JP2015117185A5 - - Google Patents

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  1. 式I:
    Figure 2015117185

    の化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、
    Y 1 は、水素であり;
    各Y 2 は独立して、水素および重水素から選択され、ただし、共通の炭素に結合する各Y 2 は同じであり;
    各Y 3 は独立して、水素および重水素から選択され、ただし、共通の炭素に結合する各Y 3 は同じであり;
    Y 4 は、水素および重水素から選択され;
    各Y 5 は、同じであり、水素および重水素から選択され;
    Y6、Y7およびY8独立して、水素および重水素から選択され;
    但し、
    各Y 2 は重水素である、または
    各Y 3 は重水素である、または
    各Y 2 およびY 3 は重水素である、
    のいずれかであり;
    重水素特に指定された位置、少なくとも52.5%の重水素の組み込みを有する、化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  2. 各Y 2 は水素である、請求項1記載の化合物。
  3. 各Y 3 は水素である、請求項1記載の化合物。
  4. 各Y 5 は水素である、請求項1〜3いずれか記載の化合物。
  5. 各Y 7 およびY 8 は水素である、請求項1〜4いずれか記載の化合物。
  6. Y 6 は水素である、請求項1〜5いずれか記載の化合物。
  7. Y 4 は水素である、請求項1〜6いずれか記載の化合物。
  8. 各Y 6 、Y 7 およびY 8 は、水素であり、該化合物は、以下の表:
    Figure 2015117185

    に示される化合物(Cmpd)のいずれか1つより選択され、
    重水素であるとは指定されない任意の原子がその天然の同位体存在度で存在する、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  9. Y6、Y7およびY8は、であり、該化合物は、以下の表:
    Figure 2015117185

    に示される化合物(Cmpd)のいずれか1つより選択され、
    重水素であるとは指定されない任意の原子がその天然の同位体存在度で存在する、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
  10. 該化合物が、
    Figure 2015117185

    からなる群より選択される、請求項1記載の化合物または前記いずれかの薬学的に許容され得る塩。
  11. 重水素であるとは指定されない任意の原子がその天然の同位体存在度で存在する、請求項1〜7または10いずれか1項記載の化合物。
  12. 請求項1〜11いずれか記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
  13. レナリドド、パノビノスタット、カペシタビン、エキセメスタンおよびそれらの組み合わせから選択される治療剤をさらに含む、請求項12記載の組成物。
  14. 骨髄線維症、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、乾癬またはそれらの組み合わせを治療するための、請求項12記載の医薬組成物。
  15. 骨髄線維症が、原発性骨髄線維症、真性赤血球増加症後骨髄線維症、本態性血小板血症後骨髄線維症、本態性血小板症またはそれらの組み合わせである、請求項14記載の医薬組成物。
  16. 請求項12記載の組成物ならびにレナリドド、パノビノスタット、カペシタビン、エキセメスタンおよびそれらの組み合わせから選択される治療剤を含む、骨髄線維症、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、乾癬またはそれらの組み合わせを治療するための組み合わせ医薬。
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