JP5715625B2 - ポリ(adp−リボース)ポリメラーゼ(parp)阻害剤 - Google Patents
ポリ(adp−リボース)ポリメラーゼ(parp)阻害剤 Download PDFInfo
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Description
別に記載のない限り、本明細書および特許請求の範囲で用いられる以下の用語は、本出願のために以下の意味を有するものとする。
(1)疾患に罹りやすい可能性があるが、その疾患の病態または症状をまだ経験していないか、または示していない動物における、疾患の発生の予防、
(2)疾患の病態または症状を経験しているか、または示している動物における、その疾患の阻害(すなわち、病態および/または症状のさらなる進行の停止)、あるいは
(3)疾患の病態または症状を経験しているか、または示している動物における、その疾患の改善(すなわち、病態および/または症状の回復)を含む。
本発明は、PARPを阻害するために使用され得る化合物に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品にも関する。さらに、本発明は、化合物を作製するために有用な方法および中間体に関する。さらには、本発明は、この化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、同一のタンパク質ファミリーの他のメンバーに対する活性も有し得、したがって、これらの他のファミリーメンバーと関連する病状に対処するために使用され得ることに留意する。
本発明は、その態様の1つにおいて、PARP阻害剤として有用な化合物に関する。一実施形態において、本発明のPARP阻害剤は、下記式:
Xは、O、SおよびNR4からなる群から選択され;
Q1は、CR5およびNからなる群から選択され;
Q2は、CR6およびNからなる群から選択され;
Q3は、CR7およびNからなる群から選択され;
uは、0、1、2、3、4、5および6からなる群から選択され、;かつ
R1は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、アミノ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、R1は、−L1−R8であり;
R2は、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニルオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
各R3は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R4は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R5は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R6は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R7は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
L1は、存在しないか、あるいは、R8と、L1が結合する環との間に1、2、3、4、5または6原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供する該リンカーの該原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;
R8は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、R8は、下記式:
R9およびR10は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、R9およびR10は一緒になって、置換または非置換の環を形成する。
nは、0、1、2および3からなる群から選択される。
nは、0、1、2および3からなる群から選択される。
sは、0、1、2、3、4、5、6、7および8からなる群から選択され;
各R11は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R12は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され、;かつ
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R1は−L1−R8であり;
L1は、存在しないか、あるいは、R8と、L1が結合する環との間に1、2、3、4、5または6原子の分離を提供するリンカーであり、該分離を提供する該リンカーの該原子は、炭素、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択され;かつ
R8は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
L1は、存在しないか、あるいは−(CR16R17)r−、−CO−、−CS−、−C(=NR18)−、−NR19−、−O−、−S−、−SO−、−SO2−およびそれらの組合せからなる群から選択されるリンカーであり;
rは、1、2および3からなる群から選択され;
R16は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R17は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;
R18は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R19は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
L1は−CR16R17−であり;
R16は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R17は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R9およびR10は、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択されるか、あるいは、R9およびR10は一緒になって、置換または非置換の環を形成する。
sは、0、1、2、3、4、5、6、7および8からなる群から選択され;
R11は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R12は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R12は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R12は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
sは、0、1、2、3、4、5、6、7および8からなる群から選択され;
R11は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R12は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R20は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R20は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
Yは、OおよびSからなる群から選択され;かつ
R12は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R13aは、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R13bは、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R13aおよびR13bは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
vは、0、1、2および3からなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
各R21は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
vは、0、1、2および3からなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
各R21は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
lは、0、1、2、3および4からなる群から選択され;
各R13は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R13aは、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R13bは、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R13aおよびR13bは、それぞれ独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R15は、それぞれ置換または非置換の水素、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C1−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
vは、0、1、2および3からなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
各R21は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
vは、0、1、2および3からなる群から選択され;
R14は、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択され;かつ
各R21は、独立して、それぞれ置換または非置換の水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、(C1−10)アルコキシ、(C4−12)アリールオキシ、ヘテロ(C1−10)アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミド、アミノ、(C1−10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1−10)アルキル、ハロ(C1−10)アルキル、ヒドロキシ(C1−10)アルキル、カルボニル(C1−10)アルキル、チオカルボニル(C1−10)アルキル、スルホニル(C1−10)アルキル、スルフィニル(C1−10)アルキル、アザ(C1−10)アルキル、(C1−10)オキサアルキル、(C1−10)オキソアルキル、イミノ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル(C1−5)アルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル(C1−10)アルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロ(C1−10)アリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール(C1−5)アルキル、ヘテロ(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、(C9−12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3−12)ビシクロアルキル、(C4−12)アリール、ヘテロ(C4−10)アリール、(C9−12)ビシクロアリールおよびヘテロ(C4−12)ビシクロアリールからなる群から選択される。
R1は、−L1−R8であり;
L1は、−CH2−であり;
R8は、下記式:
R12は、下記式:
lは、0、1および2からなる群から選択され;
各R13は、独立して、水素、ハロ、(C1−3)アルキルおよび(C1−3)アルコキシからなる群から選択され;
R14は、−CO−NH−R15であり;かつ
R15は、(C1−3)アルキルおよび(C3−6)シクロアルキルからなる群から選択される。
本発明の化合物は、塩、水和物およびインビボで本発明の化合物に変換されるプロドラッグの形態で存在して、任意に投与されてもよいことを認識されたい。例えば、本発明の化合物を当該技術分野で周知の手順に従って、様々な有機および無機の酸および塩基から誘導される医薬上許容される塩の形態に変換すること、およびそれらを、その形態で用いることは本発明の範囲内である。
多岐にわたる組成物および投与方法を、本発明の化合物と組み合わせて使用することができる。このような組成物には、本発明の化合物に加え、従来の薬学的賦形剤および他の従来の医薬上不活性な薬剤が含まれていてもよい。さらに、組成物には、本発明の化合物に加えて活性薬剤が含まれていてもよい。これらの追加の活性薬剤には、本発明による追加の化合物および/または1つ以上の他の医薬上活性な薬剤が含まれ得る。
経口用の薬学的投与形態は、固体、ゲルまたは液体であり得る。固体の投与形態の例としては、錠剤、カプセル、顆粒剤およびバルク粉末が挙げられるが、これらに限定されない。経口用錠剤のより具体的な例としては、腸溶性コーティング、糖衣またはフィルムコートされ得る、圧縮成型された咀嚼可能なロゼンジおよび錠剤が挙げられる。カプセルの例としては、硬質または軟質ゼラチンカプセルが挙げられる。顆粒剤および粉末は、非発泡性または発泡性の形態で提供され得る。各々は、当業者に既知の他の成分と組み合わせることができる。
また、本発明は、一般には、皮下、筋肉内または静脈内注射により特徴付けられる非経口投与によって、本発明の化合物を投与するべく設計された組成物も対象とする。注射剤は、任意の従来の形態、例えば液状溶液もしくは懸濁液、注射前に液体中に溶解もしくは懸濁するのに好適な固体の形態、またはエマルジョンとして調製され得る。
本発明の化合物は、凍結乾燥粉末として調製することもでき、これは、溶液、エマルジョンおよび他の混合物として投与するために再構成され得る。また、凍結乾燥粉末は、固体またはゲルとしても製剤化され得る。
また、本発明の化合物は、局所用混合物としても投与され得る。局所用混合物は、局所的および全身的投与に用いられ得る。得られた混合物は、溶液、懸濁液、エマルジョン等となり得、クリーム、ゲル、軟膏、エマルジョン、溶液、エリキシル、ローション、懸濁液、チンキ、ペースト、泡、エアロゾル、灌注剤、スプレー、坐剤、包帯、皮膚パッチまたは局所投与に好適な他のあらゆる製剤として製剤化される。
また、治療されている病状に応じて、局所適用、経皮パッチおよび直腸投与等の他の投与経路も用いることができる。例えば、直腸投与用の医薬投与形態は、全身的な効果を得るための直腸坐剤、カプセルおよび錠剤である。本明細書で用いられる直腸坐剤は、体温で溶けるかまたは軟らかくなり、1つ以上の薬理学的または治療上活性な成分を放出する、直腸に挿入するための固形体を意味する。直腸坐剤において利用される医薬上許容される物質は、基剤またはビヒクル、および融点を上昇させるための薬剤である。基剤の例としては、ココアバター(テオブロマ油)、グリセリン−ゼラチン、カーボワックス(ポリオキシエチレングリコール)、ならびに脂肪酸のモノ、ジ、およびトリグリセリドの適切な混合物が挙げられる。様々な基剤の組み合わせが用いられ得る。坐剤の融点を上昇させる薬剤には、鯨ろうおよびワックスが挙げられる。直腸坐剤は、圧縮法または成型のいずれかによって調製され得る。直腸坐剤の典型的な重量は、約2〜3gである。直腸投与用錠剤およびカプセルは、同様な医薬上許容される物質を用いて、経口投与用の製剤と同様の方法により製造され得る。
以下は、本発明の化合物とともに任意に用いられ得る、経口、静脈内および錠剤の製剤の特定の例である。これらの製剤は、用いられる特定の化合物および製剤が使用される適応症に依存して変化し得ることに留意する。
本発明の化合物 10〜100mg
クエン酸一水和物 105mg
水酸化ナトリウム 18mg
香料
水 全体を100mLとするのに適当な量
本発明の化合物 0.1〜10mg
デキストロース一水和物 等張とするために適当な量
クエン酸一水和物 1.05mg
水酸化ナトリウム 0.18mg
注射用水 全体を1.0mLとするのに適当な量
本発明の化合物 1%
微結晶性セルロース 73%
ステアリン酸 25%
コロイド状シリカ 1%
また、本発明は、PARPに関連する疾患を治療するためのキットおよび他の製品も対象とする。疾患は、PARPが病状の病態および/または症状の一因となる活性を有する状態全てを包含することを意図していることに留意する。
本発明の化合物は、安定であり、安全に使用することができる。特に、本発明の化合物は、様々な対象(例えば、ヒト、非ヒト哺乳動物、および非哺乳動物)に対してPARP阻害剤として有用である。最適な用量は、例えば、対象の種類、対象の体重、投与経路および使用している特定の化合物の具体的な特性等の条件に依存して様々であり得る。一般に、成人(体重約60kg)への経口投与のための日用量は、約1〜1000mg、約3〜300mgまたは約10〜200mgである。日用量は、1日に単回投与で、または複数回分(例えば、2つまたは3つ)として与えられてもよいことが理解されるであろう。
多岐にわたる治療剤が、本発明によるPARP阻害剤との、治療上の相加または相乗効果を有し得る。1つ以上の他の治療剤とともに1つ以上の本発明の化合物を含む併用療法は、例えば、1)1つ以上の本発明の化合物および/もしくは1つ以上の他の治療剤の治療効果を増強する、2)1つ以上の本発明の化合物および/もしくは1つ以上の他の治療剤により示される副作用を軽減する、ならびに/または3)1つ以上の本発明の化合物および/もしくは1つ以上の他の治療剤の有効な用量を軽減するために、使用され得る。
本発明による化合物を合成するために様々な方法が、開発され得る。これらの化合物を合成するための代表的な方法を、実施例中で提供する。しかしながら、本発明の化合物は、他者が考案できるであろう他の合成経路によっても、合成され得ることに留意する。
本発明による化合物は、以下に示す反応スキームにより合成され得る。他の反応スキームが、当業者により容易に考案され得る。また、様々な異なる溶媒、温度、および他の反応条件を、反応物の収率を最適化するために変更可能であることも、理解されたい。
本発明は、本発明による特定の化合物の合成を説明する以下の実施例によりさらに例示されるが、これらに限定されない。
PARP阻害剤としての化合物の活性は、インビトロ、インビボまたは細胞系で検定することができる。PARPに対する活性のためのインビトロ酵素PARP活性アッセイおよびPARP細胞の化学相乗作用アッセイの説明を以下に提供する。
表面プラズモン共鳴からの解離定数(KD)
酵素調製
ヒトPARPの触媒ドメインをクローンし、Kinoshita,T.、Nakanishi,I.、Warizaya,M.、Iwashita,A.、Kido,Y.、Hattori,K、およびFujii,T.2006 FEBS Letters 556,43−46に記載されるように調製した。6mg/mLの濃度で、25mM トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン(トリス)pH7.4、150mM NaCl、2mM ジチオスレイトール(DTT)中で、−80℃で、精製酵素を保存した。
試験化合物に対するBiacore親和性アッセイを、以下の通りに、Biacore T100(GE Healthcare)において実行した。Series S Sensor Chip CM5(部品番号BR−1006−68、GE Healthcare)を、製造業者によって記載される通りに、アミンカップリングキット(部品番号BR−1000−50、GE Healthcare)とのアミンカップリングのために活性化した。Biacore緩衝液HBS−P(部品番号BR−1003−68、GE Healthcare)からなる移動相緩衝液は、1%v/v ジメチルスルホキシド(DMSO)、0.5mM トリス(2−カルボキシエチル)ホスフィン塩酸塩(TCEP)および5mM MgCl2が補充された。−80℃で保存された酵素試料(2μL/6mg/mL)を、10mM 4−モルホリンエタンスルホン酸(MES)を用いて、pH6.5で0.080mg/mLまで希釈し、10μL/分の流速で、240秒間、活性化されたBiacore CM5チップ上に装着された。うまく装着された場合、約8,000反射単位の信号を観察した。試験化合物を、(上記の)移動相緩衝液中で、9回、連続的に2倍希釈し、最終的に、1%v/v DMSOとし、それらの予測されるKDを一括する濃度勾配を生じた。Biacoreを装着したPARPに、様々な濃度の試験化合物に対して1分間の暴露(会合段階)を供し、定常平衡またはオン速度を観察した。暴露の後、5分間の解離段階が続いた。会合段階および解離段階は、50μL/分の流速で、25℃の温度であった。
高速平衡モデル:試験化合物の結合が、高速平衡を示した場合、濃度に対して定常応答のプロットを作成し、式Rmax*[化合物]/([化合物]+KD)が、プロファイルにフィットされた。パラメータRmax(飽和での応答)およびKD(結合定数)は、Biacore T100分析ソフトウェアを使用することによって、データに対する式の非線形最小二乗適合を通して計算された。
低速結合モデル:試験化合物の結合は、1分間の暴露内で平衡を達成しなかった場合、試験化合物に対する会合速度定数および解離速度定数は、濃度勾配実験から得られたプログレス曲線のファミリーの同時分析を通して計算された。パラメータ最適化は、Biacore T100分析ソフトウェアを用いることによって、会合段階応答=Rmax*(1−exp(−(kon[cmpd]+koff)*t))および解離段階応答=Rmax*exp(−(kon[cmpd]+koff)*t)の非線形最小二乗分析を通してのものであった。結合定数KDは、定義KD=koff/konから計算された。
PARP触媒活性の阻害は、ELISAベースの比色PARP/Apoptosis Assayキット(部品番号4684−096−K HT、Trevigen)を用いることによって決定された。製造業者によって供給された96ウェルプレート(部品番号4677−096−P)のヒストンで被覆されたウェルそれぞれに、39μLのPARP緩衝液(部品番号4671−096−02)を添加し、1μLの試験化合物をDMSO(連続的に、3倍で11回希釈)に溶解した。混合後、5μLの0.1nM PARP(部品番号4684−096−01)を添加し、この溶液を周囲温度で10分間そのままにした。PARP触媒作用は、活性化したDNA(部品番号4671−096−06)とともに、5μLの100μM β−ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド(NAD+)(部品番号4684−096−02)を添加することから開始する。触媒から10分後、反応は、溶媒吸引し、続いて、0.1% t−オクチルフェノキシポリエトキシエタノール(Triton(登録商標)X−100)を含有するリン酸緩衝生理食塩水(PBS)を用いて、アッセイウェルを4回洗浄することによって反応停止処理する。製造業者の仕様書に従って、マウス抗−ポリADPリボース(PAR)モノクローナル抗体、ヤギ抗マウス免疫グロブリンG(IgG)−西洋わさびペルオキシダーゼ(HRP)共役体およびHRP基質を添加して、PARP触媒活性に比例した、比色分析信号を生成する。試験化合物に対するIC50は、非線形最小二乗を介して12点の試験化合物の濃度勾配へフィットする等式、吸光度=(Amax−バックグラウンド)/(1+([cmpd]/IC50)^n)+バックグラウンドから計算される。
Jurkat細胞株が、供給元(American Type Culture Collection(Rockville,MD))に従って、維持された。細胞を、96ウェル組織培養マイクロプレート中に10,000細胞/ウェルで播種し、化合物、TMZ(テモゾロマイド)またはDMSO(ジメチルスルホキシド)ビヒクルを添加する前に、24時間培養した。処理してから96時間後、代謝的に活性な細胞によるMTS([3−(4,5−ジメチルチアゾール−2−イル)−5−(3−カルボキシメトキシフェニル)−2−(4−スルホフェニル)−2H−テトラゾリウム、内塩]、Promega,Madison,WI)の変換を、Spectramaxマイクロプレート読み取り機(Molecular Devices,San Diego,CA)を用いてOD490nmを測定することを通して決定した。濃度応答曲線を生成するために、細胞は、100μM TMZ化学試薬の不在または存在下で、連続的な化合物の希釈の範囲内で(最終DMSO濃度は0.5%であった)、二重に処理された。バックグラウンドの補正およびDMSOで処理した細胞に対して正規化することによって、生存細胞/ウェルの割合が、計算された。細胞の生存の阻害に対するEC50値は、XLfit4 MicroSoft Excel曲線当てはめソフトウェアを用いて計算された。化学的増強因子PF50は、それぞれ、TMZを用いないで、および用いて共処理した細胞のEC50値の比である。
Claims (23)
- 下記式:
Xは、O、SおよびNR4からなる群から選択され;
Q1は、Nであり;
Q2は、CR6およびNからなる群から選択され;
Q3は、CR7およびNからなる群から選択され;
uは、0、1、2、3、4、5および6からなる群から選択され;
R1は、−CH2−R8であり;
R2は、水素および置換または非置換の(C1−3)アルキルからなる群から選択され;
各R3は、独立して、水素、ハロおよび置換または非置換の(C1−3)アルキルからなる群から選択され;
R4は、水素および置換または非置換の(C1−3)アルキルからなる群から選択され;
R6は、水素、ハロおよび置換または非置換の(C1−3)アルキルからなる群から選択され;
R7は、水素、ハロおよび置換または非置換の(C1−3)アルキルからなる群から選択され;
R8は、下記式:
R11は、ハロおよび置換または非置換の(C1−3)アルキルからなる群から選択され;
R12は、下記式:
各R13は、独立して、ハロ、置換または非置換の(C1−3)アルキルおよび置換または非置換の(C1−3)アルコキシからなる群から選択され;
R14は、−CO−NH−R15であり;
R15は、置換または非置換の(C1−3)アルキルおよび置換または非置換の(C3−6)シクロアルキルからなる群から選択され;
各R21は、独立して、ハロおよび置換または非置換の(C1−3)アルキルからなる群から選択され;
lは、0、1および2からなる群から選択され;
sは、0、1および2からなる群から選択され;かつ
vは、0および1からなる群から選択される、
化合物またはその医薬上許容される塩。 - 下記式:
X、Q1、Q2、Q3、R1、R2およびR3は、請求項1に定義される通りであり;かつ
nは、0、1、2および3からなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。 - 下記式:
X、R1、R2およびR3は、請求項1に定義される通りであり;かつ
nは、0、1、2および3からなる群から選択される、
請求項1に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。 - XがOである、請求項1乃至3のいずれか1項に記載の化合物。
- R12が、下記式:
l、各R13およびR14は、請求項1に定義される通りである、
請求項1に記載の化合物。 - R8が、下記式:
R12が、下記式:
l、各R13およびR14は、請求項1に定義される通りである、
請求項1乃至4のいずれか1項に記載の化合物。 - R2が水素である、請求項1乃至6のいずれか1項に記載の化合物。
- R3が水素である、請求項1乃至7のいずれか1項に記載の化合物。
- 以下の化合物:
N−エチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−エチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N,3−ジメチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−エチル−3−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−エチル−3−フルオロ−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−イソプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−イソプロピル−3−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−イソプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−イソプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−N−イソプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−イソプロピル−3−メトキシ−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−イソプロピル−3−(メチルアミノ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−エチル−N−イソプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−イソプロピル−3−(メチルチオ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−メトキシ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−3−(メチルアミノ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−エチル−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−3−(メチルチオ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−N−エチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−エチル−3−メトキシ−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−エチル−3−(メチルアミノ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N,3−ジエチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−エチル−3−(メチルチオ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−フルオロ−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−シクロプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−N−シクロプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−メトキシ−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(メチルアミノ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−エチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−3−(メチルチオ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N,3−ジメチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−メトキシ−N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)−3−(メチルアミノ)ベンズアミド;
3−エチル−N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)−3−(メチルチオ)ベンズアミド;
3−(ジメチルアミノ)−N−メチル−4−(4−((10−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N,3−ジメチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−メトキシ−N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)−3−(メチルアミノ)ベンズアミド;
3−(ジメチルアミノ)−N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−エチル−N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((9−メチル−6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)−3−(メチルチオ)ベンズアミド;
3−フルオロ−N,5−ジメチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3,5−ジフルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−5−フルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−5−フルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−5−メトキシ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−メチル−5−(メチルアミノ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−(ジメチルアミノ)−5−フルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−メチル−5−(メチルチオ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−エチル−5−フルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N,5−ジメチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3,5−ジクロロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−5−クロロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−5−メトキシ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−メチル−5−(メチルアミノ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−5−(ジメチルアミノ)−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−5−エチル−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−5−(メチルチオ)−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N,3−ジメチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−フルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−クロロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−ブロモ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−メトキシ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−3−(メチルアミノ)−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−(ジメチルアミノ)−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
3−エチル−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−3−(メチルチオ)−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−メチル−6−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ニコチンアミド;
N−メチル−5−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ピコリンアミド;
N−メチル−6−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ニコチンアミド;
N−メチル−5−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ピコリンアミド;
N−エチル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
N−シクロプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6,8,9,10,10a−ヘキサヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド;
前述の化合物のいずれかの立体異性体;ならびに
前述の化合物および立体異性体のいずれかの医薬上許容される塩
から選択される化合物。 - N−エチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- N−シクロプロピル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- 3−クロロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- 3−クロロ−N−エチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- N,3−ジメチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- N−エチル−3−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- 3−フルオロ−N−メチル−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- N−エチル−3−フルオロ−4−(4−((6−オキソ−5,6−ジヒドロピリド[2,3−e]ピロロ[1,2−c]ピリミジン−3−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミドまたはその医薬上許容される塩である、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1乃至18のいずれか1項に定義される、化合物またはその医薬上許容される塩と医薬上許容される賦形剤とを含む、医薬組成物。
- 病状の病態および/または症状の一因となる活性をPARPが有する、該病状(該病状は、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態および神経変性疾患からなる群から選択される)を治療するための使用のための、請求項1乃至18のいずれか1項に定義される化合物またはその医薬上許容される塩。
- 医薬としての使用のための、請求項1乃至18のいずれか1項に定義される化合物またはその医薬上許容される塩。
- 病状の病態および/または症状の一因となる活性をPARPが有する、該病状(該病状は、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態および神経変性疾患からなる群から選択される)の治療のための医薬を製造するための、請求項1乃至18のいずれか1項に定義される、化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
- 病状の病態および/または症状の一因となる活性をPARPが有する、該病状(該病状は、癌、心臓血管疾患、代謝性疾患、炎症性疾患、再かん流傷害、虚血状態および神経変性疾患からなる群から選択される)を治療するための、請求項1乃至18のいずれか1項に定義される化合物またはその医薬上許容される塩を含む医薬。
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