JP5686802B2 - カプセル片の浸漬被覆用被覆剤 - Google Patents
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Description
Huyghebaert et aは、「European Journal of Pharmaceutical Sciences 21(2004) p617-623」で、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)製のカプセルを胃液耐性に被覆するための代替的な方法を記載しており、この方法では、すぐに使える(ready-to-use)完成した胃液耐性カプセル部材が得られる。
作用物質又は栄養剤成分が充填されたカプセル、特にゼラチン又はヒドロキシプロピルメチルセルロース製のものは、従来、薬学、栄養補完剤、及び化粧品の分野で使用されている。この作用物質とは、特に薬学作用物質、栄養補完剤、又は化粧品作用を担う作用物質(いわゆる薬用化粧品)と理解されるべきである。カプセルの内容物が予定より早く胃で放出されることを防止するための胃液耐性を有する被覆は、同様に従来から公知である。胃液耐性の被覆はしばしば、専門用語では腸溶性被覆とも呼ばれる。カプセル片(例えばゼラチン製のもの)が高精度で浸漬法で製造されるのに対し、このようなカプセル用の胃液耐性被覆は、ほとんどスプレー法でのみ作製される。胃液耐性の被覆を浸漬法で施与する試みは、これまで満足のいくものではなかった。
水性分散液又は水溶液の形での、水溶性又は水膨潤性のポリマー材料製カプセル片を胃液耐性に被覆するための被覆剤であって、
胃液耐性を有する少なくとも1種の第一の(メタ)アクリレートコポリマーと、
胃液耐性を有するか、又は水不溶性の少なくとも1種のさらなる(メタ)アクリレートコポリマーと、
から得られるポリマー混合物、
並びに
分散液の粘度と乾燥したポリマー膜の弾性に影響を与える助剤、
を含有する、前記被覆剤において、
前記分散液又は前記溶液の固体含分が25質量%超であり、
その粘度が150〜1500mPasであり、
ここで前記分散液又は前記溶液から製造されて乾燥された膜は、破断点伸びが少なくとも200%であり、前記分散液又は前記溶液により浸漬法で被覆された2つのカプセル片から構成されたカプセルが、0.1N HCl、pH1.2で2時間後には溶解しないが、引き続きpH6.8の緩衝液では30分未満で完全に溶解することを特徴とする。
本発明は、請求項に記載のように、水溶性又は水膨潤性のポリマー材料製カプセル片を、浸漬法で胃液耐性の被覆にするための被覆剤に関する。
カプセル片とは、カプセルの蓋部であるか、又はカプセルの収容部であり得る。蓋部と収容部は、閉鎖的に相互に差し込むことができ、閉鎖されたカプセルが形成されるよう、相互に適合されている。よって1つのカプセルは、蓋部と収容部から成り、これらは特定形状の容器として作用物質を充填可能であり、かつ引き続き相互に挿入することにより、蓋部で強固に閉鎖可能なものである。充填されたカプセルには特に、経口適用が意図されている。胃液耐性被覆が無いカプセル(例えばゼラチン製のもの)は、早くも胃で溶解してしまう。
本発明の意味合いでは、閉鎖されたカプセルは、その全長が約5〜50mmの範囲であり得る。蓋部の直径は、約4〜12mmの範囲であり得る。収容部の直径は、約2〜10mmの範囲であり得る。蓋部の長さは、約4〜20mmの範囲であり、収容部の長さは、8〜30mmの範囲であり得る。充填体積は、約0.1〜2mlの間であり得る。
本発明による被覆剤は好ましくは、乾燥された状態で被膜の層厚が、20〜100μmの範囲、特に40〜80μmmの範囲で得られる。ここでカプセル片は、壁厚を外側でそれぞれ、胃液耐性被覆の予定層厚よりも薄く製造することができ、これにより浸漬被覆後に再度、標準的な壁厚が得られる。例えば慣用の標準的なカプセルが、壁厚100μmのゼラチン製蓋部又は収容部を有する場合、胃液耐性の被覆カプセルについての壁厚は、その製造時に例えば約60μmに減少させる。それから浸漬法で、胃液耐性の被覆を約40μmの層厚(乾燥状態)で施与する。ここで、生成する蓋部及び収容部は、壁厚が再度100μmであり、機械調整を変えずに、標準的なカプセルと同じ方法でさらに加工できる。
浸漬法での製造により、下部のカプセル片(収容部)は、閉鎖状態で部分的に蓋部により覆われる連続的な胃液耐性の被覆を獲得する。胃液耐性被覆の被覆部は、塗膜の弾性とその均一性のお陰で、収容部と蓋部との間にあり得る亀裂に胃液が侵入することを効果的に防止する密閉機能を担うことになる。よって浸漬法により、スプレー法での閉鎖カプセルの被覆に比して、蓋部の縁での差し込み箇所が、非密閉性をもたらすという潜在的な危険性を伴わない被覆がもたらされる点で有利である。このため多くの場合、閉鎖したカプセルを胃液耐性に被覆する前に、スプレー法で密閉性の帯封(Banderole)を施与するか、又は差し込み部を封止するための他の措置を講じる。このような措置は、本発明による被覆剤の適用時に浸漬法において不要であり、このことはさらなる利点である。
本発明による被覆剤は、水性分散液又は水溶液の形で存在する。「水性分散液又は水溶液」という言葉は、幅広い意味で理解され、あらゆる移行状態、特にいわゆるポリマー/コロイド溶液を包含する。水性分散液は、固体相と液相から成る。固体相と液相を併せると、100質量%になる。
水性分散液又は水溶液の固体含分は、25質量%超、好ましくは30質量%超、特に32〜36質量%である。比較のために、スプレー法で使用される分散液又は溶液の固体含分は、通常たった20質量%である。
水性分散液又は水溶液の粘度は、150〜1500mPas、好ましくは180〜1000mPas、特に200〜350mPasである。粘度は例えば、Brookfieldの回転式粘度計で測定できる。当業者にはその特定手法は、慣用である(例えばISO3219:1993参照)。
乾燥させたポリマー膜の弾性は、基本的にその破断点伸びにより特定できる。本発明による分散液又は溶液から、例えば流しがけにより製造されて乾燥させた塗膜は、破断点伸びが少なくとも200%、好ましくは少なくとも250%である。破断点伸び(%)は試料膜を用いて、DIN 53 455により測定できる。
水性分散液又は水溶液は、胃液耐性を有する少なくとも1種の第一の(メタ)アクリレートコポリマーと、胃液耐性を有するか、又は水不溶性の少なくとも1種のさらなる(メタ)アクリレートコポリマーとから得られるポリマー混合物を含有する。
第一の胃液耐性(メタ)アクリレートコポリマーは好ましくは、アニオン性の(メタ)アクリレートコポリマーである。第一の(メタ)アクリレートコポリマーのガラス転移温度は、好ましくは70℃超である(ISO 11357-2, ポイント 3.3.3による)。
さらなる(メタ)アクリレートコポリマーは、胃液耐性であるか、又は水不溶性であり得る。さらなる(メタ)アクリレートコポリマーが胃液耐性のポリマーである場合、これは第一の胃液耐性(メタ)アクリレートコポリマーとは異なるものである。
さらなる(メタ)アクリレートコポリマーは好ましくは、胃液耐性のアニオン性ポリマーであってよく、これは第一の胃液耐性(メタ)アクリレートコポリマーとは異なるものである。このさらなる(メタ)アクリレートコポリマーのガラス転移温度は好ましくは、最大70℃、好ましくは最大60℃、特に最大50℃、例えば40〜60℃である(ISO 11357-2, ポイント 3.3.3による)。
メタクリル酸及び/又はアクリル酸20〜34質量%、
メチルアクリレート20〜69質量%、
エチルアクリレート0〜40質量%、及び/又は任意で
他のビニル系の共重合可能なモノマー0〜10質量%
から構成されたコポリマー(ただし、前記(メタ)アクリレートコポリマーのガラス転移温度はISO 11357-2,ポイント3.3.3により、最高で60℃)である。この(メタ)アクリレートコポリマーは特に、非常に良好な破断点伸び特性を有する。
メタクリル酸又はアクリル酸、好ましくはメタクリル酸を20〜34質量%、好ましくは25〜33質量%、特に好ましくは28〜32質量%、
メチルアクリレート20〜69質量%、好ましくは35〜65質量%、特に好ましくは35〜55質量%、及び任意で
エチルアクリレート0〜40質量%、好ましくは5〜35質量%、特に好ましくは15〜35質量%
のラジカル重合された単位から構成されているが、
ただし、前記コポリマーのガラス転移温度は(可塑剤を添加せずに、残留モノマー含分(REMO)が100ppm未満で、加熱速度10℃/分、窒素雰囲気下で測定)、ISO 11357-2,ポイント3.3.3によると(Tmg)最高60℃、好ましくは40〜60℃、特に好ましくは45〜55℃である。
メタクリル酸及び/又はアクリル酸 20〜33質量%、
メチルアクリレート 5〜30質量%、
エチルアクリレート 20〜40質量%、
ブチルメタクリレート10質量%超〜30質量%、及び任意で
他のビニル系の共重合可能なモノマー 0〜10質量%
ここで、前記モノマーの割合の合計は100%である
から構成されたコポリマーであり、ただし、当該コポリマーのガラス転移温度(glass transition temperature)(中心点温度Tmg)は、ISO 11357-2,ポイント3.3.3によれば55〜70℃である。このタイプのコポリマーは、その良好な機械的特性により、特にペレットからタブレットに圧縮成形するために適している。
(メタ)アクリル酸又はアクリル酸、好ましくはメタクリル酸 20〜33質量%、好ましくは25〜32質量%、特に好ましくは28〜31質量%
メチルアクリレート 5〜30質量%、好ましくは10〜28質量%、特に好ましくは15〜25質量%、
エチルアクリレート 20〜40質量%、好ましくは25〜35質量%、特に好ましくは28〜32質量%、並びに
ブチルメタクリレート 10質量%超〜30質量%、好ましくは15〜25質量%、特に好ましくは18〜22質量%、
というラジカル重合された単位から構成されており、ここでモノマー組成は、コポリマーのガラス転移温度が55〜70℃、好ましくは59〜66℃、特に好ましくは60〜65℃であるように選択されている。
水不溶性の(メタ)アクリレートコポリマーとは、本発明の意味合いにおいて、1〜14というpH範囲全体にわたって水不溶性であるか、又は水中で膨潤性であるに過ぎない(メタ)アクリレートコポリマーであると理解される。これは好ましくは、「中性の」(メタ)アクリレートコポリマーである。中性とは、(メタ)アクリレートコポリマーが主に、又は完全に中性モノマーから構成されていることと理解され、その割合は例えば95質量%超、98質量%超、99質量%超、又は100質量%である。よって「中性」という言葉は、ポリマー中のイオン性基の存在を完全に排除するものではない。イオン性基、特にアニオン性基の含分が5質量%未満、好ましくは2質量%未満、好ましくは1質量%未満の(メタ)アクリレートコポリマーが、本発明の意味合いにおいて「中性」若しくは「実質的に中性」であると考慮される。この中性ポリマー、若しくは実質的に中性のポリマー、若しくは任意で僅かにのみイオン性のポリマーは、水不溶性である、すなわち水に膨潤性なだけであり、胃液耐性の特性を有するものではない。
分散液の粘度と、乾燥したポリマー膜の弾性若しくは破断点伸びは通常、ポリマー混合物のみによっては、要求される範囲に入らない。よって水性分散液又は水溶液は、ポリマー混合物とともに、分散液の粘度と乾燥したポリマー膜の弾性に影響を与える又は向上させるさらなる助剤を含有し、要求される範囲へと制御される。
可塑剤は、分散液の粘度、及び乾燥させたポリマー膜の弾性に影響を与える、又はこれらを向上させることができる。
塩基性物質は、分散液の粘度、及び乾燥させたポリマー膜の弾性に影響を与える、又はこれらを向上させることができる。
分散液又は溶液の固体含分全体に対して、例えば最大25質量%、最大10質量%、又は最大5質量%の量では、任意で医薬品に通常のさらなる助剤(可塑剤や塩基ではないが、栄養補完剤や化粧品の分野で適用されるもの)が含まれていてよい。医薬品で慣用のこれらのさらなる助剤は、可塑剤又は塩基と比べて、分散液又は溶液の粘度、及び乾燥したポリマー膜の弾性に僅かにしか影響を与えないか、又は全く影響しない。
カプセル片製造のため、またカプセル片を胃液耐性に被覆するための浸漬法又は浸漬被覆法は、当業者に公知である(これについては例えば、Fahrig W. und Hofer U. (1983): Die Kapsel, Grundlagen, Technologie und Biopharmazie einer modernen Arzneiform, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH Stuttgart参照)。
本発明はさらに、胃液耐性に被覆されたカプセル片を、以下の工程により浸漬法で製造するための方法に関する:
・被覆されていないカプセル片をディップピン上で、請求項1から10までのいずれか1項に記載の被覆剤中に浸漬する工程、
・胃液耐性に被覆されたカプセル片を有するピンを、取り出す工程、
・被覆剤を乾燥させる工程、
・被覆されたカプセル片を、ピン上で切断工具を用いて切断する工程、
・胃液耐性に被覆されたカプセル片をピンから取り外す工程。
本発明は、カプセル片を浸漬法で胃液耐性に被覆するために、本発明による被覆剤を用いる使用に関する。胃液耐性に被覆されたカプセル片は、作用物質又は栄養補完剤が充填された経口適用カプセルを製造するために、医薬品、栄養補完剤、又は化粧品の分野で使用できる。
第一の(メタ)アクリレートコポリマー:
EUDRAGIT(登録商標)L100-55は、エチルアクリレート50質量%と、メタクリル酸50質量%とからなるコポリマーである。
EUDRAGIT(登録商標)FSは、メチルメタクリレート25質量%、メチルアクリレート65質量%、及びメタクリル酸10質量%からなるコポリマーである。EUDRAGIT(登録商標)FS 30 Dは、EUDRAGIT(登録商標)FSを30質量%含有する分散液である。
ポリエチレングリコール35,000(PEG35000)、及びトリエチルシトレート(TEC)、並びにNaOH(EUDRAGIT(登録商標)L100-55/EUDRAGIT(登録商標)L30 55を部分中和するため)。
全実施例のベースとして、また比較例としては、EUDRAGIT(登録商標)L 100 55の部分中和された再分散体を用いた。その目的は、固体濃度を、市販のEUDRAGIT(登録商標)L 30 D 55よりも幾分高めることである。
Claims (12)
- 水性分散液又は水溶液の形での、水溶性又は水膨潤性ポリマー材料製のカプセル片を浸漬法で胃液耐性に被覆するための被覆剤であって、
胃液耐性を有する少なくとも1種の第一の(メタ)アクリレートコポリマーと、
胃液耐性を有するか、又は水不溶性の少なくとも1種のさらなる(メタ)アクリレートコポリマーと、
から得られるポリマー混合物、並びに
分散液の粘度と乾燥させたポリマー膜の弾性に影響を与える助剤、
を含有する、前記被覆剤において、
前記分散液又は前記溶液の固体含分が25質量%超であり、
その粘度が150〜1500mPasであり、
ここで前記分散液又は前記溶液から製造されて乾燥された膜は、破断点伸びが少なくとも200%であり、前記分散液又は前記溶液により浸漬法で被覆された2つのカプセル片から構成されたカプセルが、0.1N HCl、pH1.2で2時間後には溶解しないが、引き続きpH6.8の緩衝液では30分未満で完全に溶解することを特徴とする、前記被覆剤。 - 前記カプセル片が、ゼラチンから、又はヒドロキシプロピルメチルセルロースから成ることを特徴とする、請求項1に記載の被覆剤。
- 胃液耐性を有する前記第一の(メタ)アクリレートコポリマーが、
メタクリル酸 40〜60質量%と、
メチルメタクリレート 60〜40質量%、若しくは
エチルアクリレート 60〜40質量%と、
から得られるポリマーであることを特徴とする、請求項1又は2に記載の被覆剤。 - 前記さらなる(メタ)アクリレートコポリマーが、胃液耐性を有するポリマーであり、当該ポリマーが、
メチルメタクリレート 10〜30質量%、
メチルアクリレート 50〜70質量%、及び
メタクリル酸 5〜15質量%、
から得られるポリマーであることを特徴とする、請求項1から3までのいずれか1項に記載の被覆剤。 - 前記さらなる(メタ)アクリレートコポリマーが、水不溶性のポリマーであり、
当該ポリマーが、
エチルアクリレート 20〜40質量%、
メチルメタクリレート 60〜80質量%、及び
メタクリル酸 5質量%未満、
から得られるポリマーであることを特徴とする、請求項1から4までのいずれか1項に記載の被覆剤。 - 前記助剤が、前記分散液の粘度と乾燥させたポリマー膜の弾性に影響を与える可塑剤若しくは塩基性物質であるか、又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項1から5までのいずれか1項に記載の被覆剤。
- 前記可塑剤が、ポリエチレングリコールであることを特徴とする、請求項6に記載の被覆剤。
- 前記塩基性物質が、水酸化ナトリウム、又は苛性ソーダであることを特徴とする、請求項6に記載の被覆剤。
- 胃液耐性を有する前記第一の(メタ)アクリレートコポリマーと、胃液耐性を有するか又は水不溶性の前記さらなる(メタ)アクリレートコポリマーとが、2:1〜1:2の比で存在することを特徴とする、請求項1から8までのいずれか1項に記載の被覆剤。
- 胃液耐性を有する前記第一の(メタ)アクリレートコポリマー、及び胃液耐性を有するか又は水不溶性の前記さらなる(メタ)アクリレートコポリマーが、前記分散液に含まれる固体の少なくとも45質量%を占めることを特徴とする、請求項1から9までのいずれか1項に記載の被覆剤。
- 請求項1から10までのいずれか1項に記載の被覆剤を、浸漬法でカプセル片を胃液耐性に被覆するために用いる使用。
- 被覆の層厚が、20〜100μmの範囲にあることを特徴とする、請求項11に記載の使用。
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