CN112386577B - 一种治疗便秘的组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种用于治疗便秘的组合物，所述组合物不含药物，包括有效量的高粘度亲水凝胶骨架材料、渗透压促进剂及其他药学上可接受的辅料、载体或赋形剂，通过选择合适的比例和用量制备成片剂，口服后，具有治疗缓解便秘的效果，副作用小。
Description
技术领域：
本发明属于制剂技术领域，具体涉及一种治疗便秘的，副作用小的组合物，所述组合物不含药物。
背景技术：
便秘是临床常见症状之一，，尤其见于妇女，老人和儿童，有调查显示10％人群受此症困扰，给患者造成不适和腹痛，还增加了患结肠癌的风险。目前便秘人数已超过1.3亿。随着人们生活水平的提高及饮食习惯的改变，便秘患者的年龄正逐渐向年轻化发展，并且城市的便秘发生率远远高于农村。其特征是肠蠕动不频繁，大便硬和通便困难。其原因除了饮食习惯不规律，也常由焦虑紧张、精神压力所引起。长期便秘的危害需要引起大家的重视，如果便秘得不到改善，容易引发身心全面性疲劳。
目前治疗便秘的方法：
1、食疗：饮食方面进行控制，多吃蔬菜水果类，粗纤维食物，刺激胃肠蠕动，增加排便量。饮食治疗便秘只能够起到辅助性的治疗，起到暂时性的缓解便秘，不能够彻底的祛除便秘症状。
2、药物治疗：治疗便秘的药物一般都是口服的，这些药物都是维生素或者是抗生素类的药物，可以改善肠道的环境来达到治疗便秘的目的。目前，防治慢性功能性便秘的药物的种类主要包含：①刺激性泻药：直接作用于肠黏膜，使肠蠕动增强而促进排便，例酚酞，蓖麻油、大黄等。②容积性泻药：主要含有高渗透性盐类，这些离子不易被肠黏膜吸收，口服后肠内容物渗透压升高，将水分自组织中吸入肠腔，使粪便中含水量增加，例氢氧化镁，硫酸镁和硫酸钠等。③膨胀性泻药：含有多种在肠内很少消化或不消化的植物及半合成纤维素，进入肠道后吸水膨胀成胶状，使肠内容物体积增大，且富含水分，反射性地增加肠蠕动而排便。④润滑性泻药(大便软化剂)：直接润滑肠管，使粪便易于通过，例液体石蜡，甘油栓，开塞露等。⑤表面活性剂：可降低液体的表面张力，水分得以进入粪便，使之软化。
其中刺激性泻药刺激肠粘膜和肠壁内神经丛，持续应用可引起水、电解质紊乱，引发蛋白质和维生素吸收障碍，还可导致大肠肌无力，已形成依赖性和大便失禁等。
润滑性泻药能够阻止肠道水分吸收，使用后容易通过肠腔而软化粪便，但其作用力弱，不能达到有效治疗目的，如果长期使用这类药会影响脂溶性维生素的吸收。
容积性泻药主要是不被消化的纤维素，该药物可增加粪便体积，减少肠道转运时间，不会过度刺激肠粘膜，具有刺激性小，副作用小的特点。但其存在停药后容易反复的缺点，仅能暂时缓解便秘的症状。
综上，泻药普遍存在着导致电解质紊乱、影响肠道内微生态环境、引起药物依赖性等副作用，不能长期使用；目前很多通便制剂服用后易出现肠道绞痛，腹泻不止，长时间的使用这些药物会对其形成依赖性，出现气虚、乏力等状态，肝、肾功能损害等不良反应，副作用较大，严重影响人们的日常生活。
目前市场上治疗便秘的方法虽然都有一定的效果，但是均存在着一定的弊端，并且市场急需一些治疗效果好、无副作用或副作用小的配方来满足日益增多的患者。
发明内容：
为克服现有治疗便秘产品的不足，需要治疗便秘的新制剂，希望是治疗效果好且副作用小的组合物。
我们在口服药物制剂的研究过程中，意外地发现，通过将一些渗透压促进剂与亲水凝胶高分子材料联合应用，口服后有通便作用，进一步研究发现，是由于渗透压促进剂在肠道内溶解形成高渗状态，水分从肠壁内部渗至肠道，使粪便中含水量增加，软化大便；同时存在于肠道中的亲水凝胶高分子材料吸水后变软，随着胃肠道的蠕动，亲水凝胶高分子材料被胃肠道逐渐磨蚀，磨蚀的亲水凝胶高分子材料形成具有润滑作用的糊状物；两者综合作用，从而起到疏通肠道的效果。温和缓解便秘，避免腹泻，副作用小。且经过试验证实其效果明显。
为达到缓解便秘的效果，亲水凝胶材料其必须具备一定的粘度，通过我们实验发现，亲水凝胶的粘度至少不能低于4000mpa·s(25℃，2％水溶液的粘度)；同时亲水凝胶骨架材料与渗透压促进剂的比例为1∶2～2∶1。
本发明提供的治疗便秘的组合物，可有效治疗便秘，副作用小。
本发明是通过以下技术方案实现的：
一种治疗便秘的组合物，所述的组合物不含药物，包括以下物质：亲水凝胶骨架材料，渗透压促进剂及其他辅助材料，通过口服，同时给予100-300ml水，能达到治疗便秘的效果。
上述组合物，其中所述的亲水凝胶骨架材料包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、聚氧乙烯、羧甲基纤维素钠中的一种或几种。所述的亲水凝胶骨架材料，其粘度范围为：25℃条件下，2％水溶液的粘度范围为1000-120000mpa·s，其中优选粘度范围是4000-120000mpa·s。
上述组合物，其中所述的渗透压促进剂选自糖醇类，优选甘露醇、山梨醇、果糖、蔗糖中的一种或几种，进一步优选甘露醇、山梨醇中的一种或两种。
上述组合物，所述的亲水凝胶骨架材料和渗透压促进剂，其比例为1∶3～3∶1，其中优选为1∶2～2∶1。
上述组合物，所述其他辅助材料药学为上可接受的辅料、载体或赋形剂，优选微晶纤维素。
上述组合物，其制备成片剂，重量为0.5-2.5g，其中优选1.0-1.5g。
本发明的治疗便秘的组合物，与现有技术相比，具有如下优点：
1、不使用药物，不会对肠壁产生刺激，降低副作用例如水、电解质紊乱，不会引发蛋白质和维生素吸收障碍，不会导致大肠肌无力、形成依赖性和大便失禁等。
2、不使用高渗透性盐类，减少肠道刺激的同时，不会造成胃肠功能紊乱，不影响体内电解质平衡。
3、温和缓解便秘，避免腹泻等副作用，适用于身体虚弱的老人和儿童。
4、适量比例的糖醇类渗透压物质与高粘度亲水凝胶材料组合，与单用糖醇类渗透压物质相比，治疗便秘效果更好，服用量更小。
5、不会影响肠道对营养物质的吸收，不会导致营养不良、身体瘦弱，贫血的等症状的发生。
6、不会影响肠道正常蠕动功能，同时也不会由于停用导致更加严重的便秘情况发生。
具体实施方式如下：
组合物的制备工艺：称量、混合、制软材、预干燥、制粒、干燥、整粒、总混、压片
实施例1
| 组成 | 用量(mg/片) |
| 羟丙甲纤维素K100M | 500 |
| 甘露醇 | 500 |
| 微晶纤维素 | 100 |
| 水 | 适量 |
| 硬脂酸镁 | 10 |
制备工艺：称取一定量的羟丙甲纤维素K100M，甘露醇和微晶纤维素混合均匀，喷雾加入一定量的水制软材，预干燥，制粒，干燥，整粒，加入处方比例量的硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。
实施例2
制备工艺：同实施例1
实施例3
| 组成 | 用量(mg/片) |
| 羟丙甲纤维素K100M | 600 |
| 甘露醇 | 300 |
| 微晶纤维素 | 100 |
| 水 | 适量 |
| 硬脂酸镁 | 10 |
制备工艺：同实施例1
实施例4
| 组成 | 用量(mg/片) |
| 羟丙甲纤维素K100M | 400 |
| 羧甲纤维素钠(高粘度) | 100 |
| 甘露醇 | 500 |
| 水 | 适量 |
| 硬脂酸镁 | 10 |
制备工艺：同实施例1
实施例5
| 组成 | 用量(mg/片) |
| 羟丙纤维素HF | 600 |
| 山梨醇 | 300 |
| 微晶纤维素 | 100 |
| 水 | 适量 |
| 硬脂酸镁 | 10 |
制备工艺：同实施例1
实施例6
| 组成 | 用量(mg/片) |
| 羟丙纤维素HF | 700 |
| 甘露醇 | 350 |
| 微晶纤维素 | 100 |
| 水 | 适量 |
| 硬脂酸镁 | 10 |
制备工艺：同实施例1
实施例7
| 组成 | 用量(mg/片) |
| 聚氧乙烯WSR303 | 700 |
| 山梨醇 | 350 |
| 微晶纤维素 | 100 |
| 水 | 适量 |
| 硬脂酸镁 | 10 |
制备工艺：同实施例1
实施例8：
| 组成 | 用量(mg/片) |
| 羧甲纤维素钠 | 600 |
| 甘露醇 | 400 |
| 微晶纤维素 | 100 |
| 水 | 适量 |
| 硬脂酸镁 | 10 |
制备工艺：同实施例1
虽然本发明已经参考其优选的实施方式进行了具体的显示和描述，但是本领域技术人员将会理解，可以在其中进行各种形式和细节的变化而不脱离所附权利要求涵盖的内容。
药效学试验：
以实施例1制成的片剂进行临床研究，报告如下：
一、受试者选择
1、纳入标准：
(1)排便次数减少或粪便硬度增加者
(2)大便一周少于3次
(3)无器质性便秘
(4)习惯性便秘
按照上述纳入标准选择患者20例，其中男性6例，女性14例，年龄最小者20岁，最大者50岁。
二、试验设计：
采用试验前后自身对照设计，对比服用组合物前后的排便状况。
1、观察指标：观察给药前后排便次数，持续时间，排便状况的变化。
排便状况根据排便困难程度(腹痛或肛门烧灼感、下坠感、不适感、是否便频但排便困难而量少等症状)分为I-IV级。
I级：排便正常
II级：仅有下坠感、不适感
III级：下坠感，不适感明显，或有便频但排便困难而量少。
IV级：肛门烧灼感，影响排便。
三、治疗方法：
全部患者均服用自制的片剂，每日1片，温水送服，服用期间停用其他通便药物。治疗周期7天。
四、疗效判定标准：
临床治愈：大便变软，每日排便1次，其他症状全部消失；
显效：便秘明显好转，便质基本正常，时间间歇1-2天，其他症状2/3消失。
有效：便质干结有所改善，大便间歇时间较原料缩短1-2天，其他症状有一定好转；
无效：便秘及其他症状均无改善。
结果：患者腹胀纳差，腹痛，头晕头痛，口苦眠产生等主管症状得到明显改善，同时服用期间没有什么副作用。与治疗前相比，服用该组合物后患者排便次数明显增多，排便持续时间缩短，排便困难程度明显好转。20例患者痊愈3例，显效8例，有效7例，无效2例，总有效率为90％。
Claims (4)
1.一种用于治疗便秘的组合物，其特征是由有效量的亲水凝胶骨架材料、渗透压促进剂及其他药学上可接受的辅料组成，所述组合物为片剂；
所述的亲水凝胶骨架材料，其粘度范围为：25℃条件下，2％水溶液的粘度范围为1000-120000mpa·s；
所述亲水凝胶骨架材料和渗透压促进剂，其比例为1：2~2：1，
所述的亲水凝胶骨架材料选自羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或几种，
所述的渗透压促进剂，选自甘露醇、山梨醇中的一种或两种。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征是，所述的亲水凝胶骨架材料，其粘度范围为：25℃条件下，2％水溶液的粘度范围是4000-120000mpa·s。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征是，其制备的片剂的重量为0 .5-2 .5g。
4.根据权利要求3所述的组合物，其特征是，其制备的片剂的重量为1 .0-1 .5g。
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