JP5872573B2 - ポリエチレングリコール含有製剤 - Google Patents
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Description
いは、器や液体源の使用を要求するために、多くの場合において、固体組成物の摂取と比べてより不便である。特に一日あたり及び/又は対象が選択する時間に複数回摂取し得る組成物に関して、固体組成物は対象に多くの利点を提示する。
(a)50−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);及び
(b)10−40w/w% 固形物
を含む、固形物として経口投与するための固体製剤を提供する。
(a)50−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)10−40w/w% 固形物(時に“成分(b)の固形物”として本書に言及される);そして所望により
(c)100w/w%まで適量 香味料、甘味料及び潤滑剤などの更なる賦形剤
を含む、固形物として経口投与するための固体製剤を提供する。
ここで、成分の“w/w%”は、固体製剤の総質量に占めるそれぞれの成分の質量の割合をパーセンテージとして意味するものと理解される。
(a)50−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);及び
(b)10−40w/w% ソルビトール、ラクトース、デキストレイト(dextrates)、セルロース、キシリトール、マルチトール、マンニトールからなる群から選択される固形物
を含む、固形物として経口投与するための固体製剤を提供する。
(a)50−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);及び
(b)10−40w/w% ソルビトール、ラクトース、ラクトース及びスターチ(例えばラクトース一水和物及びスターラック(Starlac(登録商標))などのコーンスターチを含む複合物)、デキストレイト(dextrates)、セルロース(例えば微結晶セルロース)、キシリトール、マルチトール及びマンニトールからなる群から選択される固形物
を含む、固形物として経口投与するための固体製剤を提供する。
本発明の製剤は、特に、健康である(すなわち、本発明の目的に関し、正常な便通を有する)が、高血圧症であるかさもなけれ低ナトリウム食事療法を行なっているような対象に対して有利であり得る。例えば、それらは好ましくは実質的に塩化ナトリウム、塩化カリウム及び重炭酸ナトリウムを含まない。それらは好ましくは実質的に硫酸塩又はリン酸塩を含まず、例えば、それらは特に好ましくは実質的に硫酸ナトリウムを含まない。本発明の製剤は、好ましくは実質的に炭酸塩、重炭酸塩、アルカリ金属イオン及びハロゲンイオンを含まない。本発明の製剤は、最も好ましくは、実質的にナトリウム、カリウム、塩化物、重炭酸塩、炭酸塩及び/又は硫酸イオンを含まない。多くの場合、香味料、潤滑剤及び甘味料は、少量の電解質を含み得る。そのような量は本書において“実質的(相当量)”であるとはみなされない。本発明の製剤は、好ましくは、アルギン酸塩及び/又はアスコルビン酸塩及び/又はクエン酸塩を含まない。本書において“実施的に含まない”とは、調製又は製造時に、成分が製剤に添加されないことを意味する。
至6:1で存在する。好ましい実施態様において、PEGとマンニトールの比率は5:1のあたりである。
(a)50−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)10−40w/w% マンニトール;及び
(c)0.1乃至0.9w/w%(例えば0.2乃至0.8w/w%、0.3乃至0.7w/w%、例えば0.5w/w%) ステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤
を含む、固形物として経口投与するための固体製剤を提供する。
好ましい実施態様において、本発明の固体製剤は、少なくとも一種の香味料を含む。
好適な香味料は、様々な香味料製造者及び供給者、例えばインターナショナルフレイバーアンドフレグランス社(英国,シービー9 8エルジー,サフォーク、ハーバーヒル、ダドリーヒル)、ウンゲラーアンドカンパニー社(英国,シーエッチ1 4エルピー,チェスター、シーランドロード)、フィルメニッヒ社(英国,ユービー2 5エヌエヌ,ミドルセックス、サウスオール,ヘイズロード)、又はS.ブラック社(英国,エスジー13
7ワイエッチ,ハート,ハートフォード,ジョンテートロード,フォックスホールズビジネスパーク)から入手可能である。好適な香味料の例としては、オレンジ、レモン−ライム、レモン、シトラス、チョコレート、トロピカルフルーツ、アロエベラ、ペパーミント、紅茶、ストロベリー、グレープフルーツ、ブラックカラント、パイナップル及びバニラ、ラズベリー−レモン、コーラフレイバー、及びそれらの組み合わせである。
噛んだり舐めたりするのに困難であったり、或いは包装に困難であるほどは大きくない。タブレットは、例えば、0.5乃至10g、より好ましくは0.5乃至5g、例えば1.0乃至5.0g、例えば2.0乃至3.5g、例えば2.5乃至3.5gの量であり得る。ある実施態様において、本発明のタブレットは、2.5乃至3.0g、例えば2.75gの量を有する。ある用途のために、多量のPEGが対象に投与される場合、例えば3乃至10g、例えば3乃至5g、3乃至7g、4乃至7g、又は5乃至8g、例えば4乃至7gの量を有するより大きなタブレットが便利であり得る。ある用途のために、例えば小児用途に、少量のPEGが対象に投与される場合、例えば0.5乃至2.0g、例えば1.0乃至1.7g、例えば1.25乃至1.50gの量を有するより小さなタブレットが便利であり得る。
(a)2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有する1.00−3.15gのポリエチレングリコール(PEG)
(b)0.20−1.40gのマンニトールなどの固形物
を含む2.0乃至3.5g量の固体製剤であり得る。
(a)2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有する1.25−3.15gのポリエチレングリコール(PEG)
(b)0.25−1.40gのマンニトールなどの固形物
を含む2.5乃至3.5g量の固体製剤であり得る。
(a)2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有する0.50−1.575gのポリエチレングリコール(PEG)
(b)0.10−0.70gのマンニトールなどの固形物
を含む1.0乃至1.75g量の固体製剤であり得る。
1gの香味料を含み得る。
(a)50−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)10−30w/w% マンニトールなどの固形物;
(c)0.1−2.0w/w% 潤滑剤;及び
(d)0.1−15w/w% 香味料
を含み得る。
(a)70−90w/w% 3,000乃至8,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)10−25w/w% マンニトールなどの固形物;
(c)0.1−1.5w/w% ステアリン酸マグネシウム;及び
(d)0.1−2.0w/w% 香味料
を含み得る。
(a)75−89w/w% 3,000乃至4,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)10−20w/w% マンニトールなどの固形物;
(c)0.2−0.8w/w% ステアリン酸マグネシウム;及び
(d)0.1−1.0w/w% 香味料
を含み得る。
(a)1.00−3.15g 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)0.20−1.40g マンニトールなどの固形物;
(c)0.002−0.07g 潤滑剤;及び
(d)0.002−0.525g 香味料
を含み得る。
(a)1.40−3.15g 3,000乃至8,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)0.20−0.875g マンニトールなどの固形物;
(c)0.002−0.0525g ステアリン酸マグネシウム;及び
(d)0.002−0.07g 香味料
を含み得る。
(a)1.5−3.115g 3,000乃至4,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)0.20−0.70g マンニトールなどの固形物;
(c)0.004−0.016g ステアリン酸マグネシウム;及び
(d)0.002−0.035g 香味料
を含み得る。
(a)2273乃至2284mg 3,000乃至4,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)420乃至446mg マンニトールなどの固形物;
(c)13.5乃至13.75mg ステアリン酸マグネシウム;及び
(d)11乃至42mg ペパーミント又はラズベリー/レモンフレーバーなどの香味料を含み得る。
(a)50−90w/w%(例えば60乃至90w/w%、好ましくは70乃至90w/
w%、より好ましくは70乃至89w/w%、例えば75乃至89w/w%、例えば78乃至89w/w%、80乃至85w/w%、81乃至85w/w%、80乃至84w/w%、82乃至84w/w%) 2,000乃至10,000Daの平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)10−40w/w%(例えば10乃至25w/w%、10乃至20w/w%、好ましくは12乃至20w/w%、より好ましくは12乃至19w/w%、12乃至18w/w%、12乃至17w/w%、例えば14乃至20w/w%、14乃至19w/w%、14乃至18w/w%、14乃至17w/w%) マンニトールなどの固形物;とともに
(c)所望により上述した潤滑剤、所望により香味料及び/又は所望により甘味料;
を含み、該方法は、対象が1日当たり最大6g(或いはおおよそその辺り)のPEGを摂取できるように投与することを含む、方法である。
表1aに示すタブレットを製造した。材料を調剤し、バッグブレンドした。単位処方量を、通常の製造速度で、標準的なステンレススティールパンチと直径22mmのフラットと傾斜刃とPTFEインサートを備えるマネスティ(Manesty)D装置で製造した。タブレットの特性を記録し、これらを下記表1bに示す。表中、*は比較例を示す。
表2に記載のタブレットを、乾燥原料を混合し、パンチとダイ装置で圧縮することにより製造した。タブレット2A乃至2Cに関して、装置は、標準的なステンレススティール
パンチと直径22mmのフラットと傾斜刃とを備え、PTFEとブルカロン(Volucalon)インサートを備えるI Holland社のマネスティ(Manesty)D装置であった。タブレット2D及び2Eに関して、単位処方量を、通常の製造速度で、標準的なステンレススティールパンチと直径22mmのフラットと傾斜刃を備えた、マネスティ(Manesty)D装置で圧縮した。タブレットの特性を記録し、これらを下記表2bに示す。表中、*は比較例を示す。
表3aに記載のタブレットを製造した。材料を調剤し、バッグブレンドした。単位処方
量を、通常の製造速度で、標準的なステンレススティールパンチと直径22mmのフラットと傾斜刃とPTFEインサートを備えるマネスティ(Manesty)D装置で圧縮した。タブレットの特性を記録し、これらを下記表3bに示す。表中、*は比較例を示す。
様々な香味料を含む実施例2のタブレットと類似のタブレットを、乾燥原料を混合し、パンチとダイ装置で圧縮することにより製造した。装置は、標準的なステンレススティールパンチと直径22mmのフラットと傾斜刃を備え、PTFEとブルカロン(Volucalon)インサートを備えるI Holland社のマネスティ(Manesty)D16パンチD装置であった。
マンニトール以外の固形物を含有するタブレットを、上述の実施例2のタブレットと同
様の方法で製造した。これらタブレットの組成と特性を以下の表5a及び5bに示す。
マンニトール以外の固形物を含むタブレットを、上述の実施例2のタブレットと同様の方法で製造した。これらタブレットの組成と特性を以下の表6a及び6bに示す。
Claims (21)
- (a)50−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);及び
(b)10−40w/w% マンニトール
を含む、固形物として経口投与するための固体製剤。 - 前記PEGを82乃至84w/w%含む、請求項1に記載の固体製剤。
- 前記成分(b)のマンニトールを10乃至20w/w%含む、請求項1又は請求項2に記載の固体製剤。
- 前記成分(b)のマンニトールが粒状マンニトールである、請求項1乃至請求項3のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- 前記PEGが3,000乃至4,100Daの、例えば3,000乃至4,000Da範囲内の平均分子量を有する、請求項1乃至請求項4のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- (a)70−90w/w% 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)10−20w/w% マンニトール;
(c)0−2.0w/w% 潤滑剤;及び
(d)0−2.0w/w% 香味料
を含む、請求項1乃至請求項4のうち何れか一項に記載の固体製剤。 - PEGとマンニトールとを質量比でPEG:マンニトール=3:1乃至9:1で含む、請求項1乃至請求項6のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- 2.0w/w%以下の、例えば0.2乃至0.8w/w%、例えば0.5w/w%の量で潤滑剤を含有する、請求項1乃至請求項7のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- 前記潤滑剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項8に記載の固体製剤。
- 香味料を含有する、請求項1乃至請求項9のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- 実質上、電解質(例えば塩化ナトリウム、塩化カリウム、重炭酸ナトリウムなどの重炭酸塩、硫酸ナトリウムなどの硫酸塩、又はリン酸塩)が存在しない、請求項1乃至請求項10のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- 0.5乃至10g、例えば1.0乃至5.0gの質量を有する、請求項1乃至請求項11のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- 2.0乃至3.5gの質量を有し、
(a)1.00−3.15g 2,000乃至10,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);及び
(b)0.20−1.40g マンニトール
を含む、請求項12に記載の固体製剤。 - (a)2273乃至2284mg 3,000乃至4,000Da範囲内の平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)420乃至446mg マンニトール;
(c)13.5乃至13.75mg ステアリン酸マグネシウム;及び
(d)11乃至42mg ペパーミント又はラズベリー/レモン香味料などの香味料
を含む、請求項1乃至請求項13のうち何れか一項に記載の固体製剤。 - 対象(例えばヒト)における排泄物の脱水の防止、排便しやすくするための排泄物の軟化、便秘の防止、並びに、正常な胃腸通過を可能とさせるなどの、胃腸疾患の防止又は胃腸の健康維持に使用される、請求項1乃至請求項14のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- 対象が健康である(すなわち正常な排便がある)、請求項15に記載の固体製剤。
- 便秘症状の発現回数を遅らせる又は減少させるため、又は便秘の発現を予防するために使用される、請求項16に記載の固体製剤。
- 対象(例えばヒト)がPEGを一日あたり最大6g(又はおよそ)摂取するのに十分量の製剤を摂取する、請求項1乃至請求項14のうち何れか一項に記載の固体製剤。
- (a)2.0乃至3.5g(例えば2.1乃至2.5g) 3,000乃至4,000Daの平均分子量を有するポリエチレングリコール(PEG);
(b)250乃至500mg(例えば420乃至450mg) マンニトール;
(c)所望により5乃至75mgの量で存在する、香味料;
(d)所望により5乃至25mgの量で存在する、ステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤
を含む、固形物として経口投与するためのチュアブル又はサッカブル(suckable)固体製剤。 - 排泄物の脱水の防止、排便しやすくするための排泄物の軟化、便秘の防止、正常な胃腸通過の実現に使用するための、請求項19に記載の製剤。
- 請求項1乃至請求項14のうち何れか一項に記載の固体製剤の多数の単位、例えば5又は
それ以上(例えば10)、10又はそれ以上(例えば20)、又は20又はそれ以上(例えば30)単位の前記固体製剤を含むパック。
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