JP5371956B2

JP5371956B2 - Ｇタンパク質共役受容体のリガンドとしての新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体

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Publication number: JP5371956B2
Application number: JP2010504702A
Authority: JP
Inventors: シュスターティルマン; パウリーニクラウス; シュミットペーター; バースナージルケ; ポリメロポウロスエマニュエル; ギュンターエックハルト; タイフェルミヒャエル
Original assignee: Aeterna Zentaris GmbH
Current assignee: Aeterna Zentaris GmbH
Priority date: 2007-04-27
Filing date: 2008-04-25
Publication date: 2013-12-18
Anticipated expiration: 2028-04-25
Also published as: NZ579671A; ZA200906241B; AU2008244305A1; WO2008132153A1; CA2685428A1; CN101668769A; UA99618C2; TW200909448A; RU2009143990A; US20120122763A1; TWI432454B; AU2008244305B2; EP1988098A1; BRPI0810613A2; KR20100015967A; CN101668769B; MX2009011348A; AR066145A1; RU2497806C9; EP2150558A1

Description

本発明は、Ｇタンパク質共役受容体のリガンドとしての、特に黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ）受容体のリガンドとしての新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体、その製造方法並びに哺乳動物、特にヒトにおける生理学的及び／又は病態生理学的な状態の治療及び／又は予防のための使用に関する。

先行技術
Ｇタンパク質結合型受容体は、細胞膜関連受容体のスーパーファミリーであり、これらは多くの生化学的プロセス及び病態生化学的プロセスにおいて哺乳動物、殊にヒトにおいて重要な部分を担っている。全てのＧＰＣＲ類は、７個の疎水性の膜貫通型のα−ヘリックスとメインからなり、それらは互いに３個の細胞内ループと３個の細胞外ループとによって接続されており、かつ細胞外アミノ末端と細胞内カルボキシ末端を有する。１種又はそれ以上のヘテロトライマーＧタンパク質は、それらの細胞シグナル伝達に関与している。光感受性、味覚及び臭気のような様々な生理学的刺激だけでなく、代謝、生殖及び発生のような基本的プロセスもそれらにより媒介され、かつ制御されている。ＧＰＣＲ類は、外因性リガンドと内因性リガンドとについて存在する。ペプチドホルモン、生物原性アミン、アミノ酸、ヌクレオチド、脂質、Ｃａ²⁺だけでなく、フォトンも、とりわけリガンドとして同定されており；更に１個のリガンドが種々異なる受容体を活性化させることもある。

最近の調査によれば、ヒトゲノムにおいて３６７個の配列が内因性リガンドを伴うＧタンパク質結合型受容体（ＧＰＣＲ類）について同定された（ＶａｓｓｉｌａｔｉｓＤＫｅｔａｌ．，ＰＮＡＳ２００３，１００（８）：４９０３−４９０８）。これらのうち、２８４個がクラスＡに属し、５０個がクラスＢに属し、１７個がクラスＣに属し、そして１１個がクラスＦ／Ｓに属している。クラスＡに属する例は、ボンベシン受容体、ドパミン受容体、そしてＬＨＲＨ受容体であり、かつクラスＢに属する例は、ＶＩＰ受容体とカルシトニン受容体である。多くのＧＰＣＲ類に関する天然のリガンドは、いまだ知られていない。

それらの機能のため、ＧＰＣＲ類は、多数の病理学的状態の治療及び予防のための医薬品にとってのターゲットとして適している。現在知られる有効成分にとってのターゲットの約５０％はＧＰＣＲ類であることが推測されている（ＦａｎｇＹｅｔａｌ．，ＤＤＴ２００３，８（１６）：７５５−７６１）。このように、ＧＰＣＲ類は、病理学的プロセスにおいて重要な役割を担っており、例えば疼痛（オピオイド受容体）、喘息（β₂−アドレナリン作動性受容体）、偏頭痛（セロトニン５−ＨＴ１Ｂ／１Ｄ受容体）、癌（ＬＨＲＨ受容体）、心血管疾患（アンジオテンシン受容体）、代謝疾患（ＧＨＳ受容体）又は鬱病（セロトニン５−ＨＴ_1a受容体）のような病理学的プロセスにおいて重要な役割を担っている（ＰｉｅｒｃｅＫＬｅｔａｌ．，Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｍｏｌ．ＣｅｌｌＢｉｏｌ．２００２，３，６３９−６５０）。ＧＰＣＲ類についての一般的な情報は、ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｇｐｃｒ．ｏｒｇに見ることができる。

前記受容体の天然のリガンド、つまりペプチドホルモンＬＨＲＨは、視床下部の細胞において合成され、そして拍動様式で視床下部ニューロンから正中隆起（ｅｍｅｎｔｉａｍｅｄｉａｎａ）の毛管網中に放出される。脳下垂体の前葉において、ＬＨＲＨは、性腺刺激細胞のＬＨＲＨ受容体に結合し、そして一定の三量体Ｇタンパク質を刺激し、それにより分岐したシグナル伝達カスケードが開始する。最初のイベントは、ホスホリパーゼＣ、Ａ₂及び／又はＤの活性化である。これにより、セカンドメッセンジャーであるジアシルグリセロールとＩＰ₃の備えが増大し、引き続き細胞内プールからＣａ²⁺の移動が起こり、そして様々な下位のプロテインキナーゼの活性化が生ずる。最後に、ゴナドトロピン類であるＦＳＨとＬＨの生産の刺激があり、そして一時的にその規定の拍動型の放出がある。それらの２種のホルモンは、循環を介して、標的器官である睾丸と卵巣のそれぞれに輸送される。そこで該ホルモンは、適切な性ホルモンの生産と放出を刺激する。反対方向では、複雑なフィードバック機構が存在し、それにより形成された性ホルモンの濃度がまたＬＨとＦＳＨの放出を調節する。

雄の生物では、ＬＨはライジッヒ細胞の膜受容体に結合し、そしてテストステロン生合成を刺激する。ＦＳＨは、セルトリ細胞上の特異的受容体を介して作用し、そして精子の産生を支援する。雌の生物では、ＬＨは卵胞膜細胞のＬＨ受容体に結合し、そしてアンドロゲン合成酵素の形成を活性化する。ＦＳＨは、一定の卵胞段階の顆粒膜細胞の増殖を、そのＦＳＨ受容体を介して刺激する。形成されたアンドロゲンは、隣接する顆粒膜細胞において、エストロゲン類のエストロン及びエストラジオールに変換される。

良性又は悪性の組織増殖によって区別される幾つかの疾患は、テストステロン又はエストラジオールのような性ホルモンによる刺激に左右される。この種の典型的な疾患は、男性の前立腺癌と良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、そして女性の子宮内膜症、子宮類線維腫又は子宮筋腫、性的早熟、多毛症候群、そして多嚢胞卵巣症候群、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、そして卵巣癌である。

１９７１年のＳｃｈａｌｌｙ他（ＳｃｈａｌｌｙＡｅｔａｌ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ１９７１，１７３：１０３６−１０３８）によるその発見以来、３０００種を上回る天然ＬＨＲＨの合成類縁物質が合成され、かつ試験されている。トリプトレリン及びロイプロリドのようなペプチドアゴニストは、長年にわたって、婦人科疾患及び癌の治療において確立され、成功を収めている。しかしながら、それらのアゴニストの欠点は、一般に、それらが使用初期段階においてＬＨＲＨを刺激し、そうして性ホルモンレベルの初期増大により副作用に導くことである。ＬＨＲＨ受容体のダウンレギュレーション後にのみ、この過剰刺激の結果として、該スーパーアゴニストはそれらの作用を示しうる。このことは、性ホルモンレベルの完全な低減をもたらし、そうしてあらゆる徴候及び症状を伴う薬理学的去勢に導く。前記欠点は、投与を介した性ホルモンレベルの目標を絞った調整の不可能性に関連している。このように、性ホルモンレベルの総低下量が去勢レベルにまで必要とされていない疾病、例えば良性の組織増殖をアゴニストにより治療することは、患者にとって最適なことではない。

これにより、ペプチドのＬＨＲＨ受容体アンタゴニストの開発がもたらされ、そのうち、例えばセトロレリクス（セトロタイド（登録商標））は、制御された卵巣刺激のために女性不妊症の治療の関連で導入され、成功を収めている。該アンタゴニストは、ＬＨＲＨ受容体を直ちにかつ用量依存性で阻害し、そうしてテストステロン又はエストラジオール及びプロゲステロンの血漿レベルの迅速な低下をもたらす。しかしながら該ペプチドアンタゴニストは、アゴニストより若干効力が低く、従ってより多量の用量を投与せねばならない。

ＬＨＲＨアゴニスト及びアンタゴニストの臨床的適用と可能性のレビューは、ＭｉｌｌａｒＲＰ他（ＭｉｌｌａｒＲＰｅｔａｌ．，ＢｒｉｔｉｓｈＭｅｄ．Ｂｕｌｌ．２０００，５６：７６１−７７２）、ＦｅｌｂｅｒｂａｕｍＲＥ他（ＦｅｌｂｅｒｂａｕｍＲＥｅｔａｌ．，Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ２０００，１６６：９−１４）及びＨａｖｉｖＦ他（ＨａｖｉｖＦｅｔａｌ．，ＩｎｔｅｇｒａｔｉｏｎｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＤｉｓｃｏｖｅｒｙａｎｄＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ：ＣａｓｅＳｔｕｄｉｅｓ，Ｃｈａｐｔｅｒ７，ｅｄ．Ｂｏｒｃｈａｒｄｔｅｔａｌ．，ＰｌｅｎｕｍＰｒｅｓｓ，ＮｅｗＹｏｒｋ１９９８）によってなされている。

悪性及び良性の腫瘍性疾患の治療の他に、更なる可能な適用は、生体外受精の関連での制御された卵巣刺激、受精能制御（避妊）及び放射線治療又は化学療法の不所望な副作用からの保護、ＨＩＶ感染（ＡＩＤＳ）の治療並びにアルツハイマー病のような神経疾患又は神経変性疾患の治療である。特異的なＬＨＲＨ受容体は、下垂体細胞で見出されているだけでなく、種々の腫瘍、例えば乳房及び卵巣の腫瘍における細胞でも見出されている。これらの受容体は、腫瘍に対するＬＨＲＨ受容体アンタゴニストの直接的な抗増殖性作用を媒介することがある。

ペプチドのＬＨＲＨ受容体アゴニストとそのアンタゴニストは、殆どがデカペプチドであり、その生物学的利用能は、経口投与に関しては不適である。それらは、注射用溶液として一般に投与されるか、又はデポー製剤として皮下又は筋内で投与される。前記の適用は、患者にとっての不便性をはらみ、コンプライアンスが煩わしい。加えて、該デカペプチドの合成は複雑かつ費用がかかるものである。

ペプチド性のＬＨＲＦ受容体のアゴニスト及びアンタゴニストと比較して、いまだ非ペプチド性の化合物は承認されておらず、可能な適応症のいずれについても臨床的使用において承認されていない。ＬＨＲＨ受容体アゴニスト及びアンタゴニストの分野における開発の近況は、ＺｈｕＹＦｅｔａｌ．，ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎ．Ｔｈｅｒａｐ．Ｐａｔｅｎｔｓ２００４，１４（２）：１８７−１９９、ＺｈｕＹＦｅｔａｌ．，Ａｎｎ．Ｒｅｐ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００４，３９：９９−１１０、ＴｕｃｃｉＦＣｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｏｐｉｎ．ＤｒｕｇＤｉｓｃｏｖｅｒｙ & Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ２００４，７（６）：８３２−８４７、ＡｒｍｅｒＲＥ，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００４，１１：３０１７−３０２８、ＣｈｅｎｇａｌｖａｌａＭＶｅｔａｌ．，Ｃｕｒｒ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ−Ａｎｔｉ−ＣａｎｃｅｒＡｇｅｎｔｓ２００３，３：３９９−４１０により概要で記載されている。前者の文献は、低分子量のＬＨＲＨ受容体アンタゴニストの合成と使用を記載した公開された特許明細書の総括的なリストを含んでいる。

なかでも非ペプチド性のＬＨＲＨ受容体アンタゴニストの第一の例は、４−オキソチエノ［２，３−ｂ］ピリジン構造であり、それはＣｈｏＮ他（ＣｈｏＮｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８，４１，４１９０−４１９５）によって記載された。これらの例えばＴ−９８４７５のような化合物は、高い受容体親和性を有するが、その水中での可溶性は、非常に乏しく、そしてそれらの生物学的利用能は低い。前記の先導構造に基づき、多くの更なる開発が実行され、その際、挙げられる例は、国際出願公開であるＷＯ９５／２８４０５号、ＷＯ９６／２４５９７号、ＷＯ９７／１４６９７号及びＷＯ９７／４１１２６号である。経口的に利用可能なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとしてのチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジオンの合成は、ＳａｓａｋｉＳ他によって記載されている（ＳａｓａｋｉＳｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００３，４６：１１３−１２４）。

新規の１−アリールメチル−５−アリール−６−メチルウラシルは、ＧｕｏＺ他によって記載されている（ＧｕｏＺｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００４，４７，１２５９−１２７１）。効力のある非ペプチド性のＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとしてのＮ−［（ヘテロ）アリールメチル］ベンゼン−スルホンアミドの製造は、ＷＯ０３／０７８３９８号に開示されている。特許出願ＷＯ０２／１１７３２号は、ＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとしての三環式ピロリジンを記載している。ＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとしての置換されたピリジン−４−オンは、ＷＯ０３／１３５２８号に開示され、そして置換された１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリオンは、ＷＯ０３／１１８３９号に開示されている。

ＬＨＲＨ受容体拮抗活性を有するエリストマイシンＡの合成と生物学的活性は、ＲａｎｄｏｌｐｈＪＴ他によって記載されている（ＲａｎｄｏｌｐｈＪＴｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００４，４７（５）：１０８５−１０９７）。選択された誘導体は、去勢ラットモデルにおけるＬＨレベルに対して経口活性を示す。

非ペプチド性のＬＨＲＨアンタゴニストとしてのキノリン誘導体は、例えばＷＯ９７／１４６８２号に開示されている。置換された２−アリールインドール類は、とりわけＷＯ９７／２１４３５号、ＷＯ９７／２１７０３号、ＷＯ９８／５５１１６号、ＷＯ９８／５５４７０号、ＷＯ９８／５５４７９号、ＷＯ９９／２１５５３号、ＷＯ００／０４０１３号において、ＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとして記載されている。相応して置換されたアザ−２−アリールインドール類は、とりわけＷＯ９９／５１２３１号、ＷＯ９９／５１５９６号、ＷＯ００／５３１７８号及びＷＯ００／５３６０２号において、ＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとしてクレームされている。これらの化合物についての好ましい生物学的データ又は生物物理学的データは、開示されていない。

特許ＥＰ０６７９６４２号Ｂ１は、縮合された複素環式化合物をＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとして記載している。しかしながら、テトラヒドロカルバゾール基本構造は、そこに記載された発明の発明主題ではない。

１，２，３，４−テトラヒドロカルバゾールカルボン酸は、特許ＥＰ０２３９３０６号Ｂ１にプロスタグランジンアンタゴニストとして記載されている。ＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。

米国特許ＵＳ３，９７０，７５７号は、テトラヒドロカルバゾール誘導体を胃酸抗分泌性剤として開示している。しかしながら、この種の構造のＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。

ＥＰ０６０３４３２号Ｂ１及びＵＳ５，７０８，１８７号は、テトラヒドロカルバゾール誘導体を、とりわけ偏頭痛の治療のための５−ＨＴ１アゴニストとして記載している。しかしながら、ＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。

ＷＯ２００５／０３３０９９号Ａ２は、テトラヒドロカルバゾール誘導体を、ジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターとして記載している。しかしながら、ＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。ＬＨＲＨ受容体拮抗作用についての参考資料は存在せず、かつ開示された構造は、本発明の化合物とは異なるものである。

ＤａｖｉｅｓＤＪ他は、メラトニン作動もしくは拮抗作用を有するテトラヒドロカルバゾール誘導体を記載している（ＤａｖｉｅｓＤＪｅｔａｌ．，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９８，４１：４５１−４６７）。しかしながら、ＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。

テトラヒドロカルバゾール誘導体は、ＳｈｕｔｔｌｅｗｏｒｔｈＳＪ他によって、ニューロメジンＢ受容体の部分的アゴニストとして記載されている（ＳｈｕｔｔｌｅｗｏｒｔｈＳＪｅｔａｌ．，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２００４，１４：３０３７−３０４２）。しかしながら、ＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。

ＭｉｌｌｅｔＲ他は、ＮＫ₁／ＮＫ₂リガンドとしてのテトラヒドロカルバゾール誘導体を記載している。開示される構造は、本発明の化合物とは異なる（ＭｉｌｌｅｔＲｅｔａｌ．，ＬｅｔｔｅｒｓｉｎＰｅｐｔｉｄｅＳｃｉｅｎｃｅ１９９９，６：２２１−２３３）。更に、ＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。

３−アミノ−３′−カルボキシテトラヒドロカルバゾールの固相合成は、Ｋｏｐｐｉｔｚ他によって記載されている（Ｋｏｐｐｉｔｚｅｔａｌ．，ＴＨＬ２００５，４６（６）：９１１−９１４）。ＬＨＲＨ受容体拮抗作用は、記載されていないだけでなく、明らかにもされていない。

良好な受容体親和性を有するペプチドミメティックＬＨＲＨ受容体アンタゴニストとしてのテトラヒドロカルバゾール誘導体は、例えばＷＯ０３／０５１８３７号に開示されている。しかしながら、これらの化合物の生理化学的特性及び代謝特性は、経口剤形に最適なように適合させるものではない。

多くの刊行物は、ニューロキニンアンタゴニストの開発状況の概要を提供している：
ＧｉａｒｄｉｎａＧ他は、最新の特許文献の概要を提供し（ＧｉａｒｄｉｎａＧｅｔａｌ．，ＩＤｒｕｇｓ２００３，６（８）：７５８−７７２）、ＬｅｒｏｙＶ他（ＬｅｒｏｙＶｅｔａｌ．，ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎｉｏｎｏｎＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌＤｒｕｇｓ２０００，９（４），７３５−７４６）及びＳｗａｉｎＣ他（ＳｗａｉｎＣｅｔａｌ．，ＡｎｎｕａｌＲｅｐｏｒｔｓｉｎＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ１９９９，３４：５１−６０）は、ニューロキニン受容体アンタゴニストに関連する開発の状況を記載する一方で、例えばＮａｖａｒｉＲＭ他（ＮａｖａｒｉＲＭｅｔａｌ．，ＣａｎｃｅｒＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ２００４，２２（４）：５６９−５７６）は、ＮＫ１受容体アンタゴニストを使用して化学療法誘発性嘔吐の制御をする臨床研究の結果を記載している。

ＨｉｌｌＲＧ他は、潜在的な鎮痛薬としてのニューロキニン受容体アンタゴニストを記載しており（ＨｉｌｌＲＧｅｔａｌ．，Ｐａｉｎ２００３，５２３−５３０）、一方で、ＳｐｒｅｃｈｅｒＡ他は、炎症及びリウマチ様関節炎の治療のための潜在的な有効成分としてのニューロキニン受容体アンタゴニストを記載している（ＳｐｒｅｃｈｅｒＡｅｔａｌ．，ＩＤｒｕｇｓ１９９８，１（１）：７３−９１）。ＭｉｌｌｅｔＲ他は、ＮＫ₁／ＮＫ₂リガンドとしてのテトラヒドロカルバゾール誘導体を記載している（ＭｉｌｌｅｔＲｅｔａｌ．，ＬｅｔｔｅｒｓｉｎＰｅｐｔｉｄｅＳｃｉｅｎｃｅ１９９９，６：２２１−２３３）。その開示された構造は、本発明の化合物とは異なる。

ＷＯ２００６／００５４８４号は、改善された生物学的作用及び改善された溶解性を示すとされるテトラヒドロカルバゾール誘導体を開示している。これらのテトラヒドロカルバゾール誘導体は、Ｇタンパク質共役受容体、特にＬＨＲＨ受容体及びＮＫ受容体のためのリガンドとして作用する。その開示された構造は、本発明の化合物とは異なる。

本発明の説明
本発明の課題は、Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ類）のためのリガンドとして作用する新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供することである。

本発明の前記課題は、驚くべきことに、一態様において、式（Ｉ）

［式中、
（Ａ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ⁺−Ｏ^-、ジェミナル結合されたＨ₂"
Ｒ１、Ｒ１^*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ⁺−Ｏ^-"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２、Ｒ３は、互いに無関係に、以下の群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１、−ＮＸ２Ｘ３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ７Ｘ８、−Ｏ−Ｘ９、−Ｏ（−Ｘ１０−Ｏ）_a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１１−Ｏ）_b−Ｘ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１６Ｘ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１８）（ＯＸ１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２０）（Ｘ２１）（Ｘ２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２４、−ＮＸ２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９Ｘ３０、−ＮＸ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３２、−ＮＸ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ３４、−ＮＸ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３６Ｘ３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ３８、−ＮＸ３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４０、−Ｓ−Ｘ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ４５Ｘ４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４８）（ＯＸ４９）、−Ｓｉ（Ｘ５０）（Ｘ５１）（Ｘ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ５５Ｘ５６、−Ｃ（ＮＸ５７）−ＮＨＸ５８、−Ｃ（ＮＸ５９）−ＮＸ６０Ｘ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３−Ｏ−Ｘ６４、−ＮＸ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６−Ｏ−Ｘ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９−Ｏ−Ｘ７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７２−Ｏ−Ｘ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７７Ｘ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８０−Ｏ−Ｘ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８３−Ｏ−Ｘ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８６Ｘ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８−ＮＸ８９Ｘ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ９２Ｘ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９４−ＮＸ９５Ｘ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９９Ｘ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０５Ｘ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８Ｘ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１Ｘ１１２"；
その際、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、Ｘ１５、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、Ｘ２０、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、Ｘ２５、Ｘ２６、Ｘ２７、Ｘ２８、Ｘ２９、Ｘ３０、Ｘ３１、Ｘ３２、Ｘ３３、Ｘ３４、Ｘ３５、Ｘ３６、Ｘ３７、Ｘ３８、Ｘ３９、Ｘ４０、Ｘ４１、Ｘ４２、Ｘ４３、Ｘ４４、Ｘ４５、Ｘ４６、Ｘ４７、Ｘ４８、Ｘ４９、Ｘ５０、Ｘ５１、Ｘ５２、Ｘ５３、Ｘ５４、Ｘ５５、Ｘ５６、Ｘ５７、Ｘ５８、Ｘ５９、Ｘ６０、Ｘ６１、Ｘ６２、Ｘ６３、Ｘ６４、Ｘ６５、Ｘ６６、Ｘ６７、Ｘ６８、Ｘ６９、Ｘ７０、Ｘ７１、Ｘ７２、Ｘ７３、Ｘ７４、Ｘ７５、Ｘ７６、Ｘ７７、Ｘ７８、Ｘ７９、Ｘ８０、Ｘ８１、Ｘ８２、Ｘ８３、Ｘ８４、Ｘ８５、Ｘ８６、Ｘ８７、Ｘ８８、Ｘ８９、Ｘ９０、Ｘ９１、Ｘ９２、Ｘ９３、Ｘ９４、Ｘ９５、Ｘ９６、Ｘ９７、Ｘ９８、Ｘ９９、Ｘ１００、Ｘ１０１、Ｘ１０２、Ｘ１０３、Ｘ１０４、Ｘ１０５、Ｘ１０６、Ｘ１０７、Ｘ１０８、Ｘ１０９、Ｘ１１０、Ｘ１１１、Ｘ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ７、Ｘ８及び／又はＸ１６、Ｘ１７及び／又はＸ２９、Ｘ３０及び／又はＸ３６、Ｘ３７及び／又はＸ４５、Ｘ４６及び／又はＸ５５、Ｘ５６及び／又はＸ６０、Ｘ６１及び／又はＸ７７、Ｘ７８及び／又はＸ８６、Ｘ８７及び／又はＸ８９、Ｘ９０及び／又はＸ９２、Ｘ９３及び／又はＸ９５、Ｘ９６及び／又はＸ９９、Ｘ１００及び／又はＸ１０５、Ｘ１０６及び／又はＸ１０８、Ｘ１０９及び／又はＸ１１１、Ｘ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ２０１、−ＮＸ２０２Ｘ２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ２０７Ｘ２０８、−Ｏ−Ｘ２０９、−Ｏ（−Ｘ２１０−Ｏ）_c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ２１１−Ｏ）_d−Ｘ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２１６Ｘ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ２１８）（ＯＸ２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ２２０）（Ｘ２２１）（Ｘ２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２２４、−ＮＸ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２２９Ｘ２３０、−ＮＸ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２３２、−ＮＸ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ２３４、−ＮＸ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２３６Ｘ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ２３８、−ＮＸ２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ２４０、−Ｓ−Ｘ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ２４５Ｘ２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ２４８）（ＯＸ２４９）、−Ｓｉ（Ｘ２５０）（Ｘ２５１）（Ｘ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ２５５Ｘ２５６、−Ｃ（ＮＸ２５７）−ＮＨＸ２５８、−Ｃ（ＮＸ２５９）−ＮＸ２６０Ｘ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６３−Ｏ−Ｘ２６４、−ＮＸ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６６−Ｏ−Ｘ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２６９−Ｏ−Ｘ２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２７２−Ｏ−Ｘ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２７７Ｘ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８０−Ｏ−Ｘ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２８３−Ｏ−Ｘ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ２８６Ｘ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２８８−ＮＸ２８９Ｘ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ２９２Ｘ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ２９４−ＮＸ２９５Ｘ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ２９９Ｘ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ３０５Ｘ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３０８Ｘ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ３１１Ｘ３１２"；
その際、Ｘ２０１、Ｘ２０２、Ｘ２０３、Ｘ２０４、Ｘ２０５、Ｘ２０６、Ｘ２０７、Ｘ２０８、Ｘ２０９、Ｘ２１０、Ｘ２１１、Ｘ２１２、Ｘ２１３、Ｘ２１４、Ｘ２１５、Ｘ２１６、Ｘ２１７、Ｘ２１８、Ｘ２１９、Ｘ２２０、Ｘ２２１、Ｘ２２２、Ｘ２２３、Ｘ２２４、Ｘ２２５、Ｘ２２６、Ｘ２２７、Ｘ２２８、Ｘ２２９、Ｘ２３０、Ｘ２３１、Ｘ２３２、Ｘ２３３、Ｘ２３４、Ｘ２３５、Ｘ２３６、Ｘ２３７、Ｘ２３８、Ｘ２３９、Ｘ２４０、Ｘ２４１、Ｘ２４２、Ｘ２４３、Ｘ２４４、Ｘ２４５、Ｘ２４６、Ｘ２４７、Ｘ２４８、Ｘ２４９、Ｘ２５０、Ｘ２５１、Ｘ２５２、Ｘ２５３、Ｘ２５４、Ｘ２５５、Ｘ２５６、Ｘ２５７、Ｘ２５８、Ｘ２５９、Ｘ２６０、Ｘ２６１、Ｘ２６２、Ｘ２６３、Ｘ２６４、Ｘ２６５、Ｘ２６６、Ｘ２６７、Ｘ２６８、Ｘ２６９、Ｘ２７０、Ｘ２７１、Ｘ２７２、Ｘ２７３、Ｘ２７４、Ｘ２７５、Ｘ２７６、Ｘ２７７、Ｘ２７８、Ｘ２７９、Ｘ２８０、Ｘ２８１、Ｘ２８２、Ｘ２８３、Ｘ２８４、Ｘ２８５、Ｘ２８６、Ｘ２８７、Ｘ２８８、Ｘ２８９、Ｘ２９０、Ｘ２９１、Ｘ２９２、Ｘ２９３、Ｘ２９４、Ｘ２９５、Ｘ２９６、Ｘ２９７、Ｘ２９８、Ｘ２９９、Ｘ３００、Ｘ３０１、Ｘ３０２、Ｘ３０３、Ｘ３０４、Ｘ３０５、Ｘ３０６、Ｘ３０７、Ｘ３０８、Ｘ３０９、Ｘ３１０、Ｘ３１１、Ｘ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ２０７、Ｘ２０８及び／又はＸ２１６、Ｘ２１７及び／又はＸ２２９、Ｘ２３０及び／又はＸ２３６、Ｘ２３７及び／又はＸ２４５、Ｘ２４６及び／又はＸ２５５、Ｘ２５６及び／又はＸ２６０、Ｘ２６１及び／又はＸ２７７、Ｘ２７８及び／又はＸ２８６、Ｘ２８７及び／又はＸ２８９、Ｘ２９０及び／又はＸ２９２、Ｘ２９３及び／又はＸ２９５、Ｘ２９６及び／又はＸ２９９、Ｘ３００及び／又はＸ３０５、Ｘ３０６及び／又はＸ３０８、Ｘ３０９及び／又はＸ３１１、Ｘ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ４０１、−ＮＸ４０２Ｘ４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ４０７Ｘ４０８、−Ｏ−Ｘ４０９、−Ｏ（−Ｘ４１０−Ｏ）_e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ４１１−Ｏ）_f−Ｘ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４１６Ｘ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ４１８）（ＯＸ４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ４２０）（Ｘ４２１）（Ｘ４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ４２４、−ＮＸ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４２９Ｘ４３０、−ＮＸ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４３２、−ＮＸ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ４３４、−ＮＸ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４３６Ｘ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ４３８、−ＮＸ４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４４０、−Ｓ−Ｘ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ４４５Ｘ４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ４４８）（ＯＸ４４９）、−Ｓｉ（Ｘ４５０）（Ｘ４５１）（Ｘ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ４５５Ｘ４５６、−Ｃ（ＮＸ４５７）−ＮＨＸ４５８、−Ｃ（ＮＸ４５９）−ＮＸ４６０Ｘ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６３−Ｏ−Ｘ４６４、−ＮＸ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６６−Ｏ−Ｘ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４６９−Ｏ−Ｘ４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４７２−Ｏ−Ｘ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４７７Ｘ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８０−Ｏ−Ｘ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４８３−Ｏ−Ｘ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ４８６Ｘ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４８８−ＮＸ４８９Ｘ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ４９２Ｘ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ４９４−ＮＸ４９５Ｘ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ４９９Ｘ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ５０５Ｘ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５０８Ｘ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ５１１Ｘ５１２"；
その際、Ｘ４０１、Ｘ４０２、Ｘ４０３、Ｘ４０４、Ｘ４０５、Ｘ４０６、Ｘ４０７、Ｘ４０８、Ｘ４０９、Ｘ４１０、Ｘ４１１、Ｘ４１２、Ｘ４１３、Ｘ４１４、Ｘ４１５、Ｘ４１６、Ｘ４１７、Ｘ４１８、Ｘ４１９、Ｘ４２０、Ｘ４２１、Ｘ４２２、Ｘ４２３、Ｘ４２４、Ｘ４２５、Ｘ４２６、Ｘ４２７、Ｘ４２８、Ｘ４２９、Ｘ４３０、Ｘ４３１、Ｘ４３２、Ｘ４３３、Ｘ４３４、Ｘ４３５、Ｘ４３６、Ｘ４３７、Ｘ４３８、Ｘ４３９、Ｘ４４０、Ｘ４４１、Ｘ４４２、Ｘ４４３、Ｘ４４４、Ｘ４４５、Ｘ４４６、Ｘ４４７、Ｘ４４８、Ｘ４４９、Ｘ４５０、Ｘ４５１、Ｘ４５２、Ｘ４５３、Ｘ４５４、Ｘ４５５、Ｘ４５６、Ｘ４５７、Ｘ４５８、Ｘ４５９、Ｘ４６０、Ｘ４６１、Ｘ４６２、Ｘ４６３、Ｘ４６４、Ｘ４６５、Ｘ４６６、Ｘ４６７、Ｘ４６８、Ｘ４６９、Ｘ４７０、Ｘ４７１、Ｘ４７２、Ｘ４７３、Ｘ４７４、Ｘ４７５、Ｘ４７６、Ｘ４７７、Ｘ４７８、Ｘ４７９、Ｘ４８０、Ｘ４８１、Ｘ４８２、Ｘ４８３、Ｘ４８４、Ｘ４８５、Ｘ４８６、Ｘ４８７、Ｘ４８８、Ｘ４８９、Ｘ４９０、Ｘ４９１、Ｘ４９２、Ｘ４９３、Ｘ４９４、Ｘ４９５、Ｘ４９６、Ｘ４９７、Ｘ４９８、Ｘ４９９、Ｘ５００、Ｘ５０１、Ｘ５０２、Ｘ５０３、Ｘ５０４、Ｘ５０５、Ｘ５０６、Ｘ５０７、Ｘ５０８、Ｘ５０９、Ｘ５１０、Ｘ５１１、Ｘ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ４０７、Ｘ４０８及び／又はＸ４１６、Ｘ４１７及び／又はＸ４２９、Ｘ４３０及び／又はＸ４３６、Ｘ４３７及び／又はＸ４４５、Ｘ４４６及び／又はＸ４５５、Ｘ４５６及び／又はＸ４６０、Ｘ４６１及び／又はＸ４７７、Ｘ４７８及び／又はＸ４８６、Ｘ４８７及び／又はＸ４８９、Ｘ４９０及び／又はＸ４９２、Ｘ４９３及び／又はＸ４９５、Ｘ４９６及び／又はＸ４９９、Ｘ５００及び／又はＸ５０５、Ｘ５０６及び／又はＸ５０８、Ｘ５０９及び／又はＸ５１１、Ｘ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
ｎは、無関係に、０もしくは１であり；
但し、第一に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第二に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、一緒になって無関係に、"＝Ｏ、＝Ｓもしくは＝Ｓ⁺−Ｏ^-"を形成するか、又は無関係に両者とも"水素"であり、Ｒ２、Ｒ３は、両者とも同時に"水素"であってはならず；
但し、第三に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在しない場合に（ｎが０である場合に）、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ₂"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第四に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、かつ無関係に両者とも"水素"である場合に、Ｒ２、Ｒ３の一方は、Ｒ２、Ｒ３のもう一方が"−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ₂"である場合には、同時に"水素"であってはならず；
但し、第五に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｏ"を形成し、かつＲ２、Ｒ３の一方が無関係に"水素"であり、かつＲ２、Ｒ３のもう一方が無関係に"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"である場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｉｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ６００、−ＮＸ６０１Ｘ６０２、−ＮＯ₂、−ＯＨ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ６０３、−Ｃ（Ｏ）０−Ｘ６０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ６０６Ｘ６０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ６０８−Ｏ）_g−Ｈ（ｇ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ６０９−Ｏ）_h−Ｘ６１０（ｈ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ６１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ６１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６１４Ｘ６１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ６１６）（ＯＸ６１７）、−ＯＳｉ（Ｘ６１８）（Ｘ６１９）（Ｘ６２０）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ６２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ６２２、−ＮＸ６２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ６２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６２７Ｘ６２８、−ＮＸ６２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６３０、−ＮＸ６３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ６３２、−ＮＸ６３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６３４Ｘ６３５、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ６３６、−ＮＸ６３７Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ６３８、−Ｓ−Ｘ６３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ６４０、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ６４１、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ６４２、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ６４３Ｘ６４４、−Ｓ（Ｏ₂）０−Ｘ６４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ６４６）（ＯＸ６４７）、−Ｓｉ（Ｘ６４８）（Ｘ６４９）（Ｘ６５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ６５１）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ６５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ６５３Ｘ６５４、−Ｃ（ＮＸ６５５）−ＮＨＸ６５６、−Ｃ（ＮＸ６５７）−ＮＸ６５８Ｘ６５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６１−Ｏ−Ｘ６６２、−ＮＸ６６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６４−Ｏ−Ｘ６６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６６）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６６７−Ｏ−Ｘ６６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７０−Ｏ−Ｘ６７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ６７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ６７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ６７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６７５Ｘ６７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６７８−Ｏ−Ｘ６７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ６８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６８１−Ｏ−Ｘ６８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ６８４Ｘ６８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６８６−ＮＸ６８７Ｘ６８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ６８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ６９０Ｘ６９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ６９２−ＮＸ６９３Ｘ６９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ６９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ６９７Ｘ６９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ６９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ７０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ７０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ７０３Ｘ７０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０６Ｘ７０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ７０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ７０９Ｘ７１０"；
その際、Ｘ６００、Ｘ６０１、Ｘ６０２、Ｘ６０３、Ｘ６０４、Ｘ６０５、Ｘ６０６、Ｘ６０７、Ｘ６０８、Ｘ６０９、Ｘ６１０、Ｘ６１１、Ｘ６１２、Ｘ６１３、Ｘ６１４、Ｘ６１５、Ｘ６１６、Ｘ６１７、Ｘ６１８、Ｘ６１９、Ｘ６２０、Ｘ６２１、Ｘ６２２、Ｘ６２３、Ｘ６２４、Ｘ６２５、Ｘ６２６、Ｘ６２７、Ｘ６２８、Ｘ６２９、Ｘ６３０、Ｘ６３１、Ｘ６３２、Ｘ６３３、Ｘ６３４、Ｘ６３５、Ｘ６３６、Ｘ６３７、Ｘ６３８、Ｘ６３９、Ｘ６４０、Ｘ６４１、Ｘ６４２、Ｘ６４３、Ｘ６４４、Ｘ６４５、Ｘ６４６、Ｘ６４７、Ｘ６４８、Ｘ６４９、Ｘ６５０、Ｘ６５１、Ｘ６５２、Ｘ６５３、Ｘ６５４、Ｘ６５５、Ｘ６５６、Ｘ６５７、Ｘ６５８、Ｘ６５９、Ｘ６６０、Ｘ６６１、Ｘ６６２、Ｘ６６３、Ｘ６６４、Ｘ６６５、Ｘ６６６、Ｘ６６７、Ｘ６６８、Ｘ６６９、Ｘ６７０、Ｘ６７１、Ｘ６７２、Ｘ６７３、Ｘ６７４、Ｘ６７５、Ｘ６７６、Ｘ６７７、Ｘ６７８、Ｘ６７９、Ｘ６８０、Ｘ６８１、Ｘ６８２、Ｘ６８３、Ｘ６８４、Ｘ６８５、Ｘ６８６、Ｘ６８７、Ｘ６８８、Ｘ６８９、Ｘ６９０、Ｘ６９１、Ｘ６９２、Ｘ６９３、Ｘ６９４、Ｘ６９５、Ｘ６９６、Ｘ６９７、Ｘ６９８、Ｘ６９９、Ｘ７００、Ｘ７０１、Ｘ７０２、Ｘ７０３、Ｘ７０４、Ｘ７０５、Ｘ７０６、Ｘ７０７、Ｘ７０８、Ｘ７０９、Ｘ７１０、Ｘ７１１、Ｘ７１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ６０６、Ｘ６０７及び／又はＸ６１４、Ｘ６１５及び／又はＸ６２７、Ｘ６２８及び／又はＸ６３４、Ｘ６３５及び／又はＸ６４３、Ｘ６４４及び／又はＸ６５３、Ｘ６５４及び／又はＸ６５８、Ｘ６５９及び／又はＸ６７５、Ｘ６７６及び／又はＸ６８４、Ｘ６８５及び／又はＸ６８７、Ｘ６８８及び／又はＸ６９０、Ｘ６９１及び／又はＸ６９３、Ｘ６９４及び／又はＸ６９７、Ｘ６９８及び／又はＸ７０３、Ｘ７０４及び／又はＸ７０６、Ｘ７０７及び／又はＸ７０９、Ｘ７１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
但し、更に、"−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキルアルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリールアルキル）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アリール）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヘテロアリール）₂"は、前記置換基グループ（ｉｖ）から除き；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるＲ２、Ｒ３のもう一方は、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であり、かつ前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のもう一方は、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｉｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
但し、第六に、Ｒ１、Ｒ１^*が存在し（ｎが１であり）、かつ一緒になって無関係に"＝Ｓもしくは＝Ｓ⁺−Ｏ^-"を形成し、かつＲ２、Ｒ３が無関係に"水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"からなる群から選択される場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、以下からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず：
（ｖ）"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ８００、−ＮＸ８０１Ｘ８０２、−ＮＯ₂、−ＯＨ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ８０３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ８０４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ８０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ８０６Ｘ８０７、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アリールアルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（−Ｘ８０８−Ｏ）_i−Ｈ（ｉ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ８０９−Ｏ）_j−Ｘ８１０（ｊ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ８１１、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８１２、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ８１３、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８１４Ｘ８１５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ８１６）（ＯＸ８１７）、−ＯＳｉ（Ｘ８１８）（Ｘ８１９）（Ｘ８２０）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ８２１、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ８２２、−ＮＸ８２３Ｃ（Ｏ）−Ｘ８２４、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８２５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８２７Ｘ８２８、−ＮＸ８２９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８３０、−ＮＸ８３１−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ８３２、−ＮＸ８３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８３４Ｘ８３５、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ８３６、−ＮＸ８３７Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ８３８、−Ｓ−Ｘ８３９、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ８４０、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ８４１、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ８４２、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ８４３Ｘ８４４、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ８４５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ８４６）（ＯＸ８４７）、−Ｓｉ（Ｘ８４８）（Ｘ８４９）（Ｘ８５０）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ８５１）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ８５２、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ８５３Ｘ８５４、−Ｃ（ＮＸ８５５）−ＮＨＸ８５６、−Ｃ（ＮＸ８５７）−ＮＸ８５８Ｘ８５９、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６０、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６１−Ｏ−Ｘ８６２、−ＮＸ８６３−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６４−Ｏ−Ｘ８６５、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６６）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８６７−Ｏ−Ｘ８６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８６９）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７０−Ｏ−Ｘ８７１）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ８７２、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ８７３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ８７４、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８７５Ｘ８７６、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８７７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８７８−Ｏ−Ｘ８７９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ８８０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８８１−Ｏ−Ｘ８８２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ８８４Ｘ８８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８８６−ＮＸ８８７Ｘ８８８、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ８８９、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ８９０Ｘ８９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ８９２−ＮＸ８９３Ｘ８９４、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９５、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ８９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ８９７Ｘ８９８、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ８９９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ９０１、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ９０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ９０３Ｘ９０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０５、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０６Ｘ９０７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ９０８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ９０９Ｘ９１０"；
その際、Ｘ８００、Ｘ８０１、Ｘ８０２、Ｘ８０３、Ｘ８０４、Ｘ８０５、Ｘ８０６、Ｘ８０７、Ｘ８０８、Ｘ８０９、Ｘ８１０、Ｘ８１１、Ｘ８１２、Ｘ８１３、Ｘ８１４、Ｘ８１５、Ｘ８１６、Ｘ８１７、Ｘ８１８、Ｘ８１９、Ｘ８２０、Ｘ８２１、Ｘ８２２、Ｘ８２３、Ｘ８２４、Ｘ８２５、Ｘ８２６、Ｘ８２７、Ｘ８２８、Ｘ８２９、Ｘ８３０、Ｘ８３１、Ｘ８３２、Ｘ８３３、Ｘ８３４、Ｘ８３５、Ｘ８３６、Ｘ８３７、Ｘ８３８、Ｘ８３９、Ｘ８４０、Ｘ８４１、Ｘ８４２、Ｘ８４３、Ｘ８４４、Ｘ８４５、Ｘ８４６、Ｘ８４７、Ｘ８４８、Ｘ８４９、Ｘ８５０、Ｘ８５１、Ｘ８５２、Ｘ８５３、Ｘ８５４、Ｘ８５５、Ｘ８５６、Ｘ８５７、Ｘ８５８、Ｘ８５９、Ｘ８６０、Ｘ８６１、Ｘ８６２、Ｘ８６３、Ｘ８６４、Ｘ８６５、Ｘ８６６、Ｘ８６７、Ｘ８６８、Ｘ８６９、Ｘ８７０、Ｘ８７１、Ｘ８７２、Ｘ８７３、Ｘ８７４、Ｘ８７５、Ｘ８７６、Ｘ８７７、Ｘ８７８、Ｘ８７９、Ｘ８８０、Ｘ８８１、Ｘ８８２、Ｘ８８３、Ｘ８８４、Ｘ８８５、Ｘ８８６、Ｘ８８７、Ｘ８８８、Ｘ８８９、Ｘ８９０、Ｘ８９１、Ｘ８９２、Ｘ８９３、Ｘ８９４、Ｘ８９５、Ｘ８９６、Ｘ８９７、Ｘ８９８、Ｘ８９９、Ｘ９００、Ｘ９０１、Ｘ９０２、Ｘ９０３、Ｘ９０４、Ｘ９０５、Ｘ９０６、Ｘ９０７、Ｘ９０８、Ｘ９０９、Ｘ９１０、Ｘ９１１、Ｘ９１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ８０６、Ｘ８０７及び／又はＸ８１４、Ｘ８１５及び／又はＸ８２７、Ｘ８２８及び／又はＸ８３４、Ｘ８３５及び／又はＸ８４３、Ｘ８４４及び／又はＸ８５３、Ｘ８５４及び／又はＸ８５８、Ｘ８５９及び／又はＸ８７５、Ｘ８７６及び／又はＸ８８４、Ｘ８８５及び／又はＸ８８７、Ｘ８８８及び／又はＸ８９０、Ｘ８９１及び／又はＸ８９３、Ｘ８９４及び／又はＸ８９７、Ｘ８９８及び／又はＸ９０３、Ｘ９０４及び／又はＸ９０６、Ｘ９０７及び／又はＸ９０９、Ｘ９１０及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるＲ２、Ｒ３のそれぞれは、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であり、かつ前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されたＲ２、Ｒ３のそれぞれは、場合により、更に、前記の置換基グループ（ｖ）及び場合によりまた（ｉｉ）から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ（ｉｉｉ）から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４_m、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１００１、−ＮＸ１００２Ｘ１００３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１００７Ｘ１００８、−Ｏ−Ｘ１００９、−Ｏ（−Ｘ１０１０−Ｏ）_k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１０１１−Ｏ）_l−Ｘ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０１６Ｘ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１０１８）（ＯＸ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１０２０）（Ｘ１０２１）（Ｘ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１０２４、−ＮＸ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０２９Ｘ１０３０、−ＮＸ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０３２、−ＮＸ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１０３４、−ＮＸ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０３６Ｘ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ１０３８、−ＮＸ１０３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１０４０、−Ｓ−Ｘ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１０４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１０４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ１０４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ１０４５Ｘ１０４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１０４８）（ＯＸ１０４９）、−Ｓｉ（Ｘ１０５０）（Ｘ１０５１）（Ｘ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ１０５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１０５５Ｘ１０５６、−Ｃ（ＮＸ１０５７）−ＮＨＸ１０５８、−Ｃ（ＮＸ１０５９）−ＮＸ１０６０Ｘ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６３−Ｏ−Ｘ１０６４、−ＮＸ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６６−Ｏ−Ｘ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０６９−Ｏ−Ｘ１０７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０７２−Ｏ−Ｘ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０７７Ｘ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８０−Ｏ−Ｘ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０８３−Ｏ−Ｘ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１０８６Ｘ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０８８−ＮＸ１０８９Ｘ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１０９２Ｘ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１０９４−ＮＸ１０９５Ｘ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１０９９Ｘ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１１０５Ｘ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１０８Ｘ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１１１１Ｘ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１２０１、−ＮＸ１２０２Ｘ１２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１２０７Ｘ１２０８、−Ｏ−Ｘ１２０９、−Ｏ（−Ｘ１２１０−Ｏ）_m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１２１１−Ｏ）_n−Ｘ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２１６Ｘ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１２１８）（ＯＸ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１２２０）（Ｘ１２２１）（Ｘ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１２２４、−ＮＸ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２２９Ｘ１２３０、−ＮＸ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２３２、−ＮＸ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１２３４、−ＮＸ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２３６Ｘ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ１２３８、−ＮＸ１２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１２４０、−Ｓ−Ｘ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ１２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ１２４５Ｘ１２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１２４８）（ＯＸ１２４９）、−Ｓｉ（Ｘ１２５０）（Ｘ１２５１）（Ｘ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ１２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１２５５Ｘ１２５６、−Ｃ（ＮＸ１２５７）−ＮＨＸ１２５８、−Ｃ（ＮＸ１２５９）−ＮＸ１２６０Ｘ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６３−Ｏ−Ｘ１２６４、−ＮＸ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６６−Ｏ−Ｘ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２６９−Ｏ−Ｘ１２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２７２−Ｏ−Ｘ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２７７Ｘ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８０−Ｏ−Ｘ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２８３−Ｏ−Ｘ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１２８６Ｘ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２８８−ＮＸ１２８９Ｘ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１２９２Ｘ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１２９４−ＮＸ１２９５Ｘ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１２９９Ｘ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１３０５Ｘ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３０８Ｘ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１３１１Ｘ１３１２"；
その際、Ｘ１２０１、Ｘ１２０２、Ｘ１２０３、Ｘ１２０４、Ｘ１２０５、Ｘ１２０６、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８、Ｘ１２０９、Ｘ１２１０、Ｘ１２１１、Ｘ１２１２、Ｘ１２１３、Ｘ１２１４、Ｘ１２１５、Ｘ１２１６、Ｘ１２１７、Ｘ１２１８、Ｘ１２１９、Ｘ１２２０、Ｘ１２２１、Ｘ１２２２、Ｘ１２２３、Ｘ１２２４、Ｘ１２２５、Ｘ１２２６、Ｘ１２２７、Ｘ１２２８、Ｘ１２２９、Ｘ１２３０、Ｘ１２３１、Ｘ１２３２、Ｘ１２３３、Ｘ１２３４、Ｘ１２３５、Ｘ１２３６、Ｘ１２３７、Ｘ１２３８、Ｘ１２３９、Ｘ１２４０、Ｘ１２４１、Ｘ１２４２、Ｘ１２４３、Ｘ１２４４、Ｘ１２４５、Ｘ１２４６、Ｘ１２４７、Ｘ１２４８、Ｘ１２４９、Ｘ１２５０、Ｘ１２５１、Ｘ１２５２、Ｘ１２５３、Ｘ１２５４、Ｘ１２５５、Ｘ１２５６、Ｘ１２５７、Ｘ１２５８、Ｘ１２５９、Ｘ１２６０、Ｘ１２６１、Ｘ１２６２、Ｘ１２６３、Ｘ１２６４、Ｘ１２６５、Ｘ１２６６、Ｘ１２６７、Ｘ１２６８、Ｘ１２６９、Ｘ１２７０、Ｘ１２７１、Ｘ１２７２、Ｘ１２７３、Ｘ１２７４、Ｘ１２７５、Ｘ１２７６、Ｘ１２７７、Ｘ１２７８、Ｘ１２７９、Ｘ１２８０、Ｘ１２８１、Ｘ１２８２、Ｘ１２８３、Ｘ１２８４、Ｘ１２８５、Ｘ１２８６、Ｘ１２８７、Ｘ１２８８、Ｘ１２８９、Ｘ１２９０、Ｘ１２９１、Ｘ１２９２、Ｘ１２９３、Ｘ１２９４、Ｘ１２９５、Ｘ１２９６、Ｘ１２９７、Ｘ１２９８、Ｘ１２９９、Ｘ１３００、Ｘ１３０１、Ｘ１３０２、Ｘ１３０３、Ｘ１３０４、Ｘ１３０５、Ｘ１３０６、Ｘ１３０７、Ｘ１３０８、Ｘ１３０９、Ｘ１３１０、Ｘ１３１１、Ｘ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１２０７、Ｘ１２０８及び／又はＸ１２１６、Ｘ１２１７及び／又はＸ１２２９、Ｘ１２３０及び／又はＸ１２３６、Ｘ１２３７及び／又はＸ１２４５、Ｘ１２４６及び／又はＸ１２５５、Ｘ１２５６及び／又はＸ１２６０、Ｘ１２６１及び／又はＸ１２７７、Ｘ１２７８及び／又はＸ１２８６、Ｘ１２８７及び／又はＸ１２８９、Ｘ１２９０及び／又はＸ１２９２、Ｘ１２９３及び／又はＸ１２９５、Ｘ１２９６及び／又はＸ１２９９、Ｘ１３００及び／又はＸ１３０５、Ｘ１３０６及び／又はＸ１３０８、Ｘ１３０９及び／又はＸ１３１１、Ｘ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＸ１４０１、−ＮＸ１４０２Ｘ１４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｘ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＸ１４０７Ｘ１４０８、−Ｏ−Ｘ１４０９、−Ｏ（−Ｘ１４１０−Ｏ）_o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｘ１４１１−Ｏ）_p−Ｘ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｘ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＸ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４１６Ｘ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＸ１４１８）（ＯＸ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｘ１４２０）（Ｘ１４２１）（Ｘ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｘ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ１４２４、−ＮＸ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｘ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４２９Ｘ１４３０、−ＮＸ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４３２、−ＮＸ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｘ１４３４、−ＮＸ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４３６Ｘ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｘ１４３８、−ＮＸ１４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１４４０、−Ｓ−Ｘ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｘ１４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｘ１４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｘ１４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＸ１４４５Ｘ１４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｘ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＸ１４４８）（ＯＸ１４４９）、−Ｓｉ（Ｘ１４５０）（Ｘ１４５１）（Ｘ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＸ１４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＸ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＸ１４５５Ｘ１４５６、−Ｃ（ＮＸ１４５７）−ＮＨＸ１４５８、−Ｃ（ＮＸ１４５９）−ＮＸ１４６０Ｘ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６３−Ｏ−Ｘ１４６４、−ＮＸ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６６−Ｏ−Ｘ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４６９−Ｏ−Ｘ１４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４７２−Ｏ−Ｘ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｘ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４７７Ｘ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８０−Ｏ−Ｘ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｘ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４８３−Ｏ−Ｘ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＸ１４８６Ｘ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４８８−ＮＸ１４８９Ｘ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｘ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＸ１４９２Ｘ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１４９４−ＮＸ１４９５Ｘ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１４９９Ｘ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｘ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｘ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＸ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＸ１５０５Ｘ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５０８Ｘ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＸ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＸ１５１１Ｘ１５１２"；
その際、Ｘ１４０１、Ｘ１４０２、Ｘ１４０３、Ｘ１４０４、Ｘ１４０５、Ｘ１４０６、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８、Ｘ１４０９、Ｘ１４１０、Ｘ１４１１、Ｘ１４１２、Ｘ１４１３、Ｘ１４１４、Ｘ１４１５、Ｘ１４１６、Ｘ１４１７、Ｘ１４１８、Ｘ１４１９、Ｘ１４２０、Ｘ１４２１、Ｘ１４２２、Ｘ１４２３、Ｘ１４２４、Ｘ１４２５、Ｘ１４２６、Ｘ１４２７、Ｘ１４２８、Ｘ１４２９、Ｘ１４３０、Ｘ１４３１、Ｘ１４３２、Ｘ１４３３、Ｘ１４３４、Ｘ１４３５、Ｘ１４３６、Ｘ１４３７、Ｘ１４３８、Ｘ１４３９、Ｘ１４４０、Ｘ１４４１、Ｘ１４４２、Ｘ１４４３、Ｘ１４４４、Ｘ１４４５、Ｘ１４４６、Ｘ１４４７、Ｘ１４４８、Ｘ１４４９、Ｘ１４５０、Ｘ１４５１、Ｘ１４５２、Ｘ１４５３、Ｘ１４５４、Ｘ１４５５、Ｘ１４５６、Ｘ１４５７、Ｘ１４５８、Ｘ１４５９、Ｘ１４６０、Ｘ１４６１、Ｘ１４６２、Ｘ１４６３、Ｘ１４６４、Ｘ１４６５、Ｘ１４６６、Ｘ１４６７、Ｘ１４６８、Ｘ１４６９、Ｘ１４７０、Ｘ１４７１、Ｘ１４７２、Ｘ１４７３、Ｘ１４７４、Ｘ１４７５、Ｘ１４７６、Ｘ１４７７、Ｘ１４７８、Ｘ１４７９、Ｘ１４８０、Ｘ１４８１、Ｘ１４８２、Ｘ１４８３、Ｘ１４８４、Ｘ１４８５、Ｘ１４８６、Ｘ１４８７、Ｘ１４８８、Ｘ１４８９、Ｘ１４９０、Ｘ１４９１、Ｘ１４９２、Ｘ１４９３、Ｘ１４９４、Ｘ１４９５、Ｘ１４９６、Ｘ１４９７、Ｘ１４９８、Ｘ１４９９、Ｘ１５００、Ｘ１５０１、Ｘ１５０２、Ｘ１５０３、Ｘ１５０４、Ｘ１５０５、Ｘ１５０６、Ｘ１５０７、Ｘ１５０８、Ｘ１５０９、Ｘ１５１０、Ｘ１５１１、Ｘ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１４０７、Ｘ１４０８及び／又はＸ１４１６、Ｘ１４１７及び／又はＸ１４２９、Ｘ１４３０及び／又はＸ１４３６、Ｘ１４３７及び／又はＸ１４４５、Ｘ１４４６及び／又はＸ１４５５、Ｘ１４５６及び／又はＸ１４６０、Ｘ１４６１及び／又はＸ１４７７、Ｘ１４７８及び／又はＸ１４８６、Ｘ１４８７及び／又はＸ１４８９、Ｘ１４９０及び／又はＸ１４９２、Ｘ１４９３及び／又はＸ１４９５、Ｘ１４９６及び／又はＸ１４９９、Ｘ１５００及び／又はＸ１５０５、Ｘ１５０６及び／又はＸ１５０８、Ｘ１５０９及び／又はＸ１５１１、Ｘ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
又は
（Ｂ）Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、以下の群から選択される：
"＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｓ⁺−Ｏ^-、ジェミナル結合されたＨ₂"
Ｒ１^*、Ｒ２は、一緒になって無関係に、"ヘテロシクリル"を形成するか、又は一緒になって無関係に、"ヘテロアリール"を形成し；その際、"ヘテロシクリル"及び"ヘテロアリール"は、場合により、以下の置換基グループ（ｉ）から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよく；
Ｒ１、Ｒ３は、互いに無関係に、以下からなる群から選択される：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１、−ＮＺ２Ｚ３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｏ−Ｚ９、−Ｏ（−Ｚ１０−Ｏ）_a−Ｈ（ａ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１１−Ｏ）_b−Ｚ１２（ｂ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１６Ｚ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１８）（ＯＺ１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２０）（Ｚ２１）（Ｚ２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２４、−ＮＺ２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９Ｚ３０、−ＮＺ３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３２、−ＮＺ３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ３４、−ＮＺ３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３６Ｚ３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ３８、−ＮＺ３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４０、−Ｓ−Ｚ４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ４５Ｚ４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４８）（ＯＺ４９）、−Ｓｉ（Ｚ５０）（Ｚ５１）（Ｚ５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ５５Ｚ５６、−Ｃ（ＮＺ５７）−ＮＨＺ５８、−Ｃ（ＮＺ５９）−ＮＺ６０Ｚ６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６３−Ｏ−Ｚ６４、−ＮＺ６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６６−Ｏ−Ｚ６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ６９−Ｏ−Ｚ７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ７２−Ｏ−Ｚ７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ７７Ｚ７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８０−Ｏ−Ｚ８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ８３−Ｏ−Ｚ８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ８６Ｚ８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ８８−ＮＺ８９Ｚ９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ９２Ｚ９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ９４−ＮＺ９５Ｚ９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ９９Ｚ１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０５Ｚ１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８Ｚ１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１Ｚ１１２"；
その際、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｚ９、Ｚ１０、Ｚ１１、Ｚ１２、Ｚ１３、Ｚ１４、Ｚ１５、Ｚ１６、Ｚ１７、Ｚ１８、Ｚ１９、Ｚ２０、Ｚ２１、Ｚ２２、Ｚ２３、Ｚ２４、Ｚ２５、Ｚ２６、Ｚ２７、Ｚ２８、Ｚ２９、Ｚ３０、Ｚ３１、Ｚ３２、Ｚ３３、Ｚ３４、Ｚ３５、Ｚ３６、Ｚ３７、Ｚ３８、Ｚ３９、Ｚ４０、Ｚ４１、Ｚ４２、Ｚ４３、Ｚ４４、Ｚ４５、Ｚ４６、Ｚ４７、Ｚ４８、Ｚ４９、Ｚ５０、Ｚ５１、Ｚ５２、Ｚ５３、Ｚ５４、Ｚ５５、Ｚ５６、Ｚ５７、Ｚ５８、Ｚ５９、Ｚ６０、Ｚ６１、Ｚ６２、Ｚ６３、Ｚ６４、Ｚ６５、Ｚ６６、Ｚ６７、Ｚ６８、Ｚ６９、Ｚ７０、Ｚ７１、Ｚ７２、Ｚ７３、Ｚ７４、Ｚ７５、Ｚ７６、Ｚ７７、Ｚ７８、Ｚ７９、Ｚ８０、Ｚ８１、Ｚ８２、Ｚ８３、Ｚ８４、Ｚ８５、Ｚ８６、Ｚ８７、Ｚ８８、Ｚ８９、Ｚ９０、Ｚ９１、Ｚ９２、Ｚ９３、Ｚ９４、Ｚ９５、Ｚ９６、Ｚ９７、Ｚ９８、Ｚ９９、Ｚ１００、Ｚ１０１、Ｚ１０２、Ｚ１０３、Ｚ１０４、Ｚ１０５、Ｚ１０６、Ｚ１０７、Ｚ１０８、Ｚ１０９、Ｚ１１０、Ｚ１１１、Ｚ１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ７、Ｚ８及び／又はＺ１６、Ｚ１７及び／又はＺ２９、Ｚ３０及び／又はＺ３６、Ｚ３７及び／又はＺ４５、Ｚ４６及び／又はＺ５５、Ｚ５６及び／又はＺ６０、Ｚ６１及び／又はＺ７７、Ｚ７８及び／又はＺ８６、Ｚ８７及び／又はＺ８９、Ｚ９０及び／又はＺ９２、Ｚ９３及び／又はＺ９５、Ｚ９６及び／又はＺ９９、Ｚ１００及び／又はＺ１０５、Ｚ１０６及び／又はＺ１０８、Ｚ１０９及び／又はＺ１１１、Ｚ１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ２０１、−ＮＺ２０２Ｚ２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ２０７Ｚ２０８、−Ｏ−Ｚ２０９、−Ｏ（−Ｚ２１０−Ｏ）_c−Ｈ（ｃ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ２１１−Ｏ）_d−Ｚ２１２（ｄ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２１６Ｚ２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ２１８）（ＯＺ２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ２２０）（Ｚ２２１）（Ｚ２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ２２４、−ＮＺ２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２２９Ｚ２３０、−ＮＺ２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２３２、−ＮＺ２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ２３４、−ＮＺ２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２３６Ｚ２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ２３８、−ＮＺ２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ２４０、−Ｓ−Ｚ２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ２４５Ｚ２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ２４８）（ＯＺ２４９）、−Ｓｉ（Ｚ２５０）（Ｚ２５１）（Ｚ２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ２５５Ｚ２５６、−Ｃ（ＮＺ２５７）−ＮＨＺ２５８、−Ｃ（ＮＺ２５９）−ＮＺ２６０Ｚ２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６３−Ｏ−Ｚ２６４、−ＮＺ２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６６−Ｏ−Ｚ２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２６９−Ｏ−Ｚ２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２７２−Ｏ−Ｚ２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２７７Ｚ２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８０−Ｏ−Ｚ２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２８３−Ｏ−Ｚ２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ２８６Ｚ２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２８８−ＮＺ２８９Ｚ２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ２９２Ｚ２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ２９４−ＮＺ２９５Ｚ２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ２９９Ｚ３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ３０５Ｚ３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３０８Ｚ３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ３１１Ｚ３１２"；
その際、Ｚ２０１、Ｚ２０２、Ｚ２０３、Ｚ２０４、Ｚ２０５、Ｚ２０６、Ｚ２０７、Ｚ２０８、Ｚ２０９、Ｚ２１０、Ｚ２１１、Ｚ２１２、Ｚ２１３、Ｚ２１４、Ｚ２１５、Ｚ２１６、Ｚ２１７、Ｚ２１８、Ｚ２１９、Ｚ２２０、Ｚ２２１、Ｚ２２２、Ｚ２２３、Ｚ２２４、Ｚ２２５、Ｚ２２６、Ｚ２２７、Ｚ２２８、Ｚ２２９、Ｚ２３０、Ｚ２３１、Ｚ２３２、Ｚ２３３、Ｚ２３４、Ｚ２３５、Ｚ２３６、Ｚ２３７、Ｚ２３８、Ｚ２３９、Ｚ２４０、Ｚ２４１、Ｚ２４２、Ｚ２４３、Ｚ２４４、Ｚ２４５、Ｚ２４６、Ｚ２４７、Ｚ２４８、Ｚ２４９、Ｚ２５０、Ｚ２５１、Ｚ２５２、Ｚ２５３、Ｚ２５４、Ｚ２５５、Ｚ２５６、Ｚ２５７、Ｚ２５８、Ｚ２５９、Ｚ２６０、Ｚ２６１、Ｚ２６２、Ｚ２６３、Ｚ２６４、Ｚ２６５、Ｚ２６６、Ｚ２６７、Ｚ２６８、Ｚ２６９、Ｚ２７０、Ｚ２７１、Ｚ２７２、Ｚ２７３、Ｚ２７４、Ｚ２７５、Ｚ２７６、Ｚ２７７、Ｚ２７８、Ｚ２７９、Ｚ２８０、Ｚ２８１、Ｚ２８２、Ｚ２８３、Ｚ２８４、Ｚ２８５、Ｚ２８６、Ｚ２８７、Ｚ２８８、Ｚ２８９、Ｚ２９０、Ｚ２９１、Ｚ２９２、Ｚ２９３、Ｚ２９４、Ｚ２９５、Ｚ２９６、Ｚ２９７、Ｚ２９８、Ｚ２９９、Ｚ３００、Ｚ３０１、Ｚ３０２、Ｚ３０３、Ｚ３０４、Ｚ３０５、Ｚ３０６、Ｚ３０７、Ｚ３０８、Ｚ３０９、Ｚ３１０、Ｚ３１１、Ｚ３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ２０７、Ｚ２０８及び／又はＺ２１６、Ｚ２１７及び／又はＺ２２９、Ｚ２３０及び／又はＺ２３６、Ｚ２３７及び／又はＺ２４５、Ｚ２４６及び／又はＺ２５５、Ｚ２５６及び／又はＺ２６０、Ｚ２６１及び／又はＺ２７７、Ｚ２７８及び／又はＺ２８６、Ｚ２８７及び／又はＺ２８９、Ｚ２９０及び／又はＺ２９２、Ｚ２９３及び／又はＺ２９５、Ｚ２９６及び／又はＺ２９９、Ｚ３００及び／又はＺ３０５、Ｚ３０６及び／又はＺ３０８、Ｚ３０９及び／又はＺ３１１、Ｚ３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ４０１、−ＮＺ４０２Ｚ４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４０７Ｚ４０８、−Ｏ−Ｚ４０９、−Ｏ（−Ｚ４１０−Ｏ）_e−Ｈ（ｅ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ４１１−Ｏ）_f−Ｚ４１２（ｆ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４１６Ｚ４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ４１８）（ＯＺ４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ４２０）（Ｚ４２１）（Ｚ４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ４２４、−ＮＺ４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４２９Ｚ４３０、−ＮＺ４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４３２、−ＮＺ４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ４３４、−ＮＺ４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４３６Ｚ４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ４３８、−ＮＺ４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４４０、−Ｓ−Ｚ４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ４４５Ｚ４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ４４８）（ＯＺ４４９）、−Ｓｉ（Ｚ４５０）（Ｚ４５１）（Ｚ４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ４５５Ｚ４５６、−Ｃ（ＮＺ４５７）−ＮＨＺ４５８、−Ｃ（ＮＺ４５９）−ＮＺ４６０Ｚ４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６３−Ｏ−Ｚ４６４、−ＮＺ４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６６−Ｏ−Ｚ４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４６９−Ｏ−Ｚ４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４７２−Ｏ−Ｚ４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４７７Ｚ４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８０−Ｏ−Ｚ４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４８３−Ｏ−Ｚ４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ４８６Ｚ４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４８８−ＮＺ４８９Ｚ４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ４９２Ｚ４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ４９４−ＮＺ４９５Ｚ４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ４９９Ｚ５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ５０５Ｚ５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５０８Ｚ５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ５１１Ｚ５１２"；
その際、Ｚ４０１、Ｚ４０２、Ｚ４０３、Ｚ４０４、Ｚ４０５、Ｚ４０６、Ｚ４０７、Ｚ４０８、Ｚ４０９、Ｚ４１０、Ｚ４１１、Ｚ４１２、Ｚ４１３、Ｚ４１４、Ｚ４１５、Ｚ４１６、Ｚ４１７、Ｚ４１８、Ｚ４１９、Ｚ４２０、Ｚ４２１、Ｚ４２２、Ｚ４２３、Ｚ４２４、Ｚ４２５、Ｚ４２６、Ｚ４２７、Ｚ４２８、Ｚ４２９、Ｚ４３０、Ｚ４３１、Ｚ４３２、Ｚ４３３、Ｚ４３４、Ｚ４３５、Ｚ４３６、Ｚ４３７、Ｚ４３８、Ｚ４３９、Ｚ４４０、Ｚ４４１、Ｚ４４２、Ｚ４４３、Ｚ４４４、Ｚ４４５、Ｚ４４６、Ｚ４４７、Ｚ４４８、Ｚ４４９、Ｚ４５０、Ｚ４５１、Ｚ４５２、Ｚ４５３、Ｚ４５４、Ｚ４５５、Ｚ４５６、Ｚ４５７、Ｚ４５８、Ｚ４５９、Ｚ４６０、Ｚ４６１、Ｚ４６２、Ｚ４６３、Ｚ４６４、Ｚ４６５、Ｚ４６６、Ｚ４６７、Ｚ４６８、Ｚ４６９、Ｚ４７０、Ｚ４７１、Ｚ４７２、Ｚ４７３、Ｚ４７４、Ｚ４７５、Ｚ４７６、Ｚ４７７、Ｚ４７８、Ｚ４７９、Ｚ４８０、Ｚ４８１、Ｚ４８２、Ｚ４８３、Ｚ４８４、Ｚ４８５、Ｚ４８６、Ｚ４８７、Ｚ４８８、Ｚ４８９、Ｚ４９０、Ｚ４９１、Ｚ４９２、Ｚ４９３、Ｚ４９４、Ｚ４９５、Ｚ４９６、Ｚ４９７、Ｚ４９８、Ｚ４９９、Ｚ５００、Ｚ５０１、Ｚ５０２、Ｚ５０３、Ｚ５０４、Ｚ５０５、Ｚ５０６、Ｚ５０７、Ｚ５０８、Ｚ５０９、Ｚ５１０、Ｚ５１１、Ｚ５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ４０７、Ｚ４０８及び／又はＺ４１６、Ｚ４１７及び／又はＺ４２９、Ｚ４３０及び／又はＺ４３６、Ｚ４３７及び／又はＺ４４５、Ｚ４４６及び／又はＺ４５５、Ｚ４５６及び／又はＺ４６０、Ｚ４６１及び／又はＺ４７７、Ｚ４７８及び／又はＺ４８６、Ｚ４８７及び／又はＺ４８９、Ｚ４９０及び／又はＺ４９２、Ｚ４９３及び／又はＺ４９５、Ｚ４９６及び／又はＺ４９９、Ｚ５００及び／又はＺ５０５、Ｚ５０６及び／又はＺ５０８、Ｚ５０９及び／又はＺ５１１、Ｚ５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
選択的に、Ｒ１、Ｒ３は、また互いに無関係に、"無置換基"であってよく；
ｎは、無関係に、１であり；
ｍは、無関係に、１もしくは２であり；
Ｒ４_m、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１００１、−ＮＺ１００２Ｚ１００３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１００４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１００５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１００６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１００７Ｚ１００８、−Ｏ−Ｚ１００９、−Ｏ（−Ｚ１０１０−Ｏ）_k−Ｈ（ｋ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１０１１−Ｏ）_l−Ｚ１０１２（ｌ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１０１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１０１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０１６Ｚ１０１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１０１８）（ＯＺ１０１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１０２０）（Ｚ１０２１）（Ｚ１０２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ１０２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１０２４、−ＮＺ１０２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１０２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０２９Ｚ１０３０、−ＮＺ１０３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０３２、−ＮＺ１０３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１０３４、−ＮＺ１０３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０３６Ｚ１０３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ１０３８、−ＮＺ１０３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１０４０、−Ｓ−Ｚ１０４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１０４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１０４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ１０４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ１０４５Ｚ１０４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ１０４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１０４８）（ＯＺ１０４９）、−Ｓｉ（Ｚ１０５０）（Ｚ１０５１）（Ｚ１０５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ１０５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１０５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１０５５Ｚ１０５６、−Ｃ（ＮＺ１０５７）−ＮＨＺ１０５８、−Ｃ（ＮＺ１０５９）−ＮＺ１０６０Ｚ１０６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６３−Ｏ−Ｚ１０６４、−ＮＺ１０６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６６−Ｏ−Ｚ１０６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０６９−Ｏ−Ｚ１０７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０７２−Ｏ−Ｚ１０７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１０７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１０７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１０７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０７７Ｚ１０７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８０−Ｏ−Ｚ１０８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１０８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０８３−Ｏ−Ｚ１０８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１０８６Ｚ１０８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０８８−ＮＺ１０８９Ｚ１０９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１０９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１０９２Ｚ１０９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１０９４−ＮＺ１０９５Ｚ１０９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１０９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１０９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１０９９Ｚ１１００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１１０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１１０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１１０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１１０５Ｚ１１０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１０８Ｚ１１０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１１１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１１１１Ｚ１１１２"；
その際、Ｘ１００１、Ｘ１００２、Ｘ１００３、Ｘ１００４、Ｘ１００５、Ｘ１００６、Ｘ１００７、Ｘ１００８、Ｘ１００９、Ｘ１０１０、Ｘ１０１１、Ｘ１０１２、Ｘ１０１３、Ｘ１０１４、Ｘ１０１５、Ｘ１０１６、Ｘ１０１７、Ｘ１０１８、Ｘ１０１９、Ｘ１０２０、Ｘ１０２１、Ｘ１０２２、Ｘ１０２３、Ｘ１０２４、Ｘ１０２５、Ｘ１０２６、Ｘ１０２７、Ｘ１０２８、Ｘ１０２９、Ｘ１０３０、Ｘ１０３１、Ｘ１０３２、Ｘ１０３３、Ｘ１０３４、Ｘ１０３５、Ｘ１０３６、Ｘ１０３７、Ｘ１０３８、Ｘ１０３９、Ｘ１０４０、Ｘ１０４１、Ｘ１０４２、Ｘ１０４３、Ｘ１０４４、Ｘ１０４５、Ｘ１０４６、Ｘ１０４７、Ｘ１０４８、Ｘ１０４９、Ｘ１０５０、Ｘ１０５１、Ｘ１０５２、Ｘ１０５３、Ｘ１０５４、Ｘ１０５５、Ｘ１０５６、Ｘ１０５７、Ｘ１０５８、Ｘ１０５９、Ｘ１０６０、Ｘ１０６１、Ｘ１０６２、Ｘ１０６３、Ｘ１０６４、Ｘ１０６５、Ｘ１０６６、Ｘ１０６７、Ｘ１０６８、Ｘ１０６９、Ｘ１０７０、Ｘ１０７１、Ｘ１０７２、Ｘ１０７３、Ｘ１０７４、Ｘ１０７５、Ｘ１０７６、Ｘ１０７７、Ｘ１０７８、Ｘ１０７９、Ｘ１０８０、Ｘ１０８１、Ｘ１０８２、Ｘ１０８３、Ｘ１０８４、Ｘ１０８５、Ｘ１０８６、Ｘ１０８７、Ｘ１０８８、Ｘ１０８９、Ｘ１０９０、Ｘ１０９１、Ｘ１０９２、Ｘ１０９３、Ｘ１０９４、Ｘ１０９５、Ｘ１０９６、Ｘ１０９７、Ｘ１０９８、Ｘ１０９９、Ｘ１１００、Ｘ１１０１、Ｘ１１０２、Ｘ１１０３、Ｘ１１０４、Ｘ１１０５、Ｘ１１０６、Ｘ１１０７、Ｘ１１０８、Ｘ１１０９、Ｘ１１１０、Ｘ１１１１、Ｘ１１１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｘ１００７、Ｘ１００８及び／又はＸ１０１６、Ｘ１０１７及び／又はＸ１０２９、Ｘ１０３０及び／又はＸ１０３６、Ｘ１０３７及び／又はＸ１０４５、Ｘ１０４６及び／又はＸ１０５５、Ｘ１０５６及び／又はＸ１０６０、Ｘ１０６１及び／又はＸ１０７７、Ｘ１０７８及び／又はＸ１０８６、Ｘ１０８７及び／又はＸ１０８９、Ｘ１０９０及び／又はＸ１０９２、Ｘ１０９３及び／又はＸ１０９５、Ｘ１０９６及び／又はＸ１０９９、Ｘ１１００及び／又はＸ１１０５、Ｘ１１０６及び／又はＸ１１０８、Ｘ１１０９及び／又はＸ１１１１、Ｘ１１１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１２０１、−ＮＺ１２０２Ｚ１２０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１２０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１２０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１２０７Ｚ１２０８、−Ｏ−Ｚ１２０９、−Ｏ（−Ｚ１２１０−Ｏ）_m−Ｈ（ｍ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１２１１−Ｏ）_n−Ｚ１２１２（ｎ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１２１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１２１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２１６Ｚ１２１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１２１８）（ＯＺ１２１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１２２０）（Ｚ１２２１）（Ｚ１２２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ１２２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１２２４、−ＮＺ１２２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１２２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２２９Ｚ１２３０、−ＮＺ１２３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２３２、−ＮＺ１２３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１２３４、−ＮＺ１２３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２３６Ｚ１２３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ１２３８、−ＮＺ１２３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１２４０、−Ｓ−Ｚ１２４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１２４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１２４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ１２４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ１２４５Ｚ１２４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ１２４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１２４８）（ＯＺ１２４９）、−Ｓｉ（Ｚ１２５０）（Ｚ１２５１）（Ｚ１２５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ１２５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１２５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１２５５Ｚ１２５６、−Ｃ（ＮＺ１２５７）−ＮＨＺ１２５８、−Ｃ（ＮＺ１２５９）−ＮＺ１２６０Ｚ１２６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６３−Ｏ−Ｚ１２６４、−ＮＺ１２６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６６−Ｏ−Ｚ１２６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２６９−Ｏ−Ｚ１２７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２７２−Ｏ−Ｚ１２７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１２７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１２７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１２７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２７７Ｚ１２７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８０−Ｏ−Ｚ１２８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１２８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２８３−Ｏ−Ｚ１２８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１２８６Ｚ１２８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２８８−ＮＺ１２８９Ｚ１２９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１２９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１２９２Ｚ１２９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１２９４−ＮＺ１２９５Ｚ１２９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１２９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１２９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１２９９Ｚ１３００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１３０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１３０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１３０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１３０５Ｚ１３０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３０８Ｚ１３０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１３１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１３１１Ｚ１３１２"；
その際、Ｚ１２０１、Ｚ１２０２、Ｚ１２０３、Ｚ１２０４、Ｚ１２０５、Ｚ１２０６、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８、Ｚ１２０９、Ｚ１２１０、Ｚ１２１１、Ｚ１２１２、Ｚ１２１３、Ｚ１２１４、Ｚ１２１５、Ｚ１２１６、Ｚ１２１７、Ｚ１２１８、Ｚ１２１９、Ｚ１２２０、Ｚ１２２１、Ｚ１２２２、Ｚ１２２３、Ｚ１２２４、Ｚ１２２５、Ｚ１２２６、Ｚ１２２７、Ｚ１２２８、Ｚ１２２９、Ｚ１２３０、Ｚ１２３１、Ｚ１２３２、Ｚ１２３３、Ｚ１２３４、Ｚ１２３５、Ｚ１２３６、Ｚ１２３７、Ｚ１２３８、Ｚ１２３９、Ｚ１２４０、Ｚ１２４１、Ｚ１２４２、Ｚ１２４３、Ｚ１２４４、Ｚ１２４５、Ｚ１２４６、Ｚ１２４７、Ｚ１２４８、Ｚ１２４９、Ｚ１２５０、Ｚ１２５１、Ｚ１２５２、Ｚ１２５３、Ｚ１２５４、Ｚ１２５５、Ｚ１２５６、Ｚ１２５７、Ｚ１２５８、Ｚ１２５９、Ｚ１２６０、Ｚ１２６１、Ｚ１２６２、Ｚ１２６３、Ｚ１２６４、Ｚ１２６５、Ｚ１２６６、Ｚ１２６７、Ｚ１２６８、Ｚ１２６９、Ｚ１２７０、Ｚ１２７１、Ｚ１２７２、Ｚ１２７３、Ｚ１２７４、Ｚ１２７５、Ｚ１２７６、Ｚ１２７７、Ｚ１２７８、Ｚ１２７９、Ｚ１２８０、Ｚ１２８１、Ｚ１２８２、Ｚ１２８３、Ｚ１２８４、Ｚ１２８５、Ｚ１２８６、Ｚ１２８７、Ｚ１２８８、Ｚ１２８９、Ｚ１２９０、Ｚ１２９１、Ｚ１２９２、Ｚ１２９３、Ｚ１２９４、Ｚ１２９５、Ｚ１２９６、Ｚ１２９７、Ｚ１２９８、Ｚ１２９９、Ｚ１３００、Ｚ１３０１、Ｚ１３０２、Ｚ１３０３、Ｚ１３０４、Ｚ１３０５、Ｚ１３０６、Ｚ１３０７、Ｚ１３０８、Ｚ１３０９、Ｚ１３１０、Ｚ１３１１、Ｚ１３１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１２０７、Ｚ１２０８及び／又はＺ１２１６、Ｚ１２１７及び／又はＺ１２２９、Ｚ１２３０及び／又はＺ１２３６、Ｚ１２３７及び／又はＺ１２４５、Ｚ１２４６及び／又はＺ１２５５、Ｚ１２５６及び／又はＺ１２６０、Ｚ１２６１及び／又はＺ１２７７、Ｚ１２７８及び／又はＺ１２８６、Ｚ１２８７及び／又はＺ１２８９、Ｚ１２９０及び／又はＺ１２９２、Ｚ１２９３及び／又はＺ１２９５、Ｚ１２９６及び／又はＺ１２９９、Ｚ１３００及び／又はＺ１３０５、Ｚ１３０６及び／又はＺ１３０８、Ｚ１３０９及び／又はＺ１３１１、Ｚ１３１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく；
その際、場合により、置換基グループ（ｉｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉｉ）"アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−Ｎ₃、−ＮＨ₂、−ＮＨＺ１４０１、−ＮＺ１４０２Ｚ１４０３、−ＮＯ₂、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣＦ₃、−ＳＨ、−Ｏ−ＳＯ₃Ｈ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−ＳＯ₃Ｈ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４０４、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ１４０５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｚ１４０６、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４０７Ｚ１４０８、−Ｏ−Ｚ１４０９、−Ｏ（−Ｚ１４１０−Ｏ）_o−Ｈ（ｏ＝１、２、３、４、５）、−Ｏ（−Ｚ１４１１−Ｏ）_p−Ｚ１４１２（ｐ＝１、２、３、４、５）、−ＯＣ（Ｏ）−Ｚ１４１３、−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４１４、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨＺ１４１５、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４１６Ｚ１４１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＺ１４１８）（ＯＺ１４１９）、−ＯＳｉ（Ｚ１４２０）（Ｚ１４２１）（Ｚ１４２２）、−ＯＳ（Ｏ₂）−Ｚ１４２３、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｚ１４２４、−ＮＺ１４２５Ｃ（Ｏ）−Ｚ１４２６、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４２７、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４２８、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４２９Ｚ１４３０、−ＮＺ１４３１−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４３２、−ＮＺ１４３３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｚ１４３４、−ＮＺ１４３５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４３６Ｚ１４３７、−ＮＨＳ（Ｏ₂）−Ｚ１４３８、−ＮＺ１４３９Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１４４０、−Ｓ−Ｚ１４４１、−Ｓ（Ｏ）−Ｚ１４４２、−Ｓ（Ｏ₂）−Ｚ１４４３、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＨ−Ｚ１４４４、−Ｓ（Ｏ₂）ＮＺ１４４５Ｚ１４４６、−Ｓ（Ｏ₂）Ｏ−Ｚ１４４７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＺ１４４８）（ＯＺ１４４９）、−Ｓｉ（Ｚ１４５０）（Ｚ１４５１）（Ｚ１４５２）、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＺ１４５３）−ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨＺ１４５４、−Ｃ（ＮＨ）−ＮＺ１４５５Ｚ１４５６、−Ｃ（ＮＺ１４５７）−ＮＨＺ１４５８、−Ｃ（ＮＺ１４５９）−ＮＺ１４６０Ｚ１４６１、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６３−Ｏ−Ｚ１４６４、−ＮＺ１４６５−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６６−Ｏ−Ｚ１４６７、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４６８）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４６９−Ｏ−Ｚ１４７０）₂、−Ｎ（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７１）（−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４７２−Ｏ−Ｚ１４７３）、−Ｃ（Ｓ）−Ｚ１４７４、−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１４７５、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｚ１４７６、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４７７Ｚ１４７８、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４７９、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８０−Ｏ−Ｚ１４８１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｏ−Ｚ１４８２、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４８３−Ｏ−Ｚ１４８４、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４８５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＮＺ１４８６Ｚ１４８７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４８８−ＮＺ１４８９Ｚ１４９０、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｚ１４９１、−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−ＮＺ１４９２Ｚ１４９３、−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１４９４−ＮＺ１４９５Ｚ１４９６、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１４９７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１４９８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１４９９Ｚ１５００、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚ１５０１、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０２、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−Ｚ１５０３、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＺ１５０４、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＺ１５０５Ｚ１５０６、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５０７、−Ｃ（Ｓ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５０８Ｚ１５０９、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＨＺ１５１０、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｓ）−ＮＺ１５１１Ｚ１５１２"；
その際、Ｚ１４０１、Ｚ１４０２、Ｚ１４０３、Ｚ１４０４、Ｚ１４０５、Ｚ１４０６、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８、Ｚ１４０９、Ｚ１４１０、Ｚ１４１１、Ｚ１４１２、Ｚ１４１３、Ｚ１４１４、Ｚ１４１５、Ｚ１４１６、Ｚ１４１７、Ｚ１４１８、Ｚ１４１９、Ｚ１４２０、Ｚ１４２１、Ｚ１４２２、Ｚ１４２３、Ｚ１４２４、Ｚ１４２５、Ｚ１４２６、Ｚ１４２７、Ｚ１４２８、Ｚ１４２９、Ｚ１４３０、Ｚ１４３１、Ｚ１４３２、Ｚ１４３３、Ｚ１４３４、Ｚ１４３５、Ｚ１４３６、Ｚ１４３７、Ｚ１４３８、Ｚ１４３９、Ｚ１４４０、Ｚ１４４１、Ｚ１４４２、Ｚ１４４３、Ｚ１４４４、Ｚ１４４５、Ｚ１４４６、Ｚ１４４７、Ｚ１４４８、Ｚ１４４９、Ｚ１４５０、Ｚ１４５１、Ｚ１４５２、Ｚ１４５３、Ｚ１４５４、Ｚ１４５５、Ｚ１４５６、Ｚ１４５７、Ｚ１４５８、Ｚ１４５９、Ｚ１４６０、Ｚ１４６１、Ｚ１４６２、Ｚ１４６３、Ｚ１４６４、Ｚ１４６５、Ｚ１４６６、Ｚ１４６７、Ｚ１４６８、Ｚ１４６９、Ｚ１４７０、Ｚ１４７１、Ｚ１４７２、Ｚ１４７３、Ｚ１４７４、Ｚ１４７５、Ｚ１４７６、Ｚ１４７７、Ｚ１４７８、Ｚ１４７９、Ｚ１４８０、Ｚ１４８１、Ｚ１４８２、Ｚ１４８３、Ｚ１４８４、Ｚ１４８５、Ｚ１４８６、Ｚ１４８７、Ｚ１４８８、Ｚ１４８９、Ｚ１４９０、Ｚ１４９１、Ｚ１４９２、Ｚ１４９３、Ｚ１４９４、Ｚ１４９５、Ｚ１４９６、Ｚ１４９７、Ｚ１４９８、Ｚ１４９９、Ｚ１５００、Ｚ１５０１、Ｚ１５０２、Ｚ１５０３、Ｚ１５０４、Ｚ１５０５、Ｚ１５０６、Ｚ１５０７、Ｚ１５０８、Ｚ１５０９、Ｚ１５１０、Ｚ１５１１、Ｚ１５１２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Ｚ１４０７、Ｚ１４０８及び／又はＺ１４１６、Ｚ１４１７及び／又はＺ１４２９、Ｚ１４３０及び／又はＺ１４３６、Ｚ１４３７及び／又はＺ１４４５、Ｚ１４４６及び／又はＺ１４５５、Ｚ１４５６及び／又はＺ１４６０、Ｚ１４６１及び／又はＺ１４７７、Ｚ１４７８及び／又はＺ１４８６、Ｚ１４８７及び／又はＺ１４８９、Ｚ１４９０及び／又はＺ１４９２、Ｚ１４９３及び／又はＺ１４９５、Ｚ１４９６及び／又はＺ１４９９、Ｚ１５００及び／又はＺ１５０５、Ｚ１５０６及び／又はＺ１５０８、Ｚ１５０９及び／又はＺ１５１１、Ｚ１５１２及び／又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい］で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供することによって解決された。

選択的な実施態様であるＲ１及びＲ３について"置換基がない"ものに関しては、本発明においては、Ｒ１及び／又はＲ３が存在せず、かつそれぞれの炭素原子及び／又は窒素原子（そのうち、Ｒ１及びＲ３は配位子であり、かつ"ヘテロシクリル"もしくは"ヘテロアリール"の部分である）の価数が、完全に二重結合及び／又は三重結合によって使用されていると理解される。

Ｒ１、Ｒ１^*及びｎに関しては、本発明においては、ｎが０である場合に、置換基Ｒ１、Ｒ１^*及び相応のものを有する炭素原子は存在せず、すなわちＲ２、Ｒ３を有する窒素がＲ４_m、Ｒ５_mを有する炭素原子に直接的に結合されている。ｎが１である場合に、Ｒ１、Ｒ１^*を有する１つの炭素原子は、Ｒ４_m、Ｒ５_mを有する炭素原子と、Ｒ２、Ｒ３を有する窒素原子との間に存在する。

Ｒ４_m、Ｒ５_m及びｍに関しては、本発明においては、ｍが１である場合に、１つの基Ｒ４_m及び１つの基Ｒ５_mを有する１つの炭素原子が存在するものと理解される。ｍが２である場合に、それぞれ１個の基Ｒ４_m及び１個の基Ｒ５_mを有する２つの炭素原子が存在し、その際、全ての４つの基Ｒ４_m1、Ｒ５_m1、Ｒ４_m2、Ｒ５_m2は、互いに無関係に、同一もしくは異なってよい。

好ましい一実施態様においては、式（Ｉ）で示され、その式中、（Ａ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
Ｒ１、Ｒ１^*は、一緒になって無関係に、"＝Ｏもしくは＝Ｓ"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ２は、無関係に、"−ＮＨ₂、−ＮＨ−アリール、−ＣＯ−ヘテロシクリル、−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル、−ＣＯ−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ−ＣＯ−アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−アリール、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ₂、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−Ｏ−アルキル"からなる群から選択され、その際、"アルキル"、"シクロアルキル"、"アリール"、"ヘテロアリール"及び"アリールアルキル"は、互いに無関係に、"ヘテロシクリル、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（アルキル）₂、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）₂、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＯＰ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）₂、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）₂、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−アルキル"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていなければならず、かつ"−ＮＨ−アリール"、"−ＣＯ−ヘテロシクリル"、"−ＣＯ−ヘテロシクリルアルキル"、"−ＣＯ−ヘテロアリールアルキル"、"−ＣＯ−ＮＨ−ヘテロシクリルアルキル"、"−ＮＨ−ＣＯ−アルキル"、"−ＮＨ−ＣＯ−アリール"、"アルキル"、"シクロアルキル"、"アリール"、"アリールアルキル"、"ヘテロシクリル"、"ヘテロシクリルアルキル"、"ヘテロアリール"、"ヘテロアリールアルキル"及び"−Ｏ−アルキル"は、場合により互いに無関係に（更に）"アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨＯ、−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（アルキル）₂、−Ｏ（−アルキル−Ｏ）₂−アルキル"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"アルキル"であり；
Ｒ３、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−Ｃ（Ｓ）−アリールアルキル"からなる群から選択され、その際、"アリールアルキル"は、場合により、"−Ｆ、−Ｃｌ"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体が提供される。

前記実施態様の更に好ましい一実施態様において、Ｒ１、Ｒ１^*は、存在せず；ｎは、０である。

好ましいもう一つの実施態様においては、式（Ｉ）で示され、その式中、（Ａ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ１、Ｒ１^*は、一緒になって無関係に、"＝Ｏもしくは＝Ｓ"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２は、無関係に、"アミノ、Ｎ′−（アセチル）−アミノ、Ｎ′−（アミノカルボニル）−アミノ、Ｎ′−（アミノカルボニル）−アミノ、Ｎ′−フェニル−アミノ、Ｎ′−（４−ヒドロキシ−フェニル）−アミノ、Ｎ′−（４−メトキシ−フェニル）−アミノ、Ｎ′−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル）−アミノ、Ｎ′−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル）−アミノ、Ｎ′−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−アミノ、２−ヒドロキシ−エチル、２−ジエチルアミノ−エチル、３−ヒドロキシ−プロピル、４−ヒドロキシ−ブチル、５−ヒドロキシ−ペンチル、２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキサン−１−イル、２−（３，４，５，６−テトラヒドロキシ）−ヘキサン酸、４−ブチル−ホスホン酸ジエチルエステル、４−ブチル−ホスホン酸、ジメチルアミノ酢酸４−ブチルエステル、炭酸４−ブチルエステル２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル、リン酸モノ−４−ブチルエステル、ホスホン酸ジエチルエステル４−（２−メトキシ）−フェニルエステル、メトキシ、エトキシ、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、４−ヒドロキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、２，４−ジヒドロキシ−フェニル、ベンジル、４−ヒドロキシ−ベンジル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル、２−（５−メトキシ）−安息香酸、５−（２−メトキシ）−安息香酸、５−（２−ヒドロキシ）−安息香酸、フラン−２−イル−メチル、フラン−３−イル−メチル、２−フラン−２−イル−エチル、２−イミダゾール−１−イル−エチル、３−イミダゾール−１−イル−プロピル、３−イミダゾール−１−イル−プロピオニル、２−チオフェン−２−イル−エチル、２−ピラゾール−１−イル−エチル、２−（１，２，４）トリアゾール−１−イル−エチル、３−（１，２，４）トリアゾール−１−イル−プロピル、４−（１，２，４）トリアゾール−１−イル−ブチル、５−メチル−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル−メチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル−メチル、ピリジン−３−イル−メチル、ピリジン−４−イル−メチル、ピリジン−４−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イル−メチル、２−ピリジン−３−イル−エチル、ピリミジン−４−イル−メチル、ピリミジン−５−イル−メチル、ピラジン−２−イル−メチル、ピロリジン−１−イル−メチル、モルホリン−４−イル、モルホリン−４−イル−メチル、モルホリン−４−イル−エチル、モルホリン−４−イル−プロピル、３−モルホリン−４−イル−プロピオニル、テトラヒドロ−ピラン−３−イル−メチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル−メチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−アセチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル−メチル−カルバモイル、３，４，５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル、ピペリジン−４−イル−メチル、１−メチル−ピペリジン−４−イル−メチル、１−ホルミル−ピペリジン−４−イル−メチル、１−アセチル−ピペリジン−４−イル−メチル"からなる群から選択され；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"１−メチル−プロパン−１−イル"であり；
Ｒ３、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"ベンジルオキシカルボニル、２，６−ジフルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−チオアセチル"からなる群から選択され；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体が提供される。

好ましい更なる一実施態様においては、式（Ｉ）で示され、その式中、（Ｂ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ１^*、Ｒ２は、一緒になって、無関係に、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"を形成し、その際、"ヘテロアリール"及び"ヘテロシクリル"は、場合により、"アルキル、−ＣＮ、−ＮＨ₂、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）₂、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−アルキル）₂"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ１、Ｒ３は、無関係に、"無置換基"であり；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"アルキル"であり；
Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールアルキル、−Ｃ（Ｓ）−アリールアルキル"からなる群から選択され、その際、"アリールアルキル"は、場合により、"−Ｆ、−Ｃｌ"からなる群から選択される少なくとも１つの置換基で置換されており；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体が提供される。

好ましいなおも更なる一実施態様においては、式（Ｉ）で示され、その式中、（Ｂ）により、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１もしくは２であり；
Ｒ１^*、Ｒ２は、一緒になって、無関係に、"（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−アミノ−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、３−メチル−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、５−メチル−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（１，２，４）オキサジアゾール−３−カルボン酸メチルエステル、５−（１，２，４）オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル、５−（１，３，４）オキサジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル、５−オキソ−４，５−ジヒドロ−（１，３，４）−オキサジアゾール−２−イル、３−カルバモイル−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、３−ジエチルカルバモイル−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、５−アセチルアミノ−（１，３，４）−オキサジアゾール−２−イル、５−（１，２，４）オキサジアゾール−３−カルボン酸プロピルエステル、３−シアノ−（１，２，４）オキサジアゾール−５−イル、５−（３−エチル−ウレイド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−（３−メトキシ−ウレイド）−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル、５−［１−（メトキシ−アミノ−カルボニル）−３−メトキシ−ウレイド］−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イルもしくは１Ｈ−テトラゾール−５−イル"を形成し；
Ｒ１、Ｒ３は、無関係に、"無置換基"であり；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"１−メチル−プロパン−１−イル"であり；
Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"ベンジルオキシカルボニル、２，６−ジフルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−アセチル、２−フルオロ−フェニル−チオアセチル"からなる群から選択され；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体が提供される。

もう一つの好ましい実施態様において、式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体及び前記の好ましい実施態様であって、以下の化合物からなる群から選択されるものが提供される：
化合物１（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物２（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物３（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物４（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物５５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル

化合物６５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル

化合物７（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物８｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物９｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−２−メチル−１−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチルブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１０（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１１（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（３−カルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１２５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２，６−ジフルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル

化合物１３５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル

化合物１４（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１５５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸エチルエステル

化合物１６（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−３−［（Ｓ）−１−（５−アセチルアミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１７（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１８５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸プロピルエステル

化合物１９５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸プロピルエステル

化合物２０（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−ジエチルカルバモイル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物２１（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物２２（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（３−シアノ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−メチルブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物２３（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−５−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物２４（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物２５５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸メチルエステル

化合物２６５−（（Ｓ）−１−｛［（Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］−アミノ｝−２−メチルブチル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸メチルエステル

化合物２７［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物２８５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル

化合物２９５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル

化合物３０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物３１（Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物３２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−［５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物３３

化合物３４

化合物３５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピロリジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物３６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物３７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物３８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−メトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド

化合物３９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（モルホリン−４−カルボニル）−ブチル］−アミド

化合物４０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−エチルカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド

化合物４１（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−エトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド

化合物４２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物４３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物４４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物４５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物４６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物４７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物４８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物４９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物５０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物５１（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物５２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物５３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物５４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物５５（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物５６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピペリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物５７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物５８（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物５９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（５−ヒドロキシペンチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物６０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物６１（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物６２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド

化合物６３（４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸ジエチルエステル

化合物６４（４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）−ホスホン酸

化合物６６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド

化合物６７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物６８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物６９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２，４−ジヒドロキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７１（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２，４，６−トリメトキシ−フェニルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物７３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−チオフェン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物７７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物７８（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−３−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物８０５−｛（Ｓ）−１−［（３−｛２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル

化合物８１５−｛（Ｓ）−１−［（（Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−２−メチルブチル｝−［１，２，４］オキサジアゾール−３−カルボン酸エチルエステル

化合物８２（Ｒ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物８３（Ｓ）−３−｛（Ｒ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［５−（３−エチル−ウレイド）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物８５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（２−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド

化合物８６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−メチル］−アミド

化合物８７（Ｓ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物８８（Ｒ）−８−クロロ−６−フルオロ−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−チオアセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物８９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物９０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物９１２−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−５−メトキシ−安息香酸

化合物９２リン酸ジエチルエステル５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−フェニルエステル

化合物９３ジメチルアミノ−酢酸４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル

化合物９４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物９５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物９６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物９７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−メトキシフェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物９８５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸

化合物９９５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタンチオイルアミノ｝−２−メトキシ−安息香酸

化合物１００（４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチルエステル２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル

化合物１０１リン酸モノ−（４−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−ブチル）エステル

化合物１０２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシプロピルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１０３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−ベンジルチオカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド

化合物１０４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［（２−メトキシ−ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１０５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−５−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物１０６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピラジン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物１０７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１０８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピリジン−３−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１０９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリミジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物１１０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−イミダゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１１１（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−ピラゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１１２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１１３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１１４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ブチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１１５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［（フラン−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１１６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［（フラン−３−イルメチル）−チオカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１１７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−フラン−２−イル−エチルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１１８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物１１９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルチオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物１２０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１２１５−｛（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−２−ヒドロキシ−安息香酸

化合物１２２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１２３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１２４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒドラジノカルボニル−２−メチル−ブチル）−アミド

化合物１２５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１２６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−オキソ−ピロリジン−３−イル）−アミド

化合物１２７（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル

化合物１２８（Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸３−イミダゾール−１−イル−プロピルエステル

化合物１２９（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１３０（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１３１（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸ピリジン−４−イルメチルエステル

化合物１３２（Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸ピリジン−４−イルメチルエステル

化合物１３３２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸２−ジメチルアミノ−エチルエステル

化合物１３４（Ｓ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル

化合物１３５（Ｒ）−２−［（（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル）−アミノ］−３−メチル−ペンタン酸３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジルエステル

化合物１３６［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１３７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１３８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｒ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１３９［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１４０（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１４１（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１４２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−オキソ−ピペリジン−３−イル）−アミド

化合物１４３［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチルカルバモイル｝−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル）−２−メチルブチル］−カルバミン酸ベンジルエステル

化合物１４４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（Ｎ′−フェニル−ヒドラジノカルボニル）−ブチル］−アミド

化合物１４５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−３−メチルスルファニル−１−チオカルバモイル−プロピル）−アミド

化合物１４６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−５−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１４７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（イソキノリン−５−イルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１４８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド

化合物１４９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド

化合物１５０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド

化合物１５１（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−メチル］−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１５２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイドメチル］−ブチル｝−アミド

化合物１５３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ）−ブチル］−アミド

化合物１５４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝−アミド

化合物１５５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピオニルアミノ）−ブチル］−アミド

化合物１５６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピオニルアミノ）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１５７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｒ）−２−メチル−１−［３−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−ウレイド］−ブチル｝−アミド

化合物１５８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｒ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−メチル｝−ブチル）−アミド

化合物１５９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１６０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−メトキシ−フェニル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１６１（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１６２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

化合物１６３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（Ｎ′−アセチル−ヒドラジノカルボニル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１６４

化合物１６５（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［Ｎ′−（４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−ヒドラジノカルボニル］−２−メチル−ブチル｝−アミド

不確かさを避けるために、前記の説明された化合物の化学名及び化学構造が瑕疵により対応しないのであれば、その化学構造は、その化合物を明確に定義するものと見なす。

前記の一般的にもしくは明示的に開示された全てのテトラヒドロカルバゾール誘導体は、式（Ｉ）の好ましい部分集合／実施態様並びに化合物１〜２６６を含めて、以下で、（本）発明の化合物を呼称する。

前記の本発明の化合物の説明に示された用語は、常に、明細書又は特許請求の範囲に特に記載がない限りは、以下の意味を有する：
用語"非置換"とは、相応の残基、基もしくは部が置換基を有さないことを意味する。

用語"置換"とは、相応の残基、基もしくは部が１つ以上の置換基を有することを意味する。１つの残基が複数の置換基を有し、かつ様々な置換基の選択肢が明記されている場合に、それらの置換基は、互いに無関係に選択され、同一である必要はない。

用語"アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ１〜８個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちＣ₁〜Ｃ₈−アルカニル、Ｃ₂〜Ｃ₈−アルケニル及びＣ₂〜Ｃ₈−アルキニルを指す。アルケニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有し、アルキニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ三重結合を有する。アルキニルは、付加的にまた、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有してよい。好適なアルキル基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｔ−ペンチル、２−もしくは３−メチル−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−ヘキシル、イソヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、ｎ−ウンデシル、ｎ−ドデシル、ｎ−テトラデシル、ｎ−ヘキサデシル、ｎ−オクタデシル、ｎ−イコサニル、ｎ−ドコサニル、エチルエニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ₂ＣＨ＝ＣＨ₂；−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ₃、−Ｃ（＝ＣＨ）−ＣＨ₃）、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、オクテニル、オクタジエニル、オクタデセニル、オクタデセ−９−エニル、イコセニル、イコセ−１１−エニル、（Ｚ）−イコセ−１１−エニル、ドコセニル、ドコセ−１３−エニル、（Ｚ）−ドコセ−１３−エニル、エチニル、プロピニル（−ＣＨ₂−Ｃ＝ＣＨ、−Ｃ＝Ｃ−ＣＨ₃）、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニルである。

用語"Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ９〜３０個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちＣ₉〜Ｃ₃₀−アルカニル、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−及びＣ₉〜Ｃ₃₀−アルキニルを指す。Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルケニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有し、Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキニルは、少なくとも１つのＣ−Ｃ三重結合を有する。Ｃ₉〜Ｃ₃₀−アルキニルは、付加的にまた、少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有してよい。好適なＣ₉〜Ｃ₃₀−アルキル基の例は、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコサニル、シス−１３−ドコセニル（エルシル）、トランス−１３−ドコセニル（ブラシジル）、シス−１５−テトラコセニル（ネルボニル）及びトランス−１５−テトラコセニルである。

用語"シクロアルキル"は、本発明の目的のためには、３〜２０個、好ましくは３〜１２個、最も好ましくは３〜８個の炭素原子を有する、１〜３個の環を有する、飽和の及び部分不飽和の非芳香族の環式の炭化水素基を指す。シクロアルキル基は、また、二環式系もしくは多環式系の一部であってもよく、その際、例えばシクロアルキル基は、本願で任意の可能な及び所望の環員によって定義されるアリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基に縮合されている。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、シクロアルキル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適なシクロアルキル基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロデシル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル及びシクロオクタジエニルである。

用語"ヘテロシクリル"は、本発明の目的のためには、炭素原子と、１、２、３、４もしくは５個のヘテロ原子、特に窒素、酸素及び／又は硫黄を同一もしくは異なって有する、３〜２０個の、有利には５もしくは６個ないし１４個の環原子の単環式もしくは多環式の系を指す。該環系は、飽和、一不飽和もしくは多不飽和であってよいが、芳香族でなくてもよい。少なくとも２個の環からなる環系の場合に、該環は、縮合されていても、又はスピロ結合もしくは他の結合がなされていてもよい。係る"ヘテロシクリル"残基は、任意の環員を介して結合されていてよい。また、用語"ヘテロシクリル"は、また、複素環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロシクリル基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、ヘテロシクリル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロシクリル"の例は、ピロリジニル、チアピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサピペラジニル、オキサピペリジニル、オキサジアゾリル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロピラニルである。

用語"アリール"は、本発明の目的のためには、３〜１４個の、好ましくは５〜１４個の、より好ましくは６〜１４個の炭素原子を有する芳香族の炭化水素系を指す。また、用語"アリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該アリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、アリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"アリール"基の例は、フェニル、ビフェニル、ナフチル及びアントラセニルであるが、同様にインダニル、インデニルもしくは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである。

用語"ヘテロアリール"は、本発明の目的のためには、３〜１４員、好ましくは５〜１４員、より好ましくは５員、６員又は７員の環式の芳香族の炭化水素基であって、少なくとも１個、適宜、２個、３個、４個又は５個のヘテロ原子、有利には窒素、酸素及び／又は硫黄を有する基を指し、その際、ヘテロ原子は同一又は異なる。窒素原子の数は、有利には０、１、２もしくは３であり、かつ酸素原子及び硫黄原子の数は、無関係に、０もしくは１である。また、用語"ヘテロアリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び／又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロアリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式（Ｉ）の化合物への結合は、ヘテロアリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロアリール"の例は、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フタラジニル、インダゾリル、インドリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プテリジニル、カルバゾリル、フェナジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、アクリジニルである。

本発明の目的のためには、用語"アルキルシクロアルキル"、"シクロアルキルアルキル"、"アルキルヘテロシクリル"、"ヘテロシクリルアルキル"、"アルキルアリール"、"アリールアルキル"、"アルキルヘテロアリール"及び"ヘテロアリールアルキル"は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ前記の定義のとおりであり、かつシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリール基は、一般式（Ｉ）の化合物に、アルキル基、好ましくはＣ₁〜Ｃ₈−アルキル基、より好ましくはＣ₁〜Ｃ₄−アルキル基を介して結合されている。

用語"ハロゲン"、"ハロゲン原子"又は"ハロゲン置換基"（Ｈａｌ−）は、本発明の目的のためには、１個の、適宜、複数のフッ素（Ｆ、フルオロ）原子、臭素（Ｂｒ、ブロモ）原子、塩素（Ｃｌ、クロロ）原子又はヨウ素（Ｉ、ヨード）原子を指す。表記"ジハロゲン"、"トリハロゲン"及び"ペルハロゲン"は、それぞれ２個、３個及び４個の置換基であって、それぞれの置換基が、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素からなる群から無関係に選択できる置換基を指す。"ハロゲン"は、有利には、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子を意味する。

本発明の化合物の全ての立体異性体は、混合物においても又は純粋形もしくは実質的に純粋形において考慮される。本発明の化合物は、任意の炭素原子に不斉中心を有してよい。従って、本発明の化合物は、それらのラセミ体の形で、純粋なエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの形で、又はこれらのエナンチオマー及び／又はジアステレオマーの混合物の形で存在してよい。該混合物は、立体異性体の任意の所望の混合比を有してよい。

従って、例えば、本発明の化合物であって、１個又はそれ以上のキラリティーを有し、かつラセミ体又はジアステレオマー混合物として生ずる化合物は、自体公知の方法によって分別して、それらの光学的に純粋な異性体、すなわちエナンチオマー又はジアステレオマーを得ることができる。本発明の化合物の分割は、カラム分割によってキラル相又は非キラル相で、又は再結晶化によって、場合により光学活性な溶剤からもしくは光学活性の酸もしくは塩基を用いて、又は光学活性試薬、例えば光学活性アルコールによる誘導体化とそれに引き続く該基の脱離によって実施することができる。

本発明の化合物は、それらの二重結合異性体の形で、"純粋な"Ｅ異性体もしくはＺ異性体として、又はこれらの二重結合異性体の混合物の形で存在することができる。

可能であれば、本発明の化合物は、互変異性体の形であってよい。

同様に、本発明の化合物は、任意の所望のプロドラッグの形、例えばエステル、炭酸塩、カルバミン酸塩、尿素、アミド又はリン酸塩の形であってよく、その場合に、代謝を通してのみ事実上生物学的に活性な形が放出される。生体内で変換して生体活性剤を提供しうる任意の化合物（すなわち本発明の化合物）は、本発明の範囲及び趣旨におけるプロドラッグである。

種々の形態のプロドラッグは、当該技術分野でよく知られており、かつ例えば：
（ｉ）ＷｅｒｍｕｔｈＣＧｅｔａｌ．，Ｃｈａｐｔｅｒ３１：６７１−６９６，ＴｈｅＰｒａｃｔｉｃｅｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，ＡｃａｄｅｍｉｃＰｒｅｓｓ１９９６；
（ｉｉ）ＢｕｎｄｇａａｒｄＨ，ＤｅｓｉｇｎｏｆＰｒｏｄｒｕｇｓ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ１９８５；及び
（ｉｉｉ）ＢｕｎｄｇａａｒｄＨ，Ｃｈａｐｔｅｒ５：１３１−１９１，ＡＴｅｘｔｂｏｏｋｏｆＤｒｕｇＤｅｓｉｇｎａｎｄＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ＨａｒｗｏｏｄＡｃａｄｅｍｉｃＰｕｂｌｉｓｈｅｒｓ１９９１
に記載されている。

前記の参考文献は、参照をもって開示されたものとする。

更に、化学物質は、体内で代謝産物に変換されて、それらが適宜、同様に幾つかの環境においてより顕著な形でさえも所望の生物学的作用を顕現させることは知られている。

生体内で代謝によって本発明の任意の化合物から変換された任意の生物学的に活性な化合物は、本発明の範囲及び趣旨における代謝物である。

本発明の化合物は、それらが十分に塩基性の基、例えば第二級又は第三級のアミンを有するのであれば、無機酸及び有機酸を用いて変換して、その塩を得ることができる。本発明の化合物の製剤学的に認容性の塩は、有利には塩酸、臭化水素酸、ヨウ素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、スルホ酢酸、トリフルオロ酢酸、シュウ酸、マロン酸、マレイン酸、コハク酸、酒石酸、ラセミ酸、リンゴ酸、エンボン酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、タウロコール酸、グルタル酸、ステアリン酸、グルタミン酸又はアスパラギン酸を用いて形成される。形成される塩は、とりわけ、塩酸塩、塩化物、臭化水素塩、臭化物、ヨウ化物、硫酸塩、リン酸塩、メタンスルホン酸塩、トシル酸塩、炭酸塩、重炭酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、スルホ酢酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、エンボン酸塩、マンデル酸塩、フマル酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、グルタル酸塩、ステアリン酸塩、アスパラギン酸塩及びグルタミン酸塩である。本発明の化合物から形成された塩の化学量論は、更に、１の整数倍数又は非整数倍数であってよい。

本発明の化合物は、それらが十分に酸性の基、例えばカルボキシ基、スルホン酸基、リン酸基又はフェノール性基を有するのであれば、無機塩基及び有機塩基を用いて変換して、それらの生理学的に許容される塩を得ることができる。好適な無機塩基の例は、アンモニウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウムであり、かつ有機塩基の例は、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、エチレンジアミン、ｔ−ブチルアミン、ｔ−オクチルアミン、デヒドロアビエチルアミン、シクロヘキシルアミン、ジベンジルエチレン−ジアミン及びリジンである。本発明の化合物から形成された塩の化学量論は、更に、１の整数倍数又は非整数倍数であってよい。

同様に、本発明の化合物は、それらの溶媒和物、特に水和物の形であってよく、それらは、例えば溶剤又は水溶液から結晶化によって得ることができる。更に、１つ、２つ、３つ又は任意の数の溶媒和物又は水分子を、本発明の化合物と化合させて、溶媒和物及び水和物を得ることができる。

化学物質が固体を形成し、それが多形又は多形変態として呼称される種々の秩序状態で存在する。多形物質の種々の変態は、それらの物理特性において大きく異なることがある。本発明の化合物は、種々の結晶多形で存在してよく、更に一定の変態は、転移可能であってよい。本発明の化合物のこれらの全ての結晶多形は、本発明に属するものと見なされるべきである。

更なる一態様によれば、本発明の課題は、驚くべきことに、本発明の化合物の製造方法を提供することによって解決された。

本明細書中で説明されるテトラヒドロカルバゾール誘導体（本発明の化合物）は、Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ類）のリガンドである。

このように、本発明の前記の化合物は、Ｇタンパク質共役受容体によって媒介される生理学的な及び／又は病理学的な状態又はこれらの受容体の調節によって影響が及ぼされ、こうして予防、治療及び／又は緩和されうる生理学的な及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防のために適している。

本発明の目的のためには、用語"治療"は、予防的治療又は緩和を含むことも意図している。

用語"（ＧＰＣＲ）受容体リガンド"もしくは"リガンド"は、本発明の目的のためには、任意の様式で受容体に結合し（その際、本発明における受容体は、ＧＰＣＲ受容体である）、そしてこの受容体で活性化、阻害及び／又は他の想定される効果を誘発するあらゆる化合物を指すことが意図される。このように、用語"（ＧＰＣＲ）受容体リガンド"もしくは"リガンド"は、アゴニスト、アンタゴニスト、部分アゴニスト／アンタゴニスト、逆アゴニスト及び他のリガンドであってアゴニスト、アンタゴニスト、部分アゴニスト／アンタゴニスト又は逆アゴニストの作用に類似した作用を受容体で引き起こすリガンドを含む。

用語"調節"もしくは"調節された"は、本発明の目的のためには、以下のこと"活性化、部分活性化、阻害、部分阻害"を指す。この場合に、平均的な当業者の専門知識内で、係る活性化、部分活性化、阻害、部分阻害は、通常の測定法及び決定法によって測定及び決定される。このように、部分活性化は、完全な活性化に関連して測定及び決定でき、同様に、部分阻害は、完全な阻害に関連して測定及び決定できる。

用語"阻害する、阻害及び／又は遅延"は、本発明の目的のためには、以下のこと"部分的もしくは完全に阻害する、阻害及び／又は遅延"を指すことが意図される。この場合に、平均的な当業者の専門知識内で、係る阻害する、阻害及び／又は遅延は、通常の測定法及び決定法によって測定及び決定される。このように、例えば、部分的に阻害する、阻害及び／又は遅延は、完全に阻害する、阻害及び／又は遅延に関連して、測定及び決定することができる。

ＧＰＣＲ受容体のリガンドである本発明の化合物は、驚くべきことに、係る受容体、好ましくはＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体に対する、公知の従来技術の化合物と比較して強力な結合親和性を特徴としている。

その驚くべほど強力な受容体結合のため、本発明の化合物は、好ましくは、他のより効力が低い結合剤と比較してより低い用量で投与しても、同等の又は更に優れた所望の生物学的作用を達成することができる。更に、そのような用量の低減は、好ましくは、より低い医薬的副作用をもたらすか、又は医薬的副作用をもたらしさえしないことがある。更に、本発明の化合物の高い結合特異性は、適用される用量にかまわず、不所望な副作用の低下に言い換えることができる。

ＧＰＣＲ受容体のリガンドである本発明の化合物は、驚くべきことに、黄体形成ホルモン（ＬＨ）分泌の強力な阻害であって、公知の従来技術の化合物のそれと少なくとも同等もしくは優れてさえいる阻害を特徴とする。

更に、ＧＰＣＲ受容体のリガンドである本発明の化合物は、驚くべきことに、より好ましいホルモン抑制を示す。このように、例えば、女性における子宮内膜症もしくは子宮筋腫の治療において、エストラジオール濃度の確実な、治療学的に有効な、かつ制御された低減を、去勢を引き起こすことなく、かつ患者の再治療に不利なホルモン離脱症状なく達成できる。例えば男性における良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）の治療において、テストステロンレベルの顕著な、より低度の及び／又はより長期持続性の低減を、同様に去勢レベルに達成せずに、かつ／又は不利なホルモン離脱症状を引き起こすことなく達成することができる。

更に、本発明の化合物は、非ペプチド性の性質であるが、それは、胃腸管の酵素による分解に抵抗性である。従って、それらの化合物は、経口経路で投与されるという利点を提供する。本発明の化合物は、驚くべきことに、改善された代謝安定性、特にミクロソーム安定性、改善された可溶性、特に胃液などの酸性環境での改善された可溶性及び／又は改善された生体利用能を示す。従って、改めて、副作用の発生を低下させるか、医薬的有害作用を引き起こしさえしないこともある好ましい用量低下を達成できる。

新規のＣ末端修飾を特徴とする本発明の化合物は、好ましくは、改善された受容体結合親和性、改善された代謝安定性並びに改善された可溶性を示し、そのそれぞれ及び全ては、新規のＣ末端修飾を原因とすると想定される。

更なる一態様によれば、本発明の課題は、驚くべきことに、医薬品として使用するための前記の本発明の化合物もしくは医薬組成物を提供することによって解決された。

もう一つの態様によれば、本発明の課題は、驚くべきことに、前記の本発明の化合物もしくは医薬組成物を、Ｇタンパク質共役受容体によって媒介される生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学的状態の治療及び／又は予防のための医薬品の製造のために用いる使用を提供することによって解決された。同様に、Ｇタンパク質共役受容体によって媒介される生理学的及び／又は病理学的な状態又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学的状態の治療及び／又は予防において使用するための前記の少なくとも１種の本発明の化合物もしくは少なくとも１種の医薬組成物を含む相応の医薬品も、本発明に含まれる。

好ましい一実施態様においては、これらのＧタンパク質共役受容体は、"ＧｎＲＨ受容体、ＬＨＲＨ受容体、ニューロキニンファミリー受容体、ＮＫ¹受容体、ＮＫ₂受容体"からなる群から選択される。特に好ましいのは、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体である。

前記で概説されるように、本発明の化合物は、これらのＧＰＣＲ受容体のモジュレーターとして作用しうる。好ましい一実施態様においては、本発明の化合物は、ＧｎＲＨ受容体アンタゴニスト、ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト及び／又はＮＫ₂受容体アンタゴニストとして作用する。最も好ましくは、本発明の化合物は、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体のアンタゴニストである。

本願に記載される本発明の化合物及び医薬組成物は、Ｇタンパク質共役受容体によって媒介される生理学的な及び／又は病理学的な状態又はこれらの受容体の調節によって影響が及ぼされうる生理学的な及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防のために投与することができる。

本発明の目的のためには、Ｇタンパク質共役受容体によって媒介されることが知られた又はこれらの受容体の調節によって影響が及ぼされうることが知られた全ての生理学的及び／又は病理学的な状態が含まれることが意図される。

好ましくは、これらの状態は、良性及び悪性の腫瘍性疾患、男性の生殖能制御、ホルモン療法、ホルモン置換療法、生体外受精（ＩＶＦ）の関連での調節卵巣刺激（ＣＯＳ）、女性の低受胎及び不妊性、女性の避妊、悪心及び嘔吐、例えば嘔吐誘発性化学療法の結果としての悪心及び嘔吐、疼痛、炎症及びリウマチ性及び関節炎性の病理学的状態並びに以下の状態：慢性疼痛、パニック障害、機嫌及び睡眠の妨害、うつ病、結合組織炎、外傷後ストレス障害、緊張性頭痛、偏頭痛、不安、全般性不安障害、腸症候群、過敏性腸症候群、ストレス誘発性高血圧、喘息、嘔吐、咳、膀胱炎、膵臓炎、アトピー性皮膚炎である（ＲｕｐｎｉａｋＮＭ，Ｃｈａｐｔｅｒ４．３：ＳｕｂｓｔａｎｃｅＰ（ＮＫ１ｒｅｃｅｐｔｏｒ）ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ，ｉｎＳｔｅｃｋｌｅｒＴ，ＫａｌｉｎＮＨ，ＲｅｕｌＪＭＨＭ（Ｅｄｓ．）ＨａｎｄｂｏｏｋｏｆＳｔｒｅｓｓａｎｄＢｒａｉｎ，Ｖｏｌ．１５，２００５；ＤｕｆｆｙＲＡ，ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎ．Ｅｍｅｒｇ．Ｄｒｕｇｓ２００４，９（１）：９−２１を参照）。

この関連で、ホルモン療法は、とりわけ、子宮内膜症、子宮平滑筋腫、子宮類線維腫及び良性前立腺肥大（ＢＰＨ）の治療を含む。男性の生殖能制御では、本発明の化合物は、精子形成の低下を引き起こす。アンドロゲン、例えばテストステロン又はテストステロン誘導体、例えばテストステロンエステルとの組み合わせ投与が好ましい。テストステロン誘導体は、この場合に、例えば注射、例えば筋内デポー注射によって投与することができる。

女性のホルモン療法は、この関連では、とりわけ、例えば良性のホルモン依存性疾患、例えば子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫（子宮平滑筋腫）、子宮内膜肥大、月経困難症及び機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）の治療を、適宜、他のホルモン、例えばエストロゲン類及び／又はプロゲスチン類と組み合わせて含む。特に好ましくは、本発明のＬＨＲＨ受容体アンタゴニストと組織選択的部分エストロゲンアゴニスト、例えばラロキシフェン（登録商標）との組み合わせである。

本発明の化合物は、また、ホルモン置換療法において、例えば顔面潮紅を治療するために、例えば制御された排卵の誘導（調節卵巣刺激、ＣＯＳ）のための内因性ホルモンサイクルのスイッチオフによる女性の不妊性の制御において、及び生体外受精（ＩＶＦ）などの生殖補助技術（ＡＲＴ）の範囲内での不妊の治療において、並びに女性の避妊において使用することもできる。

このように、本発明のＬＨＲＨ受容体アンタゴニストは、女性周期の１日目ないし１５日目に、エストロゲンと一緒に、有利には非常に少量のエストロゲン投与量と一緒に投与することができる。摂取周期の１６日目ないし２１日目で、プロゲスタゲンを、エストロゲンとＬＨＲＨ受容体アンタゴニストの組合せに加える。本発明のＬＨＲＨ受容体アンタゴニストは、その周期を通して連続的に投与することができる。このように、ホルモン投与量の減少と、ひいては非生理学的ホルモンレベルの副作用の低下を達成することができる。更に、多嚢胞性卵巣症候群及びアンドロゲン依存性疾患、例えば座そう、脂漏症及び多毛症を患う女性において有利な作用を達成することができる。従来の投与法と比較して改善された周期制御も予測されるべきである。

本願に記載される本発明の化合物もしくは医薬組成物を投与することにより治療及び／又は予防できる更に好ましい状態は、悪性ホルモン依存性腫瘍疾患、例えば閉経前乳癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮癌、子宮頚癌及び子宮内膜癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、化学療法の間の性腺保護、幼児期における発達障害、例えば性的早熟、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍（ＷＯ９９／０１７６４号参照）、痴呆及びアルツハイマー病である。

更なる好ましい一実施態様において、生理学的な及び／又は病理学的な状態は、"良性腫瘍疾患、悪性腫瘍疾患、男性の生殖能制御、ホルモン療法、ホルモン置換療法、女性の低受胎及び不妊性、生体外受精の関連での調節卵巣刺激（ＣＯＳ／ＡＲＴ）、女性の避妊、化学療法による副作用、前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆及びアルツハイマー病、悪心、嘔吐、疼痛、炎症、例えば虫垂炎、動脈炎、関節炎、眼瞼炎、細気管支炎、気管支炎、粘液嚢炎、子宮頸管炎、胆管炎、胆嚢炎、絨毛羊膜炎、大腸炎、結膜炎、膀胱炎、涙腺炎、皮膚炎、皮膚筋炎、脳炎、心内膜炎、子宮内膜炎、腸炎、全腸炎、外上顆炎、精巣上体炎、筋膜炎、結合組織炎、胃炎、胃腸炎、歯肉炎、舌炎、肝炎、化膿性汗腺炎、回腸炎、虹彩炎、喉頭炎、乳房炎、髄膜炎、脊髄炎、心筋炎、筋炎、腎炎、臍炎、卵巣炎、胸膜炎、静脈炎、肺臓炎、直腸炎、前立腺炎、腎盂腎炎、鼻炎、卵管炎、副鼻腔炎、口内炎、滑膜炎、腱炎、扁桃炎、ブドウ膜炎、膣炎、脈管炎、外陰炎、また喘息、過敏性腸症候群及び膀胱炎、慢性炎症、急性炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態、例えば関節炎、リウマチ様関節炎、紅斑性狼瘡、シェーグレン症候群、強皮症（全身性硬化症）、皮膚筋炎、多発性軟骨炎、多発性筋炎、リウマチ性多発性筋痛、変形性関節症（関節症）、敗血症性関節炎、結合組織炎、痛風、偽痛風、脊椎関節症、強直性脊椎炎、反応性関節炎（ライター症候群）、乾癬性関節症、腸性脊椎炎、反応性関節症、脈管炎、結節性多発性動脈、ヘーノホ‐シェーンライン紫斑病、血清病、ヴェグナー肉芽腫、巨細胞性動脈炎、側頭動脈炎、高安動脈炎、ベーチェット症候群、川崎病（皮膚粘膜リンパ節症候群）及びバーガー病（閉寒性血栓性脈管炎）、慢性疼痛、パニック障害、機嫌及び睡眠の妨害、うつ病、結合組織炎、外傷後ストレス障害、緊張性頭痛、偏頭痛、不安、全般性不安障害、腸症候群、過敏性腸症候群、ストレス誘発性高血圧、喘息、嘔吐、咳、膀胱炎、膵臓炎及び／又はアトピー性皮膚炎"からなる群から選択される。

同様に、本願に開示される生理学的及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防において使用するための前記の少なくとも１種の本発明の化合物もしくは少なくとも１種の医薬組成物を含む相応の医薬品も本発明に含まれる。

上記説明のように、本発明の化合物は、ＧＰＣＲ受容体のリガンドである。それらの化合物は、ヒトを含む様々な哺乳動物種に、係る哺乳動物における生理学的な及び／又は病理学的な状態を治療及び／又は予防するために投与することができる。

本発明の目的のためには、全ての哺乳動物種が、含まれるものと見なす。好ましくは、係る哺乳動物は、"ヒト、家畜、ウシ、家畜、ペット、雌ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ウマ、ポニー、ロバ、ヒニー、ラバ、野ウサギ、ウサギ、ネコ、イヌ、モルモット、ハムスター、ラット、マウス"からなる群から選択される。より好ましくは、係る哺乳動物は、ヒトである。

本発明の更なる一態様においては、前記の本発明の化合物もしくは医薬組成物は、少なくとも１種の付加的な薬理学的に活性な物質と組み合わせて使用される。

係る付加的な薬理学的に活性な物質は、前記の生理学的な及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防において有用な本発明の他の化合物及び／又は他の好適な治療剤であってよい。付加的な薬理学的に活性な物質は、組み合わせ使用の目的に依存して、ＧＰＣＲ類のアンタゴニスト及び／又はＧＰＣＲ類のアゴニストであってよい。付加的な薬理学的に活性な物質の選択と組み合わせは、当業者によってその専門知識に基づき、組み合わせ使用及び生理学的な及び／又は病理学的な標的とされた状態の目的に応じて容易に実施することができる。

好ましい一実施態様においては、前記の本発明の化合物もしくは医薬組成物は、前記の生理学的な及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防のために、少なくとも１種の付加的な薬理学的に活性な物質を含む医薬品の形で使用される。

もう一つの好ましい実施態様においては、前記の本発明の化合物もしくは医薬組成物は、前記の生理学的な及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防のために、治療の前及び／又は間及び／又は後に少なくとも１種の付加的な薬理学的に活性な物質と一緒に適用される医薬品の形で使用される。

更なる好ましい一実施態様においては、付加的な薬理学的な有効物質は、"アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、プロゲスタゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、受容体型チロシンキナーゼインヒビター、５α−レダクターゼインヒビター、５α−レダクターゼ１インヒビター、５α−レダクターゼ２インヒビター、α−受容体インヒビター（α−ブロッカー）、α１−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、アロマターゼインヒビター、リアーゼインヒビター、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アゴニスト、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト、ＮＫ₂受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アゴニスト、ＮＫ₂受容体アゴニスト"からなる群から選択される。

なおも更なる好ましい一実施態様においては、付加的な薬理学的な有効物質は、"テストステロン、エストラジオール、エストリオール、エストロン、プロゲステロン、ラロキシフェン｛［２−（４−ヒドロキシフェニル）−６−ヒドロベンゾ［ｂ］チエン−３−イル］［４−（２−（１−ピペリジニル）エトキシ）フェニル］−メタノン；ケミカルアブストラクトサービス登録番号８４４４９−９０−１｝、アルゾキシフェン［２−（４−メトキシフェニル）−３−［４−［２−（１−ピペリジニル）エトキシ］フェノキシ］−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−オール、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１８２１３３−２５−１］、ラソフォキシフェン［５，６，７，８−テトラヒドロ−６−フェニル−５−［４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−（５Ｒ，６Ｓ）−２−ナフタレノール、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１８０９１６−１６−９］、オスペミフェン｛２−［４−［（１Ｚ）−４−クロロ−１，２−ジフェニル−１−ブテン−１−イル］フェノキシ］−エタノール、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１２８６０７−２２−７｝、ＴＳＥ−４２４｛１−［［４−［２−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）エトキシ］フェニル］メチル］−２−（４−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オールアセテート（１：１）、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１９８４８１−３３−３｝、ＨＭＲ−３３３９、ＳＥＲＭ−３３３９、ＳＰＣ−８４９０、ＨＭ−１０１｛２−［２−［４−［（１Ｚ）−４−クロロ−１，２−ジフェニル−１−ブテン−１−イル］フェノキシ］エトキシ］−エタノール、ケミカルアブストラクトサービス登録番号３４１５２４−８９−８｝、バゼドキシフェン（ＷＡＹ１４０４２４）｛１−［［４−［２−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）エトキシ］フェニル］メチル］−２−（４−ヒドロキシフェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１９８４８１−３２−２｝、フルタミド｛２−メチル−Ｎ−［４−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロパンアミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１３３１１−８４−７｝、カソデックス｛Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパンアミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号９０３５７−０６−５｝、ニルタミド｛５，５−ジメチル−３−［４−ニトロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２，４−イミダゾリジンジオン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号６３６１２−５０−０｝、タモキシフェン｛２−［４−［（１Ｚ）−１，２−ジフェニル−１−ブテン−１−イル］フェノキシ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−エタンアミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１０５４０−２９−１｝、フルベストラント｛７−［９−［（４，４，５，５，５−ペンタフルオロペンチル）スルフィニル］ノニル］−（７α，１７β）−エストラ−１，３，５（１０）−トリエン−３，１７−ジオール、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１２９４５３−６１−８｝、フィナステリド｛Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−２，４ａ，４ｂ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，９ｂ，１０，１１，１１ａ−テトラデカヒドロ−４ａ，６ａ−ジメチル−２−オキソ−（４ａＲ，４ｂＳ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＳ，９ｂＳ，１１ａＲ）−１Ｈ−インデノ［５，４−ｆ］キノリン−７−カルボキサミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号９８３１９−２６−７｝、デュタステリド｛Ｎ−［２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２，４ａ，４ｂ，５，６，６ａ，７，８，９，９ａ，９ｂ，１０，１１，１１ａ−テトラデカヒドロ−４ａ，６ａ−ジメチル−２−オキソ−（４ａＲ，４ｂＳ，６ａＳ，７Ｓ，９ａＳ，９ｂＳ，１１ａＲ）−１Ｈ−インデノ［５，４−ｆ］キノリン−７−カルボキサミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１６４６５６−２３−９｝、イゾンステリド｛８−［（４−エチル−２−ベンゾチアゾリル）チオ］−１，４，４ａ，５，６，１０ｂ−ヘキサヒドロ−４，１０ｂ−ジメチル−（４ａＲ，１０ｂＲ）−（９Ｃｌ）ベンゾ［ｆ］キノリン−３（２Ｈ）−オン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１７６９７５−２６−１｝、エプリステリド｛１７−［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−（１７β）−アンドロスタ−３，５−ジエン−３−カルボン酸、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１１９１６９−７８−７｝、タモスロシン｛５−［（２Ｒ）−２−［［２−（２−エトキシフェノキシ）エチル］アミノ］プロピル］−２−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１０６１３３−２０−４｝、プラゾシン｛［４−（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）−１−ピペラジニル］−２−フラニル−メタノン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１９２１６−５６−９｝、テラゾシン｛［４−（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）−１−ピペラジニル］（テトラヒドロ−２−フラニル）−メタノン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号６３５９０−６４−７｝、ドキサゾシン｛［４−（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）−１−ピペラジニル］（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−イル）−メタノン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号７４１９１−８５−８｝、シロドシン｛２，３−ジヒドロ−１−（３−ヒドロキシプロピル）−５−［（２Ｒ）−２−［［２−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェノキシ］エチル］アミノ］プロピル］−１Ｈ−インドール−７−カルボキサミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１６０９７０−５４−７｝、アルフゾシン｛Ｎ−［３−［（４−アミノ−６，７−ジメトキシ−２−キナゾリニル）メチルアミノ］プロピル］テトラヒドロ−２−フランカルボキサミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号８１４０３−８０−７｝、アナストロゾール｛α１，α１，α３，α３−テトラメチル−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）−１，３−ベンゼンジアセトニトリル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１２０５１１−７３−１｝、レトロゾール｛４，４′−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチレン）ビス−ベンゾニトリル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１１２８０９−５１−５｝、フィンロゾール｛４−［（１Ｒ，２Ｓ）−３−（４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロピル］−ベンゾニトリル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１６０１４６−１７−８｝、エキセメスタン｛６−メチレン−アンドロスタ−１，４−ジエン−３，１７−ジオン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１０７８６８−３０−４｝、ゲフィチニブ｛Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−メトキシ−６−［３−（４−モルホリニル）プロポキシ］−４−キナゾリンアミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１８４４７５−３５−２｝、イマチニブ｛４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］−Ｎ−［４−メチル−３−［［４−（３−ピリジニル）−２−ピリミジニル］アミノ］フェニル］−ベンザミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１５２４５９−９５−５｝、セマキサニブ｛３−［（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチレン］−１，３−ジヒドロ−（３Ｚ）−２Ｈ−インドール−２−オン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１９４４１３−５８−６｝、ＳＵ−６６６８｛５−［（１，２−ジヒドロ−２−オキソ−３Ｈ−インドール−３−イリデン）メチル］−２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−プロパン酸、ケミカルアブストラクトサービス登録番号２５２９１６−２９−３｝、ＳＵ−１０１｛５−メチル−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−イソキサゾールカルボキサミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号７５７０６−１２−６｝、ＣＩ−１０３３｛Ｎ−［４−［（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ］−７−［３−（４−モルホリニル）プロポキシ］−６−キナゾリニル］−２−プロペンアミド塩酸塩（１：２）、ケミカルアブストラクトサービス登録番号２８９４９９−４５−２｝、Ｅ−６００６｛Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−チエニルメトキシ］−エタナミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号２４７０４６−５２−２｝、Ｒ−１１６３０１｛４−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−１−ピペラジンアセトアミドとヒドロキシ−（Ｓ）−ブタン２酸（１：１）、ケミカルアブストラクトサービス登録番号２５７８８８−２４−７｝、アプレピタント｛５−［［（２Ｒ，３Ｓ）−２−［（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ］−３−（４−フルオロフェニル）−４−モルホリニル］メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１７０７２９−８０−３｝、ＧＷ−２０１６、ＺＤ−４７９４、ＢＬ−１８３２、ＢＬ−１８３３、ＧＷ−５９７５９９、ＧＷ−６７９７６９、ＫＲＰ−１０３、ＴＫＡ−４５７、Ｌ−７５８２９８、Ｌ−７６０７３５、Ｌ−７５９２７４、ＮＩＰ−５３０、ＣＪ−１７４９３、Ｒ−１１２４、エズロピタント｛２−（ジフェニルメチル）−Ｎ−［［２−メトキシ−５−（１−メチルエチル）フェニル］メチル］−（２Ｓ，３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−３−アミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１４７１１６−６４−１｝、ＣＰ−１２２７２１｛Ｎ−［［２−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］−２−フェニル−（２Ｓ，３Ｓ）−３−ピペリジンアミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１４５７４２−２８−５｝、ＰＤ−１５４０７５｛［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−１−メチル−２−オキソ−２−［［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］アミノ］エチル］カルバミン酸２−ベンゾフラニルメチルエステル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１５８９９１−２３−２｝、ＣＰ−９６３４５｛２−（ジフェニルメチル）−Ｎ−［（２−メトキシフェニル）メチル］−（２Ｓ，３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクタン−３−アミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１３２７４６−６０−２｝、Ｒ−６７３｛Ｎ，α，α−トリメチル−Ｎ−［４−（２−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−５−ピリミジニル］−３，５−ビス（トリフルオロメチル）−ベンゼンアセトアミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号３１１３４０−６６−６｝、ＳＳＲ２４０６００｛１−［２−［（２Ｒ）−４−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセチル］−２−（３，４−ジクロロフェニル）−２−モルホリニル］エチル］−α，α−ジメチル−４−ピペリジンアセトアミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号５３７０３４−２２−３｝、ＭＫ−０８６９｛５−［［（２Ｒ，３Ｓ）−２−［（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ］−３−（４−フルオロフェニル）−４−モルホリニル］メチル］−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１７０７２９−８０−３｝、ＳＲ１４０３３３｛１−［２−［（３Ｓ）−３−（３，４−ジクロロフェニル）−１−［［３−（１−メチルエトキシ）フェニル］アセチル］−３−ピペリジニル］エチル］−４−フェニル−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１５５４１８−
０５−６｝、ＣＰ−９９，９９４｛（２Ｒ，３Ｒ）−Ｎ−［（２−メトキシフェニル）メチル］−２−フェニル−３−ピペリジンアミン二塩酸塩、ケミカルアブストラクトサービス登録番号８７２７２６−３３−５｝、ＮＫＰ−６０８｛Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンゾイル］−２−［（４−クロロフェニル）メチル］−４−ピペリジニル］−４−キノリンカルボキサミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１７７７０７−１２−９｝、ＴＡＫ−６３７｛７−［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−８，９，１０，１１−テトラヒドロ−９−メチル−５−（４−メチルフェニル）−７Ｈ−［１，４］ジアゾシノ［２，１−ｇ］［１，７］ナフチリジン−６，１３−ジオン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号２１７１８５−７５−６｝、ＭＥＮ−１１４６７｛Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−［［（２Ｒ）−２−［メチル［（４−メチルフェニル）アセチル］アミノ］−３−（２−ナフタレニル）−１−オキソプロピル］アミノ］シクロヘキシル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号２１４４８７−４６−４｝、ＧＲ７３６３２｛Ｎ−（５−アミノ−１−オキソペンチル）−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−プロリル−Ｎ−メチル−Ｌ−ロイシル−Ｌ−メチオニンアミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１３３１５６−０６−６｝、フェノキシベンザミン｛Ｎ−（２−クロロエチル）−Ｎ−（１−メチル−２−フェノキシエチル）−ベンゼンメタンアミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号５９−９６−１｝、シルデナフィル｛５−［２−エトキシ−５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）スルホニル］フェニル］−１，６−ジヒドロ−１−メチル−３−プロピル−７Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−７−オン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１３９７５５−８３−２｝、ビカルタミド｛Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチル−プロパンアミド、ケミカルアブストラクトサービス登録番号９０３５７−０６−５｝、酢酸シプロテロン｛（１β，２β）−１７−（アセチルオキシ）−６−クロロ−１，２−ジヒドロ−３′Ｈ−シクロプロパ［１，２］プレグナ−１，４，６−トリエン−３，２０−ジオン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号４２７−５１−０｝、ケトコナゾール｛１−［４−［４−［［（２Ｒ，４Ｓ）−２−（２，４−ジクロロフェニル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イルメチル）−１，３−ジオキソラン−４−イル］メトキシ］フェニル］−１−ピペラジニル］−エタノン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号６５２７７−４２−１｝、アミノグルテチミド｛３−（４−アミノフェニル）−３−エチル−２，６−ピペリジンジオン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１２５−８４−８｝、ダナゾール｛（１７α）−プレグナ−２，４−ジエン−２０−イノ［２，３−ｄ］イソキサゾール−１７−オール、ケミカルアブストラクトサービス登録番号１７２３０−８８−５｝"からなる群から選択される。

本発明の更なる一態様によれば、本発明の課題は、驚くべきことに、前記の少なくとも１種の化合物及び／又は少なくとも１種の医薬組成物の薬理学的有効量と、前記の少なくとも１種の更なる薬理学的な有効物質の薬理学的有効量とを含むキットを提供することによって解決された。

前記の本発明の化合物及び／又は適宜付加的な薬理学的な有効物質は、公知のように投与することができる。投与の経路は、従って、活性な化合物を、適切な又は所望の作用部位に効果的に輸送する任意の経路であってよく、例えば経口もしくは非経口であり、特に局所的、経皮的、経肺的、膣内的、経鼻的又は非経口もしくは内植的であってよい。経口投与が好ましい。

前記の本発明の化合物及び／又は適宜付加的な薬理学的な有効物質もしくは医薬組成物は、液体、半固体及び固体の医薬形として投与することができる。これは、それぞれの場合に適した様式で、エーロゾル剤、粉末、散布剤及び粉末剤、被覆錠剤を含む錠剤、エマルジョン剤、フォーム剤、溶液剤、懸濁液剤、ゲル剤、軟膏剤、ペースト剤、丸剤、香錠、カプセル剤もしくは坐剤の形で行われる。それらは、好適な投与形で皮膚へと、上皮的に、溶液剤、懸濁液剤、エマルジョン剤、フォーム剤、軟膏剤、ペースト剤もしくはプラスター剤として；経口及び舌粘膜を介して、頬側に、舌側にもしくは舌下に、錠剤、香錠、被覆錠剤、リンクタス剤もしくはうがい薬として；胃及び腸の粘膜を介して、腸内で、坐剤として、直腸カプセルもしくは軟膏として；鼻粘膜を介して、鼻内で、滴下剤、軟膏剤もしくは噴霧剤として；気管支及び肺胞上皮を介して、肺経路によってもしくは吸入によって、エーロゾル剤もしくは吸入剤として；結膜を介して、結膜的に、点眼剤、眼用軟膏、眼用錠剤、眼用ラメラ（ｌａｍｅｌｌａｅ）もしくは眼用ローションとして；生殖器の粘膜を介して、膣内で、膣坐剤、軟膏及び潅注液として、子宮内経路によって子宮ペッサリーとして；尿路を介して、尿道内で、潅注液、軟膏もしくはブージー剤として；動脈内に、動脈内的に、注入剤として；静脈中に、静脈内で注射もしくは輸液として；皮膚内で、皮内で、注入もしくはインプラントとして；皮膚の下で、皮下的に、注入もしくはインプラントとして；筋肉中に、筋内で注入もしくはインプラントとして；腹腔中に、腹腔内で注入もしくは輸液として投与することができる。

既に前記に説明したように、本発明の化合物は、また、他の製剤学的な有効物質と組み合わせることもできる。組合せ療法の目的のためには、別々の有効成分を、同時に又は別々に、特に同じ経路（例えば経口）によるか又は別の経路（例えば経口と注射として）のいずれかによって投与することが可能である。それらは、同じ量又は異なる量で、一投薬単位で存在し、かつ投与することができる。また、特定の投与計画を使用することは、それが適切であると思われれば可能である。このように、本発明による複数の新規化合物を互いに組み合わせることも可能である。

本発明の化合物及び／又は適宜付加的な薬理学的な有効物質は、投与可能な形に変換され、そして適宜、製剤学的に認容性の担体及び／又は助剤及び／又は希釈剤と混合される。好適な賦形剤及び担体は、例えばＺａｎｏｗｉａｋＰ著のＵｌｌｍａｎｎ’ｓＥｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａｏｆＩｎｄｕｓｔｒｉａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ２００５，ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＤｏｓａｇｅＦｏｒｍｓ，１−３３；ＳｐｉｅｇｅｌＡＪ他著のＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ１９６３，５２：９１７−９２７；Ｃｚｅｔｓｃｈ−ＬｉｎｄｅｎｗａｌｄＨ著のＰｈａｒｍ．Ｉｎｄ．１９６１，２：７２−７４；ＦｉｅｄｌｅｒＨＰ著のＬｅｘｉｋｏｎｄｅｒＨｉｌｆｓｓｔｏｆｆｅｆｕｒＰｈａｒｍａｚｉｅ，ＫｏｓｍｅｔｉｋａｎｄａｎｇｒｅｎｚｅｎｄｅＧｅｂｉｅｔｅ２００２，ＥｄｉｔｉｏＣａｎｔｏｒＶｅｒｌａｇ，ｐ６５−６８に記載されている。

経口投与は、例えば固体形で、錠剤、カプセル剤、ゲルカプセル剤、被覆錠剤、顆粒又は粉末として実施できるが、可飲溶液もしくはエマルジョンの形でも実施できる。本発明の化合物は、経口投与のために、公知でかつ通常使用される生理学的に認容性の助剤及び担体、例えばアラビアゴム、タルク、デンプン、糖類、例えばマンニトール、メチルセルロース、ラクトース、ゼラチン、界面活性剤、ステアリン酸マグネシウム、シクロデキストリン、水性もしくは非水性の担体、希釈剤、分散剤、乳化剤、滑沢剤、保存剤及びフレーバー（例えば精油）と組み合わせることができる。また本発明の化合物を分散させて、マイクロ粒子、例えばナノ粒子組成物とすることもできる。

非経口投与は、例えば滅菌された水溶液もしくは油溶液の静脈内、皮下、筋内の注射によってか、インプラントによってか、又は軟膏、クリーム剤又は坐剤によって実施することができる。徐放性形としての投与も適宜可能である。インプラントは、不活性材料、例えば生分解性ポリマー又は合成シリコーン、例えばシリコーンゴムを含んでよい。経膣投与は、例えばリングによって可能である。子宮内投与は、例えばダイアフラム又は他の好適な子宮内装置を用いて可能である。経皮投与は、更に、特にこの目的のために適した製剤及び／又は好適な措置、例えばパッチを用いて提供される。

この投与量は、疾病、生理学的及び／又は病理学的な状態の種類及び／又は重度、投与様式、治療されるべき被験体の年齢、性別、体重及び感受性に応じて広範に変更できる。当業者の能力の範囲内で、本発明の化合物及び／又は付加的な薬理学的に活性な物質の"薬理学的に効果的な量"が決定される。投与は、一回量又は複数の別々の投与量で実施することができる。

好適な単位用量は、例えば有効成分、すなわち本発明の化合物少なくとも１種と、適宜、少なくとも１種の付加的な薬理学的に活性な物質０．００１ｍｇ〜１００ｍｇを患者の体重１ｋｇあたりである。

もう一つの態様においては、本発明は、本発明の少なくとも１種の化合物、好ましくは化合物１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、８０、８１、８２、８３、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、９９、１００、１０１、１０２、１０３、１０４、１０５、１０６、１０７、１０８、１０９、１１０、１１１、１１２、１１３、１１４、１１５、１１６、１１７、１１８、１１９、１２０、１２１、１２２、１２３、１２４、１２５、１２６、１２７、１２８、１２９、１３０、１３１、１３２、１３３、１３４、１３５、１３６、１３７、１３８、１３９、１４０、１４１、１４２、１４３、１４４、１４５、１４６、１４７、１４８、１４９、１５０、１５１、１５２、１５３、１５４、１５５、１５６、１５７、１５８、１５９、１６０、１６１、１６２、１６３、１６４、１６５、１６６、１６７、１６８、１６９、１７０、１７１、１７２、１７３、１７４、１７５、１７６、１７７、１７８、１７９、１８０、１８１、１８２、１８３、１８４、１８５、１８６、１８７、１８８、１８９、１９０、１９１、１９２、１９３、１９４、１９５、１９６、１９７、１９８、１９９、２００、２０１、２０２、２０３、２０４、２０５、２０６、２０７、２０８、２０９、２１０、２１１、２１２、２１３、２１４、２１５、２１６、２１７、２１８、２１９、２２０、２２１、２２２、２２３、２２４、２２５、２２６、２２７、２２８、２２９、２３０、２３１、２３２、２３３、２３４、２３５、２３６、２３７、２３８、２３９、２４０、２４１、２４２、２４３、２４４、２４５、２４６、２４７、２４８、２４９、２５０、２５１、２５２、２５３、２５４、２５５、２５６、２５７、２５８、２５９、２６０、２６１、２６２、２６３、２６４、２６５及び／又は２６６からなる群から選択される少なくとも１種の本発明の化合物の薬理学的有効量を含有する医薬組成物に関する。

更なる一態様においては、係る医薬組成物は、付加的に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体及び／又は助剤を含有してよく、かつ／又は少なくとも１種の更なる薬理学的な有効物質を含有してよい。

好ましい一実施態様においては、係る更なる薬理学的な有効物質は、"アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、プロゲスタゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、受容体型チロシンキナーゼインヒビター、５α−レダクターゼインヒビター、５α−レダクターゼ１インヒビター、５α−レダクターゼ２インヒビター、α−受容体インヒビター（α−ブロッカー）、α１−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、アロマターゼインヒビター、リアーゼインヒビター、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アゴニスト、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト、ＮＫ₂受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アゴニスト、ＮＫ₂受容体アゴニスト"からなる群から選択され、かつ好ましくは、"テストステロン、エストラジオール、エストリオール、エストロン、プロゲステロン、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、ラソフォキシフェン、オスペミフェン、ＴＳＥ−４２４、ＨＭＲ−３３３９、ＳＥＲＭ−３３３９、ＳＰＣ−８４９０、ＨＭ−１０１、バゼドキシフェン（ＷＡＹ１４０４２４）、フルタミド、カソデックス、ニルタミド、タモキシフェン、フルベストラント、フィナステリド、デュタステライド、イゾンステリド、エプリステリド、タムスロシン、プラゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン、シロドシン、アルフゾシン、アナストロゾール、レトロゾール、フィンロゾール、エキセメスタン、ゲフィチニブ、イマチニブ、セマキサニブ、ＳＵ−６６６８、ＳＵ−１０１、ＣＩ−１０３３、Ｅ−６００６、Ｒ−１１６３０１、アプレピタント、ＧＷ−２０１６、ＺＤ−４７９４、ＢＬ−１８３２、ＢＬ−１８３３、ＧＷ−５９７５９９、ＧＷ−６７９７６９、ＫＲＰ−１０３、ＴＫＡ−４５７、Ｌ−７５８２９８、Ｌ−７６０７３５、Ｌ−７５９２７４、ＮＩＰ−５３０、ＣＪ−１７４９３、Ｒ−１１２４、エズロピタント、ＣＰ−１２２７２１、ＰＤ−１５４０７５、ＣＰ−９６３４５、Ｒ−６７３、ＳＳＲ２４０６００、ＭＫ−０８６９、ＳＲ１４０３３３、ＣＰ−９９，９９４、ＮＫＰ−６０８、ＴＡＫ−６３７、ＭＥＮ−１１４６７、ＧＲ７３６３２、フェノキシベンザミン、シルデナフィル、フェノキシベンザミン、シルデナフィル、ビカルタミド、酢酸シプロテロン、ケトコナゾール、アミノグルテチミド、ダナゾール"からなる群から選択される。

本発明の医薬組成物に関して、本発明の化合物の少なくとも１つは、薬理学的に効果的な量で、有利には単位用量において、例えば前記の単位用量において、殊にかつ有利には経口投与を可能にする投与形で存在する。更に、本発明の化合物の可能な使用及び投与に関して既に前記したことを参照することができる。

化学合成：
本発明の実施態様の合成のための一般的方法
本発明の化合物は、例えば以下のようにして製造することができる：
まず、本発明の化合物は、描写された主要のテトラヒドロカルバゾール構造：

を製造することによって合成することができ、その際、前記の保護されていてよいテトラヒドロカルバゾール構造は、既に、所望の置換基を、適宜、前駆物質として又は保護された形で有する。

前記の主要なテトラヒドロカルバゾール構造は、例えば自体公知のＦｉｓｃｈｅｒのインドール合成によって得ることができる。この目的のために、好適に置換されたシクロヘキサノン誘導体であって、適宜、保護基を備えた誘導体を、特定の所望のフェニルヒドラジン誘導体であって、同様に好適に置換されており、かつ好適に保護基（例えばＢｒｉｔｔｅｎ＆Ｌｏｃｋｗｏｏｄ，Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．ＰｅｒｋｉｎＴｒａｎｓ．／１９７４，１８２４又はＭａｋｉ他著のＣｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．１９７３，２１，２４０によって記載される）を備えた誘導体と縮合させる。該シクロヘキサン構造は、４，４′−位で、置換基−ＣＯＯＨ及び−ＮＨ₂によって、又は適宜、（保護された）その前駆物質によって置換されている。該フェニルヒドラジン構造は、適宜、基Ｒ１７ないしＲ２０によって置換されている。市販されていないフェニルヒドラジン誘導体は、当業者に公知の方法によって製造することができる。適宜、シクロヘキサノン誘導体とフェニルヒドラジン誘導体との縮合において得られる位置異性体は、クロマトグラフィー法、例えばＨＰＬＣによって分離することができる。

テトラヒドロカルバゾール単位の誘導体化は、原則的に、当業者に公知の様々な方法で達成でき、それは例えばＷＯ０３／０５１８３７号もしくはＷＯ２００６／００５４８４号に示されている。

本発明の実施態様又はそれらの中間体は、慣用の液相合成によって溶液中で（以下参照）、あるいは完全にもしくは部分的にＷＯ２００６／００５４８４号に記載されるように固相上で合成された。

ｔ−ブチル（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチルブチル）カルバメート（Ｂｏｃ−Ｉｌｅ−ＮＨ₂）、ｔ−ブチル（（Ｓ）−２−メチル−１−チオカルバモイルブチル）−カルバメート（Ｂｏｃ−Ｉｌｅチオアミド）、（Ｓ）−２−アミノ−３−メチルペンタンアミド（Ｈ−Ｉｌｅチオアミド）、（Ｒ／Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（Ｚ−（Ｓ）−Ｉｌｅ−（Ｒ／Ｓ）−（６，８−Ｃｌ）−Ｔｈｃ−ＯＨ）などの関連の構成単位の合成並びにＣ末端置換されたアミドの溶液中での合成は、（Ｓ）−２−｛［（Ｒ／Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチルペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボニル］アミノ｝−３−メチルペンタン酸（Ｓ）−Ｚ−Ｉｌｅ−（Ｒ／Ｓ）−（６，８−Ｃｌ）−Ｔｈｃ−（Ｓ）−Ｉｌｅ−ＯＨ）＋Ｒ１−ＮＨ−Ｒ２によって例示され、それはＷＯ２００６／００５４８４号に記載されている。

粗製反応生成物（すなわちジアステレオ異性体の混合物）の半分取ＨＰＬＣによる精製
Ｓｈｉｍａｄｚｕ社製の分析的半分取ＨＰＬＣシステム；カラム２５０〜５０、ＬｉＣｈｒｏｓｐｈｅｒ（登録商標）１００、Ｍｅｒｃｋ社製ＲＰ１８（１２μｍ）；流速６０ｍｌ／分
溶出液：
Ａ＝９７０ｍｌの水＋３０ｍｌのＡＣＮ＋１ｍｌのＴＦＡ
Ｂ＝３００ｍｌの水＋７００ｍｌのＡＣＮ＋１ｍｌのＴＦＡ
ＵＶ検出器２２０ｎｍ全ての生成物は、勾配溶出によって単離した。

粗生成物を、溶出液Ｂ（低い可溶性の生成物についてはＤＭＦを添加する）中に溶解させ、そして分けてカラム上で精製する（例えば５００ｍｇの粗生成物を１５ｍｌのＢに溶解させ、そして１回で分離する）。この場合に分離条件は、ペプチド配列とペプチドの性質並びに不純物の量に左右され、そしてそれは分析カラム上で事前に実験的に達成される。

典型的なグラジエントは：６０％のＢ〜１００％のＢを３０分間
粗生成物がジアステレオマーの混合物であれば、これらは前記方法によって分離される。

単離されたフラクションを、分析ＨＰＬＣによって確認する。ＡＣＮ及びＴＦＡを、回転蒸発器において除去し、そして残りの水性濃縮物を凍結乾燥させる。

本発明の化合物は、以下に示されるように製造した。本発明の化合物の分析的な特性決定は、¹Ｈ−ＮＭＲ分光法及び／又は質量分光法によって実施した。

使用される化学物質及び溶剤は、通常の販売元（Ａｃｒｏｓ社、Ａｖｏｃａｄｏ社、Ａｌｄｒｉｃｈ社、Ｂａｃｈｅｍ社、Ｆｌｕｋａ社、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ社、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ社、Ｍｅｒｃｋ社、Ｓｉｇｍａ社、ＴＣｌ社など）から商業的に得ることができるか、又は当業者に公知の方法によって合成した。

以下に示される例示的な実施態様に関して、キラルの構成単位は、通常エナンチオ純粋な形で使用した。テトラヒドロカルバゾール前駆物質の場合に、ラセミ体の構成単位を使用した。最終生成物は、半分取ＨＰＬＣによって精製し、そして純粋なジアステレオマーの形で特性決定された。

使用される略語のリスト：
ｅ．ｇ．例えば
ＤＢＵ１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−エン
ＨＯＢｔ１−ヒドロキシベンゾトリアゾール
Ｆｍｏｃ９−フルオロエニルメトキシカルボニル
Ｂｏｃｔ−ブチルオキシカルボニル
Ｚベンジルオキシカルボニル
Ｚ−Ｃｌ塩化ベンジルオキシカルボニル
Ｂｏｃ₂Ｏジ−ｔ−ブチルジカーボネート
Ｂｚｌベンジル
ＡＡアミノ酸
ＥＤＴ１，２−エタンジチオール
ＤＥＡＤジエチルアゾジカルボキシレート
ＤＩＣＮ，Ｎ′−ジイソプロピルカルボジイミド
ＤＣＣＮ，Ｎ′−ジシクロヘキシルカルボジイミド
ＨＡＴＵＮ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチル−Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＯＡｔ１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール
ＰｙＢｏｐ（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
ＯＳｕＮ−ヒドロキシスクシンイミジル
ＤＩＰＥＡジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡＰＮ，Ｎ′−ジメチルアミノピリジン
ＤＢＵ１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−エン
ＮＭＭＮ−メチルモルホリン
ＴＦＡトリフルオロ酢酸
ＤＣＭジクロロメタン
ＤＭＦＮ，Ｎ′−ジメチルホルムアミド
ＤＭＡＮ，Ｎ′−ジメチルアセトアミド
ＡＣＮアセトニトリル
ＴＨＦテトラヒドロフラン
Ｍｅメチル
ＭｅＯＨメタノール
Ｌａｗｅｓｓｏｎの試薬２，４−ビス（４−メトキシフェニル）−１，３−ジチア−２，４−ジホスフェタン２，４−ジスルフィド
Ｔｈｃ３−アミノ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸
Ａｌａアラニン（アラニル）
Ｖａｌバリン（バリル）
Ｉｌｅイソロイシン（イソロイシル）
Ｌｅｕロイシン（ロイシル）
Ｇｌｎグルタミン（グルタミル）
Ａｓｎアスパラギン（アスパラギニル）
Ｔｙｒチロシン（チロシニル）
ｈＴｙｒホモ−チロシン（ホモ−チロシニル）
Ａｒｇアルギニン（アルギニル）
Ｌｙｓリジン（リジニル）
ＲＴ室温
ｍ．ｐ．融点
ｍｌミリリットル
ｍｉｎ分
ｈ時間
ＥＬＩＳＡ酵素結合免疫吸着アッセイ
ＨＥＰＥＳＮ−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−Ｎ′−２−エタンスルホン酸
ＤＭＥＭダルベッコの変性イーグル培地
ＲＩＡラジオイムノアッセイ
ＬＨＲＨ黄体形成ホルモン放出ホルモン
ＬＨ黄体形成ホルモン
ＮＫ１ニューロキニン１
ＮＫ２ニューロキニン２
ＰＧ保護基

図１は、本発明の化合物５２と、ＷＯ２００６／００５４８４号の従来技術の化合物である物質７６とについての実施例部のＩＶ）による薬物動力学的研究の結果［曲線下面積（ＡＵＣ）］を示す。それらの結果は、それぞれの生体利用能について示している。図２は、本発明の化合物５４（ＴＦＡ塩）の投与後の時間にわたる平均血漿テストステロン濃度（ｎｇ／ｍＬ）を示す。

本発明の化合物は、ＡｕｔｏＮｏｍ２０００ソフトウェア（ＩＳＩＳ（商標）／Ｄｒａｗ２．５；ＭＤＬ）を使用して命名した。

全ての参考文献及び特許の内容は、全てにおいて参照をもって開示されたものとする。本発明を、以下の実施例によって詳細に説明するが、これらの実施例に制限されるものではない。

実施例
Ｉ）本発明の選択された化合物の合成及び物理化学的な特性決定
実施例１及び２：
（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチル−ブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（１）及び（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−３−［（Ｒ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチル−ブチルカルバモイル］−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチル−ブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル（２）
０．２００ｇ（０．３７ミリモル）の（Ｒ／Ｓ）−３−（（Ｓ）−２−ベンジルオキシカルボニルアミノ−３−メチル−ペンタノイルアミノ）−６，８−ジクロロ−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸、０．１０４ｇ（０．３７ミリモル）の（Ｓ）−１−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−２−メチル−ブチル−アンモニウム−トリフルオロアセテート、０．１３９ｇ（０．３７ミリモル）のＨＡＴＵ及び０．４ｍＬ（２．３５ミリモル）のＤＩＰＥＡを、５ｍＬのＤＭＦ中でマイクロ波において１００ワットで１１０℃で５分間加熱した。反応溶液を、分取ＨＰＬＣカラム上で分離した。

化合物１：
収量：０．０５６ｇ（理論値の２０％）

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：６９８．５（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：６９７ｇ／モル
化合物２：
収量：０．０３５ｇ（理論値の１３％）

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：６９８．５（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：６９７ｇ／モル
前記の手順によって、以下の化合物も製造した：
実施例３及び４：
（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチル−ブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル及び（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチル−ブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル
化合物３：

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：６９７．３（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：６９６ｇ／モル
化合物４：

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：６９７．４（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：６９６ｇ／モル
更なる例示的な実施態様におけるデータを、以下の第１表中にまとめる：
第１表：更なる例示的な実施態様とＭＳデータ

第１表に示される実施態様は、以下の一般反応スキームにより合成された：

前記の反応スキーム及び更なる本願に開示される一般反応スキームに示されるＲ基の定義は、一般式（Ｉ）及び好ましい部分集合／実施態様に関連して前記に定義された置換基（例えばＲ基）に相当する。疑いを避けるために、前記の反応スキーム及び更なる本願に開示される一般反応スキームに示されるＲ基の定義は、一般式（Ｉ）及び好ましい部分集合／実施態様に関連して前記に定義された置換基（例えばＲ基）と同一であってよいが、同一である必要はない。当業者によれば、その平均的な技術的知識に基づき簡単に、個々の指定を達成できる。

構成単位（中間体）は、市販される出発材料から、ＷＯ０６／００５４８４号及びそこに引用される文献に従って製造された。オキサジアゾール構成単位は、以下の文献：
１）Ｈｏｕｂｅｎ−ＷｅｙｌＶｏｌ．Ｅ８ｃ：４０９
２）Ｈｏｕｂｅｎ−ＷｅｙｌＶｏｌ．Ｅ８ｄ：１８９
３）Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９５，６０：３１１２
に従って合成された。

化合物３５：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピロリジン−１−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド
０．５００ｇ（０．７６ミリモル）の（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド（ＷＯ２００６／００５４８４号に記載される）及び０．５ｍＬ（６．６８）のホルムアルデヒド（水中３７％）を、２０ｍＬのメタノール中に懸濁させた。３０分後に、６５ｍｇ（０．９１ミリモル）のピロリジンを添加し、そして反応混合物を還流下で５時間加熱した。溶剤を真空下で除去し、そして残留物をクロマトグラフィーによって精製した。

収量：０．２２０ｇ（理論値の３９％）

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７４３．４（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７４２ｇ／モル
前記の手順は、出発材料として、カルボキサミド類もしくはチオアミド類を基礎とすることができる。前記の手順によるが、モルホリンをピロリジンの代わりに用いることで、以下の化合物も製造された：
化合物３６：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７５９．４（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７５８ｇ／モル
化合物３７：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７７５．４（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７７４ｇ／モル
化合物３８：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−メトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド
０．５００ｇ（０．９１ミリモル）の（Ｒ／Ｓ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（ＷＯ２００６／００５４８４号に従って合成した）、０．５２１ｇ（１．３７ミリモル）のＨＡＴＵ及び２．０ｍＬ（１１．７６ミリモル）のＤＩＰＥＡを、ＤＭＦ中に溶解させ、そして室温で３０分間にわたり撹拌した。０．２２０ｇ（１．３７ミリモル）の（Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−ペンタン酸メトキシアミドを添加し、そして該反応混合物を１１０℃で３時間加熱した。溶剤を真空下で除去し、そして残留物を高性能液体クロマトグラフィーによって精製した。

収量：０．１７７ｇ（理論値の２８％）

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：６９０．４（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：６８９ｇ／モル
化合物３８の合成について記載された手順に従って、以下の化合物も製造された：
化合物３９：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（モルホリン−４−カルボニル）−ブチル］−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７３０．５（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７２９ｇ／モル
化合物４１：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−エトキシカルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７０４．３（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７０３ｇ／モル
化合物４２：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルカルバモイル）−ブチル］−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７７３．３（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７７２ｇ／モル
化合物４３：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシブチルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７３２．６（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７３１ｇ／モル
化合物４４：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（３−モルホリン−４−イル−プロピルカルバモイル）−ブチル］−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７８７．７（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７８６ｇ／モル
化合物３８に従って又は化合物３８と同様に合成される更なる例示的な実施態様におけるデータを、以下の第２表にまとめる：
第２表：更なる例示的な実施態様とＭＳデータ

示された実施態様は、以下のよく知られた一般的反応スキームに従って合成された：

構造単位（中間体）は、市販の出発材料から、よく知られた文献の手順と同様にして合成された。

チアゾールＣ末端を有するアミノ酸は、Ｄ．Ｆ．Ｗ．Ｃｒｏｓｓ他（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．１９６３，２１４３−２１５０）又はＲ．Ｈｏｕｓｓｉｎ他（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９８５，５０，２７８７−２７８８）に従って、相応のアミノ酸チオアミド及びα−ハロゲンケトン誘導体から合成された。

ヒドラジドもしくは置換チオアミド構成単位は、市販の出発材料から、以下の反応スキーム：

１）ＵＳ２９０８６８８号（Ｈｏｆｆｍａｎｎ−ＬａＲｏｃｈｅ１９５８）。

ＥｋｅｇｒｅｎｅｔａｌＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００６；１８２８−１８３２
２）Ｂｒａｉｎｅｔａｌ：Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９７，６２：３８０８
に概説されるよく知られる文献の手順と同様に合成された。

エステルから誘導された構造単位の保護されたアミノ酸及びアルコールからのよく知られた標準的な手順と同様の合成：

ジアミノ構造単位の保護されたアミドからのよく知られた標準的な手順と同様の合成：

１）ａ．Ｌｏｕｄｅｎｅｔａｌ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９８４，４２：４２７２
ｂ．Ｇｕｅｒｌａｖａｉｓｅｔａｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００３，４６：１１９１
２）Ｂｏｅｉｊｅｎｅｔａｌ．Ｅｕｒ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９９９：２１２７
前記の反応スキーム及び更なる本願に開示される一般反応スキームに示されるＲ基の定義は、一般式（Ｉ）及び好ましい部分集合／実施態様に関連して前記に定義された置換基（例えばＲ基）に相当する。疑いを避けるために、前記の反応スキーム及び更なる本願に開示される一般反応スキームに示されるＲ基の定義は、一般式（Ｉ）及び好ましい部分集合／実施態様に関連して前記に定義された置換基（例えばＲ基）と同一であってよいが、同一である必要はない。当業者によれば、その平均的な技術的知識に基づき簡単に、個々の指定を達成できる。

これらのジアミノ構造単位は、更によく知られた標準的な手順に従って修飾された：

化合物６２：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−メチル−１−｛［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミノ］−メチル｝−ブチル）−アミド
０．０５０ｇ（０．０６ミリモル）の（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミドを、７ｍＬのＴＨＦ／メタノール（１：１）中に溶解させた。０．１２３ｇ（０．５２ミリモル）の塩化ニッケル（ＩＩ）六水和物を室温で添加した。該混合物を、この温度で１０分間撹拌した。０℃で、０．０５９ｇ（１．５５ミリモル）のホウ水素化ナトリウムを添加した。撹拌を、室温で１８時間継続した。該混合物を、シリカゲル上で濾過し、そしてシリカゲル層をＭｅＯＨで洗浄した。濾液及び洗浄物を合し、濃縮し、そして残留物をＨＰＬＣによって精製した。

収量：０．０３０ｇ（理論値の６２％）

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７４４．６（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７４３ｇ／モル
化合物６２の合成について記載された手順に従って、以下の化合物も製造された：
化合物６６：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−メチル］−ブチル｝−アミド

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：７５９．５（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：７５８ｇ／モル
化合物７８：
（（Ｓ）−１−｛（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−［（Ｓ）−３−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ブチルカルバモイル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル｝−２−メチルブチル）−カルバミン酸ベンジルエステル
化合物８４（以下参照）に従って合成された０．１２２ｇ（０．１９ミリモル）の｛（Ｓ）−１−［（Ｒ）−６，８−ジクロロ−３−（（Ｓ）−１−シアノ−３−メチル−ブチルカルバモイル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−イルカルバモイル］−２−メチル−ブチル｝−カルバミン酸ベンジルエステル、０．０２８ｇ（０．４４ミリモル）のナトリウムアジド及び０．０２６（０．４８ミリモル）の塩化アンモニウムを、２ｍＬのＤＭＦ中でマイクロ波において１００ワットで１１０℃で６時間にわたり加熱した。反応溶液を、分取ＨＰＬＣカラム上で分離した。

収量：０．０３５ｇ（理論値の２６％）

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：６８３．６（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：６８２ｇ／モル
化合物８４：
（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−シアノ−２−メチル−ブチル）−アミド
１．６４９ｇ（２．５０ミリモル）の（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−カルバモイル−２−メチル−ブチル）−アミドを、１０ｍＬのピリジン中に溶解させた。０℃で、０．７０ｍＬ（５．０ミリモル）のトリフルオロ酢酸無水物を添加し、そして該混合物を、室温で２０時間にわたり撹拌した。該反応混合物を濃縮し、そして残留物をＨＰＬＣによって精製した。

収量：０．５３０ｇ（理論値の５４％）

ＥＳＩ−ＭＳ：実測値：６４２．４（Ｍ＋Ｈ⁺）；計算値：６４１ｇ／モル
ＩＩ）ＬＨＲＨ−受容体結合アッセイ
ＬＨＲＨ受容体結合研究のために、内生のＧｎＲＨ受容体発現を有するαＴ３−１細胞系統を用いたアッセイシステムを使用した（Ｗｉｎｄｌｅｅｔａｌ．，Ｍｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．１９９０，４（４）：５９７−６０３）。

ヨウ素化セトロレリックスを、トレーサーとして、特定の受容体結合が可能な約８０％のペプチドと一緒に使用した。

置換結合アッセイのために、細胞を、約２００ｐＭの［¹²⁵Ｉ］セトロレリックス及び競合物としての種々の濃度の未標識の試験化合物と一緒にインキュベートした。結合媒体中の細胞懸濁液を、シリコーン／パラフィン油の上部に積層し、３７℃で６０分間インキュベートし、そして遠心分離によって分離した。細胞ペレットを含むチューブの先端を切断し、引き続き細胞ペレット及び上清を、ガンマ線分析によって分析した。

非特異的な結合の量を、１μＭの最終濃度の未標識のセトロレリックスを含ませることによって決定し、それは、一般に全結合の≦１０％であった。ＩＣ₅₀値を、ＧｒａｐｈＰａｄＰｒｉｓｍ解析プログラム（ＧｒａｐｈＰａｄＳｏｆｔｗａｒｅＩｎｃ．）を使用することによって計算した。

第３表は、本発明の選択された化合物の、関係のある従来技術の例と比較した受容体結合データ（絶対データ／規格化データ）を示している。

表中に示される実験データから、本発明の選択された化合物が、関係のある従来技術の化合物と比較して５２９％高い受容体結合までを示すことが明らかである。

第３表 − ＬＨＲＨ受容体結合アッセイ − 選択された化合物についてのＥＣ₅₀値

ＩＩＩ）肝臓ミクロソーム中での代謝安定性
種々の組織の細胞下分画は、超遠心分離によって簡単に調製することができる。最も一般的には、これらを、動物及びヒトのドナーの肝臓から調製することで、化合物の潜在的な肝クリアランス（薬物の初回通過消失）についての情報が得られる。ヒトもしくは動物（例えばイヌ、マウス、ラット）の細胞か分画、例えば肝臓ミクロソーム、あるいはＳ９と呼ばれる分画は、従って非常に一般にかつ広範に、主に、肝臓中で行われるシトクロームＰ４５０依存性フェーズＩ（しかしフェーズＩＩも）代謝を調査するためのインビトロモデルとして使用されている。酵素活性はミクロソームの長期貯蔵（−８０℃で）の間に安定なので、ミクロソームは、新たに調製する必要はなく、かつ市販されている。

ヒト及び動物の肝臓中の酵素の標準的な割合を反映するために、肝臓ミクロソームは、通常、同性（もしくは混性）の多くの種からプールされる。肝臓ミクロソームに関連の補因子及び他の成分を補うことによって、ＣＹＰ類、フラビン含有モノオキシゲナーゼ（ＦＭＯ）及びＵＤＰ−グルクロノシルトランスフェラーゼ（ＵＧＴ）の活性を調査し、それらを区別することが可能である。

本発明の選択された化合物を、男女のヒト肝臓ミクロソーム中での関係のある従来技術の化合物と比較したそれらの安定性について試験した。

適用される試験条件（１ｍｇのミクロソームタンパク質／ｍＬ、１０μＭの初期濃度及び３７℃で６０分間インキュベート）下で、以下の規格化された結果が得られた。

第４表は、本発明の選択された化合物の、関係のある従来技術の例と比較した規格化されたミクロソーム安定性を示している。

表中に示される実験データから、本発明の選択された化合物が、関係のある従来技術の化合物と比較して１９４８％高いミクロソーム安定性までを示すことが明らかである。

第４表 − 選択された化合物についての規格化されたミクロソーム安定性

ＩＶ）薬物動力学的研究
体重２７８〜２９０ｇの成体の雄のＷｉｓｔａｒラット（Ｊａｎｖｉｅｒ、フランス）を該研究で使用した。それらの動物を、調温室（２０〜２４℃）中に収容し、１２時間の明所／１２時間の暗所のサイクルで保持した。餌と水は、制約なしに利用できた。

手術のために、ラットをケタミン（９０ｍｇ／ｋｇ）／キシラジン（１０ｍｇ／ｋｇ）混合物で麻酔し、そしてシリコーンチューブをもって右頚静脈を介してカニューレ挿入した。最初の採血前に、それらの動物を、平衡をとるシステム及び自由に動くラットで採血を行うチューブに繋いだ。

本発明の化合物５２と従来技術の物質ＷＯ２００６／００５４８４号の物質７６の別々のストック溶液（５ｍｇ／ｍｌ）を、ＳｏｌｕｔｏｌＭＳ１５／ＰＥＤ３００（３：１）中で調製した。全プロセスは、一定の撹拌下で実施した。半分の容量のビヒクルをまず添加した。超音波処理（５分）後に、もう半分のビヒクルを添加し、バイアルを再び超音波処理した。全ての溶液は澄明であり、かつ粒子もしくは集塊物を含まなかった。

適用直前に、投与混合物を、同じ容量のストック溶液の添加によって調製して、各化合物について最終濃度を１ｍｇ／ｍｌとした。該混合物を、５ｍｌ／ｋｇの適用容量でラットに経口適用した。

血液試料（２００μｌ）を、適用１時間前と、１時間後、２時間後、４時間後、６時間後、８時間後、１２時間後及び２４時間後に採取した。それらを、６５０ｇで１０分間４℃で遠心分離し、次いで血漿を回収し、ＬＣ／ＭＳ分析まで−２０℃で保持した。

第５表に示される以下の結果が得られた。図１は、それらの化合物の生体利用能について示す曲線下面積（ＡＵＣ）を示す。第５表と図１から理解できるように、本発明の化合物５２は、関係のある従来技術の物質と比較して、より高い生体利用能について示す３００％より高いＡＵＣを示している。

第５表 − 薬物動力学的研究の結果

Ｖ）テストステロン抑制実験
体重２４８〜２９６ｇの雄のＷｉｓｔａｒラット（Ｊａｎｖｉｅｒ、フランス）を本研究で使用した。それらの動物を、調温室（２０〜２２℃）中に収容し、１２時間の明所／１２時間の暗所のサイクルで保持した。餌と水は、制約なしに利用できた。

それらのラットをケタミン（１３５ｍｇ／ｋｇ）／キシラジン（１０ｍｇ／ｋｇ）混合物で麻酔し、そしてシリコーンチューブをもって右頚静脈を介してカニューレ挿入した。最初の採血前に、それらの動物を、平衡をとるシステム及び自由に動くラットで採血を行うチューブに繋いだ。

投与溶液は、適用直前に調製した。経口溶液は、本発明の化合物５４（ＴＦＡ塩）をＳｏｌｕｔｏｌＨＳ１５／ＰＥＧ３００（３：１）中に溶解させることによって得られた。

対照ラットのグループに、経口ビヒクル（５ｍｌ／ｋｇ）及び本発明の化合物５４を適用した。テストステロンレベルの基線は、−１時間と０時間に採取された２つの血液試料によって確立された。時間０（０時間）で、該化合物を適用し、そして血液試料（２００μｌ）を、経口投与の１時間後、２時間後、４時間後、６時間後、８時間後、１２時間後及び２４時間後に採取した。

血液試料を、ヘパリン処理されたチューブ中に回収し、氷上で貯蔵した。それらを、３０００ｇ（１０分、４℃）で遠心分離した。血漿を回収し、アッセイまで−２０℃で保持した。

ラット血漿試料中のテストステロンの濃度を、ＤＲＧＩｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ社製のテストステロンＥＬＩＳＡ（ＥＩＡ−１５５９）を使用して製造元の説明に従い測定した。このアッセイは、試料からの未標識のテストステロンと、固定量のセイヨウワサビペルオキシダーゼ結合テストステロンとの間での、プレートに結合されたモノクローナルのテストステロン抗体の結合部位についての阻害に基づくものである。詳細には、２５μｌ／ウェルのブランク、スタンダード（二重に）及び試料（単独）を、特別な前処理することなく、マイクロタイタープレートに添加した。２００μｌ／ウェルの酵素結合物と一緒に１時間インキュベートした後に、プレートを、キットに備えてある洗浄バッファーで３回洗浄した。呈色反応のために、２００μｌの基質溶液を各ウェルへと添加した。反応は、１５分後に、１００μｌの停止溶液（０．５ＭのＨ₂ＳＯ₄）を各ウェルへと添加することによって停止させた。該プレートを、その後３０分以内にＳｐｅｃｔｒａｍａｘＰｌｕｓ（ＭｏｌｅｃｕｌａｒＤｅｖｉｃｅｓ）で４５０ｎｍで読み出した。試料中のテストステロン濃度を、標準曲線から計算した。その濃度は、測定された光学密度と反比例していた。

インタクトなラットにおけるテストステロンの拍動性の放出のため、２つの前処理試料を回収して、化合物の投与前に基線値を得た。データ解析のために、前処理時点（−１時間及び０時間）を平均化した。対応有りｔ検定（ＳｉｇｍａＳｔａｔｓｏｆｔｗａｒｅ；ＳＰＳＳ；Ｅｒｋｒａｔｈ、ドイツ）を行って、その処理が効果を有するか否かを決定した。この繰り返しの測定手順を使用して、同一の個別の前処理と後処理におけるテストステロンレベルの差異を試験する。前処理平均値を、適用後に測定されたテストステロンレベルと比較した。

図２は、本発明の化合物５４（ＴＦＡ塩）の投与について達成されたテストステロン抑制を示している。

Claims

式（Ｉ）

［式中、
Ｖ、Ｗは、互いに無関係に、＝Ｏであり：
Ｒ１、Ｒ１^*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"＝Ｏもしくは＝Ｓを形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２は、以下の群から選択される：
（ｉ）"水素、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＨＸ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ６、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＮＨ₂、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｘ２４及び−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−Ｘ７６"；
その際、Ｘ１、Ｘ６、Ｘ２４、Ｘ７６、は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アルキル、アリール及びヘテロアリール"；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"アルキル、−ＯＨ及び−Ｏ−Ｘ２０９"；
その際、Ｘ２０９は、"アルキル"である：
Ｒ３は、"水素"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１であり；
Ｒ４_m、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され：
（ｉ）"水素、アルキル、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）−Ｘ１００４及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｘ１００６"；
その際、Ｘ１００４、Ｘ１００６は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され："アリールアルキル及びヘテロアリールアルキル"；
その際、場合により、置換基グループ（ｉ）の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも１つの置換基で置換されていてよく：
（ｉｉ）"−Ｆ及び−Ｏ−Ｘ１２０９"；
その際、Ｘ１２０９は、"アルキル"である］で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体。
請求項１記載の式（Ｉ）で示されるテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、その式中、
Ｖ、Ｗは、無関係に、"＝Ｏ"であり；
ｎは、１であり；
ｍは、１であり；
Ｒ１、Ｒ１^*は、一緒になって無関係に、"＝Ｏもしくは＝Ｓ"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり；
Ｒ２は、無関係に、"Ｎ′−（アミノカルボニル）−アミノ、Ｎ′−フェニル−アミノ、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル、３−イミダゾール−１−イル−プロピル、４−（１，２，４）トリアゾール−１−イル−ブチル、５−メチル−（１，３，４）オキサジアゾール−２−イル−メチル、ピリジン−４−イル−メチル、ピリミジン−５−イル−メチル、モルホリン−４−イル、モルホリン−４−イル−メチル、モルホリン−４−イル−エチル及びテトラヒドロ−ピラン−４−イル−メチル"からなる群から選択され；
Ｒ４_m、Ｒ８は、無関係に、"１−メチル−プロパン−１−イル"であり；
Ｒ３、Ｒ５_m、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２１、Ｒ２２は、無関係に、"水素"であり；
Ｒ１０は、無関係に、"２−フルオロ−フェニル−アセチル"であり；
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０は、互いに無関係に、"水素及び−ＣＦ₃"からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
請求項１または２に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体であって、
化合物３６（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（モルホリン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物５２（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物５４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（２−モルホリン−４−イル−エチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物６０（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（ピリジン−４−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物６９（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７１（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７３（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物７４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（３−イミダゾール−１−イル−プロピルチオカルバモイル）−２−メチル−ブチル］−アミド

化合物１１４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ブチルチオカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１１８（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルメチル）−チオカルバモイル］−ブチル｝−アミド

化合物１３７（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（キノリン−６−イルカルバモイル）−ブチル］−アミド

化合物１４４（Ｒ）−３−｛（Ｓ）−２−［２−（２−フルオロ−フェニル）−アセチルアミノ］−３−メチル−ペンタノイルアミノ｝−８−トリフルオロメチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−メチル−１−（Ｎ′−フェニル−ヒドラジノカルボニル）−ブチル］−アミド

化合物１６４

からなる群から選択される、テトラヒドロカルバゾール誘導体。
請求項１から３までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体の製造方法。
請求項１から３までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の製剤学的に有効な量を含む医薬組成物。
請求項５に記載の医薬組成物であって、少なくとも１種の化合物が、患者の体重１ｋｇあたりに０．００１ｍｇ〜１００ｍｇの単位用量で存在する医薬組成物。
請求項５または６に記載の医薬組成物であって、該組成物が更に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の担体及び／又は助剤を含有する医薬組成物。
請求項５から７までのいずれか１項記載の医薬組成物であって、該組成物が、更に、少なくとも１種の更なる薬理学的に有効な物質を含有する医薬組成物。
請求項８に記載の医薬組成物であって、付加的な薬理学的な有効物質が、"アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、プロゲスタゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、受容体型チロシンキナーゼインヒビター、５α−レダクターゼインヒビター、５α−レダクターゼ１インヒビター、５α−レダクターゼ２インヒビター、α−受容体インヒビター（α−ブロッカー）、α１−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、アロマターゼインヒビター、リアーゼインヒビター、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アゴニスト、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト、ＮＫ₂受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アゴニスト、ＮＫ₂受容体アゴニスト"からなる群から選択される医薬組成物。
請求項９に記載の医薬組成物であって、付加的な薬理学的に有効な物質が、"テストステロン、エストラジオール、エストリオール、エストロン、プロゲステロン、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、ラソフォキシフェン、オスペミフェン、ＴＳＥ−４２４、ＨＭＲ−３３３９、ＳＥＲＭ−３３３９、ＳＰＣ−８４９０、ＨＭ−１０１、バゼドキシフェン（ＷＡＹ１４０４２４）、フルタミド、カソデックス、ニルタミド、タモキシフェン、フルベストラント、フィナステリド、デュタステリド、イゾンステリド、エプリステリド、タモスロシン、プラゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン、シロドシン、アルフゾシン、アナストロゾール、レトロゾール、フィンロゾール、エキセメスタン、ゲフィチニブ、イマチニブ、セマキサニブ、ＳＵ−６６６８、ＳＵ−１０１、ＣＩ−１０３３、Ｅ−６００６、Ｒ−１１６３０１、アプレピタント、ＧＷ−２０１６、ＺＤ−４７９４、ＢＬ−１８３２、ＢＬ−１８３３、ＧＷ−５９７５９９、ＧＷ−６７９７６９、ＫＲＰ−１０３、ＴＫＡ−４５７、Ｌ−７５８２９８、Ｌ−７６０７３５、Ｌ−７５９２７４、ＮＩＰ−５３０、ＣＪ−１７４９３、Ｒ−１１２４、エズロピタント、ＣＰ−１２２７２１、ＰＤ−１５４０７５、ＣＰ−９６３４５、Ｒ−６７３、ＳＳＲ２４０６００、ＭＫ−０８６９、ＳＲ１４０３３３、ＣＰ−９９，９９４、ＮＫＰ−６０８、ＴＡＫ−６３７、ＭＥＮ−１１４６７、ＧＲ７３６３２、フェノキシベンザミン、シルデナフィル、ビカルタミド、酢酸シプロテロン、ケトコナゾール、アミノグルテチミド、ダナゾール"からなる群から選択される医薬組成物。
医薬品として使用するための、請求項１から３までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体又は請求項５から１０までのいずれか１項に記載の医薬組成物。
Ｇタンパク質結合受容体によって媒介される生理学的及び／又は病理学的な状態又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学的な状態の治療及び／又は予防のための製剤を製造するための請求項１から３までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体又は請求項５から１０までのいずれか１項に記載の医薬組成物の使用。
請求項１２に記載の使用であって、Ｇタンパク質共役受容体が、"ＧｎＲＨ受容体、ＬＨＲＨ受容体、ニューロキニンファミリー受容体、ＮＫ₁受容体、ＮＫ₂受容体"からなる群から選択される使用。
請求項１２又は１３に記載の使用であって、請求項１から３までのいずれか１項に記載のテトラヒドロカルバゾール誘導体が、ＧｎＲＨ受容体アンタゴニスト、ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト及び／又はＮＫ₂受容体アンタゴニストとして作用する使用。
請求項１２から１４までのいずれか１項に記載の使用であって、生理学的及び／又は病理学な状態が、"良性腫瘍疾患、悪性腫瘍疾患、男性の生殖能制御、ホルモン療法、ホルモン置換療法、女性の低受胎もしくは不妊性、生体外受精の関連での調節卵巣刺激（ＣＯＳ／ＡＲＴ）、女性の避妊、化学療法による副作用、前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍疾患、ＨＩＶ感染もしくはＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心、嘔吐、疼痛、炎症、慢性炎症、急性炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態、慢性疼痛、パニック障害、機嫌及び睡眠の妨害、うつ病、結合組織炎、外傷後ストレス障害、緊張性頭痛、偏頭痛、不安、全般性不安障害、腸症候群、過敏性腸症候群、ストレス誘発性高血圧、喘息、嘔吐、咳、膀胱炎、膵臓炎及び／又はアトピー性皮膚炎"からなる群から選択される使用。
請求項１２から１５までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、付加的に少なくとも１種の更なる薬理学的に有効な物質を含む使用。
請求項１２から１５までのいずれか１項に記載の使用であって、医薬品が、治療の前及び／又は間及び／又は後に、少なくとも１種の付加的な薬理学的に有効な物質と一緒に投与される使用。
請求項１６または１７記載の使用であって、付加的な薬理学的な有効物質が、"アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、プロゲスタゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（ＳＥＲＭ）、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）、受容体型チロシンキナーゼインヒビター、５α−レダクターゼインヒビター、５α−レダクターゼ１インヒビター、５α−レダクターゼ２インヒビター、α−受容体インヒビター（α−ブロッカー）、α１−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、アロマターゼインヒビター、リアーゼインヒビター、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アゴニスト、ＧｎＲＨ／ＬＨＲＨ受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アンタゴニスト、ＮＫ₂受容体アンタゴニスト、ＮＫ₁受容体アゴニスト、ＮＫ₂受容体アゴニスト"からなる群から選択される使用。
請求項１８に記載の使用であって、付加的な薬理学的に有効な物質が、"テストステロン、エストラジオール、エストリオール、エストロン、プロゲステロン、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、ラソフォキシフェン、オスペミフェン、ＴＳＥ−４２４、ＨＭＲ−３３３９、ＳＥＲＭ−３３３９、ＳＰＣ−８４９０、ＨＭ−１０１、バゼドキシフェン（ＷＡＹ１４０４２４）、フルタミド、カソデックス、ニルタミド、タモキシフェン、フルベストラント、フィナステリド、デュタステリド、イゾンステリド、エプリステリド、タモスロシン、プラゾシン、テラゾシン、ドキサゾシン、シロドシン、アルフゾシン、アナストロゾール、レトロゾール、フィンロゾール、エキセメスタン、ゲフィチニブ、イマチニブ、セマキサニブ、ＳＵ−６６６８、ＳＵ−１０１、ＣＩ−１０３３、Ｅ−６００６、Ｒ−１１６３０１、アプレピタント、ＧＷ−２０１６、ＺＤ−４７９４、ＢＬ−１８３２、ＢＬ−１８３３、ＧＷ−５９７５９９、ＧＷ−６７９７６９、ＫＲＰ−１０３、ＴＫＡ−４５７、Ｌ−７５８２９８、Ｌ−７６０７３５、Ｌ−７５９２７４、ＮＩＰ−５３０、ＣＪ−１７４９３、Ｒ−１１２４、エズロピタント、ＣＰ−１２２７２１、ＰＤ−１５４０７５、ＣＰ−９６３４５、Ｒ−６７３、ＳＳＲ２４０６００、ＭＫ−０８６９、ＳＲ１４０３３３、ＣＰ−９９，９９４、ＮＫＰ−６０８、ＴＡＫ−６３７、ＭＥＮ−１１４６７、ＧＲ７３６３２、フェノキシベンザミン、シルデナフィル、ビカルタミド、酢酸シプロテロン、ケトコナゾール、アミノグルテチミド、ダナゾール"からなる群から選択される使用。
請求項１から３までのいずれか１項に記載の少なくとも１種のテトラヒドロカルバゾール誘導体及び／又は請求項５から１０までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の医薬組成物の薬理学的に有効な量と、請求項１８又は１９項に記載の少なくとも１種の更なる薬理学的に有効な物質の薬理学的に有効な量とを含むキット。