JP6147188B2 - 高められた活性を有するメソサイズ粒子の農薬組成物関連出願に対する相互参照 - Google Patents
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Description
、約100ppm以下の水溶解性を有する殺虫剤である。さらに好ましい殺虫剤は、10ppm以下の水溶性を有する殺虫剤である。殺虫剤は、「The Pesticide Manual Fourteenth Edition」, (ISBN 1-901396-14-2)(これは、その全体を参照することにより本明細書に組み込まれる)などの概説に公表されている水溶性に基づいて選択することができる。「The Pesticide Manual」の将来の改訂版もまた、メソ粒子に組み込むための殺虫剤を選択するのに有用であろう。
として製剤化することを意図する。好ましい除草剤は、約100ppm以下の水溶性を有する除草剤である。さらに好ましい除草剤は、10ppm以下の水溶解性を有する除草剤である。除草剤は、「The Pesticide Manual Fourteenth Edition」, (ISBN 1-901396-14-2)(これは、その全体を参照することにより本明細書に組み込まれる)などの概説に公表されている水溶解性に基づいて選択することができる。「The Pesticide Manual」の将来の改訂版もまた、メソ粒子に組み込むための除草剤を選択するのに有用であろう。
粒子サイズは、特に、公知の準弾性光散乱法で測定できる。この測定に使用できる1つの装置は、Brookhaven 90Plus Nanoparticle Size Analyzerである。この装置は、光子相関分光法(またはPCS)により平均直径の測定値を提供する。さらに、Malvern MasterSizer 2000を、粒子サイズ測定に使用してもよい。あるいは、粒子サイズは、遠心分離または電子顕微鏡法を含め他の公知の技法で測定してもよい。
メソカプセルを合成するのに使用したアミノ酸の原液の調製
本明細書に開示した典型的なメソカプセルを合成するのに使用する種々の反応操作の開始前に、グリシンおよびリシンの原液を、図1に列記した割合で調製した。
代表的なポリ尿素メソカプセル製剤を合成するのに使用した典型的な方法を、図2に記載した成分および量を使用して以下に記載する。手短に言えば、フェンブコナゾール、酢酸ベンジル、ヘキサデカンおよびPAPI(商標)27ポリメリックMDI(The Dow Chemical Co.)を、60mlの広口ビンに加え、均一になるまで混合した。この広口ビンに、界面活性剤、水およびグリシン溶液を加え、ハンドヘルドBiohomogenizerミキサーで約10秒間混合してプレエマルジョンを作製した。この広口ビンを氷浴に入れ、プレエマルジョンを、Branson 184V Ultrasonicatorを使用して40%の出力で5分間超音波処理して、最終エマルジョンを作製し、これを、架橋剤を加えることによってポリ尿素メソカプセルに転化させた。それぞれの試料中のメソカプセルの粒子体積平均直径は、Brookhaven 90Plus Nanoparticle Size Analyzerを使用して測定した。図2に列記したメソカプセル製剤を、この方法を使用して調製した。図2に示すように、反応混合物の組成を変化させて、本明細書に開示した製剤を作製した。図6で参照された製剤を、植物について試験して、その治療および予防植物病害防除特性を調べた。
代表的なラテックスメソマトリックス粒子製剤を合成するのに使用した典型的な方法を、以下に記載する。油相と水性相を、別々に調製した。水性相を調製するために、所定量の界面活性剤を、8オンスの広口ビンのDI水に加える。油相を調製するために、フェンブコナゾール、開始剤、モノマー、コモノマー、染料モノマー、および超疎水性物質を秤量する。両方の溶液が透明になった後に、油相を水性相に電磁撹拌しながら加える。この混合物を、氷水浴中で30分間電磁撹拌しながら予備乳化させた。上記エマルジョンを、氷水浴中で超音波処理して(450ワット、100mL、6〜8分)、安定な水中油ミニエマルジョンを生成させた。50mLの得られたミニエマルジョンを、250mL丸底ガラス製反応フラスコに加え、このフラスコを、真空/N2パージ下で3〜4回脱気した。ミニエマルジョンを、窒素下で、75℃で1〜2時間重合させた。図4に、使用した各試薬の具体的な量を示す。重合した製剤を、そのまま使用するか、または希釈して所定濃度の有効成分を得、植物について試験して、その治療および予防植物病害防除特性を測定した。
代表的なメソ均質粒子製剤を調製するのに使用した典型的な方法を、以下に記載する。図5に示す成分および量を使用して、328255−92−1、Pluronic(商標)P105(BASF Corporation)、Morwet(商標)D425(AkzoNobel)、Dow Corning(商標)Antiform B(Dow Corning Corporation)および水を含有する水性相を調製した。この水性相を、プラスチックビンに50gの1/8インチ直径のステンレス鋼製ミリングボールと共に入れ、密封した。この試料を、水平往復振盪機で、高振動数でAI結晶の性質に応じて24〜72時間振盪した。AIの粒子サイズを、Malvern MasterSizer 2000を用いて、約300nm未満の目的とする体積平均直径に達するまで定期的に監視した。メソ均質粒子の水性懸濁液を、分離し、ニードルチップピペットを使用してミリングビーズから清浄なバイアルに移し、そのまま有効性試験に使用するか、希釈して所定濃度の有効成分を得た。
ここで図6を参照すると、その表は、試験した製剤のリストを含む。図6に列記したフェンブコナゾールのメソ粒子の製剤を試験して、真菌コムギ葉枯病菌(Septoria tritici)によって引き起こされるコムギ葉枯病に対するその治療および保護効果を測定した。フェンブコナゾールのラテックスメソマトリックス粒子製剤およびポリ尿素メソカプセル粒子製剤を、コムギ(栽培品種Yuma)植物の別個の組でコムギの葉枯病に対する治療および保護効果について試験した。各製剤を、水に希釈し、有効成分125g/Ha、41.4g/Ha、13.8g/Ha、4.6g/Haおよび1.4g/Haの量で試験した。4種類のメソ製剤のそれぞれは、Uptake Oil(商標)(Dow AgroSciences,LLC)を最終噴霧溶液中0.5%(容量/容量)の量で用いておよび用いずに、試験した。Uptake Oil(商標)は、582g/Lのパラフィン系石油、7.5g/Lのオレイン酸、145g/Lのポリグリコール26−2界面活性剤(The Dow Chemical Company)、95g/LのTeric(商標)12−A3(Huntsman Corporation)乳化剤および42.5g/LのAromatic 150からなる浸透剤助剤である。図6を参照すると、328255−92−1のメソカプセル製剤は、Uptake(商標)またはTrycol 5941を用いておよび用いずに試験した;エポキシコナゾールのメソカプセル製剤は、Uptake(商標)を用いておよび用いずに試験した;ならびにエポキシコナゾールのメソ均質製剤は、Emery Emgardを用いておよび用いずに試験した。各製剤は、水に希釈し、有効成分62.5g/Ha、20.8g/Ha、6.9g/Ha、2.3g/Haおよび0.8g/Haの量で試験した。これらの試験の実験単位は、半量のMetroMixと半量の埴壌土で構成された栽培媒体の5cm×5cmポットで育てた8〜10本のコムギ植物からなっていた。各処理は、4回反復し、処理は薬剤施用後に無作為で行った。
(未処理対照標準の平均病害%−処理の平均病害%)/(未処理対照標準の平均病害%)×100%
を使用して病害防除率に変換した。助剤を用いて施用したそれぞれ一連のメソ製剤の病害防除率を、Colby式を使用して、助剤を使用せずに施用した同じ一連の防除の実測レベルおよび予測レベルと比較した。
Claims (11)
- a)30nm〜500nmの範囲内の体積平均直径を有し、1000ppm未満の水溶性を有する難水溶性の農業用有効成分から構成されるメソマトリックス粒子であって、前記メソマトリックス粒子は、1〜90重量%の農業用有効成分から構成され、前記難水溶性の農業用有効成分が、フェンブコナゾール、アトラジン、(3S,6S,7R,8R)−8−ベンジル−3−(3−(イソブチリルオキシメトキシ)−4−メトキシピコリンアミド)−6−メチル−4,9−ジオキソ−1,5−ジオキソナン−7−イルイソブチレート、およびピロックススラムからなる群から選択され、および
b)作物油濃厚物およびアルキルフェノールエトキシレートからなる群より選択される助剤、
を含む組成物。 - さらに不活性成分および希釈剤を含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記助剤が、ビルトイン助剤およびタンクミックス助剤の1つである、請求項1に記載の組成物。
- 前記助剤が、タンクミックス助剤であり、希釈噴霧溶液の0.05〜5容量%を構成する、請求項1に記載の組成物。
- 前記助剤が、ビルトイン助剤であり、水性または非水性濃厚製剤の1〜90重量%を構成する、請求項1に記載の組成物。
- 前記助剤が、作物油濃厚物である、請求項1に記載の組成物。
- 前記助剤が、アルキルフェノールエトキシレートである、請求項1に記載の組成物。
- 前記アルキルフェノールエトキシレートが、ノニルフェノールエトキシレートである、請求項7に記載の組成物。
- さらに従来の製剤化農業用有効成分を含む組成物であって、前記従来の製剤化農業用有効成分は、水中油または油中水分散物、乳剤、農業用有効成分水溶液、1ミクロン以上の体積平均直径を有する懸濁粒子としての農業用有効成分の噴霧濃厚物、1ミクロン以上の体積平均直径を有する水和剤の形態の農業用有効成分および10ミクロン以上の体積平均直径を有する粒剤の形態の農業用有効成分から選択される、請求項1に記載の組成物。
- 昆虫、ダニ、植物病害または雑草の防除方法であって、
請求項1に記載の組成物を含有する製剤を提供する工程、および
前記製剤の農学的有効量を、植物、植物の葉、花、茎、果実、植物に隣り合った領域、土壌、種子、発芽種子、根、液体および固体栽培媒体、並びに水耕栽培溶液の少なくとも1つに施用する工程
を含む、方法。 - 昆虫、植物病害または雑草の防除方法であって、
請求項1に記載の組成物を含有する製剤を提供する工程、および
前記製剤の農学的有効量を、1つまたはそれ以上の従来の製剤の農薬有効成分または栄養分との混合物で、植物、植物の葉、花、茎、果実、植物に隣り合った領域、土壌、種子、発芽種子、根、液体および固体栽培媒体、並びに水耕栽培溶液の少なくとも1つに施用する工程であって、前記従来の製剤化農業用有効成分は、水中油または油中水分散物、乳剤、農業用有効成分水溶液、1ミクロン以上の体積平均直径を有する懸濁粒子としての農業用有効成分の噴霧濃厚物、1ミクロン以上の体積平均直径を有する水和剤の形態の農業用有効成分および10ミクロン以上の体積平均直径を有する粒剤の形態の農業用有効成分から選択される、工程
を含む、方法。
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