JP5991968B2 - トルバプタン固形分散剤及びその製造方法 - Google Patents
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Description
メチルセルロースなどのアルキルセルロース;
ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシブチルセルロースなどのヒドロキシアルキルセルロース;
ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどのヒドロキシアルキルアルキルセルロース;
カルメロースなどのカルボキシアルキルセルロース;
カルボキシメチルセルロースナトリウムなどのカルボキシメチルセルロースアルカリ金属塩;
カルボキシメチルエチルセルロースなどのカルボキシアルキルアルキルセルロース;
カルボキシアルキルセルロースエステル;
カルボキシメチルアミロペクチンナトリウムなどのペクチン;
キトサンなどのキチン誘導体;
アルギン酸及びそのアルカリ金属塩又はアンモニウム塩、カラゲナン、ガラクトマンナン、トラガカントガム、寒天、アカシア、グァーガム、キサンタンガムなどの多糖;
ポリメタクリル酸及びその塩;
ポリメタクリル酸及びその塩、メタクリル酸塩共重合体、アミノアルキルメタクリル酸塩共重合体;
ポリビニルアセタール及びジエチルアミノアセテート;
ジステアリン酸スクロース、モノ/ジステアリン酸スクロース、モノパルミチン酸スクロースなどの糖界面活性剤;
ポリビニルアルコール;
ポリビニルピロリドン及びポリビニルピロリドン−ビニルアセテート共重合体;
ポリエチレン・オキシド及びポリプロピレン・オキシドなどのポリアルキレン・オキシド;及び、エチレンオキシド−プロピレンオキシド共重合体。
(成分) (重量比)
トルバプタン 2
架橋結合ポリビニルピロリドン 1
水溶性高分子 0.1
ここで、水溶性高分子は、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース又はメチルセルロース、及びポリビニルピロリドン又はヒドロキシプロピルセルロースが好ましい。
(1)トルバプタン又はその塩を有機溶媒中に溶解する;
(2)固形分散剤が水溶性高分子を含まない場合、架橋結合ポリビニルピロリドンを有機溶媒中に溶解又は分散させる;
固形分散剤が水溶性高分子を含む場合、架橋結合ポリビニルピロリドン及び水溶性高分子を、有機溶媒中に同時に溶解又は分散させて溶液を得るか、又は二種の異なる有機溶媒中に別々に溶解又は分散させて、二種の溶液を得る;
有機溶媒は、薬物又は固形分散剤担体によって、水を含んでいてもよい。
(3)薬物及び固形分散剤担体の溶液は混合し、有機溶媒を除去して固形分散剤組成物を得る。
実施例1〜10及び比較例で調製された粉末並びに対照(1 μm〜400 μmの粒径分布と83 μmの平均粒子径を有する結晶物質)の適量(量は100
mgのトルバプタンに等しい)を溶出試験機に加えた。0.2%(w/v)のドデシル硫酸ナトリウム溶液を溶媒として使用した。溶出試験はパドルブレード法を用い、回転速度100 rpmで実施した。試料は、5分、10分、15分、20分、30分及び45分に採取し、吸光度を測定して、溶出速度を算出した。
(1)溶出特性は、トルバプタン固形分散剤の担体として架橋結合ポリビニルピロリドンを使用することにより、当技術分野の担体としてヒドロキシプロピルセルロースを使用する固形分散剤に比較して、著しく改善される。薬物と架橋結合ポリビニルピロリドンとの重量比は広い範囲で選ぶことができるが、1:0.1〜10の範囲にある比が好ましく、1:0.5の比が優れている。
乳糖 24 g
トウモロコシ澱粉 6 g
微結晶性セルロース 6 g
5%ヒドロキシプロピルセルロース溶液 適量
架橋結合ポリビニルピロリドン 3 g
ステアリン酸マグネシウム 0.3 g
乳糖 15 g
微結晶性セルロース 5 g
5%ヒドロキシプロピルセルロース溶液 適量
架橋結合カルメロース 3 g
ステアリン酸マグネシウム 0.3 g
オパドライ 1.8 g
乳糖 10 g
アルファ化澱粉 2 g
微結晶性セルロース 2 g
5%ポリビニルピロリドン溶液 適量
低置換ヒドロキシプロピルセルロース 5 g
ステアリン酸マグネシウム 0.3 g
Claims (15)
- 有効成分として非晶質トルバプタン又はその塩及び架橋結合ポリビニルピロリドンを含有する担体を含有する医薬固形分散剤であって、有効成分であるトルバプタン又はその塩と架橋結合ポリビニルピロリドンとの重量比が1:0.05〜20であり、該固形分散剤が、さらに水溶性高分子を含み、該水溶性高分子が、アルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース又はそのアルカリ金属塩、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、及びポリビニルピロリドンからなる群より選ばれる一種以上である医薬固形分散剤。
- 有効成分であるトルバプタンと架橋結合ポリビニルピロリドンとの重量比が1:0.1〜10である、請求項1に記載の医薬固形分散剤。
- 有効成分であるトルバプタンと架橋結合ポリビニルピロリドンとの重量比が2:1である、請求項2に記載の医薬固形分散剤。
- 固形分散剤が、有効成分、架橋結合ポリビニルピロリドン及び水溶性高分子からなる、請求項1に記載の医薬固形分散剤。
- 水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルセルロース又はポリビニルピロリドンである、請求項1に記載の医薬固形分散剤。
- 水溶性高分子と架橋結合ポリビニルピロリドンとの重量比が1:5〜20である、請求項1に記載の医薬固形分散剤。
- 水溶性高分子と架橋結合ポリビニルピロリドンとの重量比が1:8〜15である、請求項6に記載の医薬固形分散剤。
- 水溶性高分子と架橋結合ポリビニルピロリドンとの重量比が1:10である、請求項7に記載の医薬固形分散剤。
- トルバプタン、架橋結合ポリビニルピロリドン及び水溶性高分子を2:1:0.1の重量比で含有し、前記水溶性高分子がポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース又はメチルセルロースである、請求項1に記載の医薬固形分散剤。
- トルバプタン、架橋結合ポリビニルピロリドン及び水溶性高分子からなる、請求項6に記載の医薬固形分散剤。
- 下記工程を含む請求項10に記載の医薬固形分散剤の製造方法:
(1)トルバプタン又はその塩を有機溶媒中に溶解する;
(2)架橋結合ポリビニルピロリドン及び水溶性高分子を有機溶媒中に溶解又は分散させる、又は架橋結合ポリビニルピロリドン及び水溶性高分子を別々に溶解又は分散させる;有機溶媒は、溶解及び分散における必要性に応じて水を含んでもよい;
(3)上記溶液を混合し、有機溶媒を除去して固形分散剤混合物を得る。 - 有機溶媒の除去方法が、蒸発、噴霧乾燥法及び流動床乾燥法から選ばれる、請求項11に記載の製造方法。
- 工程(1)又は工程(2)で使用される有機溶媒が、メタノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、ブタノン、ジクロロメタン、ジクロロエタン、トリクロロメタン及び四塩化炭素からなる群より選ばれる、請求項11に記載の製造方法。
- 工程(1)で使用される有機溶媒がエタノールとジクロロメタンとの混合物であり;及び/又は、工程(2)で使用される有機溶媒がエタノールとジクロロメタンとの混合物又はエタノールである、請求項13に記載の製造方法。
- 請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬固形分散剤を含有する医薬組成物。
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