JP5756615B2 - オートインデューサー−2阻害剤、並びに歯周病又は齲蝕病の予防及び/又は治療剤 - Google Patents
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Description
また、本発明は、前記オートインデューサー−2阻害剤を含有してなる、医薬組成物、食品組成物、口腔用組成物又は化粧料組成物に関する。
また、本発明は、5−アミノ−n−吉草酸、ブタン−1,4−ジアミン、グアニン、アセト酢酸、γ−ヒドロキシ酪酸、ピペリジン、グルコン酸、3−ヒドロキシ−3−メチルグルタル酸、N8−アセチルスペルミジン及びウロカニン酸、並びにこれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも1種を有効成分とする齲蝕病の予防及び/又は治療剤に関する。
本発明において、5−アミノ−n−吉草酸の塩としては、塩酸塩が好ましい。ブタン−1,4−ジアミンの塩としては、塩酸塩が好ましい。グアニンの塩としては、塩酸塩が好ましい。アセト酢酸の塩としては、ナトリウム塩及びカリウム塩が好ましく、ナトリウム塩がより好ましい。γ−ヒドロキシ酪酸の塩としては、ナトリウム塩及びカリウム塩が好ましく、ナトリウム塩がより好ましい。ピペリジンの塩としては、塩酸塩及び硝酸塩が好ましく、塩酸塩がより好ましい。グルコン酸の塩としては、ナトリウム塩及びカルシウム塩が好ましく、ナトリウム塩がより好ましい。3−ヒドロキシ−3−メチルグルタル酸の塩としては、ナトリウム塩及びカリウム塩が好ましく、ナトリウム塩がより好ましい。N8−アセチルスペルミジンの塩としては、塩酸塩が好ましい。ウロカニン酸の塩としては、ナトリウム塩及びカリウム塩が好ましく、ナトリウム塩がより好ましい。
さらに、前記有効成分のうち立体異性体(例えば、光学異性体)を有するものについては、立体異性体の混合物として用いてもよい。
本発明におけるAI−2の具体例としては、下記式で表される4,5−ジヒドロキシ−2,3−ペンタンジオン(本明細書において、DPDともいう)、及びDPDが有するAI−2活性と同等のAI−2活性を有する化合物が包含される。
前記フラノシルボレートジエステル及びPhospho-DPDの具体例を以下に示す。しかし、本発明はこれらに制限するものではない。
口腔用組成物に配合することができる成分としては、具体的に、第2リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、リン酸マグネシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、無水ケイ酸、水酸化アルミニウム、アルミナ、ハイドロキシアパタイト、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カルシウム、ゼオライト、合成アルミノケイ酸塩、ベンガラ等の研磨剤;前記の研磨剤を結合剤を用いて造粒した顆粒状研磨剤;グリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール等の湿潤剤;カルボキシメチルセルロース及びその塩類、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、キサンタンガム、トラガカントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ビーガム、ラポナイト等の粘結剤;モノフルオルリン酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化ナトリウム等の歯質強化剤;クロルヘキシジン及びその塩類、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、チモール類、塩化ベンザルコニウム等の殺菌剤;リン酸ナトリウム等のpH調整剤;デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、リゾチーム、ムタナーゼ等の酵素類;塩化ナトリウム、ヒノキチオール、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アラントイン類、トコフェロール類、オクチルフタリド、ニコチン酸エステル類、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸及びその塩類、グリセロホスフェート、クロロフィル、水溶性無機リン酸化合物、アズレン類、カミツレ、センブリ、当帰、センキュウ、生薬類等の抗炎症剤・血行促進剤;サッカリンナトリウム、ステビオサイド、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル等の甘味剤;p−ヒドロキシ安息香酸、p−ヒドロキシ安息香酸エチル、p−ヒドロキシ安息香酸プロピル、p−ヒドロキシ安息香酸ブチル、安息香酸ナトリウム等の防腐剤;二酸化チタン等の着色剤・色素類;ペパーミント油、スペアミント油、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、n−デシルアルコール、シトロネロール、α−テルピネオール、メチルアセテート、シトロネリルアセテート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、アニス油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油等の香料等が挙げられる。
20〜30代の健常男性6名の舌・顎下腺開口部に採取器具を装着し、舌背上舌尖を市販のレモン果汁で刺激することで唾液を採取した。採取後速やかに、カットオフ分子量が10万のスピンカラム(ミリポア社製)を用いて限外濾過し、分子量が10万以上の分子量画分を除去した。その後、カットオフ値1000のスピンカラム(ポール社製)を用いて、分子量1000以下の画分を得た。
なお、AB培地は、Mol.Microbiol.,9(4),p.773-786,1993を参照して以下の通り調製した。0.2%Vitamin-free casamino acids(Difco社製)、0.3M NaCl(和光純薬社製)、0.05M MgSO4・7H2O(和光純薬社製)の溶液を任意の濃度のKOH溶液(和光純薬社製)でpH7.5に調整し、オートクレーブ後室温で保存した。この溶液1Lに対し、1Mリン酸カリウムバッファー(1M KH2PO4 21.1mL+1M K2HPO4 28.9mL)10mL、0.1M L−アルギニン(free-base、和光純薬社製)10mL、1mg/mL thiamine HCl(和光純薬社製)1mL、10μg/mL リボフラビン(和光純薬社製)1mL及びグリセロール(和光純薬社製)20mLをよく混和後、濾過滅菌したもの42mLを添加し、AB培地を調製した。
まずアミノ酸、解糖系、TCA回路、ペントースリン酸回路に含まれる主要なイオン性代謝産物約100種を標準物質として唾液成分からの検索を行い、同定・定量を行った。また、前記イオン性代謝産物以外の副生成物約400種についても同様に検索・同定を行った(内部標準物として、カチオン成分の測定モードではMethionine sulfoneを、アニオン測定モードではD-Camphol-10-sulfonic acidを用いて、これらの質量を1とした時の相対値を測定した)。
ビブリオ・ハーベイBB152株(ATCC BAA−1119)をMarine Agar2216培地で30℃、好気条件下で培養した。このように培養したビブリオ・ハーベイBB152株の一白金耳をMarine Broth2216培地に植菌し、好気条件下8時間、30℃、200rpmで振盪培養を行った。
上記菌液をAB培地に植菌し、さらに好気条件下16時間、30℃、200rpmで振盪培養を行った。遠心分離(8000rpm、15分、4℃)後の上清を取り出し、カットオフ値1Kのスピンカラム(ポール社製)を用いて分子量1000以下の画分を得、AI−2溶液とした(AI−2濃度:約0.1μM)。
試験例1と同様に調製したレポーター菌液を5000倍に希釈し、ピペリジン、グルコン酸、3−ヒドロキシー3−メチルグルタル酸、N8−アセチルスペルミジン又はウロカニン酸の水溶液を9:1の割合(体積比)で混和し、好気条件下で30℃、4時間インキュベートした(各剤の終濃度は100μM)。さらに、培養菌液をAB培地で100〜10000倍に任意に希釈しMarine Agar 2216培地(商品名、Difco社製)に播種し、30℃で1日培養後、コロニー数をカウントし生菌数を算出した。なお、対象試験として、被験品水溶液の代わりにAB培地を用いた以外は同様にして生菌数を算出した。その結果を表3に示す。
本発明の歯周病又は齲蝕病の予防及び/又は治療剤として、下記に示す組成のチューブ入り練歯磨、練歯磨及び樹脂製容器入りマウスウォッシュを常法により各々調製した。
ソルビトール 35質量%
無水ケイ酸 20質量%
濃グリセリン 5質量%
3−ヒドロキシ−3−メチルグルタル酸 0.01質量%
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1質量%
歯磨き用香料 1質量%
フッ化ナトリウム 0.2質量%
サッカリンナトリウム 0.2質量%
酢酸dl−α−トコフェロール 0.1質量%
精製水 残余
計100質量%
炭酸カルシウム 30質量%
ソルビトール 28質量%
無水ケイ酸 8質量%
濃グリセリン 5質量%
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2質量%
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1質量%
歯磨き用香料 1質量%
ウロカニン酸 0.01質量%
酢酸dl−α−トコフェロール 0.2質量%
フッ化ナトリウム 0.2質量%
サッカリンナトリウム 0.2質量%
イソプロピルメチルフェノール 0.1質量%
精製水 残余
計100質量%
ソルビトール 25質量%
無水ケイ酸 20質量%
プロピレングリコール 6質量%
ラクチトール 5質量%
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1質量%
歯磨き用香料 1質量%
N8−アセチルスペルミジン 0.01質量%
フッ化ナトリウム 0.2質量%
サッカリンナトリウム 0.2質量%
酢酸dl−α−トコフェロール 0.1質量%
精製水 残余
計100質量%
ソルビトール 28質量%
ポリオキシエチレン(200)ポリオキシプロピレン(40)共重合体 16質量%
無水ケイ酸 12質量%
パラチニット 10質量%
濃グリセリン 8質量%
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2質量%
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.5質量%
歯磨き用香料 1質量%
5−アミノ−n−吉草酸 0.01質量%
モノフルオロリン酸ナトリウム 0.7質量%
サッカリンナトリウム 0.2質量%
酢酸dl−α−トコフェロール 0.1質量%
精製水 残余
計100質量%
ソルビトール 28質量%
無水ケイ酸 15質量%
ポリエチレングリコール400 8質量%
キシリトール 5質量%
ラウリル硫酸ナトリウム 1.2質量%
カルボキシメチルセルロースナトリウム 1質量%
歯磨き用香料 1質量%
アセト酢酸 0.01質量%
酢酸dl−α−トコフェロール 0.2質量%
フッ化ナトリウム 0.2質量%
サッカリンナトリウム 0.2質量%
イソプロピルメチルフェノール 0.1質量%
精製水 残余
計100質量%
エタノール 15質量%
ソルビトール 7質量%
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2質量%
サッカリンナトリウム 0.5質量%
ウロカニン酸 0.01質量%
洗口剤用香料 0.2質量%
安息香酸ナトリウム 0.1質量%
酢酸dl−α−トコフェロール 0.05質量%
トリクロサン 0.02質量%
精製水 残余
計100質量%
Claims (4)
- ウロカニン酸又はその塩を有効成分とし、前記有効成分の濃度が10〜100μMである、オートインデューサー−2阻害剤(但し、ウロカニン酸又はその機能ある同等物を供給した食品又は化粧品、s−トリアジン誘導体及び必要により0.05〜1.0mg/mLのウロカニン酸を含有する化粧品又は皮膚科学的調製物、並びに酸化防止剤としてトランス−ウロカニン酸を有効量含有する化粧用及び/又は皮膚科学用の製剤を除く)。
- ウロカニン酸又はその塩を有効成分とし、前記有効成分の濃度が10〜100μMである、歯周病の予防及び/又は治療剤(但し、ウロカニン酸又はその機能ある同等物を供給した食品又は化粧品、s−トリアジン誘導体及び必要により0.05〜1.0mg/mLのウロカニン酸を含有する化粧品又は皮膚科学的調製物、並びに酸化防止剤としてトランス−ウロカニン酸を有効量含有する化粧用及び/又は皮膚科学用の製剤を除く)。
- ウロカニン酸又はその塩を有効成分とし、前記有効成分の濃度が10〜100μMである、齲蝕病の予防及び/又は治療剤(但し、ウロカニン酸又はその機能ある同等物を供給した食品又は化粧品、s−トリアジン誘導体及び必要により0.05〜1.0mg/mLのウロカニン酸を含有する化粧品又は皮膚科学的調製物、並びに酸化防止剤としてトランス−ウロカニン酸を有効量含有する化粧用及び/又は皮膚科学用の製剤を除く)。
- 請求項1記載のオートインデューサー−2阻害剤を含有してなる、医薬組成物、又は口腔用組成物。
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