CH2)2]p1−ORdであり、式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択され、
−Ra、−CH2Ra、−SRa、−CH2SRa、−S(=O)Ra、−C(=O)NHRa、−CH2C(=O)NHRa、−CH2NHS(O2)Ra、−C(=O)ORa、−ORaまたは−NHRaから選択され、
式中、Raは
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
式中、Tは−C(=O)ORaであり、
式中、Raは
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C16アルキルであり、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、−[(CH2)m1−C(=O)O−(CH2)m2]p1−ORdであり、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd、−[−C(=O)O−(CH2)2]p1であり、式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択され、または
Tは、以下の化合物
−B(OH)2、−CN、−OH、−CH2OH、−CH2OCH3、−OCH3、−C(=O)NH2、−C(=O)NH(CN)、−C(=O)OH、−C(=O)NH(CH3)、−C(=O)NH(OH)、−S(O2)NH2、−CH2C(=O)OH、−CH2C(=O)NHOH、−CH2−NH−S(O)2CF3、−CH2−C(=O)−NH−OCH3、−P(=O)(OH)2、−CH2)P(=O)(OH)2、−P(=O)(OH)(OCH2CH3)、−P(=O)(OH)(CH3)、−CH2P(=O)(OH)(CH3)、−CH2S(O)2(OH)、−S(O)2(OH),
d.R10は置換基Qであり、式中、Qは、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa、特に−(CH2)m−O−S(O2)OH、−(CH2)m−O−S(O2)ORa(式中、Raは、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルである)
− −C(=O)−O−Ra、−O−C(=O)−Ra、特に−O−C(=O)−Ra(式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、特に無置換C1〜C14アルキルである)、−[(CH2)m1−O−C(=O)−(CH2)m2]p1−C(=O)ORdまたは−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −[(CH2)m1−O−(CH2)m2]p1−ORd、特に−[−O−(CH2)2]p1−ORd(式中、
−Rdは、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C6H5であり、
−m1およびm2は、相互に独立して、1、2または3から選択され、特に、m1およびm2は2であり、ならびに
−p1は1〜20から選択され、特に1〜8から選択される)、
− −(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、特に−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)
(−式中、RaaおよびRbaは、適用される場合、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、ならびに
−式中、Raは、水素、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3、−CH2CH3、−C6H5、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2C6H5またはパラ−メトキシベンジルであり、
−式中、mは、0、1または2、特に0または1から選択され、
−式中、qは、0、1または2、特に0または1から選択される)、
から選択され、および、特に、式中、置換基R10を含まない環系の各炭素原子はHの代わりにFを含み、ならびに
e.式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2から選択され、ならびに
f.式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3または−OCH3から選択され、特に、ZはHであり、および、YはCNまたは−C(=O)NH2である。
Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3または−OCH3であり、および、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、および、より特定的には、ZはHであり、および、YはCNであり、ならびに、式中、
a.Xは
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−NO2、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3または−CF3、または
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル
から選択され;または、式中、
b.Xは
−式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R4と親部分PMとを共有結合するリンカーであり、および
−式中、R4は
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり;または、式中、
c.Xは
−式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、ならびに
−式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、Eを含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、
−式中、Eは
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり;または
−式中、Eは
−式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは0、1、2であり、より具体的には、nは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−NO2、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCONH2または−CF3、または
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル
から選択され、または
−式中、Eは
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−NH、−Sもしくは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CN−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルであり、式中、
*は、アスタリスク*下の第3級炭素原子に位置されるL−エナンチオマーまたはD−エナンチオマーの立体中心を示し、ここで、一般式1の化合物は、実質的に純粋なL−エナンチオマー、実質的に純粋なD−エナンチオマー、または、同一の分子式のL−エナンチオマーおよびD−エナンチオマーの混合物である。
式中、Xは
− −H、−OH、−F、−Cl、−Br、I、−NH2、−CN、−COOH、−N3もしくは−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−ORa、−OC(=O)Ra−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRa、−NHC(=O)ORa、−C(=S)Ra、−C(=S)ORa、−SRa、−OC(=S)Ra、−OC(=S)ORa、−OC(=S)NHRa、−NHC(=S)Ra、−NHC(=S)NHRa、−C(=S)NHRaまたは−NHC(=S)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、式中、
Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3または−OCH3であり、および、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、より具体的には、ZはHであり、および、YはCNである。
式中、Xは
− −H、−OH、−F、−Cl、−Br、I、−NH2、−CN、−COOH、−N3もしくは−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、−ORaまたは−OC(=O)Raであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、式中、
Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3または−OCH3であり、および、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、より具体的には、ZはHであり、および、YはCNである。
− −NRa 2、−NHRa−C(=O)ORaまたは−ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、特に置換もしくは無置換1,2,3−トリアゾール、置換もしくは無置換1.2.4−トリアゾール、置換もしくは無置換インドール、置換もしくは無置換イソインドール、置換もしくは無置換キノリンまたは置換もしくは無置換イソキノリンであり、式中、
Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3または−OCH3であり、および、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、より具体的には、ZはHであり、および、YはCNである。
− −NRa 2、−NHRaまたは−C(=O)ORaであり、特に、Xは、−NRa 2または−NHRaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、式中、
Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3または−OCH3であり、および、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、より具体的には、ZはHであり、および、YはCNである。
Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3または−OCH3であり、および、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)または−C(=O)NH2であり、特に、ZはHであり、かつ、YはCNおよび−C(=O)NH2であり、および、式中、
一般式1Aの化合物は、実質的に純粋なL−エナンチオマー、実質的に純粋なD−エナンチオマー、または、同一の分子式のL−エナンチオマーおよびD−エナンチオマーの混合物であり、および、式中、
Xは
−式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R4と親部分PMとを共有結合するリンカーであり、および
−式中、R4は
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または、式中、
Xは
−式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
−式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、Eを含む部分と親部分PMとを共有結合するリンカーであり、
−式中、Eは
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり、または
−式中、Eは
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルから選択され、
−式中、Eは
−式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には、nは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaもしくは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
−式中、Eは
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−NH、−Sもしくは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CCH、−CN−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2、−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルである。
式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、および
式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特にVはOである。
式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8は−Hであり、および
式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特にVはOである。
式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8は−Hであり、および
式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特にVはOである。
式中、各R8は−Hであり、または、適用される場合、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、より具体的には、R8は−Hであり、および
式中、Vは、適用される場合、S、NHまたはOであり、特にVはOである。
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
いくつかの実施形態において、一般式1AのR4は
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位(C6ハロヘテロアリールの場合)に1個のClまたは1個のFを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−R4は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
−置換もしくは無置換C1〜C5アルキルまたは置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキル、置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
−直鎖または分岐鎖C1〜C5アルキルまたはC6〜C10シクロアルキル環または多環構造である。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択される。
式中、R2およびR3は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され、特に、R2はHであり、および、R3はCH3であり、または、R2はHであり、および、R3はHである。
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C8〜C10アリールである。
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
いくつかの実施形態において、一般式1AのEは
−置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり、または
いくつかの実施形態において、一般式1AのEは
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環またはC3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのD部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−Eは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
−Eは、
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa 、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
−式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択され、特に
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3または−CF3である。
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4もしくは5であり、または
−式中、R1 nのnは0、1もしくは2であり、または
−式中、R1 nのnは0もしくは1であり、または
−式中、R1 nのnは1であり、または
−式中、R1 nのnは0である。
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には1であり、および
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−NO2、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCONH2または−CF3、または
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル
から選択される。
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは0、1または2であり、より具体的には、0または1であり、および
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRa、−NHC(=O)ORa、−C(=S)Ra、−C(=S)ORa、−SRa、−OC(=S)Ra、−OC(=S)ORa、−OC(=S)NHRa、−NHC(=S)Ra、−NHC(=S)NHRa、−C(=S)NHRaまたは−NHC(=S)ORa、特に−NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORa、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
いくつかの実施形態において、一般式1AのEは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には、0または1であり、および
a.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
b.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり;または
c.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の残りの構造に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−NH、−Sもしくは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、−Br、−I、−OH、−CCH、−CN−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2、−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルである。
式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、および、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、
式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、
式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3、R2N−COOHから選択され、
式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルである。
式中、R9 mのmは0であり、および
式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、
式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、および
式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択される。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
Eは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には、nは0または1であり、および
a.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−NO2、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCONH2または−CF3、または
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル
から選択され、
b.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRa、−NHC(=O)ORa、−C(=S)Ra、−C(=S)ORa、−SRa、−OC(=S)Ra、−OC(=S)ORa、−OC(=S)NHRa、−NHC(=S)Ra、−NHC(=S)NHRa、−C(=S)NHRaまたは−NHC(=S)ORa、特に−NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORa、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
c.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位(C6ハロヘテロアリールの場合)で1個のClまたは1個のFを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
d.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3または−CF3であり、または
e.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の残りの構造に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、Dは
Eは
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には、nは0または1であり、および
a.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−NO2、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCONH2または−CF3、または
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは、相互に独立して、−Raまたは−ORaから選択され、
−式中、Rbaは、相互に独立して、−Rbまたは−ORbから選択され、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に、無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルから選択され、
b.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRa、−NHC(=O)ORa、−C(=S)Ra、−C(=S)ORa、−SRa、−OC(=S)Ra、−OC(=S)ORa、−OC(=S)NHRa、−NHC(=S)Ra、−NHC(=S)NHRa、−C(=S)NHRaまたは−NHC(=S)ORa、特に−NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORa、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
c.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位(C6ハロヘテロアリールの場合)で1個のClまたは1個のFを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
d.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
e.式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の残りの構造に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NO2、−NH2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
a.Eは
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり、または
b.Eは
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
c.Eは
−置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり、または
d.Eは
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり、または
e.Eは
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのD部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−Eは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
f.Eは、
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
−式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
から選択され、特に
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3である。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−NO2、−OH、−NH2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、Dは
a.Eは
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C8〜C10アリールであり、または
b.Eは
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
c.Eは
−置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
d.Eは
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
e.Eは
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのD部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−Eは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
−Eは、
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、および
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
− −B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
−式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
−式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
−式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、特に無置換C1〜C8アルキルであり、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
−式中、qは、0、1または2から選択され、
−式中、各Ra、RbまたはRcは、適用される場合、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、特に置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール、
から選択され、特に
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3、−OCONH2または−CF3である。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4、および
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−NH、−Sもしくは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、−OH、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CN−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2、−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルである。
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、ならびに
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
Eは
a.式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、および、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2、−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニルまたはC1〜C5ハロアルキルであり、または
b.式中、R9 mのmは0であり、および、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、および、式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および、式中、R7は、=NH、=Sもしくは=Oから選択され、または
c.式中、Eは
式中、R2およびR3は、適用される場合、相互に独立して、−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキル、特に−H、−F、−CN、−OH、−NH2、−NO2、−NHCH3、−NH(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、より具体的には、R2およびR3は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および
式中、Dは
Eは
a.式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、および、式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2、−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニルまたはC1〜C5ハロアルキルであり、または
b.式中、R9 mのmは0であり、および、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、および、式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択され、および、式中、R7は、=NH、=Sもしくは=Oから選択され、または
c.式中、Eは
d.式中、Eは
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH2、−NH、−Sもしくは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、
−式中、Rcは、−OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CN−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(CH3)、−C(O)N(CH3)2、−NHC(=O)OCH3、−NCH3C(=O)OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルである。
式中、E−D−は
式中、R8は、HまたはCH3から選択され、特に、R8はHであり、および、式中、Vは、O、NHまたはS、特にOまたはNHから選択される。
式中、R8は、HまたはCH3から選択され、特に、R8はHである。
式中、R8は、HまたはCH3から選択され、特に、R8はHである。
式中、R8は、HまたはCH3から選択され、特に、R8はHである。
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および、式中、
a.R4は
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
b.R4は
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
c.R4は
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
d.R4
−直鎖または分岐鎖C1〜C5アルキルまたはC6〜C10シクロアルキル環または多環構造であり、
e.R4は
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位(C6ハロヘテロアリールの場合)に1個のClまたは1個のFを含む置換もしくは無置換ハロヘテロアリールであり、または
−R4は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、または
f.R4は
−置換もしくは無置換C1〜C5アルキルまたは置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキル、置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
g.R4は、
式中、Dは
a.R4は
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり;特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
b.R4は
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、または
c.R4は
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
d.R4は
−直鎖または分岐鎖C1〜C5アルキルまたはC6〜C10シクロアルキル環または多環構造であり、
e.R4は
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのD部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−R4は、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択され、
f.R4は
−置換もしくは無置換C1〜C5アルキルまたは置換もしくは無置換C6〜C10シクロアルキル、置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールまたは置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には、0または1であり、および、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaもしくは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3または−CF3であり、または
−式中、R1は
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、Tを含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、および
式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択される。
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O;−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、または
−式中、各TはOである。
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O;または−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、
−式中、各TはOである。
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の二重結合に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、および
式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、FまたはCH3から選択される。
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O;−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、または
−式中、各TはOである。
−式中、各Tは、相互に独立して、−CH、−CH2、−NH、−Sまたは−O;−CHCH3、−C(CH3)2、=N、−NRcから選択され、式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2F、−CF3であり、または
−式中、各TはOである。
式中、Cyは
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
Cyは
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのD部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
Cyは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −H、−OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分のD部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分のD部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールのD部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分のD部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
Cyは
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−C(=O)−NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールと−C(=O)−NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
Cyは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、クロメン、チアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、イミダゾール、オキサゾール、チアゾール、インドール、イソインドール、キノリン、イソキノリン、ナフタレン、クマリン、アミノクマリン、ウンベリフェロン、ベンゾトリアゾール、ソラレン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾキサゾールもしくはベンズピリダジン、または、これらのヒドロキシル化、メチル化もしくはハロゲン化誘導体の群から選択される。
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−C(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールの−C(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−CN、I、−OCH3、−OCF3または−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−C(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールの−C(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CR2−D部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールの−ベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−Cl、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CR2−D部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−Clであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CR2−D部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CH2−D−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−Clであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CH2−D−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R1を含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、Dは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、Cyを含む部分と親部分とを共有結合するリンカーであり、特に、Dは、一般式D1〜D21、D1〜D12、D1〜D6またはD1〜D4により特徴付けられるリンカーから選択されるリンカーであり、および
式中、Cyは
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
Cyは
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールと−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
Cyは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、ベンゾチオフェン、クロメン、ピラジン、ピリダジン、ピリジン、または、これらのハロゲン化誘導体の群から選択される。
式中、Cyは
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールである。
Cyは
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特に、ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環の−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位に、1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
−置換C6アリール、特に、テトラリンまたはインダンなどの二環式C6アリールであり、
−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に、ヘテロアリールと−C(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClもしくは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
Cyは、置換もしくは無置換ピロール、フラン、チオフェン、チアゾール、ベンゾチオフェン、クロメン、ピラジン、ピリダジン、ピリジンまたはこれらのハロゲン化誘導体の群から選択される。
式中、R1 nのnは、0、1、2、3、4または5であり、特に、R1 nのnは、0、1または2であり、より具体的には1であり、および、式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −H、−OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−OC(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−OC(R3)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−OC(R2)部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
式中、R4は
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルである。
−置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニルまたは置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルである。
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−HNC(=O)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−HNC(=O)NH部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−HNC(=O)NH部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CH2NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CH2NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−CH2NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
− −OH、−F、−Cl、−Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2であり、または
− −NRa 2、−NHRa、−Ra、−C(=O)Ra、−C(=O)ORa、ORa、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、−OC(=O)NHRa、−NHC(=O)Ra、−NHC(=O)NHRa、−C(=O)NHRaまたは−NHC(=O)ORaであり、
−式中、Raは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、または、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、または
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、特に、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6〜C10アリールであり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−S(O2)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−S(O2)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
−式中、R1は
− −OH、−F、−Cl、Br、I、CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−CH3、−CF3、−OCONH2もしくは−NO2であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C6ハロ複素環、特にClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子を含む、特に、複素環のベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に1個のClまたは1個のFを含むC5〜C6ハロ複素環であり、または
−置換もしくは無置換C5〜C6ヘテロアリールであり、
ヘテロアリールのベンゼン部分に対する結合点を基準としてパラ位に、−ClもしくはFから選択される1個もしくは2個のハロゲン原子、特に1個のClまたは1個のFを含む、置換もしくは無置換C5〜C6ハロヘテロアリールであり、または
−置換もしくは無置換C6アリールであり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−F、−Cl、I、−CN、−OCH3、−OCF3もしくは−CF3であり、または
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、
− −OH、−Fまたは−CF3であり、
式中、特に、R1は、ベンゼン部分の−S(O2)NH−部分に対する結合点を基準としてパラ位である。
化合物78:
R1はHまたはCO(NH2)であり、
R2’はCO(NH2)またはCNであり、
R3’はHまたはOCH3である)
に係る構造の一方を含み得る。
R1はHまたはCO(NH2)であり、
R2’はCO(NH2)またはCNである)
a.R1はHであり、R3’はHであり、および、R2’はCN(β−アルビシジン)であり、または
b.R1はHであり、R3’はHであり、および、R2’はCO(NH2)(Asn−アルビシジン)であり、または
c.R1はCO(NH2)であり、R3’はHであり、および、R2’はCN(カルバモイル−アルビシジン)であり、または
d.R1はCO(NH2)であり、R3’はHであり、および、R2’はCO(NH2)(カルバモイル−Asn−アルビシジン)であり、または
e.R1はHであり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCN(β−OMe−アルビシジン)であり、または
f.R1はHであり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCO(NH2)(Asn−OMe−アルビシジン)であり、または
g.R1はCO(NH2)であり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCN(カルバモイル−OMe−アルビシジン)であり、または
h.R1はCO(NH2)であり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCO(NH2)(カルバモイル−OMe−Asn−アルビシジン)である。
a.R1はHであり、および、R2’はCN(エナンチオ−β−アルビシジン)であり、または
b.R1はHであり、および、R2’はCO(NH2)(エナンチオ−Asn−アルビシジン)であり、または
c.R1はCO(NH2)であり、および、R2’はCN(エナンチオ−カルバモイル−アルビシジン)であり、または
d.R1はCO(NH2)であり、および、R2’はCO(NH2)(エナンチオ−カルバモイル−Asn−アルビシジン)であり、または
e.R1はHであり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCN(エナンチオ−β−OMe−アルビシジン)であり、または
f.R1はHであり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCO(NH2)(エナンチオ−Asn−OMe−アルビシジン)であり、または
g.R1はCO(NH2)であり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCN(エナンチオ−カルバモイル−OMe−アルビシジン)であり、または
h.R1はCO(NH2)であり、R3’はOCH3であり、および、R2’はCO(NH2)(エナンチオ−カルバモイル−OMe−Asn−アルビシジン)である。
a.R1はHであり、および、R2’はCN(β−アルビシジン)であり、または
b.R1はHであり、および、R2’はCO(NH2)(Asn−アルビシジン)である。
a.R1はHであり、および、R2’はCN(エナンチオ−β−アルビシジン)であり、または
b.R1はHであり、および、R2’はCO(NH2)(エナンチオ−Asn−アルビシジン)である。
a.R1はHであり、および、R2’はCN(β−アルビシジン)である。
a.R1はHであり、および、R2’はCN(エナンチオ−β−アルビシジン)である。
−β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジン、または
−Asn−アルビシジンおよびエナンチオ−Asn−アルビシジン、または
−カルバモイル−アルビシジンおよびエナンチオ−カルバモイル−アルビシジン、または
−カルバモイル−Asn−アルビシジンおよびエナンチオ−カルバモイル−Asn−アルビシジン、または
−β−OMe−アルビシジンおよびエナンチオ−β−OMe−アルビシジン、または
−Asn−OMe−アルビシジンおよびエナンチオ−Asn−OMe−アルビシジン、または
−カルバモイル−OMe−アルビシジンおよびエナンチオ−カルバモイル−OMe−アルビシジン、または
−カルバモイル−OMe−Asn−アルビシジンおよびエナンチオ−OMe−カルバモイル−Asn−アルビシジン
の混合物に関する。
一般式(1)の化合物は、一般に、6個以下の構成ブロックa−b−c−d−e−fの鎖としてみなされることが可能であり、各ブロックは、例えばペプチド(アミド)結合といったリンカー基によって次に結合されている。
JもしくはGは、結合反応(JactまたはGact)の前に活性化され得、または、除去可能な保護基(JPまたはGp)により可逆的に不活性化され得、
ここでは、望ましくない副反応を抑えるために、必要に応じて、除去可能な保護基が利用される。例えば、反応に利用される第1の構成ブロックが、第2の構成ブロックのNH2部分と特異的に反応するためのCOOH部分を含む場合において、前記第2の構成ブロックもCOOH部分を含む場合には、前記第2の構成ブロック同士によるカップリング反応を防ぐために、前記第2の構成ブロックのCOOH部分は保護される。保護基の使用は当業者にとって標準的な手法であり、当業者は保護基の必要性を容易に判定し、好適な保護基を採用するであろう。
−e+fにより(e−f)が得られ、d+(e−f)により(d−e−f)が得られ、c+(d−e−f)により(c−d−e−f)が得られ、a+bにより(a−b)が得られ、(a−b)+(c−d−e−f)により(a−b−c−d−e−f)が得られ、
−b+cにより(b−c)が得られ、(b−c)+dにより(b−c−d)が得られ、e+fにより(e−f)が得られ、(b−c−d)+(e−f)により(b−c−d−e−f)が得られ、a+(b−c−d−e−f)により(a−b−c−d−e−f)が得られ、または
−c+dにより(c−d)が得られ、b+(c−d)により(b−c−d)が得られ、e+fにより(e−f)が得られ、(b−c−d)+(e−f)により、a+(b−c−d−e−f)により(a−b−c−d−e−f)が得られる。
a+b−c−d−e−f、または
a−b+c−d−e−f、または
a−b−c+d−e−f、または
a−b−c−d+e−f、または
a−b−c−d−e+f。
a+b−c−d−e、または
a−b+c−d−e、または
a−b−c+d−e、または
a−b−c−d+e。
b−c−d−e+f、または
b−c−d+e−f、または
b−c+d−e−f、または
b+c−d−e−f。
b−c−d+e、または
b−c+d−e、または
b+c−d−e。
G−BC−D3−BD−J(BZ1−J)をもたらす。
X1−BB−D2−BC−D3−BD−J(BZ2a−J)をもたらす。
G−BB−D2−BC−D3−BD−J(BZ2b−J)をもたらす。
G−BE−D5−X2(BZ3a)をもたらし、
あるいは、構成ブロックG−BE−J(e−J)は構成ブロックG−BF−J(BF−J)と反応して、構成ブロック
G−BE−D5−BF(BZ3b)をもたらす。
X1−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−X2
をもたらす。
X1−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−D5−X2
をもたらす。
X1−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−D5−BF
をもたらす。
G−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−X2(BZ4a)
をもたらす。
BA−D1−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−X2
をもたらす。
G−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−D5−X2(BZ4b)をもたらす。
BA−D1−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−D5−X2
をもたらす。
G−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−D5−BF(BZ4c)
をもたらす。
BA−D1−BB−D2−BC−D3−BD−D4−BE−D5−BF
をもたらす。
−FNはNPGNまたはMであり、式中、
−Mはマスクされた官能基であり、特にMは−NO2または−N3であり、および式中、
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
a.X1は
式中、D1はJとGとの反応によりもたらされるリンカーであり、これは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、R4および親部分を共有結合するものであり、ならびに
式中、R4は、置換基S3、S4もしくはS5から選択され、または
b.X1は
−式中、D1はJとGとの反応によりもたらされるリンカーであり、これは、炭素原子、硫黄原子、窒素原子および/または酸素原子を含むと共に、Eを含む部分および親部分を共有結合するものであり、
−式中、Eは置換基S3、S4もしくはS5から選択され、または
−式中、Eは
−式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、特にR1 nのnは0、1、2または3であり、より具体的には、R1 nのnは1であり、
−式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、置換基S1もしくはS2から選択され、または
−式中、Eは
−式中、Rcは、−CH2OH、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3であり、および
−式中、T’は、−CH2、−NH、−Sまたは−O、−CHCH3、−C(CH3)2または−NRcから選択され、および
−式中、T’’は−CHまたは=Nから選択され、および
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−F、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、特に、R5およびR6は、相互に独立して、H、−Fまたは−CH3から選択され、ならびに
−式中、R6’は、−OH、−OCH3、−OCH2CH3または−CH3から選択され、
−式中、R7は、=NH、=Sまたは=Oから選択され、および
−式中、R9 mのmは、0、1、2または3から選択され、および、各R9は、相互に独立して、−Cl、−F、Br、I、−OH、−CCH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−COOH、−COORb、−C(O)NH2、−C(O)NH(Rb)、−C(O)N(Rb)2、−NHC(=O)ORb、−NRbC(=O)ORb、−NRbC(=O)OH−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され、
−式中、Rbは、置換もしくは無置換C1〜C5アルキル、置換もしくは無置換C2〜C5アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C5アルキニル、または、C1〜C5ハロアルキルである。
式中、PPMは保護された親部分である。
−COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたCOOHまたはOH部分を意味し、
−COactは活性化カルボン酸部分を意味し、
−Jは、第2の結合官能基Gと選択的に共有結合を形成し、リンカーD1をもたらすような方法で形成される第1の結合官能基であり、および
−E、D、R2、R3、R4、ZおよびYは、上記の定義と同一の意味を有する)
が反応して、下記一般式の保護された化合物が得られる
式中、PMは親部分
化合物
に従って調製される。
−酸とHATUとのカップリングによって得られる、(O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート)(HATU)エステル、または
−酸とBTCとのカップリングによって得られる、ビス−(トリクロロメチル)カーボネート(BTC)エステル、または
−酸とSOCl2とのカップリングによって得られる塩化アシル、または
−DICとの酸カップリングによって得られる、N,N’−ジイソプロピルカルボジイミド(DIC)エステル、または
−酸とDCCとのカップリングによって得られる、N,N’−ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)エステル、
であることが可能である。
R1はHまたはCO(NH2)であり、
R2’はCO(NH2)またはCNであり、
R3’はHまたはOCH3であり、および
*は、アスタリスク*下の第3級炭素原子に位置されるL−エナンチオマーまたはD−エナンチオマーの立体中心を示し、ならびに、式中、
一般式(1)の化合物は、実質的に純粋なL−エナンチオマー、実質的に純粋なD−エナンチオマー、または、同一の分子式のL−エナンチオマーおよびD−エナンチオマーの混合物であり、ここで、特に、一般式(1)の化合物は、実質的に純粋なL−エナンチオマーまたは実質的に純粋なD−エナンチオマーである)
以下に記載のとおり実施され得る。
−R1PGは、R1がHである実施形態について、ヒドロキシル保護基PGHであり、換言すると、OR1PG部分はOPGH部分と読むことが可能であり、または、
−R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、および、
R1がHである場合には、ヒドロキシル保護基PGHであって、OPGH部分がもたらされ、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、および
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、ただし、FN−c−COOHの場合、R2はCO(NH2)であり、
−FNはNPGNまたはMであり、式中、
−Mはマスクされた官能基であり、特に、Mは−NO2または−N3であり、ならびに、式中、
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
これらは中間体として利用され、および、
i.酸パートナーaのカルボン酸部分a−COOHまたは活性化カルボン酸部分a−COactはアミノパートナーbのアミン部分H2N−bに結合しており、
ii.酸パートナーbのカルボン酸部分b−COOHまたは活性化カルボン酸部分b−COactはアミノパートナーcのアミン部分H2N−cに結合しており、
iii.酸パートナーcのカルボン酸部分c−COOHまたは活性化カルボン酸部分c−COactはアミノパートナーdのアミン部分H2N−dに結合しており、
iv.酸パートナーdのカルボン酸部分d−COOHまたは活性化カルボン酸部分d−COactはアミノパートナーeのアミン部分H2N−eに結合しており、および
v.酸パートナーeのカルボン酸部分e−COOHまたは活性化カルボン酸部分e−COactはアミノパートナーfのアミン部分H2N−fに結合している。
−e+fにより(e−f)が得られ、d+(e−f)により(d−e−f)が得られ、c+(d−e−f)により(c−d−e−f)が得られ、a+bにより(a−b)が得られ、(a−b)+(c−d−e−f)により(a−b−c−d−e−f)が得られ、
−b+cにより(b−c)が得られ、(b−c)+dにより(b−c−d)が得られ、e+fにより(e−f)が得られ、(b−c−d)+(e−f)により(b−c−d−e−f)が得られ、a+(b−c−d−e−f)により(a−b−c−d−e−f)が得られ、または
−c+dにより(c−d)が得られ、b+(c−d)により(b−c−d)が得られ、e+fにより(e−f)が得られ、(b−c−d)+(e−f)により、a+(b−c−d−e−f)により(a−b−c−d−e−f)が得られ、
これにより、それぞれの構成ブロックのカップリングが、既述の段落において考察されているものと同様に達成され得る。
a+b−c−d−e−f、または
a−b+c−d−e−f、または
a−b−c+d−e−f、または
a−b−c−d+e−f、または
a−b−c−d−e+f。
a+b−c−d−e、または
a−b+c−d−e、または
a−b−c+d−e、または
a−b−c−d+e。
b−c−d−e+f、または
b−c−d+e−f、または
b−c+d−e−f、または
b+c−d−e−f。
b−c−d+e、または
b−c+d−e、または
b+c−d−e。
−R1PGは、R1がHである実施形態について、ヒドロキシル保護基PGHであり、換言すると、OR1PG部分はOPGH部分と読むことが可能であり、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、ここで、特に、R1PGがヒドロキシル保護基PGHであってR1がHである場合、OPGH部分がもたらされ、および
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、および
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
をもたらし、ここで、化合物(a−b−c−d−e−f)から、アルビシジンは、保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分a−b−c−d−e−COOHを、活性化カルボキシル部分a−b−c−d−e−COactの代わりに用い得る。
−R1PGは、R1がHである実施形態について、ヒドロキシル保護基PGHであり、換言すると、OR1PG部分はOPGH部分と読むことが可能であり、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、ここで、特に、R1PGがヒドロキシル保護基PGHであってR1がHである場合、OPGH部分がもたらされ、および
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、および
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
と反応し、ここで、化合物(a−b−c−d−e−f)から、アルビシジンは、保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分a−b−c−d−COOHを、活性化カルボキシル部分a−b−c−d−COactの代わりに用い得る。
−R1PGは、R1がHである実施形態について、ヒドロキシル保護基PGHであり、換言すると、OR1PG部分はOPGH部分と読むことが可能であり、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、ここで、特に、R1PGがヒドロキシル保護基PGHであってR1がHである場合、OPGH部分がもたらされ、および
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、および
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
と反応し、ここで、化合物(a−b−c−d−e−f)から、アルビシジンは、保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分a−b−c−COOHを、活性化カルボキシル部分a−b−c−COactの代わりに用い得る。
−R1PGは、R1がHである実施形態について、ヒドロキシル保護基PGHであり、換言すると、OR1PG部分はOPGH部分と読むことが可能であり、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、ここで、特に、R1PGがヒドロキシル保護基PGHであってR1がHである場合、OPGH部分がもたらされ、および
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、および
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
と反応し、ここで、化合物(a−b−c−d−e−f)から、アルビシジンは、保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分a−b−COOHを、活性化カルボキシル部分a−b−COactの代わりに用い得る。
−R1PGは、R1がHである実施形態について、ヒドロキシル保護基PGHであり、換言すると、OR1PG部分はOPGH部分と読むことが可能であり、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、ここで、特に、R1PGがヒドロキシル保護基PGHであってR1がHである場合、OPGH部分がもたらされ、および
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、および
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
と反応し、ここで、化合物(a−b−c−d−e−f)から、アルビシジンは、上記で考察されているとおり保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。あるいは、活性化されていないカルボキシル酸部分a−COOHを、活性化カルボキシル部分a−COactの代わりに用い得る。
−R1PGは、R1がHである実施形態について、ヒドロキシル保護基PGHであり、換言すると、OR1PG部分はOPGH部分と読むことが可能であり、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、ここで、特に、R1PGがヒドロキシル保護基PGHであってR1がHである場合、OPGH部分がもたらされ、および
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、および
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味する)
をもたらす。
(a−b−COOH)または(a−b−COact)が(H2N−c−d−e−f)と反応して化合物(a−b−c−d−e−f)がもたらされ、これから、アルビシジンが、保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。
化合物(a−b−c−d−COOH)または化合物(a−b−c−d−COact)が化合物(H2N−e−f)と反応して化合物(a−b−c−d−e−f)がもたらされ、これから、アルビシジンが、保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。
化合物(H2N−e−f)が化合物(d−COOH)または(d−COact)と反応して、化合物(d−e−f):
化合物(a−b−c−COOH)または(a−b−c−COact)と反応して、化合物(a−b−c−d−e−f)がもたらされ、保護基PGHおよびPGAを除去することによりこれからアルビシジンが入手される。
−化合物(d−COOH)または(d−COact)とさらに反応して化合物(d−e−f)をもたらし、その後、化合物(d−e−f)のFNのアミノ−保護基PGNが選択的に除去されて、または、化合物(d−e−f)のFNのマスクされた官能基Mが選択的に−NH2に反応されて、化合物(H2N−d−e−f)がもたらされ;次いで
−化合物(H2N−d−e−f)は化合物(c−COOH)または(c−COact)と反応して化合物(c−d−e−f)をもたらし、これから、化合物(c−d−e−f)のFNのアミノ−保護基PGNが選択的に除去されて、または、化合物(c−d−e−f)のFNのマスクされた官能基Mが選択的に−NH2に反応されて化合物(H2N−c−d−e−f)がもたらされ、および
−化合物(H2N−c−d−e−f)は化合物(a−b−COOH)または(a−b−COact)と反応して化合物(a−b−c−d−e−f)をもたらし、これから、アルビシジンが保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。
−化合物(H2N−c−d)さらに反応して化合物(b−c−d)をもたらし、その後、化合物(b−c−d)のカルボキシル保護基PGAが選択的に除去されて化合物(b−c−d−COOH)がもたらされ、カルボン酸部分が任意選択により活性化されて化合物(b−c−d−COact)がもたらされ;次いで
−化合物(b−c−d−COOH)または(b−c−d−COact)は化合物(H2N−e−f)とさらに反応して化合物(b−c−d−e−f)をもたらし、これから、化合物(b−c−d−e−f)のFNのアミノ−保護基PGNが選択的に除去されて、または、化合物(b−c−d−e−f)のFNのマスクされた官能基Mが選択的に−NH2に反応されて化合物(H2N−b−c−d−e−f)がもたらされ、および
−化合物(H2N−b−c−d−e−f)は化合物(a−COOH)または(a−COact)と反応して化合物(a−b−c−d−e−f)をもたらし、これから、アルビシジンが、保護基PGN、PGHおよびPGAの除去により得られる。
−R3はHまたはOCH3であり、および
−R2はCO(NH2)であり、
−FNはNPGNまたはMであり、式中、
−Mはマスクされた官能基であり、特に、Mは−NO2または−N3であり、さらに、特にNO2であり、および、式中、
−NPGNは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2部分を意味する)
は化合物(H2N−d)と反応して化合物(c−d):
化合物(c−d)は合物(H2N−e)と反応して化合物(c−d−e):
化合物(c−d−e)は化合物(H2N−f)と反応して化合物(c−d−e−f)
−HATUとのカップリングによって得られる(O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート)(HATU)エステル、または
−BTCとのカップリングによって得られるBTC、または
−SOCl2とのカップリングによって得られる塩化アシル、または
−DICとのカップリングによって得られるN,N’−ジイソプロピルカルボジイミド(DIC)エステル、または
−DCCとのカップリングによって得られるN,N’−ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)エステル
である。
R1はHまたはCO(NH2)であり、
R3またはR3’はHまたはOCH3であり、
R2’はCO(NH2)またはCNであり、および、式中、
−R1PGは、
R1がHである場合には、ヒドロキシル保護基PGHであって、OPGH部分がもたらされ、または、
R1がCO(NH2)である場合には、−CO(NPGN)部分であり、および
−R2はCO(NPGN)またはCNであり、
−FNはNPGNまたはMであり、式中、特に、FNはNPGNであり、式中、
−Mはマスクされた官能基であり、および、式中、
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味し、式中、
−各PGHは、いずれかの他のPGHから独立して、CH2CHCH2(アリル)、THP(テトラヒドロピラニル)、SiR’3(トリアルキルシリコン)、C4H9(t−ブチル)、CH2C6H5(ベンジル)、H3CCO(アセチル)、CH2C6H4OCH3(4−メトキシベンジル)またはC19H15(トリフェニルメチル)から選択されるヒドロキシル保護基であり、
−式中、各R’は、いずれかの他のR’から独立して、C1〜C4アルキルであり、
−各PGAは、いずれかの他のPGAから独立して、CH2CHCH2(アリル)、THP(テトラヒドロピラニル)、SiR’3(トリアルキルシリコン)、またはC4H9(t−ブチル)、CH2C6H5(ベンジル)、CH2C6H4OCH3(4−メトキシベンジル)またはC19H15(トリフェニルメチル)から選択されるカルボキシル保護基であり、
−式中、各R’は、いずれかの他のR’から独立して、C1〜C4アルキルであり、
−各PGNは、いずれかの他のPGNから独立して、t−ブチルオキシカルボニル(Boc)、(CO)OCH2C6H5(ベンジルオキシカルボニル)、(CO)OCH2C6H4OCH3(4−メトキシベンジルオキシカルボニル)またはアリルオキシカルボニル(Alloc)から選択されるアミノ保護基であり、
−Mは−NO2または−N3であり、ここで、Mは、特にNO2であり、
−各COactは、いずれかの他のCOactから独立して、ベンゾトリアゾリルオキシトリス−(ジメチルアミノ)−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート(BOB)、ベンゾトリアゾール−1−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート(pyBOP)、N,N,N’,N’−テトラメチル−O−(1H−ベンゾ−トリアゾール−1−イル)ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート(HBTU)、(O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロ−リン酸塩)(HATU)、N,N’−ジ−シクロヘキシルカルボジイミド(DCC)、N,N’−ジ−イソプロピルカルボジイミド(DIC)、1−エチル−3−(3−ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド(EDC)などのカルボン酸およびカップリング剤を用いて生成される、アシルフッ化物、塩化アシル、ベンゾトリアゾールエステルまたはカルボジイミドエステルである。
R1はHであり、
R3またはR3’はHまたはOCH3であり、
R2’はCO(NH2)またはCNであり、特に、R2’はCNであり、および、式中、
−R1PGは、OPGH部分をもたらすヒドロキシル保護基PGHであり、および
−R2は−CO(N)PGNまたはCNであり、特に、R2はCNであり、
−FNはNPGNまたはMであり、式中、特にFNはNPGNであり、式中、
−Mはマスクされた官能基であり、および、式中、
−NPGN、COOPGAまたはOPGHは、除去可能な保護基により可逆的に不活性化されたNH2、COOHまたはOH部分を意味し、また、COactは活性化カルボン酸部分を意味し、式中、
−各PGHは、いずれかの他のPGHから独立して、CH2CHCH2(アリル)、THP(テトラヒドロピラニル)、SiR’3(トリアルキルシリコン)、C4H9(t−ブチル)、CH2C6H5(ベンジル)、H3CCO(アセチル)またはC19H15(トリフェニルメチル)から選択されるヒドロキシル保護基であり、
−式中、各R’は、いずれかの他のR’から独立して、C1〜C4アルキルであり、
−各PGAは、いずれかの他のPGAから独立して、CH2CHCH2(アリル)、THP(テトラヒドロピラニル)、SiR’3(トリアルキルシリコン)、またはC4H9(t−ブチル)、CH2C6H5(ベンジル)またはC19H15(トリフェニルメチル)から選択されるカルボキシル保護基であり、
−式中、各R’は、いずれかの他のR’から独立して、C1〜C4アルキルであり、
−各PGNは、いずれかの他のPGNから独立して、t−ブチルオキシカルボニル(Boc)、(CO)OCH2C6H5(ベンジルオキシカルボニル)またはアリルオキシカルボニル(Alloc)から選択されるアミノ保護基であり、
−Mは−NO2または−N3であり、ここで、Mは、特にNO2であり、
−各COactは、いずれかの他のCOactから独立して、ベンゾトリアゾリルオキシトリス−(ジメチルアミノ)−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート(BOB)、ベンゾトリアゾール−1−イル−オキシ−トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート(pyBOP)、N,N,N’,N’−テトラメチル−O−(1H−ベンゾ−トリアゾール−1−イル)ウロニウムヘキサフルオロリンホスフェート(HBTU)、(O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロ−リン酸塩)(HATU)、N,N’−ジ−シクロヘキシルカルボジイミド(DCC)、N,N’−ジ−イソプロピルカルボジイミド(DIC)、1−エチル−3−(3−ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド(EDC)などのカルボン酸およびカップリング剤を用いて生成される、アシルフッ化物、塩化アシル、ベンゾトリアゾールエステルまたはカルボジイミドエステルである。
アルビシジン(1.2mg)を、アルゴン雰囲気下、室温21℃で0.5mLのTHF中に溶解させる。次いで、1当量のLiOHの水溶液(1mg/mL)をシリンジポンプでゆっくりと添加する。得られる懸濁液を室温で20分間撹拌する。攪拌を室温で3時間継続する。加水分解プロセスはESI−質量分光測定により制御する。有機溶剤を減圧下で除去し、EtOAcを添加する。混合物を、飽和NaHCO3、水および塩水で順次に洗浄する。有機溶剤をNa2SO4で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去する。生成物はカラムクロマトグラフィーにより精製する。
方法A
アルデヒド(1.00当量)およびマロン酸(2.00当量)をピリジン中に溶解し、ピペリジン(2.00当量)を添加した。混合物を100℃で16時間撹拌した。室温に冷却した後、反応混合物を氷上で濃塩酸に注いだ。析出した桂皮酸をろ過し、減圧中で乾燥した。
アルデヒド(1.50当量)およびプロパン酸(1.00当量)の乾燥THF中の撹拌溶液に、TiCl4(2.00当量)を0℃でゆっくりと添加した。混合物を30分間撹拌し、TEA(4.00当量)を添加した。この反応を室温に温めさせ、さらに48時間撹拌した。この反応を水で失活させ、水性層をDCMで3回抽出した。組み合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶剤を除去した。粗生成物をクロマトグラフィで精製した。
アルデヒド/ケトン(1.00当量)、マロン酸(2.00当量)、SnCl2・H2O(0.50当量)およびピリジン(2.00当量)の混合物を80℃で72時間撹拌した。混合物をセライトパッドを通してろ過し、溶剤を蒸発させた。粗生成物をクロマトグラフィで精製した。
桂皮酸(1.0当量)をDMF中に溶解させ、臭化アリル(3.0当量)およびK2CO3(3.0当量)を添加した。この混合物を室温で16時間撹拌した。EtOAcを添加し、有機層をH2Oおよび塩水で洗浄した。Na2SO4で乾燥させた後、溶剤を蒸発させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製した。
KOH(2.0当量)をMeOH中に溶解させ、保護された桂皮酸に添加した。室温で12時間攪拌した後、混合物を濃塩酸で酸性化した。沈殿物を回収し、減圧中で乾燥した。沈殿物が形成されなかった場合は、MeOHを減圧下で除去し、残渣をH2Oに溶解させた。生成物をEtOAcで抽出した。有機層をNa2SO4で乾燥させた後、溶剤を除去し、生成物を減圧中で乾燥した。
方法A
ビス−(トリクロロメチル)カーボネート(1.2当量)および酸パートナー(3.5当量)をアルゴン雰囲気下で乾燥THF中に溶解する。2,4,6−コリジン(8.0当量)をシリンジポンプでゆっくりと添加する。得られる懸濁液を室温で20分間撹拌し、アミノパートナー(1;1.0当量)およびDIPEA(10.0当量)の乾燥THF中の溶液を添加する。攪拌を室温で3時間継続し、反応を水の添加により失活させる。有機溶剤を減圧下で除去し、EtOAcを添加する。混合物を、飽和NaHCO3、水および塩水で順次に洗浄する。有機溶剤をNa2SO4で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去する。必要に応じて、生成物を結晶化およびカラムクロマトグラフィーにより精製する(TLC対照、HPLC対照)。
酸パートナー(1当量)をSOCl2中で2時間環流する。溶剤を減圧下で除去し、微量のSOCl2をトルエンとの同時蒸発により除去する。有機溶剤(例えば、THF、c=0.2M)中のアミノパートナー(1,1当量)および塩基(例えば、DIPEA、5当量)を添加し、混合物を12〜16時間撹拌する。反応が完了した後(TLC対照)、溶剤を減圧下で除去し、残渣をEtOAcで希釈する。有機層を、飽和NaHCO3、HCl(5%)、水および塩水で順次に洗浄する。Na2SO4で乾燥させ、ろ過した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
市販されている酸塩化物(カルボン酸塩化物またはスルホン酸塩化物;3当量)をDIPEA(5当量)およびアミノパートナー(1,1当量)の溶液に添加する。溶液を室温で16時間撹拌し、水の添加により失活させる。有機溶剤を減圧下で除去し、残渣をEtOAcで希釈する。有機層を、飽和NaHCO3、HCl(5%)、水および塩水で順次に洗浄する。Na2SO4で乾燥させ、ろ過した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離する。
アミン(1当量)をアルゴン雰囲気下で乾燥THFに溶解した。イソシアネート(5当量)を添加し、16時間攪拌した後、溶剤を減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離した。
遊離アミン(1.0当量)およびアルデヒド(1.0当量)をMeOH中に溶解し、酢酸(3.5当量)を添加した。この溶液に、NaBH3CN(1.2当量)を添加し、混合物を室温で16時間撹拌した。反応混合物を飽和NaHCO3溶液で失活させ、EtOAcで抽出した。有機溶剤をNa2SO4で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。残渣をジオキサン中の4NのHCl中に溶解させた。室温で5時間攪拌した後、有機溶剤を減圧下で除去した。残渣を10% NaHCO3中に溶解させ、ろ過した。濃塩酸で酸性化して純粋なカルボン酸を析出させ、これをろ過により単離した。
カルボン酸(5当量)およびトリエチルアミン(10当量)を乾燥DMF中に溶解し、HATU(5当量)を添加し、混合物を60分間撹拌した。乾燥DMF中に溶解したアミンを滴下し、混合物を室温で16時間撹拌した。混合物をEtOAcで希釈し、塩水(3×)、1NのHCl(2×)および飽和NaHCO3(2×)で順次に洗浄し、有機溶剤をNa2SO4で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製した。
ニトロ化合物(1当量)をEtOHおよびSnCl2*2H2O(5当量)中に溶解し、反応混合物を出発材料が消失するまで60℃で撹拌する(TLC−およびLCMS−監視、およそ4〜6時間)。溶剤を減圧下で除去し、残渣をEtOAcで希釈する。NaHCO3(飽和)の添加および相の分離後、水性相をEtOAcでさらに抽出する(2×)。組み合わせた有機層を塩水で洗浄し(1×)、Na2SO4で乾燥し、ろ過する。溶剤を減圧下で除去した後、生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により単離した。
アミン(1.0当量)およびアルデヒド(1.0当量)をアルゴン雰囲気下で乾燥THF中に溶解し、触媒量の酢酸を添加した。室温で60分間攪拌した後、NaBH3CN(1.3当量)を添加した。反応混合物を室温で3時間撹拌し、さらに1.3当量のNaBH3CNを添加し、混合物を室温で16時間撹拌した。この反応を1NのHClの添加により失活させ、EtOAcで3回抽出した。有機溶剤をNa2SO4で乾燥させ、ろ過し、減圧下で除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製した。
式1の化合物の完全に保護された誘導体(1.0当量)をアルゴン雰囲気下および暗中で乾燥THFに溶解させた。フェニルシラン(8.0当量)およびPd[P(Ph)3]4(0.5当量)を添加し、反応混合物を室温で10時間撹拌した。AcOHを添加し、溶剤を減圧下で除去し、サンプルを凍結乾燥した。精製は、結晶化または分取HPLCにより達成した。
構造中への水素の代わりの重水素の組み込みは、技術分野における専門家にとっては基礎知識である。例えば、重水素含有化合物は、公知の方法に従って合成され得る(例えばDavid S.Wisharta,Brian D.Sykesa,Frederic M.Richards,Biochimica et Biophysica Acta−Protein Structure and Molecular Enzymology,Volume 1164,Issue 1,1993,Pages 36−46)。さらに、それぞれ中間体は、水素の代わりに1個以上の重水素を含むか、重水素のみを含み得る。それ故、上記に考察される合成経路を適用することにより、一般式1により特徴付けられる化合物が生成され、これは、その構造中に少なくとも1個の重水素を含む。このような中間体は、購入されるか、または、公知の文献手法により生成され得る。
第一級アミンまたはアリールアミンとカルボン酸とをカップリングして収率アミド結合を得るための反応条件は当業者に公知であり、標準的な合成方法のいずれかの概論またはペプチドおよびタンパク質の合成に関する文献において見いだされ得る。例えば、March,J.,Advanced Organic Chemistry;Reactions,Mechanisms and Structure,4th ed.,1992;Larock,Comprehensive Organic Transformations,VCH,New York,1999;Bodanzsky,Principles of Peptide Synthesis,Springer Verlag,1984;Bodanzsky,Practice of Peptide Synthesis,Springer Verlag,1984;Lloyd−Williams et al.,Chemical Approaches to Synthesis of Peptides and Proteins,CRC Press,1997(特にpp.105〜114を参照のこと);および、Atherton & Sheppard,Solid Phase Peptide Synthesis:A Practical Approach,IRL Press,1989)を参照のこと。本明細書において以下において例示されているかまたは上記に考察されされている化合物などの、代替的な反応性基を技術分野において公知である方法または本明細書に後述の方法において利用することが可能である。
酸解離性保護基による構成ブロックのN−末端の保護
フェノールおよびカルボン酸のN−末端の酸解離性保護基の脱保護
ビス−(トリクロロメチル)カーボネート(BTC)とのカップリング反応
材料:
別段の定めがある場合を除き、さらに精製することなく市販されている試薬を合成を通して用い;溶剤は標準的な手法を用いて乾燥させた。別段の規定がある場合を除き、反応は、乾燥窒素またはアルゴンの不活性雰囲気下で、Acrosから購入したまたはPureSolv(Innovative Technologies,USA)で新たに得た無水溶剤を用いて行った。アミノ酸およびカップリング試薬は、IRIS(Marktredwitz,Germany)、Novabiochem(Darmstadt,Germany)またはBachem(Basel,Switzerland)から入手した。分析薄層クロマトグラフィは、Merck Kieselgel 60GF254をコーティングしたアルミニウムを貼ったプレートを用いて実施した。プレートは、UV光(λ=254および/または360nm)で可視化し、KMnO4溶液またはニンヒドリン溶液で染色した。フラッシュクロマトグラフィは、シリカゲル60(Merck,Darmstadt,Germany)を用いて実施した。カラムクロマトグラフィーは、MACHERY−NAGEL GmbH & Co.KG.から購入したシリカゲル(0.04〜0.063mm)で行った。
1Hおよび13C NMRスペクトルは、Bruker Avance 400、DPX 500、700MHz機器(Bruker,Karlsruhe,Germany)(対応する13C周波数は100、125、175MHz)を用いて記録した;J値はHzである。13CシグナルはAPT、HSQCおよびHMBCに帰属するものであった。データは、内部基準として、クロロホルム(CDCl3、7.26ppmおよび77.2ppm)またはジメチルスルホキシド(DMSO−d6、2.50ppmおよび39.5ppm)の残存溶剤ピークを用いて、テトラメチルシラン(TMS)からの百万分率(ppm)での低磁場側へのシフトとして報告されている。化学シフト(δ、ppm)、多重度(br=幅広、s=一重項、d=二重項、t=三重項、q=四重項、m=多重項)、結合定数(JHz)、相対積分および帰属は可能な場合に記載されている。
溶離液1:H2O+0.1% HCO2H
溶離液2:MeCN+0.1% HCO2H
0〜10分間:溶離液2:20%から100%
10〜13分間:溶離液2:100%
13〜17分間:溶離液2:20%
流量:0.3mL/min
大腸菌(E.coli)による寒天拡散アッセイで生物活性を有する画分をテストする単離プロトコルが確立されている。X.アクソノポディスpv.ベシカトリア(X.axonopodis pv.vesicatoria)の発酵液体培地にXAD−7を添加して、液体培地から代謝産物を吸収した。アルビシジンをMeOH−ステップ−勾配(20%)でXAD−7から精製して、望ましくない粗材料を分離した。アルビシジンの溶離は、100%のMeOHで行った。溶離画分をGenevac Speedvac(Great Britain,Ipswich)で濃縮し、MeOH中に溶解した。遠心分離の後、上澄を、直線的なMeOH−勾配を用いる、C18逆相カラムにおける分取HPLC−DAD(λ=310nm)にるさらなる精製に用いた。アルビシジンは、Rt=33分間で溶離した。凍結乾燥した材料を44% THF+1% CH3COOH中に溶解させ、高分子逆相(PRP)カラムで溶剤系として定組成条件およびH2O/THFを用いるHPLC−DAD(310nm)でさらに精製した。6種のアルビシジンをこの条件下で溶離した(図10)。最後の第3のステップの後、アルビシジンを白色の固体として得た。これらの条件を表1に示す。
乾燥化合物をDMSO(1mg/ml)中に溶解し、このようにして得たストック溶液を減菌Millipore水で1:10および1:100に希釈した。
基準試薬:
アプラマイシン 1mg/ml
クロラムフェニコール 1mg/ml
DMSO 100%
H2O
各菌株の20μlの低温ストックを20mlのMueller−Hinton培地に播種し、一晩、30℃または37℃で、160rpmの垂直振盪機で、増殖させた。テスト用の種菌は、0.5 McFarland Standard(OD625 0.08〜0.1)により調節した。
すべてのプレートは、10mlのMueller−Hinton寒天を標準的なペトリ皿(径94mm)に注ぎ入れることにより調製する。このようにして得たMueller−Hintonプレートに、テスト菌株の100μl懸濁液を含有する4mlのMueller−Hinton軟質寒天を重ねる。
さらに、化合物は、以下の細菌
大腸菌(Escherichia coli)(ATCC 25922、100−2−49および100−2−56)、
腸炎菌(Salmonella enteritidis)(PEG−10−3−58)、
緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)(ATCC 27853およびPEG−10−2−61)
黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)(ATCC 29213およびPEG10−38−22)
に対して、EN−ISO標準に準拠してテストした(ISO 20776−1:2006.Clinical laboratory testing and in vitro diagnostic test systems−−Susceptibility testing of infectious agents and evaluation of performance of antimicrobial susceptibility test devices−−Part 1:Reference method for testing in vitro activity of antimicrobial agents against rapidly growing aerobic bacteria involved in infectious diseases;German version EN ISO 20776−1:2006.Beuth−Verlag,Berlin)。
一般式(1L)の天然のL−アルビシジンの特徴付け:
一般式(1L)の天然のL−アルビシジンを、質量分光測定(MSおよびMS2)、CDスペクトロスコピーおよびNMRスペクトロスコピー(1H,13C)により特徴づけし、それぞれのアルビシジンの分子式を決定した(例えば図2を参照のこと)。
アルビシジン化合物をカラムクロマトグラフィーまたは結晶化により精製した。
結果は、各テスト片の周囲の阻害領域の直径を判定することにより得られ、これらは、表1に見ることが可能である。
対照物質:
天然のアルビシジンは、同一のテストにおいて、1cm超の阻害直径を示した。
−化合物1〜5、7〜12、15、16、30および34〜36は、1cm超および2cm超の阻害直径を示す。
−化合物1〜5、9〜13、16、30、36および44は、1cm超および2cm超の阻害直径を示す。
−化合物1〜5、7、10〜13、26、29、30、34、35、36、43および44は、1cm超または2cm超の阻害直径を示す。
−化合物1〜5、7〜16、26、29、30、34、35、36、38〜41、43および44は、1cm超または3.9cm超
−化合物1〜5、7〜16、26、29、30、34、35、36、38〜41、43、44および49は、1cm超または2cm超の阻害直径を示す。
−化合物1〜5、8〜13、16、30、34、35、36および44は、1cm超または2cm超の阻害直径を示す。
大腸菌(Escherichia coli)(ATCC 25922、100−2−49および100−2−56):
化合物1、5、16、30、35、36および43は、良好〜きわめて良好なMIC値の活性を示す(最低抑制濃度)。
化合物1、5、16、30、35、36および43は、良好〜きわめて良好なMIC値の活性を示す。
化合物1、5、30、35および36は、良好〜きわめて良好なMIC値の活性を示す。
化合物1、5および36は、良好〜きわめて良好なMIC値の活性を示す。
化合物1、5、30および36は、良好〜きわめて良好なMIC値の活性を示す。
化合物1、5および36は、良好〜きわめて良好なMIC値の活性を示す。
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]2.10(s,3H),3.06(dd,J1=16.84Hz,J2=8.72Hz,1H),3.15(m,1H),3.77(s,1H),3.90(s,1H),4.98(m,1H),7.28(t,J=8.82Hz,2H),7.33(s,1H),7.55(m,4H),7.79(m,3H),7.84(d,J=8.72Hz,2H),7.93(d,J=8.72Hz,2H),8.00(m,3H),9.02(d,J=7.53Hz,1H),9.68(s,1H),10.19(s,1H),10.56(s,1H),11.13(s,1H),11.52(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:843.2421
実測値:843.2441
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]2.12(s,3H),3.07(dd,J1=16.84Hz,J2=8.72Hz,1H),3.15(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.98(m,1H),7.36(m,2H),7.46(m,4H),7.57(m,2H),7.79(m,3H),7.86(d,J=8.72Hz,2H),7.93(m,2H),7.98(d,J=8.52Hz,2H),8.04(d,J=8.92Hz,1H),9.02(d,J=7.73Hz,1H),10.19(s,1H),10.57(s,1H),11.16(s,1H),11.52(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:825.2515
実測値:825.2533
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]3.06(dd,J1=16.84Hz,J2=8.72Hz,1H),3.15(m,1H),4.98(m,1H),6.85(d,J=15.66Hz,1H),7.43(m,3H),7.60(m,5H),7.80(m,5H),7.93(d,J=8.72Hz,2H),7.98(d,J=8.72Hz,2H),8.05(d,J=8.92Hz,1H),9.02(d,J=7.73Hz,1H),9.68(s,1H),10.48(s,1H),10.55(s,1H),11.16(s,1H),11.51(s,1H),11.58(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:811.2358
実測値:811.2373
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]2.12(s,3H),3.06(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.15(m,1H),3.76(s,3H),3.90(s,3H),4.97(m,1H),7.39(s,1H),7.55(m,2H),7.68(d,J=8.06Hz,2H),7.79(m,5H),7.85(d,J=8.60Hz,2H),7.93(m,2H),7.98(d,J=8.60Hz,2H),8.03(d,J=8.87Hz,1H),9.04(d,J=7.52Hz,1H),9.70(s,1H),10.28(s,1H),10.58(s,1H),11.16(s,1H),11.54(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:893.2389
実測値:893.2410
1H−NMR(DMSO−d6,700MHz):δ[ppm]3.05(dd,J1=16.75Hz,J2=8.82Hz,1H),3.14(m,1H),3.76(s,3H),3.90(s,3H),4.97(m,1H),6.08(s,2H),6.67(d,J=15.66Hz,1H),6.98(d,J=7.93Hz,1H),7.15(D,J=7.93Hz,1H),7.19(s,1H),7.55(m,3H),7.79(m,5H),7.92(d,J=8.52Hz,2H),7.97(d,J=8.72Hz,2H),8.03(d,J=8.92Hz,1H),9.00(d,J=7.53Hz,1H),9.67(s,1H),10.37(s,1H),10.54(s,1H),11.15(s,1H),11.50(s,1H),11.57(bs,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:857.2413
実測値:857.2422
[M+Na]+ 計算値:879.2233
実測値:879.2242
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.07(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.16(s,1H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.99(m,1H),6.64(d,J=15.58Hz,1H),6.84(d,J=8.33Hz,2H),7.54(m,5H),7.80(m,5H),7.93(d,J=8.87Hz,2H),7.99(d,J=8.87Hz,2H),8.06(d,J=8.87Hz,1H),9.03(d,J=7.52Hz,1H),9.71(s,1H),9.98(bs,1H),10.37(s,1H),10.57(s,1H),11.18(s,1H),11.54(s,1H),11.60(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:827.2307 実測値:827.2331
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]3.07(dd,J1=16.65Hz,J2=8.72Hz,1H),3.16(m,1H),3.77(s,3H),3.90(s,3H),4.98(m,1H),6.87(d,J=8.52Hz,2H),7.57(dd,J1=8.92Hz,J2=4.56Hz,2H),7.80(m,3H),7.94(m,10H),9.02(d,J=7.53Hz,1H),9.68(s,1H),10.16(s,1H),10.23(s,1H),10.59(s,1H),11.14(s,1H),11.52(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:803.2308 実測値:803.2323
[M+Na]+ 計算値:825.2127 実測値:825.2141
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.07(dd,J1=16.12,J2=8.87Hz,1H),3.16(dd,J1=16.12,J2=5.10Hz,1H),3.27(m,4H),3.76(m,4H),3.79(s,3H),3.85(s,3H),4.99(dd,J1=13.43,J2=7.79Hz,1H),7.05(d,J=9.40Hz,2H),7.42(m,2H),7.56(m,2H),7.63(m,2H),7.78(d,J=8.87Hz,2H),7.93(m,6H),8.93(s,1H),9.04(d,J=7.79Hz,1H),10.22(s,1H),10.58(s,1H),10.64(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:872.2886
実測値:872.2882
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:863.2671
実測値:863.2666
1H−NMR(DMSO−d6,700MHz):δ[ppm]3.08(m,1H),3.17(m,1H),3.78(s,3H),3.83(s,1H),3.86(s,3H),5.00(s,1H),6.55(bs,1H),7.10(d,J=8.37Hz,2H),7.56(m,2H),7.81(m,3H),7.97(m,9H),9.05(d,J=7.18Hz,1H),9.68(s,1H),10.35(s,1H),10.58(s,1H),11.06(s,1H),11.54(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:815.2307
実測値:815.2310
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]3.09(dd,J1=16.84Hz,J2=8.92Hz,1H),3.18(dd,J1=17.14Hz,J2=5.85Hz,1H),3.79(s,3H),3.91(s,3H),5.01(m,1H),7.02(s,1H),7.12(s,1H),7.22(s,2H),7.57(d,J=8.72Hz,2H),7.81(m,4H),7.93(d,J=8.52Hz,3H),7.99(m,5H),8.96(d,J=8.13Hz,2H),8.14(d,J=8.32Hz,2H),9.08(d,J =7.93Hz,1H),9.68(s,1H),10.59(s,1H),10.74(s,1H),11.07(bs,1H),11.55(bs,1H).
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.08(dd,J1=16.79Hz,J2=9.00Hz,1H),m(3.17,1H),3.78(s,3H),3.91(s,3H),5.00(m,1H),7.58(m,2H),7.81(m,4H),7.99(m,8H),8.31(m,2H),9.09(d,J=8.09Hz,1H),9.72(s,1H),10.60(s,1H),10.73(s,1H),11.18(s,1H),11.55(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:853.2076
実測値:853.2095
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.06(dd,J1=16.66Hz,J2=8.60Hz,1H),3.15(m,1H),3.78(s,3H),3.92(s,1H),4.98(m,1H),7.29(m,1H),7.37(t,J=7.52Hz,2H),7.44(m,2H),7.50(m,2H),7.61(m,6H),7.80(m,3H),7.87(d,J=8.60Hz,2H),7.99(d,J=8.60Hz,2H),8.06(d,J=8.87Hz,1H),9.01(d,J=7.79Hz,1H),9.71(s,1H),10.50(s,1H),10.57(s,1H),11.19(s,1H),11.58(m,2H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:861.2593
実測値:861.2530
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.07(m,1H),3.16(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.99(m,1H),6.18(m,1H),7.00(m,1H),7.12(m,1H),7.58(t,J=9.1Hz,2H),7.80(m,3H),7.88(m,4H),7.99(d,J=8.9Hz,2H),8.06(d,J=8.9Hz,1H),9.02(d,J=7.5Hz,1H),9.71(s,1H),9.99(s,1H),10.58(s,1H),11.18(s,1H),11.54(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:774.2154
[M−H]− 実測値:774.2153
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.07(m,1H),3.16(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.99(m,1H),6.73(s,1H),7.39(d,J=3.0Hz,1H),7.57(t,J=8.3Hz,2H),7.80(m,3H),7.94(m,6H),8.04(d,J=8.6Hz,1H),9.05(d,J=7.3Hz,1H),9.71(s,1H),10.44(s,1H),10.58(s,1H),11.57(s,1H),11.55(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:775.1994
[M−H]− 実測値:775.1995
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]3.07(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.17(m,1H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.99(m,1H),7.47(m,3H),7.58(m,2H),7.81(m,3H),7.87(d,J=8.87Hz,2H),7.94(m,2H),8.00(d,J=8.60Hz,2H),8.05(d,J=8.87Hz,1H),9.04(d,J=7.79Hz,1H),9.71(s,1H),10.22(s,1H),10.59(s,1H),11.17(s,1H),11.54(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]+ 計算値:792.1718
実測値:792.1717
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.07(m,1H),3.17(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,1H),4.99(m,1H),7.58(t,J=8.9Hz,2H),7.80(m,3H),7.98(m,4H),8.06(m,3H),8.84(m,1H),8.94(m,1H),9.09(d,J=7.8Hz,1H),9.32(s,1H),9.71(s,1H),10.58(s,1H),11.00(s,1H),11.18(s,1H),11.54(s,1H).
HR−MS:[M+H]+ 計算値:789.2263
[M+H]+ 実測値:789.2260
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.08(m,1H),3.17(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),5.00(m,1H),7.57(t,J=9.0Hz,1H),7.80(m,4H),7.99(m,5H),8.04(m,1H),8.11(d,J=8.9Hz),8.35(dd,J=1.6Hz),9.10(d,J=7.0Hz),9.49(dd,J1=5.0Hz,J2=1.5Hz),9.71(s,1H),10.59(s,1H),11.18(s,1H),11.34(s,1H),11.54(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:787.2106
[M−H]− 実測値:787.2111
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.07(m,1H),3.16(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.99(m,1H),6.18(m,1H),7.00(m,1H),7.12(m,1H),7.58(t,J=9.1Hz,2H),7.80(m,3H),7.88(m,4H),7.99(d,J=8.9Hz,2H),8.06(d,J=8.9Hz,1H),9.02(d,J=7.5Hz,1H),9.71(s,1H),9.99(s,1H),10.58(s,1H),11.18(s,1H),11.54(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:774.2154
[M−H]− 実測値:774.2153
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.08(dd,J=8,6Hz,1H),3.16(dd,J=5.4Hz),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.99(m,1H),7.02(d,J=1.3Hz,1H),7.57(m,1H),7.82(m,6H),7.97(m,5H),8.05(d,J=8.9Hz,1H),8.43(s,1H),9.05(d,J=7.3Hz,1H),9.71(s,1H),10.17(s,1H),10.58(s,1H),11.18(s,1H),11.54(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:775.1994
[M−H]− 実測値:775.2000
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.07(m,1H),3.17(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,1H),4.99(m,1H),7.25(t,J=1.1,1H),7.57(d,1H),7.80(m,3H),7.89(m,4H),7.98(m,4H),8.04(m,1H),8.07(d,J=2.7Hz,1H)9.06(d,J=7.8Hz,1H),9.70(s,1H),10.47(s,1H),10.58(s,1H),11.16(s,1H),11.53(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:791.17660
[M−H]− 実測値:791.17853
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.08(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.17(m,1H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),5.00(m,1H),7.58(m,2H),7.81(m,3H),7.91(m,3H),8.01(m,7H),9.09(d,J=7.79Hz,1H),9.70(s,1H),10.59(s,1H),10.67(s,1H),11.17(s,1H),11.54(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:853.1422
実測値:853.1459
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.01(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.10(m,1H),4.93(m,1H),7.33(m,2H),7.50(d,J=8.87Hz,2H),7.73(m,3H),7.93(m,9H),9.00(d,J=7.79Hz,1H),9.63(s,1H),10.45(s,1H),10.52(s,1H),11.06(s,1H),11.47(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:803.2108
実測値:803.2130
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.08(m,1H),3.17(m,1H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),5.00(m,1H),7.58(m,4H),7.80(dd,J1=8.60Hz,J2=6.18Hz,3H),7.92(m,2H),7.99(m,5H),8.06(d,J=8.9Hz,1H),8.33(d,J=7.8Hz,1H)9.08(d,J=7.3Hz,1H),9.71(s,1H),10.59(s,1H),10.70(s,1H),11.18(s,1H),11.54(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:786.21543
[M−H]− 実測値:786.21777
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.08(m,1H),3.17(dd,J1=17.1Hz,J2=5.2Hz,1H),3.77(s,3H),3.92(s,3H),4.99(m,1H),7.56(d,J=8.9Hz,1H),7.81(m,3H),7.91(d,J=8.9Hz,2H),7.99(d,J=8.4Hz,5H)8.32(d,J=9.4Hz,1H),9.11(d,J=7.5Hz,1H),9.32(s,2H),9.39(s,1H),9.70(s,1H),10.61(s,1H),10.87(s,1H),11.15(s,1H),11.57(s,1H).
HR−MS:[M−H]− 計算値:787.21068
[M−H]− 実測値:787.21283
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.05(m,1H),3.15(m,1H),3.70(s,2H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.97(m,1H),7.38(m,4H),7.57(d,J=8.33Hz,2H),7.76(m,5H),7.96(m,5H),9.02(d,J=5.91Hz,1H),9.69(s,1H),10.46(s,1H),10.57(s,1H),11.15(s,1H),11.54(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:833.1969
実測値:833.1962
1H−NMR(DMSO−d6,700MHz):δ[ppm]3.05(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.15(m,1H),3.54(s,2H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.97(m,1H),6.71(d,J=8.60Hz,2H),7.13(d,J=8.60Hz,2H),7.58(m,2H),7.71(d,J=8.87Hz,2H),7.80(m,3H),7.90(d,J=8.87Hz,2H),7.99(d,J=8.87Hz,2H),8.05(d,J=8.87Hz,1H),9.01(d,J=7.79Hz,1H),9.28(s,1H),9.70(s,1H),10.35(s,1H),10.57(s,1H),11.18(s,1H),11.53(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:815.2307
実測値:815.2321
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.06(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.15(m,1H),3.69(s,2H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.97(m,1H),7.16(m,2H),7.37(m,2H),7.58(m,2H),7.72(d,J=8.06Hz,2H),7.80(m,3H),7.91(d,J=8.60Hz,2H),7.99(d,J=8.60Hz,2H),8.06(d,J=8.87Hz,1H),9.02(d,J=7.79Hz,1H),9.70(s,1H),10.45(s,1H),10.57(s,1H),11.18(s,1H),11.53(s,1H),11.60(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:817.2264
実測値:817.2283
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]2.74(s,2H),3.10(m,4H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.97(m,1H),7.63(m,6H),7.84(m,6H),8.02(m,4H),9.01(d,J=7.25Hz,1H),9.70(s,1H),10.24(s,1H),10.57(s,1H),11.18(s,1H),11.55(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:814.2467
実測値:814.2487
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.06(m,1H),3.16(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.74(s,2H),4.98(m,1H),6.99(m,3H),7.32(m,3H),7.79(m,4H),7.93(d,J=8.06Hz,2H),7.99(d,J=8.60Hz,2H),8.05(d,J =8.60Hz,1H),9.05(d,J=6.98Hz,1H),9.70(s,1H),10.37(s,1H),10.58(s,1H),11.17(s,1H),11.54(s,1H).
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]2.59(t,J=7.79Hz,2H),2.80(t,J=7.52Hz,2H),3.06(dd,J1=16.92Hz,J2=8.60Hz,1H),3.15(m,1H),3.77(s,3H),3.92(s,3H),4.97(m,1H),6.66(d,J=8.33Hz,2H),7.03(d,J=8.33Hz,2H),7.58(m,2H),7.70(d,J=8.60Hz,2H),7.80(m,3H),7.90(d,J=8.87Hz,2H),7.99(d,J=8.87Hz,2H),8.06(d,J=8.87Hz,1H),9.01(d,J=8.06Hz,1H),9.17(bs,1H),9.71(s,1H),10.17(s,1H),10.57(s,1H),11.19(s,1H),11.54(s,1H),11.61(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:829.2464
実測値:829.2483
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]2.66(d,J=7.66Hz,2H),2.91(d,J=7.52Hz,2H),3.06(dd,J1=16.79Hz,J2=8.73Hz,1H),3.15(m,1H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.97(m,1H),7.11(m,2H),7.29(m,2H),7.58(m,2H),7.70(d,J=8.87Hz,2H),7.80(m,3H),7.90(d,J=8.60Hz,2H),7.99(d,J=8.60Hz,2H),8.06(d,J=8.87Hz,1H),9.01(d,J=7.79Hz,1H),9.71(s,1H),10.20(s,1H),10.57(s,1H),11.18(s,1H),11.54(s,1H),11.65(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:831.2421
実測値:831.2437
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]0.85(m,4H),1.20(m,7H),3.05(m,1H),3.12(m,1H),3.75(s,3H),3.84(s,3H),4.95(m,1H),7.51(d,J=8.60Hz,2H),7.68(d,J=8.87Hz,3H),7.76(m,3H),7.87(d,J=8.87Hz,2H),7.96(d,J=8.60Hz,2H),8.97(d,J=7.79Hz,1H),9.63(s,1H),10.12(s,1H),10.55(s,1H),10.82(bs,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:781.2828
実測値:781.2837
[M+Na]+ 計算値:803.2647
実測値:803.2654
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]1.10(m,2H),1.20(m,2H),1.34(m,2H),1.59(m,1H),1.72(m,4H),2.99(dd,J1=16.66Hz,J2=8.87Hz,1H),3.08(m,1H),3.71(s,3H),3.84(s,1H),4.90(m,1H),7.50(d,J=8.87Hz,2H),7.66(d,J=8.60Hz,2H),7.73(m,3H),7.82(d,J=8.87Hz,2H),7.92(m,3H),8.93(d,J=7.79Hz,1H),9.63(s,1H),10.03(s,1H),10.51(s,1H),11.06(s,1H),11.47(bs,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:793.2822
実測値:793.2836
[M+Na]+ 計算値:815.2647
実測値:815.2654
1H−NMR(DMSO−d6,700MHz):δ[ppm]1.72(s,6H),1.94(s,6H),2.04(s,3H),3.07(m,1H),3.16(m,1H),3.79(s,3H),3.92(s,3H),4.99(m,1H),7.59(m,2H),7.81(m,5H),7.91(d,J=8.37Hz,2H),8.00(d,J=8.37Hz,2H),8.05(d,J=8.67Hz,1H),9.00(d,J=7.78Hz,1H),9.39(s,1H),9.70(s,1H),10.58(s,1H),11.70(s,1H),11.54(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:845.3141
実測値:845.3134
[M+Na]+ 計算値:867.2960
実測値:867.2954
1H−NMR(DMSO−d6,800MHz):δ[ppm]2.09(s,3H),3.07(dd,J1=16.17Hz,J2=8.40Hz,1H),3.16(m,1H),3.78(s,3H),3.93(s,3H),4.98(m,1H),7.58(d,J=8.68Hz,1H),7.60(d,J=8.68Hz,1H),7.70(d,J=8.68Hz,2H),7.81(m,3H),7.91(d,J=9.59Hz,2H),8.00(d,J=8.98Hz,2H),8.06(d,J=8.96Hz,1H),9.00(d,J=8.40Hz,1H),9.70(s,1H),10.22(s,1H),10.57(s,1H),11.17(s,1H),11.54(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:725.2202
実測値:725.2209
[M+Na]+ 計算値:747.2021
実測値:747.2027
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]0.83(m,4H),1.83(m,1H),3.07(dd,J1=17.24,J2=9.12Hz,1H),3.16(dd,J1=16.84,J2=6.14Hz,1H),3.78(s,3H),3.91(s,3H),4.97(dd,J1=14.27,J2=8.32Hz,1H),7.58(t,J=8.82Hz,2H),7.72(d,J=8,72Hz,2H),7.80(t,J=8.50Hz,3H),7.90(d,J=8.72Hz,2H),7.98(d,J=8.52Hz,2H),8.04(d,J=8.92Hz,1H),9.00(d,J=7.73Hz,1H),9.68(s,1H),10.51(s,1H),10.61(s,1H),11.16(s,1H),11.52(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:751.2358
実測値:751.2358
[M+Na]+ 計算値:773.2178
実測値:773.2178
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]0.86(t,J=7.43Hz,6H),1.46(m,2H),1.57(m,2H),2.26(m,1H),3.06(dd,J1=17.04,J2=8.72Hz,1H),3.15(dd,J1=16.64,J2=5.35Hz,1H),3.78(s,3H),3.91(s,3H),4.98(dd,J1=13.67,J2=8.13Hz,1H),7.57(d,J=8.72Hz,1H),7.75(d,J=8.72Hz,2H),7.79(d,J=8.72Hz,1H),7.81(d,J=9.12Hz,1H),7.90(d,J=8.72Hz,2H),7.98(d,J=8.52Hz,2H),8.04(d,J=8.52Hz,1H),8.98(d,J=7.53Hz,1H),9.68(s,1H),10.13(s,1H),10.55(s,1H),11.15(s,1H),11.52(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:781.2826
実測値:781.2828
[M+Na]+ 計算値:803.2647
実測値:803.2645
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]1.24(s,9H),3.06(dd,J1=16.39,J2=8.33Hz,1H),3.13(dd,J1=16.79,J2=5.24Hz,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.97(dd,J1=13.70,J2=7.52Hz,1H),7.56(d,J=8.87Hz,2H),7.79(m,5H),7.90(d,J=8.60Hz,2H),7.99(d,J=8.33Hz,2H),8.04(d,J=8.60Hz,1H),9.01(d,J=7.52Hz,1H),9.46(s,1H),9.71(s,1H),10.59(s,1H),11.17(s,1H),11.55(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:767.2671
実測値:767.2670
[M+Na]+ 計算値:789.2491
実測値:789.2490
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]1.56(m,2H),1.70(m,4H),1.86(m,2H),2.80(m,1H),3.06(dd,J1=16.92,J2=8.87Hz,1H),3.15(dd,J1=16.79,J2=4.70Hz,1H),3.77(s,3H),3.89(s,3H),4.97(dd,J1=14.24,J2=7.79Hz,1H),7.55(d,J=8.60Hz,2H),7.63(m,1H),7.73(d,J=8.60Hz,2H),7.79(t,J=7.80Hz,3H),7.89(d,J=8.60Hz,2H),7.98(d,J=8.87Hz,2H),9.01(d,J=7.25Hz,1H),9.69(s,1H),10.16(s,1H),10.58(s,1H),11.03(s,1H),11.56(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:779.2671
実測値:779.2672
[M+Na]+ 計算値:801.2491
実測値:801.2487
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]1.54(m,4H),1.72(m,4H),1.84(m,4H),2.54(m,1H),3.06(dd,J1=17.19,J2=9.13Hz,1H),3.13(dd,J1=16.92,J2=5.37Hz,1H),3.77(s,3H),3.90(s,3H),4.97(dd,J1=13.97,J2=8.06Hz,1H),7.56(d,J=8.87Hz,2H),7.71(d,J=8.87Hz,2H),7.79(m,4H),7.89(d,J=8.60Hz,2H),7.98(d,J=8.60Hz,2H),9.00(d,J=7.79Hz,1H),9.70(s,1H),10.08(s,1H),10.58(s,1H),11.11(s,1H),11.55(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:805.2839
実測値:805.2826
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]3.08(dd,J1=16.84,J2=8.72Hz,1H),3.16(m,1H),3.79(s,3H),3.93(s,3H),4.99(m,1H),7.00(t,J=7.43Hz,1H),7.30(t,J=7.83Hz,2H),7.48(d,J=7.93Hz,2H),7.59(m,4H),7.81(m,3H),7.91(d,J=8.52Hz,2H),8.00(d,J=8.72Hz,2H),8.06(d,J=8.92Hz,1H),8.79(s,1H),8.97(d,J=7.73Hz,1H),9.02(s,1H),9.69(s,1H),10.56(s,1H),11.17(s,1H),11.53(s,1H),11.60(bs,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:802.2461
実測値:802.2467
[M+Na]+ 計算値:824.2287
実測値:824.2279
1H−NMR(DMSO−d6,400MHz):δ[ppm]3.02(dd,J1=17.19,J2=9.13Hz,1H),3.11(dd,J1=16.79,J2=5.51Hz,1H),3.77(s,3H),3.90(s,3H),4.40(d,J=5.37Hz,2H),4.92(dd,J1=13.97,J2=8.06Hz,1H),6.65(d,J=8.87Hz,2H),7.44(d,J=8.06Hz,4H),7.63(d,J=6.72Hz,2H),7.65(d,J=5.91Hz,2H),7.70(d,J=8.87Hz,2H),7.78(m,4H),7.92(d,J=8.33Hz,2H),7.97(d,J=8.87Hz,2H),8.01(d,J=8.33Hz,1H),8.64(d,J=7.52Hz,1H),9.69(s,1H),10.51(s,1H),11.07(s,1H),11.57(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:849.2879
実測値:849.2878
1H−NMR(DMSO−d6,700MHz):δ[ppm]3.02(dd,J1=16.75,J2=8.68Hz,1H),3.12(dd,J1=16.75,J2=5.39Hz,1H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.94(dd,J1=13.76,J2=8.08Hz,1H),7.21(d,J=8.68Hz,2H),7.41(t,J=8.68Hz,2H),7.58(t,J=8.40Hz,2H),7.76(d,J=8.38Hz,2H),7.81(m,3H),7.88(dd,J1=8.68,J2=5.09Hz,2H),7.97(d,J=8.68Hz,2H),8.03(d,J=8.68Hz,1H),8.95(d,J=7.78Hz,1H),9.63(s,1H),10.47(s,1H),10.68(s,1H),11.12(s,1H),11.47(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:841.1934
実測値:841.1929
[M+Na]+ 計算値:863.1753
実測値:863.1746
1H−NMR(DMSO−d6,700MHz):δ[ppm]3.02(dd,J1=16.75,J2=8.68Hz,1H),3.12(dd,J1=16.75,J2=5.39Hz,1H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.94(dd,J1=13.76,J2=8.08Hz,1H),7.21(d,J=8.68Hz,2H),7.41(t,J=8.68Hz,2H),7.58(t,J=8.40Hz,2H),7.76(d,J=8.38Hz,2H),7.81(m,3H),7.88(dd,J1=8.68,J2=5.09Hz,2H),7.97(d,J=8.68Hz,2H),8.03(d,J=8.68Hz,1H),8.95(d,J=7.78Hz,1H),9.63(s,1H),10.47(s,1H),10.68(s,1H),11.12(s,1H),11.47(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:841.1934
実測値:841.1929
[M+Na]+ 計算値:863.1753
実測値:863.1746
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]3.08(dd,J1=16.84Hz,J2=8.72Hz,1H),3.18(m,1H),3.77(s,3H),3.90(s,3H),5.02(m,1H),7.55(d,J=8.92Hz,2H),7.79(m,3H),7.97(m,3H),8.17(d,J=8.72Hz,2H),8.37(d,J=8.72Hz,2H),9.53(d,J=7.53Hz,1H),9.68(s,1H),10.62(s,1H),11.09(s,1H),11.54(bs,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:713.1838
実測値:713.1862
1H−NMR(DMSO−d6,500MHz):δ[ppm]3.03(d,J1=16.84Hz,J2=8.72Hz,1H),3.11(m,1H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),4.92(m,1H),6.63(d,J=8.52Hz,2H),7.33(m,1H),7.58(m,3H),7.68(d,J=8.52Hz,2H),7.79(m,3H),7.97(d,J=8.52Hz,2H),8.05(d,J=8.92Hz,1H),8.64(d,J=7.73Hz,1H),9.68(s,1H),10.51(s,1H),11.17(s,1H),11.53(bs,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:683.2096
実測値:683.2123
[M+Na]+ 計算値:705.1916
実測値:705.1940
(S)−4−(3−シアノ−2−(4−ニトロベンズアミド)プロパンアミド)安息香酸
アリル2−(アリルオキシ)−4−(2−(アリルオキシ)−4−アミノ−3−メトキシベンズアミド)−3−メトキシベンゾエート
(S)−アリル2−(アリルオキシ)−4−(2−(アリルオキシ)−4−(4−(3−シアノ−2−(4−ニトロベンズアミド)プロパンアミド)ベンズアミド)−3−メトキシベンズアミド)−3−メトキシベンゾエート
(S)−アリル2−(アリルオキシ)−4−(2−(アリルオキシ)−4−(4−(2−(4−アミノベンズアミド)−3−シアノプロパンアミド)ベンズアミド)−3−メトキシベンズアミド)−3−メトキシベンゾエート
(S)−t−ブチル4−(2−(t−ブトキシカルボニルアミノ)−3−シアノプロパンアミド)ベンゾエート
Boc−L−Asn−OH(1.0当量、4.31mmol、1.0g)、DIPEA(5.0当量、21.53mmol、3.7mL)およびHATU(2.0当量、8.61mmol、3.3g)を、アルゴン雰囲気下で乾燥DMF(40mL)中に溶解した。室温で10分間攪拌した後、t−ブチル4−アミノ安息香酸塩(1.0当量、4.31mmol、0.8g)を添加し、攪拌を19時間継続した。EtOAc(200mL)を添加し、混合物を、塩水(3×80mL)、飽和NaHCO3溶液(2×80mL)、HCl(5%、2×80mL)および塩水(1×80mL)で順次に洗浄した。有機相をMgSO4で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー(H:EA−4:1)により、生成物を白色の固体として得た(1.4g、84%)。
Boc−L−Asn−OH(1.0当量、4.31mmol、1.0g)、DIPEA(5.0当量、21.53mmol、3.7mL)およびHATU(2.0当量、8.61mmol、3.3g)を、アルゴン雰囲気下で乾燥DMF(40mL)中に溶解した。室温で10分間攪拌した後、t−ブチル4−アミノ安息香酸塩(1.0当量、4.31mmol、0.8g)を添加し、攪拌を19時間継続した。EtOAc(200mL)を添加し、混合物を、塩水(3×80mL)、飽和NaHCO3溶液(2×80mL)、HCl(5%、2×80mL)および塩水(1×80mL)で順次に洗浄した。有機相をMgSO4で乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧下で除去した。カラムクロマトグラフィー(H:EA−4:1)により、生成物を白色の固体として得た(1.4g、84%)。
アリル2−(アリルオキシ)−4−(2−(アリルオキシ)−3−メトキシ−4−ニトロベンズアミド)−3−メトキシベンゾエート
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]1.38(s,3H),1.52(s,3H),3.73(d,J=6.18Hz,2H),7.07(t,J=6.04Hz,1H),7.68(d,J=8.60Hz,2H),7.84(d,J=8.87Hz,2H),10.23(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:351.1914
実測値:351.1911
[M+Na]+ 計算値:373.1734
実測値:373.1729
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]4.14(d,J=5.64Hz,2H),7.73(d,J=8.87Hz,2H),7.90(d,J=8.60Hz,2H),8.14(d,J=9.13Hz,2H),8.35(d,J=8.87Hz,2H),9.27(t,J=5.78Hz,1H),10.48(s,1H),12.56(bs,1H).
HRMS(ESI):[M+H]− 計算値:342.0721
実測値:342.0718
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.92(s,3H),3.93(s,3H),4.16(d,J=5.91Hz,2H),4.45(d,J=5.64Hz,2H),4.78(d,J=5.64Hz,2H),4.80(d,J=6.18,2H),5.27(m,3H),5.40(m,3H),6.08(m,3H),7.57(d,J=8.87Hz,1H),7.80(m,3H),7.93(d,J=8.87Hz,1H),7.98(d,J=8.87Hz,2H),8.15(d,J=8.87Hz,2H),8.33(d,J=8.87Hz,1H),8.37(d,J=8.87Hz,2H),9.27(t,J=5.78Hz,1H),10.46(s,1H),10.66(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:794.2668
実測値:794.2678
[M+Na]+ 計算値:816.2487
実測値:816.2497
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.92(s,3H),3.93(s,3H),4.04(d,J=5.91Hz,2H),4.54(d,J=5.91Hz,2H),4.79(m,4H),5.33(m,6H),5.67(s,2H),6.08(m,3H),6.57(d,J=8.60Hz,2H),7.57(d,J= 8.87Hz,1H),7.63(d,J=8.60Hz,2H),7.79(m,3H),7.95(m,3H),8.34(d,J=8.87Hz,1H),8.40(t,J=5.78Hz,1H),9.66(s,1H),10.35(s,1H),10.66(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:764.2926
実測値:764.2941
1H−NMR(DMSO−d6,700MHz):δ[ppm]2.12(s,3H),3.78(s,3H),3.92(s,3H),4.11(d,J=5.31Hz,2H),6.85(d,J=8.47,2H),7.27(s,1H),7.36(d,J=8.47Hz,2H),7.59(t,J=9.28Hz,2H),7.81(m,5H),7.89(d,J=9.59Hz,2H),7.98(d,J=7.77Hz,2H),8.07(d,J=9.03Hz,1H),8.81(t,J=5.39Hz,1H),9.71(s,1H),9.80(s,1H),8.81(s,1H),10.42(s,1H),11.20(s,1H),11.56(s,1H),11.63(bs,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:802.2355
実測値:802.2362
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):3.21−3.27(m,2H),3.77(s,3H),3.91(s,3H),5.02− 5.07(m,1H),6.85(d,J=8.6Hz,2H),7.34(s,1H),7.38(d,J=8.6Hz,2H),7.55−7.60(m,3H),7.76−7.82(m,2H),7.99(d,J=8.6Hz,2H),8.04−8.09(m,2H),8.36−8.39(m,1H),9.02(s,1H),9.18(d,J=8.1Hz,1H),9.73(s,1H),10.40(s,1H),11.19(s,1H),11.55(s,1H)
HR−MS:計算値:[M+H]+:844.2549
実測値:[M+H]+:844.2573
アリル2−(アリルオキシ)−4−ニトロベンゾエート
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]4.80(m,4H),5.27(m,2H),5.42(m,2H),6.01(m,2H),7.87(m,3H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:264.0866
実測値:264.0869
1H−NMR(dmso−d6,500MHz):δ[ppm]4.81(d,J=4.76Hz,2H),5.30(m,1H),5.49(m,1H),6.05(m,1H),7.84(m,3H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:222.0397
実測値:222.0400
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]4.49(m,2H),4.63(m,2H),5.22(m,2H),5.35(m,1H),5.53(m,1H),6.01(m,4H),6.18(m,2H),7.55(d,J=8.33Hz,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:234.1125
実測値:234.1115
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]4.00(s,3H),4.86(m,2H),5.31(m,1H),5.43(m,1H),6.06(m,1H),7.69(dd,J1=8.33Hz,J2=1.61Hz,1H),7.78(d,J=1.34Hz,1H),8.00(d,J=8.33Hz,1H).
HRMS(ESI):[M+Na]+ 計算値:260.0529
実測値:260.0236
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.81(s,3H),4.71(m,2H),5.23(m,1H),5.36(m,1H),5.67(s,2H),6.02(s,1H),6.66(d,J=8.33Hz,1H),7.31(d,J=1.61Hz,1H),7.42(dd,J1=8.19Hz,J2=1.75Hz,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:208.0968
実測値:208.0965
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.95(s,3H),4.71(s,2H),5.29(dd,J1=10.48Hz,J2=1.61Hz,1H),5.41(dd,J1=17.19Hz,J2=1.34Hz,1H),6.12(m,1H),7.61(d,J=8.60Hz,1H),7.74(d,J=8.33Hz,1H),10.28(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:238.0710
実測値:238.0750
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.90(s,3H),4.57(s,2H),5.24(dd,1H,J1=10.34Hz,J2=1.48Hz,1H),5.37(dd,J1=17.19Hz,J2=1.61Hz,1H),6.03(m,1H),7.52(d,J=8.60Hz,1H),7.67(d,J=8.60Hz,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:254.0659
実測値:254.0662
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.92(s,3H),4.56(d,J=5.91Hz,1H),4.80(d,J=5.37Hz,1H),5.32(m,4H),6.02(m,2H),7.58(d,J=8.60Hz,1H),7.71(d,J=8.60Hz,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:294.0972
実測値:294.0990
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.67(s,3H),4.43(m,2H),4.64(m,2H),5.19(m,2H),5.34(m,2H),5.77(s,2H),6.01(m,2H),6.44(d,J=8.60Hz,1H),7.33(d,J=8.60Hz,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:264.1230
実測値:264.1233
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]2.08(s,3H),4.62(d,J=4.61Hz,2H),4.68(d,J=5.37Hz,2H),5.32(m,4H),6.03(m,2H),7.02(d,J=8.87Hz,1H),7.47(d,J=8.87Hz,1H),7.60(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:259.1329
実測値:259.1335
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]2.03(s,3H),4.61(m,2H),5.27(m,1H),5.41(m,1H),6.06(m,1H),7.01(d,J=8.87Hz,1H),7.44(d,J=8.60Hz,1H),7.55(s,1H),12.38(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:219.1016
実測値:219.1034
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]2.08(s,3H),4.62(d,J=4.61Hz,2H),4.68(d,J=5.37Hz,2H),5.32(m,4H),6.03(m,2H),7.02(d,J=8.87Hz,1H),7.47(d,J=8.87Hz,1H),7.60(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:259.1329
実測値:259.1335
1H−NMR(dmso−d6,500MHz):δ[ppm]3.90(s,3H),3.99(s,3H),4.53(d,J=4.53Hz,2H),4.76(d,J=4.76Hz,2H),4.78(d,J=5.35Hz,2H),5.27(m,3H),5.41(m,3H),6.07(m,3H),7.57(d,J=8.72Hz,1H),7.74(d,J=8.72Hz,1H),7.79(d,J=8.52Hz,1H),8.21(d,J=8.72,1H),10.43(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:499.1711
実測値:499.1701
[M+Na]+ 計算値:521.1530
実測値:521.1520
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.76(s,3H),3.91(s,3H),4.54(d,J=5.75Hz,2H),4.78(m,4H),5.26(dd,J1=17.54Hz,J2=10.40,3H),5.41(m,3H),5.87(s,2H),6.08(m,3H),6.58(d,J=8.72Hz,1H),7.54(d,J=8.92Hz,1H),7.59(d,J=8.92Hz,1H),8.36(d,J=8.92Hz,1H),10.64(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:469.1969
実測値:469.1958
[M+Na]+ 計算値:491.1789
実測値:491.1778
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]1.40(s,9H),1.53(s,9H),2.83(dd,J1=16.92Hz,1H),2.99(dd,J1=16.92Hz,J2=5.10Hz,1H),4.46(dd,J1=13.70Hz,J2=8.86Hz,1H),7.58(d,J=7.79Hz,1H),7.71(d,J=8.60Hz,2H),7.87(d,J=8.60Hz,2H),10.48(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:390.2034
実測値:390.2017
[M+Na]+ 計算値:412.1843
実測値:412.1834
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]3.06(dd,J1=16.92Hz,J2=8.60Hz,1H),3.17(dd,J1 =16.92Hz,J2=5.37Hz,1H),5.01(m,1H),7.74(d,J=8.87Hz,1H),7.92(d,J=8.87Hz,1H),8.16(d,J=9.13Hz,1H),8.38(d,J=8.87Hz,1H),9.53(d,J=7.79Hz,1H),10.61(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:383.0986
実測値:390.0974
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):3.75(s,3H),6.43−6.46(dd,J1=8.7Hz,J2=0.7Hz,1H),6.84(s,2H),7.81−7.83(dd,J1=8.9Hz,J2=2.4Hz,1H),8.50(d,J=2.1Hz,1H),
13C−NMR(100.6 MHz,DMSO−d6):51.36,107.13,113.19,137.60,151.04,162.52,165.72
HR−MS:計算値:[M+H]+ 153.0659
実測値:[M+H]+ 153.0654
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):3.19−3.28(m,2H),5.04−5.10(m,1H),7.72(d,J=8.9Hz,2H),7.92(d,J=8.6Hz,2H),8.32(d,J=8.6Hz,1H),8.79−8.82(dd,J1=8.6Hz,J2=2.4Hz,1H),9.46(d,J=2.4Hz,1H),9.55(d,J=8.3Hz,1H),10.53(s,1H),12.73(br,1H)
13C−NMR(100.6MHz,DMSO−d6):20.30,50.08,117.96,118.99,123.12,125.78,130.35,133.54,142.31,144.04,145.92,152.98,162.54,166.80,167.37
HR−MS:計算値:[M−H]− 382.0782
実測値:[M−H]− 382.0789
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):3.24−3.29(m,2H),3.91(s,3H),3.93(s,3H),4.53−4.55(m,2H),4.76−4.81(m,4H),5.06−5.12(m,1H),5.23−5.31(m,3H),5.36−5.44(m,3H),5.99−6.16(m,3H),7.57(d,J=8.6Hz,1H),7.77(d,J=8.6Hz,2H),7.80(d,J=8.9Hz,1H),7.90−7.92(m,1H),7.99(d,J=8.9Hz,2H),8.32−8.35(m,2H),8.80−8.83(m,1H),9.48(dd,J1=2.6Hz,J2=0.7Hz,1H),9.57(d,J=8.6Hz,1H),9.70(s,1H),10.55(s,1H),10.65(s,1H)
HR−MS:計算値:[M+H]+ 834.2729
実測値:[M+H]+ 804.2900
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):3.18−3.23(m,1H),3.27−3.32(m,1H),3.91(s,3H),3.93(s,3H),4.53−4.55(m,2H),4.77−4.81(m,4H),4.99−5.04(m,1H),5.23−5.31(m,3H),5.36−5.44(m,3H),5.99−6.16(m,3H),7.29(dd,J1=7.72Hz,J2=2.6Hz,1H),7.57(d,J=8.6Hz,1H),7.76−7.81(m,3H),7.91(dd,J1=8.7Hz,J2=2.8Hz,2H),7.99(d,J=8.6Hz,2H),8.18(d,J=2.4Hz,1H),8.33(d,J=8.9Hz,1H),8.85(d,J=1.6Hz,1H),8.93(d,J=8.3Hz,1H),9.14(s,1H),9.69(s,1H),10.56(s,1H),10.65(s,1H)
HR−MS:計算値:[M+H]+ 804.2988
実測値:[M+H]+ 804.2900
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):2.15(s,3H),3.91(s,3H),3.93(s,3H),4.53−4.55(m,2H),4.60−4.63(m,2H),4.76−4.81(m,4H),5.01−5.08(m,1H),5.26−5.29(m,4H),5.38−5.44(m,4H),6.00−6.10(m,4H),7.04−7.06(m,2H),7.46−7.49(m,2H),7.56−7.58(m,1H),7.77−7.82(m,3H),7.91−7.93(m,1H),7.98−8.01(m,2H),8.07−8.09(m,1H),8.33(d,J=8.9Hz,1H),8.36−8.39(dd,J1=8.6Hz,J2=2.1Hz,1H),9.03(d,J=2.6Hz,1H),9.18(d,J=9.1Hz,1H),9.71(s,1H),10.43(s,1H),10.58(s,1H),10.66(s,1H)
HR−MS:計算値:[M+H]+:1004.3825
実測値:[M+H]+:1004.3842
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):1.58(s,9H),8.21−8.23(dd,J1=8.6Hz,J2=0.8Hz,1H),8.72−8.75(dd,J1=8.6Hz,J2=2.7Hz,1H),9.44−9.45(d,J=2.6Hz,1H)
13C−NMR(100.6MHz,DMSO−d6):27.62,82.75,125.17,133.07,144.73,152.81,160.74,174.17
HR−MS:計算値:[M+H]+:225.0870
実測値:[M+H]+:255.0872
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):1.50(s,9H),6.08(s,2H),6.89(dd,J1=8.6Hz,J2=2.7Hz,1H),7.68(d,J=8.6Hz,1H),7.95(d,J=2.7Hz,1H)
13C−NMR(100.6 MHz,DMSO−d6):27.95,79.57,118.07,126.09,135.55,135.60,147.72,164.06
HR−MS:計算値:[M+H]+:195.1128
実測値:[M+H]+:195.1128
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):1.41(s,9H),1.54(s,9H),6.08(s,2H),6.89(dd,J1=8.6Hz,J2=2.7Hz,1H),7.68(d,J=8.6Hz,1H),7.95(d,J=2.7Hz,1H)
13C−NMR(100.6 MHz,DMSO−d6):27.95,79.57,118.07,126.09,135.60,147.72,164.06
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):3.59(s,3H),3.87(s,3H),4.50−4.52(m,2H),4.63−4.65(m,2H),4.75−4.76(m,2H),5.24−5.28(m,2H),5.34−5.42(m,2H),5.92−6.12(m,3H),7.29(d,J=8.9Hz,1H),7.54(d,J=8.9Hz,1H),7.69(d,J=8.9Hz,1H),8.09(d,J=8.9Hz,2H),8.26(d,J=8.9Hz,1H),8.42(d,J=8.9Hz,2H),10.51(s,1H),10.59(s,1H)
13C−NMR(100.6 MHz,DMSO−d6):59.76,60.95,65.11,114.87,117.86,118.14,120.21,120.38,124.70,126.24,128.30,132.45,132.61,133.93,136.37,142.52,144.59,149.74,149.91,151.06,162.17,164.44,172.51
HR−MS:計算値:[M+H]+:
実測値:[M+H]+:
1H−NMR(400MHz,DMSO−d6):3.64(s,3H),3.88(s,3H),4.50−4.52(m,2H),4.67−4.69(m,2H),4.75−4.76(m,2H),5.24−5.30(m,2H),5.34−5.42(m,2H),5.96−6.12(m,3H),6.04(s,2H),6.55(d,J=8.6Hz,2H),7.32(d,J=9.1Hz,1H),7.48(d,J=8.6Hz,2H),7.54(d,J=8.9Hz,1H),7.67(d,J=8.9Hz,1H),8.28(d,J=8.9Hz,1H),9.69(s,1H),10.54(s,1H)
13C−NMR(100.6 MHz,DMSO−d6):60.85,60.98,65.09,74.54,74.84,112.51,114.75,115.13,117.85,118.13,120.18,120.24,121.65,124.20,125.73,126.27,128.88,132.51,132.63,133.95,136.39,136.53,142.42,142.88,149.70,151.07,153.18,162.27,164.45
HR−MS:計算値:[M+H]+:624.2010
実測値:[M+H]+:624.2018
Rf(CHCl3:CH3OH−9:0.5)=0.15
1H−NMR(dmso−d6,500MHz):δ[ppm]2.14(s,3H),3.08(dd,J1=16.75Hz,J2=8.82Hz,1H),3.17(dd,J1=16.84Hz,J2=5.35Hz,1H),3.93(s,3H),3.94(s,3H),4.55(d,J=5.55Hz,2H),4.63(d,J=5.15Hz,2H),4.78(d,J=5.35Hz,2H),4.81(d,J=6.14Hz,2H),5.00(dd,J1=13.87Hz,J2=8.13Hz,1H),5.28(m,4H),5.41(m,4H),6.09(m,4H),7.05(d,J=8.72Hz,2H),7.32(s,1H),7.46(d,J=8.72Hz,2H),7.58(d,J=8.72Hz,1H),7.81(m,3H),7.86(d,J=8.72Hz,2H),7.94(m,3H),8.00(d,J=8.72Hz,2H),8.34(d,J=8.72Hz,1H),9.03(d,J=7.53Hz,1H),9.69(s,1H),10.15(s,1H),10.59(s,1H),10.66(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:1003.3873
実測値:1003.3880
[M+Na]+ 計算値:1025.3692
実測値:1025.3697
1H−NMR(THF−d8,500MHz):δ 2.05(s,3H),3.01(dd,J1=16.84Hz,J2=8.72Hz,1H),3.09(m,1H),3.71(s,3H),3.84(s,3H),4.92(m,1H),6.78(d,J=8.32Hz,2H),7.21(s,1H),7.29(d,J=8.32Hz,2H),7.50(d,J=8.92Hz,2H),7.74(m,3H),7.78(d,J=8.52Hz,2H),7.86(m,2H),7.94(m,3H),8.96(d,J=7.53Hz,1H),9.63(s,1H),9.72(s,1H),10.04(s,1H),10.52(s,1H),11.08(s,1H),11.48(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:841.2460
実測値:841.2440
Rf(H:EA−3:1)=0.19
1H−NMR(CDCl3,400MHz):δ[ppm]3.99(s,3H),4.06(s,3H),4.57−4.60(m,2H),4.77(d,J=6.42Hz 2H),4.81(dt,J1=5.73Hz,J2=1.34Hz,2H),5.23−5.45(m,6H),6.00−6.21(m,3H),7.69(d,J=8.9Hz,1H),8.06−8.09(m,3H),8.38−8.41(m,2H),8.45(dd,J1=9.14Hz,J2=3.15Hz,2H),8.69(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:618.2082
実測値:618.2075
[M+Na]+ 計算値:640.1902
実測値:640.1896
Rf(H:EA−1:1)=0.23
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:588.2340
実測値:588.2338
[M+Na]+ 計算値:610.2160
実測値:610.2158
Rf(C:M−9:0.2)=0.08
HRMS(ESI):[M+Na]+ 計算値:806.3008
実測値:806.3007
Rf(C:M−9:1)=0.34
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:684.2664
実測値:684.2674
[M+Na]+ 計算値:706.2484
実測値:706.2492
Rf(CHCl3:CH3OH−100:1)=0.71
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]2.12(d,J1=0.9Hz,3H),3.83(s,3H),4.60−4.63(m,2H),5.25−5.30(m,1H),5.38−5.45(m,1H),6.00−6.10(m,1H),7.01−7.05(m,2H),7.29(s,1H),7.44−7.46(m,2H),7.86−7.95(m,4H),10.23(s,1H).
HRMS(ESI):[M+H]+ 計算値:352.1543
実測値:352.1550
[M+Na]+ 計算値:374.1363
実測値:374.1370
Rf(CHCl3:CH3OH−9:1)=0.35
1H−NMR(dmso−d6,400MHz):δ[ppm]2.12(d,J1=0.98Hz,3H),4.61(d,J=5.2Hz,2H),5.28(dd,J1=10.2Hz,J2=1.5Hz,1H),5.42(dd,J1=17.3Hz,J2=1.5Hz,1H),6.02−6.10(m,1H),7.03(d,J=8.7,2H),7.29(s,1H),7.45(d,J=8.7Hz,2H),7.83−7.92(m,4H),10.18(s,1H).
HRMS(ESI):[M−H]− 計算値:336.1241
実測値:336.1237
他の態様によれば、本発明は、式1により定義されている分子構造を有する抗生物質活性を有する化合物の調製に関し、調製物の純度が、95%、97%、99%、99,5%または99,9%超であることを特徴とする。
−β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジンの混合物、または
−Asn−アルビシジンおよびエナンチオ−Asn−アルビシジンの混合物を含む。
−β−アルビシジンおよびエナンチオ−β−アルビシジンの混合物を含む。
Claims (16)
- 一般式(23)
によって特徴付けられる化合物であって、
a.式中、X1がBA−D1であり、
式中、BAは
から選択され、
式中、R2およびR3は、相互に独立して、−H、−F、−CN、置換もしくは無置換C1〜C3アルキル、置換もしくは無置換C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3ハロアルキルから選択され、
式中、Eは、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキルであり、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環であり、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリールであり、
または、
式中、Eは
であり、
式中、R1 nのnは0、1、2、3、4または5であり、および
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、以下から選択され、
−−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3、−OCONH2または−NO2、
−−B(ORa)(ORb)、−(CH2)m−Ra、−(CH2)m−ORa、−(CH2)m−C(=O)Ra、−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)Ra、−(CH2)m−OC(=O)ORa、−(CH2)m−OC(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRaRb、−(CH2)m−C(=O)NRb(ORa)、−(CH2)m−C(=S)Ra、−(CH2)m−C(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)Ra、−(CH2)m−OC(=S)ORa、−(CH2)m−OC(=S)NRaRb、−(CH2)m−C(=S)NRaRb、−(CH2)m−SRa、−(CH2)m−S(=O)Ra、−(CH2)m−S(O2)Ra、−(CH2)m−S(O2)ORa、−(CH2)m−OS(O2)Ra、−(CH2)m−OS(O2)ORa、−(CH2)m−NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)Ra、−(CH2)m−NRcC(=O)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=O)ORa、−(CH2)m−NRcC(=S)Ra、−(CH2)m−NRcC(=S)NRaRb、−(CH2)m−NRcC(=S)ORa、−(CH2)m−NRcS(O2)Ra、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(ORa)、−(CH2)m−P(=O)(ORb)(Ra)または−(CH2)m−S(O2)NRbRa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)OH、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−C(=O)ORa、−(CH2)m−O−C(=O)−(M)−Ra、−(CH2)m−O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−P(=O)(Rba)(Raa)、−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)OHまたは−(CH2)m−C(=O)O−(CH2)q−S(O2)ORa、
式中、Raaは相互に独立して選択され、−Raまたは−ORaであり、
式中、Rbaは相互に独立して選択され、−Rbまたは−ORbであり、
式中、Mは、置換もしくは無置換C1〜C8アルキルであり、
式中、mは、0、1または2から選択され、
式中、qは、0、1または2から選択され、
式中、各Ra、RbまたはRcは、相互に独立して、
−水素、−CN
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C1〜C16アルコキシ、置換もしくは無置換C1〜C16カルボキシ、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキル、または、置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル、
−置換もしくは無置換C3〜C10複素環または置換もしくは無置換C3〜C10ハロ複素環、
−置換もしくは無置換C5〜C10ヘテロアリール、
−置換もしくは無置換C6〜C10アリール
から選択され、
b.BCが、
から選択され、
式中、Yは、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OCH3、−C(=O)OCH2CH3、−C(=O)NHCH3、−C(=O)NHCH2CH3、−C(=O)N(CH3)2、−C(=O)N(CH2CH3)2、−C(=O)N(CH3)(CH2CH3)、−CF3または−C(=O)NH2であり、および、
式中、Zは、−H、−OH、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−N(CH3)3 +であり、
c.式中、各R8は−Hであり、または、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3から選択され、
d.式中、R10 nのnは、1または2であり、および
式中、各R10は、いずれかの他のR10から独立して、以下から選択され、
−−OH、−F、−Cl、−Br、I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3または−NO2、
e.式中、R11 nのnは、1または2であり、
式中、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2CH3、−CH2OCH3、−CHCH2、−CH2OH、−SO2NH2、−SO2N(CH3)2、−SO2NHCH3、−CH3、−CF3もしくは−NO2から選択され、
f.式中、Tは、以下から選択され、
−−OH、−F、−Cl、−Br、−I、−CCH、−CN、−N3、−OCH3、−OCF3、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−CH3、−CH2−CH3、−CF3または−NO2、
−(CH2)m−C(=O)ORa、−(CH2)m−S(O2)ORa、
−式中、mは、0、1または2から選択され、
式中、Raは、相互に独立して、
−水素、
−置換もしくは無置換C1〜C16アルキル、置換もしくは無置換C2〜C16アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C16アルキニル、または、C1〜C16ハロアルキル、または
−置換もしくは無置換C3〜C10シクロアルキルまたは置換もしくは無置換C3〜C10ハロシクロアルキル
から選択され、
g.D1、D4およびD5が、相互に独立して、
(式中、各R8は−Hであり、または、各R8は、相互に独立して、−H、−CH3、−CH2CH3から選択され、VはOである)から選択され、
h.一般式2aの化合物
(式中、R1はHまたはCO(NH2)であり、R2’はCO(NH2)またはCNであり、R3’はHまたはOCH3である)を含まない
ことを特徴とする化合物。 - 請求項1に記載の化合物において、
Eは
から選択され、
式中、R1 nのnは0または1であり、
式中、各R1は、いずれかの他のR1から独立して、−OHまたは−CH3、
または
から選択され、
−式中、R9 mのmは、0であり、
−式中、各Tは、相互に独立して、−C(CH3)2、−NH、−Sまたは−Oから選択され、
−式中、T’は、−O、−Sまたは−NHから選択され、
−式中、T’’は、=Nであり、
−式中、R5およびR6は、相互に独立して、−H、−Fまたは−CH3から選択され、
−式中、R6’は、−OH、−OCH3、−OCH2CH3または−CH3から選択され、
−式中、R7は、=Oから選択される
ことによって特徴付けられる化合物。 - 請求項1または2に記載の化合物において、
R2およびR3は、相互に独立して、−H、−F、−CN、−CH3、−CH2CH3、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCF3、−CH2CF3、−CHFCF3、−CF2CF3、−CHF2、−CH2Fまたは−CF3から選択され;
Zは−Hであり、および、Yは−CNまたは−C(=O)NH2であり;
各R8は、相互に独立して、HまたはCH3から選択され;
Mは、無置換C1〜C8アルキルであり;
mは、0または1であり;
qは、0または1であり;
各Ra、RbまたはRcは、相互に独立して、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環から選択される;
ことによって特徴付けられる化合物。 - 請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物において、
一般式(21)
(式中、X1、BC、R8、R11 n、R10 nおよびTは、請求項1に記載の通りの意味を有する)
によって特徴付けられる化合物。 - 請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物において、
一般式(25)
(式中、X1、BC、R8、R11、R10およびTは、請求項1〜4のいずれか一項に記載の通りの意味を有する)
によって特徴付けられる化合物。 - 請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物において、
R1 nのnは0、1、2または3であり;
Mは、無置換C1〜C8アルキルであり;
mは、0または1であり;
qは、0または1であり;
各Ra、RbまたはRcは、相互に独立して、置換もしくは無置換C1〜C8アルキル、置換もしくは無置換C1〜C8アルコキシ、置換もしくは無置換C2〜C8アルケニル、置換もしくは無置換C2〜C8アルキニル、置換もしくは無置換C1〜C8ハロアルキル、置換もしくは無置換C4〜C10複素環または置換もしくは無置換C4〜C10ハロ複素環から選択される;
ことによって特徴付けられる化合物。 - 請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物において、
R10 nのnは1または2であり、
各R10は、いずれかの他のR10から独立して、−OH、−OCH3から選択される
ことによって特徴付けられる化合物。 - 請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物において、
R11 nのnは、2であり、各R11は、いずれかの他のR11から独立して、−OHもしくは−OCH3であり、または
R11 nのnは1であり、R11は−OHであり、または、
R11 nのnは1であり、R11は−OCH3である
ことによって特徴付けられる化合物。 - 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物において、
Tは−CO2Hである
ことによって特徴付けられる化合物。 - 請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物において、前記化合物が以下の化合物の1つであることを特徴とする化合物。
- 以下の構造式で表される化合物からなる群から選択されることを特徴とする化合物。
- 細菌性感染症の処置のための薬学的組成物であって、前記薬学的組成物が:
(i)請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物ならびに/またはその薬学的に許容可能な塩;および
(ii)1種以上の薬学的に許容可能なキャリア物質(またはビヒクル)ならびに/または添加剤(または賦形物);
を含むことを特徴とする薬学的組成物。 - 請求項12に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、アシネトバクター属(Acinetobacter)、ボルダテラ属(Bordatella)、ボレリア属(Borellia)、ブルセラ属(Brucella)、カンフィロバクター属(Camphylobacter)、クラミジア属(Chlamydia)、クラミドフィラ属(Chlamydophila)、エンテロバクター属(Enterobacter)、エシェリキア属(Escherichia)、フランシセラ属(Francisella)、ヘモフィルス属(Haemophilus)、ヘリコバクター属(Helicobacter)、クレビセラ属(Klebisella)、レジオネラ属(Legionella)、レプトスピラ属(Leptospira)、モルガネラ属(Morganella)、モラクセラ属(Moraxella)、ネイッセリア属(Neisseria)、プロテウス属(Proteus)、シュードモナス属(Pseudomonas)、リケッチア属(Rickettsia)、シゲラ属(Shigella)、サルモネラ属(Salmonella)、ステノトロホモナス属(Stenotrophomonas)、トレポネーマ属(Treponema)またはエルシニア属(Yersinia)の1種による感染症であることを特徴とする、薬学的組成物。
- 請求項12に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、エシェリキア属(Escherichia)、エンテロバクター属(Enterobacter)、サルモネラ属(Salmonella)、クレビセラ属(Klebisella)、シュードモナス属(Pseudomonas)、ヘモフィルス属(Haemophilus)、シゲラ属(Shigella)、プロテウス属(Proteus)またはモルガネラ属(Morganella)の1種による感染症であることを特徴とする、薬学的組成物。
- 請求項12に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、
−バチルス属(Bacillus)、クロストリジウム属(Chlostridium)、コリネバクテリウム属(Corynebacterium)、エンテロコッカス属(Enterococcus)、リステリア属(Listeria)、ミクロコッカス属(Micrococcus)、スタフィロコッカス属(Staphylococcus)もしくはストレプトコッカス属(Streptococcus)の1種による感染症、または
−マイコバクテリウム属(Mycobacterium)の細菌による感染症、または
−マイコプラズマ属(Mycoplasma)の細菌による感染症
であることを特徴とする、薬学的組成物。 - 請求項12に記載の薬学的組成物において、前記細菌性感染症が、
−スタフィロコッカス属(Staphylococcus)、ストレプトコッカス属(Streptococcus)、バチルス属(Bacillus)もしくはミクロコッカス属(Micrococcus)の1種による感染症、または
−ヒト型結核菌(Mycobacterium tuberculosis)、らい菌(Mycobacterium leprae)、マイコバクテリウムウルセランス(Mycobacterium ulcerans)もしくはマイコバクテリウムアビウム(Mycobacterium avium)の1種による感染症、または
−マイコプラズマニューモニア(Mycoplasma pneumonia)による感染症
であることを特徴とする、薬学的組成物。
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