JP2016531952A5 - - Google Patents

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データを、平均±ＳＥＭ（標準誤差）として表す。平均値の統計学的有意性を、ＡＮＯ
ＶＡ（分散分析）によって、ダネットの多重比較ｐｏｓｔ−検定（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐ
ｒｉｓｍ（登録商標））またはテューキーの検定（ＳＰＳＳ １６．０）を使用して決定
する。０．０５未満のＰ値を、統計学的に有意とみなす。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
Figure 2016531952

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって；式Ｉにおいて：
Figure 2016531952
Ｘ １ は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、またはＰＯ ２ − であり；ＹはＣＲ ５ であり；Ｗは、ＮまたはＣであり；
Ｘ ２ は、ＮＲ １ またはＣＲ １ Ｒ １ ’であり、かつＸ ３ は、結合、ＣＲ ３ Ｒ ３ ’またはＣ＝Ｏであるか；あるいはＸ ２ −Ｘ ３ は、Ｒ １１ Ｃ＝ＣＲ ３ またはＲ １１ Ｃ＝ＮまたはＮ＝ＣＲ ３ またはＮＲ １２ −ＣＲ １１ ＝ＣＲ ３ であり；
Ｘ ４ は、Ｎ、ＣＲ ４ 、Ｃ＝Ｏであり；Ｘ ５ は、ＮまたはＣであり；Ｘ ６ は、ＮまたはＣであり；
Ｘ ７ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ７２ またはＣＲ ７１ であり；Ｘ ８ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ８２ またはＣＲ ８１ であり；
Ｘ ９ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ２２ またはＣＲ ２１ であり；Ｘ １０ は、Ｏ、Ｎ、ＮＲ ９２ またはＣＲ ９１ であり；
Ｒ １ は、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されており；
Ｒ １ ’は、水素、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されており；
Ｒ ２１ は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されており；
Ｒ ２２ は、水素、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されており；
Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ ３１ ）−、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ −、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ３１ ）−、−Ｎ（Ｒ ３１ ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ −、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ −、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｎ（Ｒ ３１ ）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ −、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）Ｏ−、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ −、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ Ｏ−、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ −であり；
Ｒ ３ 、Ｒ ３ ’およびＲ ４ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １３ 置換基によって置換されているか；あるいはＲ ３ ’は、−ＯＲ ６ 、−ＮＲ ６ Ｒ ３４ 、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ６ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ６ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ６ 、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ６ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ３４ ）Ｒ ６ 、または−Ｎ（Ｒ ３４ ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ６ であり、ここでＲ ３４ と一緒になったＲ ６ は、複素環式環を必要に応じて形成し得；
Ｒ ５ 、Ｒ ７１ 、Ｒ ８１ およびＲ ９１ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ ＮＲ ３２ であり；
Ｒ ６ は、水素、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ アルコキシ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １４ 置換基もしくはＲ １５ 置換基によって置換されており；
Ｒ ７２ 、Ｒ ８２ およびＲ ９２ の各々は独立して、水素、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ であり；
Ｒ １０ およびＲ １４ の各々は、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルであり、必要に応じて、１個もしくはより多くの独立したＲ １１ 置換基によって置換されており；
Ｒ １１ 、Ｒ １２ 、Ｒ １３ およびＲ １５ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、−ＣＯ ２ Ｒ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ 、−ＮＯ ２ 、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３１ 、−ＳＯ ２ ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ３２ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｓ（Ｏ） ０〜２ Ｒ ３２ 、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ３１ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＮＲ ３２ Ｒ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＯＲ ３３ 、−ＮＲ ３１ Ｃ（＝ＮＲ ３２ ）ＳＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ３３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ Ｒ ３２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ ３１ 、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ ３１ ＯＲ ３２ 、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ ３１ ＮＲ ３２ であり；
Ｒ ３１ 、Ｒ ３２ 、Ｒ ３３ およびＲ ３４ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルであるか、またはＲ ３２ と一緒になったＲ ３１ は、複素環式環を形成し；
ここで環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１個またはより多くのヘテロ原子を含み；そして
Ｘ ７ がＯであるか、またはＸ ２ −Ｘ ３ がＲ １ Ｃ＝ＣＲ ３ である場合、環Ａは、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも２個のヘテロ原子を含み；そして
Ｘ ３ がＯもしくはＮであるか、またはＸ ２ −Ｘ ３ がＲ １ Ｃ＝Ｎである場合、Ｘ ７ またはＸ ９ のうちの少なくとも一方はＮではない、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
前記化合物は、式Ｉ−Ａ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３）
前記化合物は、式Ｉ−Ｂ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４）
前記化合物は、式ＩＩ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目５）
Ｘ １ はＣ＝Ｏである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目６）
Ｘ ２ はＮＲ １ である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目７）
Ｘ ５ はＮであり、そしてＸ ６ はＣである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目８）
Ｘ ５ はＣであり、そしてＸ ６ はＣである、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能
な塩、またはプロドラッグ。
（項目９）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１０）
前記化合物は、式ＩＩ−Ａ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１１）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｂ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１２）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｃ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１３）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｄ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１４）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｅ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１５）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｆ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目４に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１６）
前記化合物は、式ＩＩ−Ｇ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目１３に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１７）
Ｒ ２１ は、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されており；そしてＬは結合である、項目１４〜１６のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１８）
Ｒ ２１ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールであり；そしてＬは結合である、項目１７に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目１９）
Ｒ ２１ の前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む、項目１８に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２０）
Ｒ ２１ の前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される、項目１９に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２１）
Ｒ ２１ の前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールは置換されていない、項目２０に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２２）
前記Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールまたはＲ ２１ は、１個、２個、または３個の独立したＲ １２ 置換基で置換されている、項目２０に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２３）
各Ｒ １２ 置換基は独立して、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ ２〜１０ アルケニル、−Ｃ ２〜１０ アルキニル、−Ｃ １〜１０ ヘテロアルキル、−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ ３ 、−ＯＣＦ ３ 、−ＯＲ ３１ からなる群より選択され；ここで各Ｒ ３１ は独立して、水素または−Ｃ １〜１０ アルキルである、項目１７〜２０または２２のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２４）
各Ｒ １２ 置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＰｒからなる群より選択される、項目２３に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２５）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ アルキル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目１４〜２４のいずれか１項に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２６）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目２５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２７）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ アルキル−Ｃ ３〜１０ アリールまたは−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目２６に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２８）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、
Figure 2016531952

である、項目２６に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目２９）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ １〜１０ アルキル、または−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリル−Ｃ ３〜１０ アリールである、項目２５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３０）
Ｒ １ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １０ 置換基もしくはＲ １１ 置換基によって置換されている、
Figure 2016531952
である、項目２９に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３１）
Ｒ ７２ はＨである、任意の前出の項目に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３２）
前記化合物は、式ＩＩＩ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目１に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３３）
Ｘ １ はＣ＝Ｏである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３４）
Ｘ ２ はＮＲ １ である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３５）
Ｘ ５ はＮであり、そしてＸ ６ はＣである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３６）
Ｘ ５ はＣであり、そしてＸ ６ はＣである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３７）
Ｘ ８ はＮであり、そしてＸ １０ はＮである、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３８）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目３９）
前記化合物は、式ＩＩＩ−Ａ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４０）
前記化合物は、式ＩＩＩ−Ｂ：
Figure 2016531952

の化合物である、項目３２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４１）
Ｒ ５ は水素である、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４２）
Ｘ ４ はＣＲ ４ である、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４３）
Ｒ ４ は水素である、項目４２に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４４）
Ｘ ４ はＮである、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４５）
Ｘ ９ は、ＣＲ ２１ またはＮＲ ２２ であり、ここでＲ ２１ またはＲ ２２ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ １〜１０ ヘテロシクリルである、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４６）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ であり、そしてＲ ２１ は、ハロゲンまたは−ＣＮである、項目４５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４７）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ であり、そしてＲ ２１ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ アリール、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ ３〜１０ シクロアルキル、または−Ｌ−Ｃ ３〜１０ ヘテロシクリルである、項目４５に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４８）
Ｘ ９ はＣＲ ２１ であり、そしてＲ ２ は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ １２ 置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールまたは−Ｌ−Ｃ ３〜１０ ヘテロシクリルである、項目４７に記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ。
（項目４９）
細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害する方法であって、該細胞を、有効量の、前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグと接触させる工程を包含する、方法。
（項目５０）
前記プロテインキナーゼはＥＲＫである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１０００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５２）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１００ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５３）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、ＥＲＫを約１０ｎＭ未満のＩＣ５０値で阻害する、項目４９に記載の方法。
（項目５４）
前記接触させる工程はインビトロで行われる、項目４９に記載の方法。
（項目５５）
前記接触させる工程はインビボで行われる、項目４９に記載の方法。
（項目５６）
障害を回復させる方法であって、障害を回復させる必要がある被験体に、有効量の、前出の項目のいずれかの化合物の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグを投与する工程を包含し、該障害は、がん、骨障害、炎症性疾患、免疫疾患、神経系疾患、代謝病、呼吸疾患、および心臓疾患からなる群より選択される、方法。
（項目５７）
前記障害は、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より選択されるがんである、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記がんは、黒色腫または結腸直腸がんである、項目５７に記載の方法。
（項目５９）
前記障害は、ＥＲＫ １および／またはＥＲＫ２によって媒介される、項目５６に記載の方法。
（項目６０）
別の抗がん剤を投与する工程をさらに包含する、項目５６に記載の方法。
（項目６１）
前出の項目のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグ、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
（項目６２）
前記化合物、薬学的に受容可能な塩、またはプロドラッグは、治療有効量で存在する、項目６１に記載の薬学的組成物。
（項目６３）
前記組成物は、経口投薬量で製剤化される、項目６１に記載の薬学的組成物。
（項目６４）
前記組成物は、錠剤またはカプセル剤として製剤化される、項目６１に記載の薬学的組成物。

Claims (18)

  1. 式ＩＩ−Ｅ：
    Figure 2016531952
    の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって；式ＩＩ−Ｅにおいて：
    Ｒ １ は、３〜６員のヘテロシクリル、−Ｃ １〜１０ アルキル−(３〜６員のヘテロシクリル)、−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ １〜１０ アルキル、−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ ３〜１０ アリール、または−(３〜６員のヘテロシクリル)−Ｃ １〜１０ ｈｅｔアリールであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ １０ またはＲ １１ 置換基によって置換されており;
    Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルケニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ２〜１０アルキニル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０アルコキシ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、または−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル−Ｃ３〜１０シクロアルキルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；
    Ｌは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｎ（Ｒ３１）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｎ（Ｒ３１）−、−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｏ−、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１Ｏ−、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１−であり；
    Ｒ７２ は、水素、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、または−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１であり；
    Ｒ １０ は、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであり、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１１置換基によって置換されており；
    Ｒ１１ およびＲ １２ は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＲ３１、−ＮＲ３１Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、−ＣＯ２Ｒ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３１、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３１、−ＳＯ２ＮＲ３１Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３２、−ＮＲ３１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ３２、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ３１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＮＲ３２Ｒ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＯＲ３３、−ＮＲ３１Ｃ（＝ＮＲ３２）ＳＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ３３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１Ｒ３２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲ３１、−Ｐ（Ｏ）ＯＲ３１ＯＲ３２、または−ＳＣ（＝Ｏ）ＮＲ３１ＮＲ３２であり；そして
    Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ ３３ の各々は独立して、水素、ハロゲン、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、または−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルであるか、またはＲ３２と一緒になったＲ３１は、複素環式環を形成する、
    化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
  2. Ｒ２１は、−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｌ−Ｃ３〜１０アリール、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｌ−Ｃ３〜１０シクロアルキル、および−Ｌ−Ｃ１〜１０ヘテロシクリルからなる群より選択され、これらの各々は、置換されていないか、または１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されており；そしてここでＬは結合である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ２１は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１２置換基によって置換されている、−Ｌ−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールであり；そしてここでＬは結合である、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個またはより多くの窒素原子を含む、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、ピラゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群より選択される、請求項４に記載の化合物。
  6. Ｒ２１の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは置換されていない、請求項５に記載の化合物。
  7. Ｒ ２１ の前記Ｃ１〜１０ｈｅｔアリールは、１個、２個、または３個の独立したＲ１２置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物。
  8. 各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｃ１〜１０アルキル、−Ｃ２〜１０アルケニル、−Ｃ２〜１０アルキニル、−Ｃ１〜１０ヘテロアルキル、−Ｃ３〜１０アリール、−Ｃ１〜１０ｈｅｔアリール、−Ｃ３〜１０シクロアルキル、−Ｃ１〜１０ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、および−ＯＲ３１からなる群より選択され；ここで各Ｒ ３１ は独立して、水素または−Ｃ１〜１０アルキルである、請求項２〜５または７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. 各Ｒ１２置換基は独立して、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｉ−Ｐｒ、−ｎ−Ｐｒ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、および−ＯＰｒからなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ１は、
    Figure 2016531952
    であり、これらの各々は、置換されていないかまたは１個もしくはより多くの独立したＲ１０置換基もしくはＲ１１置換基によって置換されている、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ７２はＨである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. 細胞内に存在するプロテインキナーゼの活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を含む、組成物。
  13. 前記プロテインキナーゼはＥＲＫである、請求項１２に記載の組成物。
  14. がんの処置のための医薬としての使用のための、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
  15. 前記がんは、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がん（ＮＳＣＬＣ）、甲状腺がん、セミノーマ、黒色腫、膀胱がん、肝臓がん、腎臓がん、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、および結腸直腸がんからなる群より選択される、請求項１４に記載の組成物。
  16. 請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物、および薬学的に受容可能な賦形剤を含有する、薬学的組成物。
  17. 前記組成物は、経口投薬量で製剤化される、請求項１６に記載の薬学的組成物。
  18. 前記化合物は、
    Figure 2016531952
    Figure 2016531952
    Figure 2016531952
    Figure 2016531952
    Figure 2016531952
    Figure 2016531952
    Figure 2016531952
    Figure 2016531952
     からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
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