JP6411299B2 - 酸含有脂質製剤 - Google Patents
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Description
未変性(ヒト)GLP−1(7−37):
His7−Ala−Glu−Gly10−Thr−Phe−Thr−Ser−Asp15−Val−Ser−Ser−Tyr−Leu20−Glu−Gly−Gln−Ala−Ala25−Lys−Glu−Phe−Ile−Ala30−Trp−Leu−Val−Lys−Gly−Arg−Gly37
未変性(ヒト):
GLP−1(7−36)アミド
ノボノルディスク(リラグルチド)
Arg34Lys26−(N−ε−(γ−Glu(N−α−ヘキサデカノイル)))−GLP−1(7−37)
コンジュケム(CJC−1131)
D−Ala8Lys37−(2−(2−(2−マレイミドプロピオンアミド(エトキシ)エトキシ)アセトアミド))−GLP−1(7−37)
サノフィ・アベンティス/ジーランド(AVE−010(ZP10)
His−Gly−Glu−Gly−Thr−Phe−Thr−Ser−Asp−Leu−Ser−Lys−Gln−Met−Glu−Glu−Glu−Ala−Val−Arg−Leu−Phe−Ile−Glu−Trp−Leu−Lys−Asn−Gly−Gly−Pro−Ser−Ser−Gly−Ala−Pro−Pro−Ser−Lys−Lys−Lys−Lys−Lys−Lys
イーライリリー(エクセナチド)
His7−Gly−Glu−Gly10−Thr−Phe−Thr−Ser−Asp15−Leu−Ser−Lys−Gln−Met20−Glu−Glu−Glu−Ala−Val25−Arg−Leu−Phe−Ile−Glu30−Trp−Leu−Lys−Asn−Gly−Gly−Pro37−Ser−Ser−Gly−Ala−Pro−Pro−Pro−Ser−アミド
本明細書では「未変性のGLP−1」とは、ヒトGLP−1(7−37)および/またはヒトGLP−1(7−36)アミドを意味し、「リラグルチド」、「CJC−1131」、「AVE−010」、および「エクセナチド」なる語は上記の各活性物質を意味するために使用され、文脈上可能な場合はこれらの生理学的に許容される塩、エステル、および誘導体を包含する。未変性のGLP−1配列を含むこれらはすべて、本明細書では「GLP−1類似体」に包含される。他の適切なGLP−1類似体は、例えば、次の文献に記載されている。クヌーセン(Knudsen)ら、ジャーナル・オブ・メディシナルケミストリー(J. Med. Chem.)、2000年、43、1664〜1669;クヌーセン(Knudsen)、ジャーナル・オブ・メディシナルケミストリー(J. Med. Chem.)、2004年、47、4128〜4134;フイ(Hui)ら、ダイアベティス/メタボリズムリサーチ・アンド・リビューズ(Diabetes Metab. Res. Rev.)、2005年、21、313〜331;ならびにホルツ(Holz)およびチェパーニー(Chepurny)、カレントメディシナルケミストリー(Curr. Med. Chem.)、2003年、10、2471〜2483。これらの引用文献はその全体において参照により本書に援用され、特定の節が本明細書で言及されるが、これらの文書において言及されるGLP−1類似体の配列すべておよびGLP−1受容体アゴニストのすべてが本発明での使用に適している。本明細書で言及されるようなGLP−1受容体アゴニストは、上に記載されるようなおよび上に引用される文献のGLP−1類似体をすべて包含する。
i)非高分子の除放性マトリクスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
iii)少なくとも1種のペプチド活性物質と、
iv)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含む非水性前製剤を提供する。
i)脂質をベースとする除放性マトリックスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
iii)GLP−1受容体アゴニストなどの少なくとも1種のペプチド活性物質と、
iv)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含む非水性前製剤を提供する。
a)少なくとも1種の中性ジアシル脂質および/またはトコフェロールと、
b)少なくとも1種のリン脂質と、
c)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
d)GLP−1受容体アゴニストなどの少なくとも1種のペプチド活性物質と、
e)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含む非水性前製剤を提供し、
ここで当該前製剤は、水性流体との接触に際して、少なくとも1種の液晶相構造を形成するかまたは形成できる。
a)少なくとも1種のジアシルグリセロールと、
b)少なくとも1種のホスファチジルコリンと、
c)少なくとも1種の酸素含有有機溶媒と、
d)GLP−1受容体アゴニストなどの少なくとも1種のペプチド活性物質と、
e)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含むことになり、
ここで当該前製剤は、水性流体との接触に際して、少なくとも1種の液晶相構造を形成するかまたは形成できる。
i)非高分子の除放性マトリクスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
iii)少なくとも1種のペプチド活性物質(好ましくはGLP−1受容体アゴニスト)と、
iv)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含む非水性前製剤を非経口投与(例えば、筋肉内または好ましくは皮下)することを含む。
i)非高分子の除放性マトリクスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
iii)少なくとも1種のペプチド活性物質(好ましくはGLP−1受容体アゴニスト)と、
iv)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含む非水性前製剤をインビボで水性流体に曝露することを含む、デポー組成物の調製方法を提供する。
当該プロセスは、
i)非高分子の除放性マトリクスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒、との低粘度混合物を形成すること、ならびに少なくとも1種のペプチド活性物質(好ましくはGLP−1受容体アゴニスト)を溶解または分散することを含み、GLP−1受容体アゴニストおよび少なくとも1種の脂溶性の酸は上記低粘度混合物に、または上記低粘度混合物を形成する前に成分i)もしくはii)の少なくとも一方に溶解または分散される。好ましくは、このように形成される非水性前製剤は、本明細書に記載の本発明の製剤であり、特に、成分i)は本明細書に記載の脂質マトリクス、とりわけ本明細書に示される成分a)およびb)を含む脂質マトリクスを含むことが好ましい。好ましくは、脂溶性の酸である成分は、ペプチド活性物質(例えば、GLP−1受容体アゴニスト)成分の添加前に加えられる。
i)非高分子の除放性マトリクスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
iii)少なくとも1種のペプチド活性物質(好ましくはGLP−1受容体アゴニスト)と、
iv)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物の使用を提供する。好ましくは、前製剤は本発明の好ましい態様に記載のとおりであり、例えば、
a)少なくとも1種の中性ジアシル脂質および/またはトコフェロールと、
b)少なくとも1種のリン脂質と、
c)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
d)GLP−1受容体アゴニストなどの少なくとも1種のペプチド活性物質と、
e)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物であってもよく、
ここで当該前製剤は、水性流体との接触に際して、少なくとも1種の液晶相構造を形成できる。
a)少なくとも1種の中性ジアシル脂質および/またはトコフェロールと、
b)少なくとも1種のリン脂質と、
c)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
d)少なくとも1種のGLP−1受容体アゴニストと、
e)少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含む非水性前製剤を上記対象者に投与することを含む。
a)少なくとも1種の中性ジアシル脂質および/またはトコフェロール、
b)少なくとも1種のリン脂質、
c)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒、
d)少なくとも1種のGLP−1受容体アゴニスト、および
e)少なくとも1種の脂溶性の酸、の
I型糖尿病、II型糖尿病、過剰体重、および/または肥満の治療用デポーのインビボ形成に用いる低粘度前製剤薬剤の製造での使用を提供する。
i)非高分子の除放性マトリクスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
iii)上記少なくとも1種のペプチド活性物質と、
iv)上記少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物を含む。
i)非高分子の除放性マトリクスと、
ii)少なくとも1種の生体適合性の(好ましくは酸素を含有する)有機溶媒と、
iii)上記少なくとも1種のペプチド活性剤と、
iv)上記少なくとも1種の脂溶性の酸と、の低粘度混合物として調合することを含む。
a)少なくとも1種のジアシルグリセロールおよび/または少なくとも1種のトコフェロール、
b)少なくとも1種のホスファチジルコリン。
i)本明細書に記載の成分i)およびii)(好ましくはa)〜c))の低粘度混合物を含有する第1の容器と、
ii)少なくとも1種のペプチド活性物質(好ましくは少なくとも1種のGLP−1受容体アゴニスト)を含有する第2の容器と、
iii)任意に第3の容器中、好ましくは第2の容器中、最も好ましくは第1の容器中にある脂溶性の酸と、
iv)任意に、かつ好ましくは、下記のものの少なくとも1つ:
1)少なくとも1つの注射器(上記第1および第2の容器の片方または両方であってもよい)、
2)本明細書に記載のものなどの投与用針、
3)第1および第2の容器の内容物から本発明の組成物を生成させることに関する説明書、
4)本明細書に記載のデポーを形成するための、投与に関する説明書、とを含む2部構成のキットを提供する。
実施例
ホスファチジルコリン(PC)(「SPC」、リポイドS100)とジオレイン酸グリセロール(GDO)とを異なる割合で含み、エタノール(EtOH)を溶媒として含む注射製剤を調製し、デポー前駆体製剤を過剰量の水で平衡化した後、各種液晶相が得られることを例証した。
約25%のEtOHを有するPC/GDO/EtOHの混合物を、実施例1の方法に従って製造した。回転蒸発器(真空、40℃で1時間、続いて50℃で2時間)を用いて混合物からEtOHを完全またはほぼ完全に除去し、得られた混合物をガラスバイアルで計量した後、1、3、5、10、または20%の溶媒(EtOH、プロピレングリコール(PG)、またはn−メチルピロリドン(NMP))を加えた。試料を数日間平衡化させた後、自動間隔設定(automatic gap setting)を備えるキャリメド(CarriMed)CSL100レオメータを用いて粘度を測定した。
様々な容量(1、2、および6ml/kg)のデポー前駆体(36重量%PC、54重量%GDO、および10重量%EtOH)をラットに注射し、14日後に再び除去した。この期間後でもラットの皮下には相当な量の製剤がなお存在することが分かった。表3を参照のこと。
実施例4〜8で使用したGLP−1物質および賦形剤を下記表に示す。
実施例4〜8で使用したGLP−1物質および賦形剤
SPC、GDO、EtOH、PG、およびMeSulf(シグマ・アルドリッチ社、スウェーデン)を含む脂質製剤を実施例4に記載のように調製した。次のような脂質組成であった。SPC/GDO/EtOH/PG/MeSulf=43.2/43.2/3.0/10.0/0.5重量%。
SPC、GDO、EtOH、PG、およびEtOH・HCl(EtOH中1.25M HCl、スウェーデンのフルカ社より)を含む脂質製剤を実施例4に記載のように調製した。次のような脂質組成であった。SPC/GDO/PG/EtOH・HCl=43.0/43.0/10.0/4.0重量%。
SPC、GDO、P80(クローダ社、米国)、EtOH、PG、およびMeSulfを含む脂質製剤を実施例4に記載のように調製した。次のような脂質組成であった。SPC/GDO/P80/EtOH/PG/MeSulf=41.0/41.0/5.0/3.0/10.0/0.5重量%。
MeSulfを含む脂質製剤を実施例4に記載のように調製した。必要量のGLP−1(Ac)粉末を6mLガラスバイアルで計量し、次いで3重量%のGLP−1(0)の名目上の薬物含有量を達成するのに適当な量の脂質製剤を加えた。試料を手短にボルテックスさせ、次いで完全に均一で透明な試料が得られるまで室温で継続的に転倒混和させた(1〜3日)。試料の名目上の組成を下記表に示す。
Claims (18)
- a)30〜70重量%の少なくとも1種の中性ジアシル脂質と、
b)30〜60重量%の少なくとも1種のリン脂質と、
c)少なくとも1種の生体適合性の酸素含有有機溶媒と、
d)少なくとも1種のペプチド活性物質と、
e)HClと、
の低粘度混合物を含み、
前記低粘度混合物の20℃における粘度が、1〜1000mPaであり、
HClに対する前記ペプチド活性物質のモル比が、1:1〜1:30の範囲である、非水性前製剤であって、
前記前製剤は、水性流体との接触に際して、少なくとも1種の液晶相構造を形成するかまたは形成できる、非水性前製剤。 - 成分a)が、少なくとも1種のジアシルグリセロールであり、
成分b)が、少なくとも1種のホスファチジルコリンである
請求項1に記載の非水性前製剤。 - 前記ペプチド活性物質がGLP−1受容体アゴニストである、請求項1または2に記載の非水性前製剤。
- 前記有機溶媒が0.1〜20重量%の割合で存在する、請求項1〜3のいずれかに記載の非水性前製剤。
- 前記有機溶媒が、エタノール、スルホキシドまたはアミドからなる群から選択される少なくとも1つを含む、請求項1〜3のいずれかに記載の非水性前製剤。
- 前記有機溶媒が、エタノール、ジメチルスルホキシド(DMSO)またはn−メチルピロリドン(NMP)からなる群から選択される少なくとも1つを含む請求項5に記載の非水性前製剤。
- 前記前製剤が、指圧によって19awgの針を通して供給されうる請求項1〜6のいずれかに記載の非水性前製剤。
- 前記ペプチド活性物質は、0.02〜12重量%のレベルで存在する請求項1〜7のいずれかに記載の非水性前製剤。
- ヒトまたはヒト以外の動物の身体へのペプチド活性物質の送達において用いられるための、低粘度混合物を含む非水性前製剤であって、
前記低粘度混合物は、
a)30〜70重量%の少なくとも1種の中性ジアシル脂質と、
b)30〜60重量%の少なくとも1種のリン脂質と、
c)少なくとも1種の生体適合性の酸素含有有機溶媒と、
d)少なくとも1種のペプチド活性物質と、
e)HClの混合物であり、
HClに対する前記ペプチド活性物質のモル比が、1:1〜1:30の範囲であり、
前記低粘度混合物の20℃における粘度が、1〜1000mPaであり、
前記前製剤は、水性流体との接触に際して、少なくとも1種の液晶相構造を形成するかまたは形成できる、
非水性前製剤。 - 前記非水性前製剤が請求項1〜8のいずれかに記載のものである、請求項9に記載の使用のための前製剤。
- 対象者へのペプチド活性物質の投与に適した非水性前製剤を製造する方法であって、
a)30〜70重量%の少なくとも1種の中性ジアシル脂質と、
b)30〜60重量%の少なくとも1種のリン脂質と、
c)少なくとも1種の生体適合性の酸素含有有機溶媒と
の低粘度混合物を形成すること、ならびに
少なくとも1種のペプチド活性物質とHClとを前記低粘度混合物に、または成分a)、b)もしくはc)の少なくとも一つに、溶解または分散させて前記低粘度混合物を形成することを含む、製造方法であって、
HClに対する前記ペプチド活性物質のモル比が、1:1〜1:30の範囲であり、
前記低粘度混合物の20℃における粘度が、1〜1000mPaであり、
前記前製剤は、水性流体との接触に際して、少なくとも1種の液晶相構造を形成するかまたは形成できる、
製造方法。 - 前記ペプチド活性物質が、GLP−1受容体アゴニストである請求項11に記載の製造方法。
- a)30〜70重量%の少なくとも1種の中性ジアシル脂質と、
b)30〜60重量%の少なくとも1種のリン脂質と、
c)少なくとも1種の生体適合性の酸素含有有機溶媒と、
d)少なくとも1種のペプチド活性物質と、
e)HClと、
の低粘度混合物
であって、
HClに対する前記ペプチド活性物質のモル比が、1:1〜1:30の範囲であり、
前記低粘度混合物の20℃における粘度が、1〜1000mPaであり、
前記前製剤は、水性流体との接触に際して、少なくとも1種の液晶相構造を形成するかまたは形成できる、
前記ペプチド活性物質の持続投与に用いるための低粘度混合物。 - 前記ペプチド活性物質が、GLP−1受容体アゴニストである請求項13に記載の低粘度混合物。
- ヒトまたはヒト以外の哺乳類対象者の治療のための、
請求項1〜8のいずれかに記載の非水性前製剤。 - 糖尿病、I型糖尿病、II型糖尿病、過剰体重、および肥満から選ばれる少なくとも1つの症状に対処するための、治療を必要とするヒトまたはヒト以外の哺乳類対象者の治療のための請求項15に記載の非水性前製剤であって、
前記前製剤がGLP−1受容体アゴニストを含む非水性前製剤。 - 請求項1〜8のいずれかに記載の前製剤を含む充填済み投与装置。
- 請求項17に記載の投与装置を含むキット。
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