JP6184656B1 - 胃腸管粘膜保護組成物 - Google Patents
胃腸管粘膜保護組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6184656B1 JP6184656B1 JP2017531650A JP2017531650A JP6184656B1 JP 6184656 B1 JP6184656 B1 JP 6184656B1 JP 2017531650 A JP2017531650 A JP 2017531650A JP 2017531650 A JP2017531650 A JP 2017531650A JP 6184656 B1 JP6184656 B1 JP 6184656B1
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- gastrointestinal mucosa
- mucosa protective
- protective composition
- gastrointestinal
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
- A61K31/728—Hyaluronic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/047—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/716—Glucans
- A61K31/722—Chitin, chitosan
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/716—Glucans
- A61K31/723—Xanthans
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
- A61K33/10—Carbonates; Bicarbonates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
- A61K9/0007—Effervescent
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/143—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/485—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0065—Forms with gastric retention, e.g. floating on gastric juice, adhering to gastric mucosa, expanding to prevent passage through the pylorus
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Description
そこで本発明は、例えば胃腸管粘膜障害を誘発する経口薬物を服用した際の胃腸管粘膜障害の発生を阻止するための、高分子多糖を含む胃腸管粘膜保護組成物を提供することを目的とする。
また、請求項2記載の胃腸管粘膜保護組成物は、請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物において、高分子多糖が、ムコ多糖、キサンタンガム、フコイダンから選択される少なくとも1種であることを特徴とする。
また、請求項3記載の胃腸管粘膜保護組成物は、請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物において、多価アルコールがグリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、イソプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールから選択される少なくとも1種であることを特徴とする。
また、請求項4記載の胃腸管粘膜保護組成物は、請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物において、さらに多価カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする。
また、請求項5記載の胃腸管粘膜保護組成物は、請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物において、さらに経口薬物を含むことを特徴とする。
また、本発明の経口製剤は、請求項6記載の通り、請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物を製剤化してなることを特徴とする。
経口薬物として粉末のイブプロフェンのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、3000mgのマクロゴール400と400mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、液温を60℃に下げてから、2000mgのイブプロフェンのナトリウム塩、150mgのヒアルロン酸(キューピー社製、分子量:約120万、以下同じ)、500mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、イブプロフェンのナトリウム塩とヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度が高い白色のジェル状物であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物の外観を図1に示す(左のシャーレ:下が組成物そのもので上がプルラン製の1号ハードカプセルに充填したもの、マクロゴール400とマクロゴール4000の合計含有量は組成物全重量の56%)。
経口薬物として粉末のイブプロフェンのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、1000mgのマクロゴール400と200mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、液温を60℃に下げてから、2000mgのイブプロフェンのナトリウム塩、150mgのヒアルロン酸、1000mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物によって、イブプロフェンのナトリウム塩とヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した白色の半固体(粘土状のもの)であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物の外観を図1に示す(中央のシャーレ:丸薬の形態にしたもの、マクロゴール400とマクロゴール4000の合計含有量は組成物全重量の28%)。
経口薬物として粉末のナプロキセンのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、800mgのマクロゴール400と100mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、液温を60℃に下げてから、2000mgのナプロキセンのナトリウム塩、150mgのヒアルロン酸、2000mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物によって、ナプロキセンのナトリウム塩とヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した白色の半固体(粘土状のもの)であり、室内に一昼夜放置することで固体に変化し、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物(固体)の外観を図1に示す(右のシャーレ、マクロゴール400とマクロゴール4000の合計含有量は組成物全重量の18%)。
経口薬物として粉末のジクロフェナクのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、2000mgのマクロゴール400と320mgのマクロゴール4000を65℃に加温して均一溶解した後、200mgのジクロフェナクのナトリウム塩、120mgのヒアルロン酸、400mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、ジクロフェナクのナトリウム塩とヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度を有する白濁した液体であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物として粉末のジクロフェナクのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、2500mgのマクロゴール400と400mgのマクロゴール4000を65℃に加温して均一溶解した後、250mgのジクロフェナクのナトリウム塩、150mgのヒアルロン酸、500mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、ジクロフェナクのナトリウム塩とヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度が高い白色のジェル状物であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物として粉末のジクロフェナクのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、2500mgのマクロゴール400と400mgのマクロゴール4000を65℃に加温して均一溶解した後、250mgのジクロフェナクのナトリウム塩、150mgのコンドロイチン硫酸ナトリウム(キシダ化学社製)、500mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物によって、ジクロフェナクのナトリウム塩とコンドロイチン硫酸ナトリウムと炭酸水素ナトリウムが均一分散した白色の半固体(ワックス状のもの)であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物として粉末のジクロフェナクのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、2500mgのマクロゴール400と400mgのマクロゴール4000を65℃に加温して均一溶解した後、250mgのジクロフェナクのナトリウム塩、150mgのキトサン(焼津水産化学工業社製)、500mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、ジクロフェナクのナトリウム塩とキトサンと炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度が高い白色のジェル状物であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物として粉末のジクロフェナクのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、2500mgのマクロゴール400と400mgのマクロゴール4000を65℃に加温して均一溶解した後、250mgのジクロフェナクのナトリウム塩、150mgのフコイダン(焼津水産化学工業社製、分子量:約20万)、500mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、ジクロフェナクのナトリウム塩とフコイダンと炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度が高い白色のジェル状物であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物として粉末のナプロキセンのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、1500mgのプロピレングリコールと2150mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、液温を60℃に下げてから、2000mgのナプロキセンのナトリウム塩、150mgのヒアルロン酸、1500mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、プロピレングリコールとマクロゴール4000の混合物によって、ナプロキセンのナトリウム塩とヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した白色の半固体(ワックス状のもの)であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物として粉末のジクロフェナクのナトリウム塩を含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、500mgのマクロゴール400と500mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、液温を60℃に下げてから、250mgのジクロフェナクのナトリウム塩、150mgのヒアルロン酸、1500mgの炭酸水素ナトリウム、1500mgのバレイショデンプンを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物によって、ジクロフェナクのナトリウム塩とヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムとバレイショデンプンが均一分散した白色の半固体(粘土状のもの)であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物として粉末のプレドニゾロンを含む本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、65℃に加温した800mgのマクロゴール400に、5mgのプレドニゾロン、25mgのヒアルロン酸、50mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400中に、プレドニゾロンとヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度を有する白濁した液体であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物を含まない本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、1840mgのマクロゴール400と40mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、120mgのヒアルロン酸、320mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、ヒアルロン酸と炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度を有する白濁した液体であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
1840mgのマクロゴール400と40mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、120mgのヒアルロン酸を添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、ヒアルロン酸が均一分散した粘度を有する白濁した液体を得た。この液体を局方人工胃液に投入したところ、液面において徐々に拡散するだけであり、ヒアルロン酸が液中に溶解乃至分散した状態にならなかった。
経口薬物を含まない本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、1840mgのマクロゴール400と40mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、120mgのキサンタンガム(MP Biomedicals社製、分子量:200万以上)、320mgの炭酸水素ナトリウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、マクロゴール400とマクロゴール4000の混合物中に、キサンタンガムと炭酸水素ナトリウムが均一分散した粘度を有する白濁した液体であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物を含まない本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、1500mgのポリグリセリン500と2150mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、150mgのヒアルロン酸、1500mgの炭酸マグネシウムを順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、ポリグリセリン500とマクロゴール4000の混合物によって、ヒアルロン酸と炭酸マグネシウムが均一分散した白色の半固体(ワックス状のもの)であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
経口薬物を含まない本発明の胃腸管粘膜保護組成物を、1500mgのポリグリセリン500と2150mgのマクロゴール4000を70℃に加温して均一溶解した後、150mgのヒアルロン酸、1500mgの炭酸マグネシウム、1000mgのフマル酸のナトリウム塩を順次添加し、よく撹拌して混合しながら冷却することで得た。得られた本発明の胃腸管粘膜保護組成物は、ポリグリセリン500とマクロゴール4000の混合物によって、ヒアルロン酸と炭酸マグネシウムとフマル酸のナトリウム塩が均一分散した白色の半固体(ワックス状のもの)であり、局方人工胃液に投入すると直ちに勢いよく発泡して分散し、均一な白濁液となった後、組成物成分が液面に滞留することなく液中に溶解乃至分散した状態になった。
Claims (6)
- 高分子多糖、高分子多糖1gに対して0.1g〜50gの炭酸水素ナトリウムおよび/または炭酸マグネシウム、組成物全重量の18%〜90%の多価アルコールを少なくとも含んでなり、胃内において多価アルコールが胃液に溶解することで、炭酸水素ナトリウムおよび/または炭酸マグネシウムが胃液に触れて発泡することにより高分子多糖に対する拡散力が発生し、その力で高分子多糖を胃液中に溶解乃至分散させることを特徴とする胃腸管粘膜保護組成物。
- 高分子多糖が、ムコ多糖、キサンタンガム、フコイダンから選択される少なくとも1種であることを特徴とする請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物。
- 多価アルコールがグリセリン、ジグリセリン、ポリグリセリン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、イソプロピレングリコール、1,3−ブチレングリコールから選択される少なくとも1種であることを特徴とする請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物。
- さらに多価カルボン酸またはその薬学的に許容される塩を含むことを特徴とする請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物。
- さらに経口薬物を含むことを特徴とする請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物。
- 請求項1記載の胃腸管粘膜保護組成物を製剤化してなることを特徴とする経口製剤。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2015202493 | 2015-10-13 | ||
JP2015202493 | 2015-10-13 | ||
PCT/JP2016/080288 WO2017065189A1 (ja) | 2015-10-13 | 2016-10-13 | 胃腸管粘膜保護組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP6184656B1 true JP6184656B1 (ja) | 2017-08-23 |
JPWO2017065189A1 JPWO2017065189A1 (ja) | 2017-10-19 |
Family
ID=58517214
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2017531650A Active JP6184656B1 (ja) | 2015-10-13 | 2016-10-13 | 胃腸管粘膜保護組成物 |
Country Status (5)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20180177820A1 (ja) |
EP (1) | EP3363442A4 (ja) |
JP (1) | JP6184656B1 (ja) |
CN (1) | CN108601796B (ja) |
WO (1) | WO2017065189A1 (ja) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN110101671B (zh) * | 2019-04-11 | 2021-06-04 | 江苏晨牌药业集团股份有限公司 | 一种伏格列波糖片及其制备方法 |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0259515A (ja) * | 1988-07-12 | 1990-02-28 | Farma Resa Srl | 鎮痛活性及び抗炎症活性を有し、優れた嗜好性をもち、且つ粘膜に刺激作用のない経口投与用製薬組成物 |
JP2006528182A (ja) * | 2003-07-18 | 2006-12-14 | サンタラス インコーポレイティッド | 薬学的製剤および酸に起因する消化器疾患の治療法 |
JP2009531462A (ja) * | 2006-03-28 | 2009-09-03 | ジェレシス, インク. | 性能向上のためのポリマ材料と他の物質との併用 |
JP2011037849A (ja) * | 2009-08-14 | 2011-02-24 | Holy Stone Healthcare Co Ltd | 消化性潰瘍及び十二指腸潰瘍の治療及び予防に使用されるヒアルロン酸混合物 |
WO2015076294A1 (ja) * | 2013-11-22 | 2015-05-28 | キユーピー株式会社 | 薬剤の副作用である胃潰瘍の発症抑制方法、および胃潰瘍発症が抑制された経口薬剤組成物ならびにその製造方法 |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4321253A (en) * | 1980-08-22 | 1982-03-23 | Beatty Morgan L | Suspension of microencapsulated bacampicillin acid addition salt for oral, especially pediatric, administration |
US6042812A (en) * | 1996-11-26 | 2000-03-28 | The Procter & Gamble Company | Flavor systems for oral care products |
KR20080076382A (ko) * | 2007-02-15 | 2008-08-20 | (주)아모레퍼시픽 | 실로스타졸의 제어방출 제제 및 그 제조방법 |
WO2009125432A2 (en) * | 2008-04-11 | 2009-10-15 | Lupin Limited | Gas empowered expandable drug delivery systems |
EP2581090A1 (en) * | 2008-05-13 | 2013-04-17 | Apharm S.r.l. | Glycosaminoglycan oral use and compositions |
EP2815743A1 (en) * | 2013-06-21 | 2014-12-24 | Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. | Ceftibuten formulations |
-
2016
- 2016-10-13 US US15/739,229 patent/US20180177820A1/en not_active Abandoned
- 2016-10-13 CN CN201680038571.1A patent/CN108601796B/zh active Active
- 2016-10-13 EP EP16855442.6A patent/EP3363442A4/en not_active Withdrawn
- 2016-10-13 JP JP2017531650A patent/JP6184656B1/ja active Active
- 2016-10-13 WO PCT/JP2016/080288 patent/WO2017065189A1/ja active Application Filing
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0259515A (ja) * | 1988-07-12 | 1990-02-28 | Farma Resa Srl | 鎮痛活性及び抗炎症活性を有し、優れた嗜好性をもち、且つ粘膜に刺激作用のない経口投与用製薬組成物 |
JP2006528182A (ja) * | 2003-07-18 | 2006-12-14 | サンタラス インコーポレイティッド | 薬学的製剤および酸に起因する消化器疾患の治療法 |
JP2009531462A (ja) * | 2006-03-28 | 2009-09-03 | ジェレシス, インク. | 性能向上のためのポリマ材料と他の物質との併用 |
JP2011037849A (ja) * | 2009-08-14 | 2011-02-24 | Holy Stone Healthcare Co Ltd | 消化性潰瘍及び十二指腸潰瘍の治療及び予防に使用されるヒアルロン酸混合物 |
WO2015076294A1 (ja) * | 2013-11-22 | 2015-05-28 | キユーピー株式会社 | 薬剤の副作用である胃潰瘍の発症抑制方法、および胃潰瘍発症が抑制された経口薬剤組成物ならびにその製造方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPWO2017065189A1 (ja) | 2017-10-19 |
CN108601796B (zh) | 2020-03-03 |
US20180177820A1 (en) | 2018-06-28 |
CN108601796A (zh) | 2018-09-28 |
EP3363442A4 (en) | 2019-03-06 |
EP3363442A1 (en) | 2018-08-22 |
WO2017065189A1 (ja) | 2017-04-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US6610667B1 (en) | Compositions for treatment of disorders of the oesophagus | |
JP4657601B2 (ja) | 活性成分放出能が改良された経口医薬組成物 | |
EP3154529B1 (en) | Orally disintegrating tablet containing solid lipid particles and methods for their preparation and use | |
Baviskar et al. | Drug delivery on rectal absorption: suppositories | |
JP2015512945A (ja) | 錠剤と液体または半固体の充填剤とを含む軟質弾性カプセル、ならびにそれらの製造方法 | |
US10182993B2 (en) | Compositions for colonic delivery of drugs | |
MX2012010607A (es) | Proceso de manufacturacion de una forma de dosificacion multifasica de rapida disolucion liofilizada. | |
CA2633924A1 (en) | Gastric reflux resistant dosage forms | |
CN104069502A (zh) | 复合骨架材料及其药物组合物 | |
PT817612E (pt) | Preparados transparentes de libertacao rapida de analgesicos nao esteroides | |
RU2011136636A (ru) | Фармацевтическая композиция для орального введения | |
JP5715400B2 (ja) | ロキソプロフェン含有医薬組成物 | |
EP2797584A2 (en) | Combinations of diacerein and non-steroidal inflammation drugs | |
JP2011037849A (ja) | 消化性潰瘍及び十二指腸潰瘍の治療及び予防に使用されるヒアルロン酸混合物 | |
JP6184656B1 (ja) | 胃腸管粘膜保護組成物 | |
CN109646412A (zh) | 一种肠溶药用组合物及其制备方法和应用 | |
EP2793854B1 (en) | Formulations of flurbiprofen and diacerein | |
EP2747760B1 (en) | Sterile alginate-based aqueous composition for medical use and process for the preparation thereof | |
JP2017075143A (ja) | 胃腸管粘膜保護組成物の製造方法 | |
CN106267209A (zh) | 低剂量非甾体抗炎类药物组合物及其制备工艺 | |
KR101501889B1 (ko) | 저용량 라모세트론 함유 구강 내 붕괴정 | |
JP6410408B2 (ja) | ロキソプロフェンナトリウム含有経口カプセル剤 | |
WO2007099559A2 (en) | Method of preparation for novel composition of 2-{(2,6 dichlorophenyl) amino] benzeneacetic acid carboxymethyl ester or 2-[2-[2-(2,6-dichlorophenyl) amino] phenylacetoxyacetic acid and method of its use | |
Bijumol et al. | Formulation and evaluation of floating tablets of theophylline | |
EP2793853A2 (en) | Pharmaceutical formulations of flurbiprofen and glucosamin |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20170609 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20170609 |
|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20170609 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20170609 |
|
A975 | Report on accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971005 Effective date: 20170712 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20170725 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20170725 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6184656 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |