JP6427197B2 - Ｅｒｋの阻害剤および使用方法 - Google Patents

Ｅｒｋの阻害剤および使用方法 Download PDF

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Description

クロスリファレンス
本願は、米国仮出願番号６１／８８６，５５２（２０１３年１０月３日出願）、および米国仮出願番号６２／０３２，４４６（２０１４年８月１日出願）の利益を主張する。これらの各々は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
発明の背景
ＥＲＫキナーゼは、腫瘍の増殖、進行および転移に関与する細胞内シグナル伝達経路を媒介する、セリン／トレオニンキナーゼである。ＥＲＫは、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路に関与し、これは、リガンドに結合した細胞表面レセプターチロシンキナーゼ（ＲＴＫ）（例えば、ＥｒｂＢ（例えば、ＥＧＦＲ、Ｈｅｒ−２など）、ＶＥＧＦ、ＰＤＧＦ、およびＦＧＦレセプターチロシンキナーゼ）からの細胞外シグナルを中継することによって、細胞プロセスを調節することにおいて、中心的役割を果たす。ＲＴＫの活性化は、一連のリン酸化事象（Ｒａｓの活性化で開始し、その後、Ｒａｆの漸増および活性化が起こる）を誘発する。次いで、活性化Ｒａｆは、ＭＡＰキナーゼキナーゼ（ＭＥＫ）１／２をリン酸化し、これは次いで、ＥＲＫ １／２をリン酸化する。ＭＥＫによるＥＲＫリン酸化は、ＥＲＫｌおよびＹｌ８５についてはＹ２０４およびＴ２０２で起こり、そしてＥＲＫ２についてはＴｌ８３で起こる（Ａｈｎら，Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ ２００１，３３２，４１７−４３１）。リン酸化されたＥＲＫは二量化し、そして核にトランスロケートして、核内に蓄積する（Ｋｈｏｋｈｌａｔｃｈｅｖら，Ｃｅｌｌ １９９８，９３，６０５−６１５）。これらの核において、ＥＲＫは、数個の重要な細胞機能（核輸送、シグナル伝達、ＤＮＡ修復、ヌクレオソームのアセンブリおよびトランスロケーション、ならびにｍＲＮＡのプロセシングおよび翻訳が挙げられるが、これらに限定されない）に関与する（Ａｈｎら，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃｅｌｌ ２０００，６，１３４３−１３５４）。ＥＲＫ２は、多数の調節性タンパク質（プロテインキナーゼＲｓｋ９０およびＭＡＰＫＡＰ２が挙げられる）（（Ｂｊｏｒｂａｅｋら，１９９５，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７０，１８８４８；Ｒｏｕｓｅら，１９９４，Ｃｅｌｌ ７８，１０２７）、ならびに転写因子（例えば、ＡＴＦ２、Ｅｌｋ−１、ｃ−Ｆｏｓ、およびｃ−Ｍｙｃ）（Ｒａｉｎｇｅａｕｄら，１９９６，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．１６，１２４７；Ｃｈｅｎら，１９９３，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９０，１０９５２；Ｏｌｉｖｅｒら，１９９５，Ｐｒｏｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ．Ｂｉｏｌ．Ｍｅｄ．２１０，１６２）をリン酸化する。全体として、増殖因子での細胞の処置は、ＥＲＫｌおよびＥＲＫ２の活性化をもたらし、これは、増殖およびある場合には分化をもたらす（Ｌｅｗｉｓら，Ａｄｖ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．１９９８，７４，４９−１３９）。
多数の研究が、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路におけるプロテインキナーゼの遺伝子変異および／または過剰発現が、がんなどの増殖性疾患において、制御されない細胞増殖および腫瘍形成をもたらすことを示している。例えば、いくつかのがんは、増殖因子の連続的な産生に起因する、この経路の連続的な活性化をもたらす変異を含む。他の変異は、活性化したＧＴＰ結合Ｒａｓ複合体の不活性化の欠損をもたらし得、これもまた、ＭＡＰキナーゼ経路の活性化をもたらし得る。変異した、腫瘍形成形態のＲａｓは、結腸がんのうちの５０％、および膵臓がんのうちの９０％超、ならびに他の多くの型のがんにおいて、見出される（Ｋｏｈｌら，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９３，２６０，１８３４−１８３７）。最近、ｂＲａｆ変異は、悪性黒色腫（６０％）、甲状腺がん（４０％超）および結腸直腸がん以上のものにおいて、同定されている。ｂＲａｆにおけるこれらの変異は、構成的に活性なＲａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫキナーゼカスケードをもたらす。原発性腫瘍サンプルおよび細胞系統の研究もまた、膵臓、結腸、肺、卵巣および腎臓のがんにおける、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫキナーゼ経路の構成的または過剰な活性化を示している（Ｈｏｓｈｉｎｏ，Ｒ．ら，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ １９９９，１８，８１３−８２２）。さらに、ＥＲＫ２は、乳がん細胞のネガティブな増殖制御において、役割を果たすことが示されており（ＦｒｅｙおよびＭｕｌｄｅｒ，１９９７，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．５７，６２８）、そしてヒト乳がんにおけるＥＲＫ２の過剰発現が報告されている（Ｓｉｖａｒａｍａｎら，１９９７，Ｊ Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．９９，１４７８）。活性化ＥＲＫ２はまた、エンドセリンにより刺激される気道平滑筋細胞の増殖に関与しており、喘息におけるこのキナーゼの役割を示唆している（Ｗｈｅｌｃｈｅｌら，１９９７，Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．１６，５８９）。
Ｒａｆ／Ｒａｓ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路における、広範な障害（がんが挙げられるが、これに限定されない）に関与している多数の上流（例えば、Ｒａｓ、Ｒａｆ）および下流（例えば、ＡＴＦ２、ｃ−Ｆｏｓ、ｃ−Ｍｙｃ）のシグナル伝達タンパク質を考慮すると、ＥＲＫは、薬物開発のための主要な標的であることが明らかである。
Ａｈｎら，Ｍｅｔｈｏｄｓ ｉｎ Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ ２００１，３３２，４１７−４３１ Ｋｈｏｋｈｌａｔｃｈｅｖら，Ｃｅｌｌ １９９８，９３，６０５−６１５ Ａｈｎら，Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃｅｌｌ ２０００，６，１３４３−１３５４ Ｂｊｏｒｂａｅｋら，１９９５，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２７０，１８８４８ Ｒｏｕｓｅら，１９９４，Ｃｅｌｌ ７８，１０２７ Ｒａｉｎｇｅａｕｄら，１９９６，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．１６，１２４７ Ｃｈｅｎら，１９９３，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．９０，１０９５２ Ｏｌｉｖｅｒら，１９９５，Ｐｒｏｃ．Ｓｏｃ．Ｅｘｐ．Ｂｉｏｌ．Ｍｅｄ．２１０，１６２ Ｌｅｗｉｓら，Ａｄｖ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．１９９８，７４，４９−１３９ Ｋｏｈｌら，Ｓｃｉｅｎｃｅ １９９３，２６０，１８３４−１８３７ Ｈｏｓｈｉｎｏ，Ｒ．ら，Ｏｎｃｏｇｅｎｅ １９９９，１８，８１３−８２２ ＦｒｅｙおよびＭｕｌｄｅｒ，１９９７，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．５７，６２８ Ｓｉｖａｒａｍａｎら，１９９７，Ｊ Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．９９，１４７８
発明の要旨
従って、ＥＲＫ阻害剤、このようなＥＲＫ阻害剤を含有する薬学的組成物、ならびにこのようなＥＲＫ阻害剤の、種々の疾患の処置および／または診断のための使用に対する、かなりの必要性が存在する。本発明は、この必要性に取り組み、そして関連する利点もまた提供する。
１つの局面において、本発明は、式Ｉ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し；式Ｉにおいて：
Ｘ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＰＯ２ −であり；
ＹはＣＲ５であり；
Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３は、結合、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであるか；あるいは
Ｘ２−Ｘ３は、Ｒ１Ｃ＝ＣＲ３またはＲ１Ｃ＝ＮまたはＮ＝ＣＲ３またはＮＲ１２−ＣＲ１１＝ＣＲ３であり；
Ｘ４は、Ｎ、ＣＲ４、Ｃ＝Ｏであり；Ｘ５は、ＮまたはＣであり；
Ｘ６は、ＮまたはＣであり；
Ｘ７は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり；
Ｘ８は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ８２またはＣＲ８１であり；
Ｘ９は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｘ１０は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９２またはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ６は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含み；
Ｘ７がＯであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝ＣＲ３である場合、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を含み；そして
Ｘ３がＯもしくはＮであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝Ｎである場合、Ｘ７またはＸ９のうちの少なくとも一方はＮではない。
いくつかの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、本発明は、式Ｉ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの場合において、本発明は、式ＩＩ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１である。
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
他の実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
さらなる実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｃ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
なお他の実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｄ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｅ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｆ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩ−Ｇ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む。いくつかの実施形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは置換されていない。他の実施形態において、このＣ１〜１０ｈｅｔアリールまたはＲ２１は、１個、２個、または３個の独立したＲ１２置換基で置換されている。いくつかの実施形態において、各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。さらなる実施形態において、各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択される。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。なお他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。なお他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。さらなる実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。いくつかの実施形態において、Ｒ１はＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、
である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｒ７２はＨである。
他の場合において、本発明は、式ＩＩＩ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ８はＮであり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１である。
さらなる実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＩＩ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
なお他の場合において、本発明は、式ＩＶ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ８はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１である。
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｃ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
なお他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｄ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
なお他の場合において、本発明は、式Ｖ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’である。いくつかの実施形態において、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。他の実施形態において、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ８はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１である。
いくつかの実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｃ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
なお他の実施形態において、本発明は、式ＩＶ−Ｄ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−ＥおよびＩＩ−Ｆを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−ＥおよびＩＩ−Ｆを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｘ４はＣＲ４である。さらなる実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、そしてＲ４はＨである。他の実施形態において、Ｘ４はＮである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｘ９は、ＣＲ２１またはＮＲ２２であり、そしてＲ２１またはＲ２２は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２１は、ハロゲンまたは−ＣＮである。他の実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ３〜１０ヘテロシクリルである。さらなる実施形態において、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＲ２は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールまたは−Ｌ−Ｃ３〜１０ヘテロシクリルである。
別の局面において、本発明は、細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、この方法は、この細胞を、有効量の、本明細書中に開示される化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグと接触させる工程を包含する。いくつかの実施形態において、このプロテインキナーゼはＥＲＫである。
いくつかの実施形態において、この化合物は、ＥＲＫを、約１０００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する。他の実施形態において、この化合物は、ＥＲＫを、約１００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する。さらなる実施形態において、この化合物は、ＥＲＫを、約１０ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する。
いくつかの実施形態において、この接触させる工程は、インビトロで行われる。他の実施形態において、この接触させる工程は、インビボで行われる。
さらになお別の局面において、本発明は、障害を回復させる方法を提供し、この方法は、障害の回復を必要とする被験体に、有効量の、前出の請求項のいずれかの化合物の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグを投与する工程を包含し、ここでこの障害は、がん、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝病、呼吸疾患、および心臓疾患からなる群より選択される。
いくつかの実施形態において、この障害は、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より選択されるがんである。さらなる実施形態において、このがんは、黒色腫または結腸直腸がんである。
いくつかの実施形態において、この障害は、ＥＲＫ １および／またはＥＲＫ２によって媒介される。
いくつかの実施形態において、この方法は、別の抗がん剤を投与する工程をさらに包含する。
本発明はまた、本明細書中に開示される化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物を提供する。いくつかの実施形態において、この化合物は、治療有効量で存在する。いくつかの実施形態において、この組成物は、経口投薬量で製剤化される。いくつかの実施形態において、この組成物は、錠剤またはカプセル剤として製剤化される。
本開示のさらなる局面および利点は、以下の詳細な説明から当業者に容易に明らかになる。詳細な説明において、本開示の例示的な実施形態のみが、図示および記載される。認識されるように、本開示は、他の異なる実施形態が可能であり、そしてその数個の細部は、種々の自明な局面における改変が可能であり、これらは全て、本開示から逸脱しない。従って、図面および明細書は、本質的に説明であるとみなされるべきであり、制限であるとみなされるべきではない。
参考としての援用
本明細書中で言及される全ての刊行物、特許および特許出願は、各個々の刊行物、特許、または特許出願が、参考として援用されると明示的に個々に示されると同程度まで、本明細書中に参考として援用される。
図面の簡単な説明
本発明の新規な特徴は、添付の特許請求の範囲において、特に説明される。本発明の特徴および利点のよりよい理解は、本発明の原理が利用される例示的な実施形態、および添付の図面を説明する以下の詳細な説明を参照することによって得られる。
図１は、本発明により提供される化合物についての、ＥＲＫキナーゼ阻害、ｐ９０ＲＳＫ ＥＬＩＳＡ、および細胞増殖アッセイからの生物学的データを示す。この図において、以下の記号が使用される：＋（１０００ｎＭより大）、＋＋（２５０ｎＭ〜１０００ｎＭ）、＋＋＋（５０ｎＭ〜２５０ｎＭ）、および＋＋＋＋（５０ｎＭ未満）。
発明の詳細な説明
本発明の好ましい実施形態が、本明細書中で図示および記載されるが、このような実施形態は例示のみによって提供されることが、当業者に明らかである。多数のバリエーション、変更および置換が、本発明から逸脱することなく、ここで当業者に想到する。本明細書中に記載される本発明の実施形態に対する種々の代替例が、本発明の実施において採用され得ることが理解されるべきである。添付の特許請求の範囲は、本発明の範囲を規定すること、ならびにこれらの特許請求の範囲およびその均等物の範囲内である方法および構造は、本発明によって網羅されることが、意図される。
他に定義されていない限り、本明細書において使用される技術用語および科学用語は全て、本発明が属する当業者により一般に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書において言及されている特許および刊行物は全て、参考として援用される。
本明細書および特許請求の範囲において使用される場合、単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、その文脈がそうではないことを明白に示さない限り、複数の指示物を含む。
用語「有効量」または「治療有効量」は、以下に限定されないが、以下に定義されるような疾患の処置を含めた、意図された用途を行うのに充分な、本明細書に記載される化合物の量をいう。治療有効量は、意図された用途（インビトロもしくはインビボ）、または処置される被験体および疾患状態、例えば、被験体の体重および年齢、疾患状態の重篤度、投与形式などに依存して変わり得、これは、当業者により容易に決定され得る。この用語はまた、標的細胞のある特定の応答を誘発する、例えば、血小板粘着および／または細胞移動が低下する、用量に適用される。具体的な用量は、選択される特定の化合物、従われる投与レジメン、他の化合物と組み合わせて投与されるか否か、投与タイミング、投与される組織、およびそれが運ばれる物理的送達系に依存して変わる。
本明細書中で使用される場合、「処置」または「処置する」、あるいは「緩和する」または「回復する」は、交換可能に使用される。これらの用語は、以下に限定されないが、治療的利益および／または予防的利益を含めた有益なまたは所望の結果を得るための手法をいう。治療的利益とは、処置される根本的な障害の根絶または回復を意味する。また、治療的利益とは、被験体が依然として根本的な障害を患っているかもしれないにも関わらず、該被験体において改善が観察されるよう、この根本的な障害に関連する生理的症状のうちの１つまたはより多くを根絶または回復させることにより達成される。予防的利益の場合、本組成物は、ある特定の疾患を発症するリスクのある被験体、または疾患の生理的症状のうちの１つまたはより多くを訴えている被験体に対して、この疾患の診断がまだなされてないことがある場合でさえも投与され得る。
「治療効果」とは、この用語が本明細書中で使用される場合、上記のような治療的利益および／または予防的利益を包含する。予防効果には、疾患または状態の出現の遅延または排除、疾患または状態の症状の発症の遅延または排除、疾患または状態の進行の減速、保持、または逆転、あるいはそれらの任意の組み合わせが含まれる。
用語「共投与」、「組み合わせて投与する」、およびそれらの文法的に等価なものは、本明細書中で使用される場合、動物に、２種またはそれより多い剤を投与することを包含し、その結果、両方の剤および／またはそれらの代謝産物が、同時に被験体内に存在する。共投与には、個別の組成物の同時投与、個別の組成物の異なる時間での投与、または両方の剤がその中に存在している組成物での投与が含まれる。
用語「薬学的に受容可能な塩」とは、当該分野において周知である種々の有機対イオンおよび無機対イオンから誘導される塩をいい、そして例のみとして、その分子が酸性官能基を含む場合、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、およびテトラアルキルアンモニウムなどが挙げられ、そしてその分子が塩基性官能基を含む場合、有機酸または無機酸の塩（例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、メシレート（メタンスルホン酸塩）、エタンスルホン酸塩、酢酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩、およびリン酸塩など）が挙げられる。１個より多くの塩基性部分を有する化合物において、これらの塩基性部分のうちの１個より多くが、塩形態に転換され得る（ビス塩またはトリス塩が挙げられるが、これらに限定されない）。あるいは、１個より多くの塩基性部分を有する化合物は、これらの塩基性部分のうちの１個のみが塩を形成してもよい。
用語「アンタゴニスト」および「阻害剤」は、交換可能に使用され、それらは、標的タンパク質の活性を阻害することによるか発現を阻害することによるかに関わらず、標的タンパク質の生物的機能を阻害する能力を有する化合物をいう。従って、用語「アンタゴニスト」および「阻害剤」は、標的タンパク質の生物的役割の文脈において定義される。本明細書において好ましいアンタゴニストは、標的と特異的に相互作用（例えば、標的に結合する）する一方、その標的タンパク質が構成要素となるシグナル伝達経路の他の構成要素と相互作用することにより、その標的タンパク質の生物活性を阻害する化合物もやはり、この定義の範囲内に具体的に含まれる。アンタゴニストにより阻害される好ましい生物活性は、腫瘍の発生、成長または蔓延と関連する。
本明細書中で使用される場合、用語「アゴニスト」とは、標的タンパク質の活性を阻害することによるか発現を阻害することによるかに関わらず、標的タンパク質の生物的機能を開始させるかまたは増強する能力を有する化合物をいう。従って、用語「アゴニスト」は、標的ポリペプチドの生物的役割の文脈において定義される。本明細書において好ましいアゴニストは、標的と特異的に相互作用（例えば、標的に結合する）する一方、その標的ポリペプチドが構成要素となるシグナル伝達経路の他の構成要素と相互作用することにより、その標的ポリペプチドの生物活性を開始させるかまたは増強する化合物もやはり、この定義の範囲内に具体的に含まれる。
本明細書中で使用される場合、「剤」または「生物活性剤」とは、生物学的化合物、薬学的化合物、または化学化合物、あるいは他の部分をいう。非限定例には、単純または複雑な有機分子または無機分子、ペプチド、タンパク質、オリゴヌクレオチド、抗体、抗体の誘導体、抗体フラグメント、ビタミン誘導体、炭水化物、毒素、または化学療法用化合物が含まれる。様々な化合物、例えば、低分子およびオリゴマー（例えば、オリゴペプチドおよびオリゴヌクレオチド）、ならびに様々なコア構造に基づく合成有機化合物を合成することができる。加えて、植物または動物の抽出物などの様々な天然源が、スクリーニング用化合物を供給することができる。
用語「単離された化合物」または「単離された剤」とは、９０％より高い純度まで単離された、生物学的化合物、薬学的化合物、または化学化合物、あるいは他の部分をいう。
「シグナル伝達」とは、刺激性または阻害性シグナルが、細胞および細胞内部に伝達されて、細胞内応答を誘発する過程である。シグナル伝達経路のモジュレーターとは、同一の特異的シグナル伝達経路にマッピングされる１種または複数の細胞タンパク質の活性を調節する化合物をいう。モジュレーターは、シグナル伝達分子の活性を増大（アゴニスト）または抑制（アンタゴニスト）することができる。
「抗がん剤」、「抗腫瘍剤」、または「化学療法剤」とは、新生物形成状態の処置において有用な任意の剤をいう。抗がん剤のクラスの１つは、化学療法剤を含む。「化学療法」は、静脈内、経口、筋肉内、腹腔内、膀胱内、皮下、経皮的、頬もしくは吸入を含む様々な方法により、または坐剤の形態で、１種または複数の化学療法用薬物および／または他の剤をがん患者に投与することを意味する。
用語「細胞増殖」とは、分裂の結果として細胞数が変化する現象をいう。この用語はまた、増殖性シグナルに一致して細胞形態が変化（例えば、サイズの向上）する細胞成長も包含する。
用語「選択的阻害」または「選択的に阻害する」とは、生物活性剤が、標的との直接的または間接的相互作用を介して、標的外シグナル伝達活性と比べて、標的シグナル伝達活性を優先的に低下させる剤の能力をいう。
「ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２活性」とは、生物活性剤に適用される場合、その剤が、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２によって媒介されるシグナル伝達を調節する能力をいう。例えば、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２活性の調節は、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路から出力されるシグナル伝達の変更によって証明される。
「被験体」とは、哺乳動物、例えばヒトなどの動物をいう。本明細書中に記載される方法は、ヒトの治療と獣医学的適用の両方に有用となり得る。いくつかの実施形態において、被験体は哺乳動物である。いくつかの実施形態において、被験体はヒトである。
「放射線療法」とは、医師に公知の慣用的な方法および組成物を使用して、アルファ粒子放射性核種（例えば、アクチニウムおよびトリウム放射性核種）、低線形エネルギー移動（ＬＥＴ）放射線放出体（すなわち、ベータ放射体）、変換電子放射体（例えば、ストロンチウム−８９およびサマリウム−１５３−ＥＤＴＭＰ）、または限定されないが、Ｘ線、ガンマ線および中性子を含む高エネルギー放射線などの放射体に、患者を曝露することを意味する。
「プロドラッグ」とは、生理条件下で、または加溶媒分解によって、本明細書中に記載される生物活性化合物に変換することができる化合物を示すことが意図される。従って、用語「プロドラッグ」とは、薬学的に受容可能な生物活性化合物の前駆体をいう。プロドラッグは、被験体に投与されるときには不活性であり得るが、インビボで、例えば加水分解によって活性化合物に変換される。プロドラッグ化合物は、哺乳動物の生体における溶解度、組織適合性または遅延放出という利点をもたらすことが多い（例えば、Ｂｕｎｄｇａｒｄ，Ｈ．、Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（１９８５年）、７〜９頁、２１〜２４頁（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）を参照のこと）。プロドラッグの議論は、Ｈｉｇｕｃｈｉ，Ｔ．ら、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ」、Ａ．Ｃ．Ｓ． Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓ、１４巻、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ、Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ（編）、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ、１９８７年に提示されており、これらの両方は、本明細書中に参考として完全に援用される。用語「プロドラッグ」は、このようなプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与された場合に活性化合物をインビボで放出する、任意の共有結合したキャリアを含むことも意図される。活性化合物のプロドラッグは、本明細書中に記載されるように、修飾が慣用的な操作またはインビボでのいずれかで親活性化合物に開裂するように、活性化合物中に存在する官能基を修飾することによって、調製され得る。プロドラッグは、活性化合物のプロドラッグが哺乳動物の被験体に投与された場合に、開裂して、それぞれ遊離ヒドロキシ、遊離アミノまたは遊離メルカプト基を形成するいずれかの基に、ヒドロキシ、アミノまたはメルカプト基が結合している化合物を含む。プロドラッグの例には、以下に限定されないが、ヒドロキシ官能基の酢酸エステル、ギ酸エステル、および安息香酸エステル誘導体、または活性化合物中のアミン官能基のアセトアミド、ホルムアミドおよびベンズアミド誘導体などが含まれる。
用語「インビボ」とは、被験体の体内で起こる事象をいう。
用語「インビトロ」とは、被験体の身体の外側で起こる事象をいう。例えば、インビトロアッセイは、被験体アッセイの外側で行われる任意のアッセイを包含する。インビトロアッセイは、生死を問わず細胞が使用される、細胞ベースのアッセイを包含する。インビトロアッセイはまた、インタクトな細胞が使用されない、無細胞アッセイを包含する。
他に記載されない限り、化合物名の部分の接続は、最も左に記載される部分においてである。すなわち、置換基名は、連結部分で開始し、任意の連結部分に続き、そして末端部分で終わる。例えば、「−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」は、連結する−Ｃ１〜１０アルキル部分に結合した末端基−Ｃ３〜１０シクロアルキル基を有し、この連結部分は、要素Ｌに結合しており、この要素自体が、この置換基を有する化学種に結合する。
他に記載されない限り、本明細書中に図示される構造はまた、１つまたはより多くの同位体富化された原子の存在のみが異なる化合物を包含することを意味する。例えば、ジュウテリウムもしくはトリチウムによる水素の置き換え、または１３Ｃ富化炭素もしくは１４Ｃ富化炭素による炭素の置き換え以外は本構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
本発明の化合物はまた、通常とは異なる割合の原子同位体を、このような化合物を構成する原子のうちの１つまたは多くにおいて含み得る。例えば、これらの化合物は、放射性同位体（例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）または炭素−１４（１４Ｃ））で放射線標識され得る。本発明の化合物の全ての同位体バリエーションは、放射活性であってもそうではなくても、本発明の範囲内に包含される。
本明細書中で使用される場合、用語「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」とは、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、およびケイ素（Ｓｉ）を包含することを意味する。
本明細書中で使用される場合、用語「アルキル」は、１個〜１０個の炭素、すなわち、直鎖または分枝鎖の構成の、１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、８個、９個、または１０個の炭素を有する、アルキルを意味するために使用される。本発明の全ての実施形態において、用語「アルキル」は、分枝鎖と直鎖との両方のアルキル、またはこれらの組み合わせを包含する。アルキル基は、完全飽和であり、置換されていないかまたは置換されており、そして二価ラジカルおよび多価ラジカルを含み得、指定される数の炭素原子を有する（すなわち、Ｃ１〜１０は、１個から１０個の炭素を意味し、そしてＣ２〜１０は、２個から１０個の炭素を意味する）。代表的なアルキル基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、イソオクチル、ノニル、およびデシルなどである。アルキルは、置換されていないか、または置換されている。
用語「アルケニル」とは、炭素原子および水素原子から専らなり、少なくとも１個の二重結合を含み、そして２個から１０個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖のラジカル基（すなわち、−Ｃ２〜１０アルケニル）をいう。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ２〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「Ｃ２〜１０アルケニル」は、そのアルケニル基が、２個の炭素原子、３個の炭素原子などの、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。特定の実施形態において、アルケニルは、２個から８個の炭素原子を含む（例えば、−Ｃ２〜８アルケニル）。他の実施形態において、アルケニルは、２個から５個の炭素原子を含む（例えば、−Ｃ２〜５アルケニル）。アルケニルは、その分子の残部に、単結合によって結合し、例えば、エテニル（すなわち、ビニル）、プロパ−１−エニル（すなわち、アリル）、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、およびペンタ−１，４−ジエニルなどである。アルケニルは、置換されていないか、または置換されている。
用語「アルキニル」とは、炭素原子および水素原子から専らなり、少なくとも１個の三重結合を含み、そして２個から１０個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖のラジカル基をいう（すなわち、−Ｃ２〜１０アルキニル）。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ２〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「Ｃ２〜１０アルキニル」は、そのアルキニル基が、２個の炭素原子、３個の炭素原子などの、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。特定の実施形態において、アルキニルは、２個から８個の炭素原子を含む（例えば、−Ｃ２〜８アルキニル）。他の実施形態において、アルキニルは、２個から５個の炭素原子を有する（例えば、−Ｃ２〜５アルキニル）。アルキニルは、その分子の残部に、単結合によって結合し、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、およびヘキシニルなどである。アルキニルは、置換されていないか、または置換されている。
用語「ヘテロアルキル」とは、少なくとも１個の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、Ｐ、ＳｉおよびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子とからなり、そしてここでこの窒素原子、リン原子、およびイオン原子は、必要に応じて酸化され得、そしてこの窒素ヘテロ原子は、必要に応じて第四級化され得る、直鎖または分枝鎖のラジカル基をいう。このヘテロ原子（単数または複数）Ｏ、Ｎ、ＰおよびＳおよびＳｉは、このヘテロアルキル基の任意の内部の位置、またはアルキル基がその分子の残部に結合している位置に、位置し得る。この部分のアルキル部分は、置換されていないか、または置換されている。例としては、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ−２−ＣＨ３、および−ＣＮが挙げられるが、これらに限定されない。２個または３個までのヘテロ原子が、連続し得る。例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３および−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３のようにである。同様に、用語「ヘテロアルキレン」とは、単独でかまたは別の置換基の一部分として、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−および−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−によって例示されるがこれらに限定されない、ヘテロアルキルから誘導される二価ラジカルを意味する。ヘテロアルキレン基については、ヘテロ原子はまた、鎖末端のいずれかまたは両方を占有し得る（例えば、アルキレンオキソ、アルキレンジオキソ、アルキレンアミノ、およびアルキレンジアミノなど）。なおさらに、アルキレンおよびヘテロアルキレン連結基については、その連結基の式が書かれる方向によって、その連結基の配向は示されない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’−は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’−と−Ｒ’ＯＣ（Ｏ）−との両方を表す。上記のように、ヘテロアルキル基は、本明細書中で使用される場合、ヘテロ原子を介してその分子の残部に結合する基（例えば、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、および／または−ＳＯ２Ｒ’）を包含する。「ヘテロアルキル」が記載され、その後、特定のヘテロアルキル基（例えば、−ＮＲ’Ｒ’’など）が記載される場合、用語ヘテロアルキルおよび−ＮＲ’Ｒ’’は、冗長でも、互いに排他的でもないと理解される。むしろ、特定のヘテロアルキル基は、明瞭さを加えるために記載される。従って、用語「ヘテロアルキル」は、本明細書中で、特定のヘテロアルキル基（例えば、−ＮＲ’Ｒ”など）を排除すると解釈されるべきではない。
用語「芳香族」または「アリール」とは、炭素環である共役π電子系を有する少なくとも１個の環（例えば、フェニル、フルオレニル、およびナフチル）を有する、３個から１６個の炭素原子を有する芳香族ラジカルをいう（例えば、−Ｃ３〜１６芳香族または−Ｃ３〜１６アリール）。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ３〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「−Ｃ３〜１０アリール」とは、そのアリール基が、３個の環原子、４個の環原子など、１０個を含めて１０個までの環原子からなり得ることを意味する。この用語は、単環式、または縮合環の多環式（すなわち、環原子の隣接する対を共有する環）基を包含する。アリールの例としては、フェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、３−ニトロフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、４−エチルフェニル、２−メチル−３−メトキシフェニル、２，４−ジブロモフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメチルフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、４−メトキシフェニル、ナフチル、２−クロロナフチル、２，４−ジメトキシナフチル、４−（トリフルオロメチル）ナフチル、および２−ヨード−４−メチルナフチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。アリール部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「ヘテロアリール」、または代替的に、「ヘテロ芳香族」、「ｈｅｔアリール」、「ヘテロａｒ」または「ｈｅｔａｒ」とは、１個から１６個の炭素原子を有し（例えば、−Ｃ１〜１６ヘテロアリール）、窒素、酸素および硫黄から選択される１個またはより多くの環ヘテロ原子をさらに含み、そして単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよい、芳香族ラジカルをいう。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ１〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、そのヘテロアリール基が、１個の炭素原子、２個の炭素原子など、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。「Ｎ含有ヘテロ芳香族」または「Ｎ含有ヘテロアリール」部分とは、その環の骨格原子のうちの少なくとも１個が窒素原子である、芳香族基をいう。多環式ヘテロアリール基は、縮合していても縮合していなくてもよい。ヘテロアリールラジカル中のヘテロ原子（単数または複数）は、必要に応じて酸化される。１個またはより多くの窒素原子は、存在する場合、必要に応じて第四級化される。ヘテロアリールは、その分子の残部に、その環（単数または複数）の任意の原子を介して結合する。ヘテロアリールの例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾインドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラザニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリダジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、５，８−メタノ−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアピラニル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、およびチオフェニル（すなわち、チエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロアリール部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「シクロアルキル」とは、３個から１０個の炭素原子を有する、飽和または部分不飽和の環構造をいう（すなわち、−Ｃ３〜１０シクロアルキル）。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ３〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、そのシクロアルキル基が、３個の炭素原子、４個の炭素原子など、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。この用語は、単環式、または縮合環の多環式（すなわち、環原子の隣接する対を共有する環）基を包含する。シクロアルキル部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「ヘテロシクリル」、「ｈｅｔシクリル」、または「ヘテロシクロアルキル」とは、独立して酸素、窒素および硫黄から選択される、１個、２個、または３個のヘテロ原子、好ましくは１個または２個のヘテロ原子を有する、３員、４員、５員、または６員の、飽和または部分不飽和の環、あるいは独立して酸素、窒素および硫黄から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含めて１０個までの原子を含む、二環式環系であって、ヘテロ原子を含む環が飽和であるものをいう。本明細書中に出現する場合は常に、「Ｃ１〜１０」などの数値範囲は、与えられる範囲内の各整数をいう。例えば、「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、そのヘテロシクロアルキル基が、１個の炭素原子、２個の炭素原子など、１０個を含めて１０個までの炭素原子からなり得ることを意味する。ヘテロシクリルの例としては、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピペリジニル、４−ピラニル、テトラヒドロピラニル、チオラニル、モルホリニル、ピペラジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、インドリニル、およびクロマニルが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキル部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、アリール基（例えば、１−フェニルエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピリミジニルエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロピルエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素を含み、連結アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルエタ−１−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、アリール基（例えば、１−フェニルビニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピリミジニルビニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロピルビニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素を含み、連結アルケニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルエテン−１−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、アリール基（例えば、１−フェニルエチニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピリミジニルエチニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロピルエチニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素を含み、連結アルキニル基（分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリドエチン−１−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アリール基（例えば、１−フェニルエトキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピリミジニルエトキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロピルエトキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素を含み、連結ヘテロアルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルエトキシエタ−１−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）にさらに結合した連結酸素原子に結合している、アリール基（例えば、１−フェノキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）にさらに結合した連結酸素原子に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、２−ピリミドキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）にさらに結合した連結酸素原子に結合している、シクロアルキル基（例えば、２−シクロプロポキシエチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素を含み、アルキル基（分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含む）にさらに結合した連結酸素原子に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリドキシエタ−１−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アルキル基（例えば、４−エチルフェニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アルケニル基（例えば、４−エテニルフェニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アルキニル基（例えば、４−エチニルフェニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、４−ピリミジニルフェン−４−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、４−シクロプロピルフェニルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結アリール基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルフェン−４−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アルキル基（例えば、４−エチルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個と、少なくとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルケニル基（例えば、４−エテニルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個と、少なくとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルキニル基（例えば、４−エチニルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール」とは、１個〜１０個の炭素を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アリール基（例えば、４−フェニルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、４−シクロプロピルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結ｈｅｔアリール基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルピリミジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アルキル基（例えば、２−エチルシクロペンチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アルケニル基（例えば、２−エテニルシクロペンチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アルキニル基（例えば、２−エチニルシクロペンチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、アリール基（例えば、２−フェニルシクロペンチルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、４−ピリミジニルシクロペンタ−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結シクロアルキル基（３個〜１０個の炭素を含む）に結合している、ヘテロシクリル基（例えば、４−ピペリジニルシクロペンタ−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル」とは、分枝鎖または直鎖であり、１個〜１０個の炭素原子を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アルキル基（例えば、４−エチルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個と、少なくとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルケニル基（例えば、４−エテニルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル」とは、分枝鎖または直鎖であり、２個〜１０個の炭素原子を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個と、少なくとも１個のヘテロ原子炭素とを含む）に結合している、アルキニル基（例えば、４−エチニルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール」とは、１個〜１０個の炭素を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、アリール基（例えば、４−フェニルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール」とは、１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、ｈｅｔアリール基（例えば、４−ピリミジニルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキル」とは、３個〜１０個の炭素を含み、連結ヘテロシクリル基（１個〜１０個の炭素と少なくとも１個のヘテロ原子とを含む）に結合している、シクロアルキル基（例えば、４−シクロプロピルピペリジン−２−イルなど）をいう。この部分のいずれかの部分は、置換されていないか、または置換されている。
用語「ハロ」または「ハロゲン」とは、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードをいう。
用語「ハロアルキル」とは、１個またはより多くのハロ基で置換されたアルキル基をいい、例えば、クロロメチル、２−ブロモエチル、３−ヨードプロピル、トリフルオロメチル、ペルフルオロプロピル、および８−クロロノニルなどである。ハロアルキル部分は、さらに置換されていても、さらに置換されていなくてもよい。
用語「アミン」または「アミド」とは、−ＮＲ’Ｒ’’部分をいい、ここでＲ’は独立して、本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ１〜１０ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。−ＮＲ’Ｒ’’部分のＲ’とＲ’’との両方が水素ではない場合、Ｒ’とＲ’’とは、窒素原子と一緒になって、４員、５員、６員、または７員の環を形成し得る。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’は、限定されないが、１−ピロリジニルおよび４−モルホリニルを包含することを意味する。本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、アミノ基は、１個またはより多くの置換基によって必要に応じて置換されており、この置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）２（ここでｔは１もしくは２である）、またはＰＯ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ１〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
用語「アミド（ａｍｉｄｅ）」または「アミド（ａｍｉｄｏ）」とは、式−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２または−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’を有する化学部分をいい、ここでＲ’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール（環炭素を介して結合する）、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル（環炭素を介して結合する）、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、アミドは、Ｃ１〜Ｃ４ラジカルであり、これは、このラジカル中の炭素の総数に、アミドカルボニルを含める。アミドの−Ｎ（Ｒ’）２のＲ’２は、これが結合している窒素と一緒になって、４員、５員、６員、または７員の環を必要に応じて形成し得る。本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、アミド基は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルについて本明細書中に記載されるような置換基のうちの１つまたはより多くによって独立して、必要に応じて置換される。アミドは、式ＩＩまたはＩＩＩの化合物に結合したアミノ酸またはペプチド分子であり得、これによって、プロドラッグを形成し得る。本明細書中に記載される化合物上の任意のアミン側鎖、ヒドロキシ側鎖、またはカルボキシル側鎖が、アミド化され得る。このようなアミドを作製するための手順および具体的な基は、当業者に公知であり、そしてＧｒｅｅｎｅおよびＷｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第３版，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，Ｎ．Ｙ．，１９９９（これは、その全体が本明細書中に参考として援用される）などの参照源に容易に見出され得る。
用語「アシル」または「カルボニル」とは、構造−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒをいい、ここでＲは、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール（環炭素を介して結合する）、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル（環炭素を介して結合する）、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、アシル部分のＲ基は、１個またはより多くの置換基によって必要に応じて置換されており、この置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）２（ここでｔは１もしくは２である）、またはＰＯ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
用語「カルボキシル」または「カルボキシ」とは、構造−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲをいい、ここでＲは、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール（環炭素を介して結合する）、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル（環炭素を介して結合する）、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、カルボキシル部分のＲ基は、１個またはより多くの置換基によって必要に応じて置換されており、この置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）２（ここでｔは１もしくは２である）、またはＰＯ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
用語「オキソ」とは、炭素原子に二重結合している酸素原子をいう。当業者は、「オキソ」が、このオキソが結合している原子からの第二の結合を必要とすることを理解する。従って、オキソが芳香族系の一部分を互変異性体として形成しない限り、オキソは、アリール環またはヘテロアリール環を置換することはできないことが理解される。
本明細書中で使用される場合、−Ｓ（Ｏ）（０〜２）−の文脈における０〜２は、０、１、および２の整数である。
用語「スルホンアミジル」または「スルホンアミド」とは、構造−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ’Ｒ’をいい、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール（環炭素を介して結合する）および−Ｃ１〜１０−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル（環炭素を介して結合する）からなる群より選択される。−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ’Ｒ’ラジカルの−ＮＲ’Ｒ’におけるＲ’基は、これが結合している窒素と一緒になって、４員、５員、６員、または７員の環を形成し得る。本明細書中でそうではないことが特に記載されない限り、スルホンアミド部分のＲ’基は、１個またはより多くの置換基によって必要に応じて置換されており、この置換基は独立して：−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＮＯ２、−ＳｉＭｅ３、−ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（ＮＲ’）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｎ（Ｒ’）Ｓ（Ｏ）ｔＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲ’（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒ’）２（ここでｔは１もしくは２である）、またはＰＯ３（Ｒ’）２であり、ここで各Ｒ’は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、ハロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、または−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
記載される化合物は、１つまたはより多くの不斉炭素を含み得、従って、ジアステレオマーおよび光学異性体を生じ得る。本発明は、このような全ての可能なジアステレオマー、ならびにこれらのラセミ混合物、これらの実質的に純粋な分割されたエナンチオマー、全ての可能な幾何異性体、およびその薬学的に受容可能な塩を包含する。さらに、立体異性体の混合物、および単離された特定の立体異性体もまた、包含される。このような化合物を調製するために使用される合成手順の経過中、または当業者に公知であるラセミ化手順もしくはエナンチオマー化手順において、このような手順の生成物は、立体異性体の混合物であり得る。
本発明は、本発明の化合物の回転異性体および立体構造に制限のある状態の全ての様式を含む。
Ａ．一般式および詳細な説明
他に記載されない限り、本明細書中に図示される構造はまた、１つまたはより多くの同位体富化された原子の存在のみが異なる化合物を包含することを意味する。例えば、ジュウテリウムもしくはトリチウムによる水素の置き換え、または１３Ｃ富化炭素もしくは１４Ｃ富化炭素による炭素の置き換え以外は、本構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
本発明の化合物はまた、通常とは異なる割合の原子同位体を、このような化合物を構成する原子のうちの１つまたは多くにおいて含み得る。例えば、これらの化合物は、放射性同位体（例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）または炭素−１４（１４Ｃ））で放射線標識され得る。本発明の化合物の全ての同位体バリエーションは、放射活性であってもそうではなくても、本発明の範囲内に包含される。
化合物またはその薬学的に受容可能なプロドラッグもしくは塩が提供され、ここでこの化合物は、式Ｉ：

を有し；
式Ｉにおいて：
Ｘ１は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＰＯ２ −であり；ＹはＣＲ５であり；Ｗは、ＮまたはＣであり；
Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、かつＸ３は存在しないか、またはＣＲ３Ｒ３’もしくはＣ＝Ｏであるか；あるいはＸ２−Ｘ３は、Ｒ１Ｃ＝ＣＲ３またはＲ１Ｃ＝ＮまたはＮ＝ＣＲ３またはＮＲ１２−ＣＲ１１＝ＣＲ３であり；
Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；Ｘ５は、ＮまたはＣであり；Ｘ６は、ＮまたはＣであり；Ｘ７は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり；Ｘ８は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ８２またはＣＲ８１であり；Ｘ９は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；Ｘ１０は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ９２またはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得るか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ６は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含み；そして
Ｘ７がＯであるか、またはＸ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝ＣＲ３である場合、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を含み；そして
Ｘ２−Ｘ３がＲ１Ｃ＝Ｎである場合、Ｘ７またはＸ９のうちの少なくとも１個はＮではない。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２およびＸ３はＲ１１Ｃ＝ＣＲ３である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８であり、そしてＸ９はＮＲ２２である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｗは、ＮまたはＣであり、Ｙは、ＮまたはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式Ｉ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２およびＸ３はＲ１１Ｃ＝ＣＲ３である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８であり、そしてＸ９はＮＲ２２である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式Ｉ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ２およびＸ３はＲ１１Ｃ＝ＣＲ３である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８であり、そしてＸ９はＮＲ２２である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｗは、ＮまたはＣであり、Ｙは、ＮまたはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｉ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２およびＸ３はＲ１１Ｃ＝ＣＲ３である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＷはＮであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＮＲ２１である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｗは、ＮまたはＣであり、Ｙは、ＮまたはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｗは、ＮまたはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、Ｗは、ＮまたはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＷはＣであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ’：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２およびＸ３はＲ１１Ｃ＝ＣＲ３である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣ＝Ｏであり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＮＲ２１である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｙは、ＮまたはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、Ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩ’のいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８であり、そしてＸ９はＮＲ２１である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７１またはＣＲ７であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ２〜１０アルケニル、またはＣ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ３〜１０アリール、Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり、
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合または−Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキルまたは−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択されるピリジルであり、これは、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは結合であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８およびＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２およびＸ３はＲ１Ｃ＝ＣＲ３である。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＨまたはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４である。いくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＨであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＨであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４はＣＲ４である。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は水素である。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合または−Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキルまたは−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択されるピリジルであり、これは、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは結合であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ−Ｃ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４である。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合または−Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は水素であり；Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキルまたは−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択されるピリジルであり、これは、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは結合であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は水素であり；Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明は、上で定義されたような化合物をさらに提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ−Ｄ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４である。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合または−Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は水素であり；Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｄのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキルまたは−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択されるピリジルであり、これは、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは結合であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は水素であり；Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ−Ｅ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１または−ＣＮであり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合または−Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｅのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキルまたは−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択されるピリジルであり、これは、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは結合であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明は、上で定義されたような化合物をさらに提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ−Ｆ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４である。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合または−Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は水素であり；Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｆのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキルまたは−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択されるピリジルであり、これは、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは結合であり；
Ｒ４は水素であり；
Ｒ５は水素であり；Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明は、上で定義されたような化合物をさらに提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩ−Ｇ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；ここでＲ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含み；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択され；各Ｒ１２置換基は、存在する場合、独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択され；Ｌは結合であり；そしてＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合または−Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩ−Ｇのいくつかの実施形態において；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキルまたは−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、２−ピリジル、３−ピリジルおよび４−ピリジルからなる群より選択されるピリジルであり、これは、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは結合であり；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＣＦ３または−ＯＲ３１であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩＩ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｘ２はＮＲ１２であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２およびＸ３はＲ１Ｃ＝ＣＲ３である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＮＲ２２であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＮＲ２２であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１２であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、または−ＯＨであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり、
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式ＩＩＩのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１２であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩＩ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＮＲ２２であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＮＲ２２であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり、
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり、
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩＩ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＩＩ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＮＲ２２であり、そしてＸ１０はＮである。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７１であり、Ｘ８はＣＲ８１であり、Ｘ９はＮＲ２２であり、そしてＸ１０はＣＲ９１である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２、Ｒ８２およびＲ９２の各々は独立して、水素である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５、Ｒ７１、Ｒ８１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５、Ｒ７１およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０は、ＮまたはＣＲ９１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５およびＲ９１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり、
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり、
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
式ＩＩＩ−Ｂのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、Ｘ９はＣＲ２１であり、そしてＸ１０はＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択されるヘテロ原子である。
本発明はまた、式ＩＶ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、そしてＸ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、そしてＸ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、そしてＸ２はＣＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２はＮＲ１である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＮＲ２１である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｙは、ＮまたはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＶ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、そしてＸ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、そしてＸ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、そしてＸ２はＣＲ１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、そしてＸ２はＮＲ１である。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４である。いくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４はＣＲ４である。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は水素である。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｘ２はＮＲ１であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＶ−Ｃ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４である。式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４である。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式ＩＶ−Ｄ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は水素である。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式ＩＶ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、式Ｖ−Ａ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２はＣＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＳＯ２であり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２はＮＲ１であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＮであり、そしてＸ６はＣである。いくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、そしてＸ６はＮである。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ７はＮＨであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＮであり、そしてＸ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＮＲ２２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＣＲ７であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２である。いくつかの実施形態において、Ｘ７はＯであり、Ｘ８はＣＲ８１であり、そしてＸ９はＮＲ２１である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、Ｙは、ＮまたはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、ＺはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２はＮＲ１であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、ＺはＮＲ１であり、Ｘ２はＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１およびＲ８１の各々は独立して、水素である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２およびＲ８２の各々は独立して、水素である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮまたはＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８は、ＮまたはＣＲ８１であり、そしてＸ９は、ＮＲ２２またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５、Ｒ７１、およびＲ８１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり、Ｘ５は、ＮまたはＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７は、ＮＲ７２またはＣＲ７１であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９は、ＮＲ２１またはＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｒ２２は、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５およびＲ７１の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は独立して、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成し；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
式Ｖ−Ａのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり、Ｘ５はＣであり、Ｘ６はＣであり、Ｘ７はＮＲ７２であり、Ｘ８はＮであり、そしてＸ９はＣＲ２１であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；そして
ここでＸ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８またはＸ９のうちの少なくとも１個は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含む。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式Ｖ−Ｂ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣ＝Ｏである。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｓであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３である。いくつかの実施形態において、Ｘ１は、ＳＯ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、そしてＸ３はＣＲ３Ｒ３’である。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＨまたはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４である。いくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＨであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４である。いくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＨであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４はＣＲ４である。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は水素である。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３は、ＣＲ３Ｒ３’またはＣ＝Ｏであり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１’は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１は、Ｃ＝ＯまたはＳＯ２であり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されているか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ３４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；そして
Ｒ３１、Ｒ３２およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｂのいくつかの実施形態において、Ｘ１はＣ＝Ｏであり、Ｚは、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ２は、ＮＲ１またはＣＲ１Ｒ１’であり、Ｘ３はＣＲ３Ｒ３’であり、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３、Ｒ３’およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであるか；あるいはＲ３’は、−ＯＲ６または−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１４置換基もしくはＲ１５置換基によって置換されており；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０およびＲ１４の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１５の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１およびＲ３４の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式Ｖ−Ｃ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４は、ＮまたはＣＲ４である。式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、そしてＸ４はＣＲ４である。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は水素である。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４は、ＮまたはＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されており；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、または−Ｃ２〜１０アルキニルであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｃのいくつかの実施形態において、ＹはＣＲ５であり、Ｘ４はＣＲ４であり；
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ３およびＲ４の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
本発明はまた、上で定義されたような化合物を提供し、ここでこの化合物は、式Ｖ−Ｄ：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであり、ここで置換基は、上で定義されたとおりである。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は独立して、水素である。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３、−ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３である。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。いくつかの実施形態において、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、または−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、または−Ｃ３〜１０シクロアルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１であり；
Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであるか、あるいはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ７２は、水素または−Ｃ１〜１０アルキルであり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１または−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２であり；そして
Ｒ３１およびＲ３２の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｖ−Ｄのいくつかの実施形態において、
Ｒ１は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ２１は、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｎ（Ｒ３１）−、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−であり；
Ｒ７２は水素であり；
Ｒ１０の各々は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
Ｒ１１およびＲ１２の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−ＯＨまたは−ＣＦ３であり；そして
Ｒ３１の各々は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物のさらなる実施形態が、以下に記載される。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−ＣおよびＩＩ−Ｄを含めて）ならびにＩＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換された、Ｒ１は、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換された、Ｒ１は、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−ＣおよびＩＩ−Ｄを含めて）ならびにＩＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換された、Ｒ１は、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は水素である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−ＣおよびＩＩ−Ｄを含めて）ならびにＩＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−ＣおよびＩＩ−Ｄを含めて）ならびにＩＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１’は、１つまたはより多くの独立したＲ１０置換基またはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。なお他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。なお他の実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールまたは−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。さらなる実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、

である。いくつかの実施形態において、Ｒ１はＲ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、
である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１またはＲ１’の各々は独立して、以下：
に示されるような置換基である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物のさらなる実施形態において、Ｒ１またはＲ１’の各々は独立して、以下：
に示されるような置換基である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１はハロゲンであり、これはＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（式ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（式ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）のいくつかの実施形態において、Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む。いくつかの実施形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ２１のＣ１〜１０ｈｅｔアリールは置換されていない。他の実施形態において、このＣ１〜１０ｈｅｔアリールまたはＲ２１は、１個、２個、または３個の独立したＲ１２置換基で置換されている。いくつかの実施形態において、各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである。さらなる実施形態において、各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択される。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２１は、以下に示されるような置換基：
である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、置換されていない−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、そしてＬは結合である。いくつかの実施形態において、Ｒ２２は、１個またはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、ここでＬは結合である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ２２は、以下に示されるような置換基：
である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｌは結合である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｏ−である。いくつかの実施形態において、−Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｓ（Ｏ）０〜２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＯＣ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１個またはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１個またはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３’は−ＯＲ６である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＮＲ６Ｒ３４であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ６である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ６である。いくつかの実施形態において、Ｒ３’は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３４）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３’はまたは−Ｎ（Ｒ３４）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６であり、ここでＲ３４と一緒になったＲ６は、複素環式環を必要に応じて形成し得る。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ４はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１個またはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１つまたはより多くの独立したＲ１３置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ５は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ５はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ５は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−ＣおよびＩＩ−Ｄを含めて）ならびにＩＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−ＣおよびＩＩ−Ｄを含めて）ならびにＩＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ６は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ６は、１個またはより多くの独立したＲ１４置換基またはＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ７１は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ７１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ７２は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ７２は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ８１は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ８１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ８２は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ８２は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ９１は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１はハロゲンであり、これは、Ｆ、−Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ９１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ９２は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ９２は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１０は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１個またはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０アルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルケニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ２〜１０アルキニルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０アリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１４は、置換されていない−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１４は、１個またはより多くの独立したＲ１５置換基によって置換されている、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１１は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１１は、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１２は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１２は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１３は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１３は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ１５は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＯＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＣＯ２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＯ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１５は−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２である。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３１は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３１はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３１は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３２は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３２はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３２は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３３は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３３はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３３は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
式Ｉ（Ｉ−ＡおよびＩ−Ｂを含めて）、式ＩＩ（ＩＩ’、ＩＩ−Ａ、ＩＩ−Ｂ、ＩＩ−Ｃ、ＩＩ−Ｄ、ＩＩ−Ｅ、ＩＩ−ＦおよびＩＩ−Ｇを含めて）、式ＩＩＩ（ＩＩＩ−ＡおよびＩＩＩ−Ｂを含めて）、式ＩＶ（ＩＶ−Ａ、ＩＶ−Ｂ、ＩＶ−ＣおよびＩＶ−Ｄを含めて）ならびに式Ｖ（Ｖ−Ａ、Ｖ−Ｂ、Ｖ−ＣおよびＶ−Ｄを含めて）の化合物の種々の実施形態において、Ｒ３４は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３４はハロゲンであり、これは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ１〜１０アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ２〜１０アルケニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ２〜１０アルキニルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ１〜１０ヘテロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ３〜１０アリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ３〜１０シクロアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３４は−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルである。
Ｂ．反応スキーム
本明細書中に開示される化合物は、以下に記載される経路によって調製され得る。本明細書中で使用される物質は、市販されているか、または当該分野において一般的に公知である合成方法によって調製されるかの、いずれかである。これらのスキームは、列挙される化合物に限定するものではなく、説明の目的で使用されるいずれの特定の物質によっても限定されるものではない。番号付けは必ずしも、特許請求の範囲または他の表のものに対応する必要はない。
いくつかの実施形態において、化合物は、Ｒ２１部分をＮ保護イミダゾールＡ−３に、カップリング反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ反応）によりカップリングさせて、式Ａ−４の化合物を生成することにより合成される。中間体Ａ−４は、Ｎ−ブロモスクシンイミド（ＮＢＳ）試薬で処理されて、Ａ−５においてのようにアリル位置にブロミド基を導入し、これは次いで、アミノ基と反応して、Ｒ１基を導入し、そして式Ａ−６の化合物を生成する。このニトロ基の、亜鉛触媒での、酸性条件下での還元は、ビス−アミノヘテロ芳香族化合物Ａ−７を与え、これは次いで、カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）と縮合して、式Ａ−８の三環式化合物を生成する。酸性条件下でのこの保護基の脱保護は、化合物Ａ−９を与える。
他の実施形態において、このＲ２１部分は、第一のカップリング反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ反応）によってＮ保護イミダゾールＢ−５にカップリングされて、式Ｂ−６の化合物を生成する。その後、ビニル基が、第二のカップリング反応（例えば、Ｓｔｉｌｌｅ反応）によって、Ｂ−７においてのようにＢ−６に導入され、次いでこれは、四酸化オスミウムおよび過ヨウ素酸ナトリウムで処理されて、アルデヒドＢ−８を生成する。次いで、中間体Ｂ−８は、アミノ基と反応して、Ｒ１基を導入し、その後、水素化ホウ素ナトリウムで還元されて、式Ｂ−８の化合物を与える。その保護基が酸性条件下で除去されて、ビス−アミノイミダゾールＢ−１０を与え、これがカルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）と縮合されて、式Ｂ−１１の三環式化合物を生成する。
なお他の実施形態において、ビニル基は、第一のカップリング反応（例えば、Ｓｔｉｌｌｅ反応）によって、Ｃ−２においてのように、Ｎ保護イミダゾールＣ−１に導入され得、次いでこれは、四酸化オスミウムおよび過ヨウ素酸ナトリウムで処理されて、アルデヒドＣ−３を生成する。中間体Ｃ−３は、アミノ基と反応して、Ｃ−４においてのようにＲ１部分を導入する。このニトロ基の、亜鉛触媒での、酸性条件下での還元は、ビス−アミノヘテロ芳香族化合物Ｃ−５を与え、これは次いで、カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）と縮合して、式Ｃ−６の三環式化合物を生成する。化合物Ｃ−６は、酸性条件下で脱保護され、そしてＮ−ヨードスクシンイミド（ＮＩＳ）で処理されて、ヨード−インダゾールＣ−７を生成する。トリチル保護基を塩基性条件下で、Ｃ−８においてのように導入した後に、Ｒ２１基が第二のカップリング反応（例えば、Ｓｔｉｌｌｅ反応）により導入されて、Ｎ保護三環式化合物Ｃ−９を生成した。この保護基の産性条件下での除去は、式Ｃ−１１の化合物を与える。
いくつかの実施形態において、Ｎ保護イミダゾールＡ−３は、ＮＢＳを使用して臭素化されて、ジブロミドＤ−１を提供し、次いでこれは、アミノ基と反応して、Ｒ１部分を導入して、中間体Ｄ−２を与える。このニトロ基の、亜鉛触媒での、酸性条件下での還元は、ビス−アミノヘテロ芳香族化合物Ｄ−３を与え、これは次いで、カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）と縮合して、式Ｄ−４の三環式化合物を生成する。Ｒ２１基がカップリング反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ反応）により導入されて、Ｎ保護三環式化合物Ｄ−５を生成する。この保護基の産性条件下での除去は、式Ｄ−６の化合物を与える。
他の実施形態において、中間体Ｂ−４は塩化アシルと反応して、アミドＥ−１を形成する。Ｒ２１基が第一のカップリング反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉ反応）により導入されて、中間体Ｅ−２を与える。ビニル基が、Ｅ−３においてのように第二のカップリング反応（例えば、Ｓｔｉｌｌｅ反応）により導入され得、次いでこれは、四酸化オスミウムおよび過ヨウ素酸ナトリウムで処理されて、アルデヒドＥ−４を生成する。三環式化合物Ｅ−５が、塩基性条件下での分子内アルドール縮合によって生成する。酸性条件下でのその保護基の除去は、式Ｅ−６の化合物を与える。
あるいは、中間体Ｂ−８は脱アセチル化されて、アニリン（ａｎａｌｉｎｅ）Ｆ−１を形成し得る。Ｆ−１の塩化アシルでの、ＴＥＡの存在下での処理は、対応するアミドＥ−４を形成する。三環式化合物Ｅ−５が、塩基性条件下での分子内アルドール縮合によって生成する。酸性条件下でのその保護基の除去は、式Ｅ−６の化合物を与える。
いくつかの実施形態において、ジブロモ化合物Ｇ−１は、ＤＭＦ中の酢酸カリウムで処理されて、アセテートＧ−２を形成し得る。そのニトロ基は、チオ硫酸ナトリウムの存在下で還元され得、その後、水酸化リチウムでエステルが加水分解されて、アミノアルコールＧ−４を提供し得る。このベンジルアルコールをアルデヒドに酸化すると、Ｇ−５を形成する。塩化アシルでのアシル化は、対応するアミドＧ−６を形成し得る。三環式化合物Ｇ−７が、分子内アルドール縮合により形成され得る。Ｒ２１基が、臭化アリールＧ−７とのカップリング（例えば、Ｓｕｚｕｋｉカップリング）により導入され得る。酸性条件下でのその保護基の除去は、式Ｇ−９の化合物を与える。
いくつかの実施形態において、二環式化合物Ｈ−１は、ＮＢＳおよびＡＩＢＮで処理されて、対応する臭化物Ｈ−２を提供し得る。アミンでの処理は、対応するベンジル型アミンＨ−３を形成し得る。そのニトロアレーンのその後の還元は、アニリンＨ−４を形成する。三環式化合物が、ＣＤＩに添加により形成される。Ｒ２１基が、ボロン酸とのカップリング反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉカップリング）によって導入され得る。水素化による保護基の除去、およびＢｏｃ無水物での処理は、Ｂｏｃ保護アミンＨ−７を形成し得る。Ｂｏｃ基の、酸性条件下での除去、およびアルデヒドでの還元的アミノ化は、置換アミンＨ−９を形成し得る。
いくつかの実施形態において、臭化物Ｈ−２は、アミンとカップリングされて、対応するベンジルアミンＩ−１を形成する。２−クロロ酢酸エチルでの塩基の存在下での処理は、Ｉ−２を生成し得る。酢酸中のＺｎでのアリールニトロ基の還元は、三環式化合物Ｉ−３をもたらす。Ｒ２１基が、ボロン酸とのカップリング反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉカップリング）により導入されて、生成物Ｉ−４を与え得る。酸性条件下での保護基の除去は、生成物Ｉ−５を与え得る。
いくつかの実施形態において、アリールオレフィンＣ−２は水素化ホウ素化されて、直鎖アルコールＪ−１を形成し得る。このアルコールのＪ−２への酸化は、カルボン酸を形成し得る。この酸は、アミンとカップリングしてアミドＪ−３を形成し得、これによって、Ｒ１基をアミノ結合形成反応によって導入し得る。ボランによるこのアミドの還元は、アミンＪ−４を提供し得、そして酢酸中の亜鉛でのそのニトロ基のさらなる還元は、アニリン（ａｎａｌｉｎｅ）Ｊ−５を提供し得る。三環式化合物Ｊ−６が、ＣＤＩの添加により形成され得る。酸性条件下での脱保護、およびその後のヨウ素化は、ヨウ化アリールＪ−８をもたらす。Ｂｏｃ基での保護は、中間体Ｊ−９を与え、これは、カップリング反応（すなわち、Ｓｕｚｕｋｉ反応）によりカップリングして、Ｒ２１基を導入し得る。そのＢｏｃ基の除去は、生成物Ｊ−１０を与える。
いくつかの実施形態において、臭化アリールＢ−１は、アミンとカップリングして、Ｋ−２を形成する。このアリールニトロ基の還元は、アニリンＫ−３を形成する。三環式化合物Ｋ−４が、トリホスゲンの添加により形成される。その保護基が酸性条件下で除去されて、化合物Ｋ−５を形成し、これは、ＮＩＳでヨウ素化されて、ヨウ化アリールＫ−６を形成する。この化合物のＢｏｃ基での保護は、Ｋ−７を与える。カップリング反応によるＫ−７のカップリングは、Ｒ２１基を導入して（すなわち、Ｓｕｚｕｋｉカップリング）、化合物Ｋ−８を形成し得る。
いくつかの実施形態において、アルデヒドＧ−５はオレフィン化（すなわち、ＨＷＥ反応）されて、エステルＬ−１を形成する。ＤＢＵなどの塩基での処理は、三環式化合物Ｌ−２を与える。Ｒ２１基が、ボロン酸とのカップリング反応（例えば、Ｓｕｚｕｋｉカップリング）により導入されて、Ｌ−３を形成し得る。臭素化が選択的にＬ−４を形成し、これは、カップリングされてＬ−５を形成し得る。このオレフィンの還元およびベンジル基の除去は、Ｌ−６を形成する。酸性条件下での脱保護およびその後の還元的アミノ化は、Ｌ−８を提供し得る。
いくつかの実施形態において、アルデヒドＭ−１は、Ｊｏｎｅｓ試薬を用いて、酸Ｍ−２に酸化される。そのアセテート基の切断は、酸性条件下で達成されて、Ｍ−３を形成する。アミンへのカップリング（すなわち、アミド結合形成反応）が使用されて、Ｒ１基を導入し、これによってＭ−４を形成する。三環式化合物Ｍ−５が、ＣＤＩの添加により形成される。
他の実施形態において、化合物Ｎ−１は、ＮＩＳで選択的に臭素化されて、Ｎ−１を形成する。ビニルボロン酸またはボロン酸エステルへのカップリングが使用されて、Ｎ−３を形成し得、そしてＲ１０基を導入し得る。このオレフィンの水素化ホウ素化および酸化は、アルコールＮ−４を形成し得る。酸性条件下でのその保護基の除去は、Ｎ−５を与える。
いくつかの実施形態において、化合物Ｏ−１は、そのピラゾール窒素において選択的にカップリングして、Ｏ−２を形成し得る。酸性条件下でのそのｔｅｒｔ−ブチル基の除去は、Ｏ−３を形成し得る。
いくつかの実施形態において、構造Ｐ−１の化合物は、例えば、過マンガン酸カリウムの存在下で、Ｐ−２に酸化され得る。
スキームＡ〜Ｐのいずれかによって導入され得るいくつかの例示的なＲ１部分としては：
が挙げられるが、これらに限定されない。
スキームＡ〜Ｐのいずれかによって導入され得るさらなる例示的なＲ１部分としては：
が挙げられるが、これらに限定されない。
スキームＡ〜Ｐのいずれかによって導入され得るいくつかの例示的なＲ２１および／またはＲ２２部分としては：
が挙げられるが、これらに限定されない。
スキームＡ〜Ｐのいずれかによって合成され得るいくつかの例示的な化合物としては、表１に開示されるもの（実施例を参照のこと）が挙げられるが、これらに限定されない。
Ｃ．本明細書中に開示される組成物を使用する方法
本発明は、細胞において、ＥＲＫファミリー（ＥＲＫ１およびＥＲＫ２を含めて）のＥＲＫのうちの１つまたはより多くのキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、この方法は、この細胞を、有効量の、本明細書中に開示される１つまたはより多くの化合物と接触させる工程を包含する。キナーゼ活性の阻害は、当該分野において公知である広範な種々の方法によって、評価および実証され得る。非限定的な例としては、（ａ）リン酸化されたタンパク質を認識する抗体（例えば、抗ホスホチロシン抗体、抗ホスホセリン抗体または抗ホスホトレオニン抗体）を用いる免疫ブロット法および免疫沈降反応；（ｂ）特定のリン酸化形態のキナーゼ基質（例えば、抗ホスホＥＲＫ）を特異的に認識する抗体を使用すること；（ｃ）細胞増殖アッセイ、例えば、限定されないが、トリチウムチミジン取込みアッセイ、ＢｒｄＵ（５’−ブロモ−２’−デオキシウリジン）取込み（Ｃａｌｉｂｏｃｈｅｍにより市販されるキット）、ＭＴＳ取込み（Ｐｒｏｍｅｇａにより市販されるキット）、ＭＴＴ取込み（Ｃａｙｍａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌにより市販されるキット）、ＣｙＱＵＡＮＴ（登録商標）染料取込み（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎにより市販される）が挙げられる。
選択的ＰＩ３Ｋα阻害はまた、他のＰＩ３キナーゼまたはプロテインキナーゼと比較した場合の、ＰＩ３Ｋα遺伝子の発現レベル、その下流シグナル伝達遺伝子（例えば、ＲＴ−ＰＣＲによる）、またはそのタンパク質の発現レベル（例えば、免疫細胞学、免疫組織化学、ウェスタンブロット）によって決定され得る。
キットおよび市販のアッセイは、上記のもののうちの１つまたはより多くを決定するために利用され得る。
いくつかの実施形態において、本方法の実施は、インビトロで行う接触工程を包含する。他の実施形態において、この接触工程は、インビボで行われる。
上に示される化合物の任意のものが、ＥＲＫ阻害アッセイにおいて、約０．５ｎＭ〜２５μＭ（ＩＣ５０）の生物活性を示し得る。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、Ｒａｓ、Ｒａｆ、ＪＮＫ、ＥｒｂＢ−１（ＥＧＦＲ）、Ｈｅｒ２（ＥｒｂＢ−２）、Ｈｅｒ ３（ＥｒｂＢ−３）、Ｈｅｒ ４（ＥｒｂＢ−４）、ＭＡＰ２Ｋ１（ＭＥＫ１）、ＭＡＰ２Ｋ２（ＭＥＫ２）、ＭＡＰ２Ｋ３（ＭＥＫ３）、ＭＡＰ２Ｋ４（ＭＥＫ４）、ＭＡＰ２Ｋ５（ＭＥＫ５）、ＭＡＰ２Ｋ６（ＭＥＫ６）、ＭＡＰ２Ｋ７（ＭＥＫ７）、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８、ＣＤＫ９、ＣＤＫ１１、および添付の表および図に列挙される他の任意のプロテインキナーゼ、ならびにこれらの任意の機能的変異体からなる群より選択される、ＥＲＫ（ＭＡＰＫ）キナーゼまたはプロテインキナーゼに特異的に結合し得る。
いくつかの実施形態において、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２に対する本発明の化合物のＩＣ５０は、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、約５０ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満、１ｎＭ未満、または約０．５ｎＭ未満さえである。いくつかの実施形態において、ＥＲＫに対する本発明の化合物のＩＣ５０は、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、約５０ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満、１ｎＭ未満、または約０．５ｎＭ未満さえである。いくつかの他の実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、二重の結合特異性を示し、そしてＥＲＫキナーゼ（例えば、ＥＲＫ−１キナーゼ、ＥＲＫ−２キナーゼなど）と、プロテインキナーゼ（例えば、Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｈｅｒ−２、ＭＥＫ１など）とを、約１μＭ未満、約１００ｎＭ未満、約５０ｎＭ未満、約１０ｎＭ未満、１ｎＭ未満、または約０．５ｎＭ未満さえのＩＣ５０値で阻害することが可能である。いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、Ｒａｓ−Ｒａｆ−ＭＥＫ−ＥＲＫ経路に関与するキナーゼ（例えば、Ｒａｓ、Ｒａｆ、ＪＮＫ、ＥｒｂＢ−１（ＥＧＦＲ）、Ｈｅｒ２（ＥｒｂＢ−２）、Ｈｅｒ３（ＥｒｂＢ−３）、Ｈｅｒ４（ＥｒｂＢ−４）、ＭＡＰ２Ｋ１（ＭＥＫ１）、ＭＡＰ２Ｋ２（ＭＥＫ２）、ＭＡＰ２Ｋ３（ＭＥＫ３）、ＭＡＰ２Ｋ４（ＭＥＫ４）、ＭＡＰ２Ｋ５（ＭＥＫ５）、ＭＡＰ２Ｋ６（ＭＥＫ６）、ＭＡＰ２Ｋ７（ＭＥＫ７）、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８、ＣＤＫ９、ＣＤＫ１１、およびその機能的変異体が挙げられる）を阻害することが可能であり得る。いくつかの実施形態において、このキナーゼは、Ｒａｓ、Ｒａｆ、ＪＮＫ、ＥｒｂＢ−１（ＥＧＦＲ）、Ｈｅｒ２（ＥｒｂＢ−２）、ＭＡＰ２Ｋ１（ＭＥＫ１）、ＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ５、ＣＤＫ６、または本明細書中の表に列挙される他の任意のキナーゼである。
さらに別の実施形態において、本発明の化合物（表１に示されるものが挙げられるがこれらに限定されない）は、１種またはより多くのプロテインキナーゼ（ＤＮＡ−ＰＫおよびｍＴｏｒなどのセリン／トレオニンキナーゼが挙げられるが、これらに限定されない）に対して、ＥＲＫ １および／またはＥＲＫ２活性を選択的に阻害する。このような選択的阻害は、例えば、本発明の化合物のＩＣ５０値（これは、参照プロテインキナーゼと比較して、１／２、１／３、１／４、１／５、１／７、１／１０、１／２０、１／２５、１／５０、１／１００、１／２００、１／３００、１／４００、１／５００、１／１０００、１／２０００、またはより低くあり得る）によって証明され得る。いくつかの例において、本発明の化合物（表１に示されるものが挙げられるがこれらに限定されない）は、少なくとも約１００、２００、３００、またはより多くの、ＥＲＫ１またはＥＲＫ２以外のプロテインキナーゼとの実質的な交叉反応性を欠く。他の非ＥＲＫプロテインキナーゼとの実質的な交叉反応性の欠如は、例えば、少なくとも５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはより高い、本発明の化合物がそのプロテインキナーゼに、１μＭ、５μＭ、１０μＭ、またはより高い濃度で適用される場合に保持される、キナーゼ活性によって証明され得る。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、インビトロキナーゼアッセイにより確認される場合に、ＥＲＫ１とＥＲＫ２との両方の活性を、約１００ｎＭ、５０ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、１００ｐＭ、１０ｐＭ、または１ｐＭでさえ、またはより低いＩＣ５０値で、選択的に阻害する。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２のＡＴＰ結合部位への結合について、ＡＴＰと競合する。いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、ＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２に、このＡＴＰ結合部位以外の部位で結合する。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、本明細書中に開示される１つまたはより多くのプロテインキナーゼ脂質キナーゼによって、細胞シグナル伝達を阻害および／または他の方法で調節することが可能である。例えば、本発明の１つまたはより多くの化合物は、シグナル伝達経路の出力を阻害または調節することが可能である。所定の経路のシグナル伝達の出力は、目的の経路内のシグナル伝達分子のリン酸化、脱リン酸化、フラグメント化、還元、酸化のレベルによって、測定され得る。別の特定の実施形態において、この経路の出力は、細胞性または表現型の出力（例えば、細胞増殖、細胞死、アポトーシス、自家融解、食細胞崩壊、細胞周期の進行、転移、細胞浸潤、新脈管形成、血管新生、遍在、翻訳、転写、タンパク質輸送、ミトコンドリア機能、ゴルジ機能、小胞体機能などの調節／阻害）であり得る。いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、例えば、アポトーシスを引き起こすこと、細胞周期の停止を引き起こすこと、細胞増殖を阻害すること、腫瘍成長を阻害すること、新脈管形成を阻害すること、血管新生を阻害すること、転移を阻害すること、および／または細胞浸潤を阻害することが可能である。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、この細胞のアポトーシスまたは細胞周期の停止を引き起こす。細胞周期は、本発明の化合物によって、Ｇ０／Ｇ１期、Ｓ期、および／またはＧ２／Ｍ期で停止され得る。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物（上で列挙された化合物が挙げられるがこれらに限定されない）は、細胞増殖を阻害することが可能である。例えば、いくつかの場合において、上で列挙された本発明の１つまたはより多くの化合物は、広範な種々の遺伝子構成の腫瘍細胞または腫瘍細胞系統の増殖を阻害し得る。いくつかの場合において、本発明の化合物は、ＰＣ３細胞増殖を、インビトロモデルまたはインビボモデル（例えば、異種移植片マウスモデル）において阻害し得る。いくつかの場合において、インビトロで培養されたＰＣ３細胞の増殖は、上に列挙された本発明の１つまたはより多くの化合物によって、１００ｎＭ未満、７５ｎＭ未満、５０ｎＭ未満、２５ｎＭ未満、１５ｎＭ未満、１０ｎＭ未満、５ｎＭ未満、３ｎＭ未満、２ｎＭ未満、１ｎＭ未満、０．５ｎＭ未満、０．１ｎＭ未満、またはより低いＩＣ５０で阻害され得る。
いくつかの実施形態において、被験体（例えば、がん患者）由来の原発性腫瘍の増殖は、インビトロアッセイ、またはインビボモデル（例えば、異種移植片モードを作製するために被験体の腫瘍細胞を使用する）によって示されるように、本発明の化合物によって阻害され得る。いくつかの場合において、原発性腫瘍細胞系統の増殖は、表１に列挙される本発明の１つまたはより多くの化合物によって、１００ｎＭ未満、７５ｎＭ未満、５０ｎＭ未満、２５ｎＭ未満、１５ｎＭ未満、１０ｎＭ未満、５ｎＭ未満、３ｎＭ未満、２ｎＭ未満、１ｎＭ未満、０．５ｎＭ未満、０．１ｎＭ未満、またはより低いものさえのＩＣ５０で、阻害され得る。いくつかの場合において、パネル１０、２０、３０、４０、５０、１００、またはより多くの原発性腫瘍細胞の阻害についての、本発明の化合物の平均ＩＣ５０は、約２００ｎＭ、１００ｎＭ、７５ｎＭ、５０ｎＭ、２５ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、３ｎＭ、２ｎＭ、１ｎＭ、０．５ｎＭ、０．１ｎＭ、またはそれより低くさえあり得る。本発明の化合物によって阻害され得る腫瘍細胞としては、膵臓細胞、腎（腎臓）細胞、骨細胞、鼻咽頭細胞、胃（ｇａｓｔｒｉｃ）細胞、胃（ｓｔｏｍａｃｈ）細胞、卵巣細胞、口細胞、乳房細胞、血液細胞、前立腺細胞、直腸細胞、結腸細胞、結腸直腸細胞、ビリアル（ｂｌｉａｌ）、神経細胞、肺細胞、および皮膚細胞が挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、細胞内の細胞増殖シグナルを遮断するのに有効である。いくつかの場合において、細胞増殖シグナル伝達は、タンパク質のリン酸化（例えば、ＦＯＸＯ１（Ｔ２４／３ａ Ｔ３２でのリン酸化）、ＧＳＫ３β（Ｓ９でのリン酸化）、ＰＲＡＳ４０（Ｔ２４６でのリン酸化）、またはＭＡＰＫリン酸化）のウェスタンブロット分析により証明されるように、本発明の１つまたはより多くの化合物（表１に列挙されるものが挙げられるがこれらに限定されない）によって阻害され得る。いくつかの場合において、本発明の化合物は、シグナル伝達タンパク質のリン酸化を阻害し得、そしてこれらのシグナル伝達タンパク質を含むが既存の化学療法剤に対しては抵抗性である細胞の増殖を抑制し得る。これらの化学療法剤としては、ラパマイシン、グリベック、ダサチニブ、アルキル化剤、代謝拮抗物質、アントラサイクリン、植物アルカロイド、トポイソメラーゼ阻害剤、および本明細書中に開示される他の抗腫瘍剤が挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物（上で列挙されたものが挙げられるがこれらに限定されない）は、細胞周期の停止を引き起こし得る。いくつかの場合において、本発明の１つまたはより多くの化合物（上で列挙されたものが挙げられるがこれらに限定されない）で処理された細胞は、１つまたはより多くの細胞周期の段階（例えば、Ｇ０／Ｇ１、Ｓ、またはＧ２／Ｍ）を停止させ得るか、または進行するためにより長い時間がかかり得る。例えば、本発明の１つまたはより多くの化合物で処理された細胞は、Ｇ０／Ｇ１の細胞周期の段階を停止させ得るか、または進行するためにより長い時間がかかり得る。いくつかの場合において、本発明の１つまたはより多くの化合物で処理された細胞のうちの約３５％、４０％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、またはより多くが、Ｇ０／Ｇ１の細胞周期の段階にあり得る。いくつかの場合において、本発明の化合物での処理に応答して、Ｇ０／Ｇ１の細胞周期の段階における細胞周期の停止を示す細胞は、腫瘍細胞、または急速に分裂する細胞である。いくつかの場合において、本発明の化合物は、ドキソルビシンと比較して、匹敵するかまたはより高い程度のＧ０／Ｇ１停止に影響を与える。
いくつかの実施形態において、雌性無胸腺症ヌードマウスに異種移植された腫瘍細胞における細胞シグナル伝達は、本発明の１つまたはより多くの化合物（例えば、上で列挙された化合物）によって阻害され得る。いくつかの場合において、細胞シグナル伝達は、均質化腫瘍から抽出されたＥＲＫキナーゼ（単数または複数）のリン酸化のウェスタンブロット検出により証明されるように、本発明の１つまたはより多くの化合物によって阻害され得る。いくつかの場合において、リン酸化の阻害は、試験された条件下でＥＲＫの１種またはより多くのアイソフォームをもまた阻害する公知のキナーゼ阻害剤によって提供されるものに匹敵し得るか、またはそれより大きくあり得る。
いくつかの実施形態において、本発明の化合物（上で列挙された化合物が挙げられるがこれらに限定されない）は、雌性ヌード無胸腺症マウスにおける異種移植片腫瘍の腫瘍体積の減少を引き起こす。例えば、本発明の１つまたはより多くの化合物での処置は、ヌードマウスにおける、Ａ３７５（変異体Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ）、ＬＯＸ（変異体Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ）およびＣｏｌｏ−２０５（変異体Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ）、ＰＡＮＣ−１（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＭｉａＰａｃａ−２（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ）、ＨＣＴ１１６（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、Ｈ４４１（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、Ｈ２３（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ）、ＭＤＡ−ＭＢ−２３１（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ））およびＬＳ１０３４（変異体Ｎ−Ｒａｓ）腫瘍細胞の移植により引き起こされる、成長または腫瘍体積の減少をもたらす。本発明の化合物は、経口でか、皮下にか、または静脈内に、あるいは本明細書中に提供される他の任意の化合物投与方法で、投与され得る。いくつかの場合において、これらの化合物は、１週間に１回、１日おき、１日１回、１日２回、１日３回、１日４回、またはより頻繁に、投与される。いくつかの場合において、０．０１ｍｇ／ｋｇの化合物が投与され、０．０５ｍｇ／ｋｇ、０．１ｍｇ／ｋｇ、０．２ｍｇ／ｋｇ、０．４ｍｇ／ｋｇ、０．５ｍｇ／ｋｇ、１ｍｇ／ｋｇ、１．５ｍｇ／ｋｇ、２ｍｇ／ｋｇ、３ｍｇ／ｋｇ、４ｍｇ／ｋｇ、５ｍｇ／ｋｇ、７．５ｍｇ／ｋｇ、１０ｍｇ／ｋｇ、１００ｍｇ／ｋｇ、またはより多くの化合物が、一度に投与される。いくつかの場合において、腫瘍体積の有意な減少は、腫瘍移植の５日以内、１０日以内、１５日以内、２０日以内、２５日以内、または３０日以内に検出され得る。
Ｄ．処置の方法
本発明はまた、限定されないが、ＥＲＫ１、ＥＲＫ２、Ｒａｓ、Ｒａｆおよび／またはＭＥＫのキナーゼ機能不全に関連する状態を含めた、疾患状態を処置するための、本発明の化合物または薬学的組成物を使用する方法も提供する。
本発明はまた、哺乳動物における過剰増殖性障害を処置する方法に関し、この方法は、この哺乳動物に、治療有効量の、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を投与する工程を包含する。
いくつかの実施形態において、この方法は、がん、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝病、呼吸疾患、および心臓疾患などの障害の処置に関する。
いくつかの実施形態において、この方法は、急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、胸腺、脳、肺（ＮＳＣＬＣおよびＳＣＬＣ）、扁平上皮細胞、セミノーマ、黒色腫、皮膚、目、網膜芽細胞腫、眼内黒色腫、口腔および口腔咽頭、膀胱、胃（ｇａｓｔｒｉｃ）、胃（ｓｔｏｍａｃｈ）、膵臓、膀胱、乳房、子宮頚部、頭部、頚部、腎臓（ｒｅｎａｌ）、腎臓（ｋｉｄｎｅｙ）、肝臓、卵巣、前立腺、子宮内膜、結腸直腸、食道、精巣、婦人科学、甲状腺、ＣＮＳ、ＰＮＳ、ＡＩＤＳ関連（例えば、リンパ腫およびカポージ肉腫）またはウイルス誘導がんなどの、がんの処置に関する。いくつかの実施形態において、この方法は、皮膚（例えば、乾癬）、再狭窄、または前立腺（例えば、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ））の良性過形成などの非がん性過剰増殖性障害の処置に関する。いくつかの実施形態において、このがんは、黒色腫または結腸直腸がんである。
いくつかの実施形態において、この方法は、Ｒａｓ遺伝子またはＲａｆ遺伝子に変異を有する被験体における、疾患または状態の処置に関する。いくつかの場合において、この疾患はがんであり、そしてこの変異は、Ｒａｓ遺伝子にある。例えば、この疾患は、Ｎ−Ｒａｓ変異を有する被験体における黒色腫であり得る。あるいは、この疾患は、Ｋ−Ｒａｓ変異を有する被験体における肺がんまたは結腸がんであり得る。
いくつかの実施形態において、この方法は、Ｒａｓ、Ｒａｆおよび／またはＭＥＫの阻害剤に対して抵抗性である、疾患または状態の処置に関する。例えば、この疾患は、Ｂ−Ｒａｆおよび／またはＭＥＫの阻害剤に対して抵抗性である、黒色腫であり得る。
本明細書中に提供される処置方法は、被験体に、治療有効量の本発明の化合物を投与する工程を包含する。１つの実施形態において、本発明は、哺乳動物において、炎症性障害（自己免疫疾患を含めて）を処置する方法を提供する。この方法は、この哺乳動物に、治療有効量の本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を投与する工程を包含する。１つまたはより多くの型のＥＲＫの機能不全に関連する疾患としては、急性播種性脳脊髄炎（ＡＤＥＭ）、アディソン病、抗リン脂質抗体症候群（ＡＰＳ）、再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、セリアック病、クローン病、真性糖尿病（１型）、グッドバスチャー症候群、グレーヴズ病、ギヤン−バレー症候群（ＧＢＳ）、橋本病、エリテマトーデス、多発性硬化症、重症筋無力症、眼球クローヌスミオクローヌス症候群（ＯＭＳ）、視神経炎、オルド甲状腺炎、天疱瘡（ｏｅｍｐｈｉｇｕｓ）、多発性関節炎、原発性胆汁性肝硬変、乾癬、関節リウマチ、ライター症候群、高安動脈炎、側頭動脈炎（「巨細胞性動脈炎」としても公知）、温式自己免疫性溶血性貧血、ヴェーゲナー肉芽腫症、全身性脱毛症、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経障害、子宮内膜症、汗腺膿瘍、間質性膀胱炎、神経性筋硬直、サルコイドーシス、強皮症、潰瘍性大腸炎、白斑、および外陰病変が挙げられるが、これらに限定されない。他の障害としては、骨吸収障害および血栓症（ｔｈｒｏｍｏｂｓｉｓ）が挙げられる。
いくつかの実施形態において、炎症性疾患または自己免疫疾患を処置する方法は、被験体（例えば、哺乳動物）に、Ｒａｓ／Ｒａｆ／ＭＥＫ／ＥＲＫ経路の他の全てのキナーゼと比較してＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２を選択的に阻害する、治療有効量の本発明の１種またはより多くの化合物を投与する工程を包含する。このようなＥＲＫ１および／またはＥＲＫ２の選択的阻害は、本明細書中に記載される疾患または状態のいずれかを処置するために有利であり得る。例えば、ＥＲＫ２の選択的阻害は、炎症性疾患、自己免疫疾患、または望ましくない免疫応答に関連する障害（喘息、気腫、アレルギー、皮膚炎、関節リウマチ、乾癬、エリテマトーデス、または対宿主性移植片病が挙げられるが、これらに限定されない）に関連する炎症応答を阻害し得る。ＥＲＫ２の選択的阻害は、細菌、ウイルス、および／または真菌の感染を低下させる能力の付随した低下なしに、炎症応答または望ましくない免疫応答の減少を、さらに提供し得る。ＥＲＫ１とＥＲＫ２との両方の選択的阻害は、ＥＲＫ１またはＥＲＫ２の単独を選択的に阻害する阻害剤により提供されるよりも高い程度まで、被験体における炎症応答を阻害するために有利であり得る。１つの局面において、本発明の方法のうちの１つまたはより多くは、インビボでの抗原特異的抗体産生を、約２倍、３倍、４倍、５倍、７．５倍、１０倍、２５倍、５０倍、１００倍、２５０倍、５００倍、７５０倍、または約１０００倍、あるいはより大きく、減少させるのに有効である。別の局面において、本発明の方法のうちの１つまたはより多くは、インビボでの抗原特異的ＩｇＧ３および／またはＩｇＧＭ産生を、約２倍、３倍、４倍、５倍、７．５倍、１０倍、２５倍、５０倍、１００倍、２５０倍、５００倍、７５０倍、または約１０００倍、あるいはより大きく、減少させるのに有効である。
１つの局面において、本発明の方法のうちの１つまたはより多くは、関節リウマチに関連する症状の回復（関節の腫脹の減少、血清中抗コラーゲンレベルの低下、ならびに／あるいは関節病理（例えば、骨吸収、軟骨損傷、パンヌス、および／または炎症）の減少が挙げられるが、これらに限定されない）に有効である。別の局面において、本方法は、足根関節の炎症を、少なくとも約２％、５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、５０％、６０％、または約７５％〜９０％低下させるのに有効である。別の局面において、本方法は、膝の炎症を、少なくとも約２％、５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、５０％、６０％、または約７５％〜９０％、あるいはより大きく低下させるのに有効である。さらに別の局面において、本方法は、血清中抗ＩＩ型コラーゲンレベルを、少なくとも約１０％、１２％、１５％、２０％、２４％、２５％、３０％、３５％、５０％、６０％、７５％、８０％、８６％、８７％、または約９０％、あるいはより大きく低下させるのに有効である。別の局面において、本方法は、足根関節の生理学的スコアを、５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７５％、８０％、９０％またはより大きく低下させるのに有効である。さらに別の局面において、本方法は、膝の生理学的スコアを、５％、１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７５％、８０％、９０％、またはより大きく低下させるのに有効である。
他の実施形態において、本発明は、化合物または薬学的組成物を使用して、呼吸疾患（肺葉、胸膜腔、気管支、気管、上気道、または呼吸のための神経および筋肉に影響を与える疾患が挙げられるが、これらに限定されない）を処置する方法を提供する。例えば、閉塞性肺疾患を処置するための方法が提供される。慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）とは、気流の閉塞または制限によって特徴付けられる、気道の疾患の群を表す包括的な用語である。この包括的な用語に含まれる状態は、慢性気管支炎、気腫、および気管支拡張症である。
別の実施形態において、本明細書中に記載される化合物は、喘息の処置のために使用される。また、本明細書中に記載される化合物または薬学的組成物は、内毒素血症および敗血症の処置のために使用され得る。１つの実施形態において、本明細書中に記載される化合物または薬学的組成物は、関節リウマチ（ＲＡ）の処置のために使用される。なお別の実施形態において、本明細書中に記載される化合物または薬学的組成物は、接触皮膚炎またはアトピー性皮膚炎の処置のために使用される。接触皮膚炎としては、刺激性皮膚炎、光毒性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、光アレルギー性皮膚炎、接触蕁麻疹、および全身性接触型皮膚炎などが挙げられる。刺激性皮膚炎は、皮膚が特定の物質に対して感受性である場合に、その皮膚に対してその物質が過剰に使用される場合に起こり得る。アトピー性皮膚炎（時々、湿疹と呼ばれる）は、皮膚炎の１種であり、アトピー性の皮膚病である。
本発明はまた、哺乳動物において、脈管形成または新脈管形成に関連する疾患を処置する方法に関し、この方法は、この哺乳動物に、治療有効量の本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を投与する工程を包含する。いくつかの実施形態において、この方法は、腫瘍新脈管形成、慢性炎症性疾患（例えば、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、皮膚病（例えば、乾癬、湿疹、および強皮症））、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポージ肉腫、ならびに卵巣がん、乳がん、肺がん、膵臓がん、前立腺がん、結腸がんおよび類表皮がんからなる群より選択される疾患を処置するためのものである。
本発明の方法に従って、本発明の化合物、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体で処置され得る被験体としては、例えば、乾癬；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；ＢＰＨ；乳がん（例えば、乳腺の管組織の腺管癌、髄様癌、膠様癌、管状腺癌、および炎症性乳がん）；卵巣がん（上皮卵巣腫瘍（例えば、卵巣の腺癌、および卵巣から腹腔内に移動した腺癌）が挙げられる）；子宮がん；子宮頚部がん（例えば、子宮頚部の上皮の腺癌（扁平上皮癌および腺癌が挙げられる））；前立腺がん（例えば、腺癌、または骨に移動した腺癌から選択される前立腺がん）；膵臓がん（例えば、膵管組織の上皮癌、および膵管の腺癌）；膀胱がん（例えば、膀胱の移行上皮癌、尿路上皮癌（移行上皮癌）、膀胱を裏打ちする尿路上皮細胞の腫瘍、扁平上皮癌、腺癌、および小細胞がん）；白血病（例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、ヘアリーセル白血病、骨髄形成異常症、骨髄増殖性障害、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肥満細胞症、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、多発性骨髄腫（ＭＭ）、および骨髄異形成症候群（ＭＤＳ））；骨がん；肺がん（例えば、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）（これは、扁平上皮癌、腺癌、および大細胞未分化癌に分離する）、ならびに小細胞肺がん）；皮膚がん（例えば、基底細胞癌、黒色腫、扁平上皮癌および光線性角化症（これは、扁平上皮癌上に時々発症する皮膚状態である））；目の網膜芽細胞腫；皮膚または眼内（目）の黒色腫；原発性肝臓がん（肝臓で開始するがん）；腎臓がん；甲状腺がん（例えば、乳頭、小胞、骨髄および未分化）；ＡＩＤＳ関連リンパ腫（例えば、びまん性大Ｂ細胞リンパ腫、Ｂ細胞免疫芽球性リンパ腫および小型非切れ込み核細胞リンパ腫）；カポージ肉腫；ウイルス誘導がん（Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、および肝細胞癌が挙げられる）；ヒトリンパ球向性ウイルス１型（ＨＴＬＶ−１）および成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫；ならびにヒト乳頭腫ウイルス（ＨＰＶ）および子宮頚部がん；中枢神経系のがん（ＣＮＳ）（例えば、原発性脳腫瘍（これには、神経膠腫（神経膠星状細胞腫、未分化神経膠星状細胞腫、または多形性グリア芽細胞腫）、希突起神経膠腫、脳室上衣細胞腫、髄膜腫、リンパ腫、神経鞘腫、および髄芽細胞腫が挙げられる））；末梢神経系（ＰＮＳ）のがん（例えば、聴神経腫ならびに悪性神経鞘腫（ＭＰＮＳＴ）（神経線維腫および神経鞘腫を含めて）、悪性線維性細胞腫、悪性線維性組織球腫、悪性髄膜腫、悪性中皮腫、および悪性ミュラー管混合腫瘍）；口腔および口腔咽頭のがん（例えば、下咽頭がん、喉頭がん、鼻咽頭がん、および口腔咽頭がん）；胃がん（例えば、リンパ腫、胃間質性腫瘍、および類癌腫）；精巣がん（例えば、胚細胞性腫瘍（ＧＣＴ）（これには、セミノーマおよび非セミノーマが挙げられる）、ならびに性腺間質腫瘍（これには、ライディッヒ細胞腫瘍およびセルトーリ細胞腫瘍が挙げられる））；胸腺がん（例えば、胸腺腫、胸腺癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、カルチノイドまたは類癌腫）；直腸がん；ならびに結腸がんを有すると診断された被験体が挙げられる。
本発明はまた、哺乳動物において、糖尿病を処置する方法に関し、この方法は、この哺乳動物に、治療有効量の本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を投与する工程を包含する。
さらに、本明細書中に記載される化合物は、ざ瘡を処置するために使用され得る。
さらに、本明細書中に記載される化合物は、動脈硬化症（アテローム性動脈硬化症が挙げられる）の処置のために使用され得る。動脈硬化症とは、中血管または大きい動脈の任意の硬化を記載する一般的な用語である。アテローム性動脈硬化症とは、じゅく状斑に特に起因する、動脈の硬化である。
さらに、本明細書中に記載される化合物は、糸球体腎炎の処置のために使用され得る。糸球体腎炎とは、糸球体の炎症により特徴付けられる、一次または二次の自己免疫性腎臓疾患である。これは、無症候性であり得るか、または血尿および／もしくはタンパク尿を提示し得る。多くの認識された型が存在し、急性糸球体腎炎、亜急性糸球体腎炎または慢性糸球体腎炎に分割される。原因は、感染（細菌性、ウイルス性もしくは寄生虫性の病原体）、自己免疫または腫瘍随伴である。
さらに、本明細書中に記載される化合物は、滑液包炎、狼瘡、急性播種性脳脊髄炎（ＡＤＥＭ）、アディソン病、抗リン脂質抗体症候群（ＡＰＳ）、再生不良性貧血、自己免疫性肝炎、セリアック病、クローン病、真性糖尿病（１型）、グッドバスチャー症候群、グレーヴズ病、ギヤン−バレー症候群（ＧＢＳ）、橋本病、炎症性腸疾患、エリテマトーデス、重症筋無力症、眼球クローヌスミオクローヌス症候群（ＯＭＳ）、視神経炎、オルド甲状腺炎、骨関節炎、ブドウ膜強膜炎、天疱瘡、多発性関節炎、原発性胆汁性肝硬変、ライター症候群、高安動脈炎、側頭動脈炎、温式自己免疫性溶血性貧血、ヴェーゲナー肉芽腫症、全身性脱毛症、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経障害、子宮内膜症、汗腺膿瘍、間質性膀胱炎、神経性筋硬直、サルコイドーシス、強皮症、潰瘍性大腸炎、白斑、外陰病変、虫垂炎、動脈炎、関節炎、眼瞼炎、細気管支炎、気管支炎、子宮頚管炎、胆管炎、胆嚢炎、絨毛羊膜炎、大腸炎、結膜炎、膀胱炎、涙腺炎、皮膚筋炎、心内膜炎、子宮内膜炎、腸炎（ｅｎｔｅｒｉｔｉｓ）、腸炎（ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｓ）、外上顆炎、精巣上体炎、筋膜炎、結合組織炎、胃炎、胃腸炎、歯肉炎、肝炎、汗腺炎、回腸炎、虹彩炎、喉頭炎、乳腺炎、髄膜炎、脊髄炎、心筋炎、筋炎、腎炎、臍炎、卵巣炎、精巣炎、骨炎、耳炎、膵臓炎、耳下腺炎、心膜炎、腹膜炎、咽頭炎、胸膜炎、静脈炎、肺炎、直腸炎、前立腺炎、腎盂腎炎、鼻炎、卵管炎、耳管炎、静脈洞炎、副鼻腔炎、口内炎、滑膜炎、腱炎、扁桃炎、ブドウ膜炎、膣炎、腱鞘炎、鞘膜炎、脈管炎、または外陰炎の処置のために使用され得る。
本発明はまた、哺乳動物において、心臓血管疾患を処置する方法に関し、この方法は、この哺乳動物に、治療有効量の本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を投与する工程を包含する。心臓血管状態の例としては、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、血管閉塞および頸動脈閉塞性疾患が挙げられるが、これらに限定されない。
別の局面において、白血球の機能を妨害するか、または破骨細胞の機能を妨害する方法を提供する。この方法は、この白血球またはこの破骨細胞を、機能妨害量の本発明の化合物と接触させる工程を包含する。
本発明の別の局面において、本発明の１つまたはより多くの化合物または薬学的組成物を、被験体の目に投与することによる、眼疾患を処置する方法が提供される。
本発明の化合物を、点眼剤、眼内注射、硝子体内注射、局所によって、または薬物溶出デバイス、マイクロカプセル、移植物、もしくは微小流体デバイスの使用によって、投与するための方法がさらに提供される。いくつかの場合において、本発明の化合物は、化合物の眼内浸透度を増大させるキャリアまたは賦形剤（例えば、界面フィルムにより取り囲まれた油性コアを有するコロイド粒子を含む、油と水とのエマルジョン）と一緒に投与される。目への全ての局所経路（局所投与、結膜下投与、眼周囲投与、眼球後投与、テント下投与、カメラ内（ｉｎｔｒａｃａｍｅｒａｌ）投与、硝子体内投与、眼内投与、網膜下投与、強膜近傍投与および脈絡膜上投与が挙げられる）が使用され得ることが想定される。全身投与または非経口投与（静脈内送達、皮下送達、および経口送達が挙げられるが、これらに限定されない）が可能であり得る。例示的な投与方法は、溶液もしくは懸濁物の硝子体内もしくはテント下注射、または生体腐食性もしくは非生体腐食性のデバイスの硝子体内もしくはテント下配置、または溶液もしくは懸濁物の局所眼投与によるもの、またはゲルもしくはクリーム製剤の後強膜近傍投与である。
いくつかの場合において、これらのコロイド粒子は、少なくとも１種のカチオン剤と、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤（例えば、ポロキサマー、チロキサポール、ポリソルベート、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ソルビタンエステル、またはステアリン酸ポリオキシル）とを含有する。いくつかの場合において、このカチオン剤は、アルキルアミン、第三級アルキルアミン、第四級アンモニウム化合物、カチオン性脂質、アミノアルコール、ビグアナイド塩、陽イオン性化合物またはその混合物である。いくつかの場合において、このカチオン剤は、ビグアナイド塩（例えば、クロルヘキシジン、ポリアミノプロピルビグアナイド、フェンホルミン、アルキルビグアニジン（ａｌｋｙｌｂｉｇｕａｎｉｄｉｎｅ）、またはその混合物）である。いくつかの場合において、この第四級アンモニウム化合物は、ハロゲン化ベンザルコニウム、ハロゲン化ラウラルコニウム、セトリミド、ハロゲン化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、ハロゲン化テトラデシルトリメチルアンモニウム、ハロゲン化ドデシルトリメチルアンモニウム、ハロゲン化セトリモニウム、ハロゲン化ベンゼトニウム、ハロゲン化ベヘンアルコニウム（ｂｅｈｅｎａｌｋｏｎｉｕｍ ｈａｌｉｄｅ）、ハロゲン化セタルコニウム、ハロゲン化セテチルジモニウム（ｃｅｔｅｔｈｙｌｄｉｍｏｎｉｕｍ ｈａｌｉｄｅ）、ハロゲン化セチルピリジニウム、ハロゲン化ベンゾドデシニウム、クロラリルメテナミンハライド（ｃｈｌｏｒａｌｌｙｌ ｍｅｔｈｅｎａｍｉｎｅ ｈａｌｉｄｅ）、ハロゲン化ミリスチルアルコニウム（ｒｎｙｒｉｓｔｙｌａｌｋｏｎｉｕｍ ｈａｌｉｄｅ）、ハロゲン化ステアラルコニウム、またはこれらのうちの２つもしくはより多くの混合物である。いくつかの場合において、カチオン剤は、塩化ベンザルコニウム、塩化ラウラルコニウム、臭化ベンゾドデシニウム、塩化ベンゼトニウム、臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、臭化テトラデシルトリメチルアンモニウム、臭化ドデシルトリメチルアンモニウム、またはこれらのうちの２つもしくはより多くの混合物である。いくつかの場合において、この油相は、鉱油および軽鉱油、中鎖トリグリセリド（ＭＣＴ）、ココナッツ油；硬化油（硬化綿実油、硬化パーム油、硬化ヒマシ油または硬化ダイズ油を含めて）；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体（ポリオキシル−４０硬化ヒマシ油、ポリオキシル−６０硬化ヒマシ油またはポリオキシル−１００硬化ヒマシ油を含めて）である。
本発明はさらに、ＥＲＫキナーゼを、有効量の本発明の化合物に接触させることによる、このキナーゼの活性を調節する方法を提供する。調節は、タンパク質活性を阻害または活性化することであり得る。いくつかの実施形態において、本発明は、キナーゼを、溶液中の有効量の本発明の化合物に接触させることによる、このキナーゼの活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、対象となるキナーゼを発現する細胞、組織、臓器を接触させることによる、このキナーゼの活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、以下に限定されないが、齧歯類および哺乳動物（例えば、ヒト）を含む被験体において、キナーゼ活性を阻害する方法であって、この被験体に有効量の本発明の化合物を投与することによる、方法を提供する。いくつかの実施形態において、この阻害率は、２５％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、または９０％を超える。
いくつかの実施形態において、このキナーゼは、ＥＲＫ（ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの異なるアイソフォームが挙げられる）；Ｒａｓ；Ｒａｆ；ＪＮＫ；ＥｒｂＢ−１（ＥＧＦＲ）；Ｈｅｒ２（ＥｒｂＢ−２）；Ｈｅｒ ３（ＥｒｂＢ−３）；Ｈｅｒ ４（ＥｒｂＢ−４）；ＭＡＰ２Ｋ１（ＭＥＫ１）；ＭＡＰ２Ｋ２（ＭＥＫ２）；ＭＡＰ２Ｋ３（ＭＥＫ３）；ＭＡＰ２Ｋ４（ＭＥＫ４）；ＭＡＰ２Ｋ５（ＭＥＫ５）’ＭＡＰ２Ｋ６（ＭＥＫ６）；ＭＡＰ２Ｋ７（ＭＥＫ７）；ＣＤＫ１；ＣＤＫ２；ＣＤＫ３；ＣＤＫ４；ＣＤＫ５；ＣＤＫ６；ＣＤＫ７；ＣＤＫ８；ＣＤＫ９；ＣＤＫ１１からなる群より選択される。
本発明は、ＥＲＫを、ＥＲＫの活性を調節するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、ＥＲＫ活性を調節する方法をさらに提供する。調節は、ＥＲＫ活性を阻害または活性化させることであり得る。いくつかの実施形態において、本発明は、ＥＲＫを、ＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、ＥＲＫを阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、溶液を、この溶液中でＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、溶液においてＥＲＫ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、細胞を、この細胞においてＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、細胞においてＥＲＫ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、組織を、この組織においてＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、組織においてＥＲＫ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、生物を、この生物においてＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、生物においてＥＲＫ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、動物を、この動物においてＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、動物においてＥＲＫ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、哺乳動物を、この哺乳動物においてＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、哺乳動物においてＥＲＫ活性を阻害する方法を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、ヒトを、このヒトにおいてＥＲＫの活性を阻害するために充分な量の本発明の化合物と接触させることによる、ヒトにおいてＥＲＫ活性を阻害する方法を提供する。本発明は、ＥＲＫ活性により媒介される疾患の処置を必要とする被験体において、このような疾患を処置する方法を提供する。
本発明はまた、他の経路、または同じ経路の別の構成要素、または標的酵素の重複セット（ｏｖｅｒｌａｐｐｉｎｇ ｓｅｔ）さえも調節することが知られている剤が、本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物または誘導体と組み合わせて使用される、併用療法の方法も提供する。１つの局面において、このような治療は、以下に限定されないが、本発明の１つまたはより多くの化合物と、化学療法剤、治療用抗体および放射線処置とを組み合わせて、相乗的または相加的な治療効果を提供することを含む。
１つの局面において、本発明の化合物または薬学的組成物は、ＩｇＥの産生または活性を阻害する剤と併用して投与される場合に、相乗効果または相加効果を提示し得る。このような併用は、１つまたはより多くのＥＲＫ阻害剤の使用に付随する高レベルのＩｇＥの望ましくない影響を、このような影響が起こる場合に、減少させ得る。これは、自己免疫性および炎症性の障害（ＡＩＩＤ）（例えば、関節リウマチ）の処置において有用であり得る。
自己免疫疾患の処置のためには、本発明の化合物または薬学的組成物は、一般的に処方される薬物（Ｅｎｂｒｅｌ（登録商標）、Ｒｅｍｉｃａｄｅ（登録商標）、Ｈｕｍｉｒａ（登録商標）、Ａｖｏｎｅｘ（登録商標）、およびＲｅｂｉｆ（登録商標）が挙げられるが、これらに限定されない）と組み合わせて使用され得る。呼吸疾患の処置のためには、本発明の化合物または薬学的組成物は、一般的に処方される薬物（Ｘｏｌａｉｒ（登録商標）、Ａｄｖａｉｒ（登録商標）、Ｓｉｎｇｕｌａｉｒ（登録商標）、およびＳｐｉｒｉｖａ（登録商標）が挙げられるが、これらに限定されない）と組み合わせて使用され得る。
本発明の化合物は、炎症状態の症状（例えば、脳脊髄炎、喘息、および本明細書中に記載される他の疾患）を軽減するように働く、他の剤と一緒に製剤化または投与され得る。これらの剤としては、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）（例えば、アセチルサリチル酸）；イブプロフェン；ナプロキセン；インドメタシン；ナブメトン；トルメチンなどが挙げられる。コルチコステロイドは、炎症を減少させるため、および免疫系の活性を抑制するために、使用される。この型の最も一般的に処方される薬物は、プレドニゾンである。クロロキン（Ａｒａｌｅｎ）またはヒドロキシクロロキン（Ｐｌａｑｕｅｎｉｌ）もまた、狼瘡を有するいくらかの個体において非常に有用であり得る。これらは、狼瘡の皮膚および関節の症状に対して最も頻繁に処方される。アザチオプリン（Ｉｍｕｒａｎ）およびシクロホスファミド（Ｃｙｔｏｘａｎ）は、炎症を抑制し、そして免疫系を抑制する傾向がある。他の剤（例えば、メトトレキサートおよびシクロスポリン）は、狼瘡の症状を制御するために使用される。抗血液凝固薬は、血液が急激に凝固することを予防するために使用される。これらは、血小板が粘着することを予防する非常に低い用量のアスピリンから、ヘパリン／クマジンまでに及ぶ。
別の局面において、本発明はまた、哺乳動物において、異常な細胞成長を阻害するための方法および薬学的組成物に関し、これは、ある量の本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を、ある量の抗がん剤（例えば、化学療法剤）と組み合わせて含む。多くの化学療法剤が現在当該分野において公知であり、本発明の化合物と組み合わせて使用することができる。
いくつかの実施形態において、この化学療法剤は、有糸分裂阻害剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、インターカレート抗生物質、成長因子阻害剤、細胞周期阻害剤、酵素、トポイソメラーゼ阻害剤、生物応答修飾物質、抗ホルモン剤、血管新生阻害剤、および抗アンドロゲンからなる群から選択される。
非限定例は、化学療法剤、細胞毒性剤、ならびにＧｌｅｅｖｅｃ（登録商標）（メシル酸イマチニブ）、Ｖｅｌｃａｄｅ（登録商標）（ボルテゾミブ）、Ｃａｓｏｄｅｘ（ビカルタミド）、Ｉｒｅｓｓａ（登録商標）（ゲフィチニブ）、およびアドリアマイシンなどの非ペプチド低分子、ならびに多数の化学療法剤である。化学療法剤の非限定例には、チオテパおよびシクロスホスファミド（ＣＹＴＯＸＡＮＴＭ）などのアルキル化剤；ブスルファン、インプロスルファンおよびピポスルファンなどのスルホン酸アルキル；ベンゾドーパ、カルボクオン、メツレドーパ、およびウレドーパなどのアジリジン；エチレンイミン、およびアルトレタミン、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホルアミド、トリエチレンチオホスホルアミド（ｔｒｉｅｔｈｙｌｅｎｅｔｈｉｏｐｈｏｓｐｈａｏｒａｍｉｄｅ）およびトリメチロールメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）を含むメチラメラミン；クロラムブシル、クロルナファジン、コロホスファミド、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、メクロレタミンオキシド塩酸塩、メルファラン、ノベムビシン、フェネステリン、プレドニムスチン、トロホスファミド、ウラシルマスタードなどのナイトロジェンマスタード；カルムスチン、クロロゾトシン、フォテムスチン、ロムスチン、ニムスチン、ラニムスチンなどのニトロソウレア（ｎｉｔｒｏｓｕｒｅａ）；アクラシノマイシン、アクチノマイシン、アウスラマイシン、アザセリン、ブレオマイシン、カクチノマイシン、カリケアマイシン、カラビシン、カルミノマイシン、カルジノフィリン、ＣａｓｏｄｅｘＴＭ、クロモマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デトルビシン、６−ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、ドキソルビシン、エピルビシン、エソルビシン、イダルビシン、マルセロマイシン、マイトマイシン、ミコフェノール酸、ノガラマイシン、オリボマイシン、ペプロマイシン、ポトフィロマイシン、ピューロマイシン、クエラマイシン、ロドルビシン、ストレプトニグリン、ストレプトゾシン、ツベルシジン、ウベニメクス、ジノスタチン、ゾルビシンなどの抗生物質；メトトレキセートおよび５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）などの代謝拮抗物質；デノプテリン、メトトレキセート、プテロプテリン、トリメトレキセートなどの葉酸類似体；フルダラビン、６−メルカプトプリン、チアミプリン、チオグアニンなどのプリン類似体；アンシタビン、アザシチジン、６−アザウリジン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン、エノシタビン、フロクスウリジンなどのピリミジン類似体、カルステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エピチオスタノール、メピチオスタン、テストラクトンなどのアンドロゲン；アミノグルテチミド、ミトタン、トリロスタンなどの抗副腎剤；フロリニン酸などの葉酸補充剤；アセグラトン；アルドホスファミドグルコシド；アミノレブリン酸；アムサクリン；ベストラブシル；ビスアントレン；エダトラキセート；デフォファミン；デメコルシン；ジアジクオン；エルファミチン；酢酸エリプチニウム；エトグルシド；硝酸ガリウム；ヒドロキシウレア；レンチナン；ロニダミン；ミトグアゾン；ミトキサントロン；モピダモル；ニトラクリン；ペントスタチン；フェナメト；ピラルビシン；ポドフィリン酸；２−エチルヒドラジド；プロカルバジン；ＰＳＫ．ＲＴＭ；ラゾキサン；シゾフィラン；スピロゲルマニウム；テヌアゾン酸；トリアジクオン；２，２’，２”−トリクロロトリエチルアミン；ウレタン；ビンデシン；ダカルバジン；マンノムスチン；ミトブロニトール；ミトラクトール；ピポブロマン；ガシトシン；アラビノシド（「Ａｒａ−Ｃ」）；シクロホスファミド；チオテパ；タキサン、例えばパクリタキセル（ＴＡＸＯＬＴＭ、Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｏｎｃｏｌｏｇｙ、Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ、Ｎ．Ｊ．）およびドセタキセル（ＴＡＸＯＴＥＲＥＴＭ、Ｒｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ Ｒｏｒｅｒ、Ａｎｔｏｎｙ、フランス）；レチノイン酸；エスペラミシン；カペシタビン；および上記のいずれかの薬学的に受容可能な塩、酸または誘導体が含まれる。同様に、適切な化学療法細胞調整剤として、例えば、タモキシフェン（ＮｏｌｖａｄｅｘＴＭ）、ラロキシフェン、アロマターゼ阻害性４（５）−イミダゾール、４−ヒドロキシタモキシフェン、トリオキシフェン、ケオキシフェン、ＬＹ１１７０１８、オナプリストン、およびトレミフェン（ファレストン）を含む抗エストロゲン剤；およびフルタミド、ニルタミド、ビカルタミド、リュープロリド、およびゴセレリンなどの抗アンドロゲンなどの、腫瘍に対するホルモン作用を制御または阻害するように働く抗ホルモン剤；クロラムブシル；ゲムシタビン；６−チオグアニン；メルカプトプリン；メトトレキセート；シスプラチンおよびカルボプラチンなどの白金類似体；ビンブラスチン；白金；エトポシド（ＶＰ−１６）；イホスファミド；マイトマイシンＣ；ミトキサントロン；ビンクリスチン；ビノレルビン；ナベルビン；ノバントロン；テニポシド；ダウノマイシン；アミノプテリン；ゼローダ；イバンドロネート；カンプトテシン−１１（ＣＰＴ−１１）；トポイソメラーゼ阻害剤であるＲＦＳ２０００；ジフルオロメチルオルニチン（ＤＭＦＯ）も含まれる。望ましい場合、本発明の化合物または薬学的組成物は、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ（登録商標）、Ａｖａｓｔｉｎ（登録商標）、Ｅｒｂｉｔｕｘ（登録商標）、Ｒｉｔｕｘａｎ（登録商標）、Ｔａｘｏｌ（登録商標）、Ａｒｉｍｉｄｅｘ（登録商標）、Ｔａｘｏｔｅｒｅ（登録商標）、ＡＢＶＤ、ＡＶＩＣＩＮＥ、アバゴボマブ、アクリジンカルボキサミド、アデカツムマブ、１７−Ｎ−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン、アルファラジン、アルボシジブ、３−アミノピリジン−２−カルボキシアルデヒドチオセミカルバゾン、アモナフィド、アントラセンジオン、抗ＣＤ２２イムノトキシン、抗新生物剤、抗腫瘍性ハーブ、アパジクオン、アチプリモド、アザチオプリン、ベロテカン、ベンダムスチン、ＢＩＢＷ２９９２、ビリコダル、ブロスタリシン、ブリオスタチン、ブチオミンスルホキシミン、ＣＢＶ（化学療法）、カリクリン、細胞周期非特異的抗新生物剤、ジクロロ酢酸、ディスコデルモリド、エルサミトルシン、エノシタビン、エポチロン、エリブリン、エベロリムス、エキサテカン、エキシスリンド、フェルジノール、ホロデシン、ホスフェストロール、ＩＣＥ化学療法レジメン、ＩＴ−１０１、イメクソン、イミクイモド、インドロカルバゾール、イロフルベン、ラニクイダル、ラロタキセル、レナリドミド、ルカントン、ルルトテカン、マホスファミド、ミトゾロミド、ナホキシジン、ネダプラチン、オラパリブ、オルタタキセル、ＰＡＣ−１、ポーポー、ピクサントロン、プロテアソーム阻害剤、レベカマイシン、レシクイモド、ルビテカン、ＳＮ−３８、サリノスポラミドＡ、サパシタビン、スタンフォードＶ、スワインソニン、タラポルフィン、タリクイダル、テガフル−ウラシル、テモダル、テセタキセル、四硝酸トリプラチン、トリス（２−クロロエチル）アミン、トロキサシタビン、ウラムスチン、バジメザン、ビンフルニン、ＺＤ６１２６およびゾスキダルなどの、一般に処方される抗がん薬と組み合わせて使用することができる。
本発明はさらに、哺乳動物における異常な細胞成長を阻害するため、または過剰増殖性障害を処置するため、本明細書において提供されている化合物または薬学的組成物を放射線療法と組み合わせて使用する方法に関する。放射線療法を実施するための技法は、当該分野において公知であり、これらの技法は、本明細書中に記載される併用療法と組み合わせて使用することができる。この併用療法における本発明の化合物の投与は、本明細書中に記載される通りに決定することができる。
放射線療法は、非限定的に、体外照射療法、体内照射療法、組織内照射療法、定位放射線照射法、全身放射線療法、放射線療法および恒久的または一時的組織内近接照射療法を含めた、いくつかの方法の１つまたはより多くの方法の組み合わせにより行うことができる。用語「近接照射療法」とは、本明細書中で使用される場合、腫瘍または他の増殖性組織疾患部位またはその近傍の体内に挿入された、空間的に閉鎖された放射性物質によって送達される放射線療法をいう。この用語は、限定されないが、放射性同位体（例えば、Ａｔ−２１１、Ｉ−１３１、Ｉ−１２５、Ｙ−９０、Ｒｅ−１８６、Ｒｅ−１８８、Ｓｍ−１５３、Ｂｉ−２１２、Ｐ−３２およびＬｕの放射性同位体）への曝露を含むものである。本発明の細胞調整剤として使用するのに適した放射線源には、固体および液体の両方が含まれる。非限定例として、放射線源は、固体源としてＩ−１２５、Ｉ−１３１、Ｙｂ−１６９、Ｉｒ−１９２、固体源としてＩ−１２５などの放射性核種、または光子、ベータ粒子、ガンマ放射線もしくは他の治療用放射線を放出する他の放射性核種とすることができる。放射性物質はまた、放射性核種のいずれかの溶液から作製した流体、例えばＩ−１２５もしくはＩ−１３１の溶液とすることもでき、または放射性流体は、Ａｕ−１９８、Ｙ−９０などの固体放射性核種の小粒子を含有する適切な流体のスラリーを使用して生成することができる。さらに、この放射性核種（単数または複数）は、ゲルまたは放射性マイクロスフィアに埋め込むことができる。
いかなる理論によっても限定されるものではないが、本発明の化合物は、異常な細胞を死滅および／またはその成長を阻害するために、こうした細胞を放射線による処置に一層敏感にすることができる。従って、本発明はさらに、放射線を用いる処置に対して哺乳動物における異常な細胞を感作する方法であって、放射線を用いる処置に対して異常な細胞を感作するのに有効な量の本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を哺乳動物に投与する工程を包含する、方法に関する。この方法における化合物、塩または溶媒和物の量は、本明細書中に記載されるこうした化合物の有効量を確認するための手段に従って求めることができる。
本発明の化合物または薬学的組成物は、抗血管新生剤、シグナル伝達阻害剤、抗増殖剤、解糖阻害剤、またはオートファジー阻害剤から選択される、ある量の１種または複数の物質と組み合わせて使用することができる。
ＭＭＰ−２（マトリックス−メタロプロテイナーゼ２）阻害剤、ＭＭＰ−９（マトリックス−メタロプロテイナーゼ９）阻害剤、およびＣＯＸ−１１（シクロオキシゲナーゼ１１）阻害剤などの抗血管新生剤を、本発明の化合物および本明細書中に記載される薬学的組成物と組み合わせて使用することができる。抗血管新生剤には、例えば、ラパマイシン、テムシロリムス（ＣＣＩ−７７９）、エベロリムス（ＲＡＤ００１）、ソラフェニブ、スニチニブ、およびベバシズマブが含まれる。有用なＣＯＸ−ＩＩ阻害剤の例には、ＣＥＬＥＢＲＥＸＴＭ（アレコキシブ）、バルデコキシブおよびロフェコキシブが含まれる。有用なマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤の例は、ＷＯ９６／３３１７２（１９９６年１０月２４日公開）、ＷＯ９６／２７５８３（１９９６年３月７日公開）、欧州特許出願第９７３０４９７１．１号（１９９７年７月８日出願）、欧州特許出願第９９３０８６１７．２号（１９９９年１０月２９日出願）、ＷＯ９８／０７６９７（１９９８年２月２６日公開）、ＷＯ９８／０３５１６（１９９８年１月２９日公開）、ＷＯ９８／３４９１８（１９９８年８月１３日公開）、ＷＯ９８／３４９１５（１９９８年８月１３日公開）、ＷＯ９８／３３７６８（１９９８年８月６日公開）、ＷＯ９８／３０５６６（１９９８年７月１６日公開）、欧州特許公開第６０６，０４６号（１９９４年７月１３日公開）、欧州特許公開第９３１，７８８号（１９９９年７月２８日公開）、ＷＯ９０／０５７１９（１９９０年５月３１日公開）、ＷＯ９９／５２９１０（１９９９年１０月２１日公開）、ＷＯ９９／５２８８９（１９９９年１０月２１日公開）、ＷＯ９９／２９６６７（１９９９年６月１７日公開）、ＰＣＴ国際出願番号ＰＣＴ／ＩＢ９８／０１１１３（１９９８年７月２１日出願）、欧州特許出願第９９３０２２３２．１号（１９９９年３月２５日出願）、英国特許出願第９９１２９６１．１号（１９９９年６月３日出願）、米国仮特許出願第６０／１４８，４６４号（１９９９年８月１２日出願）、米国特許第５，８６３，９４９号（１９９９年１月２６日交付）、米国特許第５，８６１，５１０号（１９９９年１月１９日交付）および欧州特許公開第７８０，３８６号（１９９７年６月２５日公開）に記載されており、これらの全てが、本明細書中に参考としてその全体が援用される。好ましいＭＭＰ−２およびＭＭＰ−９阻害剤は、ＭＭＰ−１を阻害する活性をほとんどまたは全く持たないものである。より好ましいのは、他のマトリックス−メタロプロテイナーゼ（すなわち、ＭＡＰ−１、ＭＭＰ−３、ＭＭＰ−４、ＭＭＰ−５、ＭＭＰ−６、ＭＭＰ−７、ＭＭＰ−８、ＭＭＰ−１０、ＭＭＰ−１１、ＭＭＰ−１２およびＭＭＰ−１３）と比較して、ＭＭＰ−２および／またはＡＭＰ−９を選択的に阻害するものである。本発明において有用なＭＭＰ阻害剤のいくつかの具体例は、ＡＧ−３３４０、ＲＯ３２−３５５５およびＲＳ１３−０８３０である。
オートファジー阻害剤には、以下に限定されないが、クロロキン、３−メチルアデニン、ヒドロキシクロロキン（ＰｌａｑｕｅｎｉｌＴＭ）、バフィロマイシンＡ１、５−アミノ−４−イミダゾールカルボキサミドリボシド（ＡＩＣＡＲ）、オカダ酸、２Ａ型または１型のタンパク質ホスファターゼを阻害するオートファジー抑制藻類毒素、ｃＡＭＰの類似体、ならびにアデノシン、ＬＹ２０４００２、Ｎ６−メルカプトプリンリボシド、およびビンブラスチンなどのｃＡＭＰレベルを向上する薬物が含まれる。さらに、以下に限定されないが、ＡＴＧ５（オートファジーに関与する）を含めたタンパク質の発現を阻害する、アンチセンスまたはｓｉＲＮＡも使用することができる。
本発明はまた、ある量の本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、水和物もしくは誘導体、またはそれらの同位体標識化誘導体、および心臓血管疾患の処置での使用のためのある量の１種または複数の治療剤の使用を含む、哺乳動物における心臓血管疾患を処置する方法および薬学的組成物にも関する。
心臓血管疾患用途において使用するための例示的な剤は、抗血栓剤、例えば、プロスタサイクリンおよびサリチレート、血栓溶解剤、例えば、ストレプトキナーゼ、ウロキナーゼ、組織プラスミノーゲンアクチベーター（ＴＰＡ）およびアニソイル化プラスミノゲンストレプトキナーゼアクチベータ複合体（ＡＰＳＡＣ）、抗血小板剤、例えば、アセチルサリチル酸（ＡＳＡ）およびクロピドロゲル、血管拡張剤、例えば、硝酸塩、カルシウムチャネル遮断薬、抗増殖剤、例えば、コルヒチンおよびアルキル化剤、インターカレート剤、インターロイキンなどの増殖制御因子、トランスフォーミング増殖因子ベータおよび血小板由来成長因子の同属種、成長因子を対象にしたモノクローナル抗体、抗炎症剤、ステロイド剤および非ステロイド剤の両方、ならびに血管緊張、機能、動脈硬化および介入後の血管または臓器損傷に対する治癒応答を調節することができる他の剤である。抗生物質を組み合わせて、または本発明により含まれるコーティング剤に含ませることができる。さらに、コーティング剤は、血管壁内部で局部に治療的送達するために使用することができる。活性剤を膨潤性ポリマーに取り込ませることによって、該活性剤はこのポリマーの膨張時に放出される。
本明細書に記載される化合物は、滑沢剤としても公知の液体または固体組織バリアと組み合わせて製剤化または投与され得る。組織バリアの例には、以下に限定されないが、ポリサッカライド、ポリグリカン、セプラフィルム、インターシードおよびヒアルロン酸が含まれる。
本明細書に記載される化合物と組み合わせて投与され得る医薬には、吸入によって有用に送達される任意の適切な薬物、例えば鎮痛剤、例えばコデイン、ジヒドロモルフィン、エラゴタミン、フェンタニルまたはモルフィン；狭心性調製剤、例えばジルチアゼム；抗アレルギー剤、例えばクロモグリケート、ケトチフェンまたはネドクロミル；抗感染症薬、例えばセファロスポリン、ペニシリン、ストレプトマイシン、スルホンアミド、テトラサイクリンまたはペンタミジン；抗ヒスタミン薬、例えばメタピリレン；抗炎症薬、例えばベクロメタゾン、フルニゾリド、ブデゾニド、チプレダン、トリアムシノロンアセトニドまたはフルチカゾン；鎮咳薬、例えばノスカピン；気管支拡張剤、例えばエフェドリン、アドレナリン、フェノテロール、ホルモテロール、イソプレナリン、メタプロテレノール、フェニルエフリン、フェニルプロパノールアミン、ピルブテロール、レプロテロール、リミテロール、サルブタモール、サルメテロール、テルブタリン、イソエタリン、ツロブテロール、オルシプレナリンまたは（−）−４−アミノ−３，５−ジクロロ−α−［［［６−［２−（２−ピリジニル）エトキシ］ヘキシル］−アミノ］メチル］ベンゼンメタノール；利尿剤、例えばアミロライド；抗コリン作用薬、例えばイプラトロピウム、アトロピンまたはオキシトロピウム；ホルモン、例えばコルチゾン、ヒドロコルチゾンまたはプレドニゾロン；キサンチン、例えばアミノピリン、コリンテオフィリネート、リシンテオフィリネートまたはテオフィリン；ならびに治療用タンパク質およびペプチド、例えばインスリンまたはグルカゴンが含まれる。適宜、これらの医薬は、該医薬の活性および／または安定性を最適化するために、塩の形態で（例えばアルカリ金属もしくはアミン塩として、または酸付加塩として）、またはエステル（例えば、低級アルキルエステル）として、または溶媒和物（例えば水和物）として使用され得ることが、当業者には明らかである。
併用療法に有用な他の例示的治療剤には、以下に限定されないが、上記の剤、放射線療法、ホルモンアンタゴニスト、ホルモン剤およびこれらの放出因子、甲状腺および抗甲状腺薬、エストロゲンおよびプロゲスチン、アンドロゲン、副腎皮質刺激ホルモン；副腎皮質ステロイドおよびこれらの合成類似体；副腎皮質ホルモンの合成および作用の阻害剤、インスリン、経口血糖降下剤、ならびに膵臓内分泌腺の薬理、石灰化および骨代謝回転に影響を及ぼす剤；カルシウム、ホスフェート、副甲状腺ホルモン、ビタミンＤ、カルシトニン、水溶性ビタミン、ビタミンＢ複合体、アスコルビン酸、脂溶性ビタミン、ビタミンＡ、ＫおよびＥなどのビタミン、成長因子、サイトカイン、ケモカイン、ムスカリン受容体アゴニストおよびアンタゴニスト；抗コリンエステラーゼ剤；神経筋接合部および／または自律神経節において作用する剤；カテコラミン、交感神経刺激薬およびアドレナリン受容体アゴニストまたはアンタゴニスト；ならびに５−ヒドロキシトリプタミン（５−ＨＴ、セロトニン）受容体アゴニストおよびアンタゴニストが含まれる。
治療剤には、ヒスタミンおよびヒスタミンアンタゴニスト、ブラジキニンおよびブラジキニンアンタゴニスト、５−ヒドロキシトリプタミン（セロトニン）、膜リン脂質の選択的加水分解の生成物の生体内変換によって産生する脂質物質、エイコサノイド、プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエン、アスピリン、非ステロイド系抗炎症剤、鎮痛解熱剤、プロスタグランジンおよびトロンボキサンの合成を阻害する剤、誘発性シクロオキシゲナーゼの選択的阻害剤、誘発性シクロオキシゲナーゼ−２の選択的阻害剤、オータコイド、パラクリンホルモン、ソマトスタチン、ガストリン、体液性および細胞免疫応答に関与する相互作用を媒介するサイトカイン、脂質由来オータコイド、エイコサノイド、β−アドレナリンアゴニスト、イプラトロピウム、グルココルチコイド、メチルキサンチン、ナトリウムチャネル遮断薬、オピオイド受容体アゴニスト、カルシウムチャネル遮断薬、膜安定化剤およびロイコトリエン阻害剤などの疼痛および炎症のための剤も含まれ得る。
本明細書で企図されるさらなる治療剤には、利尿剤、バソプレシン、腎臓の水保持に影響を及ぼす剤、レニン、アンジオテンシン、心筋虚血の処置に有用な剤、降圧剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、β−アドレナリン受容体アンタゴニスト、高コレステロール血症を処置するための剤および脂質代謝異常を処置するための剤が含まれる。
企図される他の治療剤には、胃酸性度の制御に使用される薬物、消化性潰瘍を処置するための剤、胃食道逆流性疾患を処置するための剤、消化管運動促進剤、制吐薬、過敏性腸症候群に使用される剤、下痢に使用される剤、便秘に使用される剤、炎症性腸疾患に使用される剤、胆道疾患に使用される剤、膵臓疾患に使用される剤が含まれる。原虫感染症を処置するために使用される治療剤、マラリア、アメーバ症、ジアルジア鞭毛虫症、トリコモナス症、トリパノソーマ症および／もしくはリーシュマニア症を処置するために使用される薬物、ならびに／または蠕虫病の化学療法に使用される薬物。他の治療剤には、抗微生物剤、スルホンアミド、トリメトプリム−スルファメトキサゾール キノロン、ならびに尿路感染症のための剤、ペニシリン、セファロスポリン、および他のもの、β−ラクタム抗生物質、アミノグリコシドを含む剤、タンパク質合成阻害剤、結核、マイコバクテリウムアビウムコンプレックス病およびハンセン病の化学療法に使用される薬物、抗真菌剤、非レトロウイルス剤および抗レトロウイルス剤を含む抗ウイルス剤が含まれる。
本発明の化合物と組み合わせることができる治療用抗体の例には、以下に限定されないが、抗受容体チロシンキナーゼ抗体（セツキシマブ、パニツムマブ、トラスツズマブ）、抗ＣＤ２０抗体（リツキシマブ、トシツモマブ）、ならびにアレムツズマブ、ベバシズマブおよびゲムツズマブなどの他の抗体が含まれる。
さらに、免疫調節剤、免疫抑制剤、寛容原および免疫賦活剤などの免疫調節に使用される治療剤が、本明細書における方法によって企図される。さらに、血液および造血臓器に作用する治療剤、造血剤、成長因子、ミネラルおよびビタミン、抗凝固剤、血栓溶解剤ならびに抗血小板薬。
本発明の化合物と組み合わせることができるさらなる治療剤は、ＧｏｏｄｍａｎおよびＧｉｌｍａｎの「Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ」、第１０版、Ｈａｒｄｍａｎ， Ｌｉｍｂｉｒｄ ａｎｄ Ｇｉｌｍａｎ（編）またはＰｈｙｓｉｃｉａｎのＤｅｓｋ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅに見いだすことができ、これらの両方は、その全体が本明細書中に参考として援用される。
本明細書に記載される化合物は、処置される状態に応じて、本明細書において開示されている剤または他の適切な剤と組み合わせて使用することができる。従って、いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、上記の他の剤と共投与される。併用療法において使用される場合、本明細書に記載される化合物は、第二の剤と同時にまたは別個に投与され得る。この併用投与には、同じ剤形で２種の剤の同時投与、別個の剤形で同時投与および個別投与が含まれ得る。すなわち、本明細書に記載される化合物および上記の剤のいずれかが、同じ剤形で一緒に製剤化され、同時に投与することができる。あるいは、本発明の化合物と、上記剤のうちの任意のものとは、同時に投与され得、ここで両方の剤は、別々の製剤中に存在する。別の代替例において、本発明の化合物が投与され得、その直後に上記剤のうちの任意のものが投与され得るか、またはその逆であり得る。別々に投与するプロトコルにおいて、本発明の化合物と上記剤のうちの任意のものとは、数分間離して、または数時間離して、または数日間離して、投与され得る。
本発明の化合物の投与は、作用の部位への化合物の送達を可能にする任意の方法によって、行われ得る。有効量の本発明の化合物は、単一の用量または複数の用量のいずれかで、類似の有用性を有する剤の投与の認容された様式のいずれか（直腸経路、頬経路、鼻内経路、および経皮経路、動脈内注射により、静脈内に、腹腔内に、非経口で、筋肉内に、皮下に、経口で、局所に、吸入剤として、または含浸もしくはコーティングされたデバイス（例えば、ステント、もしくは動脈に挿入される円筒形ポリマーによって）が挙げられる）によって、投与され得る。
投与される化合物の量は、処置される哺乳動物、障害または状態の重篤度、投与の速度、化合物の性質、および処方する医師の判断に依存する。しかし、有効な投薬量は、単一用量または分割用量で、１日あたり体重１ｋｇあたり約０．００１〜約１００ｍｇの範囲であり、好ましくは、好ましくは、約１〜約３５ｍｇ／ｋｇ／日である。７０ｋｇのヒトについては、これは、約０．０５〜７ｇ／日、好ましくは約０．０５〜約２．５ｇ／日の量である。いくつかの症例において、上記範囲の下限より低い投薬レベルで十二分であり得、一方で、他の症例において、さらに大きい用量が、例えば、このようなより大きい用量を、その日にわたって投与するためのいくつかの小さい用量に分割することよって、いかなる有害な副作用も引き起こすことなく使用され得る。
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、単一用量で投与される。代表的に、このような投与は、その剤を迅速に導入する目的で、注射（例えば、静脈内注射）による。しかし、他の経路が、適切であれば使用され得る。単一用量の本発明の化合物はまた、急性状態の処置のために有用であり得る。
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、複数用量で投与される。投薬は、１日あたり約１回、２回、３回、４回、５回、６回、または６回より多くであり得る。投薬は、約１か月に１回、２週間に１回、１週間に１回、または一日おきであり得る。別の実施形態において、本発明の化合物および別の剤は、１日あたり約１回〜１日あたり約６回、一緒に投与される。別の実施形態において、本発明の化合物と剤との投与は、約７日間未満続けられる。なお別の実施形態において、この投与は、約６日間、１０日間、１４日間、２８日間、２か月間、６か月間、または１年間より長く続けられる。いくつかの場合において、連続投与は、必要とされる限り長期間にわたり達成および維持される。
本発明の剤の投与は、必要とされる限り長期間にわたり続けられ得る。いくつかの実施形態において、本発明の剤は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、１４日間、または２８日間より長期間にわたり投与される。いくつかの実施形態において、本発明の剤は、２８日未満、１４日未満、７日未満、６日未満、５日未満、４日未満、３日未満、２日未満、または１日未満にわたり投与される。いくつかの実施形態において、本発明の剤は、進行に基づいて、例えば、慢性効果の処置のために、慢性的に投与される。
本発明の化合物が、１つまたはより多くの剤を含有する組成物中で投与され、この剤が本発明の化合物より短い半減期を有する場合、この剤と本発明の化合物との単位剤形は、それに従って調節され得る。
本明細書に記載される化合物は、処置される状態に応じて、本明細書において開示されている他の剤または他の適切な剤と組み合わせて使用することができる。従って、いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物は、上記の他の剤と共投与されよう。いくつかの実施形態において、この他の剤は抗がん剤である。併用療法において使用される場合、本明細書に記載される化合物は、第二の剤と同時にまたは別個に投与され得る。この併用投与には、同じ剤形で２種の剤の同時投与、別個の剤形で同時投与または個別投与が含まれ得る。すなわち、本明細書に記載される化合物および上記の剤のいずれかが、同じ剤形で一緒に製剤化され、同時に投与することができる。あるいは、本発明の化合物と、上記剤のうちの任意のものとは、同時に投与され得、ここで両方の剤は、別々の製剤中に存在する。別の代替例において、本発明の化合物が投与され得、その直後に上記剤のうちの任意のものが投与され得るか、またはその逆であり得る。別々に投与するプロトコルにおいて、本発明の化合物と上記剤のうちの任意のものとは、数分間離して、または数時間離して、または数日間離して、投与され得る。
Ｅ．薬学的組成物およびキット
本発明は、本明細書中に開示される１つまたはより多くの化合物を含有する、薬学的組成物を提供する。いくつかの実施形態において、本発明は、過剰増殖性障害（がんであって、例えば、急性骨髄性白血病、リンパ腫、胸腺、脳、肺（ＮＳＣＬＣおよび／またはＳＣＬＣ）、扁平上皮細胞、皮膚、目、網膜芽細胞腫、眼内黒色腫、中皮腫、縦隔、口腔および口腔咽頭、膀胱、胃（ｇａｓｔｒｉｃ）、胃（ｓｔｏｍａｃｈ）、膵臓、膀胱、乳房、子宮頚部、頭部、頚部、腎臓（ｒｅｎａｌ）、腎臓（ｋｉｄｎｅｙ）、肝臓、肝胆系、小腸、結腸、直腸、肛門、前立腺、結腸直腸、子宮内膜、尿道、食道、精巣、婦人科学、陰茎、精巣、卵巣、内分泌系、皮膚、甲状腺、ＣＮＳ、ＰＮＳ、ＡＩＤＳ関連ＡＩＤＳ関連（例えば、リンパ腫およびカポージ肉腫）、他のウイルス誘導がん、軟組織および骨の肉腫、ならびに皮膚および眼内起源の黒色腫が挙げられるが、これらに限定されない）などの障害の処置のための薬学的組成物を提供する。がんは、固形腫瘍および血液学的悪性腫瘍を含む。さらに、あらゆる進行段階のがん（例えば、原発性がん、転移性がん、および再発性がん）が処置され得る。
いくつかの実施形態において、この薬学的組成物は、非がん性過剰増殖性障害（例えば、良性腫瘍）の処置のため、例えば、皮膚（例えば、乾癬）、乳房、肺、腎臓、膵臓、再狭窄、または前立腺（例えば、良性前立腺肥大（ＢＰＨ））の良性過形成が挙げられるが、これらに限定されないものの処置のためである。
いくつかの実施形態において、本発明は、哺乳動物において、望ましくない、過剰に反応性の、危険な、または有害な免疫応答に関連する、疾患または状態を処置するための薬学的組成物を提供する。このような望ましくない免疫応答は、例えば、喘息、気腫、気管支炎、乾癬、アレルギー、アナフィラキシー、自己免疫疾患、関節リウマチ、対宿主性移植片病、およびエリテマトーデスに関連し得るか、またはこれらをもたらし得る。本発明の薬学的組成物は、他の呼吸疾患（肺葉、胸膜腔、気管支、気管、上気道、または呼吸を担う神経および筋肉に影響を与える疾患が挙げられるが、これらに限定されない）を処置するために使用され得る。
本発明はまた、多臓器不全の処置のための組成物を提供する。
本発明はまた、哺乳動物における、肝臓疾患（糖尿病が挙げられる）、膵臓炎、胆嚢疾患（胆石が挙げられる）、または腎臓疾患（増殖性糸球体腎炎および糖尿病誘導腎臓疾患が挙げられる）あるいは疼痛の処置のための組成物を提供する。
本発明は、哺乳動物における、未分化胚芽細胞移植の予防のための組成物をさらに提供する。
本発明はまた、哺乳動物において、脈管形成または新脈管形成に関連する疾患を処置するための組成物に関し、この疾患は、腫瘍新脈管形成、慢性炎症性疾患（例えば、関節リウマチ、炎症性腸疾患）、アテローム性動脈硬化症、皮膚病（例えば、乾癬、湿疹、および強皮症）、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢性黄斑変性、血管腫、神経膠腫、黒色腫、カポージ肉腫、ならびに卵巣がん、乳がん、肺がん、膵臓がん、前立腺がん、結腸がんおよび類表皮がんとして現れ得る。
本発明は、血小板凝集または血小板癒着が関与する障害の処置のための組成物をさらに提供し、この障害としては、ベルナール−スーリエ症候群、グランツマン血小板無力症、スコット症候群、ヴォン・ヴィレブランド病、ヘルマンスキー−パドラック症候群、および灰色血小板症候群が挙げられるが、これらに限定されない。
いくつかの実施形態において、骨格筋萎縮症、骨格または筋肉の肥大である疾患を処置するための組成物が提供される。本発明は、本明細書中で議論されるようながん、移植関連障害（例えば、拒絶速度の低下、対宿主性移植片病など）、筋硬化症（ｍｕｓｃｕｌａｒ ｓｃｌｅｒｏｓｉｓ）（ＭＳ）、アレルギー性疾患（例えば、関節炎、アレルギー性脳脊髄炎）および他の免疫抑制関連障害、代謝異常（例えば、糖尿病）、脈管損傷後の内膜肥厚の減少、ならびにタンパク質のミスフォールディングの障害（ｍｉｓｆｏｌｄｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）（例えば、アルツハイマー病、ゴーシェ病、パーキンソン病、ハンティングトン病、嚢胞性線維症、黄斑変性、色素性網膜炎、およびプリオン障害）が挙げられるがこれらに限定されない、障害の処置のための組成物をさらに提供する。これらの障害としてはまた、過誤腫症候群（例えば、結節硬化症ならびにカウデン病（カウデン症候群および多発性過誤腫症候群とも称される））が挙げられる。
いくつかの実施形態において、本発明は、眼の障害を処置するための薬学的組成物を提供する。この組成物は、眼への投与のために製剤化され、そして有効量の本発明の化合物、および眼への投与に適した薬学的賦形剤を含有する。眼への投与に適した本発明の薬学的組成物は、不連続な剤形（例えば、点滴剤またはスプレー）として提示され得、それぞれが、予め決定された量の活性成分の、溶液、または水性液体中もしくは非水性液体中の懸濁物、水中油型エマルジョン、または油中水型エマルジョンを含有する。点眼剤は、この活性成分を、滅菌水溶液（例えば、生理学的食塩水、緩衝溶液など）に溶解することによって、または溶解させるべき粉末組成物を使用前に合わせることによって、調製され得る。当該分野において公知であるような、他のビヒクルが選択され得、これらとしては、平衡塩類溶液、生理食塩水溶液、水溶性ポリエーテル（例えば、ポリエチレングリコール）、ポリビニル（例えば、ポリビニルアルコールおよびポビドン）、セルロース誘導体（例えば、メチルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロース）、石油誘導体（例えば、鉱油および白色ワセリン）、動物脂（例えば、ラノリン）、アクリル酸のポリマー（例えば、カルボキシポリメチレンゲル）、植物脂（例えば、ラッカセイ油）および多糖類（例えば、デキストラン）、ならびにグリコサミノグリカン（例えば、ヒアルロン酸ナトリウム）が挙げられるが、これらに限定されない。所望であれば、点眼剤において通常使用される添加剤が添加され得る。このような添加剤としては、イオン化剤（例えば、塩化ナトリウムなど）、緩衝化剤（例えば、ボロン酸、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムなど）、防腐剤（例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、クロロブタノールなど）、増粘剤（例えば、サッカリド（例えば、ラクトース、マンニトール、マルトースなど；例えばヒアルロン酸またはその塩（例えば、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒアルロン酸カリウムなど）；例えばムコ多糖類（例えば、コンドロイチン硫酸など）；例えばポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、架橋ポリアクリレート、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース）、または当業者に公知である他の剤）が挙げられる。
本発明の薬学的組成物は代表的に、活性成分としての治療有効量の本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物もしくは誘導体を提供するように製剤化される。所望であれば、これらの薬学的組成物は、薬学的に受容可能な塩および／またはその配位錯体、ならびに１つまたはより多くの薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア（不活性固体希釈剤および充填剤が挙げられる）、希釈剤（滅菌水溶液および種々の有機溶媒が挙げられる）、浸透増強剤、可溶化剤ならびにアジュバントを含有する。
本発明の薬学的組成物は、単独でか、または１つもしくはより多くの他の剤と組み合わせて投与され得、これらの他の剤はまた、代表的に、薬学的組成物の形態で投与される。所望であれば、本発明の１つまたはより多くの化合物と他の剤（単数または複数）とは、１つの調製物中に混合され得るか、または両方の成分が別々の調製物中に製剤化されて、これらを組み合わせて、別々にかもしくは同時に使用し得る。
いくつかの実施形態において、本発明の薬学的組成物中に提供される１つまたはより多くの化合物の濃度は、ｗ／ｗ、ｗ／ｖまたはｖ／ｖで、１００％未満、９０％未満、８０％未満、７０％未満、６０％未満、５０％未満、４０％未満、３０％未満、２０％未満、１９％未満、１８％未満、１７％未満、１６％未満、１５％未満、１４％未満、１３％未満、１２％未満、１１％未満、１０％未満、９％未満、８％未満、７％未満、６％未満、５％未満、４％未満、３％未満、２％未満、１％未満、０．５％未満、０．４％未満、０．３％未満、０．２％未満、０．１％未満、０．０９％未満、０．０８％未満、０．０７％未満、０．０６％未満、０．０５％未満、０．０４％未満、０．０３％未満、０．０２％未満、０．０１％未満、０．００９％未満、０．００８％未満、０．００７％未満、０．００６％未満、０．００５％未満、０．００４％未満、０．００３％未満、０．００２％未満、０．００１％未満、０．０００９％未満、０．０００８％未満、０．０００７％未満、０．０００６％未満、０．０００５％未満、０．０００４％未満、０．０００３％未満、０．０００２％未満、または０．０００１％未満である。
いくつかの実施形態において、本発明の薬学的組成物中に提供される１つまたはより多くの化合物の濃度は、ｗ／ｗ、ｗ／ｖ、またはｖ／ｖで、９０％、８０％、７０％、６０％、５０％、４０％、３０％、２０％、１９．７５％、１９．５０％、１９．２５％ １９％、１８．７５％、１８．５０％、１８．２５％ １８％、１７．７５％、１７．５０％、１７．２５％ １７％、１６．７５％、１６．５０％、１６．２５％ １６％、１５．７５％、１５．５０％、１５．２５％ １５％、１４．７５％、１４．５０％、１４．２５％ １４％、１３．７５％、１３．５０％、１３．２５％ １３％、１２．７５％、１２．５０％、１２．２５％ １２％、１１．７５％、１１．５０％、１１．２５％ １１％、１０．７５％、１０．５０％、１０．２５％ １０％、９．７５％、９．５０％、９．２５％ ９％、８．７５％、８．５０％、８．２５％ ８％、７．７５％、７．５０％、７．２５％ ７％、６．７５％、６．５０％、６．２５％ ６％、５．７５％、５．５０％、５．２５％ ５％、４．７５％、４．５０％、４．２５％、４％、３．７５％、３．５０％、３．２５％、３％、２．７５％、２．５０％、２．２５％、２％、１．７５％、１．５０％、１２５％、１％、０．５％、０．４％、０．３％、０．２％、０．１％、０．０９％、０．０８％、０．０７％、０．０６％、０．０５％、０．０４％、０．０３％、０．０２％、０．０１％、０．００９％、０．００８％、０．００７％、０．００６％、０．００５％、０．００４％、０．００３％、０．００２％、０．００１％、０．０００９％、０．０００８％、０．０００７％、０．０００６％、０．０００５％、０．０００４％、０．０００３％、０．０００２％、または０．０００１％より高い。
いくつかの実施形態において、本発明の薬学的組成物中に提供される１つまたはより多くの化合物の濃度は、ｗ／ｗ、ｗ／ｖまたはｖ／ｖで、およそ０．０００１％〜およそ５０％、およそ０．００１％〜およそ４０％、およそ０．０１％〜およそ３０％、およそ０．０２％〜およそ２９％、およそ０．０３％〜およそ２８％、およそ０．０４％〜およそ２７％、およそ０．０５％〜およそ２６％、およそ０．０６％〜およそ２５％、およそ０．０７％〜およそ２４％、およそ０．０８％〜およそ２３％、およそ０．０９％〜およそ２２％、およそ０．１％〜およそ２１％、およそ０．２％〜およそ２０％、およそ０．３％〜およそ１９％、およそ０．４％〜およそ１８％、およそ０．５％〜およそ１７％、およそ０．６％〜およそ１６％、およそ０．７％〜およそ１５％、およそ０．８％〜およそ１４％、およそ０．９％〜およそ１２％、およそ１％〜およそ１０％の範囲内である。
いくつかの実施形態において、本発明の薬学的組成物中に提供される１つまたはより多くの化合物の濃度は、ｗ／ｗ、ｗ／ｖまたはｖ／ｖで、およそ０．００１％〜およそ１０％、およそ０．０１％〜およそ５％、およそ０．０２％〜およそ４．５％、およそ０．０３％〜およそ４％、およそ０．０４％〜およそ３．５％、およそ０．０５％〜およそ３％、およそ０．０６％〜およそ２．５％、およそ０．０７％〜およそ２％、およそ０．０８％〜およそ１．５％、およそ０．０９％〜およそ１％、およそ０．１％〜およそ０．９％の範囲内である。
いくつかの実施形態において、本発明の薬学的組成物中に提供される１つまたはより多くの化合物の量は、１０ｇ、９．５ｇ、９．０ｇ、８．５ｇ、８．０ｇ、７．５ｇ、７．０ｇ、６．５ｇ、６．０ｇ、５．５ｇ、５．０ｇ、４．５ｇ、４．０ｇ、３．５ｇ、３．０ｇ、２．５ｇ、２．０ｇ、１．５ｇ、１．０ｇ、０．９５ｇ、０．９ｇ、０．８５ｇ、０．８ｇ、０．７５ｇ、０．７ｇ、０．６５ｇ、０．６ｇ、０．５５ｇ、０．５ｇ、０．４５ｇ、０．４ｇ、０．３５ｇ、０．３ｇ、０．２５ｇ、０．２ｇ、０．１５ｇ、０．１ｇ、０．０９ｇ、０．０８ｇ、０．０７ｇ、０．０６ｇ、０．０５ｇ、０．０４ｇ、０．０３ｇ、０．０２ｇ、０．０１ｇ、０．００９ｇ、０．００８ｇ、０．００７ｇ、０．００６ｇ、０．００５ｇ、０．００４ｇ、０．００３ｇ、０．００２ｇ、０．００１ｇ、０．０００９ｇ、０．０００８ｇ、０．０００７ｇ、０．０００６ｇ、０．０００５ｇ、０．０００４ｇ、０．０００３ｇ、０．０００２ｇ、または０．０００１ｇに等しいか、あるいはこれらより少ない。
いくつかの実施形態において、本発明の薬学的組成物中に提供される１つまたはより多くの化合物の量は、０．０００１ｇより多いか、０．０００２ｇより多いか、０．０００３ｇより多いか、０．０００４ｇより多いか、０．０００５ｇより多いか、０．０００６ｇより多いか、０．０００７ｇより多いか、０．０００８ｇより多いか、０．０００９ｇより多いか、０．００１ｇより多いか、０．００１５ｇより多いか、０．００２ｇより多いか、０．００２５ｇより多いか、０．００３ｇより多いか、０．００３５ｇより多いか、０．００４ｇより多いか、０．００４５ｇより多いか、０．００５ｇより多いか、０．００５５ｇより多いか、０．００６ｇより多いか、０．００６５ｇより多いか、０．００７ｇより多いか、０．００７５ｇより多いか、０．００８ｇより多いか、０．００８５ｇより多いか、０．００９ｇより多いか、０．００９５ｇより多いか、０．０１ｇより多いか、０．０１５ｇより多いか、０．０２ｇより多いか、０．０２５ｇより多いか、０．０３ｇより多いか、０．０３５ｇより多いか、０．０４ｇより多いか、０．０４５ｇより多いか、０．０５ｇより多いか、０．０５５ｇより多いか、０．０６ｇより多いか、０．０６５ｇより多いか、０．０７ｇより多いか、０．０７５ｇより多いか、０．０８ｇより多いか、０．０８５ｇより多いか、０．０９ｇより多いか、０．０９５ｇより多いか、０．１ｇより多いか、０．１５ｇより多いか、０．２ｇより多いか、０．２５ｇより多いか、０．３ｇより多いか、０．３５ｇより多いか、０．４ｇより多いか、０．４５ｇより多いか、０．５ｇより多いか、０．５５ｇより多いか、０．６ｇより多いか、０．６５ｇより多いか、０．７ｇより多いか、０．７５ｇより多いか、０．８ｇより多いか、０．８５ｇより多いか、０．９ｇより多いか、０．９５ｇより多いか、１ｇより多いか、１．５ｇより多いか、２ｇより多いか、２．５、３ｇより多いか、３．５、４ｇより多いか、４．５ｇより多いか、５ｇより多いか、５．５ｇより多いか、６ｇより多いか、６．５ｇより多いか、７ｇより多いか、７．５ｇより多いか、８ｇより多いか、８．５ｇより多いか、９ｇより多いか、９．５ｇより多いか、または１０ｇより多い。
いくつかの実施形態において、本発明の１つまたはより多くの化合物の量は、０．０００１ｇ〜１０ｇ、０．０００５ｇ〜９ｇ、０．００１ｇ〜８ｇ、０．００５ｇ〜７ｇ、０．０１ｇ〜６ｇ、０．０５ｇ〜５ｇ、０．１ｇ〜４ｇ、０．５ｇ〜４ｇ、または１ｇ〜３ｇの範囲である。
本発明による化合物は、広い投薬量範囲にわたって有効である。例えば、成人の処置において、１日あたり０．０１〜１０００ｍｇ、０．１〜５００ｍｇ、０．５〜１００ｍｇ、１日あたり１〜５０ｍｇ、１日あたり２〜４０ｍｇ、１日あたり３〜３０ｍｇ、１日あたり４〜２０ｍｇ、および１日あたり５〜１０ｍｇの投薬量が、使用され得る投薬量の例である。正確な投薬量は、投与経路、化合物が投与される形態、処置されるべき被験体、処置されるべき被験体の体重、ならびに看護する医師の好みおよび経験に依存する。
本発明の薬学的組成物は代表的に、本発明の活性成分（例えば、化合物）またはその薬学的に受容可能な塩および／もしくは配位錯体、ならびに１つまたはより多くの薬学的に受容可能な賦形剤、キャリア（不活性固体希釈剤および充填剤、希釈剤、滅菌水溶液、ならびに種々の有機溶媒が挙げられるが、これらに限定されない）、浸透増強剤、可溶化剤ならびにアジュバントを含有する。
非限定的な例示的な薬学的組成物、およびその調製方法が、以下に記載される。
いくつかの実施形態において、本発明は、経口投与のための薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、本発明の化合物、および経口投与に適した薬学的賦形剤を含有する。
いくつかの実施形態において、本発明は、経口投与のための固体薬学的組成物を提供し、この固体薬学的組成物は：（ｉ）有効量の本発明の化合物；必要に応じて、（ｉｉ）有効量の第二の剤；および（ｉｉｉ）経口投与に適した薬学的賦形剤を含有する。いくつかの実施形態において、この組成物は：（ｉｖ）有効量の第三の剤をさらに含有する。
いくつかの実施形態において、この薬学的組成物は、経口での消費に適した液体薬学的組成物であり得る。経口投与に適した本発明の薬学的組成物は、不連続な剤形（例えば、カプセル剤、カシェ剤、もしくは錠剤、または液体もしくはエアロゾルスプレー）として存在し得、各々が、予め決定された量の活性成分を、粉末として、または顆粒中に、溶液中に、あるいは水性液体中または非水性液体中の懸濁物として、水中油型エマルジョンとして、または油中水型エマルジョンとして、含有し得る。このような剤形は、薬局の方法の任意のものによって調製され得るが、全ての方法が、この活性成分をキャリア（これは、１つまたはより多くの必要な成分を構成する）と合わせる工程を包含する。一般に、これらの組成物は、活性成分を、液体キャリアもしくは微細に分割された固体キャリア、またはこれらの両方と、均質に密接に混合させ、次いで必要であれば、その生成物を所望の体裁に形作ることによって、調製される。例えば、錠剤は、圧縮または形成によって、必要に応じて１つまたはより多くの補助成分と一緒に調製され得る。圧縮錠剤は、適切な機械内で、自由に流動する形態（例えば、粉末または顆粒）の活性成分を、必要に応じて賦形剤（結合剤、滑沢剤、不活性希釈剤、および／または表面活性剤もしくは分散剤が挙げられるが、これらに限定されない）と混合して、圧縮することにより調製され得る。成形錠剤は、適切な機械内で、不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化合物の混合物を成形することによって、作製され得る。
本発明は、活性成分を含有する、無水の薬学的組成物および剤形をさらに包含する。なぜなら、水は、いくつかの化合物の分解を容易にし得るからである。例えば、水は、製薬分野において、製剤の経時的な特徴（例えば、半減期または安全性）を決定する目的で、長期保存をシミュレートする手段として添加（例えば、５％）され得る。本発明の無水の薬学的組成物および剤形は、無水または水含有量が低い成分、および低水分または低湿度の条件を使用して、調製され得る。ラクトースを含有する、本発明の薬学的組成物および剤形は、製造中、包装中および／または貯蔵中の、水分および／または湿度との実質的な接触が予測される場合に、無水にされ得る。無水薬学的組成物は、その無水の性質が維持されるように、調製および貯蔵され得る。従って、無水組成物は、これらが適切な処方キットに含まれ得るように、水への曝露を防止することが既知である材料を使用して、包装され得る。適切な包装材料の例としては、気密シールされた箔またはプラスチックなど、単位用量容器、ブリスターパック、およびストリップパックが挙げられるが、これらに限定されない。
活性成分は、従来の製薬配合技術に従って、薬学的キャリアと、密接な混合物中に合わせられ得る。このキャリアは、投与のために望ましい調製物の形態に依存して、広範な種々の形態をとり得る。これらの組成物を経口剤形のために調製する場合、通常の薬学的媒体（例えば、経口液体調製物（例えば、懸濁剤、液剤、およびエリキシル剤）またはエアロゾルの場合、水、グリコール、油、アルコール、矯味矯臭剤、防腐剤、および着色剤など）のうちの任意のものが、キャリアとして使用され得るか、あるいはデンプン、糖、微結晶性セルロース、希釈剤、顆粒化剤、滑沢剤、結合剤、および崩壊剤などのキャリアが、経口固体調製物の場合に、いくつかの実施形態においてはラクトースを使用せずに、使用され得る。例えば、適切なキャリアとしては、固体経口調製物に関して、散剤、カプセル剤、および錠剤が挙げられる。所望であれば、錠剤は、標準的な水性または非水性技術によって、コーティングされ得る。
薬学的組成物および剤形において使用するために適切な結合剤としては、トウモロコシデンプン、ジャガイモデンプン、または他のデンプン、ゼラチン、天然ガムおよび合成ガム（例えば、アカシア、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、他のアルギネート、粉末トラガカント、ガーガム、セルロースおよびその誘導体（例えば、エチルセルロース、酢酸セルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース）、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、前糊化デンプン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、およびこれらの混合物）が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書中に開示される薬学的組成物および剤形において使用するための適切な充填剤の例としては、滑石、炭酸カルシウム（例えば、顆粒または粉末）、微結晶性セルロース、粉末セルロース、デキストレート（ｄｅｘｔｒａｔｅｓ）、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、デンプン、前糊化デンプン、およびこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
崩壊剤は、水性環境に曝露されると崩壊する錠剤を提供するために、本発明の組成物において使用され得る。崩壊剤が多すぎると、瓶の中で崩壊する錠剤が提供され得る。少なすぎると、崩壊が起こるためには不充分であり得、従って、この剤形からの活性成分（単数または複数）の放出の速度および程度が変化し得る。従って、活性成分（単数または複数）の放出を有害に変更するほど少なすぎも多すぎもしない充分な量の崩壊剤が、本明細書中に開示される化合物の剤形を形成するために使用され得る。使用される崩壊剤の量は、製剤の型および投与様式に基づいて変わり得、そして当業者に容易に認識され得る。約０．５〜約１５重量パーセントの崩壊剤、または約１〜約５重量パーセントの崩壊剤が、この薬学的組成物において使用され得る。本発明の薬学的組成物および剤形を形成するために使用され得る崩壊剤としては、寒天、アルギン酸、炭酸カルシウム、微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ジャガイモデンプンもしくはタピオカデンプン、他のデンプン、前糊化デンプン、他のデンプン、粘土、他のアルギン、他のセルロース、ガム、またはこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の薬学的組成物および剤形を形成するために使用され得る滑沢剤としては、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、鉱油、軽鉱油、グリセリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール、ステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、滑石、硬化植物油（例えば、ラッカセイ油、綿実油、ヒマワリ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油、およびダイズ油）、ステアリン酸亜鉛、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、寒天、またはこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。さらなる滑沢剤としては、例えば、サイロイドシリカゲル（ｓｙｌｏｉｄ ｓｉｌｉｃａ ｇｅｌ）、合成シリカの凝固エアロゾル、またはこれらの混合物が挙げられる。滑沢剤は、この薬学的組成物の約１重量パーセント未満の量で、必要に応じて添加され得る。
水性の懸濁剤および／またはエリキシル剤が、経口投与のために望ましい場合、その中の活性成分は、種々の甘味剤または矯味矯臭剤、着色物質または染料、ならびにこのようなことが望ましい場合、乳化剤および／または懸濁化剤を、希釈剤（例えば、水、エタノール、プロピレングリコール、グリセリンおよびこれらの種々の組み合わせ）と一緒に含有し得る。
錠剤は、コーティングされなくてもよく、または公知の技術によってコーティングされて、胃腸管内での崩壊および吸収を遅延させ得、これによって、長期間にわたり持続される作用を提供し得る。例えば、モノステアリン酸グリセリンまたはジステアリン酸グリセリンなどの時間遅延物質が使用され得る。経口使用のための製剤はまた、硬ゼラチンカプセルとして（この場合、その活性成分は、不活性固体希釈剤（例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムもしくはカオリン）と混合される）、あるいは軟ゼラチンカプセルとして（この場合、その活性成分は、水または油媒体（例えば、ラッカセイ油、流動パラフィンもしくはオリーブ油と混合される））提示され得る。
本発明の薬学的組成物および剤形を形成するために使用され得る界面活性剤としては、親水性界面活性剤、親油性界面活性剤、およびこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。すなわち、親水性界面活性剤の混合物が使用され得るか、親油性界面活性剤の混合物が使用され得るか、または少なくとも１つの親水性界面活性剤と少なくとも１つの親油性界面活性剤との混合物が使用され得る。
適切な親水性界面活性剤は一般に、少なくとも１０のＨＬＢ値を有し得、一方で、適切な親油性界面活性剤は一般に、約１０未満のＨＬＢ値を有し得る。非イオン性両親媒性化合物の相対的な親水性および疎水性を特徴付けるために使用される実験パラメータは、親水性親油性比（「ＨＬＢ」値）である。より低いＨＬＢ値を有する界面活性剤は、より親油性すなわち疎水性であり、そして油中においてより大きい溶解度を有し、一方で、より高いＨＬＢ値を有する界面活性剤は、親水性であり、そして水溶液中においてより大きい溶解度を有する。
親水性界面活性剤は一般に、約１０より大きいＨＬＢ値を有する化合物、およびＨＬＢスケールが一般的に応用可能ではない陰イオン性化合物、陽イオン性化合物、または双性イオン性化合物であるとみなされる。同様に、親油性（すなわち、疎水性）界面活性剤は、約１０に等しいかまたはより低いＨＬＢ値を有する化合物である。しかし、界面活性剤のＨＬＢ値は、産業用、製剤用および化粧品用のエマルジョンの製剤化を可能にするために一般的に使用される、単なる大まかな指針に過ぎない。
親水性界面活性剤は、イオン性または非イオン性のいずれでもよい。適切なイオン性界面活性剤としては、アルキルアンモニウム塩；フシジン酸塩；アミノ酸、オリゴペプチド、およびポリペプチドの脂肪酸誘導体；アミノ酸、オリゴペプチド、およびポリペプチドのグリセリド誘導体；レシチンおよび水素化レシチン；リゾレシチンおよび水素化リゾレシチン；リン脂質およびその誘導体；リゾリン脂質およびその誘導体；カルニチン脂肪酸エステル塩；アルキルスルフェートの塩；脂肪酸塩；ナトリウムドキュセート；ラクチル酸アシル（ａｃｙｌ ｌａｃｔｙｌａｔｅ）；モノ−グリセリドおよびジ−グリセリドのモノ−アセチル化およびジ−アセチル化酒石酸エステル；スクシニル化モノ−グリセリドおよびジ−グリセリド；モノ−グリセリドおよびジ−グリセリドのクエン酸エステル；ならびにこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
上記群のうちで、イオン性界面活性剤としては、例として：レシチン、リゾレシチン、リン脂質、リゾリン脂質およびその誘導体；カルニチン脂肪酸エステル塩；アルキルスルフェートの塩；脂肪酸塩；ナトリウムドキュセート；モノ−グリセリドおよびジ−グリセリドのモノ−アセチル化およびジ−アセチル化酒石酸エステル；スクシニル化モノ−グリセリドおよびジ−グリセリド；モノ−グリセリドおよびジ−グリセリドのクエン酸エステル；ならびにこれらの混合物が挙げられる。
イオン性界面活性剤は、レシチン、リゾレシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルセリン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸、リゾホスファチジルセリン、ＰＥＧ−ホスファチジルエタノールアミン、ＰＶＰ−ホスファチジルエタノールアミン、脂肪酸のラクチル酸エステル（ｌａｃｔｙｌｉｃ ｅｓｔｅｒ）、ステアロイル−２−ラクチレート、ラクチル酸ステアロイル、スクシニル化モノグリセリド、モノ／ジグリセリドのモノ／ジアセチル化酒石酸エステル、モノ／ジグリセリドのクエン酸エステル、コリルサルコシン、カプロエート（ｃａｐｒｏａｔｅ）、カプリレート、カプレート、ラウレート、ミリステート、パルミテート、オレエート、リシノーレート、リノーレート、リノレネート、ステアレート、硫酸ラウリル、硫酸テラセチル（ｔｅｒａｃｅｃｙｌ ｓｕｌｆａｔｅ）ドキュセート、ラウロイルカルニチン、パルミトイルカルニチン、ミリストイルカルニチン、ならびにこれらの塩および混合物の、イオン化形態であり得る。
親水性非イオン性界面活性剤としては、アルキルグルコシド；アルキルマルトシド；アルキルチオグルコシド；ラウリルマクロゴルグリセリド（ｌａｕｒｙｌ ｍａｃｒｏｇｏｌｇｌｙｃｅｒｉｄｅ）；ポリオキシアルキレンアルキルエーテル（例えば、ポリエチレングリコールアルキルエーテル）；ポリオキシアルキレンアルキルフェノール（例えば、ポリエチレングリコールアルキルフェノール）；ポリオキシアルキレンアルキルフェノール脂肪酸エステル（例えば、ポリエチレングリコール脂肪酸モノエステルおよびポリエチレングリコール脂肪酸ジエステル；ポリエチレングリコールグリセロール脂肪酸エステル；ポリグリセロール脂肪酸エステル；ポリオキシアルキレンソルビタン脂肪酸エステル（例えば、ポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル）；ポリオールと、グリセリド、植物油、硬化植物油、脂肪酸、およびステロールからなる群のうちの少なくとも１つのメンバーとの親水性エステル転移反応生成物；ポリオキシエチレンステロール、その誘導体およびアナログ；ポリオキシエチル化ビタミンおよびその誘導体；ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー；ならびにこれらの混合物；ポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル、ならびにポリオールと、トリグリセリド、植物油、および硬化植物油からなる群のうちの少なくとも１つのメンバーとの親水性エステル転移反応生成物が挙げられ得るが、これらに限定されない。このポリオールは、グリセロール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、プロピレングリコール、ペンタエリトリトール、またはサッカリドであり得る。
他の親水性非イオン性界面活性剤としては、限定されないが、ラウリン酸ＰＥＧ−１０、ラウリン酸ＰＥＧ−１２、ラウリン酸ＰＥＧ−２０、ラウリン酸ＰＥＧ−３２、ジラウリン酸ＰＥＧ−３２、オレイン酸ＰＥＧ−１２、オレイン酸ＰＥＧ−１５、オレイン酸ＰＥＧ−２０、ジオレイン酸ＰＥＧ−２０、オレイン酸ＰＥＧ−３２、オレイン酸ＰＥＧ−２００、オレイン酸ＰＥＧ−４００、ステアリン酸ＰＥＧ−１５、ジステアリン酸ＰＥＧ−３２、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ジラウリン酸ＰＥＧ−２０、トリオレイン酸ＰＥＧ−２５グリセリル、ジオレイン酸ＰＥＧ−３２、ラウリン酸ＰＥＧ−２０グリセリル、ラウリン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−２０グリセリル、オレイン酸ＰＥＧ−２０グリセリル、オレイン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、ラウリン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、ラウリン酸ＰＥＧ−４０グリセリル、ＰＥＧ−４０パーム核油、ＰＥＧ−５０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−４０ヒマシ油、ＰＥＧ−３５ヒマシ油、ＰＥＧ−６０ヒマシ油、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−６０トウモロコシ油、ＰＥＧ−６カプリン酸／カプリル酸グリセリド、ＰＥＧ−８カプリン酸／カプリル酸グリセリド、ラウリン酸ポリグリセリル−１０、ＰＥＧ−３０コレステロール、ＰＥＧ−２５フィトステロール、ＰＥＧ−３０ダイズステロール、トリオレイン酸ＰＥＧ−２０、オレイン酸ＰＥＧ−４０ソルビタン、ラウリン酸ＰＥＧ−８０ソルビタン、ポリソルベート２０、ポリソルベート８０、ＰＯＥ−９ラウリルエーテル、ＰＯＥ−２３ラウリルエーテル、ＰＯＥ−１０オレイルエーテル、ＰＯＥ−２０オレイルエーテル、ＰＯＥ−２０ステアリルエーテル、コハク酸トコフェリルＰＥＧ−１００、ＰＥＧ−２４コレステロール、オレイン酸ポリグリセリル−１０、Ｔｗｅｅｎ ４０、Ｔｗｅｅｎ ６０、モノステアリン酸スクロース、モノラウリン酸スクロース、モノパルミチン酸スクロース、ＰＥＧ １０−１００ノニルフェノールシリーズ、ＰＥＧ １５−１００オクチルフェノールシリーズ、およびポロキサマーが挙げられる。
適切な親油性界面活性剤としては、例のみとして、脂肪アルコール；グリセロール脂肪酸エステル；アセチル化グリセロール脂肪酸エステル；低級アルコール脂肪酸エステル；プロピレングリコール脂肪酸エステル；ソルビタン脂肪酸エステル；ポリエチレングリコールソルビタン脂肪酸エステル；ステロールおよびステロール誘導体；ポリオキシエチル化ステロールおよびステロール誘導体；ポリエチレングリコールアルキルエーテル；糖エステル；糖エーテル；モノ−グリセリドおよびジ−グリセリドの乳酸誘導体；ポリオールと、グリセリド、植物油、硬化植物油、脂肪酸およびステロールからなる群のうちの少なくとも１つのメンバーとの疎水性エステル転移反応生成物；油溶性ビタミン／ビタミン誘導体；ならびにこれらの混合物が挙げられる。この群のうちで、好ましい親油性界面活性剤としては、グリセロール脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、およびこれらの混合物が挙げられるか、またはポリオールと、植物油、硬化植物油、およびトリグリセリドから殴るんのうちの少なくとも１つのメンバーとの疎水性エステル転移反応生成物である。
１つの実施形態において、この組成物は、可溶化剤を含有して、本発明の化合物の良好な可溶化および／または溶解を確実にし得、そして本発明の化合物の沈殿を最小にし得る。これは、非経口用途のための組成物（例えば、注射用組成物）のために、特に重要であり得る。可溶化剤はまた、親水性薬物および／または他の成分（例えば、界面活性剤）の溶解度を増大するため、あるいはその組成物を安定または均質な溶液または分散物として維持するために、添加され得る。
適切な可溶化剤の例としては、以下のものが挙げられるが、これらに限定されない：アルコールおよびポリオール（例えば、エタノール、イソプロパノール、ブタノール、ベンジルアルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブタンジオールおよびその異性体、グリセロール、ペンタエリトリトール、ソルビトール、マンニトール、トランスクトール、ジメチルイソソルビド、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび他のセルロース誘導体、シクロデキストリンおよびシクロデキストリン誘導体）；約２００〜約６０００の平均分子量を有するポリエチレングリコールのエーテル（例えば、テトラヒドロフルフリルアルコールＰＥＧエーテル（グリコフロール（ｇｌｙｃｏｆｕｒｏｌ））またはメトキシＰＥＧ）；アミドおよび他の窒素含有化合物（例えば、２−ピロリドン、２−ピペリドン、８−カプロラクタム、Ｎ−アルキルピロリドン、Ｎ−ヒドロキシアルキルピロリドン、Ｎ−アルキルピペリドン、Ｎ−アルキルカプロラクタム、ジメチルアセトアミドおよびポリビニルピロリドン）；エステル（例えば、プロピオン酸エチル、トリブチルシトレート、トリエチルクエン酸アセチル、クエン酸アセチルトリブチル、トリエチルシトレート、オレイン酸エチル、カプリル酸エチル、酪酸エチル、トリアセチン、一酢酸プロピレングリコール、二酢酸プロピレングリコール、ε−カプロラクトンおよびその異性体、δ−バレロラクトンおよびその異性体、β−ブチロラクトンおよびその誘導体）；ならびに当該分野において公知である他の可溶化剤（例えば、ジメチルアセトアミド、ジメチルイソソルビド、Ｎ−メチルピロリドン、モノオクタノイン、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、および水）。
可溶化剤の混合物もまた、使用され得る。例としては、トリアセチン、トリエチルシトレート、オレイン酸エチル、カプリル酸エチル、ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ−ヒドロキシエチルピロリドン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン、エタノール、ポリエチレングリコール２００−１００、グリコフロール、トランスクトール、プロピレングリコール、およびジメチルイソソルビドが挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい可溶化剤としては、ソルビトール、グリセロール、トリアセチン、エチルアルコール、ＰＥＧ−４００、グリコフロールおよびプロピレングリコールが挙げられる。
含まれ得る可溶化剤の量は、特に制限されない。所定の可溶化剤の量は、生物受容可能な量に制限され得、この量は、当業者によって容易に決定され得る。いくつかの状況において、生物受容可能な量をはるかに超える量の可溶化剤を含有することが有利であり得（例えば、薬物の濃度を最大にするため）、この過剰な可溶化剤は、この組成物を被験体に適用する前に、従来の技術（例えば、蒸留またはエバポレーション）を使用して、除去され得る。従って、存在する場合、可溶化剤は、薬物と他の成分とを合わせた重量に基づいて、重量で１０％、２５％、５０％、１００％、または約２００％までの重量比であり得る。所望であれば、非常に少ない量（例えば、５％、２％、１％またはそれ未満でさえ）の可溶化剤もまた使用され得る。代表的に、可溶化剤は、重量で約１％〜約１００％、より代表的には約５％〜約２５％の量で存在し得る。
この組成物は、１つまたはより多くの薬学的に受容可能な添加剤および賦形剤をさらに含有し得る。このような添加剤および賦形剤としては、限定されないが、デタッキファイアー（ｄｅｔａｃｋｉｆｉｅｒ）、消泡剤、緩衝化剤、ポリマー、酸化防止剤、防腐剤、キレート剤、ビスコモジュレーター（ｖｉｓｃｏｍｏｄｕｌａｔｏｒ）、トニシファイア（ｔｏｎｉｃｉｆｉｅｒ）、矯味矯臭剤、着色剤、香料、乳白剤、懸濁化剤、結合剤、充填剤、可塑剤、滑沢剤、およびこれらの混合物が挙げられる。
さらに、酸または塩基が、加工を容易にするため、安定性を増強するため、または他の理由により、この組成物に組み込まれ得る。薬学的に受容可能な塩基の例としては、アミノ酸、アミノ酸エステル、水酸化アンモニウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、合成方解石、水酸化アルミニウムマグネシウム、ジイソプロピルエチルアミン、エタノールアミン、エチレンジアミン、トリエタノールアミン、トリエチルアミン、トリイソプロパノールアミン、トリメチルアミン、およびトリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン（ＴＲＩＳ）などが挙げられる。薬学的に受容可能な塩（例えば、酢酸、アクリル酸、アジピン酸、アルギン酸、アルカンスルホン酸、アミノ酸、アスコルビン酸、安息香酸、ボロン酸、酪酸、炭酸、クエン酸、脂肪酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、ヒドロキノンスルホン酸（ｈｙｄｒｏｑｕｉｎｏｓｕｌｆｏｎｉｃ ａｃｉｄ）、イソアスコルビン酸、乳酸、マレイン酸、シュウ酸、パラ−ブロモフェニルスルホン酸、プロピオン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、タンニン酸、酒石酸、チオグリコール酸、トルエンスルホン酸、および尿酸など）の塩である塩基もまた適切である。多塩基酸の塩（例えば、リン酸ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、およびリン酸二水素ナトリウム）もまた使用され得る。この塩基が塩である場合、その陽イオンは、従来の薬学的に受容可能な任意の陽イオン（例えば、アンモニウム、アルカリ金属、およびアルカリ土類金属など）であり得る。例としては、ナトリウム、カリウム、リチウム、マグネシウム、カルシウムおよびアンモニウムが挙げられるが、これらに限定されない。
適切な酸は、薬学的に受容可能な有機酸または無機酸である。適切な無機酸の例としては、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、ボロン酸、およびリン酸などが挙げられる。適切な有機酸の例としては、酢酸、アクリル酸、アジピン酸、アルギン酸、アルカンスルホン酸、アミノ酸、アスコルビン酸、安息香酸、ボロン酸、酪酸、炭酸、クエン酸、脂肪酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、ヒドロキノンスルホン酸、イソアスコルビン酸、乳酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、シュウ酸、パラ−ブロモフェニルスルホン酸、プロピオン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、タンニン酸、酒石酸、チオグリコール酸、トルエンスルホン酸、および尿酸などが挙げられる。
いくつかの実施形態において、本発明は、注射のための薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、本発明の化合物、および注射に適した薬学的賦形剤を含有する。これらの組成物中の成分および剤の量は、本明細書中に記載されるとおりである。
本発明の新規化合物が注射による投与のために組み込まれ得る形態としては、水性または油性の懸濁物、またはエマルジョン（ゴマ油、トウモロコシ油、綿実油、またはラッカセイ油を含有する）、およびエリキシル剤（マンニトール、デキストロース、または滅菌水溶液および類似の薬学的ビヒクル）が挙げられる。
生理食塩水中の水溶液もまた、注射のために従来使用されている。エタノール、グリセロール、プロピレングリコール、および液体ポリエチレングリコールなど（ならびにこれらの適切な混合物）、シクロデキストリン誘導体、ならびに植物油もまた、使用され得る。適切な流動性は、例えば、分散物の場合には必要とされる粒径の維持のためのコーティング（例えば、レシチン）の使用によって、および界面活性剤の使用によって、維持され得る。微生物の作用の防止は、種々の抗菌剤および抗真菌剤（例えば、パラベン、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、およびチメロサールなど）によってもたらされ得る。
滅菌注射可能な溶液は、本発明の化合物を必要な量で、上記のような他の種々の成分を含む適切な溶媒に組み込み、その後必要に応じて、滅菌濾過することによって、調製される。一般に、分散物は、種々の滅菌された活性成分を、塩基性分散媒、および上記のようなものからの必要とされる他の成分を含む、滅菌ビヒクルに組み込むことによって、調製される。滅菌注射可能溶液の調製のための滅菌粉末の場合、特定の望ましい調製方法は、減圧乾燥および凍結乾燥の技術であり、これらは、活性成分の粉末と、その先に滅菌濾過された溶液からのあらゆるさらなる所望の成分とを与える。
いくつかの実施形態において、本発明は、経皮送達のための薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、本発明の化合物、および経皮送達に適した薬学的賦形剤を含有する。
本発明の組成物は、局所（ｌｏｃａｌ）または局所（ｔｏｐｉｃａｌ）投与に適した固体、半固体、または液体の形態（例えば、ゲル、水溶性ゼリー、クリーム、ローション、懸濁剤、フォーム、粉末、スラリー、軟膏剤、溶液、油、ペースト、坐剤、スプレー、エマルジョン、生理食塩水溶液、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）ベースの溶液）の調製物に製剤化され得る。一般に、より高い密度を有するキャリアは、ある領域に、活性成分への延長された曝露を与えることが可能である。逆に、液体処方物は、選択された溶液への、活性成分のより即時の曝露を提供し得る。
これらの薬学的組成物はまた、適切な固体またはゲル相のキャリアまたは賦形剤を含有し得、これらは、皮膚の角質層の浸透バリアを横切る治療分子の増大した浸透を可能にするか、またはその送達を補助する、化合物である。局所製剤の当業者に公知であるこれらの浸透増強分子は、多数存在する。このようなキャリアおよび賦形剤の例としては、湿潤剤（例えば、尿素）、グリコール（例えば、プロピレングリコール）、アルコール（例えば、エタノール）、脂肪酸（例えば、オレイン酸）、界面活性剤（例えば、ミリスチン酸イソプロピルおよびラウリル硫酸ナトリウム）、ピロリドン、モノラウリン酸グリセリン、スルホキシド、テルペン（例えば、メントール）、アミン、アミド、アルカン、アルカノール、水、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、種々の糖、デンプン、セルロース誘導体、ゼラチン、ならびにポリマー（例えば、ポリエチレングリコール）が挙げられるが、これらに限定されない。
本発明の方法において使用するための別の例示的な製剤は、経皮送達デバイス（「パッチ」）を利用する。このような経皮パッチは、別の剤を伴ってかまたは伴わずにのいずれかで、本発明の化合物の制御された量での連続的または不連続的な注入を提供するために、使用され得る。
薬剤の送達のための経皮パッチの構築および使用は、当該分野において周知である。例えば、米国特許第５，０２３，２５２号、同第４，９９２，４４５号および同第５，００１，１３９号を参照のこと。このようなパッチは、薬剤の連続送達、パルス状送達、またはオンデマンド送達のために、構築され得る。
吸入または通気のための組成物としては、薬学的に受容可能な、水性溶媒もしくは有機溶媒、またはこれらの混合物中の溶液または懸濁物、および粉末が挙げられる。液体または固体の組成物は、上記のような適切な薬学的に受容可能な賦形剤を含有し得る。好ましくは、これらの組成物は、局所効果または全身効果のために、経口または経鼻の呼吸経路によって投与される。好ましくは薬学的に受容可能である溶媒中の組成物は、不活性気体の使用によって噴霧され得る。噴霧された溶液は、噴霧デバイスから直接吸入され得るか、またはこの噴霧デバイスは、フェイスマスクテント、もしくは断続陽圧呼吸機に取り付けられ得る。溶液、懸濁物、または粉末の組成物は、好ましくは経口または経鼻で、調製物を適切な様式で送達するデバイスから、投与され得る。
薬学的組成物はまた、本明細書中に記載される組成物、および１つまたはより多くの、舌下投与、頬投与、直腸投与、骨内投与、眼内投与、鼻内投与、硬膜外投与、脊椎内投与に適した薬学的に受容可能な賦形剤から調製され得る。このような薬学的組成物の調製は、当該分野において周知である。例えば、Ａｎｄｅｒｓｏｎ，Ｐｈｉｌｉｐ Ｏ．；Ｋｎｏｂｅｎ，Ｊａｍｅｓ Ｅ．；Ｔｒｏｕｔｍａｎ，Ｗｉｌｌｉａｍ Ｇ編，Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｄｒｕｇ Ｄａｔａ，第１０版，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ，２００２；ＰｒａｔｔおよびＴａｙｌｏｒ編，Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｄｒｕｇ Ａｃｔｉｏｎ，第３版，Ｃｈｕｒｃｈｉｌｌ Ｌｉｖｉｎｇｓｔｏｎ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９０；Ｋａｔｚｕｎｇ編，Ｂａｓｉｃ ａｎｄ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，第９版，ＭｃＧｒａｗ Ｈｉｌｌ，２００３７ｙｂｇ；ＧｏｏｄｍａｎおよびＧｉｌｍａｎ編，Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，第１０版，ＭｃＧｒａｗ Ｈｉｌｌ，２００１；Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第２０版，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ．，２０００；Ｍａｒｔｉｎｄａｌｅ，Ｔｈｅ Ｅｘｔｒａ Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ，第３２版（Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ，Ｌｏｎｄｏｎ，１９９９）を参照のこと；これらの全ては、その全体が本明細書中に参考として援用される。
本発明の化合物または薬学的組成物の投与は、作用の部位への化合物の送達を可能にする任意の方法によって、行われ得る。これらの方法としては、経口経路、十二指腸内経路、非経口注射（静脈内、動脈内、皮下、筋肉内、脈管内、腹腔内もしくは注入が挙げられる）、局所（例えば、経皮塗布）、直腸投与、カテーテルもしくはステントによる局所送達によるもの、または吸入によるものが挙げられる。化合物はまた、脂肪内、鞘内またはクモ膜下腔内に投与され得る。
投与される化合物の量は、処置される被験体、障害または状態の重篤度、投与の速度、化合物の性質、および処方する医師の判断に依存する。しかし、有効な投薬量は、単一用量または分割用量で、１日あたり体重１ｋｇあたり約０．００１〜約１００ｍｇの範囲であり、好ましくは、好ましくは、約１〜約３５ｍｇ／ｋｇ／日である。７０ｋｇのヒトについては、これは、約０．０５〜７ｇ／日、好ましくは約０．０５〜約２．５ｇ／日の量である。いくつかの症例において、上記範囲の下限より低い投薬レベルで十二分であり得、一方で、他の症例において、さらに大きい用量が、いかなる有害な副作用も引き起こすことなく、例えば、このようなより大きい用量を、その日にわたって投与するためのいくつかの小さい用量に分割することよって使用され得る。
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、単一用量で投与される。代表的に、このような投与は、その剤を迅速に導入する目的で、注射（例えば、静脈内注射）により得る。しかし、当該分野において公知であるかまたは本明細書中に開示される他の経路が、適切であれば使用され得る。単一用量の本発明の化合物はまた、急性状態の処置のために有用であり得る。
いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、複数用量で投与される。投薬は、１日あたり約１回、２回、３回、４回、５回、６回、または６回より多くであり得る。投薬は、約１か月に１回、２週間に１回、１週間に１回、または一日おきであり得る。別の実施形態において、本発明の化合物および別の剤は、１日あたり約１回〜１日あたり約６回、一緒に投与される。別の実施形態において、本発明の化合物と剤との投与は、約７日間未満続けられる。なお別の実施形態において、この投与は、約６日間、１０日間、１４日間、２８日間、２か月間、６か月間、または１年間より長く続けられる。いくつかの場合において、連続投与は、必要とされる限り長期間にわたり達成および維持される。
本発明の化合物の投与は、必要とされる限り長期間にわたり続けられ得る。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、１日、２日間、３日間、４日間、５日間、６日間、７日間、１４日間、または２８日間より長期間にわたり投与される。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、２８日未満、１４日未満、７日未満、６日未満、５日未満、４日未満、３日未満、２日未満、または１日未満にわたり投与される。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、進行に基づいて、例えば、慢性効果の処置のために、慢性的に投与される。
有効量の本発明の化合物は、単一の用量または複数の用量のいずれかで、類似の有用性を有する剤の投与の認容された様式のいずれか（直腸経路、頬経路、鼻内経路、および経皮経路、動脈内注射により、静脈内に、腹腔内に、非経口で、筋肉内に、皮下に、経口で、局所に、または吸入剤としてが挙げられる）によって、投与され得る。
本発明の組成物はまた、含浸またはコーティングされたデバイス（例えば、ステント、または動脈に挿入される円筒形ポリマー）によって送達され得る。このような投与方法は、例えば、バルーン血管形成術などの手順後の再狭窄の予防または回復を補助し得る。理論により束縛されないが、本発明の化合物は、再狭窄に寄与する、動脈壁における平滑筋細胞の移動および増殖を、遅くし得るかまたは阻害し得る。本発明の化合物は、例えば、ステントの支柱から、ステント移植片から、またはステントのカバーもしくはシースから、局所送達により投与され得る。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、マトリックスと混合される。このようなマトリックスは、ポリマーマトリックスであり得、そして化合物をステントに結合させるように働き得る。このような用途に適したポリマーマトリックスとしては、例えば、ラクトンベースのポリエステルまたはコポリエステル（例えば、ポリラクチド、ポリカプロラクトングリコリド）、ポリオルトエステル、ポリ酸無水物、ポリアミノ酸、多糖類、ポリホスファゼン、ポリ（エーテル−エステル）コポリマー（例えば、ＰＥＯ−ＰＬＬＡ）；ポリジメチルシロキサン、ポリ（エチレン−酢酸ビニル）、アクリレートベースのポリマーまたはコポリマー（例えば、ポリヒドロキシエチルメチルメタクリレート、ポリビニルピロリドン）、フッ化ポリマー（例えば、ポリテトラフルオロエチレン）およびセルロースエステルが挙げられる。適切なマトリックスは、非分解性であり得るか、または時間とともに分解して、化合物（単数もしくは複数）を放出し得る。本発明の化合物は、種々の方法（例えば、ディップ／スピンコーティング、スプレーコーティング、ディップコーティング、および／またはブラシコーティング）によって、ステントの表面に塗布され得る。これらの化合物は、溶媒中で塗布され得、そしてこの溶媒が蒸発させられ得、これによって、化合物の層をステント上に形成し得る。あるいは、この化合物は、ステントまたは移植片の本体内に、例えば、マイクロチャネル内または微細口内に、位置し得る。移植されるとき、この化合物は、このステントの本体から拡散して、動脈壁に接触する。このようなステントは、このような微細腔またはマイクロチャネルを含むように製造されたステントを、本発明の化合物の、適切な溶媒中の溶液に浸漬させ、その後、この溶媒を蒸発させることによって、調製され得る。このステント表面の過剰な薬物は、さらなる短時間の溶媒洗浄によって除去され得る。なお他の実施形態において、本発明の化合物は、ステントまたは移植片に、共有結合により結合させられ得る。共有結合リンカーが使用され得、これは、インビボで分解して、本発明の化合物の放出をもたらす。任意の生体不安定結合（例えば、エステル結合、アミド結合または無水物結合）が、このような目的で使用され得る。本発明の化合物はさらに、血管形成術中に使用されたバルーンから脈管内投与され得る。本発明の製剤の心膜または外膜塗布による、これらの化合物の脈管外投与もまた、再狭窄を減少させるために行われ得る。
記載されるように使用され得る種々のステントデバイスは、例えば、以下の参考文献に開示されており、これらの全ては、本明細書中に参考として援用される：米国特許第５，４５１，２３３号；米国特許第５，０４０，５４８号；米国特許第５，０６１，２７３号；米国特許第５，４９６，３４６号；米国特許第５，２９２，３３１号；米国特許第５，６７４，２７８号；米国特許第３，６５７，７４４号；米国特許第４，７３９，７６２号；米国特許第５，１９５，９８４号；米国特許第５，２９２，３３１号；米国特許第５，６７４，２７８号；米国特許第５，８７９，３８２号；米国特許第６，３４４，０５３号。
本発明の化合物は、複数の投薬法で投与されてもよい。化合物の薬物動態学の被験体ごとの変動に起因して、投薬レジメンの個別化が、最適な治療のために必要であることが、当業者に公知である。本発明の化合物の投薬は、本開示を考慮して、慣用的な実験により見出され得る。
本発明の化合物が、１つまたはより多くの剤を含有する組成物中で投与され、この剤が本発明の化合物より短い半減期を有する場合、この剤と本発明の化合物との単位剤形は、それに従って調節され得る。
本発明の薬学的組成物は、例えば、経口投与に適した形態（例えば、錠剤、カプセル剤、丸剤、散剤、徐放製剤、液剤、懸濁剤）、非経口注射に適した形態（例えば、滅菌溶液、懸濁剤またはエマルジョン）、局所投与に適した形態（例えば、軟膏剤またはクリーム剤）、あるいは直腸に適した形態（例えば、坐剤）であり得る。この薬学的組成物は、正確な投薬量の１回の投与に適した単位剤形であり得る。この薬学的組成物は、従来の薬学的キャリアまたは賦形剤、および活性成分として、本発明による化合物を含有する。さらに、これは、他の医薬用または薬学的な剤、キャリア、アジュバントなどを含有し得る。
例示的な非経口投与形態としては、活性化合物の、滅菌水溶液中の溶液または懸濁物（例えば、水性プロピレングリコールまたはデキストロース溶液）が挙げられる。このような剤形は、所望であれば、適切に緩衝化され得る。
本発明はまた、キットを提供する。これらのキットは、適切な包装材料内の本明細書中に記載されるような本発明の化合物（単数または複数）、ならびに記載物（これは、使用説明書、臨床試験の考察、および副作用の列挙などを含み得る）を含む。このようなキットはまた、科学文献の参考例、添付文書材料、臨床治験結果、および／またはこれらの要約などの情報を含み得、これらは、その組成物の活性および／または利点を示すかまたは確立し、そして／あるいはこれらは、投薬、投与、副作用、薬物相互作用、または医療供給者に有用な他の情報を記載する。このような情報は、種々の研究（例えば、インビボモデルが関与する実験動物を使用する研究、およびヒト臨床治験に基づく研究）の結果に基づき得る。このキットは、別の剤をさらに含み得る。いくつかの実施形態において、本発明の化合物と剤とは、キットにおいて、別々の容器内の別々の組成物として提供される。いくつかの実施形態において、本発明の化合物と剤とは、キットにおいて、１つの容器内の単一の組成物として提供される。使用のための適切な包装材料およびさらなる物品（例えば、液体調製物のための計量カップ、および空気への曝露を最小にするためのフォイルラッピングなど）は、当該分野において公知であり、そしてキットに含まれ得る。本明細書中に記載されるキットは、医療供給者（医師、看護師、薬剤師、および処方職員などが挙げられる）に、提供、販売、および／または販売促進され得る。キットはまた、いくつかの実施形態において、消費者に直接販売され得る。
以下に提供される実施例および調製は、本発明の化合物、ならびにこのような化合物を使用および調製する方法を、さらに説明および例示する。本発明の範囲は、以下の実施例および調製の範囲によって、いかなる方法でも限定されないことが理解されるべきである。以下の実施例において、１個のキラル中心を有する分子は、他に記載されない限り、ラセミ混合物として存在する。２個またはより多くのキラル中心を有する分子は、他に記載されない限り、ジアステレオマーのラセミ混合物として存在する。単一のエナンチオマー／ジアステレオマーは、当業者に公知である方法によって得られ得る。
実施例１．（６−ベンジル−３−（ピリジン−４−イル）−１，５，６，８−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７−オン）の合成
３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インダゾール（ＥＸ １−２）。５−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インダゾール（１．７７ｇ，１０ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬの乾燥ＤＭＦ中の撹拌溶液に、室温でＮＢＳ（２．１４ｇ，１２ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＫＯＨ（１．１２ｇ，２０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を同じ温度で一晩撹拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水および飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液で洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（３．１ｇ）を褐色固体として得、これをさらに精製せずに次の工程で使用した。
３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（ＥＸ １−３）。３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インダゾール（２．４３ｇ，９．５ｍｍｏｌ）の、３０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の撹拌溶液に、０℃でＮａＨ（鉱油中６０％、０．７６ｇ，１９ｍｍｏｌ）を添加し、そしてこの反応混合物を同じ温度で３０分間撹拌した。ＴｒｔＣｌ（３．９７ｇ，１４．２５ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で６時間撹拌した。溶媒を除去した。その残渣を酢酸エチルに溶解させ、そしてブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をＢｉｏｔａｇｅ（２５ｇカートリッジ，ヘキサン中０〜３０％の酢酸エチル）により精製して、所望の生成物（４．５ｇ，収率９５％）を黄色固体として得た。
５−メチル−６−ニトロ−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（ＥＸ １−４）。３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（２．０ｇ，４．０ｍｍｏｌ）およびピリジン−４−イルボロン酸（７３６ｍｇ，６．０ｍｍｏｌ）の、３０ｍＬのジオキサンと水との４：１の混合物中の溶液に、室温でＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（３２７ｍｇ，０．４０ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（１．１０ｇ，８．０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を脱気し、そして窒素で逆充填した。この反応混合物を８０℃で一晩撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣を酢酸エチルに溶解させた。この混合物をセライトのパッドで濾過し、そしてその濾液をブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をＢｉｏｔａｇｅ（２５ｇカートリッジ，ヘキサン中１０〜８０％の酢酸エチル）で精製して、所望の生成物（１．１２ｇ，収率５６％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４９７［Ｍ＋Ｈ］＋。
Ｎ−ベンジル−１−（６−ニトロ−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メタンアミン（ＥＸ １−６）。５−メチル−６−ニトロ−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（２２２ｍｇ，０．４５ｍｍｏｌ）およびＮＢＳ（２３９ｍｇ，１．３５ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＣＣｌ４中の溶液に、室温でＡＩＢＮ（２２ｍｇ，０．３０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を８０℃で２時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、次いでベンジルアミン（１．６４ｍＬ，１５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を同じ温度で３時間撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣を酢酸エチルに溶解させ、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液およびブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ−ＨＰＬＣにより精製して、所望の生成物（５８ｍｇ，収率２１％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６０２［Ｍ＋Ｈ］＋。
５−（（ベンジルアミノ）メチル）−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（ＥＸ １−７）。Ｎ−ベンジル−１−（６−ニトロ−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メタンアミン（６０ｍｇ，０．１０ｍｍｏｌ）の、３ｍＬの１：５のＡｃＯＨ／２−ＰｒＯＨ混合物中の溶液に、室温でＺｎ粉末（１３０ｍｇ，２．０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で３時間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却した。固体を濾過により除去し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣をｐｒｅｐ−ＨＰＬＣにより精製して、所望の生成物（３６ｍｇ，収率６３％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５７２［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−ベンジル−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１，５，６，８−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７−オン（ＥＸ １−８）。５−（（ベンジルアミノ）メチル）−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（２４ｍｇ，０．０４ｍｍｏｌ）の、３ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（４２μＬ，０．２４ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＣＤＩ（６５ｍｇ，０．４０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で３時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をさらに精製せずに次の工程で使用した。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５９８［Ｍ＋Ｈ］＋。
６−ベンジル−３−（ピリジン−４−イル）−１，５，６，８−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７−オン（１）。６−ベンジル−３−（ピリジン−４−イル）−１−トリチル−１，５，６，８−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７−オン（先の工程から得られた粗製物）の、４ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、１ｍＬのＴＦＡを添加した。この反応混合物を室温で３０分間撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣をｐｒｅｐ−ＨＰＬＣにより精製して、所望の生成物（８ｍｇ，収率５６％，２工程）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．２５ （ｂｒ， １Ｈ）， ９．６２ （ｓ， １Ｈ）， ８．６３（ｄｄ， Ｊ ＝ １．４， ４．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．９２−７．９５ （ｍ， ３Ｈ）， ７．２９−７．３７ （ｍ， ５Ｈ）， ６．９８ （ｓ， １Ｈ）， ４．６０ （ｓ， ２Ｈ）， ４．４５ （ｓ， ２Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３５６．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例２．（（Ｒ）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルエチル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン）の合成
５−ブロモ−３−ヨード−６−ニトロ−１Ｈ−インダゾール（ＥＸ ２−２）。５−ブロモ−６−ニトロ−１Ｈ−インダゾール（３．５ｇ，１４．５ｍｍｏｌ）の、ＤＭＦ（５０ｍＬ）中の撹拌混合物に、室温でＫＯＨ（２．８４ｇ，５０．６ｍｍｏｌ，３．５ｅｑ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１０分間ＮＩＳ（３．５８ｇ，１５．９１ｍｍｏｌ，１．１ｅｑ）をこの反応混合物に添加した。得られた混合物を室温で１０時間撹拌した。この反応混合物を水（１００ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（２０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＨ２Ｏ（２００ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（４．２ｇ，収率７９％）を黄色固体として得た。この粗製生成物をさらに精製せずに、次の工程で直接使用した。
５−ブロモ−３−ヨード−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（ＥＸ ２−３）。５−ブロモ−３−ヨード−６−ニトロ−１Ｈ−インダゾール（１ｇ，２．７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の撹拌混合物に、室温でＮａＨ（１６２ｍｇ，４．０８ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた反応混合物を窒素雰囲気下室温で３０分間撹拌した。この混合物に、Ｔｒｔ−Ｃｌ（９１２ｍｇ，３．２７ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この反応混合物を水（３０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（８０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（５〜２０％の酢酸エチル／石油エーテル）により精製して、所望の生成物（１．６ｇ，収率９６％）を黄色固体として得た。
５−ブロモ−３−ヨード−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（ＥＸ ２−４）。５−ブロモ−３−ヨード−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（１．１５ｇ，１．８９ｍｍｏｌ）の、ＨＯＡｃ／Ｈ２Ｏ（１６ｍＬ／４ｍＬ）中の撹拌混合物に、６０℃でＦｅ粉末（５３０ｍｇ，９．４６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で６時間撹拌し、次いで室温まで冷却した。この反応混合物をシリカゲルで濾過し、そして酢酸エチル（１００ｍＬ）ですすいだ。合わせた濾液を酢酸エチル（８０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＨ２Ｏ（８０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（７５０ｍｇ，収率６９％）を黄色固体として得た。得られた粗製生成物をさらに精製せずに、次の工程で直接使用した。
Ｎ−（５−ブロモ−３−ヨード−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（ＥＸ ２−５）。５−ブロモ−３−ヨード−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（３４６ｍｇ，０．６ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍＬ）中の撹拌混合物に、０℃でＥｔ３Ｎ（９１ｍｇ，０．９ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を０℃で３０分間撹拌し、次いで塩化アセチル（６１ｍｇ，０．７８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍＬ）中の溶液を滴下により添加した。得られた混合物を室温で３時間撹拌した。この反応混合物を水（２０ｍＬ）に注ぎ、そしてＤＣＭ（５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（３５０ｍｇ，収率９５％）を黄色固体として得た。得られた生成物をさらに精製せずに、次の工程で直接使用した。
Ｎ−（５−ブロモ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（ＥＸ ２−６）。Ｎ−（５−ブロモ−３−ヨード−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（１７３ｍｇ，０．２７８ｍｍｏｌ）および２−メチルピリジン−４−イルボロン酸（４２ｍｇ，０．３０６ｍｍｏｌ）の、１，４−ジオキサン／Ｈ２Ｏ（８ｍＬ／２ｍＬ）中の混合物に、ＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ（３１ｍｇ，０．０４２ｍｍｏｌ）およびＫ３ＰＯ４・３Ｈ２Ｏ（２２２ｍｇ，０．８３４ｍｍｏｌ）を順番に添加した。得られた混合物を脱気してアルゴンで逆充填することを３回行い、次いで８５℃で４時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却した。この反応混合物を水（２０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（６０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（６０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（１０〜４０％の酢酸エチル／石油エーテル）により精製して、所望の生成物（４６ｍｇ，収率３５％）を白色固体として得た。
Ｎ−（３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−５−ビニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（ＥＸ ２−７）。Ｎ−（５−ブロモ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（４６ｍｇ，０．０７８５ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ＰＰｈ３）４（１８ｍｇ，０．０１６ｍｍｏｌ）の、トルエン（６ｍＬ）中の混合物に、トリブチル（ビニル）スズ（３０ｍｇ，０．０９４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を脱気してアルゴンで逆充填することを３回行い、次いで１１５℃で４時間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却し、水（２０ｍＬ）に注ぎ、次いで酢酸エチル（６０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（６０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（２０〜５０％の酢酸エチル／石油エーテル）により精製して、所望の生成物（３０ｍｇ，収率９０％）を白色固体として得た。
Ｎ−（５−ホルミル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（ＥＸ ２−８）。Ｎ−（３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−５−ビニル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（２８ｍｇ，０．０５２４ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（４ｍＬ）およびＨ２Ｏ（１ｍＬ）中の撹拌混合物に、０℃で四酸化オスミウム（５ｍｇ）を添加し、そして得られた混合物を０℃で１時間撹拌した。この混合物に、過ヨウ素酸ナトリウム（５６ｍｇ，０．２６２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物を水（１０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（５０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（５０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（３０〜６０％の酢酸エチル／石油エーテル）により精製して、所望の生成物（２０ｍｇ，収率８０％）を白色固体として得た。
（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（（１−フェニルエチルアミノ）メチル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（ＥＸ ２−９）。Ｎ−（５−ホルミル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（８４ｍｇ，０．１５７ｍｍｏｌ）および（Ｒ）−１−フェニルエタンアミン（２１ｍｇ，０．１７２ｍｍｏｌ）の、ＥｔＯＨ中の混合物を、還流させながら３時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、次いでＮａＢＨ４（１２ｍｇ，０．３１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を４時間撹拌し、水（１０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（４０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（４０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（８０ｍｇ，収率６５％）を白色固体として得た。得られた生成物をさらに精製せずに、次の工程で直接使用した。
（Ｒ）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（（１−フェニルエチルアミノ）メチル）−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（ＥＸ ２−１０）。（Ｒ）−Ｎ−（３−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（（１−フェニルエチルアミノ）メチル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（４０ｍｇ，０．０６２ｍｍｏｌ）の、６ＮのＨＣｌ（５ｍＬ）中の混合物を還流させながら５時間撹拌した。この混合物を０℃まで冷却し、Ｋ２ＣＯ３を添加してそのＰＨを９に調整した。この混合物を酢酸エチル（４０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（４０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（３０ｍｇ，収率８５％）を白色固体として得た。得られた生成物をさらに精製せずに、次の工程で直接使用した。
（Ｒ）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルエチル）−５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン（２）。（Ｒ）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（（１−フェニルエチルアミノ）メチル）−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（３０ｍｇ，０．０８４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）中の混合物に、ＣＤＩ（２１ｍｇ，０．１２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を７０℃で５時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、水（１０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（３０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（２〜１０％のＭｅＯＨ／ＤＣＭ）により精製して、所望の生成物（１０ｍｇ，収率３１％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （３００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．２５ （ｓ， １Ｈ）， ９．５７ （ｓ， １Ｈ）， ８．４８（ｄ， Ｊ ＝ ５．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．９５ （ｓ， １Ｈ）， ７．７８ （ｓ， １Ｈ）， ７．７３ （ｄ， Ｊ ＝ ５．１ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３８ （ｍ， ４Ｈ）， ７．２８ （ｍ， １Ｈ）， ６．９７（ｓ， １Ｈ）， ５．７６ （ｍ， １Ｈ）， ４．５６ （ｄ， Ｊ ＝ ４．７ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．０１ （ｄ， Ｊ ＝ ４．９Ｈｚ， １Ｈ）， ２．５４ （ｓ， ３Ｈ）， １．５７ （ｄ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３８４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。
実施例３：６−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オンの合成。
Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）（４−フルオロフェニル）メタンアミン。３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（５００ｍｇ，１．０ｍｍｏｌ）およびＮＢＳ（２６８ｍｇ，１．５ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＣＣｌ４中の溶液に、室温でＡＩＢＮ（９８ｍｇ，０．６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を８０℃で一晩撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、そしてその固体を濾過により除去した。（４−フルオロフェニル）メタンアミン（５００ｍｇ，４．０ｍｍｏｌ）および１ｍＬのＤＭＦを添加した。得られた混合物を同じ温度で１時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣を酢酸エチルにより溶解させ、飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液およびブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油中１５％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物（２８０ｍｇ，収率４５％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６２１。
５−（（４−フルオロベンジルアミノ）メチル）−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン。Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）（４−フルオロフェニル）メタンアミン（２８０ｍｇ，０．４５ｍｍｏｌ）の、６ｍＬのＡｃＯＨ／２−ＰｒＯＨの１：５の混合物中の溶液に、Ｚｎ粉末（５８７ｍｇ，９．０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で１時間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却した。固体を濾過により除去し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣を酢酸エチルに溶解させ、そして水で洗浄した。その有機相をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の粗製生成物を黄色固体（２３０ｍｇ）として得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５９１。
６−（４−フルオロベンジル）−３−ブロモ−５，６−ジヒドロ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。５−（（４−フルオロベンジルアミノ）メチル）−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（２３０ｍｇ，０．３９ｍｍｏｌ）の、６ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（４３３ｍｇ，４．３ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＣＤＩ（３１６ｍｇ，１．９５ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（石油中４０％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物（１８０ｍｇ，２工程にわたり収率７５％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６１７。
６−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。６−（４−フルオロベンジル）−３−ブロモ−５，６−ジヒドロ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン（１３５ｍｇ，０．２２ｍｍｏｌ）およびピリジン−４−イルボロン酸（６０ｍｇ，０．４４ｍｍｏｌ）の、１１ｍＬのジオキサンと水との１０：１の混合物中の溶液に、室温でＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（１６ｍｇ，０．０２ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（９１ｍｇ，０．６６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を脱気し、そして窒素で逆充填した。この反応混合物を８０℃で一晩撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油中４０％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物（２２ｍｇ，収率１６％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６３０。
６−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。６−（４−フルオロベンジル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン（２２ｍｇ，０．０３ｍｍｏｌ）の、３ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、３ｍＬのＴＦＡを添加し、そしてこの混合物を室温で２時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてＮＨ３・ＭｅＯＨを添加して、そのｐＨを８．０より高く調整した。得られた混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中７％のＭｅＯＨで溶出）により精製して、所望の生成物（３ｍｇ，収率２２％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．２１ （ｂｒ， １Ｈ）， ９．６２ （ｓ， １Ｈ）， ８．５０ （ｄ， Ｊ ＝ ５．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．９６ （ｓ， １Ｈ）， ７．８０ （ｓ， １Ｈ）， ７．７４ （ｄ， Ｊ ＝ ４．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４１ （ｄｄ， Ｊ ＝ ５．６， ８．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．２２ （ｔ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， ２Ｈ）， ６．９７ （ｓ， １Ｈ）， ４．５８ （ｓ， ２Ｈ）， ４．４５ （ｓ， ２Ｈ）， ２．５５ （ｓ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３８８。
実施例４：５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（（チアゾール−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オンの合成
２−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン。３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（４．０ｇ，８．０ｍｍｏｌ）およびＮＢＳ（２．１４ｍｇ，１２．０ｍｍｏｌ）の、４０ｍＬのＣＣｌ４中の溶液に、室温でＡＩＢＮ（７８７ｍｇ，４．８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を８０℃で一晩撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、そしてその固体を濾過により除去した。その溶媒を減圧により除去し、ｎ−カリオフタルイミド（４．４４ｇ，２４ｍｍｏｌ）および４０ｍＬのＤＭＦを添加した。得られた混合物を同じ温度で１時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣を酢酸エチルにより溶解させ、水およびブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油中１５％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物（２．３ｇ，収率４５％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６４５。
（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メタンアミン。２−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）イソインドリン−１，３−ジオン（３００ｍｇ，０．４７ｍｍｏｌ）のメタノール（６ｍＬ）中の溶液に、ヒドラジン水和物（２３３ｍｇ，４．７ｍｍｏｌ）を添加し、そしてこの反応物を７０℃で２時間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却し、そしてその固体を濾過により除去した。その濾液を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油中５０％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物（１４０ｍｇ，収率５８％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５１５。
Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）（チアゾール−４−イル）メタンアミン。（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メタンアミン（３８０ｍｇ，０．７４ｍｍｏｌ）およびチアゾール−４−カルバルデヒド（８４ｍｇ，０．７４ｍｍｏｌ）の混合物に、３滴の酢酸を添加し、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。シアノ水素化ホウ素ナトリウム（９３ｍｇ，１．４８ｍｍｏｌ）をこの反応物に添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカシリカゲルクロマトグラフィー（ジクロロメタン中２５％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物（１７７ｍｇ，収率３２％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６１２。
５−（（（チアゾール−４−イル）メチルアミノ）メチル）−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン。Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）（チアゾール−４−イル）メタンアミン（１７７ｍｇ，０．２９ｍｍｏｌ）の、１２ｍＬのＡｃＯＨ／２−ＰｒＯＨの１：５の混合物中の溶液に、Ｚｎ粉末（３７８ｍｇ，５．８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で１時間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却した。固体を濾過により除去し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣を酢酸エチルに溶解させ、次いで水で洗浄した。その有機相を集め、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の粗製生成物を黄色固体（１５８ｍｇ）として得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５８２。
５−（（（チアゾール−４−イル）メチルアミノ）メチル）−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン。５−（（（チアゾール−４−イル）メチルアミノ）メチル）−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（１５８ｍｇ，０．２７ｍｍｏｌ）の、８ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（３０３ｍｇ，４３．０ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＣＤＩ（２２１ｍｇ，１．３６ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中４％のメタノールで溶出）により精製して、所望の生成物（６５ｍｇ，２工程にわたり収率３９％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６０６。
５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（（チアゾール−４−イル）メチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。５−（（（チアゾール−４−イル）メチルアミノ）メチル）−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（６５ｍｇ，０．１１ｍｍｏｌ）およびピリジン−４−イルボロン酸（２９ｍｇ，０．２１ｍｍｏｌ）の、１１ｍＬのジオキサンと水との１０：１の混合物中の溶液に、室温で、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（２３ｍｇ，０．０３ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（４５ｍｇ，０．３３ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を脱気し、そして窒素で逆充填した。この反応混合物を８０℃で一晩撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（メタノール中２．５％のジクロロメタンで溶出）により精製して、所望の生成物（３８ｍｇ，収率５７％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６３０。
５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（（チアゾール−４−イル）メチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（（チアゾール−４−イル）メチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン（３８ｍｇ，０．０６ｍｍｏｌ）の、３ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、３ｍＬのＴＦＡを添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。その溶媒を除去し、ＮＨ３・ＭｅＯＨを添加して、そのｐＨを８．０より高く調整した。得られた混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中７％のＭｅＯＨで溶出）により精製して、所望の生成物（１５ｍｇ，収率６４％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．２４ （ｂｒ， １Ｈ）， ９．６０ （ｓ， １Ｈ）， ９．１０ （ｄ， Ｊ ＝ １．６ Ｈｚ， １Ｈ），８．５１ （ｄ， Ｊ ＝ ５．６ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．９９ （ｓ， １Ｈ）， ７．８２ （ｓ， １Ｈ）， ７．７６（ｓ， １Ｈ）， ７．５７（ｓ， １Ｈ）， ６．６９ （ｓ， １Ｈ）， ４．７２ （ｓ， ２Ｈ）， ４．６０ （ｓ， ２Ｈ）， ２．５６ （ｓ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３７６。
実施例５：５，６−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−６−（（Ｒ）−１−（（チオフェン−２−イル）メチル）ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン
３−ブロモ−５−（ブロモメチル）−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール。３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（２ｇ，４ｍｍｏｌ）、ＮＢＳ（１ｇ，５．６ｍｍｏｌ）およびＡＩＢＮ（４００ｍｇ，２．４ｍｍｏｌ）の、４０ｍＬのＣＣｌ４中の混合物を８０℃で一晩撹拌した。この反応混合物を減圧中で濃縮して、所望の生成物（２．５ｇ）を褐色固体として得、これをさらに精製せずに次の工程で使用した。
（Ｒ）−３−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチルアミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。３−ブロモ−５−（ブロモメチル）−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（２．５ｇ，４．３ｍｍｏｌ）および（Ｒ）−３−アミノピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２．５ｇ，１２．９ｍｍｏｌ）の、３０ｍＬのＴＨＦ中の混合物を室温で１６時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ＰＥ中０〜２０％のＥＡ）により精製して、所望の生成物（８６０ｍｇ，収率４７．８％）を橙色油状物として得た。
（Ｒ）−３−（（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチルアミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。３−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチルアミノ）ピペリジン−１−カルボキシレート（８６０ｍｇ，１．２３ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＨＯＡｃとＩＰＡとの４：１の混合物中の混合物を、６０℃で１時間撹拌した。この混合物にＺｎ（１．６ｇ，２４．７ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で１時間撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣を酢酸エチルに溶解させた。この混合物をセライトのパッドで濾過し、そしてその濾液をブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そしてその残渣を減圧中で濃縮して、所望の生成物（６６８ｍｇ，収率８１％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６６８。
（Ｒ）−３−（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−６（５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。（Ｒ）−３−（（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチルアミノ）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（６６８ｍｇ，１ｍｍｏｌ）、ＣＤＩ（８９０ｍｇ，５．５ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（１．１ｇ，１１ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＤＣＭ中の混合物を、室温で１６時間撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣を酢酸エチルにより溶解させ、そしてブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカカラム（ＰＥ中０〜３０％のＥＡ）により精製して、所望の生成物（４００ｍｇ，収率５８％）を黄色固体として得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６９２。
（Ｒ）−３−（７，８−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−６（５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。（Ｒ）−３−（３−ブロモ−７，８−ジヒドロ−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−６（５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４００ｍｇ，０．５６ｍｍｏｌ）、２−メトキシピリミジン−５−イル−５−ボロン酸（２５０ｍｇ，１．６５ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（８１ｍｇ，０．１ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（１３８ｍｇ，１ｍｍｏｌ）の、１８ｍＬの１：５のＨ２Ｏ／ジオキサン中の混合物を１００℃で１６時間撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣を酢酸エチルにより溶解させ、そしてブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラム（ＰＥ中０〜５０％のＥＡ）により精製して、所望の生成物（２７０ｍｇ，収率７５％）を明黄色固体として得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：７２２。
５，６−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−６−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。（Ｒ）−３−（７，８−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−６（５Ｈ）−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２７０ｍｇ，０．３７ｍｍｏｌ）と、３ｍＬのＴＦＡと、７ｍＬのＤＣＭとの混合物。この反応混合物を室温で１６時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ＤＣＭ中０〜２０％のＭｅＯＨ）により精製して、所望の生成物（１３０ｍｇ，収率９２．８％）を白色固体として得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３８０。
５，６−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−６−（（Ｒ）−１−（（チオフェン−２−イル）メチル）ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。５，６−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−６−（（Ｒ）−ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン（１３０ｍｇ，０．３４ｍｍｏｌ）およびチオフェン−２−カルバルデヒド（３０７ｍｇ，２．７４ｍｍｏｌ）の、７０ｍＬのＨＯＡｃとＭｅＯＨとの８：１の混合物中の混合物を室温で１時間撹拌した。ＮａＢＨ３ＣＮ（５５ｍｇ，０．８６ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１６時間撹拌した。この反応混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ＤＣＭ中０〜１０％のＭｅＯＨ）により精製して、所望の生成物（１１０ｍｇ，収率６７．５％）を明黄色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．０５ （ｓ， １Ｈ）， ９．４５ （ｓ． １Ｈ）， ９．１４ （ｓ， ２Ｈ）， ７．９４ （ｓ， １Ｈ）， ７．４２〜７．４１ （ｍ， １Ｈ）， ６．９６−６．９１ （ｍ， ３Ｈ）， ４．５４９４．３７ （ｍ， ２Ｈ）， ４．３０−４．２３ （ｍ， １Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ）， ３．７２−３．７１ （ｍ， ２Ｈ）， ２．８６−２．２７ （ｍ， ２Ｈ）， ２．１９−２．１４ （ｍ， １Ｈ）， １．９１−１．８７ （ｍ， １Ｈ）， １．７５−１．５０ （ｍ， ４Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４７６。
実施例６：３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オンの合成
６−アミノ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−カルバルデヒド。Ｎ−（５−ホルミル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（１６．０ｇ，２８ｍｍｏｌ）の、２００ｍＬの乾燥ＭｅＯＨ中の撹拌溶液に、℃でＳＯＣｌ２（１２ｍｌ）を滴下により添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。その溶媒を除去した。その残渣を酢酸エチルで希釈し、そして飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（１５ｇ）を褐色固体として得、これをさらに精製せずに次の工程で使用した。
Ｎ−（５−ホルミル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−フェニルブタンアミド。６−アミノ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−カルバルデヒド（１．５ｇ，３．１ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬの乾燥ＤＣＭ中の撹拌溶液に、０℃でＴＥＡ（１．５ｇ，１３．７ｍｍｏｌ）を添加し、その後、３−フェニルブタノイルクロリド（１．６ｇ，９．１ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加した。この反応混合物を同じ温度で４時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２５：１で溶出）により精製して、所望の生成物（２．０ｇ，収率９５％）を黄色固体として得た。
３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン
条件１：Ｎ−（５−ホルミル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−フェニルブタンアミド（２．０ｇ，３．１ｍｍｏｌ）の、６０ｍＬのＴＨＦ中の溶液に、室温でＫＯＨ（７００ｍｇ，１２．５ｍｍｏｌ）および１ｍＬのＥｔＯＨを添加した。この反応混合物を脱気し、そして窒素で逆充填した。この反応混合物を４０℃で一晩撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥＡ／ＰＥ＝１：２で溶出）により精製して、所望の生成物（５０ｍｇ，収率３％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６２３。
条件２：Ｎ−（５−ホルミル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−フェニルブタンアミド（７．０ｇ，１０．９ｍｍｏｌ）の、２００ｍＬのＭｅＯＨ中の溶液に、ＭｅＯＮａ（５．５ｇ，１００ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を脱気し、そして窒素で逆充填した。この反応混合物を撹拌しながら一晩還流させた。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥＡ／ＰＥ＝１：２で溶出）により精製して、所望の生成物（１．３ｇ，収率１８％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６２３。
３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（１．３ｇ，２．０ｍｍｏｌ）の、４ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、４ｍＬのＴＦＡを添加した。この反応物を室温で１時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣を７ＭのＮＨ３・ＭｅＯＨによりクエンチした。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２０：１で溶出）により精製して、所望の生成物（５００ｍｇ，収率６６％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．４４ （ｂｒ， １Ｈ）， １１．６７ （ｓ， １Ｈ）， ８．６２ （ｓ， １Ｈ）， ８．５６ （ｄ， Ｊ ＝ ５．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．０１ （ｓ， １Ｈ）， ７．９３ （ｓ， １Ｈ）， ７．８６ （ｄ， Ｊ ＝ ５．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３８ （ｓ， １Ｈ）， ７．１５−７．３５ （ｍ， ５Ｈ）， ４．３８ （ｑ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ２．６１ （ｓ， ３Ｈ）， １．５６ （ｑ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３８１。
実施例７：３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オンの合成
酢酸（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル。３−ブロモ−５−（ブロモメチル）−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（５００ｍｇ，１ｍｍｏｌ，純粋ではない）の、１０ｍＬの乾燥ＤＭＦ中の撹拌溶液に、ＡｃＯＫ（７００ｍｇ，７ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で３時間撹拌した。この反応物をＥＡとＨ２Ｏとの間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥＡ／ＰＥ＝１：６で溶出）により精製して、所望の生成物（２５０ｍｇ，収率５０％）を黄色固体として得た。
酢酸（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル。酢酸（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル（５００ｍｇ，１ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＥｔＯＨ中の撹拌溶液に、Ｎａ２Ｓ２Ｏ４（１．７ｇ，１０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を還流させながら１０時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をＥＡとＨ２Ｏとの間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮して、さらに精製せずに、生成物（３５０ｍｇ，収率７０％）を黄色固体として得た。
（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メタノール。酢酸（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル（３５０ｍｇ，０．６５ｍｍｏｌ）の、混合物ＴＨＦ／ＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏ（６．０ｍＬ，１：１：１）中の溶液に、室温でＬｉＯＨ（１０９ｍｇ，２．６１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を８時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥＡ／ＰＥ＝１：３で溶出）により精製して、生成物（１３０ｍｇ，収率５０％）を黄色固体として得た。
６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−カルバルデヒド。（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メタノール（１３０ｍｇ，０．２７ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＤＣＭ中の撹拌溶液に、ＭｎＯ２（４８０ｍｇ，５．４ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で１０時間撹拌した。その固体を濾過により除去し、そしてその濾液を減圧中で濃縮して、さらに精製せずに、生成物（１００ｍｇ，収率７０％）を黄色固体として得た。
３−ブロモ−６−（１−フェニルエチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。Ｎ−（３−ブロモ−５−ホルミル−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−フェニルブタンアミド（２．０ｇ，３．２ｍｍｏｌ）の、４０ｍＬのＭｅＯＨ中の溶液に、ＭｅＯＮａ（１．７３ｇ，３２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を脱気し、そして窒素で逆充填した。この反応混合物を撹拌しながら一晩還流させた。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥＡ／ＰＥ＝１：５で溶出）により精製して、所望の生成物（３００ｍｇ，収率１５％）を得た。いくらかの出発物質（約１．０ｇ）が回収された。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６１２。
３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。３−ブロモ−６−（１−フェニルエチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（２００ｍｇ，０．３３ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（１００ｍｇ，０．７２ｍｍｏｌ）および１−メチルピペラジン（０．５ｍＬ）の、２ｍＬのＤＭＳＯ中の混合物を、密封チューブ内１００℃で１０時間撹拌した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＥＡ／ＰＥ＝１：２で溶出）により精製して、所望の生成物（７０ｍｇ，収率３０％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：７０７。
３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−６−（１−フェニルエチル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（７０ｍｇ，０．１ｍｍｏｌ）の、２ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、２ｍＬのＴＦＡを添加した。この反応混合物を室温で１時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣を７ＭのＮＨ３・ＭｅＯＨによりクエンチした。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２０：１で溶出）により精製して、所望の生成物（１０ｍｇ，収率６６％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．０２ （ｂｒ， １Ｈ）， １１．５９ （ｂｒ， １Ｈ）， ８．８２ （ｄ， Ｊ ＝ ２．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．４７ （ｓ， １Ｈ），８．５６ （ｄｄ， Ｊ ＝ ８．８， ２．０ Ｈｚ，１Ｈ）， ７．９９ （ｓ， １Ｈ）， ７．２９ （ｍ，５Ｈ）， ７．１８ （ｍ， １Ｈ），６．９８ （ｄ， Ｊ ＝ ８．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．３７（ｑ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．６０ （ｍ， ４Ｈ）， ２．５１ （ｍ， ３Ｈ）， ２．４６ （ｍ， ４Ｈ），１．５４ （ｄ， Ｊ ＝ ７．２ Ｈｚ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４６５。
実施例８：６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オンの合成
３，３−ジメチル−１−ニトロブタン−２−オール。氷浴内の、ピバルアルデヒド（１０ｇ，１１６ｍｍｏｌ）およびニトロメタン（７．１ｍｇ，１１６ｍｍｏｌ）の、１５０ｍＬのメタノール中の混合物に、水性水酸化ナトリウム（４．８８ｇ，１２２ｍｍｏｌ，８８ｍｌのＨ２Ｏ）をゆっくりと添加し、そしてその温度をゆっくりと室温まで上昇させた。この混合物を１時間撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣を水および酢酸エチルに溶解させた。この混合物を、炭酸ナトリウムの溶液で洗浄した。その有機相を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物を億色油状物（１４ｇ，収率８２％）として得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：１４８。
（Ｅ）−３，３−ジメチル−１−ニトロブタ−１−エン。３，３−ジメチル−１−ニトロブタン−２−オール（４．０ｇ，２７ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのジクロロメタン中の溶液に、０℃で無水トリフルオロ酢酸（３．５ｇ，１６．５ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、その後、トリエチルアミンを添加し、そしてその温度を室温までゆっくりと上昇させた。この混合物を室温で３時間撹拌した。この反応混合物をシリカゲルのパッドで濾過し、そしてジクロロメタンですすいだ。その濾液を減圧中で濃縮して（加熱なし）、黄色油状物を得た。その油状物をエーテル中２０％の石油に溶解させ、シリカゲルのパッドで濾過し、そしてエーテル中２０％の石油ですすいだ。その濾液を減圧中で濃縮して（加熱なし）、生成物を黄色油状物として得た（３ｇの粗製生成物）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：１３０。
３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジル−４−ニトロピロリジン。（Ｅ）−３，３−ジメチル−１−ニトロブタ−１−エン（３．５ｇ，２７ｍｍｏｌ）およびＴＦＡ（３０７ｍｇ，２．７ｍｍｏｌ）の、３００ｍＬのジクロロメタン中の混合物に、Ｎ−（メトキシメチル）−Ｎ−（（トリメチルシリル）メチル）（フェニル）メタンアミン（７．７ｇ，３２ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、そして得られた混合物を室温で週末にわたり撹拌した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油中２〜２．５％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物を黄色油状物として得た（２．３ｇ，収率３２％）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：２６３。
４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジルピロリジン−３−アミン。３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジル−４−ニトロピロリジン（１．２ｇ，４．６ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのメタノール中の混合物に、０℃でＲａｎｎｅｙ Ｎｉ（１ｇ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。その固体を濾過により除去し、そしてその濾液を減圧中で濃縮して、生成物を黄色油状物として得た（２．３ｇ，収率３２％）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：２３３。
４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジル−Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）ピロリジン−３−アミンを、一般スキームＤによって合成した。
５−（（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジルピロリジン−３−イルアミノ）メチル）−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミンを、一般スキームＤによって合成した。
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジルピロリジン−３−イル）−３−ブロモ−５，６−ジヒドロ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オンを、一般スキームＤによって合成した。
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジルピロリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オンを、一般スキームＤによって合成した。
３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（７，８−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−６（５Ｈ）−イル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ベンジルピロリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン（２００ｍｇ，０．２７ｍｍｏｌ）、（Ｂｏｃ）２Ｏ（１９０ｍｇ，０．８１ｍｍｏｌ）および１０％のＰｄ（ＯＨ）２／Ｃ（５０ｍｇ）の、２０ｍＬの酢酸エチル中の混合物を、Ｈ２雰囲気下室温で一晩撹拌した。その固体を濾過により除去し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油中５０％の酢酸エチルで溶出）により精製して、所望の生成物を黄色固体として得た（６０ｍｇ，収率３０％）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：７４７。
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（７，８−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−６（５Ｈ）−イル）ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（６０ｍｇ，０．０８ｍｍｏｌ）の、ＡｃＯＨ／ＭｅＯＨ（１：４，６ｍＬ）中の溶液を、室温で１．５時間撹拌した。この混合物に、ＮＨ３・ＭｅＯＨを添加してそのｐＨを８．０より高く調整した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン中８％のＮＨ３・ＭｅＯＨで溶出）により精製して、所望の生成物を黄色固体として得た（３０ｍｇ，収率５８％）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６４７。
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン。６−（４−ｔｅｒｔ−ブチルピロリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オン（３０ｍｇ，０．０５ｍｍｏｌ）の、ＤＭＦ中の溶液に、トリフルオロメタンスルホン酸２，２，２−トリフルオロエチル（２２ｍｇ，０．０９ｍｍｏｌ）を添加し、その後、Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルプロパン−２−アミン（２４ｍｇ，０．１８ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。その有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ジクロロメタン中５％のメタノールで溶出）により精製して、所望の生成物を黄色固体として得た（３０ｍｇ，収率８９％）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：７２９。
６−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７（８Ｈ）−オンを、一般スキームＤによって合成した。
（１０ｍｇ，収率５０％）。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．２２ （ｂｒ， １Ｈ）， ９．４７ （ｓ， １Ｈ）， ８．５４ （ｄ， Ｊ ＝ ４．８ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．０３ （ｓ， １Ｈ）， ７．８４ （ｓ， １Ｈ）， ７．７９ （ｄ， Ｊ ＝ ５．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ６．９６ （ｓ， １Ｈ）， ４．９１ （ｍ， ２Ｈ）， ４．６５ （ｄ， Ｊ ＝ １２．３ ＭＨｚ， １Ｈ）， ４．５１ （ｄ， Ｊ ＝ １２．３ Ｈｚ， １Ｈ）， ３．３４ （ｍ， １Ｈ）， ３．２０ （ｍ， １Ｈ）， ３．０２ （ｍ，１Ｈ）， ２．９１ （ｍ，１Ｈ）， ２．７３ （ｍ，１Ｈ）， ２．５８ （ｓ， ３Ｈ）， ０．８５ （ｓ， ９Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４８７。
実施例９：６−（３−クロロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−［１，４］ジアゼピノ［６，５−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オンの合成
３−ブロモ−５−（ブロモメチル）−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール。３−ブロモ−５−メチル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（５．０ｇ，１０ｍｍｏｌ）の、１５０ｍＬのＣＣｌ４中の撹拌溶液に、ＮＢＳ（２．７ｇ，１５ｍｍｏｌ）およびＡＩＢＮ（１．０ｇ，６．０ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を８０℃で一晩撹拌した。この混合物を濾過し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣をさらに精製せずに次の工程で使用した。
Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）（３−クロロフェニル）メタンアミン。３−ブロモ−５−（ブロモメチル）−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（４．０ｇ，８ｍｍｏｌ）、（３−クロロフェニル）メタンアミン（７．０ｇ，５０ｍｍｏｌ）およびＴＥＡ（５．０ｇ，５０ｍｍｏｌ）の、１５０ｍＬのＣＣｌ４中の混合物を７０℃で３時間撹拌した。この混合物を水で洗浄し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜２％のメタノール）により精製して、所望の生成物（１．６ｇ，収率２５％）を黄色固体として得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６３９。
２−（Ｎ−（３−クロロベンジル）−Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）アミノ）酢酸エチル。Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）（３−クロロフェニル）メタンアミン（１．６ｇ，２．５ｍｍｏｌ）およびＮａＯＨ（１５０ｍｇ，３．７６ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＤＭＦ中の混合物を室温で３０分間撹拌した。２−ブロモ酢酸エチル（６３０ｍｇ，３．７６ｍｍｏｌ）をこの混合物に添加し、そして得られた混合物を９０℃で３時間撹拌した。この混合物を冷却し、水に注ぎ、そしてＥＡ（１００ｍＬ×３）で抽出した。その有機層を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜１％のメタノール）により精製して、所望の生成物（１．２ｇ，収率６７％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：７２５。
６−（３−クロロベンジル）−３−ブロモ−６，７−ジヒドロ−１−トリチル−［１，４］ジアゼピノ［６，５−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン。２−（Ｎ−（３−クロロベンジル）−Ｎ−（（３−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）メチル）アミノ）酢酸エチル（１．１ｇ，１．５２ｍｍｏｌ）のＡｃＯＨ／ｉ−ＰｒＯＨ（２０ｍＬ／４ｍＬ）中の溶液に、６０℃でＺｎ（２．０ｇ，３０．３ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を６０℃で５時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をＥＡで希釈し、そして飽和ＮａＨＣＯ３で洗浄した。その有機層を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜２％のメタノール）により精製して、所望の生成物（９１０ｍｇ，収率９３％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６４９。
６−（３−クロロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１−トリチル−［１，４］ジアゼピノ［６，５−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン。６−（３−クロロベンジル）−３−ブロモ−６，７−ジヒドロ−１−トリチル−［１，４］ジアゼピノ［６，５−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（４００ｍｇ，０．６２ｍｍｏｌ）、２−メトキシピリミジン−５−イル−５−ボロン酸（２４０ｍｇ，１．５４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２およびＫ２ＣＯ３の、ジオキサン／Ｈ２Ｏ（１５ｍＬ／１．５ｍＬ）中の混合物を９０℃で一晩撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜１％のメタノール）により精製して、所望の生成物（３２０ｍｇ，収率７６％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６７７。
６−（３−クロロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−［１，４］ジアゼピノ［６，５−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン。６−（３−クロロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−１−トリチル−［１，４］ジアゼピノ［６，５−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（１００ｍｇ，０．１４７ｍｍｏｌ）の、３ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、ＴＦＡ（６ｍＬ）を添加した。この混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてメタノール中のＮＨ３で希釈した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜１０％のメタノール）により精製して、所望の生成物（２５ｍｇ，収率３９％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．３４ （ｓ， １Ｈ）， １０．２５ （ｓ， １Ｈ）， ９．２１ （ｍ， ２Ｈ）， ８．０９ （ｓ， １Ｈ）， ７．３４−７．４１ （ｍ， ４Ｈ）， ７．２３ （ｓ， １Ｈ）， ４．００ （ｓ， ３Ｈ） ３．８３ （ｓ， ２Ｈ）， ３．７５ （ｓ， ２Ｈ）， ３．１２ （ｓ， ２Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４３５。
実施例１０：７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オンの合成
５−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール。５−ブロモ−６−ニトロ−１Ｈ−インダゾール（５ｇ，２０．７ｍｍｏｌ）の、６０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の撹拌溶液に、０℃でＮａＨ（鉱油中６０％、１．１６ｇ，２９ｍｍｏｌ）を添加し、そしてこの反応混合物を同じ温度で３０分間撹拌した。ＴｒｔＣｌ（６．９２ｇ，２４．８ｍｍｏｌ）をこの混合物に添加した。この反応混合物を室温で６時間撹拌した。溶媒を除去した。その残渣を酢酸エチルに溶解させ、そしてブラインで洗浄した。その有機溶液を無水ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、所望の生成物（９ｇ，収率９０％）を黄色固体として得た。
６−ニトロ−１−トリチル−５−ビニル−１Ｈ−インダゾール。５−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（９ｇ，１８．６ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ｐｐｈ３）４（２．１５ｇ，１．８６ｍｍｏｌ）のトルエン（６０ｍＬ）中の混合物に、トリブチル（ビニル）スズ（７ｇ，２２．３２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を脱気してアルゴンで逆充填することを３回行い、次いで１１５℃で４時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却した。この溶液を水（１００ｍＬ）に注ぎ、そしてＥＡ（３００ｍＬ）で３回抽出した。その有機層をブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物である６−ニトロ−１−トリチル−５−ビニル−１Ｈ−インダゾール（６．８ｇ，収率８５％）を白色固体として得た。
２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）エタノール。６−ニトロ−１−トリチル−５−ビニル−１Ｈ−インダゾール（６．８ｇ，１５．７７ｍｍｏｌ）の、６０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の撹拌溶液に、０℃でＢＨ３・ＴＨＦ（１Ｎ，４７．３３ｍＬ，４７．３３ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、そしてこの反応混合物を室温で５時間撹拌した。この混合物に、ＮａＯＨ（３Ｎ，１５．７７ｍＬ，４７．３３ｍｍｏｌ）およびＨ２Ｏ２（４．９４ｇ，４７．３３ｍｍｏｌ，３０％）をゆっくりと添加し、そして得られた混合物を室温で５時間撹拌した。この溶液を水（１００ｍＬ）に注ぎ、そしてＥＡ（１００ｍＬ）で３回抽出した。その有機層をブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルにより精製して、所望の生成物である２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）エタノール（３．９ｇ，収率５５％）を得た。
２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）酢酸。Ｈ５ＩＯ６（４．９４ｇ，２１．６９ｍｍｏｌ）およびＣｒＯ３（４３ｍｇ，０．４３ｍｍｏｌ）の、５０ｍＬのＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ（９９．２５％：０．７５％）中の混合物を、室温で２時間撹拌した。この混合物に、５０ｍＬのＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ（９９．２５％：０．７５％）中の、２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）エタノール（３．９ｇ，８．６７ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、そしてこの反応混合物を室温で３時間撹拌した。この溶液を水（１００ｍＬ）に注ぎ、そしてＥＡ（１００ｍＬ）で３回抽出した。その有機層をブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルにより精製して、所望の生成物である２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）酢酸（３．２ｇ，収率８０％）を得た。
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）アセトアミド。２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）酢酸（３．２ｇ，６．９１ｍｍｏｌ）の、４０ｍＬの乾燥ＤＭＦ中の撹拌溶液に、（４−フルオロフェニル）メタンアミン（１．０４ｇ，８．２９ｍｍｏｌ）、ＥＤＣ・ＨＣｌ（２．６４ｇ，１３．８２ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（１．８６ｇ，１３．８２ｍｍｏｌ）およびＴＥＡ（２．７９ｇ，２７．６４ｍｍｏｌ）を添加し、そしてこの反応混合物を室温で一晩撹拌した。この溶液を水（１００ｍＬ）に注ぎ、そしてＥＡ（１００ｍＬ）で３回抽出した。その有機層をブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、所望の生成物であるＮ−（４−フルオロベンジル）−２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）アセトアミド（３．１５ｇ，収率８０％）を得た。
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）エタンアミン。Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）アセトアミド（３．１５ｇ，５．５３ｍｍｏｌ）の、３０ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の撹拌溶液に、０℃でＢＨ３・ＴＨＦ（１Ｎ，１６．６ｍＬ，１６．６ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、そしてこの反応混合物を還流させながら５時間撹拌した。この溶液を水（８０ｍＬ）に注ぎ、そしてＥＡ（１００ｍＬ）で３回抽出した。その有機層をブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、所望の生成物であるＮ−（４−フルオロベンジル）−２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）エタンアミン（２．３１ｇ，収率７５％）を得た。
５−（２−（４−フルオロベンジルアミノ）エチル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン。Ｎ−（４−フルオロベンジル）−２−（６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）エタンアミン（２．３１ｇ，４．１５ｍｍｏｌ）の、４０ｍＬの１：５のＡｃＯＨ／２−ＰｒＯＨ混合物中の撹拌溶液に、６０℃でＺｎ粉末（５．４ｇ，８３．１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で１時間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却した。固体を濾過により除去し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣をＮａＨＣＯ３溶液（８０ｍＬ）に注ぎ、そしてＥＡ（１００ｍＬ）で３回抽出した。その有機層をブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その黄色固体である５−（２−（４−フルオロベンジルアミノ）エチル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（１．９６ｇ，収率９０％）を集め、これをさらに精製せずに次の工程で使用した。
７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−１−トリチル−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン。５−（２−（４−フルオロベンジルアミノ）エチル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−アミン（１．９６ｇ，４．５６ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（５ｇ，５０ｍｍｏｌ）およびＣＤＩ（４ｇ，２５．１ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で３時間撹拌した。この溶液を水（４０ｍＬ）に注ぎ、そしてＤＣＭ（６０ｍＬ）で３回抽出した。その有機層をブラインで２回洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルにより精製して、所望の生成物である７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−１−トリチル−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（１．５１ｇ，収率６０％）を得た。
７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン。７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−１−トリチル−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（１．５１ｇ，２．７３ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、５ｍＬのＴＦＡを添加した。この反応混合物を室温で５時間撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣をｐｒｅｐ−ＨＰＬＣにより精製して、所望の生成物である７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（６７７ｍｇ，収率８０％）を得た。
７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−ヨード−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン。７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（６７７ｍｇ，２．１８ｍｍｏｌ）の、ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の撹拌混合物に、室温でＫＯＨ（３６６ｍｇ，６．５４ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１０分間撹拌した。ＮＩＳ（５４０ｍｇ，２．４ｍｍｏｌ）をこの反応混合物に添加した。得られた混合物を室温で１０時間撹拌した。この反応混合物を水（２０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（６０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＨ２Ｏ（２００ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮して、所望の生成物（７１３ｍｇ，収率７５％）を黄色固体として得た。この粗製生成物をさらに精製せずに、次の工程で直接使用した。
７−（４−フルオロベンジル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヨード−８−オキソ−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−１（５Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−ヨード−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（７１３ｍｇ，１．６８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の撹拌混合物に、室温で、（Ｂｏｃ）２Ｏ（４０３ｍｇ，１．８５ｍｍｏｌ）、ＤＭＡＰ（３１ｍｇ，０．２５ｍｍｏｌ）、ＴＥＡ（３３９ｍｇ，３．３６ｍｍｏｌ）を添加し、得られた混合物を室温で１０時間撹拌した。この反応混合物を水（２０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（６０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をＨ２Ｏ（２００ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムにより精製して、所望の生成物である７−（４−フルオロベンジル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヨード−８−オキソ−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−１（５Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（７２０ｍｇ，収率８０％）を得た。
７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン。７−（４−フルオロベンジル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−３−ヨード−８−オキソ−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−１（５Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（７２０ｍｇ，１．３４ｍｍｏｌ）および２−メトキシピリミジン−５−イル−５−ボロン酸（６１６ｍｇ，４ｍｍｏｌ）の１，４−ジオキサン／Ｈ２Ｏ（８ｍＬ／２ｍＬ）中の混合物に、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（２９２ｍｇ，０．４ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（５５３ｍｇ，４ｍｍｏｌ）を順番に添加した。得られた混合物を脱気してアルゴンで逆充填することを３回行い、次いで８５℃で４時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却した。この反応混合物を水（２０ｍＬ）に注ぎ、そして酢酸エチル（６０ｍＬ×３）で抽出した。合わせた有機層をブライン（６０ｍＬ×３）で洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物である７−（４−フルオロベンジル）−６，７−ジヒドロ−３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）−［１，３］ジアゼピノ［５，４−ｆ］インダゾール−８（１Ｈ，５Ｈ，９Ｈ）−オン（３９２ｍｇ，収率７０％）を白色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．１２ （ｓ， １Ｈ）， ９．１５ （ｓ， ２Ｈ）， ９．０６ （ｓ， １Ｈ）， ７．８６ （ｓ， １Ｈ）， ７．３６ （ｍ， ２Ｈ），７．２７ （ｓ， １Ｈ）， ７．１７ （ｍ， ２Ｈ）， ４．５４ （ｓ， ２Ｈ）， ３．９９ （ｓ， ３Ｈ）， ３．４２ （ｍ， ２Ｈ）， ３．０８（ｍ， ２Ｈ）。
実施例１１：５−ベンジル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−６（１Ｈ，５Ｈ，７Ｈ）−オンの合成
Ｎ−ベンジル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−アミン。５−ブロモ−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール（４ｇ，８．２３ｍｍｏｌ）、フェニルメタンアミン（１．３２ｇ，１２，３９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３（７６０ｍｇ，０．８２３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（４８０ｍｇ，１．２４ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（８ｇ，２４．４９ｍｍｏｌ）の、ジオキサン（３０ｍＬ）中の溶液を窒素下１１０℃で一晩撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、そして濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜５％の酢酸エチル／石油エーテル）により精製して、所望の生成物（２．１６ｇ，収率５１％）を赤色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： ８．０８ （ｓ， １Ｈ）， ７．７０ （ｔ， Ｊ ＝ ６．０ Ｈｚ ，１Ｈ）， ７．２３−７．４２ （ｍ， １４Ｈ）， ７．１４−７．１８ （ｍ， ７Ｈ）， ７．０４（ｓ，１ Ｈ）， ４．５１ （ｄ， Ｊ ＝ ６．０ Ｈｚ ， ２Ｈ）。
Ｎ５−ベンジル−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５，６−ジアミン。Ｎ−ベンジル−６−ニトロ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−アミンおよびＲａｎｅｙニッケル（１ｇ）の、ＴＨＦ（２０ｍＬ）およびＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の溶液に、０℃でＮ２Ｈ４・Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）を滴下により添加した。この混合物を室温まで温め、そしてこの温度で１時間撹拌した。この混合物を濾過し、そしてその濾液を減圧中で濃縮して、生成物（２ｇ，収率９７％）を灰色固体として得、これを次の工程で直接使用した。
１−ベンジル−５−トリチルイミダゾ［４，５−ｆ］インドール−２（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−オン。Ｎ５−ベンジル−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５，６−ジアミン（２ｇ，４．１７ｍｍｏｌ）、ＴＥＡ（１．２ｍＬ，４．１７ｍｍｏｌ）の、ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の溶液に、０℃でトリホスゲン（１．１９ｇ，４．１７ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、そして得られた混合物をＮ２下室温で１時間撹拌した。この混合物を水とＤＣＭとの間で分配した。その有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（０−３０％の酢酸エチル／石油エーテル）により精製して、所望の生成物（７２０ｍｇ，収率３４％）を得た。
５−ベンジルイミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−６（１Ｈ，５Ｈ，７Ｈ）−オン。５−ベンジル−１−トリチルイミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−６（１Ｈ，５Ｈ，７Ｈ）−オン（７２０ｍｇ，１．４２ｍｍｏｌ）のＴＦＡ中の混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を濃縮乾固させた。ＮＨ３／ＭｅＯＨ（７Ｎ）を添加し、そしてこの混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜１０％のＭｅＯＨ／ＤＣＭ）により精製して、所望の生成物（３５８ｍｇ，収率９５％）を白色固体として得た。
５−ベンジル−３−ヨードイミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−６（１Ｈ，５Ｈ，７Ｈ）−オン。５−ベンジルイミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−６（１Ｈ，５Ｈ，７Ｈ）−オン（６２０ｍｇ，２．３５ｍｍｏｌ）の、ＤＭＦ（５ｍＬ）中の溶液に、ＫＯＨ（６５７ｍｇ，１１．７４ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で３０分間撹拌した。ＮＩＳ（６８４ｍｇ，３．０５ｍｍｏｌ）をこの混合物に添加し、次いでこの混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。その有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、そして濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜１０％のＭｅＯＨ／ＤＣＭ）により精製して、所望の生成物（３５８ｍｇ，収率７５％）を白色固体として得た。
５−ベンジル−３−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−１（５Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。５−ベンジル−３−ヨードイミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−６（１Ｈ，５Ｈ，７Ｈ）−オン（６９０ｍｇ，１．７７ｍｍｏｌ）、ＤＭＡＰ（１０８ｍｇ，０．８８ｍｍｏｌ）、ＴＥＡ（０．５ｍｌ，３．５４ｍｍｏｌ）の、ＴＨＦ（５ｍＬ）中の混合物を室温で１０分間撹拌した。この混合物に、ＢＯＣ２Ｏ（１．１６ｇ，５．３ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を室温で１時間撹拌した。この混合物を濃縮乾固させ、そしてその残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜２０％の酢酸エチル／石油エーテル）により精製して、所望の生成物（５１６ｍｇ，収率５９％）を黄色固体として得た。
５−ベンジル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）イミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−６（１Ｈ，５Ｈ，７Ｈ）−オン。５−ベンジル−３−ヨード−６−オキソ−６，７−ジヒドロイミダゾ［４，５−ｆ］インダゾール−１（５Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２５０ｍｇ，０．５１ｍｍｏｌ）、２−メチルピリジン−４−イルボロン酸（２０９ｍｇ，１．５３ｍｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３（２０９ｍｇ，１．５３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１１２ｍｇ，０．１５ｍｍｏｌ）の、Ｈ２Ｏ（３ｍＬ）およびジオキサン（１２ｍＬ）中の混合物を窒素下１００℃で一晩撹拌した。この反応混合物を濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（０〜１０％のＭｅＯＨ／ＤＣＭ）により精製して、所望の生成物（４３ｍｇ，収率２４％）を褐色固体として得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．２４ （ｓ， １Ｈ）， １１．０８ （ｓ， １Ｈ）， ８．５２ （ｄ， Ｊ ＝ ５．２ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．７５ （ｍ， ２Ｈ）， ７．６３ （ｓ， １Ｈ）， ７．３６ （ｍ， ４Ｈ）， ７．２６ （ｍ， １Ｈ）， ７．０９ （ｓ， １Ｈ）， ５．１６ （ｓ， ２Ｈ）， ２．５７（ｓ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３５６．１。
実施例１２：６−（１−ベンジルピペリジン−３−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オンの合成
４−（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ブタ−３−エン酸エチル。ホスホノ酢酸トリエチル（１．０６ｇ，４．７３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の溶液に、０℃でＮａＨ（１４５ｍｇ，４．７３ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を３０分間撹拌した。この混合物に、ＴＨＦ（１０ｍＬ）中の６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−カルバルデヒド（１．９ｇ，３．９４ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加し、次いでこれを室温で１時間撹拌した。この混合物を水とＥＡとの間で分配した。その有機層を濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜１．５％のメタノール）により精製して、所望の生成物（１．９ｇ，収率８８％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５５３。
３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。４−（６−アミノ−３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）ブタ−３−エン酸エチル（１．７ｇ，３．０８ｍｍｏｌ）およびＤＢＵ（９．３５ｇ，６１．５４ｍｍｏｌ）のＮＭＰ（１７０ｍＬ）中の混合物を１６０℃で一晩撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣を水とＥＡとの間で分配した。その有機層を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜３％のメタノール）により精製して、所望の生成物（１．０ｇ，収率６４％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５０６。
３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。３−ブロモ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（１．１ｇ，２．１７ｍｍｏｌ）、２−メチルピリジン−４−イル−４−ボロン酸（７４３ｍｇ，５．４３ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４８０ｍｇ，０．６５ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（９００ｍｇ，６．５２ｍｍｏｌ）の、ジオキサン／Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ／５ｍＬ）中の混合物を、９０℃で一晩撹拌した。この反応混合物を濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルカラム（ジクロロメタン中０〜２％のメタノール）により精製して、所望の生成物（７００ｍｇ，収率６４％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５１９。
６−ブロモ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（７００ｍｇ，１．３５ｍｍｏｌ）およびＮＢＳ（１．４４ｇ，８．１０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）中の混合物を５５℃で一晩撹拌した。この混合物を水に注ぎ、そしてＥＡで抽出した。その有機層を濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルカラム（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２００／１〜７５／１）により精製して、所望の生成物（４５０ｍｇ，収率５６％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：５９７。
６−（１−ベンジル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。６−ブロモ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（１７０ｍｇ，０．２８ｍｍｏｌ）、１−ベンジル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル−３−ボロン酸（３００ｍｇ，１．３８ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（５２ｍｇ，０．０７ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（１２０ｍｇ，０．８５ｍｍｏｌ）の、ジオキサン／Ｈ２Ｏ（１２ｍＬ／３ｍＬ）中の混合物を、９０℃で一晩撹拌した。この反応混合物を濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルカラム（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２００／１〜５０／１）により精製して、所望の生成物（１７０ｍｇ，収率８７％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：６９０。
３−（７，８−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−６−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル。６−（１−ベンジル−１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−３−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（２００ｍｇ，０．２９ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＨ）２／Ｃ（３００ｍｇ）および（Ｂｏｃ）２Ｏ（１６０ｍｇ，０．７３ｍｍｏｌ）の、ＥｔＯＡｃ（１５ｍＬ）中の混合物を、水素下で一晩撹拌した。この混合物を濾過し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラム（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２００／１〜５０／１）により精製して、所望の生成物（８０ｍｇ，収率４０％）を得た。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：７０２。
３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。３−（７，８−ジヒドロ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−１−トリチル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−６−イル）ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（７５ｍｇ，０．１０７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（３ｍＬ）中の溶液に、ＴＦＡ（３ｍｌ）およびＥｔ３ＳｉＨ（３滴）を添加した。この混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をＮＨ３（メタノール中）で希釈した。この混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣（３８ｍｇ，収率１００％）をさらに精製せずに次の工程で使用した。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３６０。
６−（１−ベンジルピペリジン−３−イル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン。３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７（８Ｈ）−オン（３８ｍｇ，０．２ｍｍｏｌ）、ベンズアルデヒド（１２０ｍｇ，２．１ｍｍｏｌ）およびＡｃＯＨ（５０ｍｇ，０．８３ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのＭｅＯＨ中の混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物に、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（５０ｍｇ，０．７９ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を一晩撹拌した。この反応混合物を濃縮乾固させた。その残渣をシリカゲルカラム（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１００／１〜１０／１）により精製して、所望の生成物（２０ｍｇ，収率４３％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （４００ ＭＨｚ， ＣＤ３ＯＤ） δ： ８．７０ （ｍ， ２Ｈ）， ８．４４（ｓ， １Ｈ）， ８．３９ （ｄ， Ｊ ＝ ６．４ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．１１ （ｓ， １Ｈ）， ７．５３ （ｓ， １Ｈ）， ３．７７−３．６２ （ｍ， ２Ｈ）， ３．１５ （ｍ，１Ｈ）， ２．９６ （ｓ， ３Ｈ），２．８５ （ｓ， ３Ｈ）， ２．２１−１．９５ （ｍ， ６Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４５０。
実施例１３：６−（３−クロロベンジル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−５，７（６Ｈ）−ジオンの合成
６−アセトアミド−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸。Ｎ−（５−ホルミル−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）アセトアミド（２２０ｍｇ，０．４０ｍｍｏｌ）の、４０ｍＬのアセトン中の撹拌溶液に、室温で２０ｍＬのＪｏｎｅｓ試薬を添加した。この反応混合物を室温で１時間撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣をフラッシュカラム精製に供して、所望の生成物（６８ｍｇ，３０％）を得た。
６−アミノ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸。６−アセトアミド−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸（２６８ｍｇ，０．５０ｍｍｏｌ）の、１０ｍＬのジオキサン中の撹拌溶液に、室温で１０ｍＬの６ＮのＨＣｌを添加した。この反応混合物を１００℃で２時間撹拌した。溶媒を除去した。その残渣をＤＣＭで希釈し、ＮａＨＣＯ３および水で洗浄した。その有機層を乾燥させ、そして減圧中で濃縮して、１０２ｍｇの粗製生成物を得た。これをさらに精製せずに次の工程で使用した。
６−アミノ−Ｎ−（３−クロロベンジル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−カルボキサミド。先の工程から得られた粗製の６−アミノ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−カルボン酸（１４ｍｇ，０．０５ｍｍｏｌ）および（３−クロロフェニル）メタンアミン（１８μＬ，０．１５ｍｍｏｌ）の、２ｍＬの乾燥ＤＭＦ中の撹拌溶液に、ＨＡＴＵ（２９ｍｇ，０．０７５ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＤＩＥＡ（４５μＬ，０．２５ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で２時間撹拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして水で２回洗浄した。その有機層を乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物（１１ｍｇ，５４％）を黄色粉末として得た。
６−（３−クロロベンジル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−５，７（６Ｈ）−ジオン。６−アミノ−Ｎ−（３−クロロベンジル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インダゾール−５−カルボキサミド（５ｍｇ，０．０１３ｍｍｏｌ）の、３ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１４μＬ，０．０７８ｍｍｏｌ）を添加し、その後、ＣＤＩ（２１ｍｇ，０．１２８ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。溶媒を除去し、そしてその残渣をｐｒｅｐ−ＨＰＬＣおよびｐｒｅｐ−ＴＬＣ精製に供して、所望の生成物（２．８ｍｇ，収率５３％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．６２ （ｓ， １Ｈ）， １０．５６ （ｓ， １Ｈ）， ８．７５ （ｓ， １Ｈ）， ８．５９４ （ｄ， Ｊ ＝ ５．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．８４ （ｓ， １Ｈ）， ７．７８ （ｄ， Ｊ ＝ ５．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．４１ （ｓ， １Ｈ）， ７．２８−７．３６ （ｍ， ３Ｈ）， ７．１３ （ｓ， １Ｈ）， ５．１２ （ｓ， ２Ｈ）， ２．５９ （ｓ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４１７．１。
実施例１４：６−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オンの合成
６−ブロモ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オン。３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オン（１４ｍｇ，０．０２５ｍｍｏｌ）の、３．０ｍＬのＤＭＦ中の溶液に、室温でＮＢＳ（２２ｍｇ，０．１２ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を５０℃で１時間撹拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水で洗浄し、そしてＮａ２ＳＯ４で乾燥させた。乾燥させた溶液を濃縮し、そしてその残渣をカラム精製に供して、所望の生成物（１２ｍｇ，７５％）を得た。
３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルビニル）−１−トリチル−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オン。６−ブロモ−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オン（１２０ｍｇ，０．２０ｍｍｏｌ）および（１−フェニルビニル）ボロン酸（８９ｍｇ，０．６０ｍｍｏｌ）の、３．０ｍＬの４：１のジオキサン／水の混合物中の溶液に、室温でＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（３３ｍｇ，０．０４ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（８３ｍｇ，０．６０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を脱気し、そして窒素で逆充填した。この反応混合物を８０℃で一晩撹拌した。固体を濾別し、そしてその濾液を減圧中で濃縮した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィー精製に供して、所望の生成物（７２ｍｇ，収率５８％）を得た。
６−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オン。３−（２−メチルピリジン−４−イル）−６−（１−フェニルビニル）−１−トリチル−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オン（９６．８ｍｇ，０．１６ｍｍｏｌ）の、５ｍＬの無水ＴＨＦ中の撹拌溶液を、氷水浴内で０℃まで冷却し、大過剰のボランジメチルスルフィド錯体（４ｍＬ）を滴下により添加した。この反応混合物を０℃で２時間撹拌し、次いで室温で一晩撹拌した。この反応混合物を０℃まで冷却し、次いで５ｍＬの脱イオン水を添加した。この反応混合物に、５ｍＬの３ＭのＮａＯＨを添加し、その後、１０ｍＬのＨ２Ｏ２溶液を滴下により添加し、そして得られた混合物を５０℃で１時間撹拌した。この反応混合物をＤＣＭで３回抽出した。その有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮して、褐色固体を粗製生成物として得た。この粗製化合物をさらに精製せずに次の工程で使用した。
６−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オン。先の工程から得られた粗製の６−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１−トリチル−１，８−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キノリン−７−オンの、１０ｍＬのＤＣＭ中の溶液に、１ｍＬのＴＦＡを添加し、そして得られた混合物を室温で２時間撹拌した。この混合物を飽和ＮａＨＣＯ３およびブラインで洗浄し、無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、そして減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ中１０％のＭｅＯＨ）で精製して、黄色固体を所望の生成物として得た（３２ｍｇ，収率５５％）。１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．４２ （ｓ， １Ｈ）， １１．６５ （ｓ， １Ｈ）， ８．６０ （ｓ， １Ｈ）， ８．５６ （ｄ， Ｊ ＝ ５．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ８．０３ （ｓ， １Ｈ）， ７．９３ （ｓ， １Ｈ）， ７．８６ （ｄ， Ｊ ＝ ５．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３７ （ｓ， １Ｈ）， ７．３３ （ｄ， Ｊ ＝ ７．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．２９ （ｔ， Ｊ ＝ ７．０ Ｈｚ， ２Ｈ）， ７．１９ （ｔ， Ｊ ＝ ７．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．８４（ｔ， Ｊ ＝ ５．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．３４ （ｔ， Ｊ ＝ ７．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ４．００ （ｍ， １Ｈ）， ３．９０ （ｍ， １Ｈ）， ２．６０ （ｓ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：３９７．２。
実施例１５：（６−ベンジル−３−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−１−イル）メチルの合成
リン酸（６−ベンジル−３−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−１−イル）メチルジ−ｔｅｒｔ−ブチル。６−ベンジル−３−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−１，５，６，８−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７−オン（７６ｍｇ，０．２０ｍｍｏｌ）の、５．０ｍＬの乾燥ＤＭＡ中の撹拌溶液に、室温でＣｓ２ＣＯ３（１９６ｍｇ，０．６０ｍｍｏｌ）を添加し、その後、リン酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（クロロメチル）（７８ｍｇ，０．３０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を４０℃で２時間撹拌した。この反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして水で洗浄した。その有機溶液を分離し、そして乾燥させた。その溶媒を除去し、そしてその残渣をフラッシュカラム精製に供して、所望の生成物（５０ｍｇ，収率４１％）を得た。
リン酸二水素（６−ベンジル−３−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−１−イル）メチル。リン酸（６−ベンジル−３−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−１−イル）メチルジ−ｔｅｒｔ−ブチル（８０ｍｇ，０．１３２ｍｍｏｌ）の、４．０ｍＬの１：３のＡｃＯＨ／Ｈ２Ｏ中の溶液を５０℃で１２時間撹拌した。この反応混合物を減圧中で濃縮し、そしてその残渣をｐｒｅｐ−ＨＰＬＣ精製に供して、所望の生成物（３８ｍｇ，５８％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １０．２１（ｓ， １Ｈ）， ８．２３ （ｂｒ， １Ｈ）， ７．９０（ｓ， １Ｈ）， ７．６０ （ｓ， ２Ｈ）， ７．２８−７．４１ （ｍ， ５Ｈ）， ５．９１ （ｓ， ２Ｈ）， ４．６２ （ｓ， ２Ｈ）， ４．４４ （ｓ， ２Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４９３．１。
実施例１６：６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−５，７（６Ｈ）−ジオンの合成
６−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−３−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，５，６，８−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｇ］キナゾリン−７−オン（８ｍｇ，０．０２ｍｍｏｌ）の、２ｍＬのＤＭＳＯ中の撹拌溶液に、室温でＫＭｎＯ４（６３ｍｇ，０．４０ｍｍｏｌ）を添加した。この反応混合物を６０℃で２時間撹拌した。固体を濾別し、そして得られたＤＭＳＯ溶液をｐｒｅｐ−ＨＰＬＣ精製に供して、所望の生成物（２．５ｍｇ ３０％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ （５００ ＭＨｚ， ＤＭＳＯ−ｄ６） δ： １３．７１ （ｂｒ， １Ｈ）， １１．６０ （ｂｒ， １Ｈ）， ８．７４ （ｓ， １Ｈ）， ８．５９ （ｄ， Ｊ ＝ ５．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．８３ （ｓ， １Ｈ）， ７．７８ （ｄ， Ｊ ＝ ５．５ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．５８ （ｄｄ， Ｊ ＝ ２．０， ７．０ Ｈｚ， １Ｈ）， ７．３６−７．３９ （ｍ， ２Ｈ）， ７．２８ （ｓ， １Ｈ）， ５．１０ （ｓ， ２Ｈ）， ２．５４ （ｓ， ３Ｈ）。ＥＳＩ−ＭＳ ｍ／ｚ：４３５．１。
実施例１７ ＥＲＫの阻害アッセイ
本明細書中に開示される化合物によるＥＲＫ活性の阻害を、Ｚ’−ＬＹＴＥキナーゼアッセイキット（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を使用して、Ｓｅｒ／Ｔｈｒ ３ペプチド基質（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を用いて、製造業者の指示に従って、決定した。このアッセイを、０．４７ｎｇ／μＬのＥＲＫ２酵素（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）濃度を用いて、１００μＭのＡＴＰ（およそＥＲＫ２についてのＡＴＰ Ｋｍ）で実施した。これらの化合物についてのＩＣ５０値を、３倍系列希釈を用いて、二連で決定した。これらの化合物を最初に、１００％のＤＭＳＯで、所望の濃度の１００倍に１：３希釈に希釈し、次いで２０ｍＭのＨＥＰＥＳバッファ（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）でさらに希釈して（１：２５）、４倍溶液を作製し、その後、酵素溶液に添加した。このアッセイにおける最終ＤＭＳＯ濃度は、１％であった。最終反応体積は、３８４ウェルプレート内に２０μＬ／ウェルであった。キナーゼ反応を１時間実施し、その後、アッセイ展開反応（１時間）を、２０ｕｌ／ウェルで、３８４ウェルプレート形式で実施した。本明細書中に開示される１つまたはより多くの化合物が、このアッセイで試験される場合に、１０ｎＭ未満のＩＣ５０を示した（図１を参照のこと）。
実施例１８．Ａ３７５（Ｂｒａｆ Ｖ６００Ｅ）細胞を使用するＰｈｏｓｐｈｏ−ｐ９０ ＲＳＫ ＥＬＩＳＡ
１日目に、Ａ３７５細胞（Ｂｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異を有する黒色腫細胞系統）を、ほぼ８０％コンフルエンスまで増殖させ、トリプシン処理し、そして１ウェルあたり５０，０００個の細胞で、１００μＬの完全増殖培地（ＤＭＥＭ中１０％のＦＢＳ）中に、９６ウェルプレート内で播種した。細胞を３７℃で、５％のＣＯ２下で一晩インキュベートし、その後、処理した。このアッセイの準備において、予めコーティングされたヤギ抗マウス抗体（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）を有するＥＬＩＳＡプレートを、ＰＢＳ中１：８００の希釈（１５０ｎｇ／ウェル）のマウス抗ヒトＲＳＫ１抗体（モノクローナル，Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ）で処理し、そしてこのプレートをプレートシェーカーに４℃で一晩置いた。３日目に、これらの化合物を最初に、１００％のＤＭＳＯ中に、所望の濃度の２５０倍で１：３の希釈に希釈し、次いで１０％のＤＭＥＭ増殖培地でさらに希釈した（１：５０）。これらの希釈した化合物を細胞プレートに添加し（５倍希釈について２５μＬ）、そしてこれらの細胞を化合物（１０％のＦＢＳ ＤＭＥＭ中０．４％のＤＭＳＯ）で３７℃で５％のＣＯ２下で２時間処理した。細胞コントロールウェルに、ビヒクル（１０％のＦＢＳ ＤＭＥＭ中０．４％のＤＭＳＯ）のみを添加した。これらの化合物の各濃度を、二連で試験した。化合物処理の２時間後、その上清を細胞プレートから除去し、そして細胞を、１ウェルあたり１００μｌの、ホスファターゼおよびプロテアーゼ阻害剤（Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を含有する細胞溶解バッファ（Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）中で、プレートシェーカーで４℃で２０分間溶解させた。このＥＬＩＳＡプレートをＥＬＩＳＡ洗浄バッファ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）で４回洗浄し、その後、１００μＬの細胞溶解物を添加した。この溶解物をＥＬＩＳＡプレートで、穏やかに振盪しながら室温で２時間インキュベートした。これらのウェルの内容物を除去し、そしてこのＥＬＩＳＡプレートを洗浄バッファで４回洗浄し、そして１ウェルあたり１００μＬの、ＳｔａｒｔｉｎｇＢｌｏｃｋバッファ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）中１：１０００の希釈の抗ｐｈｏｓｐｈｏ−ＲＳＫ１（Ｔｈｒ３５９／Ｓｅｒ３６３）ウサギモノクローナル抗体（Ｍｉｌｌｉｐｏｒｅ）と一緒に、プレートシェーカーで室温で１時間インキュベートした。これらのウェルの内容物を除去し、このＥＬＩＳＡプレートを洗浄バッファで４回洗浄し、そして１ウェルあたり１００μＬの、ＳｔａｒｔｉｎｇＢｌｏｃｋバッファ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）中１：３０００の希釈のヤギ抗ウサギＨＲＰ（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）と一緒に、プレートシェーカーで室温で１時間インキュベートした。これらのウェルの内容物を除去し、このＥＬＩＳＡプレートを洗浄バッファで４回洗浄し、次いで１ウェルあたり１００μＬのＴＭＢ基質溶液（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）と一緒に、プレートシェーカーで室温で２０分間インキュベートした。最後に、１００μＬのＴＭＢ停止溶液（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）を各ウェルに添加し、そしてその吸光度を４５０ｎｍで、Ｔｅｃａｎプレートリーダーで測定する。本明細書中に開示される１つまたはより多くの化合物が、このアッセイで試験される場合に、５０ｎＭ未満のＥＣ５０を示す（図１を参照のこと）。
実施例１９．腫瘍細胞系統増殖アッセイ
本発明の１つまたはより多くの化合物が腫瘍細胞系統の増殖を阻害する能力を、当該分野において公知である標準的な手順に従って決定した。例えば、インビトロ細胞増殖アッセイを実施して、生存細胞の代謝活性を測定した。腫瘍細胞系統Ａ３７５、ＷＭ−２６６−４、またはＨＣＴ１１６細胞（ＡＴＣＣ）を、ほぼ８０％コンフルエンスまで増殖させ、そしてトリプシン処理し、そして１５００細胞／ウェルで、１ウェルあたり１００の体積で、完全増殖培地（ＤＭＥＭ中１０％のＦＢＳまたはＲＰＭＩ中１０％のＦＢＳ）中に、９６ウェルプレート内で播種した。これらの細胞を３７℃で、５％のＣＯ２下で２時間インキュベートして、プレートに付着させた。化合物を最初に、１００％のＤＭＳＯ中に、所望の濃度の２５０倍で１：３の希釈に希釈し、次いで１０％のＤＭＥＭ増殖培地でさらに希釈した（１：５０）。これらの希釈した化合物を細胞プレートに添加し（５倍希釈について２５μＬ）、そしてこれらの細胞を化合物（１０％のＦＢＳ ＤＭＥＭ中０．４％のＤＭＳＯ）と一緒に３７℃で５％のＣＯ２下で９６時間インキュベートした。細胞コントロールウェルに、ビヒクル（１０％のＦＢＳ ＤＭＥＭ中または１０％のＦＢＳ ＲＰＭＩ中０．４％のＤＭＳＯ）のみを添加した。これらの化合物の各濃度を、二連で試験した。化合物処理の９６時間後、ＣｅｌｌＴｉｔｅｒ Ｇｌｏ試薬（Ｐｒｏｍｅｇａ）を１：５の希釈で、この細胞プレートの各ウェルに添加し、そしてこの細胞プレートを室温で３０分間置いた。これらのウェルのルミネッセンスを、Ｔｅｃａｎプレートリーダーを使用して決定した。本明細書中に開示される１つまたはより多くの化合物が、このアッセイで試験される場合に、Ａ３７５細胞において８０ｎＭ未満のＩＣ５０、ＨＣＴ１１１６細胞において５０ｎＭ未満のＩＣ５０、およびＨ３５８細胞において１１０ｎＭ未満のＩＣ５０を示す（図１を参照のこと）。
実施例２０．ミクロソーム安定性アッセイ
本発明の１つまたはより多くの化合物の安定性を、当該分野において公知である標準的な手順に従って決定する。例えば、本発明の１つまたはより多くの化合物の安定性を、インビトロアッセイによって確立する。具体的には、マウス、ラットまたはヒトの、肝臓由来のミクロソームと反応する場合の、本発明の１つまたはより多くの化合物の安定性を測定するインビトロミクロソーム安定性アッセイを確立する。化合物とのミクロソーム反応を、１．５ｍＬのＥｐｐｅｎｄｏｒｆチューブ内で行う。各チューブは、０．１μＬの１０．０ｍｇ／ｍｌのＮＡＤＰＨ；７５μＬの２０．０ｍｇ／ｍｌのマウス、ラットまたはヒトの肝ミクロソーム；０．４μＬの０．２Ｍのリン酸バッファ、および４２５μＬのｄｄＨ２Ｏを含む。ネガティブコントロール（ＮＡＤＰＨを含まない）のチューブは、７５μＬの２０．０ｍｇ／ｍｌのマウス、ラットまたはヒトの肝ミクロソーム；０．４μＬの０．２Ｍのリン酸バッファ、および５２５μＬのｄｄＨ２Ｏを含む。この反応を、１．０μＬの１０．０ｍＭの試験化合物を添加することにより開始させる。これらの反応チューブを３７℃でインキュベートする。１００μＬのサンプルを、３００μＬの冷メタノールを含む新しいＥｐｐｅｎｄｏｒｆチューブ内に、反応の０分、５分、１０分、１５分、３０分および６０分に集める。サンプルを１５，０００ｒｐｍで遠心分離してタンパク質を除去する。遠心分離したサンプルの上清を新しいチューブに移す。この上清中でミクロソームと反応した後の、安定な化合物の濃度を、液体クロマトグラフィー／質量分析（ＬＣ−ＭＳ）により測定する。この条件下でアッセイされる場合に、本発明の１つまたはより多くの化合物のミクロソーム安定性は、臨床開発のために必要とされる範囲内に充分に入るＴ１／２（分）を有する。
実施例２１．血漿中安定性アッセイ
血漿中での本発明の１つまたはより多くの化合物の安定性を、当該分野において公知である標準的な手順に従って決定する。例えば、Ｒａｐｉｄ Ｃｏｍｍｕｎ．Ｍａｓｓ Ｓｐｅｃｔｒｏｍ．，１０：１０１９−１０２６を参照のこと。以下の手順は、ヒト血漿を使用するＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳアッセイである。他の種（サル、イヌ、ラット、およびマウスが挙げられる）もまた利用可能である。凍結したヘパリン処理ヒト血漿を、使用前に、冷水浴内で解凍させ、そして２０００ｒｐｍで１０分間、４℃で遠心分離する。本発明の化合物を、４００μＭのストック溶液から、予め温めた血漿のアリコートに添加して、５μＭの試験化合物および０．５％のＤＭＳＯを含む、４００μＬ（または半減期決定については８００μＬ）の最終アッセイ体積を得る。反応物を、振盪しながら、３７℃で０分間および６０分間、または半減期決定については３７℃で０分間、１５分間、３０分間、４５分間および６０分間、インキュベートする。反応を、このインキュベーション混合物のうちの５０μＬを２００μＬの氷冷アセトニトリルに移し、そして振盪により５分間混合することによって、停止させる。これらのサンプルを６０００×ｇで１５分間、４℃で遠心分離し、そして１２０μＬの上清をきれいなチューブに移す。次いで、これらのサンプルをエバポレートして乾固させ、ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳによる分析に供する。
所望であれば、１つまたはより多くのコントロールまたは参照化合物（５μＭ）を、試験化合物と同時に試験する。すなわち、１つの化合物は、低い血漿中安定性を有するプロポキシカインであり、そして別の化合物は、中程度の血漿中安定性を有するプロパンテリンである。
サンプルを、アセトニトリル／メタノール／水（１／１／２，ｖ／ｖ／ｖ）中で再構成し、そして（ＲＰ）ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳにより、選択された反応監視（ＳＲＭ）を使用して分析する。そのＨＰＬＣ条件は、オートサンプラーを備えるバイナリＬＣポンプ、混合モード、Ｃ１２，２×２０ｍｍのカラム、および勾配プログラムからなる。分析物に対応するピーク面積を、ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳにより記録する。６０分後に残っている親化合物の、時間０に残っている量に対する比（百分率として表される）を、血漿中安定性として報告する。半減期決定の場合、その半減期は、一次速度論を仮定して、残っている化合物（％）対時間の対数曲線の最初の直線範囲の傾斜から推定される。
実施例２２．化学安定性アッセイ
本発明の１つまたはより多くの化合物の化学安定性を、当該分野において公知である標準的な手順に従って決定する。以下は、本発明の化合物の化学安定性を確認するための例示的な手順を詳述する。化学安定性アッセイのために使用されるデフォルトバッファは、ｐＨ７．４のリン酸緩衝化生理食塩水（ＰＢＳ）である。他の適切なバッファが使用されてもよい。本発明の化合物を、１００μＭのストック溶液から、ＰＢＳアリコートに（二連で）添加して、５μＭの試験化合物および１％のＤＭＳＯを含む４００μＬの最終アッセイ体積を得る（半減期決定については、７００μＬの総サンプル体積を調製する）。反応物を、振盪しながら、３７℃で０分間および２４時間インキュベートする。半減期決定については、サンプルを、０時間、２時間、４時間、６時間、および２４時間インキュベートする。反応を、このインキュベーション混合物のうちの１００μＬを１００μＬのアセトニトリルに即座に添加し、そして５分間ボルテックスすることによって、停止させる。次いで、これらのサンプルを、ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳによる分析まで−２０℃で貯蔵する。所望であれば、コントロール化合物または参照化合物（例えば、クロラムブシル（５μＭ））を、目的の本発明の化合物と同時に試験する。なぜなら、この化合物は、２４時間の間に大部分が加水分解されるからである。サンプルを、（ＲＰ）ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳにより、選択された反応監視（ＳＲＭ）を使用して分析する。そのＨＰＬＣ条件は、オートサンプラーを備えるバイナリＬＣポンプ、混合モード、Ｃ１２，２×２０ｍｍのカラム、および勾配プログラムからなる。分析物に対応するピーク面積を、ＨＰＬＣ−ＭＳ／ＭＳにより記録する。２４時間後に残っている親化合物の、時間０に残っている量に対する比（百分率として表される）を、化学安定性として報告する。半減期決定の場合、その半減期は、一次速度論を仮定して、残っている化合物（％）対時間の対数曲線の最初の直線範囲の傾斜から推定される。
実施例２３．齧歯類薬物速度論アッセイ
本発明の化合物の薬物速度論を研究する目的で、これらの化合物を適切なビヒクル（例えば、５％の１−メチル−２−ピロリジノン、８５％のポリエチレングリコール４００、１０％のＳｏｌｕｔｏｒ）に溶解させ、そして４〜１０週齢のマウスの群に、１２時間の間隔で毎日経口投与した。最後の化合物を投与した後に、全ての動物をＣＯ２中で２時間で安楽死させた。血液を即座に採取し、そして血漿単離のために氷上に維持する。血漿を、５０００ｒｐｍで１０分間の遠心分離により単離する。採取した血漿を、薬物速度論検出のために凍結させる。
あるいは、化合物を急性に（例えば、１回）投与し、そしてある時間（例えば、約０秒、３０秒、１分、５分、１０分、２０分、３０分、１時間、２時間、３時間、５時間、８時間、１０時間、１２時間、１日、２日など）の後に、血液を採取し、そして以下に記載されるように分析する。
結果は、本発明の化合物についての薬物速度論パラメータ（例えば、吸収、分布、代謝、排出、および毒性）を実証すると予測される。
実施例２４．インビボでの腫瘍成長の阻害
細胞系統：Ａ３７５（変異体Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ）、ＬＯＸ（変異体Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ）およびＣｏｌｏ−２０５（変異体Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ）、ＰＡＮＣ−１（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｄ）、ＭｉａＰａｃａ−２（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ）、ＨＣＴ１１６（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）、Ｈ４４１（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｖ）、Ｈ２３（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ）、ＭＤＡ−ＭＢ−２３１（変異体Ｋ−Ｒａｓ Ｇ１３Ｄ）およびＬＳ１０３４（変異体Ｎ−Ｒａｓ）を有するヒトがん細胞系統を、ＡＴＣＣから入手する。細胞を、ＡＴＣＣにより推奨される培地中３７℃で５％のＣＯ２／空気中で細胞培養に維持する。これらの細胞を、指数増殖期中に採取する。
動物：５〜７週齢の雌性のｂａｌｂ／ｃマウス、ＣＢ１７．ＳＣＩＤ（重症複合型免疫不全）またはＳＣＩＤ／ｂｅｉｇｅマウスを、Ｃｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓから入手する。動物を、ＳＰＦ室または障壁室に、病原体のない条件下で入れた、使い捨ての個々に通気されたケージに収容する。動物に、滅菌標準乾燥顆粒マウス餌を与え、そして滅菌水に自由にアクセスさせる。全ての研究は、これらの研究が行われるＥｘｐｌｏｒａ Ｂｉｏｌａｂｓの動物実験委員会により認可されており、そしてＷｅｌｌｓｐｒｉｎｇ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓの動物実験委員会の指針に従っており、そして実験動物の管理と使用に関する指針（１９９６）に従っている。
腫瘍異種移植片モデル：マウスに、７〜９週齢のマウスの右腹側に皮下接種する（ＰＢＳまたはＰＢＳ：マトリゲル混合物中の２〜５×０６個の細）。動物の体重を処置の開始まで１週間あたり３回測定し、処置の開始時に、体重を投薬前に毎日測定する。腫瘍寸法を１週間あたり２〜３回、カリパスを使用して測定する。腫瘍体積を、（Ｌ×Ｗ２）／２の式Ｉを使用して計算する。ここでＬは腫瘍の長さであり、そしてＷは腫瘍の幅である。代表的に、投与は、１００ｍｍ３の平均サイズに達したときに開始する。マウスを研究群（ｎ＝９〜１０／群）に無作為化する。化合物をＰＢＳ、ＰＥＧ３００（ポリエチレングリコール）またはＣＭＣ／Ｈ２Ｏ（カルボキシメチルセルロース）中で製剤化し、そして動物に、体重に従って（５μＬ／ｍｇ）、経口で、ＱＤまたはＢＩＤで投与する。ビヒクルコントロール群の腫瘍の体積が２０００ｍｍ３に達したら、動物を屠殺する。ルシフェラーゼトランスフェクション腫瘍モデルについては、腫瘍生存能力を、２〜３回／週で、Ｘｅｎｏｇｅｎ ＩＶＩＳ（登録商標）２００を使用して監視する。
データおよび統計学的分析：腫瘍成長阻害（ＴＧＩ）を、［１−（Ｔ−Ｔ０）／（Ｃ−Ｃ０）］／１００として計算する。ここでＴおよびＴ０は、実験群についての、それぞれ、特定の実験日および処置の初日の、処置群についての平均腫瘍体積であり；ＣおよびＣ０は、コントロール群についての平均腫瘍体積である。
データを、平均±ＳＥＭ（標準誤差）として表す。平均値の統計学的有意性を、ＡＮＯ
ＶＡ（分散分析）によって、ダネットの多重比較ｐｏｓｔ−検定（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐ
ｒｉｓｍ（登録商標））またはテューキーの検定（ＳＰＳＳ １６．０）を使用して決定
する。０．０５未満のＰ値を、統計学的に有意とみなす。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：


の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって；式Ｉにおいて：

Ｘ １ は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、またはＰＯ ２ − であり；ＹはＣＲ ５ であり；Ｗは、ＮまたはＣであり；
Ｘ ２ は、ＮＲ １ またはＣＲ １ Ｒ １ ’であり、かつＸ ３ は、結合、ＣＲ ３ Ｒ ３ ’またはＣ＝Ｏであるか；あるいはＸ ２ −Ｘ ３ は、Ｒ １１ Ｃ＝ＣＲ ３ またはＲ １１ Ｃ＝ＮまたはＮ＝ＣＲ ３ またはＮＲ １２ −ＣＲ １１ ＝ＣＲ ３ であり；
Ｘ ４ は、Ｎ、ＣＲ ４ 、Ｃ＝Ｏであり；Ｘ ５ は、ＮまたはＣであり；Ｘ ６ は、ＮまたはＣであり；
Ｘ ７ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ７２ またはＣＲ ７１ であり；Ｘ ８ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ８２ またはＣＲ ８１ であり；
Ｘ ９ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ２２ またはＣＲ ２１ であり；Ｘ １０ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ９２ またはＣＲ ９１ であり；
Ｒ １ は、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されており；
Ｒ １ ’は、水素、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されており；
Ｒ ２１ は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されており；
Ｒ ２２ は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ３１ ）−、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ −、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ３１ ）−、−Ｎ（Ｒ ３１ ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ −、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ −、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｎ（Ｒ ３１ ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ −、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）Ｏ−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ −、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ −であり；
Ｒ ３ 、Ｒ ３ ’およびＲ ４ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １３ 置換基によって置換されているか；あるいはＲ ３ ’は、−ＯＲ ６ 、−ＮＲ ６ Ｒ ３４ 、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ６ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ６ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ６ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ３４ ）Ｒ ６ 、または−Ｎ（Ｒ ３４ ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ６ であり、ここでＲ ３４ と一緒になったＲ ６ は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ ５ 、Ｒ ７１ 、Ｒ ８１ およびＲ ９１ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ ＮＲ ３２ であり；
Ｒ ６ は、水素、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １４ 置換基もしくはＲ １５ 置換基によって置換されており；
Ｒ ７２ 、Ｒ ８２ およびＲ ９２ の各々は独立して、水素、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ であり；
Ｒ １０ およびＲ １４ の各々は、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ １１ 置換基によって置換されており；
Ｒ １１ 、Ｒ １２ 、Ｒ １３ およびＲ １５ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ ＮＲ ３２ であり；
Ｒ ３１ 、Ｒ ３２ 、Ｒ ３３ およびＲ ３４ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルであるか、またはＲ ３２ と一緒になったＲ ３１ は、複素環式環を形成し；
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含み；そして
Ｘ ７ がＯであるか、またはＸ ２ −Ｘ ３ がＲ １ Ｃ＝ＣＲ ３ である場合、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を含み；そして
Ｘ ３ がＯもしくはＮであるか、またはＸ ２ −Ｘ ３ がＲ １ Ｃ＝Ｎである場合、Ｘ ７ またはＸ ９ のうちの少なくとも一方はＮではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
前記化合物は、式Ｉ−Ａ：


の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３）
前記化合物は、式Ｉ−Ｂ：


の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４）
前記化合物は、式ＩＩ：


の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目５）
Ｘ １ はＣ＝Ｏである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目６）
Ｘ ２ はＮＲ １ である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目７）
Ｘ ５ はＮであり、そしてＸ ６ はＣである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目８）
Ｘ ５ はＣであり、そしてＸ ６ はＣである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能
な塩、またはプロドラッグ。
（項目９）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１０）
前記化合物は、式ＩＩ−Ａ：


の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１１）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｂ：


の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１２）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｃ：


の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１３）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｄ：


の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１４）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｅ：


の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１５）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｆ：


の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１６）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｇ：


の化合物である、項目１３に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１７）
Ｒ ２１ は、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されており；そしてＬは結合である、項目１４〜１６のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１８）
Ｒ ２１ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールであり；そしてＬは結合である、項目１７に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１９）
Ｒ ２１ の前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む、項目１８に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２０）
Ｒ ２１ の前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される、項目１９に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２１）
Ｒ ２１ の前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールは置換されていない、項目２０に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２２）
前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールまたはＲ ２１ は、１個、２個、または３個の独立したＲ １２ 置換基で置換されている、項目２０に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２３）
各Ｒ １２ 置換基は独立して、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ からなる群より選択され；ここで各Ｒ ３１ は独立して、水素または−Ｃ １〜１０ アルキルである、項目１７〜２０または２２のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２４）
各Ｒ １２ 置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択される、項目２３に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２５）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目１４〜２４のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２６）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目２５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２７）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリールまたは−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目２６に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２８）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、


である、項目２６に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２９）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目２５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３０）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、

である、項目２９に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３１）
Ｒ ７２ はＨである、任意の前出の項目に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３２）
前記化合物は、式ＩＩＩ：


の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３３）
Ｘ １ はＣ＝Ｏである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３４）
Ｘ ２ はＮＲ １ である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３５）
Ｘ ５ はＮであり、そしてＸ ６ はＣである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３６）
Ｘ ５ はＣであり、そしてＸ ６ はＣである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３７）
Ｘ ８ はＮであり、そしてＸ １０ はＮである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３８）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３９）
前記化合物は、式ＩＩＩ−Ａ：


の化合物である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４０）
前記化合物は、式ＩＩＩ−Ｂ：


の化合物である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４１）
Ｒ ５ は水素である、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４２）
Ｘ ４ はＣＲ ４ である、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４３）
Ｒ ４ は水素である、項目４２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４４）
Ｘ ４ はＮである、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４５）
Ｘ ９ は、ＣＲ ２１ またはＮＲ ２２ であり、ここでＲ ２１ またはＲ ２２ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルである、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４６）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ であり、そしてＲ ２１ は、ハロゲンまたは−ＣＮである、項目４５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４７）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ であり、そしてＲ ２１ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ ３〜１０ ヘテロシクリルである、項目４５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４８）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ であり、そしてＲ ２ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールまたは−Ｌ−Ｃ ３〜１０ ヘテロシクリルである、項目４７に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４９）
細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害する方法であって、該細胞を、有効量の、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグと接触させる工程を包含する、方法。
（項目５０）
前記プロテインキナーゼはＥＲＫである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１０００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５２）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５３）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１０ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５４）
前記接触させる工程はインビトロで行われる、項目４９に記載の方法。
（項目５５）
前記接触させる工程はインビボで行われる、項目４９に記載の方法。
（項目５６）
障害を回復させる方法であって、障害を回復させる必要がある被験体に、有効量の、前出の項目のいずれかの化合物の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグを投与する工程を包含し、該障害は、がん、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝病、呼吸疾患、および心臓疾患からなる群より選択される、方法。
（項目５７）
前記障害は、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より選択されるがんである、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記がんは、黒色腫または結腸直腸がんである、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記障害は、ＥＲＫ １および／またはＥＲＫ２によって媒介される、項目５６に記載の方法。
（項目６０）
別の抗がん剤を投与する工程をさらに包含する、項目５６に記載の方法。
（項目６１）
前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目６２）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、治療有効量で存在する、項目６１に記載の薬学的組成物。
（項目６３）
前記組成物は、経口投薬量で製剤化される、項目６１に記載の薬学的組成物。
（項目６４）
前記組成物は、錠剤またはカプセル剤として製剤化される、項目６１に記載の薬学的組成物。

Claims (18)

  1. 式ＩＩ−Ｅ：

    の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって；式ＩＩ−Ｅにおいて：
    Ｒ１は、３〜６員のヘテロシクリル、−Ｃ１〜１０アルキル−(３〜６員のヘテロシクリル)、−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ１〜１０アルキル、−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ ６〜１０アリール、または−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１０またはＲ１１置換基によって置換されており;
    Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
    Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−であり；
    Ｒ７２は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
    Ｒ１０は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
    Ｒ１１およびＲ１２は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；そして
    Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、またはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する、
    化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  2. Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；そしてここでＬは結合である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；そしてここでＬは結合である、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
  6. Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは置換されていない、請求項５に記載の化合物。
  7. Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個、２個、または３個の独立したＲ１２置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
  8. 各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ ６〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ３１は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである、請求項２〜５または７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. 各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、および−ＯＰｒからなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ１は、

    であり、これらの各々は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ７２はＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. 細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
  13. 前記プロテインキナーゼはＥＲＫである、請求項１２に記載の組成物。
  14. がんの処置のための医薬としての使用のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
  15. 前記がんは、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より選択される、請求項１４に記載の組成物。
  16. 請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  17. 前記組成物は、経口投薬量で製剤化される、請求項１６に記載の薬学的組成物。
  18. 前記化合物は、








    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
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