JP2010520257A - 下部尿路症状、特に過活動膀胱及び/又は排尿筋過活動の治療のためのlhrhアンタゴニスト類の使用 - Google Patents
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Abstract
本発明は、哺乳動物における少なくとも1種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用するための少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、前記少なくとも1種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、化学的(ホルモン性)去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるLHRHアンタゴニストを提供する。
Description
本発明は、哺乳動物における下部尿路症状の治療もしくは予防のためのLHRHの使用に関する。係る下部尿路症状は、尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動及び良性前立腺肥大症(BPH)を含む。本発明は、更に、LHRHアンタゴニストを化学的(ホルモン性)去勢を引き起こさない中間用量で投与することにより前記症状を治療もしくは予防することに関する。
先行技術
尿失禁及び尿閉、インポテンス、前立腺症、尿路感染症(UTI)、良性前立腺肥大症/肥大(BPH)及び前立腺癌などの神経因性機能不全を含む尿生殖器の問題は、年配者に共通しており、かつ該症状のほとんどが、薬理学的管理を通じて軽減することができる(Atala A他著のDrugs&Aging 1991,1(3):176−193)。
尿失禁及び尿閉、インポテンス、前立腺症、尿路感染症(UTI)、良性前立腺肥大症/肥大(BPH)及び前立腺癌などの神経因性機能不全を含む尿生殖器の問題は、年配者に共通しており、かつ該症状のほとんどが、薬理学的管理を通じて軽減することができる(Atala A他著のDrugs&Aging 1991,1(3):176−193)。
過活動膀胱(OAB)は、切迫尿失禁を伴うかもしくは伴わない、通常、高められた頻尿と夜間頻尿を伴う尿意切迫を特徴とする症状である。膀胱過活動は、その原因の点で筋原性もしくは神経因性であることがあり、又は性質の点で突発性であることがある。筋原性の病因は、部分的尿道閉塞の結果としての平滑筋機能における障害によって特徴付けられる。通常の興奮性の神経入力を失ったことによる高められた平滑筋シグナル伝達により、不安定な収縮もしくは過活動の状態がもたらされる。OABは、また、神経学的作用をきっかけとし、それによって膀胱及び尿道に対する反射作用の調節不全が引き起こされ、かつ神経因性排尿筋過活動に導かれる。
反対に、(切迫)尿失禁は、尿意切迫を伴うかもしくは尿意切迫の直前の不随意な漏れとして定義される(Tiwari A他著のExpert Opin.Investig.Drugs 2006,15(9):1017−1037)。
それらのレビューにおいて、Atala他(Atala A他著のDrugs&Aging 1991,1(3):176−193)は、進行前立腺癌及びBPHにおいて、ゴセレリン、ロイプロレリン、ナファレリン及びブゼレリンなどのLHRHを、アンドロゲン類、例えばテストステロンの去勢レベルに至らしめるために使用することを述べている。過活動膀胱という適応症も、LHRHアンタゴニスト類も述べられていない。
WO02/36144号は、卵巣切除術の副作用又は閉経後の女性及び去勢済み雌イヌなどの雌の哺乳動物における生殖老化に関連する症状、特に尿失禁、機嫌変化、顔面潮紅及び/又は皮膚/毛髪変化の治療のためのGnRHの使用を開示している。該特許出願は、GnRHアゴニスト類及びアンタゴニスト類を述べているが、化学的(ホルモン性)去勢の予防と、相応の好適な投与スキームについては触れていない。更に、WO02/36144号は、雌の哺乳動物に向けられるのみで、男性のヒトの治療を開示していないだけでなく、医学的適応症として過活動膀胱を述べていない。WO02/36144号は、GnRHアンタゴニスト類の理論上の使用を述べているものの、全ての実施例及び全ての実験的実施態様は、GnRHアゴニスト類を不連続な用量でのみ使用すること、ロイプロリド酢酸塩、ドスロレリン、トリプトレリン酢酸塩、ブゼレリン酢酸塩を3.75mg〜12mgの用量範囲で使用することを示している。しかしながら、当業者には、GnRHアゴニスト類をこれらの用量で使用すると、必然的に、化学的(ホルモン性)去勢と、不所望な好ましくないホルモン離脱症状が引き起こされることがよく知られている。更に、実験データは示されていない:GnRHアゴニスト類の記載された実験的使用は、単なる仮説である。
Reichler他は、イヌでの卵巣切除後の尿失禁に対するGnRH類似体の作用を記載している。GnRHアゴニスト類似体であるロイプロリド、デスロレリン、ブゼレリン及びトリプトレリンのデポー製剤は、3.75mg〜11.25mgの用量範囲で使用された。去勢、すなわちゴナドトロピン類FSH及びLHの規定レベルもしくは検出不可能レベルへの減少が報告される。著者らは、LHRHアンタゴニスト類の使用、化学的(ホルモン性)去勢の予防、相応の好適な投与スキーム及び医学的適応症としての過活動膀胱について触れていない(Reicher IM他著のTheriogenology 2003,60:1207−1216)。
Nittiは、突発性の及び神経因性の過活動膀胱及び排尿筋過活動の治療のためのボツリヌス毒素についての現状を論評している。LHRHアンタゴニスト類の使用は、述べられていない(Nitti VW,Reviews in Urology 2006,8(4):198−208)。
Reichlerと助手らは、雌イヌにおいて、血漿LH/FSH、尿道側圧及び括約筋機構不全による尿失禁の臨床徴候に対する持続性GnRH類似体もしくはプラセボの効果を研究した。GnRHアゴニスト類似体であるロイプロリド酢酸塩を20もしくは30mgでの使用が報告されている。更に、GnRHアゴニスト類似体療法に関しては、無効から長期持続までの広い範囲があり、それは様々なGnRH類似体の間で異なることがあると報告されている。ゴナドトロピン類FSH及びLHは、FSH及びLHレベルが連続治療されたイヌと不連続治療されたイヌの両方で異なっていないので、雌イヌにおける尿失禁の病態生理学に関与していそうもないと想定されてさえもいる。著者らは、LHRHアンタゴニスト類の使用、化学的(ホルモン性)去勢の予防、相応の好適な投与スキーム及び医学的適応症としての過活動膀胱について触れていない(Reicher IM他著のTheriogenology 2006,66:1227−1236)。
Reichlerと助手らは、卵巣除去済みの雌のビーグル犬において、GnRHアゴニスト類似体のデポー治療前と8週間後の尿力学的パラメータ及び血漿LH/FSHを試験した。GnRH類似体のロイプロリドを、30mgの4ヶ月デポー製剤で適用した。前記の雌イヌは、治療前に既に去勢されており、ゴナドトロピン類FSH及びLHは、検出不可能なレベルにまで低減されることが示された。著者らは、LHRHアンタゴニスト類の使用、化学的(ホルモン性)去勢の予防、相応の好適な投与スキーム及び医学的適応症としての過活動膀胱について触れていない(Reicher IM他著のTheriogenology 2006,66:2127−2136)。
Kaplan他は、無作為化比較対照試験において下部尿路症状及び過活動膀胱を伴う男性の治療のためのトルテロジン及びタムスロシンの効力を実証している(Kaplan SA他著のJAMA 2006,296(19):2319−2328)。LHRHアンタゴニスト類の使用は述べられていない。
WO2006/129162号は、尿失禁の制御もしくは治療のための抗LHRHワクチンに関する。LHRHアンタゴニスト類の使用は述べられていない。
本発明の説明
本発明の課題は、下部尿路症状、特に過活動膀胱及び/又は排尿筋過活動のための治療であって、それによりネガティブなホルモン離脱症状が起こらない新規治療を提供することである。
本発明の課題は、下部尿路症状、特に過活動膀胱及び/又は排尿筋過活動のための治療であって、それによりネガティブなホルモン離脱症状が起こらない新規治療を提供することである。
本発明の前記課題は、驚くべきことに、一態様において、哺乳動物における少なくとも1種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用することができる少なくとも1種のLHRHアンタゴニスト類であって、前記少なくとも1種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、化学的(ホルモン性)去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるLHRHアンタゴニスト類を提供することによって解決された。
用語"過活動膀胱"は、国際禁制学会(ICS)によって以下のように定義される:
局所的な病理的もしくはホルモン性の要因の不在での、切迫尿失禁を伴うかもしくは伴わない、通常、頻尿と夜間頻尿を伴う尿意切迫からなる症状症候群である。過活動膀胱(OAB)の同義語は、"尿意切迫症候群"及び"切迫頻尿症候群"を含む。
局所的な病理的もしくはホルモン性の要因の不在での、切迫尿失禁を伴うかもしくは伴わない、通常、頻尿と夜間頻尿を伴う尿意切迫からなる症状症候群である。過活動膀胱(OAB)の同義語は、"尿意切迫症候群"及び"切迫頻尿症候群"を含む。
用語"排尿筋過活動"は、国際禁制学会(ICS)によって以下のように定義される: 排尿筋過活動は、自発性もしくは誘発性のいずれかの充満段階の間の不随意な排尿筋収縮によって特徴付けられる尿力学的所見である(Abrams P他著のUrology 2003,62(Supplement 5B):28−37及び40−42)。
下部尿路症状"過活動膀胱"及び"排尿筋過活動"についての、それらの定義、種々の派生型及び/又は種々の病因を含む、特に男性と女性における優れた概要は、Abrams P他(Abrams P他著のUrology 2003,62(Supplement 5B):28−37及び40−42)に示されている。該文献から、過活動膀胱を患う患者はほとんど全てが、日中と夜間の併存する頻尿を有し、かつ患者の多くがまた尿意切迫を有する一方で、患者の二分の一までだけが共存する切迫尿失禁を有することが明らかである(図1)。女性においては、患者が切迫尿意と、高められた頻尿と、夜間頻尿を示すが、切迫尿失禁を示さない"ドライ"な"過活動膀胱"の形も存在する(図2)。この概要から、"過活動膀胱"及び/又は"排尿筋過活動"(図3)は、それら2種類の症候群を患う患者の多くが失禁しない、すなわち"ドライ"であるので、切迫性尿失禁とは等価ではないことが明らかである(Tiwari A他著のExpert Opin.Investig.Drugs 2006,15(9):1017−1037も参照)。この文献(Abrams P他著のUrology 2003,62(Supplement 5B):28−37及び40−42)は、これをもって参照をもってその全体において本願に開示されたものとし、かつ明示的に、示される定義、種々の派生型及び/又は病因の点で、特に男性と女性に関して別々に参照される。
従って、本発明においては、"過活動膀胱"及び/又は"排尿筋過活動"の全てのこれらの種々の派生型及び病因が含まれることが好ましい。特に、"過活動膀胱"及び/又は"排尿筋過活動"を患う患者であって、失禁せず、すなわち切迫尿失禁、尿失禁などを示さず、"ドライ"である患者が含まれることが好ましい。
本発明において用語"中間用量"は、その上限と下限によって定義され、以下の意味を有する: "中間用量"の上限は、ここに定義された化学的(ホルモン性)去勢をちょうど引き起こさない用量であり、その際、"中間用量"の下限は、非常に低い用量であっても、通常の性ホルモン血中レベルに関してLH、FSH及び/又はテストステロンの低下をちょうど引き起こす用量である。使用される各LHRHアンタゴニストについての"中間用量"の下限と上限を、専門知識と本発明の開示を基礎として検討することは、専門家の知識の範囲内である。
好ましい一実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、哺乳動物における少なくとも1種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用でき、前記少なくとも1種の下部尿路症状が、良性前立腺肥大症(BPH)に関連しないLHRHアンタゴニストが提供される。
好ましい一実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、哺乳動物における少なくとも1種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用することができ、前記少なくとも1種の下部尿路症状が、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、化学的(ホルモン性)去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるLHRHアンタゴニストが提供される。
好ましいもう一つの実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"及び良性前立腺肥大症(BPH)からなる群から選択される少なくとも1種の下部尿路症状の同時の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用することができ、前記少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、化学的(ホルモン性)去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるLHRHアンタゴニストが提供される。
すなわち、例えばこの好ましい実施態様によれば、過活動膀胱及び/又はその派生型/病因 突発性過活動膀胱及び/又は神経因性過活動膀胱及び良性前立腺肥大症(BPH)を患う患者を治療することができる。
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、本願に開示される治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記LHRHアンタゴニストが、"アバレリックス(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:183552−38−7)、アンチド(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:112568−12−4)、アザリンB(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:134457−28−6)、A−75988(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:135215−95−1)、セトロレリックス(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:120287−85−6)、デガレリックス(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:214766−78−6)、デチレリックス(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:89662−30−6)、オザレリックス(D−63153)(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:295350−45−7)、ガニレリックス(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:124904−93−4)、Nal−Gluアンタゴニスト、ラモレリックス(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:127932−90−5)、RS−68439(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:102583−46−0)、テベレリックス(ケミカルアブストラクトサービス登録番号:144743−92−0)"からなる群から選択され、好ましくはセトロレリックスもしくはオザレリックスであるLHRHアンタゴニストが提供される。
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記LHRHアンタゴニストが、式(I)
[式中、
X1は、S、OもしくはS+−O-であり、
X2及びX3は、互いに無関係に、Oもしくはジェミナル結合されたH2であり、
R1及びR2は、互いに無関係に、−H、アリール基、アルキル基及びアリールアルキル基からなる群から選択され、前記基は、アルキル基及び/又はアリール基において、3個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Hal、−CN及び−O−アルキルからなる群から無関係に選択され、その際、R1及びR2は、特に水素であり、
R3は、アルキル基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、3個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Hal、−CN、−CO−O−R12、−CO−NR12R12′、−OH、−O−R13、−O−CO−R13、−O−SO2−OR12、−O−SO2−R12、−SO2−OR12、−SO−R12、−O−PO(OR12)(OR12′)、−O−PO(NR12R12′)2、−O−CO−O−R13、−O−CO−NR12R12′、−O−CS−NR12R12′、−S−R12、−NR12R12′、−NH−CO−R13、−NH−SO2−R12、−NH−CO−O−R13、−NH−CO−NHR12、−NH−C(NH)−NH2からなる群から無関係に選択され、
R4、R5、R6及びR7は、互いに無関係に、H、−Hal、−CN、−CONH2、−COOH、−CF3、−O−アルキル、−OCF3、−NO2並びにアルキル基、アリールアルキル基及びヘテロアリールアルキル基からなる群から選択され;
R9は、水素原子、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基、好ましくは水素原子であり;
R10は、水素原子又は基−R11、−CO−R11、−CO−OR11、−CO−NHR11、−C(NH)−NHR11、−SO2−R11もしくは−SO2−NHR11であり;
R11は、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、−Hal、−CN、−アルキル、−CF3、−OCF3、−OH、−O−アルキル及び−O−(CH2CH2−O)n−CH3からなる群から無関係に選択される1個又はそれ以上の置換基によって置換されていてよく;
R8は、−C1〜C6−アルキル−アリールもしくは−C1〜C6−アルキル−ヘテロアリールであり、その際、前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、1〜3個の置換基、有利には1個の置換基によって置換されており、前記置換基は、−O−(CH2CH2−O)n−CH3、−O−CO−R12、−O−CO−(CH2CH2−O)n−CH3、−O−SO2−OR12、−O−SO2−R12、−O−PO(OR12)(OR12′)、−O−PO(NR12R12′)2、−O−CO−OR13、−O−CO−NR12R12′及び−O−CS−NR12R12′からなる群から無関係に選択されるが、又は、少なくとも
(i)X1は、Sであるか、もしくは
(ii)R10は、Hではなく、かつR11は、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、アリール基もしくはヘテロアリール基において、Hal、−CN、−アルキル、−CF3、−OCF3、−OH、−O−アルキル及び−O−(CH2CH2−O)n−CH3からなる群から無関係に選択される1個又はそれ以上の置換基によって置換されており、
R8は、R3について示された意味と見なし;
R12及びR12′は、互いに無関係に、H又はアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基もしくはヘテロアリール基、有利にはHであり、
R13は、アルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基及びヘテロアリール基から選択されるか、又は基−(CH2CH2−O)n−CH3であり、かつ
nは、1〜10の整数、有利には1〜6の整数である]のテトラヒドロカルバゾール化合物からなる群から選択されるLHRHアンタゴニストが提供される。
X1は、S、OもしくはS+−O-であり、
X2及びX3は、互いに無関係に、Oもしくはジェミナル結合されたH2であり、
R1及びR2は、互いに無関係に、−H、アリール基、アルキル基及びアリールアルキル基からなる群から選択され、前記基は、アルキル基及び/又はアリール基において、3個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Hal、−CN及び−O−アルキルからなる群から無関係に選択され、その際、R1及びR2は、特に水素であり、
R3は、アルキル基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、3個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Hal、−CN、−CO−O−R12、−CO−NR12R12′、−OH、−O−R13、−O−CO−R13、−O−SO2−OR12、−O−SO2−R12、−SO2−OR12、−SO−R12、−O−PO(OR12)(OR12′)、−O−PO(NR12R12′)2、−O−CO−O−R13、−O−CO−NR12R12′、−O−CS−NR12R12′、−S−R12、−NR12R12′、−NH−CO−R13、−NH−SO2−R12、−NH−CO−O−R13、−NH−CO−NHR12、−NH−C(NH)−NH2からなる群から無関係に選択され、
R4、R5、R6及びR7は、互いに無関係に、H、−Hal、−CN、−CONH2、−COOH、−CF3、−O−アルキル、−OCF3、−NO2並びにアルキル基、アリールアルキル基及びヘテロアリールアルキル基からなる群から選択され;
R9は、水素原子、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基、好ましくは水素原子であり;
R10は、水素原子又は基−R11、−CO−R11、−CO−OR11、−CO−NHR11、−C(NH)−NHR11、−SO2−R11もしくは−SO2−NHR11であり;
R11は、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、−Hal、−CN、−アルキル、−CF3、−OCF3、−OH、−O−アルキル及び−O−(CH2CH2−O)n−CH3からなる群から無関係に選択される1個又はそれ以上の置換基によって置換されていてよく;
R8は、−C1〜C6−アルキル−アリールもしくは−C1〜C6−アルキル−ヘテロアリールであり、その際、前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、1〜3個の置換基、有利には1個の置換基によって置換されており、前記置換基は、−O−(CH2CH2−O)n−CH3、−O−CO−R12、−O−CO−(CH2CH2−O)n−CH3、−O−SO2−OR12、−O−SO2−R12、−O−PO(OR12)(OR12′)、−O−PO(NR12R12′)2、−O−CO−OR13、−O−CO−NR12R12′及び−O−CS−NR12R12′からなる群から無関係に選択されるが、又は、少なくとも
(i)X1は、Sであるか、もしくは
(ii)R10は、Hではなく、かつR11は、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、アリール基もしくはヘテロアリール基において、Hal、−CN、−アルキル、−CF3、−OCF3、−OH、−O−アルキル及び−O−(CH2CH2−O)n−CH3からなる群から無関係に選択される1個又はそれ以上の置換基によって置換されており、
R8は、R3について示された意味と見なし;
R12及びR12′は、互いに無関係に、H又はアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基もしくはヘテロアリール基、有利にはHであり、
R13は、アルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基及びヘテロアリール基から選択されるか、又は基−(CH2CH2−O)n−CH3であり、かつ
nは、1〜10の整数、有利には1〜6の整数である]のテトラヒドロカルバゾール化合物からなる群から選択されるLHRHアンタゴニストが提供される。
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記LHRHアンタゴニストが、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルプロピル}カルバメート(1)、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(2)、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(3)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(4)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(3−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(5)、
2−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(6)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(7)、
ベンジル 4−{(S)−3−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]プロピル}−フェニルカーボネート(8)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−(4−ホスホノオキシフェニル)エチル]−カルバメート(9)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(10)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ホスホノオキシフェニル)プロピル]カルバメート(11)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ホスホノオキシフェニル)プロピル]カルバメート(12)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(13)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−4−(4−ヒドロキシフェニル)ブチリルアミノ]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(14)、
モノ(4−{(S)−3−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]プロピル}フェニル ホスフェート(15)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピル)アミド(16)、
(S)−5−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−5−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]ペンチルアンモニウム トリフルオロアセテート(17)、
(S)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(2−ヒドロキシフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(18)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−[4−(2−{2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]エチル}カルバメート(19)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−{3−[2−(2−{2−[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]プロピオニルアミノ}−3−メチルペンタノイルアミノ)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(20)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−{2−[2−(2−{2−[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]アセチルアミノ}−3−メチルペンタノイルアミノ)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(21)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−4−(4−ヒドロキシフェニル)ブチリルアミノ]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(22)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(23)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−[4−(2−{2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]プロピル}カルバメート(24)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(25)、
3−メチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(26)、
2,6−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(27)、
3,5−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(28)、
3,5−ジクロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(29)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(30)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(31)、
3−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(32)、
3,5−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(33)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(34)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(35)、
3−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(37)、
2−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(38)、
2−(2−フルオロフェニル)エチル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(40)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(41)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(42)、
2−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(43)、
3−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(45)、
3−メトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(47)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(48)、
2−メチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(49)、
2,3−ジメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(50)、
2−メトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(51)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(52)、
2−トリフルオロメチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(53)、
3−トリフルオロメチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(54)、
3−トリフルオロメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(55)、
2−トリフルオロメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(56)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(57)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(58)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(59)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(60)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(3−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(61)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(62)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(63)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(64)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(65)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,4−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(66)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(67)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(68)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(69)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(70)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(71)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(72)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(73)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(74)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(75)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(76)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(77)
からなる群から選択されるLHRHアンタゴニストが提供される。
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルプロピル}カルバメート(1)、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(2)、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(3)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(4)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(3−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(5)、
2−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(6)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(7)、
ベンジル 4−{(S)−3−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]プロピル}−フェニルカーボネート(8)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−(4−ホスホノオキシフェニル)エチル]−カルバメート(9)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(10)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ホスホノオキシフェニル)プロピル]カルバメート(11)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ホスホノオキシフェニル)プロピル]カルバメート(12)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(13)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−4−(4−ヒドロキシフェニル)ブチリルアミノ]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(14)、
モノ(4−{(S)−3−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]プロピル}フェニル ホスフェート(15)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピル)アミド(16)、
(S)−5−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−5−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]ペンチルアンモニウム トリフルオロアセテート(17)、
(S)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(2−ヒドロキシフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(18)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−[4−(2−{2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]エチル}カルバメート(19)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−{3−[2−(2−{2−[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]プロピオニルアミノ}−3−メチルペンタノイルアミノ)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(20)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−{2−[2−(2−{2−[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]アセチルアミノ}−3−メチルペンタノイルアミノ)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(21)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−4−(4−ヒドロキシフェニル)ブチリルアミノ]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(22)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(23)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−[4−(2−{2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]プロピル}カルバメート(24)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(25)、
3−メチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(26)、
2,6−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(27)、
3,5−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(28)、
3,5−ジクロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(29)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(30)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(31)、
3−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(32)、
3,5−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(33)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(34)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(35)、
3−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(37)、
2−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(38)、
2−(2−フルオロフェニル)エチル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(40)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(41)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(42)、
2−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(43)、
3−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(45)、
3−メトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(47)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(48)、
2−メチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(49)、
2,3−ジメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(50)、
2−メトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(51)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(52)、
2−トリフルオロメチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(53)、
3−トリフルオロメチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(54)、
3−トリフルオロメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(55)、
2−トリフルオロメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(56)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(57)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(58)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(59)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(60)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(3−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(61)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(62)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(63)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(64)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(65)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,4−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(66)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(67)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(68)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(69)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(70)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(71)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(72)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(73)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(74)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(75)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(76)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(77)
からなる群から選択されるLHRHアンタゴニストが提供される。
前記の式(I)のテトラヒドロカルバゾール化合物並びにテトラヒドロカルバゾール化合物(1)〜(77)は、WO2006/005484号から公知である。
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記LHRHアンタゴニストが、式(II)
[式中、
(A)V、Wは、互いに無関係に、以下の群から選択される:
"=O、=S、=S+−O-、ジェミナル結合されたH2"
R1、R1*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"=O、=Sもしくは=S+−O-"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり;
R2、R3は、互いに無関係に、以下の群から選択される:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1、−NX2X3、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X4、−C(O)O−X5、−C(O)NH−X6、−C(O)NX7X8、−O−X9、−O(−X10−O)a−H(a=1、2、3、4、5)、−O(−X11−O)b−X12(b=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X13、−OC(O)−O−X14、−OC(O)−NHX15、−O−C(O)−NX16X17、−OP(O)(OX18)(OX19)、−OSi(X20)(X21)(X22)、−OS(O2)−X23、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X24、−NX25C(O)−X26、−NH−C(O)−O−X27、−NH−C(O)−NH−X28、−NH−C(O)−NX29X30、−NX31−C(O)−O−X32、−NX33−C(O)−NH−X34、−NX35−C(O)−NX36X37、−NHS(O2)−X38、−NX39S(O2)−X40、−S−X41、−S(O)−X42、−S(O2)−X43、−S(O2)NH−X44、−S(O2)NX45X46、−S(O2)O−X47、−P(O)(OX48)(OX49)、−Si(X50)(X51)(X52)、−C(NH)−NH2、−C(NX53)−NH2、−C(NH)−NHX54、−C(NH)−NX55X56、−C(NX57)−NHX58、−C(NX59)−NX60X61、−NH−C(O)−NH−O−X62、−NH−C(O)−NX63−O−X64、−NX65−C(O)−NX66−O−X67、−N(−C(O)−NH−O−X68)2、−N(−C(O)−NX69−O−X70)2、−N(−C(O)−NH−O−X71)(−C(O)−NX72−O−X73)、−C(S)−X74、−C(S)−O−X75、−C(S)−NH−X76、−C(S)−NX77X78、−C(O)−NH−O−X79、−C(O)−NX80−O−X81、−C(S)−NH−O−X82、−C(S)−NX83−O−X84、−C(O)−NH−NH−X85、−C(O)−NH−NX86X87、−C(O)−NX88−NX89X90、−C(S)−NH−NH−X91、−C(S)−NH−NX92X93、−C(S)−NX94−NX95X96、−C(O)−C(O)−O−X97、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX98、−C(O)−C(O)−NX99X100、−C(S)−C(O)−O−X101、−C(O)−C(S)−O−X102、−C(S)−C(S)−O−X103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX104、−C(S)−C(O)−NX105X106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX107、−C(S)−C(S)−NX108X109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX110、−C(O)−C(S)−NX111X112";
その際、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15、X16、X17、X18、X19、X20、X21、X22、X23、X24、X25、X26、X27、X28、X29、X30、X31、X32、X33、X34、X35、X36、X37、X38、X39、X40、X41、X42、X43、X44、X45、X46、X47、X48、X49、X50、X51、X52、X53、X54、X55、X56、X57、X58、X59、X60、X61、X62、X63、X64、X65、X66、X67、X68、X69、X70、X71、X72、X73、X74、X75、X76、X77、X78、X79、X80、X81、X82、X83、X84、X85、X86、X87、X88、X89、X90、X91、X92、X93、X94、X95、X96、X97、X98、X99、X100、X101、X102、X103、X104、X105、X106、X107、X108、X109、X110、X111、X112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X7、X8及び/又はX16、X17及び/又はX29、X30及び/又はX36、X37及び/又はX45、X46及び/又はX55、X56及び/又はX60、X61及び/又はX77、X78及び/又はX86、X87及び/又はX89、X90及び/又はX92、X93及び/又はX95、X96及び/又はX99、X100及び/又はX105、X106及び/又はX108、X109及び/又はX111、X112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX201、−NX202X203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X204、−C(O)O−X205、−C(O)NH−X206、−C(O)NX207X208、−O−X209、−O(−X210−O)c−H(c=1、2、3、4、5)、−O(−X211−O)d−X212(d=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X213、−OC(O)−O−X214、−OC(O)−NHX215、−O−C(O)−NX216X217、−OP(O)(OX218)(OX219)、−OSi(X220)(X221)(X222)、−OS(O2)−X223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X224、−NX225C(O)−X226、−NH−C(O)−O−X227、−NH−C(O)−NH−X228、−NH−C(O)−NX229X230、−NX231−C(O)−O−X232、−NX233−C(O)−NH−X234、−NX235−C(O)−NX236X237、−NHS(O2)−X238、−NX239S(O2)−X240、−S−X241、−S(O)−X242、−S(O2)−X243、−S(O2)NH−X244、−S(O2)NX245X246、−S(O2)O−X247、−P(O)(OX248)(OX249)、−Si(X250)(X251)(X252)、−C(NH)−NH2、−C(NX253)−NH2、−C(NH)−NHX254、−C(NH)−NX255X256、−C(NX257)−NHX258、−C(NX259)−NX260X261、−NH−C(O)−NH−O−X262、−NH−C(O)−NX263−O−X264、−NX265−C(O)−NX266−O−X267、−N(−C(O)−NH−O−X268)2、−N(−C(O)−NX269−O−X270)2、−N(−C(O)−NH−O−X271)(−C(O)−NX272−O−X273)、−C(S)−X274、−C(S)−O−X275、−C(S)−NH−X276、−C(S)−NX277X278、−C(O)−NH−O−X279、−C(O)−NX280−O−X281、−C(S)−NH−O−X282、−C(S)−NX283−O−X284、−C(O)−NH−NH−X285、−C(O)−NH−NX286X287、−C(O)−NX288−NX289X290、−C(S)−NH−NH−X291、−C(S)−NH−NX292X293、−C(S)−NX294−NX295X296、−C(O)−C(O)−O−X297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX298、−C(O)−C(O)−NX299X300、−C(S)−C(O)−O−X301、−C(O)−C(S)−O−X302、−C(S)−C(S)−O−X303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX304、−C(S)−C(O)−NX305X306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX307、−C(S)−C(S)−NX308X309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX310、−C(O)−C(S)−NX311X312";
その際、X201、X202、X203、X204、X205、X206、X207、X208、X209、X210、X211、X212、X213、X214、X215、X216、X217、X218、X219、X220、X221、X222、X223、X224、X225、X226、X227、X228、X229、X230、X231、X232、X233、X234、X235、X236、X237、X238、X239、X240、X241、X242、X243、X244、X245、X246、X247、X248、X249、X250、X251、X252、X253、X254、X255、X256、X257、X258、X259、X260、X261、X262、X263、X264、X265、X266、X267、X268、X269、X270、X271、X272、X273、X274、X275、X276、X277、X278、X279、X280、X281、X282、X283、X284、X285、X286、X287、X288、X289、X290、X291、X292、X293、X294、X295、X296、X297、X298、X299、X300、X301、X302、X303、X304、X305、X306、X307、X308、X309、X310、X311、X312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X207、X208及び/又はX216、X217及び/又はX229、X230及び/又はX236、X237及び/又はX245、X246及び/又はX255、X256及び/又はX260、X261及び/又はX277、X278及び/又はX286、X287及び/又はX289、X290及び/又はX292、X293及び/又はX295、X296及び/又はX299、X300及び/又はX305、X306及び/又はX308、X309及び/又はX311、X312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX401、−NX402X403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X404、−C(O)O−X405、−C(O)NH−X406、−C(O)NX407X408、−O−X409、−O(−X410−O)e−H(e=1、2、3、4、5)、−O(−X411−O)f−X412(f=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X413、−OC(O)−O−X414、−OC(O)−NHX415、−O−C(O)−NX416X417、−OP(O)(OX418)(OX419)、−OSi(X420)(X421)(X422)、−OS(O2)−X423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X424、−NX425C(O)−X426、−NH−C(O)−O−X427、−NH−C(O)−NH−X428、−NH−C(O)−NX429X430、−NX431−C(O)−O−X432、−NX433−C(O)−NH−X434、−NX435−C(O)−NX436X437、−NHS(O2)−X438、−NX439S(O2)−X440、−S−X441、−S(O)−X442、−S(O2)−X443、−S(O2)NH−X444、−S(O2)NX445X446、−S(O2)O−X447、−P(O)(OX448)(OX449)、−Si(X450)(X451)(X452)、−C(NH)−NH2、−C(NX453)−NH2、−C(NH)−NHX454、−C(NH)−NX455X456、−C(NX457)−NHX458、−C(NX459)−NX460X461、−NH−C(O)−NH−O−X462、−NH−C(O)−NX463−O−X464、−NX465−C(O)−NX466−O−X467、−N(−C(O)−NH−O−X468)2、−N(−C(O)−NX469−O−X470)2、−N(−C(O)−NH−O−X471)(−C(O)−NX472−O−X473)、−C(S)−X474、−C(S)−O−X475、−C(S)−NH−X476、−C(S)−NX477X478、−C(O)−NH−O−X479、−C(O)−NX480−O−X481、−C(S)−NH−O−X482、−C(S)−NX483−O−X484、−C(O)−NH−NH−X485、−C(O)−NH−NX486X487、−C(O)−NX488−NX489X490、−C(S)−NH−NH−X491、−C(S)−NH−NX492X493、−C(S)−NX494−NX495X496、−C(O)−C(O)−O−X497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX498、−C(O)−C(O)−NX499X500、−C(S)−C(O)−O−X501、−C(O)−C(S)−O−X502、−C(S)−C(S)−O−X503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX504、−C(S)−C(O)−NX505X506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX507、−C(S)−C(S)−NX508X509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX510、−C(O)−C(S)−NX511X512";
その際、X401、X402、X403、X404、X405、X406、X407、X408、X409、X410、X411、X412、X413、X414、X415、X416、X417、X418、X419、X420、X421、X422、X423、X424、X425、X426、X427、X428、X429、X430、X431、X432、X433、X434、X435、X436、X437、X438、X439、X440、X441、X442、X443、X444、X445、X446、X447、X448、X449、X450、X451、X452、X453、X454、X455、X456、X457、X458、X459、X460、X461、X462、X463、X464、X465、X466、X467、X468、X469、X470、X471、X472、X473、X474、X475、X476、X477、X478、X479、X480、X481、X482、X483、X484、X485、X486、X487、X488、X489、X490、X491、X492、X493、X494、X495、X496、X497、X498、X499、X500、X501、X502、X503、X504、X505、X506、X507、X508、X509、X510、X511、X512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X407、X408及び/又はX416、X417及び/又はX429、X430及び/又はX436、X437及び/又はX445、X446及び/又はX455、X456及び/又はX460、X461及び/又はX477、X478及び/又はX486、X487及び/又はX489、X490及び/又はX492、X493及び/又はX495、X496及び/又はX499、X500及び/又はX505、X506及び/又はX508、X509及び/又はX511、X512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
nは、無関係に、0もしくは1であり;
但し、第一に、R1、R1*が存在しない場合に(nが0である場合に)、R2、R3は、両者とも同時に"水素"であってはならず;
但し、第二に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、一緒になって無関係に、"=O、=Sもしくは=S+−O-"を形成するか、又は無関係に両者とも"水素"であり、R2、R3は、両者とも同時に"水素"であってはならず;
但し、第三に、R1、R1*が存在しない場合に(nが0である場合に)、R2、R3の一方は、R2、R3のもう一方が"−C(=NH)−NH2"である場合には、同時に"水素"であってはならず;
但し、第四に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ無関係に両者とも"水素"である場合に、R2、R3の一方は、R2、R3のもう一方が"−C(=NH)−NH2"である場合には、同時に"水素"であってはならず;
但し、第五に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ一緒になって無関係に"=O"を形成し、かつR2、R3の一方が無関係に"水素"であり、かつR2、R3のもう一方が無関係に"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"である場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるR2、R3のもう一方は、以下からなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていなければならず:
(iv)"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−CF3、−N3、−NH2、−NHX600、−NX601X602、−NO2、−OH、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X603、−C(O)0−X604、−C(O)NH−X605、−C(O)NX606X607、−O−アリール、−O−アリールアルキル、−O−ヘテロアリール、−O−ヘテロアリールアルキル、−O−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−O(−X608−O)g−H(g=1、2、3、4、5)、−O(−X609−O)h−X610(h=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X611、−OC(O)−O−X612、−OC(O)−NHX613、−O−C(O)−NX614X615、−OP(O)(OX616)(OX617)、−OSi(X618)(X619)(X620)、−OS(O2)−X621、−NHC(O)−X622、−NX623C(O)−X624、−NH−C(O)−O−X625、−NH−C(O)−NH−X626、−NH−C(O)−NX627X628、−NX629−C(O)−O−X630、−NX631−C(O)−NH−X632、−NX633−C(O)−NX634X635、−NHS(O2)−X636、−NX637S(O2)−X638、−S−X639、−S(O)−X640、−S(O2)−X641、−S(O2)NH−X642、−S(O2)NX643X644、−S(O2)0−X645、−P(O)(OX646)(OX647)、−Si(X648)(X649)(X650)、−C(NH)−NH2、−C(NX651)−NH2、−C(NH)−NHX652、−C(NH)−NX653X654、−C(NX655)−NHX656、−C(NX657)−NX658X659、−NH−C(O)−NH−O−X660、−NH−C(O)−NX661−O−X662、−NX663−C(O)−NX664−O−X665、−N(−C(O)−NH−O−X666)2、−N(−C(O)−NX667−O−X668)2、−N(−C(O)−NH−O−X669)(−C(O)−NX670−O−X671)、−C(S)−X672、−C(S)−O−X673、−C(S)−NH−X674、−C(S)−NX675X676、−C(O)−NH−O−X677、−C(O)−NX678−O−X679、−C(S)−NH−O−X680、−C(S)−NX681−O−X682、−C(O)−NH−NH−X683、−C(O)−NH−NX684X685、−C(O)−NX686−NX687X688、−C(S)−NH−NH−X689、−C(S)−NH−NX690X691、−C(S)−NX692−NX693X694、−C(O)−C(O)−O−X695、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX696、−C(O)−C(O)−NX697X698、−C(S)−C(O)−O−X699、−C(O)−C(S)−O−X700、−C(S)−C(S)−O−X701、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX702、−C(S)−C(O)−NX703X704、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX705、−C(S)−C(S)−NX706X707、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX708、−C(O)−C(S)−NX709X710";
その際、X601、X602、X603、X604、X605、X606、X607、X608、X609、X610、X611、X612、X613、X614、X615、X616、X617、X618、X619、X620、X621、X622、X623、X624、X625、X626、X627、X628、X629、X630、X631、X632、X633、X634、X635、X636、X637、X638、X639、X640、X641、X642、X643、X644、X645、X646、X647、X648、X649、X650、X651、X652、X653、X654、X655、X656、X657、X658、X659、X660、X661、X662、X663、X664、X665、X666、X667、X668、X669、X670、X671、X672、X673、X674、X675、X676、X677、X678、X679、X680、X681、X682、X683、X684、X685、X686、X687、X688、X689、X690、X691、X692、X693、X694、X695、X696、X697、X698、X699、X700、X701、X702、X703、X704、X705、X706、X707、X708、X709、X710、X711、X712は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X606、X607及び/又はX614、X615及び/又はX627、X628及び/又はX634、X635及び/又はX643、X644及び/又はX653、X654及び/又はX658、X659及び/又はX675、X676及び/又はX684、X685及び/又はX687、X688及び/又はX690、X691及び/又はX693、X694及び/又はX697、X698及び/又はX703、X704及び/又はX706、X707及び/又はX709、X710及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
但し、更に、"−C(O)−N(アルキル)2、−C(O)−N(シクロアルキル)2、−C(O)−N(シクロアルキルアルキル)2、−C(O)−N(アリールアルキル)2、−C(O)−N(アリール)2、−C(O)−N(ヘテロアリール)2"は、前記置換基グループ(iv)から除き;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるR2、R3のもう一方は、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であり、かつ前記の置換基グループ(iv)及び場合によりまた(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されたR2、R3のもう一方は、場合により、更に、前記の置換基グループ(iv)及び場合によりまた(ii)から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ(iii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
但し、第六に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ一緒になって無関係に"=Sもしくは=S+−O-"を形成し、かつR2、R3が無関係に"水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"からなる群から選択される場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるR2、R3のそれぞれは、以下からなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていなければならず:
(v)"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−CF3、−N3、−NH2、−NHX800、−NX801X802、−NO2、−OH、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X803、−C(O)O−X804、−C(O)NH−X805、−C(O)NX806X807、−O−アリール、−O−アリールアルキル、−O−ヘテロアリール、−O−ヘテロアリールアルキル、−O−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−O(−X808−O)i−H(i=1、2、3、4、5)、−O(−X809−O)j−X810(j=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X811、−OC(O)−O−X812、−OC(O)−NHX813、−O−C(O)−NX814X815、−OP(O)(OX816)(OX817)、−OSi(X818)(X819)(X820)、−OS(O2)−X821、−NHC(O)−X822、−NX823C(O)−X824、−NH−C(O)−O−X825、−NH−C(O)−NH−X826、−NH−C(O)−NX827X828、−NX829−C(O)−O−X830、−NX831−C(O)−NH−X832、−NX833−C(O)−NX834X835、−NHS(O2)−X836、−NX837S(O2)−X838、−S−X839、−S(O)−X840、−S(O2)−X841、−S(O2)NH−X842、−S(O2)NX843X844、−S(O2)O−X845、−P(O)(OX846)(OX847)、−Si(X848)(X849)(X850)、−C(NH)−NH2、−C(NX851)−NH2、−C(NH)−NHX852、−C(NH)−NX853X854、−C(NX855)−NHX856、−C(NX857)−NX858X859、−NH−C(O)−NH−O−X860、−NH−C(O)−NX861−O−X862、−NX863−C(O)−NX864−O−X865、−N(−C(O)−NH−O−X866)2、−N(−C(O)−NX867−O−X868)2、−N(−C(O)−NH−O−X869)(−C(O)−NX870−O−X871)、−C(S)−X872、−C(S)−O−X873、−C(S)−NH−X874、−C(S)−NX875X876、−C(O)−NH−O−X877、−C(O)−NX878−O−X879、−C(S)−NH−O−X880、−C(S)−NX881−O−X882、−C(O)−NH−NH−X883、−C(O)−NH−NX884X885、−C(O)−NX886−NX887X888、−C(S)−NH−NH−X889、−C(S)−NH−NX890X891、−C(S)−NX892−NX893X894、−C(O)−C(O)−O−X895、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX896、−C(O)−C(O)−NX897X898、−C(S)−C(O)−O−X899、−C(O)−C(S)−O−X900、−C(S)−C(S)−O−X901、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX902、−C(S)−C(O)−NX903X904、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX905、−C(S)−C(S)−NX906X907、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX908、−C(O)−C(S)−NX909X910";
その際、X800、X801、X802、X803、X804、X805、X806、X807、X808、X809、X810、X811、X812、X813、X814、X815、X816、X817、X818、X819、X820、X821、X822、X823、X824、X825、X826、X827、X828、X829、X830、X831、X832、X833、X834、X835、X836、X837、X838、X839、X840、X841、X842、X843、X844、X845、X846、X847、X848、X849、X850、X851、X852、X853、X854、X855、X856、X857、X858、X859、X860、X861、X862、X863、X864、X865、X866、X867、X868、X869、X870、X871、X872、X873、X874、X875、X876、X877、X878、X879、X880、X881、X882、X883、X884、X885、X886、X887、X888、X889、X890、X891、X892、X893、X894、X895、X896、X897、X898、X899、X900、X901、X902、X903、X904、X905、X906、X907、X908、X909、X910、X911、X912は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X806、X807及び/又はX814、X815及び/又はX827、X828及び/又はX834、X835及び/又はX843、X844及び/又はX853、X854及び/又はX858、X859及び/又はX875、X876及び/又はX884、X885及び/又はX887、X888及び/又はX890、X891及び/又はX893、X894及び/又はX897、X898及び/又はX903、X904及び/又はX906、X907及び/又はX909、X910及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるR2、R3のそれぞれは、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であり、かつ前記の置換基グループ(v)及び場合によりまた(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されたR2、R3のそれぞれは、場合により、更に、前記の置換基グループ(v)及び場合によりまた(ii)から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ(iii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
mは、無関係に、1もしくは2であり;
R4m、R5m、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1001、−NX1002X1003、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1004、−C(O)O−X1005、−C(O)NH−X1006、−C(O)NX1007X1008、−O−X1009、−O(−X1010−O)k−H(k=1、2、3、4、5)、−O(−X1011−O)l−X1012(l=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1013、−OC(O)−O−X1014、−OC(O)−NHX1015、−O−C(O)−NX1016X1017、−OP(O)(OX1018)(OX1019)、−OSi(X1020)(X1021)(X1022)、−OS(O2)−X1023、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1024、−NX1025C(O)−X1026、−NH−C(O)−O−X1027、−NH−C(O)−NH−X1028、−NH−C(O)−NX1029X1030、−NX1031−C(O)−O−X1032、−NX1033−C(O)−NH−X1034、−NX1035−C(O)−NX1036X1037、−NHS(O2)−X1038、−NX1039S(O2)−X1040、−S−X1041、−S(O)−X1042、−S(O2)−X1043、−S(O2)NH−X1044、−S(O2)NX1045X1046、−S(O2)O−X1047、−P(O)(OX1048)(OX1049)、−Si(X1050)(X1051)(X1052)、−C(NH)−NH2、−C(NX1053)−NH2、−C(NH)−NHX1054、−C(NH)−NX1055X1056、−C(NX1057)−NHX1058、−C(NX1059)−NX1060X1061、−NH−C(O)−NH−O−X1062、−NH−C(O)−NX1063−O−X1064、−NX1065−C(O)−NX1066−O−X1067、−N(−C(O)−NH−O−X1068)2、−N(−C(O)−NX1069−O−X1070)2、−N(−C(O)−NH−O−X1071)(−C(O)−NX1072−O−X1073)、−C(S)−X1074、−C(S)−O−X1075、−C(S)−NH−X1076、−C(S)−NX1077X1078、−C(O)−NH−O−X1079、−C(O)−NX1080−O−X1081、−C(S)−NH−O−X1082、−C(S)−NX1083−O−X1084、−C(O)−NH−NH−X1085、−C(O)−NH−NX1086X1087、−C(O)−NX1088−NX1089X1090、−C(S)−NH−NH−X1091、−C(S)−NH−NX1092X1093、−C(S)−NX1094−NX1095X1096、−C(O)−C(O)−O−X1097、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1098、−C(O)−C(O)−NX1099X1100、−C(S)−C(O)−O−X1101、−C(O)−C(S)−O−X1102、−C(S)−C(S)−O−X1103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1104、−C(S)−C(O)−NX1105X1106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1107、−C(S)−C(S)−NX1108X1109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1110、−C(O)−C(S)−NX1111X1112";
その際、X1001、X1002、X1003、X1004、X1005、X1006、X1007、X1008、X1009、X1010、X1011、X1012、X1013、X1014、X1015、X1016、X1017、X1018、X1019、X1020、X1021、X1022、X1023、X1024、X1025、X1026、X1027、X1028、X1029、X1030、X1031、X1032、X1033、X1034、X1035、X1036、X1037、X1038、X1039、X1040、X1041、X1042、X1043、X1044、X1045、X1046、X1047、X1048、X1049、X1050、X1051、X1052、X1053、X1054、X1055、X1056、X1057、X1058、X1059、X1060、X1061、X1062、X1063、X1064、X1065、X1066、X1067、X1068、X1069、X1070、X1071、X1072、X1073、X1074、X1075、X1076、X1077、X1078、X1079、X1080、X1081、X1082、X1083、X1084、X1085、X1086、X1087、X1088、X1089、X1090、X1091、X1092、X1093、X1094、X1095、X1096、X1097、X1098、X1099、X1100、X1101、X1102、X1103、X1104、X1105、X1106、X1107、X1108、X1109、X1110、X1111、X1112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1007、X1008及び/又はX1016、X1017及び/又はX1029、X1030及び/又はX1036、X1037及び/又はX1045、X1046及び/又はX1055、X1056及び/又はX1060、X1061及び/又はX1077、X1078及び/又はX1086、X1087及び/又はX1089、X1090及び/又はX1092、X1093及び/又はX1095、X1096及び/又はX1099、X1100及び/又はX1105、X1106及び/又はX1108、X1109及び/又はX1111、X1112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1201、−NX1202X1203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1204、−C(O)O−X1205、−C(O)NH−X1206、−C(O)NX1207X1208、−O−X1209、−O(−X1210−O)m−H(m=1、2、3、4、5)、−O(−X1211−O)n−X1212(n=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1213、−OC(O)−O−X1214、−OC(O)−NHX1215、−O−C(O)−NX1216X1217、−OP(O)(OX1218)(OX1219)、−OSi(X1220)(X1221)(X1222)、−OS(O2)−X1223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1224、−NX1225C(O)−X1226、−NH−C(O)−O−X1227、−NH−C(O)−NH−X1228、−NH−C(O)−NX1229X1230、−NX1231−C(O)−O−X1232、−NX1233−C(O)−NH−X1234、−NX1235−C(O)−NX1236X1237、−NHS(O2)−X1238、−NX1239S(O2)−X1240、−S−X1241、−S(O)−X1242、−S(O2)−X1243、−S(O2)NH−X1244、−S(O2)NX1245X1246、−S(O2)O−X1247、−P(O)(OX1248)(OX1249)、−Si(X1250)(X1251)(X1252)、−C(NH)−NH2、−C(NX1253)−NH2、−C(NH)−NHX1254、−C(NH)−NX1255X1256、−C(NX1257)−NHX1258、−C(NX1259)−NX1260X1261、−NH−C(O)−NH−O−X1262、−NH−C(O)−NX1263−O−X1264、−NX1265−C(O)−NX1266−O−X1267、−N(−C(O)−NH−O−X1268)2、−N(−C(O)−NX1269−O−X1270)2、−N(−C(O)−NH−O−X1271)(−C(O)−NX1272−O−X1273)、−C(S)−X1274、−C(S)−O−X1275、−C(S)−NH−X1276、−C(S)−NX1277X1278、−C(O)−NH−O−X1279、−C(O)−NX1280−O−X1281、−C(S)−NH−O−X1282、−C(S)−NX1283−O−X1284、−C(O)−NH−NH−X1285、−C(O)−NH−NX1286X1287、−C(O)−NX1288−NX1289X1290、−C(S)−NH−NH−X1291、−C(S)−NH−NX1292X1293、−C(S)−NX1294−NX1295X1296、−C(O)−C(O)−O−X1297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1298、−C(O)−C(O)−NX1299X1300、−C(S)−C(O)−O−X1301、−C(O)−C(S)−O−X1302、−C(S)−C(S)−O−X1303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1304、−C(S)−C(O)−NX1305X1306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1307、−C(S)−C(S)−NX1308X1309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1310、−C(O)−C(S)−NX1311X1312";
その際、X1201、X1202、X1203、X1204、X1205、X1206、X1207、X1208、X1209、X1210、X1211、X1212、X1213、X1214、X1215、X1216、X1217、X1218、X1219、X1220、X1221、X1222、X1223、X1224、X1225、X1226、X1227、X1228、X1229、X1230、X1231、X1232、X1233、X1234、X1235、X1236、X1237、X1238、X1239、X1240、X1241、X1242、X1243、X1244、X1245、X1246、X1247、X1248、X1249、X1250、X1251、X1252、X1253、X1254、X1255、X1256、X1257、X1258、X1259、X1260、X1261、X1262、X1263、X1264、X1265、X1266、X1267、X1268、X1269、X1270、X1271、X1272、X1273、X1274、X1275、X1276、X1277、X1278、X1279、X1280、X1281、X1282、X1283、X1284、X1285、X1286、X1287、X1288、X1289、X1290、X1291、X1292、X1293、X1294、X1295、X1296、X1297、X1298、X1299、X1300、X1301、X1302、X1303、X1304、X1305、X1306、X1307、X1308、X1309、X1310、X1311、X1312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1207、X1208及び/又はX1216、X1217及び/又はX1229、X1230及び/又はX1236、X1237及び/又はX1245、X1246及び/又はX1255、X1256及び/又はX1260、X1261及び/又はX1277、X1278及び/又はX1286、X1287及び/又はX1289、X1290及び/又はX1292、X1293及び/又はX1295、X1296及び/又はX1299、X1300及び/又はX1305、X1306及び/又はX1308、X1309及び/又はX1311、X1312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1401、−NX1402X1403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1404、−C(O)O−X1405、−C(O)NH−X1406、−C(O)NX1407X1408、−O−X1409、−O(−X1410−O)o−H(o=1、2、3、4、5)、−O(−X1411−O)p−X1412(p=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1413、−OC(O)−O−X1414、−OC(O)−NHX1415、−O−C(O)−NX1416X1417、−OP(O)(OX1418)(OX1419)、−OSi(X1420)(X1421)(X1422)、−OS(O2)−X1423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1424、−NX1425C(O)−X1426、−NH−C(O)−O−X1427、−NH−C(O)−NH−X1428、−NH−C(O)−NX1429X1430、−NX1431−C(O)−O−X1432、−NX1433−C(O)−NH−X1434、−NX1435−C(O)−NX1436X1437、−NHS(O2)−X1438、−NX1439S(O2)−X1440、−S−X1441、−S(O)−X1442、−S(O2)−X1443、−S(O2)NH−X1444、−S(O2)NX1445X1446、−S(O2)O−X1447、−P(O)(OX1448)(OX1449)、−Si(X1450)(X1451)(X1452)、−C(NH)−NH2、−C(NX1453)−NH2、−C(NH)−NHX1454、−C(NH)−NX1455X1456、−C(NX1457)−NHX1458、−C(NX1459)−NX1460X1461、−NH−C(O)−NH−O−X1462、−NH−C(O)−NX1463−O−X1464、−NX1465−C(O)−NX1466−O−X1467、−N(−C(O)−NH−O−X1468)2、−N(−C(O)−NX1469−O−X1470)2、−N(−C(O)−NH−O−X1471)(−C(O)−NX1472−O−X1473)、−C(S)−X1474、−C(S)−O−X1475、−C(S)−NH−X1476、−C(S)−NX1477X1478、−C(O)−NH−O−X1479、−C(O)−NX1480−O−X1481、−C(S)−NH−O−X1482、−C(S)−NX1483−O−X1484、−C(O)−NH−NH−X1485、−C(O)−NH−NX1486X1487、−C(O)−NX1488−NX1489X1490、−C(S)−NH−NH−X1491、−C(S)−NH−NX1492X1493、−C(S)−NX1494−NX1495X1496、−C(O)−C(O)−O−X1497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1498、−C(O)−C(O)−NX1499X1500、−C(S)−C(O)−O−X1501、−C(O)−C(S)−O−X1502、−C(S)−C(S)−O−X1503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1504、−C(S)−C(O)−NX1505X1506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1507、−C(S)−C(S)−NX1508X1509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1510、−C(O)−C(S)−NX1511X1512";
その際、X1401、X1402、X1403、X1404、X1405、X1406、X1407、X1408、X1409、X1410、X1411、X1412、X1413、X1414、X1415、X1416、X1417、X1418、X1419、X1420、X1421、X1422、X1423、X1424、X1425、X1426、X1427、X1428、X1429、X1430、X1431、X1432、X1433、X1434、X1435、X1436、X1437、X1438、X1439、X1440、X1441、X1442、X1443、X1444、X1445、X1446、X1447、X1448、X1449、X1450、X1451、X1452、X1453、X1454、X1455、X1456、X1457、X1458、X1459、X1460、X1461、X1462、X1463、X1464、X1465、X1466、X1467、X1468、X1469、X1470、X1471、X1472、X1473、X1474、X1475、X1476、X1477、X1478、X1479、X1480、X1481、X1482、X1483、X1484、X1485、X1486、X1487、X1488、X1489、X1490、X1491、X1492、X1493、X1494、X1495、X1496、X1497、X1498、X1499、X1500、X1501、X1502、X1503、X1504、X1505、X1506、X1507、X1508、X1509、X1510、X1511、X1512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1407、X1408及び/又はX1416、X1417及び/又はX1429、X1430及び/又はX1436、X1437及び/又はX1445、X1446及び/又はX1455、X1456及び/又はX1460、X1461及び/又はX1477、X1478及び/又はX1486、X1487及び/又はX1489、X1490及び/又はX1492、X1493及び/又はX1495、X1496及び/又はX1499、X1500及び/又はX1505、X1506及び/又はX1508、X1509及び/又はX1511、X1512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
又は
(B)V、Wは、互いに無関係に、以下の群から選択される:
"=O、=S、=S+−O-、ジェミナル結合されたH2"
R1*、R2は、一緒になって無関係に、"ヘテロシクリル"を形成するか、又は一緒になって無関係に、"ヘテロアリール"を形成し;その際、"ヘテロシクリル"及び"ヘテロアリール"は、場合により、以下の置換基グループ(i)から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
R1、R3は、互いに無関係に、以下からなる群から選択される:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1、−NZ2Z3、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z4、−C(O)O−Z5、−C(O)NH−Z6、−C(O)NZ7Z8、−O−Z9、−O(−Z10−O)a−H(a=1、2、3、4、5)、−O(−Z11−O)b−Z12(b=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z13、−OC(O)−O−Z14、−OC(O)−NHZ15、−O−C(O)−NZ16Z17、−OP(O)(OZ18)(OZ19)、−OSi(Z20)(Z21)(Z22)、−OS(O2)−Z23、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z24、−NZ25C(O)−Z26、−NH−C(O)−O−Z27、−NH−C(O)−NH−Z28、−NH−C(O)−NZ29Z30、−NZ31−C(O)−O−Z32、−NZ33−C(O)−NH−Z34、−NZ35−C(O)−NZ36Z37、−NHS(O2)−Z38、−NZ39S(O2)−Z40、−S−Z41、−S(O)−Z42、−S(O2)−Z43、−S(O2)NH−Z44、−S(O2)NZ45Z46、−S(O2)O−Z47、−P(O)(OZ48)(OZ49)、−Si(Z50)(Z51)(Z52)、−C(NH)−NH2、−C(NZ53)−NH2、−C(NH)−NHZ54、−C(NH)−NZ55Z56、−C(NZ57)−NHZ58、−C(NZ59)−NZ60Z61、−NH−C(O)−NH−O−Z62、−NH−C(O)−NZ63−O−Z64、−NZ65−C(O)−NZ66−O−Z67、−N(−C(O)−NH−O−Z68)2、−N(−C(O)−NZ69−O−Z70)2、−N(−C(O)−NH−O−Z71)(−C(O)−NZ72−O−Z73)、−C(S)−Z74、−C(S)−O−Z75、−C(S)−NH−Z76、−C(S)−NZ77Z78、−C(O)−NH−O−Z79、−C(O)−NZ80−O−Z81、−C(S)−NH−O−Z82、−C(S)−NZ83−O−Z84、−C(O)−NH−NH−Z85、−C(O)−NH−NZ86Z87、−C(O)−NZ88−NZ89Z90、−C(S)−NH−NH−Z91、−C(S)−NH−NZ92Z93、−C(S)−NZ94−NZ95Z96、−C(O)−C(O)−O−Z97、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ98、−C(O)−C(O)−NZ99Z100、−C(S)−C(O)−O−Z101、−C(O)−C(S)−O−Z102、−C(S)−C(S)−O−Z103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ104、−C(S)−C(O)−NZ105Z106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ107、−C(S)−C(S)−NZ108Z109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ110、−C(O)−C(S)−NZ111Z112";
その際、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15、Z16、Z17、Z18、Z19、Z20、Z21、Z22、Z23、Z24、Z25、Z26、Z27、Z28、Z29、Z30、Z31、Z32、Z33、Z34、Z35、Z36、Z37、Z38、Z39、Z40、Z41、Z42、Z43、Z44、Z45、Z46、Z47、Z48、Z49、Z50、Z51、Z52、Z53、Z54、Z55、Z56、Z57、Z58、Z59、Z60、Z61、Z62、Z63、Z64、Z65、Z66、Z67、Z68、Z69、Z70、Z71、Z72、Z73、Z74、Z75、Z76、Z77、Z78、Z79、Z80、Z81、Z82、Z83、Z84、Z85、Z86、Z87、Z88、Z89、Z90、Z91、Z92、Z93、Z94、Z95、Z96、Z97、Z98、Z99、Z100、Z101、Z102、Z103、Z104、Z105、Z106、Z107、Z108、Z109、Z110、Z111、Z112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z7、Z8及び/又はZ16、Z17及び/又はZ29、Z30及び/又はZ36、Z37及び/又はZ45、Z46及び/又はZ55、Z56及び/又はZ60、Z61及び/又はZ77、Z78及び/又はZ86、Z87及び/又はZ89、Z90及び/又はZ92、Z93及び/又はZ95、Z96及び/又はZ99、Z100及び/又はZ105、Z106及び/又はZ108、Z109及び/又はZ111、Z112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ201、−NZ202Z203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z204、−C(O)O−Z205、−C(O)NH−Z206、−C(O)NZ207Z208、−O−Z209、−O(−Z210−O)c−H(c=1、2、3、4、5)、−O(−Z211−O)d−Z212(d=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z213、−OC(O)−O−Z214、−OC(O)−NHZ215、−O−C(O)−NZ216Z217、−OP(O)(OZ218)(OZ219)、−OSi(Z220)(Z221)(Z222)、−OS(O2)−Z223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z224、−NZ225C(O)−Z226、−NH−C(O)−O−Z227、−NH−C(O)−NH−Z228、−NH−C(O)−NZ229Z230、−NZ231−C(O)−O−Z232、−NZ233−C(O)−NH−Z234、−NZ235−C(O)−NZ236Z237、−NHS(O2)−Z238、−NZ239S(O2)−Z240、−S−Z241、−S(O)−Z242、−S(O2)−Z243、−S(O2)NH−Z244、−S(O2)NZ245Z246、−S(O2)O−Z247、−P(O)(OZ248)(OZ249)、−Si(Z250)(Z251)(Z252)、−C(NH)−NH2、−C(NZ253)−NH2、−C(NH)−NHZ254、−C(NH)−NZ255Z256、−C(NZ257)−NHZ258、−C(NZ259)−NZ260Z261、−NH−C(O)−NH−O−Z262、−NH−C(O)−NZ263−O−Z264、−NZ265−C(O)−NZ266−O−Z267、−N(−C(O)−NH−O−Z268)2、−N(−C(O)−NZ269−O−Z270)2、−N(−C(O)−NH−O−Z271)(−C(O)−NZ272−O−Z273)、−C(S)−Z274、−C(S)−O−Z275、−C(S)−NH−Z276、−C(S)−NZ277Z278、−C(O)−NH−O−Z279、−C(O)−NZ280−O−Z281、−C(S)−NH−O−Z282、−C(S)−NZ283−O−Z284、−C(O)−NH−NH−Z285、−C(O)−NH−NZ286Z287、−C(O)−NZ288−NZ289Z290、−C(S)−NH−NH−Z291、−C(S)−NH−NZ292Z293、−C(S)−NZ294−NZ295Z296、−C(O)−C(O)−O−Z297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ298、−C(O)−C(O)−NZ299Z300、−C(S)−C(O)−O−Z301、−C(O)−C(S)−O−Z302、−C(S)−C(S)−O−Z303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ304、−C(S)−C(O)−NZ305Z306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ307、−C(S)−C(S)−NZ308Z309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ310、−C(O)−C(S)−NZ311Z312";
その際、Z201、Z202、Z203、Z204、Z205、Z206、Z207、Z208、Z209、Z210、Z211、Z212、Z213、Z214、Z215、Z216、Z217、Z218、Z219、Z220、Z221、Z222、Z223、Z224、Z225、Z226、Z227、Z228、Z229、Z230、Z231、Z232、Z233、Z234、Z235、Z236、Z237、Z238、Z239、Z240、Z241、Z242、Z243、Z244、Z245、Z246、Z247、Z248、Z249、Z250、Z251、Z252、Z253、Z254、Z255、Z256、Z257、Z258、Z259、Z260、Z261、Z262、Z263、Z264、Z265、Z266、Z267、Z268、Z269、Z270、Z271、Z272、Z273、Z274、Z275、Z276、Z277、Z278、Z279、Z280、Z281、Z282、Z283、Z284、Z285、Z286、Z287、Z288、Z289、Z290、Z291、Z292、Z293、Z294、Z295、Z296、Z297、Z298、Z299、Z300、Z301、Z302、Z303、Z304、Z305、Z306、Z307、Z308、Z309、Z310、Z311、Z312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z207、Z208及び/又はZ216、Z217及び/又はZ229、Z230及び/又はZ236、Z237及び/又はZ245、Z246及び/又はZ255、Z256及び/又はZ260、Z261及び/又はZ277、Z278及び/又はZ286、Z287及び/又はZ289、Z290及び/又はZ292、Z293及び/又はZ295、Z296及び/又はZ299、Z300及び/又はZ305、Z306及び/又はZ308、Z309及び/又はZ311、Z312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ401、−NZ402Z403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z404、−C(O)O−Z405、−C(O)NH−Z406、−C(O)NZ407Z408、−O−Z409、−O(−Z410−O)e−H(e=1、2、3、4、5)、−O(−Z411−O)f−Z412(f=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z413、−OC(O)−O−Z414、−OC(O)−NHZ415、−O−C(O)−NZ416Z417、−OP(O)(OZ418)(OZ419)、−OSi(Z420)(Z421)(Z422)、−OS(O2)−Z423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z424、−NZ425C(O)−Z426、−NH−C(O)−O−Z427、−NH−C(O)−NH−Z428、−NH−C(O)−NZ429Z430、−NZ431−C(O)−O−Z432、−NZ433−C(O)−NH−Z434、−NZ435−C(O)−NZ436Z437、−NHS(O2)−Z438、−NZ439S(O2)−Z440、−S−Z441、−S(O)−Z442、−S(O2)−Z443、−S(O2)NH−Z444、−S(O2)NZ445Z446、−S(O2)O−Z447、−P(O)(OZ448)(OZ449)、−Si(Z450)(Z451)(Z452)、−C(NH)−NH2、−C(NZ453)−NH2、−C(NH)−NHZ454、−C(NH)−NZ455Z456、−C(NZ457)−NHZ458、−C(NZ459)−NZ460Z461、−NH−C(O)−NH−O−Z462、−NH−C(O)−NZ463−O−Z464、−NZ465−C(O)−NZ466−O−Z467、−N(−C(O)−NH−O−Z468)2、−N(−C(O)−NZ469−O−Z470)2、−N(−C(O)−NH−O−Z471)(−C(O)−NZ472−O−Z473)、−C(S)−Z474、−C(S)−O−Z475、−C(S)−NH−Z476、−C(S)−NZ477Z478、−C(O)−NH−O−Z479、−C(O)−NZ480−O−Z481、−C(S)−NH−O−Z482、−C(S)−NZ483−O−Z484、−C(O)−NH−NH−Z485、−C(O)−NH−NZ486Z487、−C(O)−NZ488−NZ489Z490、−C(S)−NH−NH−Z491、−C(S)−NH−NZ492Z493、−C(S)−NZ494−NZ495Z496、−C(O)−C(O)−O−Z497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ498、−C(O)−C(O)−NZ499Z500、−C(S)−C(O)−O−Z501、−C(O)−C(S)−O−Z502、−C(S)−C(S)−O−Z503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ504、−C(S)−C(O)−NZ505Z506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ507、−C(S)−C(S)−NZ508Z509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ510、−C(O)−C(S)−NZ511Z512";
その際、Z401、Z402、Z403、Z404、Z405、Z406、Z407、Z408、Z409、Z410、Z411、Z412、Z413、Z414、Z415、Z416、Z417、Z418、Z419、Z420、Z421、Z422、Z423、Z424、Z425、Z426、Z427、Z428、Z429、Z430、Z431、Z432、Z433、Z434、Z435、Z436、Z437、Z438、Z439、Z440、Z441、Z442、Z443、Z444、Z445、Z446、Z447、Z448、Z449、Z450、Z451、Z452、Z453、Z454、Z455、Z456、Z457、Z458、Z459、Z460、Z461、Z462、Z463、Z464、Z465、Z466、Z467、Z468、Z469、Z470、Z471、Z472、Z473、Z474、Z475、Z476、Z477、Z478、Z479、Z480、Z481、Z482、Z483、Z484、Z485、Z486、Z487、Z488、Z489、Z490、Z491、Z492、Z493、Z494、Z495、Z496、Z497、Z498、Z499、Z500、Z501、Z502、Z503、Z504、Z505、Z506、Z507、Z508、Z509、Z510、Z511、Z512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z407、Z408及び/又はZ416、Z417及び/又はZ429、Z430及び/又はZ436、Z437及び/又はZ445、Z446及び/又はZ455、Z456及び/又はZ460、Z461及び/又はZ477、Z478及び/又はZ486、Z487及び/又はZ489、Z490及び/又はZ492、Z493及び/又はZ495、Z496及び/又はZ499、Z500及び/又はZ505、Z506及び/又はZ508、Z509及び/又はZ511、Z512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
選択的に、R1、R3は、また互いに無関係に、"無置換基"であってよく;
nは、無関係に、1であり;
mは、無関係に、1もしくは2であり;
R4m、R5m、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1001、−NZ1002Z1003、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1004、−C(O)O−Z1005、−C(O)NH−Z1006、−C(O)NZ1007Z1008、−O−Z1009、−O(−Z1010−O)k−H(k=1、2、3、4、5)、−O(−Z1011−O)l−Z1012(l=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1013、−OC(O)−O−Z1014、−OC(O)−NHZ1015、−O−C(O)−NZ1016Z1017、−OP(O)(OZ1018)(OZ1019)、−OSi(Z1020)(Z1021)(Z1022)、−OS(O2)−Z1023、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1024、−NZ1025C(O)−Z1026、−NH−C(O)−O−Z1027、−NH−C(O)−NH−Z1028、−NH−C(O)−NZ1029Z1030、−NZ1031−C(O)−O−Z1032、−NZ1033−C(O)−NH−Z1034、−NZ1035−C(O)−NZ1036Z1037、−NHS(O2)−Z1038、−NZ1039S(O2)−Z1040、−S−Z1041、−S(O)−Z1042、−S(O2)−Z1043、−S(O2)NH−Z1044、−S(O2)NZ1045Z1046、−S(O2)O−Z1047、−P(O)(OZ1048)(OZ1049)、−Si(Z1050)(Z1051)(Z1052)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1053)−NH2、−C(NH)−NHZ1054、−C(NH)−NZ1055Z1056、−C(NZ1057)−NHZ1058、−C(NZ1059)−NZ1060Z1061、−NH−C(O)−NH−O−Z1062、−NH−C(O)−NZ1063−O−Z1064、−NZ1065−C(O)−NZ1066−O−Z1067、−N(−C(O)−NH−O−Z1068)2、−N(−C(O)−NZ1069−O−Z1070)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1071)(−C(O)−NZ1072−O−Z1073)、−C(S)−Z1074、−C(S)−O−Z1075、−C(S)−NH−Z1076、−C(S)−NZ1077Z1078、−C(O)−NH−O−Z1079、−C(O)−NZ1080−O−Z1081、−C(S)−NH−O−Z1082、−C(S)−NZ1083−O−Z1084、−C(O)−NH−NH−Z1085、−C(O)−NH−NZ1086Z1087、−C(O)−NZ1088−NZ1089Z1090、−C(S)−NH−NH−Z1091、−C(S)−NH−NZ1092Z1093、−C(S)−NZ1094−NZ1095Z1096、−C(O)−C(O)−O−Z1097、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1098、−C(O)−C(O)−NZ1099Z1100、−C(S)−C(O)−O−Z1101、−C(O)−C(S)−O−Z1102、−C(S)−C(S)−O−Z1103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1104、−C(S)−C(O)−NZ1105Z1106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1107、−C(S)−C(S)−NZ1108Z1109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1110、−C(O)−C(S)−NZ1111Z1112";
その際、X1001、X1002、X1003、X1004、X1005、X1006、X1007、X1008、X1009、X1010、X1011、X1012、X1013、X1014、X1015、X1016、X1017、X1018、X1019、X1020、X1021、X1022、X1023、X1024、X1025、X1026、X1027、X1028、X1029、X1030、X1031、X1032、X1033、X1034、X1035、X1036、X1037、X1038、X1039、X1040、X1041、X1042、X1043、X1044、X1045、X1046、X1047、X1048、X1049、X1050、X1051、X1052、X1053、X1054、X1055、X1056、X1057、X1058、X1059、X1060、X1061、X1062、X1063、X1064、X1065、X1066、X1067、X1068、X1069、X1070、X1071、X1072、X1073、X1074、X1075、X1076、X1077、X1078、X1079、X1080、X1081、X1082、X1083、X1084、X1085、X1086、X1087、X1088、X1089、X1090、X1091、X1092、X1093、X1094、X1095、X1096、X1097、X1098、X1099、X1100、X1101、X1102、X1103、X1104、X1105、X1106、X1107、X1108、X1109、X1110、X1111、X1112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1007、X1008及び/又はX1016、X1017及び/又はX1029、X1030及び/又はX1036、X1037及び/又はX1045、X1046及び/又はX1055、X1056及び/又はX1060、X1061及び/又はX1077、X1078及び/又はX1086、X1087及び/又はX1089、X1090及び/又はX1092、X1093及び/又はX1095、X1096及び/又はX1099、X1100及び/又はX1105、X1106及び/又はX1108、X1109及び/又はX1111、X1112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1201、−NZ1202Z1203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1204、−C(O)O−Z1205、−C(O)NH−Z1206、−C(O)NZ1207Z1208、−O−Z1209、−O(−Z1210−O)m−H(m=1、2、3、4、5)、−O(−Z1211−O)n−Z1212(n=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1213、−OC(O)−O−Z1214、−OC(O)−NHZ1215、−O−C(O)−NZ1216Z1217、−OP(O)(OZ1218)(OZ1219)、−OSi(Z1220)(Z1221)(Z1222)、−OS(O2)−Z1223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1224、−NZ1225C(O)−Z1226、−NH−C(O)−O−Z1227、−NH−C(O)−NH−Z1228、−NH−C(O)−NZ1229Z1230、−NZ1231−C(O)−O−Z1232、−NZ1233−C(O)−NH−Z1234、−NZ1235−C(O)−NZ1236Z1237、−NHS(O2)−Z1238、−NZ1239S(O2)−Z1240、−S−Z1241、−S(O)−Z1242、−S(O2)−Z1243、−S(O2)NH−Z1244、−S(O2)NZ1245Z1246、−S(O2)O−Z1247、−P(O)(OZ1248)(OZ1249)、−Si(Z1250)(Z1251)(Z1252)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1253)−NH2、−C(NH)−NHZ1254、−C(NH)−NZ1255Z1256、−C(NZ1257)−NHZ1258、−C(NZ1259)−NZ1260Z1261、−NH−C(O)−NH−O−Z1262、−NH−C(O)−NZ1263−O−Z1264、−NZ1265−C(O)−NZ1266−O−Z1267、−N(−C(O)−NH−O−Z1268)2、−N(−C(O)−NZ1269−O−Z1270)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1271)(−C(O)−NZ1272−O−Z1273)、−C(S)−Z1274、−C(S)−O−Z1275、−C(S)−NH−Z1276、−C(S)−NZ1277Z1278、−C(O)−NH−O−Z1279、−C(O)−NZ1280−O−Z1281、−C(S)−NH−O−Z1282、−C(S)−NZ1283−O−Z1284、−C(O)−NH−NH−Z1285、−C(O)−NH−NZ1286Z1287、−C(O)−NZ1288−NZ1289Z1290、−C(S)−NH−NH−Z1291、−C(S)−NH−NZ1292Z1293、−C(S)−NZ1294−NZ1295Z1296、−C(O)−C(O)−O−Z1297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1298、−C(O)−C(O)−NZ1299Z1300、−C(S)−C(O)−O−Z1301、−C(O)−C(S)−O−Z1302、−C(S)−C(S)−O−Z1303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1304、−C(S)−C(O)−NZ1305Z1306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1307、−C(S)−C(S)−NZ1308Z1309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1310、−C(O)−C(S)−NZ1311Z1312";
その際、Z1201、Z1202、Z1203、Z1204、Z1205、Z1206、Z1207、Z1208、Z1209、Z1210、Z1211、Z1212、Z1213、Z1214、Z1215、Z1216、Z1217、Z1218、Z1219、Z1220、Z1221、Z1222、Z1223、Z1224、Z1225、Z1226、Z1227、Z1228、Z1229、Z1230、Z1231、Z1232、Z1233、Z1234、Z1235、Z1236、Z1237、Z1238、Z1239、Z1240、Z1241、Z1242、Z1243、Z1244、Z1245、Z1246、Z1247、Z1248、Z1249、Z1250、Z1251、Z1252、Z1253、Z1254、Z1255、Z1256、Z1257、Z1258、Z1259、Z1260、Z1261、Z1262、Z1263、Z1264、Z1265、Z1266、Z1267、Z1268、Z1269、Z1270、Z1271、Z1272、Z1273、Z1274、Z1275、Z1276、Z1277、Z1278、Z1279、Z1280、Z1281、Z1282、Z1283、Z1284、Z1285、Z1286、Z1287、Z1288、Z1289、Z1290、Z1291、Z1292、Z1293、Z1294、Z1295、Z1296、Z1297、Z1298、Z1299、Z1300、Z1301、Z1302、Z1303、Z1304、Z1305、Z1306、Z1307、Z1308、Z1309、Z1310、Z1311、Z1312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z1207、Z1208及び/又はZ1216、Z1217及び/又はZ1229、Z1230及び/又はZ1236、Z1237及び/又はZ1245、Z1246及び/又はZ1255、Z1256及び/又はZ1260、Z1261及び/又はZ1277、Z1278及び/又はZ1286、Z1287及び/又はZ1289、Z1290及び/又はZ1292、Z1293及び/又はZ1295、Z1296及び/又はZ1299、Z1300及び/又はZ1305、Z1306及び/又はZ1308、Z1309及び/又はZ1311、Z1312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1401、−NZ1402Z1403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1404、−C(O)O−Z1405、−C(O)NH−Z1406、−C(O)NZ1407Z1408、−O−Z1409、−O(−Z1410−O)o−H(o=1、2、3、4、5)、−O(−Z1411−O)p−Z1412(p=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1413、−OC(O)−O−Z1414、−OC(O)−NHZ1415、−O−C(O)−NZ1416Z1417、−OP(O)(OZ1418)(OZ1419)、−OSi(Z1420)(Z1421)(Z1422)、−OS(O2)−Z1423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1424、−NZ1425C(O)−Z1426、−NH−C(O)−O−Z1427、−NH−C(O)−NH−Z1428、−NH−C(O)−NZ1429Z1430、−NZ1431−C(O)−O−Z1432、−NZ1433−C(O)−NH−Z1434、−NZ1435−C(O)−NZ1436Z1437、−NHS(O2)−Z1438、−NZ1439S(O2)−Z1440、−S−Z1441、−S(O)−Z1442、−S(O2)−Z1443、−S(O2)NH−Z1444、−S(O2)NZ1445Z1446、−S(O2)O−Z1447、−P(O)(OZ1448)(OZ1449)、−Si(Z1450)(Z1451)(Z1452)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1453)−NH2、−C(NH)−NHZ1454、−C(NH)−NZ1455Z1456、−C(NZ1457)−NHZ1458、−C(NZ1459)−NZ1460Z1461、−NH−C(O)−NH−O−Z1462、−NH−C(O)−NZ1463−O−Z1464、−NZ1465−C(O)−NZ1466−O−Z1467、−N(−C(O)−NH−O−Z1468)2、−N(−C(O)−NZ1469−O−Z1470)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1471)(−C(O)−NZ1472−O−Z1473)、−C(S)−Z1474、−C(S)−O−Z1475、−C(S)−NH−Z1476、−C(S)−NZ1477Z1478、−C(O)−NH−O−Z1479、−C(O)−NZ1480−O−Z1481、−C(S)−NH−O−Z1482、−C(S)−NZ1483−O−Z1484、−C(O)−NH−NH−Z1485、−C(O)−NH−NZ1486Z1487、−C(O)−NZ1488−NZ1489Z1490、−C(S)−NH−NH−Z1491、−C(S)−NH−NZ1492Z1493、−C(S)−NZ1494−NZ1495Z1496、−C(O)−C(O)−O−Z1497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1498、−C(O)−C(O)−NZ1499Z1500、−C(S)−C(O)−O−Z1501、−C(O)−C(S)−O−Z1502、−C(S)−C(S)−O−Z1503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1504、−C(S)−C(O)−NZ1505Z1506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1507、−C(S)−C(S)−NZ1508Z1509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1510、−C(O)−C(S)−NZ1511Z1512";
その際、Z1401、Z1402、Z1403、Z1404、Z1405、Z1406、Z1407、Z1408、Z1409、Z1410、Z1411、Z1412、Z1413、Z1414、Z1415、Z1416、Z1417、Z1418、Z1419、Z1420、Z1421、Z1422、Z1423、Z1424、Z1425、Z1426、Z1427、Z1428、Z1429、Z1430、Z1431、Z1432、Z1433、Z1434、Z1435、Z1436、Z1437、Z1438、Z1439、Z1440、Z1441、Z1442、Z1443、Z1444、Z1445、Z1446、Z1447、Z1448、Z1449、Z1450、Z1451、Z1452、Z1453、Z1454、Z1455、Z1456、Z1457、Z1458、Z1459、Z1460、Z1461、Z1462、Z1463、Z1464、Z1465、Z1466、Z1467、Z1468、Z1469、Z1470、Z1471、Z1472、Z1473、Z1474、Z1475、Z1476、Z1477、Z1478、Z1479、Z1480、Z1481、Z1482、Z1483、Z1484、Z1485、Z1486、Z1487、Z1488、Z1489、Z1490、Z1491、Z1492、Z1493、Z1494、Z1495、Z1496、Z1497、Z1498、Z1499、Z1500、Z1501、Z1502、Z1503、Z1504、Z1505、Z1506、Z1507、Z1508、Z1509、Z1510、Z1511、Z1512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z1407、Z1408及び/又はZ1416、Z1417及び/又はZ1429、Z1430及び/又はZ1436、Z1437及び/又はZ1445、Z1446及び/又はZ1455、Z1456及び/又はZ1460、Z1461及び/又はZ1477、Z1478及び/又はZ1486、Z1487及び/又はZ1489、Z1490及び/又はZ1492、Z1493及び/又はZ1495、Z1496及び/又はZ1499、Z1500及び/又はZ1505、Z1506及び/又はZ1508、Z1509及び/又はZ1511、Z1512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい]のテトラヒドロカルバゾール誘導体からなる群から選択されるLHRHアンタゴニストが提供される。
(A)V、Wは、互いに無関係に、以下の群から選択される:
"=O、=S、=S+−O-、ジェミナル結合されたH2"
R1、R1*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"=O、=Sもしくは=S+−O-"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり;
R2、R3は、互いに無関係に、以下の群から選択される:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1、−NX2X3、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X4、−C(O)O−X5、−C(O)NH−X6、−C(O)NX7X8、−O−X9、−O(−X10−O)a−H(a=1、2、3、4、5)、−O(−X11−O)b−X12(b=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X13、−OC(O)−O−X14、−OC(O)−NHX15、−O−C(O)−NX16X17、−OP(O)(OX18)(OX19)、−OSi(X20)(X21)(X22)、−OS(O2)−X23、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X24、−NX25C(O)−X26、−NH−C(O)−O−X27、−NH−C(O)−NH−X28、−NH−C(O)−NX29X30、−NX31−C(O)−O−X32、−NX33−C(O)−NH−X34、−NX35−C(O)−NX36X37、−NHS(O2)−X38、−NX39S(O2)−X40、−S−X41、−S(O)−X42、−S(O2)−X43、−S(O2)NH−X44、−S(O2)NX45X46、−S(O2)O−X47、−P(O)(OX48)(OX49)、−Si(X50)(X51)(X52)、−C(NH)−NH2、−C(NX53)−NH2、−C(NH)−NHX54、−C(NH)−NX55X56、−C(NX57)−NHX58、−C(NX59)−NX60X61、−NH−C(O)−NH−O−X62、−NH−C(O)−NX63−O−X64、−NX65−C(O)−NX66−O−X67、−N(−C(O)−NH−O−X68)2、−N(−C(O)−NX69−O−X70)2、−N(−C(O)−NH−O−X71)(−C(O)−NX72−O−X73)、−C(S)−X74、−C(S)−O−X75、−C(S)−NH−X76、−C(S)−NX77X78、−C(O)−NH−O−X79、−C(O)−NX80−O−X81、−C(S)−NH−O−X82、−C(S)−NX83−O−X84、−C(O)−NH−NH−X85、−C(O)−NH−NX86X87、−C(O)−NX88−NX89X90、−C(S)−NH−NH−X91、−C(S)−NH−NX92X93、−C(S)−NX94−NX95X96、−C(O)−C(O)−O−X97、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX98、−C(O)−C(O)−NX99X100、−C(S)−C(O)−O−X101、−C(O)−C(S)−O−X102、−C(S)−C(S)−O−X103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX104、−C(S)−C(O)−NX105X106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX107、−C(S)−C(S)−NX108X109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX110、−C(O)−C(S)−NX111X112";
その際、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15、X16、X17、X18、X19、X20、X21、X22、X23、X24、X25、X26、X27、X28、X29、X30、X31、X32、X33、X34、X35、X36、X37、X38、X39、X40、X41、X42、X43、X44、X45、X46、X47、X48、X49、X50、X51、X52、X53、X54、X55、X56、X57、X58、X59、X60、X61、X62、X63、X64、X65、X66、X67、X68、X69、X70、X71、X72、X73、X74、X75、X76、X77、X78、X79、X80、X81、X82、X83、X84、X85、X86、X87、X88、X89、X90、X91、X92、X93、X94、X95、X96、X97、X98、X99、X100、X101、X102、X103、X104、X105、X106、X107、X108、X109、X110、X111、X112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X7、X8及び/又はX16、X17及び/又はX29、X30及び/又はX36、X37及び/又はX45、X46及び/又はX55、X56及び/又はX60、X61及び/又はX77、X78及び/又はX86、X87及び/又はX89、X90及び/又はX92、X93及び/又はX95、X96及び/又はX99、X100及び/又はX105、X106及び/又はX108、X109及び/又はX111、X112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX201、−NX202X203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X204、−C(O)O−X205、−C(O)NH−X206、−C(O)NX207X208、−O−X209、−O(−X210−O)c−H(c=1、2、3、4、5)、−O(−X211−O)d−X212(d=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X213、−OC(O)−O−X214、−OC(O)−NHX215、−O−C(O)−NX216X217、−OP(O)(OX218)(OX219)、−OSi(X220)(X221)(X222)、−OS(O2)−X223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X224、−NX225C(O)−X226、−NH−C(O)−O−X227、−NH−C(O)−NH−X228、−NH−C(O)−NX229X230、−NX231−C(O)−O−X232、−NX233−C(O)−NH−X234、−NX235−C(O)−NX236X237、−NHS(O2)−X238、−NX239S(O2)−X240、−S−X241、−S(O)−X242、−S(O2)−X243、−S(O2)NH−X244、−S(O2)NX245X246、−S(O2)O−X247、−P(O)(OX248)(OX249)、−Si(X250)(X251)(X252)、−C(NH)−NH2、−C(NX253)−NH2、−C(NH)−NHX254、−C(NH)−NX255X256、−C(NX257)−NHX258、−C(NX259)−NX260X261、−NH−C(O)−NH−O−X262、−NH−C(O)−NX263−O−X264、−NX265−C(O)−NX266−O−X267、−N(−C(O)−NH−O−X268)2、−N(−C(O)−NX269−O−X270)2、−N(−C(O)−NH−O−X271)(−C(O)−NX272−O−X273)、−C(S)−X274、−C(S)−O−X275、−C(S)−NH−X276、−C(S)−NX277X278、−C(O)−NH−O−X279、−C(O)−NX280−O−X281、−C(S)−NH−O−X282、−C(S)−NX283−O−X284、−C(O)−NH−NH−X285、−C(O)−NH−NX286X287、−C(O)−NX288−NX289X290、−C(S)−NH−NH−X291、−C(S)−NH−NX292X293、−C(S)−NX294−NX295X296、−C(O)−C(O)−O−X297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX298、−C(O)−C(O)−NX299X300、−C(S)−C(O)−O−X301、−C(O)−C(S)−O−X302、−C(S)−C(S)−O−X303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX304、−C(S)−C(O)−NX305X306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX307、−C(S)−C(S)−NX308X309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX310、−C(O)−C(S)−NX311X312";
その際、X201、X202、X203、X204、X205、X206、X207、X208、X209、X210、X211、X212、X213、X214、X215、X216、X217、X218、X219、X220、X221、X222、X223、X224、X225、X226、X227、X228、X229、X230、X231、X232、X233、X234、X235、X236、X237、X238、X239、X240、X241、X242、X243、X244、X245、X246、X247、X248、X249、X250、X251、X252、X253、X254、X255、X256、X257、X258、X259、X260、X261、X262、X263、X264、X265、X266、X267、X268、X269、X270、X271、X272、X273、X274、X275、X276、X277、X278、X279、X280、X281、X282、X283、X284、X285、X286、X287、X288、X289、X290、X291、X292、X293、X294、X295、X296、X297、X298、X299、X300、X301、X302、X303、X304、X305、X306、X307、X308、X309、X310、X311、X312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X207、X208及び/又はX216、X217及び/又はX229、X230及び/又はX236、X237及び/又はX245、X246及び/又はX255、X256及び/又はX260、X261及び/又はX277、X278及び/又はX286、X287及び/又はX289、X290及び/又はX292、X293及び/又はX295、X296及び/又はX299、X300及び/又はX305、X306及び/又はX308、X309及び/又はX311、X312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX401、−NX402X403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X404、−C(O)O−X405、−C(O)NH−X406、−C(O)NX407X408、−O−X409、−O(−X410−O)e−H(e=1、2、3、4、5)、−O(−X411−O)f−X412(f=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X413、−OC(O)−O−X414、−OC(O)−NHX415、−O−C(O)−NX416X417、−OP(O)(OX418)(OX419)、−OSi(X420)(X421)(X422)、−OS(O2)−X423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X424、−NX425C(O)−X426、−NH−C(O)−O−X427、−NH−C(O)−NH−X428、−NH−C(O)−NX429X430、−NX431−C(O)−O−X432、−NX433−C(O)−NH−X434、−NX435−C(O)−NX436X437、−NHS(O2)−X438、−NX439S(O2)−X440、−S−X441、−S(O)−X442、−S(O2)−X443、−S(O2)NH−X444、−S(O2)NX445X446、−S(O2)O−X447、−P(O)(OX448)(OX449)、−Si(X450)(X451)(X452)、−C(NH)−NH2、−C(NX453)−NH2、−C(NH)−NHX454、−C(NH)−NX455X456、−C(NX457)−NHX458、−C(NX459)−NX460X461、−NH−C(O)−NH−O−X462、−NH−C(O)−NX463−O−X464、−NX465−C(O)−NX466−O−X467、−N(−C(O)−NH−O−X468)2、−N(−C(O)−NX469−O−X470)2、−N(−C(O)−NH−O−X471)(−C(O)−NX472−O−X473)、−C(S)−X474、−C(S)−O−X475、−C(S)−NH−X476、−C(S)−NX477X478、−C(O)−NH−O−X479、−C(O)−NX480−O−X481、−C(S)−NH−O−X482、−C(S)−NX483−O−X484、−C(O)−NH−NH−X485、−C(O)−NH−NX486X487、−C(O)−NX488−NX489X490、−C(S)−NH−NH−X491、−C(S)−NH−NX492X493、−C(S)−NX494−NX495X496、−C(O)−C(O)−O−X497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX498、−C(O)−C(O)−NX499X500、−C(S)−C(O)−O−X501、−C(O)−C(S)−O−X502、−C(S)−C(S)−O−X503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX504、−C(S)−C(O)−NX505X506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX507、−C(S)−C(S)−NX508X509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX510、−C(O)−C(S)−NX511X512";
その際、X401、X402、X403、X404、X405、X406、X407、X408、X409、X410、X411、X412、X413、X414、X415、X416、X417、X418、X419、X420、X421、X422、X423、X424、X425、X426、X427、X428、X429、X430、X431、X432、X433、X434、X435、X436、X437、X438、X439、X440、X441、X442、X443、X444、X445、X446、X447、X448、X449、X450、X451、X452、X453、X454、X455、X456、X457、X458、X459、X460、X461、X462、X463、X464、X465、X466、X467、X468、X469、X470、X471、X472、X473、X474、X475、X476、X477、X478、X479、X480、X481、X482、X483、X484、X485、X486、X487、X488、X489、X490、X491、X492、X493、X494、X495、X496、X497、X498、X499、X500、X501、X502、X503、X504、X505、X506、X507、X508、X509、X510、X511、X512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X407、X408及び/又はX416、X417及び/又はX429、X430及び/又はX436、X437及び/又はX445、X446及び/又はX455、X456及び/又はX460、X461及び/又はX477、X478及び/又はX486、X487及び/又はX489、X490及び/又はX492、X493及び/又はX495、X496及び/又はX499、X500及び/又はX505、X506及び/又はX508、X509及び/又はX511、X512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
nは、無関係に、0もしくは1であり;
但し、第一に、R1、R1*が存在しない場合に(nが0である場合に)、R2、R3は、両者とも同時に"水素"であってはならず;
但し、第二に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、一緒になって無関係に、"=O、=Sもしくは=S+−O-"を形成するか、又は無関係に両者とも"水素"であり、R2、R3は、両者とも同時に"水素"であってはならず;
但し、第三に、R1、R1*が存在しない場合に(nが0である場合に)、R2、R3の一方は、R2、R3のもう一方が"−C(=NH)−NH2"である場合には、同時に"水素"であってはならず;
但し、第四に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ無関係に両者とも"水素"である場合に、R2、R3の一方は、R2、R3のもう一方が"−C(=NH)−NH2"である場合には、同時に"水素"であってはならず;
但し、第五に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ一緒になって無関係に"=O"を形成し、かつR2、R3の一方が無関係に"水素"であり、かつR2、R3のもう一方が無関係に"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"である場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるR2、R3のもう一方は、以下からなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていなければならず:
(iv)"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−CF3、−N3、−NH2、−NHX600、−NX601X602、−NO2、−OH、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X603、−C(O)0−X604、−C(O)NH−X605、−C(O)NX606X607、−O−アリール、−O−アリールアルキル、−O−ヘテロアリール、−O−ヘテロアリールアルキル、−O−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−O(−X608−O)g−H(g=1、2、3、4、5)、−O(−X609−O)h−X610(h=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X611、−OC(O)−O−X612、−OC(O)−NHX613、−O−C(O)−NX614X615、−OP(O)(OX616)(OX617)、−OSi(X618)(X619)(X620)、−OS(O2)−X621、−NHC(O)−X622、−NX623C(O)−X624、−NH−C(O)−O−X625、−NH−C(O)−NH−X626、−NH−C(O)−NX627X628、−NX629−C(O)−O−X630、−NX631−C(O)−NH−X632、−NX633−C(O)−NX634X635、−NHS(O2)−X636、−NX637S(O2)−X638、−S−X639、−S(O)−X640、−S(O2)−X641、−S(O2)NH−X642、−S(O2)NX643X644、−S(O2)0−X645、−P(O)(OX646)(OX647)、−Si(X648)(X649)(X650)、−C(NH)−NH2、−C(NX651)−NH2、−C(NH)−NHX652、−C(NH)−NX653X654、−C(NX655)−NHX656、−C(NX657)−NX658X659、−NH−C(O)−NH−O−X660、−NH−C(O)−NX661−O−X662、−NX663−C(O)−NX664−O−X665、−N(−C(O)−NH−O−X666)2、−N(−C(O)−NX667−O−X668)2、−N(−C(O)−NH−O−X669)(−C(O)−NX670−O−X671)、−C(S)−X672、−C(S)−O−X673、−C(S)−NH−X674、−C(S)−NX675X676、−C(O)−NH−O−X677、−C(O)−NX678−O−X679、−C(S)−NH−O−X680、−C(S)−NX681−O−X682、−C(O)−NH−NH−X683、−C(O)−NH−NX684X685、−C(O)−NX686−NX687X688、−C(S)−NH−NH−X689、−C(S)−NH−NX690X691、−C(S)−NX692−NX693X694、−C(O)−C(O)−O−X695、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX696、−C(O)−C(O)−NX697X698、−C(S)−C(O)−O−X699、−C(O)−C(S)−O−X700、−C(S)−C(S)−O−X701、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX702、−C(S)−C(O)−NX703X704、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX705、−C(S)−C(S)−NX706X707、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX708、−C(O)−C(S)−NX709X710";
その際、X601、X602、X603、X604、X605、X606、X607、X608、X609、X610、X611、X612、X613、X614、X615、X616、X617、X618、X619、X620、X621、X622、X623、X624、X625、X626、X627、X628、X629、X630、X631、X632、X633、X634、X635、X636、X637、X638、X639、X640、X641、X642、X643、X644、X645、X646、X647、X648、X649、X650、X651、X652、X653、X654、X655、X656、X657、X658、X659、X660、X661、X662、X663、X664、X665、X666、X667、X668、X669、X670、X671、X672、X673、X674、X675、X676、X677、X678、X679、X680、X681、X682、X683、X684、X685、X686、X687、X688、X689、X690、X691、X692、X693、X694、X695、X696、X697、X698、X699、X700、X701、X702、X703、X704、X705、X706、X707、X708、X709、X710、X711、X712は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X606、X607及び/又はX614、X615及び/又はX627、X628及び/又はX634、X635及び/又はX643、X644及び/又はX653、X654及び/又はX658、X659及び/又はX675、X676及び/又はX684、X685及び/又はX687、X688及び/又はX690、X691及び/又はX693、X694及び/又はX697、X698及び/又はX703、X704及び/又はX706、X707及び/又はX709、X710及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
但し、更に、"−C(O)−N(アルキル)2、−C(O)−N(シクロアルキル)2、−C(O)−N(シクロアルキルアルキル)2、−C(O)−N(アリールアルキル)2、−C(O)−N(アリール)2、−C(O)−N(ヘテロアリール)2"は、前記置換基グループ(iv)から除き;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるR2、R3のもう一方は、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であり、かつ前記の置換基グループ(iv)及び場合によりまた(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されたR2、R3のもう一方は、場合により、更に、前記の置換基グループ(iv)及び場合によりまた(ii)から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ(iii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
但し、第六に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ一緒になって無関係に"=Sもしくは=S+−O-"を形成し、かつR2、R3が無関係に"水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"からなる群から選択される場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるR2、R3のそれぞれは、以下からなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていなければならず:
(v)"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−CF3、−N3、−NH2、−NHX800、−NX801X802、−NO2、−OH、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X803、−C(O)O−X804、−C(O)NH−X805、−C(O)NX806X807、−O−アリール、−O−アリールアルキル、−O−ヘテロアリール、−O−ヘテロアリールアルキル、−O−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−O(−X808−O)i−H(i=1、2、3、4、5)、−O(−X809−O)j−X810(j=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X811、−OC(O)−O−X812、−OC(O)−NHX813、−O−C(O)−NX814X815、−OP(O)(OX816)(OX817)、−OSi(X818)(X819)(X820)、−OS(O2)−X821、−NHC(O)−X822、−NX823C(O)−X824、−NH−C(O)−O−X825、−NH−C(O)−NH−X826、−NH−C(O)−NX827X828、−NX829−C(O)−O−X830、−NX831−C(O)−NH−X832、−NX833−C(O)−NX834X835、−NHS(O2)−X836、−NX837S(O2)−X838、−S−X839、−S(O)−X840、−S(O2)−X841、−S(O2)NH−X842、−S(O2)NX843X844、−S(O2)O−X845、−P(O)(OX846)(OX847)、−Si(X848)(X849)(X850)、−C(NH)−NH2、−C(NX851)−NH2、−C(NH)−NHX852、−C(NH)−NX853X854、−C(NX855)−NHX856、−C(NX857)−NX858X859、−NH−C(O)−NH−O−X860、−NH−C(O)−NX861−O−X862、−NX863−C(O)−NX864−O−X865、−N(−C(O)−NH−O−X866)2、−N(−C(O)−NX867−O−X868)2、−N(−C(O)−NH−O−X869)(−C(O)−NX870−O−X871)、−C(S)−X872、−C(S)−O−X873、−C(S)−NH−X874、−C(S)−NX875X876、−C(O)−NH−O−X877、−C(O)−NX878−O−X879、−C(S)−NH−O−X880、−C(S)−NX881−O−X882、−C(O)−NH−NH−X883、−C(O)−NH−NX884X885、−C(O)−NX886−NX887X888、−C(S)−NH−NH−X889、−C(S)−NH−NX890X891、−C(S)−NX892−NX893X894、−C(O)−C(O)−O−X895、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX896、−C(O)−C(O)−NX897X898、−C(S)−C(O)−O−X899、−C(O)−C(S)−O−X900、−C(S)−C(S)−O−X901、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX902、−C(S)−C(O)−NX903X904、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX905、−C(S)−C(S)−NX906X907、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX908、−C(O)−C(S)−NX909X910";
その際、X800、X801、X802、X803、X804、X805、X806、X807、X808、X809、X810、X811、X812、X813、X814、X815、X816、X817、X818、X819、X820、X821、X822、X823、X824、X825、X826、X827、X828、X829、X830、X831、X832、X833、X834、X835、X836、X837、X838、X839、X840、X841、X842、X843、X844、X845、X846、X847、X848、X849、X850、X851、X852、X853、X854、X855、X856、X857、X858、X859、X860、X861、X862、X863、X864、X865、X866、X867、X868、X869、X870、X871、X872、X873、X874、X875、X876、X877、X878、X879、X880、X881、X882、X883、X884、X885、X886、X887、X888、X889、X890、X891、X892、X893、X894、X895、X896、X897、X898、X899、X900、X901、X902、X903、X904、X905、X906、X907、X908、X909、X910、X911、X912は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X806、X807及び/又はX814、X815及び/又はX827、X828及び/又はX834、X835及び/又はX843、X844及び/又はX853、X854及び/又はX858、X859及び/又はX875、X876及び/又はX884、X885及び/又はX887、X888及び/又はX890、X891及び/又はX893、X894及び/又はX897、X898及び/又はX903、X904及び/又はX906、X907及び/又はX909、X910及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるR2、R3のそれぞれは、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であり、かつ前記の置換基グループ(v)及び場合によりまた(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されたR2、R3のそれぞれは、場合により、更に、前記の置換基グループ(v)及び場合によりまた(ii)から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ(iii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
mは、無関係に、1もしくは2であり;
R4m、R5m、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1001、−NX1002X1003、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1004、−C(O)O−X1005、−C(O)NH−X1006、−C(O)NX1007X1008、−O−X1009、−O(−X1010−O)k−H(k=1、2、3、4、5)、−O(−X1011−O)l−X1012(l=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1013、−OC(O)−O−X1014、−OC(O)−NHX1015、−O−C(O)−NX1016X1017、−OP(O)(OX1018)(OX1019)、−OSi(X1020)(X1021)(X1022)、−OS(O2)−X1023、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1024、−NX1025C(O)−X1026、−NH−C(O)−O−X1027、−NH−C(O)−NH−X1028、−NH−C(O)−NX1029X1030、−NX1031−C(O)−O−X1032、−NX1033−C(O)−NH−X1034、−NX1035−C(O)−NX1036X1037、−NHS(O2)−X1038、−NX1039S(O2)−X1040、−S−X1041、−S(O)−X1042、−S(O2)−X1043、−S(O2)NH−X1044、−S(O2)NX1045X1046、−S(O2)O−X1047、−P(O)(OX1048)(OX1049)、−Si(X1050)(X1051)(X1052)、−C(NH)−NH2、−C(NX1053)−NH2、−C(NH)−NHX1054、−C(NH)−NX1055X1056、−C(NX1057)−NHX1058、−C(NX1059)−NX1060X1061、−NH−C(O)−NH−O−X1062、−NH−C(O)−NX1063−O−X1064、−NX1065−C(O)−NX1066−O−X1067、−N(−C(O)−NH−O−X1068)2、−N(−C(O)−NX1069−O−X1070)2、−N(−C(O)−NH−O−X1071)(−C(O)−NX1072−O−X1073)、−C(S)−X1074、−C(S)−O−X1075、−C(S)−NH−X1076、−C(S)−NX1077X1078、−C(O)−NH−O−X1079、−C(O)−NX1080−O−X1081、−C(S)−NH−O−X1082、−C(S)−NX1083−O−X1084、−C(O)−NH−NH−X1085、−C(O)−NH−NX1086X1087、−C(O)−NX1088−NX1089X1090、−C(S)−NH−NH−X1091、−C(S)−NH−NX1092X1093、−C(S)−NX1094−NX1095X1096、−C(O)−C(O)−O−X1097、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1098、−C(O)−C(O)−NX1099X1100、−C(S)−C(O)−O−X1101、−C(O)−C(S)−O−X1102、−C(S)−C(S)−O−X1103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1104、−C(S)−C(O)−NX1105X1106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1107、−C(S)−C(S)−NX1108X1109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1110、−C(O)−C(S)−NX1111X1112";
その際、X1001、X1002、X1003、X1004、X1005、X1006、X1007、X1008、X1009、X1010、X1011、X1012、X1013、X1014、X1015、X1016、X1017、X1018、X1019、X1020、X1021、X1022、X1023、X1024、X1025、X1026、X1027、X1028、X1029、X1030、X1031、X1032、X1033、X1034、X1035、X1036、X1037、X1038、X1039、X1040、X1041、X1042、X1043、X1044、X1045、X1046、X1047、X1048、X1049、X1050、X1051、X1052、X1053、X1054、X1055、X1056、X1057、X1058、X1059、X1060、X1061、X1062、X1063、X1064、X1065、X1066、X1067、X1068、X1069、X1070、X1071、X1072、X1073、X1074、X1075、X1076、X1077、X1078、X1079、X1080、X1081、X1082、X1083、X1084、X1085、X1086、X1087、X1088、X1089、X1090、X1091、X1092、X1093、X1094、X1095、X1096、X1097、X1098、X1099、X1100、X1101、X1102、X1103、X1104、X1105、X1106、X1107、X1108、X1109、X1110、X1111、X1112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1007、X1008及び/又はX1016、X1017及び/又はX1029、X1030及び/又はX1036、X1037及び/又はX1045、X1046及び/又はX1055、X1056及び/又はX1060、X1061及び/又はX1077、X1078及び/又はX1086、X1087及び/又はX1089、X1090及び/又はX1092、X1093及び/又はX1095、X1096及び/又はX1099、X1100及び/又はX1105、X1106及び/又はX1108、X1109及び/又はX1111、X1112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1201、−NX1202X1203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1204、−C(O)O−X1205、−C(O)NH−X1206、−C(O)NX1207X1208、−O−X1209、−O(−X1210−O)m−H(m=1、2、3、4、5)、−O(−X1211−O)n−X1212(n=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1213、−OC(O)−O−X1214、−OC(O)−NHX1215、−O−C(O)−NX1216X1217、−OP(O)(OX1218)(OX1219)、−OSi(X1220)(X1221)(X1222)、−OS(O2)−X1223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1224、−NX1225C(O)−X1226、−NH−C(O)−O−X1227、−NH−C(O)−NH−X1228、−NH−C(O)−NX1229X1230、−NX1231−C(O)−O−X1232、−NX1233−C(O)−NH−X1234、−NX1235−C(O)−NX1236X1237、−NHS(O2)−X1238、−NX1239S(O2)−X1240、−S−X1241、−S(O)−X1242、−S(O2)−X1243、−S(O2)NH−X1244、−S(O2)NX1245X1246、−S(O2)O−X1247、−P(O)(OX1248)(OX1249)、−Si(X1250)(X1251)(X1252)、−C(NH)−NH2、−C(NX1253)−NH2、−C(NH)−NHX1254、−C(NH)−NX1255X1256、−C(NX1257)−NHX1258、−C(NX1259)−NX1260X1261、−NH−C(O)−NH−O−X1262、−NH−C(O)−NX1263−O−X1264、−NX1265−C(O)−NX1266−O−X1267、−N(−C(O)−NH−O−X1268)2、−N(−C(O)−NX1269−O−X1270)2、−N(−C(O)−NH−O−X1271)(−C(O)−NX1272−O−X1273)、−C(S)−X1274、−C(S)−O−X1275、−C(S)−NH−X1276、−C(S)−NX1277X1278、−C(O)−NH−O−X1279、−C(O)−NX1280−O−X1281、−C(S)−NH−O−X1282、−C(S)−NX1283−O−X1284、−C(O)−NH−NH−X1285、−C(O)−NH−NX1286X1287、−C(O)−NX1288−NX1289X1290、−C(S)−NH−NH−X1291、−C(S)−NH−NX1292X1293、−C(S)−NX1294−NX1295X1296、−C(O)−C(O)−O−X1297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1298、−C(O)−C(O)−NX1299X1300、−C(S)−C(O)−O−X1301、−C(O)−C(S)−O−X1302、−C(S)−C(S)−O−X1303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1304、−C(S)−C(O)−NX1305X1306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1307、−C(S)−C(S)−NX1308X1309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1310、−C(O)−C(S)−NX1311X1312";
その際、X1201、X1202、X1203、X1204、X1205、X1206、X1207、X1208、X1209、X1210、X1211、X1212、X1213、X1214、X1215、X1216、X1217、X1218、X1219、X1220、X1221、X1222、X1223、X1224、X1225、X1226、X1227、X1228、X1229、X1230、X1231、X1232、X1233、X1234、X1235、X1236、X1237、X1238、X1239、X1240、X1241、X1242、X1243、X1244、X1245、X1246、X1247、X1248、X1249、X1250、X1251、X1252、X1253、X1254、X1255、X1256、X1257、X1258、X1259、X1260、X1261、X1262、X1263、X1264、X1265、X1266、X1267、X1268、X1269、X1270、X1271、X1272、X1273、X1274、X1275、X1276、X1277、X1278、X1279、X1280、X1281、X1282、X1283、X1284、X1285、X1286、X1287、X1288、X1289、X1290、X1291、X1292、X1293、X1294、X1295、X1296、X1297、X1298、X1299、X1300、X1301、X1302、X1303、X1304、X1305、X1306、X1307、X1308、X1309、X1310、X1311、X1312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1207、X1208及び/又はX1216、X1217及び/又はX1229、X1230及び/又はX1236、X1237及び/又はX1245、X1246及び/又はX1255、X1256及び/又はX1260、X1261及び/又はX1277、X1278及び/又はX1286、X1287及び/又はX1289、X1290及び/又はX1292、X1293及び/又はX1295、X1296及び/又はX1299、X1300及び/又はX1305、X1306及び/又はX1308、X1309及び/又はX1311、X1312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1401、−NX1402X1403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1404、−C(O)O−X1405、−C(O)NH−X1406、−C(O)NX1407X1408、−O−X1409、−O(−X1410−O)o−H(o=1、2、3、4、5)、−O(−X1411−O)p−X1412(p=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1413、−OC(O)−O−X1414、−OC(O)−NHX1415、−O−C(O)−NX1416X1417、−OP(O)(OX1418)(OX1419)、−OSi(X1420)(X1421)(X1422)、−OS(O2)−X1423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1424、−NX1425C(O)−X1426、−NH−C(O)−O−X1427、−NH−C(O)−NH−X1428、−NH−C(O)−NX1429X1430、−NX1431−C(O)−O−X1432、−NX1433−C(O)−NH−X1434、−NX1435−C(O)−NX1436X1437、−NHS(O2)−X1438、−NX1439S(O2)−X1440、−S−X1441、−S(O)−X1442、−S(O2)−X1443、−S(O2)NH−X1444、−S(O2)NX1445X1446、−S(O2)O−X1447、−P(O)(OX1448)(OX1449)、−Si(X1450)(X1451)(X1452)、−C(NH)−NH2、−C(NX1453)−NH2、−C(NH)−NHX1454、−C(NH)−NX1455X1456、−C(NX1457)−NHX1458、−C(NX1459)−NX1460X1461、−NH−C(O)−NH−O−X1462、−NH−C(O)−NX1463−O−X1464、−NX1465−C(O)−NX1466−O−X1467、−N(−C(O)−NH−O−X1468)2、−N(−C(O)−NX1469−O−X1470)2、−N(−C(O)−NH−O−X1471)(−C(O)−NX1472−O−X1473)、−C(S)−X1474、−C(S)−O−X1475、−C(S)−NH−X1476、−C(S)−NX1477X1478、−C(O)−NH−O−X1479、−C(O)−NX1480−O−X1481、−C(S)−NH−O−X1482、−C(S)−NX1483−O−X1484、−C(O)−NH−NH−X1485、−C(O)−NH−NX1486X1487、−C(O)−NX1488−NX1489X1490、−C(S)−NH−NH−X1491、−C(S)−NH−NX1492X1493、−C(S)−NX1494−NX1495X1496、−C(O)−C(O)−O−X1497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1498、−C(O)−C(O)−NX1499X1500、−C(S)−C(O)−O−X1501、−C(O)−C(S)−O−X1502、−C(S)−C(S)−O−X1503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1504、−C(S)−C(O)−NX1505X1506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1507、−C(S)−C(S)−NX1508X1509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1510、−C(O)−C(S)−NX1511X1512";
その際、X1401、X1402、X1403、X1404、X1405、X1406、X1407、X1408、X1409、X1410、X1411、X1412、X1413、X1414、X1415、X1416、X1417、X1418、X1419、X1420、X1421、X1422、X1423、X1424、X1425、X1426、X1427、X1428、X1429、X1430、X1431、X1432、X1433、X1434、X1435、X1436、X1437、X1438、X1439、X1440、X1441、X1442、X1443、X1444、X1445、X1446、X1447、X1448、X1449、X1450、X1451、X1452、X1453、X1454、X1455、X1456、X1457、X1458、X1459、X1460、X1461、X1462、X1463、X1464、X1465、X1466、X1467、X1468、X1469、X1470、X1471、X1472、X1473、X1474、X1475、X1476、X1477、X1478、X1479、X1480、X1481、X1482、X1483、X1484、X1485、X1486、X1487、X1488、X1489、X1490、X1491、X1492、X1493、X1494、X1495、X1496、X1497、X1498、X1499、X1500、X1501、X1502、X1503、X1504、X1505、X1506、X1507、X1508、X1509、X1510、X1511、X1512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1407、X1408及び/又はX1416、X1417及び/又はX1429、X1430及び/又はX1436、X1437及び/又はX1445、X1446及び/又はX1455、X1456及び/又はX1460、X1461及び/又はX1477、X1478及び/又はX1486、X1487及び/又はX1489、X1490及び/又はX1492、X1493及び/又はX1495、X1496及び/又はX1499、X1500及び/又はX1505、X1506及び/又はX1508、X1509及び/又はX1511、X1512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
又は
(B)V、Wは、互いに無関係に、以下の群から選択される:
"=O、=S、=S+−O-、ジェミナル結合されたH2"
R1*、R2は、一緒になって無関係に、"ヘテロシクリル"を形成するか、又は一緒になって無関係に、"ヘテロアリール"を形成し;その際、"ヘテロシクリル"及び"ヘテロアリール"は、場合により、以下の置換基グループ(i)から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
R1、R3は、互いに無関係に、以下からなる群から選択される:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1、−NZ2Z3、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z4、−C(O)O−Z5、−C(O)NH−Z6、−C(O)NZ7Z8、−O−Z9、−O(−Z10−O)a−H(a=1、2、3、4、5)、−O(−Z11−O)b−Z12(b=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z13、−OC(O)−O−Z14、−OC(O)−NHZ15、−O−C(O)−NZ16Z17、−OP(O)(OZ18)(OZ19)、−OSi(Z20)(Z21)(Z22)、−OS(O2)−Z23、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z24、−NZ25C(O)−Z26、−NH−C(O)−O−Z27、−NH−C(O)−NH−Z28、−NH−C(O)−NZ29Z30、−NZ31−C(O)−O−Z32、−NZ33−C(O)−NH−Z34、−NZ35−C(O)−NZ36Z37、−NHS(O2)−Z38、−NZ39S(O2)−Z40、−S−Z41、−S(O)−Z42、−S(O2)−Z43、−S(O2)NH−Z44、−S(O2)NZ45Z46、−S(O2)O−Z47、−P(O)(OZ48)(OZ49)、−Si(Z50)(Z51)(Z52)、−C(NH)−NH2、−C(NZ53)−NH2、−C(NH)−NHZ54、−C(NH)−NZ55Z56、−C(NZ57)−NHZ58、−C(NZ59)−NZ60Z61、−NH−C(O)−NH−O−Z62、−NH−C(O)−NZ63−O−Z64、−NZ65−C(O)−NZ66−O−Z67、−N(−C(O)−NH−O−Z68)2、−N(−C(O)−NZ69−O−Z70)2、−N(−C(O)−NH−O−Z71)(−C(O)−NZ72−O−Z73)、−C(S)−Z74、−C(S)−O−Z75、−C(S)−NH−Z76、−C(S)−NZ77Z78、−C(O)−NH−O−Z79、−C(O)−NZ80−O−Z81、−C(S)−NH−O−Z82、−C(S)−NZ83−O−Z84、−C(O)−NH−NH−Z85、−C(O)−NH−NZ86Z87、−C(O)−NZ88−NZ89Z90、−C(S)−NH−NH−Z91、−C(S)−NH−NZ92Z93、−C(S)−NZ94−NZ95Z96、−C(O)−C(O)−O−Z97、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ98、−C(O)−C(O)−NZ99Z100、−C(S)−C(O)−O−Z101、−C(O)−C(S)−O−Z102、−C(S)−C(S)−O−Z103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ104、−C(S)−C(O)−NZ105Z106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ107、−C(S)−C(S)−NZ108Z109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ110、−C(O)−C(S)−NZ111Z112";
その際、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15、Z16、Z17、Z18、Z19、Z20、Z21、Z22、Z23、Z24、Z25、Z26、Z27、Z28、Z29、Z30、Z31、Z32、Z33、Z34、Z35、Z36、Z37、Z38、Z39、Z40、Z41、Z42、Z43、Z44、Z45、Z46、Z47、Z48、Z49、Z50、Z51、Z52、Z53、Z54、Z55、Z56、Z57、Z58、Z59、Z60、Z61、Z62、Z63、Z64、Z65、Z66、Z67、Z68、Z69、Z70、Z71、Z72、Z73、Z74、Z75、Z76、Z77、Z78、Z79、Z80、Z81、Z82、Z83、Z84、Z85、Z86、Z87、Z88、Z89、Z90、Z91、Z92、Z93、Z94、Z95、Z96、Z97、Z98、Z99、Z100、Z101、Z102、Z103、Z104、Z105、Z106、Z107、Z108、Z109、Z110、Z111、Z112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z7、Z8及び/又はZ16、Z17及び/又はZ29、Z30及び/又はZ36、Z37及び/又はZ45、Z46及び/又はZ55、Z56及び/又はZ60、Z61及び/又はZ77、Z78及び/又はZ86、Z87及び/又はZ89、Z90及び/又はZ92、Z93及び/又はZ95、Z96及び/又はZ99、Z100及び/又はZ105、Z106及び/又はZ108、Z109及び/又はZ111、Z112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ201、−NZ202Z203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z204、−C(O)O−Z205、−C(O)NH−Z206、−C(O)NZ207Z208、−O−Z209、−O(−Z210−O)c−H(c=1、2、3、4、5)、−O(−Z211−O)d−Z212(d=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z213、−OC(O)−O−Z214、−OC(O)−NHZ215、−O−C(O)−NZ216Z217、−OP(O)(OZ218)(OZ219)、−OSi(Z220)(Z221)(Z222)、−OS(O2)−Z223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z224、−NZ225C(O)−Z226、−NH−C(O)−O−Z227、−NH−C(O)−NH−Z228、−NH−C(O)−NZ229Z230、−NZ231−C(O)−O−Z232、−NZ233−C(O)−NH−Z234、−NZ235−C(O)−NZ236Z237、−NHS(O2)−Z238、−NZ239S(O2)−Z240、−S−Z241、−S(O)−Z242、−S(O2)−Z243、−S(O2)NH−Z244、−S(O2)NZ245Z246、−S(O2)O−Z247、−P(O)(OZ248)(OZ249)、−Si(Z250)(Z251)(Z252)、−C(NH)−NH2、−C(NZ253)−NH2、−C(NH)−NHZ254、−C(NH)−NZ255Z256、−C(NZ257)−NHZ258、−C(NZ259)−NZ260Z261、−NH−C(O)−NH−O−Z262、−NH−C(O)−NZ263−O−Z264、−NZ265−C(O)−NZ266−O−Z267、−N(−C(O)−NH−O−Z268)2、−N(−C(O)−NZ269−O−Z270)2、−N(−C(O)−NH−O−Z271)(−C(O)−NZ272−O−Z273)、−C(S)−Z274、−C(S)−O−Z275、−C(S)−NH−Z276、−C(S)−NZ277Z278、−C(O)−NH−O−Z279、−C(O)−NZ280−O−Z281、−C(S)−NH−O−Z282、−C(S)−NZ283−O−Z284、−C(O)−NH−NH−Z285、−C(O)−NH−NZ286Z287、−C(O)−NZ288−NZ289Z290、−C(S)−NH−NH−Z291、−C(S)−NH−NZ292Z293、−C(S)−NZ294−NZ295Z296、−C(O)−C(O)−O−Z297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ298、−C(O)−C(O)−NZ299Z300、−C(S)−C(O)−O−Z301、−C(O)−C(S)−O−Z302、−C(S)−C(S)−O−Z303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ304、−C(S)−C(O)−NZ305Z306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ307、−C(S)−C(S)−NZ308Z309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ310、−C(O)−C(S)−NZ311Z312";
その際、Z201、Z202、Z203、Z204、Z205、Z206、Z207、Z208、Z209、Z210、Z211、Z212、Z213、Z214、Z215、Z216、Z217、Z218、Z219、Z220、Z221、Z222、Z223、Z224、Z225、Z226、Z227、Z228、Z229、Z230、Z231、Z232、Z233、Z234、Z235、Z236、Z237、Z238、Z239、Z240、Z241、Z242、Z243、Z244、Z245、Z246、Z247、Z248、Z249、Z250、Z251、Z252、Z253、Z254、Z255、Z256、Z257、Z258、Z259、Z260、Z261、Z262、Z263、Z264、Z265、Z266、Z267、Z268、Z269、Z270、Z271、Z272、Z273、Z274、Z275、Z276、Z277、Z278、Z279、Z280、Z281、Z282、Z283、Z284、Z285、Z286、Z287、Z288、Z289、Z290、Z291、Z292、Z293、Z294、Z295、Z296、Z297、Z298、Z299、Z300、Z301、Z302、Z303、Z304、Z305、Z306、Z307、Z308、Z309、Z310、Z311、Z312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z207、Z208及び/又はZ216、Z217及び/又はZ229、Z230及び/又はZ236、Z237及び/又はZ245、Z246及び/又はZ255、Z256及び/又はZ260、Z261及び/又はZ277、Z278及び/又はZ286、Z287及び/又はZ289、Z290及び/又はZ292、Z293及び/又はZ295、Z296及び/又はZ299、Z300及び/又はZ305、Z306及び/又はZ308、Z309及び/又はZ311、Z312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ401、−NZ402Z403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z404、−C(O)O−Z405、−C(O)NH−Z406、−C(O)NZ407Z408、−O−Z409、−O(−Z410−O)e−H(e=1、2、3、4、5)、−O(−Z411−O)f−Z412(f=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z413、−OC(O)−O−Z414、−OC(O)−NHZ415、−O−C(O)−NZ416Z417、−OP(O)(OZ418)(OZ419)、−OSi(Z420)(Z421)(Z422)、−OS(O2)−Z423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z424、−NZ425C(O)−Z426、−NH−C(O)−O−Z427、−NH−C(O)−NH−Z428、−NH−C(O)−NZ429Z430、−NZ431−C(O)−O−Z432、−NZ433−C(O)−NH−Z434、−NZ435−C(O)−NZ436Z437、−NHS(O2)−Z438、−NZ439S(O2)−Z440、−S−Z441、−S(O)−Z442、−S(O2)−Z443、−S(O2)NH−Z444、−S(O2)NZ445Z446、−S(O2)O−Z447、−P(O)(OZ448)(OZ449)、−Si(Z450)(Z451)(Z452)、−C(NH)−NH2、−C(NZ453)−NH2、−C(NH)−NHZ454、−C(NH)−NZ455Z456、−C(NZ457)−NHZ458、−C(NZ459)−NZ460Z461、−NH−C(O)−NH−O−Z462、−NH−C(O)−NZ463−O−Z464、−NZ465−C(O)−NZ466−O−Z467、−N(−C(O)−NH−O−Z468)2、−N(−C(O)−NZ469−O−Z470)2、−N(−C(O)−NH−O−Z471)(−C(O)−NZ472−O−Z473)、−C(S)−Z474、−C(S)−O−Z475、−C(S)−NH−Z476、−C(S)−NZ477Z478、−C(O)−NH−O−Z479、−C(O)−NZ480−O−Z481、−C(S)−NH−O−Z482、−C(S)−NZ483−O−Z484、−C(O)−NH−NH−Z485、−C(O)−NH−NZ486Z487、−C(O)−NZ488−NZ489Z490、−C(S)−NH−NH−Z491、−C(S)−NH−NZ492Z493、−C(S)−NZ494−NZ495Z496、−C(O)−C(O)−O−Z497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ498、−C(O)−C(O)−NZ499Z500、−C(S)−C(O)−O−Z501、−C(O)−C(S)−O−Z502、−C(S)−C(S)−O−Z503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ504、−C(S)−C(O)−NZ505Z506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ507、−C(S)−C(S)−NZ508Z509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ510、−C(O)−C(S)−NZ511Z512";
その際、Z401、Z402、Z403、Z404、Z405、Z406、Z407、Z408、Z409、Z410、Z411、Z412、Z413、Z414、Z415、Z416、Z417、Z418、Z419、Z420、Z421、Z422、Z423、Z424、Z425、Z426、Z427、Z428、Z429、Z430、Z431、Z432、Z433、Z434、Z435、Z436、Z437、Z438、Z439、Z440、Z441、Z442、Z443、Z444、Z445、Z446、Z447、Z448、Z449、Z450、Z451、Z452、Z453、Z454、Z455、Z456、Z457、Z458、Z459、Z460、Z461、Z462、Z463、Z464、Z465、Z466、Z467、Z468、Z469、Z470、Z471、Z472、Z473、Z474、Z475、Z476、Z477、Z478、Z479、Z480、Z481、Z482、Z483、Z484、Z485、Z486、Z487、Z488、Z489、Z490、Z491、Z492、Z493、Z494、Z495、Z496、Z497、Z498、Z499、Z500、Z501、Z502、Z503、Z504、Z505、Z506、Z507、Z508、Z509、Z510、Z511、Z512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z407、Z408及び/又はZ416、Z417及び/又はZ429、Z430及び/又はZ436、Z437及び/又はZ445、Z446及び/又はZ455、Z456及び/又はZ460、Z461及び/又はZ477、Z478及び/又はZ486、Z487及び/又はZ489、Z490及び/又はZ492、Z493及び/又はZ495、Z496及び/又はZ499、Z500及び/又はZ505、Z506及び/又はZ508、Z509及び/又はZ511、Z512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
選択的に、R1、R3は、また互いに無関係に、"無置換基"であってよく;
nは、無関係に、1であり;
mは、無関係に、1もしくは2であり;
R4m、R5m、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1001、−NZ1002Z1003、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1004、−C(O)O−Z1005、−C(O)NH−Z1006、−C(O)NZ1007Z1008、−O−Z1009、−O(−Z1010−O)k−H(k=1、2、3、4、5)、−O(−Z1011−O)l−Z1012(l=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1013、−OC(O)−O−Z1014、−OC(O)−NHZ1015、−O−C(O)−NZ1016Z1017、−OP(O)(OZ1018)(OZ1019)、−OSi(Z1020)(Z1021)(Z1022)、−OS(O2)−Z1023、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1024、−NZ1025C(O)−Z1026、−NH−C(O)−O−Z1027、−NH−C(O)−NH−Z1028、−NH−C(O)−NZ1029Z1030、−NZ1031−C(O)−O−Z1032、−NZ1033−C(O)−NH−Z1034、−NZ1035−C(O)−NZ1036Z1037、−NHS(O2)−Z1038、−NZ1039S(O2)−Z1040、−S−Z1041、−S(O)−Z1042、−S(O2)−Z1043、−S(O2)NH−Z1044、−S(O2)NZ1045Z1046、−S(O2)O−Z1047、−P(O)(OZ1048)(OZ1049)、−Si(Z1050)(Z1051)(Z1052)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1053)−NH2、−C(NH)−NHZ1054、−C(NH)−NZ1055Z1056、−C(NZ1057)−NHZ1058、−C(NZ1059)−NZ1060Z1061、−NH−C(O)−NH−O−Z1062、−NH−C(O)−NZ1063−O−Z1064、−NZ1065−C(O)−NZ1066−O−Z1067、−N(−C(O)−NH−O−Z1068)2、−N(−C(O)−NZ1069−O−Z1070)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1071)(−C(O)−NZ1072−O−Z1073)、−C(S)−Z1074、−C(S)−O−Z1075、−C(S)−NH−Z1076、−C(S)−NZ1077Z1078、−C(O)−NH−O−Z1079、−C(O)−NZ1080−O−Z1081、−C(S)−NH−O−Z1082、−C(S)−NZ1083−O−Z1084、−C(O)−NH−NH−Z1085、−C(O)−NH−NZ1086Z1087、−C(O)−NZ1088−NZ1089Z1090、−C(S)−NH−NH−Z1091、−C(S)−NH−NZ1092Z1093、−C(S)−NZ1094−NZ1095Z1096、−C(O)−C(O)−O−Z1097、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1098、−C(O)−C(O)−NZ1099Z1100、−C(S)−C(O)−O−Z1101、−C(O)−C(S)−O−Z1102、−C(S)−C(S)−O−Z1103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1104、−C(S)−C(O)−NZ1105Z1106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1107、−C(S)−C(S)−NZ1108Z1109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1110、−C(O)−C(S)−NZ1111Z1112";
その際、X1001、X1002、X1003、X1004、X1005、X1006、X1007、X1008、X1009、X1010、X1011、X1012、X1013、X1014、X1015、X1016、X1017、X1018、X1019、X1020、X1021、X1022、X1023、X1024、X1025、X1026、X1027、X1028、X1029、X1030、X1031、X1032、X1033、X1034、X1035、X1036、X1037、X1038、X1039、X1040、X1041、X1042、X1043、X1044、X1045、X1046、X1047、X1048、X1049、X1050、X1051、X1052、X1053、X1054、X1055、X1056、X1057、X1058、X1059、X1060、X1061、X1062、X1063、X1064、X1065、X1066、X1067、X1068、X1069、X1070、X1071、X1072、X1073、X1074、X1075、X1076、X1077、X1078、X1079、X1080、X1081、X1082、X1083、X1084、X1085、X1086、X1087、X1088、X1089、X1090、X1091、X1092、X1093、X1094、X1095、X1096、X1097、X1098、X1099、X1100、X1101、X1102、X1103、X1104、X1105、X1106、X1107、X1108、X1109、X1110、X1111、X1112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1007、X1008及び/又はX1016、X1017及び/又はX1029、X1030及び/又はX1036、X1037及び/又はX1045、X1046及び/又はX1055、X1056及び/又はX1060、X1061及び/又はX1077、X1078及び/又はX1086、X1087及び/又はX1089、X1090及び/又はX1092、X1093及び/又はX1095、X1096及び/又はX1099、X1100及び/又はX1105、X1106及び/又はX1108、X1109及び/又はX1111、X1112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1201、−NZ1202Z1203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1204、−C(O)O−Z1205、−C(O)NH−Z1206、−C(O)NZ1207Z1208、−O−Z1209、−O(−Z1210−O)m−H(m=1、2、3、4、5)、−O(−Z1211−O)n−Z1212(n=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1213、−OC(O)−O−Z1214、−OC(O)−NHZ1215、−O−C(O)−NZ1216Z1217、−OP(O)(OZ1218)(OZ1219)、−OSi(Z1220)(Z1221)(Z1222)、−OS(O2)−Z1223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1224、−NZ1225C(O)−Z1226、−NH−C(O)−O−Z1227、−NH−C(O)−NH−Z1228、−NH−C(O)−NZ1229Z1230、−NZ1231−C(O)−O−Z1232、−NZ1233−C(O)−NH−Z1234、−NZ1235−C(O)−NZ1236Z1237、−NHS(O2)−Z1238、−NZ1239S(O2)−Z1240、−S−Z1241、−S(O)−Z1242、−S(O2)−Z1243、−S(O2)NH−Z1244、−S(O2)NZ1245Z1246、−S(O2)O−Z1247、−P(O)(OZ1248)(OZ1249)、−Si(Z1250)(Z1251)(Z1252)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1253)−NH2、−C(NH)−NHZ1254、−C(NH)−NZ1255Z1256、−C(NZ1257)−NHZ1258、−C(NZ1259)−NZ1260Z1261、−NH−C(O)−NH−O−Z1262、−NH−C(O)−NZ1263−O−Z1264、−NZ1265−C(O)−NZ1266−O−Z1267、−N(−C(O)−NH−O−Z1268)2、−N(−C(O)−NZ1269−O−Z1270)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1271)(−C(O)−NZ1272−O−Z1273)、−C(S)−Z1274、−C(S)−O−Z1275、−C(S)−NH−Z1276、−C(S)−NZ1277Z1278、−C(O)−NH−O−Z1279、−C(O)−NZ1280−O−Z1281、−C(S)−NH−O−Z1282、−C(S)−NZ1283−O−Z1284、−C(O)−NH−NH−Z1285、−C(O)−NH−NZ1286Z1287、−C(O)−NZ1288−NZ1289Z1290、−C(S)−NH−NH−Z1291、−C(S)−NH−NZ1292Z1293、−C(S)−NZ1294−NZ1295Z1296、−C(O)−C(O)−O−Z1297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1298、−C(O)−C(O)−NZ1299Z1300、−C(S)−C(O)−O−Z1301、−C(O)−C(S)−O−Z1302、−C(S)−C(S)−O−Z1303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1304、−C(S)−C(O)−NZ1305Z1306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1307、−C(S)−C(S)−NZ1308Z1309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1310、−C(O)−C(S)−NZ1311Z1312";
その際、Z1201、Z1202、Z1203、Z1204、Z1205、Z1206、Z1207、Z1208、Z1209、Z1210、Z1211、Z1212、Z1213、Z1214、Z1215、Z1216、Z1217、Z1218、Z1219、Z1220、Z1221、Z1222、Z1223、Z1224、Z1225、Z1226、Z1227、Z1228、Z1229、Z1230、Z1231、Z1232、Z1233、Z1234、Z1235、Z1236、Z1237、Z1238、Z1239、Z1240、Z1241、Z1242、Z1243、Z1244、Z1245、Z1246、Z1247、Z1248、Z1249、Z1250、Z1251、Z1252、Z1253、Z1254、Z1255、Z1256、Z1257、Z1258、Z1259、Z1260、Z1261、Z1262、Z1263、Z1264、Z1265、Z1266、Z1267、Z1268、Z1269、Z1270、Z1271、Z1272、Z1273、Z1274、Z1275、Z1276、Z1277、Z1278、Z1279、Z1280、Z1281、Z1282、Z1283、Z1284、Z1285、Z1286、Z1287、Z1288、Z1289、Z1290、Z1291、Z1292、Z1293、Z1294、Z1295、Z1296、Z1297、Z1298、Z1299、Z1300、Z1301、Z1302、Z1303、Z1304、Z1305、Z1306、Z1307、Z1308、Z1309、Z1310、Z1311、Z1312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z1207、Z1208及び/又はZ1216、Z1217及び/又はZ1229、Z1230及び/又はZ1236、Z1237及び/又はZ1245、Z1246及び/又はZ1255、Z1256及び/又はZ1260、Z1261及び/又はZ1277、Z1278及び/又はZ1286、Z1287及び/又はZ1289、Z1290及び/又はZ1292、Z1293及び/又はZ1295、Z1296及び/又はZ1299、Z1300及び/又はZ1305、Z1306及び/又はZ1308、Z1309及び/又はZ1311、Z1312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1401、−NZ1402Z1403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1404、−C(O)O−Z1405、−C(O)NH−Z1406、−C(O)NZ1407Z1408、−O−Z1409、−O(−Z1410−O)o−H(o=1、2、3、4、5)、−O(−Z1411−O)p−Z1412(p=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1413、−OC(O)−O−Z1414、−OC(O)−NHZ1415、−O−C(O)−NZ1416Z1417、−OP(O)(OZ1418)(OZ1419)、−OSi(Z1420)(Z1421)(Z1422)、−OS(O2)−Z1423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1424、−NZ1425C(O)−Z1426、−NH−C(O)−O−Z1427、−NH−C(O)−NH−Z1428、−NH−C(O)−NZ1429Z1430、−NZ1431−C(O)−O−Z1432、−NZ1433−C(O)−NH−Z1434、−NZ1435−C(O)−NZ1436Z1437、−NHS(O2)−Z1438、−NZ1439S(O2)−Z1440、−S−Z1441、−S(O)−Z1442、−S(O2)−Z1443、−S(O2)NH−Z1444、−S(O2)NZ1445Z1446、−S(O2)O−Z1447、−P(O)(OZ1448)(OZ1449)、−Si(Z1450)(Z1451)(Z1452)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1453)−NH2、−C(NH)−NHZ1454、−C(NH)−NZ1455Z1456、−C(NZ1457)−NHZ1458、−C(NZ1459)−NZ1460Z1461、−NH−C(O)−NH−O−Z1462、−NH−C(O)−NZ1463−O−Z1464、−NZ1465−C(O)−NZ1466−O−Z1467、−N(−C(O)−NH−O−Z1468)2、−N(−C(O)−NZ1469−O−Z1470)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1471)(−C(O)−NZ1472−O−Z1473)、−C(S)−Z1474、−C(S)−O−Z1475、−C(S)−NH−Z1476、−C(S)−NZ1477Z1478、−C(O)−NH−O−Z1479、−C(O)−NZ1480−O−Z1481、−C(S)−NH−O−Z1482、−C(S)−NZ1483−O−Z1484、−C(O)−NH−NH−Z1485、−C(O)−NH−NZ1486Z1487、−C(O)−NZ1488−NZ1489Z1490、−C(S)−NH−NH−Z1491、−C(S)−NH−NZ1492Z1493、−C(S)−NZ1494−NZ1495Z1496、−C(O)−C(O)−O−Z1497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1498、−C(O)−C(O)−NZ1499Z1500、−C(S)−C(O)−O−Z1501、−C(O)−C(S)−O−Z1502、−C(S)−C(S)−O−Z1503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1504、−C(S)−C(O)−NZ1505Z1506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1507、−C(S)−C(S)−NZ1508Z1509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1510、−C(O)−C(S)−NZ1511Z1512";
その際、Z1401、Z1402、Z1403、Z1404、Z1405、Z1406、Z1407、Z1408、Z1409、Z1410、Z1411、Z1412、Z1413、Z1414、Z1415、Z1416、Z1417、Z1418、Z1419、Z1420、Z1421、Z1422、Z1423、Z1424、Z1425、Z1426、Z1427、Z1428、Z1429、Z1430、Z1431、Z1432、Z1433、Z1434、Z1435、Z1436、Z1437、Z1438、Z1439、Z1440、Z1441、Z1442、Z1443、Z1444、Z1445、Z1446、Z1447、Z1448、Z1449、Z1450、Z1451、Z1452、Z1453、Z1454、Z1455、Z1456、Z1457、Z1458、Z1459、Z1460、Z1461、Z1462、Z1463、Z1464、Z1465、Z1466、Z1467、Z1468、Z1469、Z1470、Z1471、Z1472、Z1473、Z1474、Z1475、Z1476、Z1477、Z1478、Z1479、Z1480、Z1481、Z1482、Z1483、Z1484、Z1485、Z1486、Z1487、Z1488、Z1489、Z1490、Z1491、Z1492、Z1493、Z1494、Z1495、Z1496、Z1497、Z1498、Z1499、Z1500、Z1501、Z1502、Z1503、Z1504、Z1505、Z1506、Z1507、Z1508、Z1509、Z1510、Z1511、Z1512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z1407、Z1408及び/又はZ1416、Z1417及び/又はZ1429、Z1430及び/又はZ1436、Z1437及び/又はZ1445、Z1446及び/又はZ1455、Z1456及び/又はZ1460、Z1461及び/又はZ1477、Z1478及び/又はZ1486、Z1487及び/又はZ1489、Z1490及び/又はZ1492、Z1493及び/又はZ1495、Z1496及び/又はZ1499、Z1500及び/又はZ1505、Z1506及び/又はZ1508、Z1509及び/又はZ1511、Z1512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい]のテトラヒドロカルバゾール誘導体からなる群から選択されるLHRHアンタゴニストが提供される。
選択的な実施態様であるR1及びR3について"無置換基"ものに関しては、本発明においては、R1及び/又はR3が存在せず、かつそれぞれの炭素原子及び/又は窒素原子(そのうち、R1及びR3は配位子であり、かつ"ヘテロシクリル"もしくは"ヘテロアリール"の部分である)の価数が、完全に二重結合及び/又は三重結合によって使用されていると理解される。
R1、R1*及びnに関しては、本発明においては、nが0である場合に、置換基R1、R1*及び相応のものを有する炭素原子は存在せず、すなわちR2、R3を有する窒素がR4m、R5mを有する炭素原子に直接的に結合されていると理解される。nが1である場合に、R1、R1*を有する1つの炭素原子は、R4m、R5mを有する炭素原子と、R2、R3を有する窒素原子との間に存在する。
R4m、R5m及びmに関しては、本発明においては、mが1である場合に、1つの基R4m及び1つの基R5mを有する1つの炭素原子が存在するものと理解される。mが2である場合に、それぞれ1個の基R4m及び1個の基R5mを有する2つの炭素原子が存在し、その際、全ての4つの基R4m1、R5m1、R4m2、R5m2は、互いに無関係に、同一もしくは異なってよい。
更なる好ましい一実施態様においては、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストであって、本願に開示された治療のための医薬品の製造のために使用することができ、前記LHRHアンタゴニストが、
化合物1 ((S)−1−{(R)−3−[(R)−1−(5−アミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物1 ((S)−1−{(R)−3−[(R)−1−(5−アミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物2 ((S)−1−{(S)−3−[(R)−1−(5−アミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物3 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−メチル−1−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物4 ((S)−1−{(S)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−メチル−1−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物5 5−((S)−1−{[(R)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 エチルエステル
化合物6 5−((S)−1−{[(S)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 エチルエステル
化合物7 ((S)−1−{(S)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−メチル−1−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物8 {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル−ブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物9 {(S)−1−[(S)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル−ブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物10 ((S)−1−{(R)−3−[(S)−1−(3−カルバモイル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物11 ((S)−1−{(S)−3−[(S)−1−(3−カルバモイル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物12 5−{(S)−1−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−2−メチルブチル}−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 エチルエステル
化合物13 5−((S)−1−{[(R)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−カルボン酸 エチルエステル
化合物14 ((S)−1−{(R)−3−[(S)−1−(5−アセチルアミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物15 5−((S)−1−{[(S)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−カルボン酸 エチルエステル
化合物16 ((S)−1−{(S)−3−[(S)−1−(5−アセチルアミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物17 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−メチル−1−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物18 5−((S)−1−{[(R)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 プロピルエステル
化合物19 5−((S)−1−{[(S)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 プロピルエステル
化合物20 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−1−(3−ジエチルカルバモイル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物21 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−1−(3−シアノ−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物22 ((S)−1−{(S)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−1−(3−シアノ−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物23 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−メチル−1−(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−5−イル)ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物24 ((S)−1−{(S)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−メチル−1−(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物25 5−((S)−1−{[(R)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 メチルエステル
化合物26 5−((S)−1−{[(S)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]−アミノ}−2−メチルブチル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 メチルエステル
化合物27 [(S)−1−((R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−1−[5−(3−エチル−ウレイド)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2−メチル−ブチルカルバモイル}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル)−2−メチルブチル]−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物28 5−{(S)−1−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−2−メチルブチル}−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 エチルエステル
化合物29 5−{(S)−1−[((S)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−2−メチルブチル}−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 エチルエステル
化合物30 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[5−(3−エチル−ウレイド)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物31 (S)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[5−(3−エチル−ウレイド)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物32 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−[5−アミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物35 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピロリジン−1−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物36 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(モルホリン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物37 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(モルホリン−4−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物38 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−メトキシカルバモイル−2−メチル−ブチル)−アミド
化合物39 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(モルホリン−4−カルボニル)−ブチル]−アミド
化合物40 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−エチルカルバモイル−2−メチル−ブチル)−アミド
化合物41 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−エトキシカルバモイル−2−メチル−ブチル)−アミド
化合物42 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−モルホリン−4−イル−エチルカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物43 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−ヒドロキシブチルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物44 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(3−モルホリン−4−イル−プロピルカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物45 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(1−メチル−ピペリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物46 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物47 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−モルホリン−4−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物48 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[(1−ホルミル−ピペリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物49 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[(1−アセチル−ピペリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物50 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物51 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(2−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物52 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物53 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−ヒドロキシブチルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物54 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−モルホリン−4−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物55 (R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−モルホリン−4−イル−エチルカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物56 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピペリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物57 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(2−ヒドロキシ−エチルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物58 (R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物59 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(5−ヒドロキシペンチルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物60 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリジン−4−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物61 (R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−モルホリン−4−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物62 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−{[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−アミノ]−メチル}−ブチル)−アミド
化合物63 (4−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−ブチル)−ホスホン酸 ジエチルエステル
化合物64 (4−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−ブチル)−ホスホン酸
化合物66 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−メチル]−ブチル}−アミド
化合物67 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−ヒドロキシフェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物68 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−メトキシフェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物69 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−ヒドロキシ−4−メトキシフェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物70 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(2,4−ジヒドロキシフェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物71 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(2−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物72 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2,4,6−トリメトキシ−フェニルカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物73 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−ヒドロキシシクロヘキシルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物74 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−イミダゾール−1−イル−プロピルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物75 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(R)−1−(3−イミダゾール−1−イル−プロピルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物76 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−チオフェン−2−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物77 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリジン−3−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物78 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−3−メチル−1−(1H−テトラゾール−5−イル)−ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物80 5−{(S)−1−[(3−{2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−2−メチルブチル}−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 エチルエステル
化合物81 5−{(S)−1−[((R)−3−{(R)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−2−メチルブチル}−[1,2,4]オキサジアゾール−3−カルボン酸 エチルエステル
化合物82 (R)−3−{(R)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[5−(3−エチル−ウレイド)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物83 (S)−3−{(R)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[5−(3−エチル−ウレイド)−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物85 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(2−ジエチルアミノ−エチルカルバモイル)−メチル]−アミド
化合物86 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(2−モルホリン−4−イル−エチルカルバモイル)−メチル]−アミド
化合物87 (S)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物88 (R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−チオアセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリジン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物89 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−ピリジン−4−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物90 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物91 2−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−5−メトキシ−安息香酸
化合物92 リン酸 ジエチルエステル 5−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2−メトキシ−フェニルエステル
化合物93 ジメチルアミノ−酢酸 4−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−ブチルエステル
化合物94 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−ヒドロキシベンジルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物95 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−ヒドロキシ−4−メトキシベンジルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物96 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物97 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(4−メトキシフェニルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物98 5−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2−メトキシ−安息香酸
化合物99 5−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタンチオイルアミノ}−2−メトキシ−安息香酸
化合物100 (4−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−ブチルエステル 2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エチルエステル
化合物101 リン酸 モノ−(4−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−ブチル)エステル
化合物102 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−ヒドロキシプロピルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物103 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−ベンジルチオカルバモイル−2−メチル−ブチル)−アミド
化合物104 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[(2−メトキシ−ピリジン−4−イルメチル)−チオカルバモイル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物105 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリミジン−5−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物106 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピラジン−2−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物107 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[(6−クロロ−ピリジン−3−イルメチル)−チオカルバモイル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物108 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−ピリジン−3−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物109 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(ピリミジン−4−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物110 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(2−イミダゾール−1−イル−エチルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物111 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−ピラゾール−1−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物112 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−エチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物113 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(3−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−プロピルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物114 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(4−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−ブチルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物115 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[(フラン−2−イルメチル)−チオカルバモイル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物116 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[(フラン−3−イルメチル)−チオカルバモイル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物117 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(2−フラン−2−イル−エチルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物118 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(5−メチル−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物119 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−エチルチオカルバモイル]−ブチル}−アミド
化合物120 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルチオカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物121 5−{(S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−2−ヒドロキシ−安息香酸
化合物122 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−フルオロ−4−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物123 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物124 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−ヒドラジノカルボニル−2−メチル−ブチル)−アミド
化合物125 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−ヒドロキシ−4−メトキシ−フェニルチオカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物126 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−オキソ−ピロリジン−3−イル)−アミド
化合物127 (S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタン酸 3−イミダゾール−1−イル−プロピルエステル
化合物128 (R)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタン酸 3−イミダゾール−1−イル−プロピルエステル
化合物129 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−1−(4−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル)−2−メチル−ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物130 ((S)−1−{(S)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−1−(4−ヒドロキシ−ベンジルカルバモイル)−2−メチル−ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物131 (S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
化合物132 (R)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタン酸 ピリジン−4−イルメチルエステル
化合物133 2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタン酸 2−ジメチルアミノ−エチルエステル
化合物134 (S)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタン酸 3−ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンジルエステル
化合物135 (R)−2−[((R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル)−アミノ]−3−メチル−ペンタン酸 3−ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンジルエステル
化合物136 [(S)−1−((S)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−メチル−1−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチルカルバモイル}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル)−2−メチルブチル]−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物137 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(キノリン−6−イルカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物138 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(R)−2−メチル−1−(キノリン−6−イルカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物139 [(S)−1−((R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−メチル−1−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−チオカルバモイル]−ブチルカルバモイル}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル)−2−メチルブチル]−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物140 ((S)−1−{(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−1−(4−ヒドロキシ−3−メトキシ−フェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物141 ((S)−1−{(S)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−1−(4−ヒドロキシ−3−メトキシ−フェニルカルバモイル)−2−メチル−ブチルカルバモイル]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物142 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−オキソ−ピペリジン−3−イル)−アミド
化合物143 [(S)−1−((R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−メチル−1−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−カルバモイル]−ブチルカルバモイル}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル)−2−メチルブチル]−カルバミン酸 ベンジルエステル
化合物144 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(N′−フェニル−ヒドラジノカルボニル)−ブチル]−アミド
化合物145 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−3−メチルスルファニル−1−チオカルバモイル−プロピル)−アミド
化合物146 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(キノリン−5−イルカルバモイル)−ブチル]−アミド
化合物147 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(イソキノリン−5−イルカルバモイル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物148 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(2−テトラヒドロ−ピラン−4−イル−アセチルアミノ)−メチル]−ブチル}−アミド
化合物149 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−{[(テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル)−アミノ]−メチル}−ブチル)−アミド
化合物150 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(3−モルホリン−4−イル−プロピオニルアミノ)−メチル]−ブチル}−アミド
化合物151 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[(3−イミダゾール−1−イル−プロピオニルアミノ)−メチル]−メチル−ブチル}−アミド
化合物152 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[3−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−ウレイドメチル]−ブチル}−アミド
化合物153 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(2−テトラヒドロ−ピラン−4−イル−アセチルアミノ)−ブチル]−アミド
化合物154 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−2−メチル−1−[(テトラヒドロ−ピラン−4−カルボニル)−アミノ]−ブチル}−アミド
化合物155 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−2−メチル−1−(3−モルホリン−4−イル−プロピオニルアミノ)−ブチル]−アミド
化合物156 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(3−イミダゾール−1−イル−プロピオニルアミノ)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物157 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(R)−2−メチル−1−[3−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−ウレイド]−ブチル}−アミド
化合物158 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((R)−2−メチル−1−{[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−カルバモイル]−メチル}−ブチル)−アミド
化合物159 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[N′−(4−ヒドロキシ−フェニル)−ヒドラジノカルボニル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物160 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[N′−(4−メトキシ−フェニル)−ヒドラジノカルボニル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物161 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[N′−(3−ヒドロキシ−4−メトキシ−ベンジル)−ヒドラジノカルボニル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物162 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[N′−(4−ヒドロキシ−3−メトキシ−ベンジル)−ヒドラジノカルボニル]−2−メチル−ブチル}−アミド
化合物163 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 [(S)−1−(N′−アセチル−ヒドラジノカルボニル)−2−メチル−ブチル]−アミド
化合物165 (R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−3−メチル−ペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 {(S)−1−[N′−(4−ヒドロキシ−ベンゾイル)−ヒドラジノカルボニル]−2−メチル−ブチル}−アミド
からなる群から選択されるLHRHアンタゴニストが提供される。
不確かさを避けるために、前記の説明された化合物の化学名及び化学構造が瑕疵により対応しないのであれば、その化学構造は、その化合物を明確に定義するものと見なす。
前記の本発明の化合物の説明に示された用語は、常に、明細書又は特許請求の範囲に特に記載がない限りは、以下の意味を有する:
用語"非置換"とは、相応の残基、基もしくは部が置換基を有さないことを意味する。
用語"非置換"とは、相応の残基、基もしくは部が置換基を有さないことを意味する。
用語"置換"とは、相応の残基、基もしくは部が1つ以上の置換基を有することを意味する。1つの残基が複数の置換基を有し、かつ様々な置換基の選択肢が明記されている場合に、それらの置換基は、互いに無関係に選択され、同一である必要はない。
用語"アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ1〜8個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちC1〜C8−アルカニル、C2〜C8−アルケニル及びC2〜C8−アルキニルを指す。アルケニルは、少なくとも1つのC−C二重結合を有し、アルキニルは、少なくとも1つのC−C三重結合を有する。アルキニルは、付加的にまた、少なくとも1つのC−C二重結合を有してよい。好適なアルキル基の例は、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、s−ブチル、t−ブチル、n−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、t−ペンチル、2−もしくは3−メチル−ペンチル、n−ヘキシル、2−ヘキシル、イソヘキシル、n−ヘプチル、n−オクチル、n−ノニル、n−デシル、n−ウンデシル、n−ドデシル、n−テトラデシル、n−ヘキサデシル、n−オクタデシル、n−イコサニル、n−ドコサニル、エチルエニル(ビニル)、プロペニル(−CH2CH=CH2;−CH=CH−CH3、−C(=CH)−CH3)、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、オクテニル、オクタジエニル、オクタデセニル、オクタデセ−9−エニル、イコセニル、イコセ−11−エニル、(Z)−イコセ−11−エニル、ドコセニル、ドコセ−13−エニル、(Z)−ドコセ−13−エニル、エチニル、プロピニル(−CH2−C=CH、−C=C−CH3)、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニルである。
用語"C9〜C30−アルキル"は、本発明の目的のためには、分枝鎖状もしくは直鎖状であってよく、かつ9〜30個の炭素原子を有する非環式の飽和もしくは不飽和の炭化水素基、すなわちC9〜C30−アルカニル、C9〜C30−及びC9〜C30−アルキニルを指す。C9〜C30−アルケニルは、少なくとも1つのC−C二重結合を有し、C9〜C30−アルキニルは、少なくとも1つのC−C三重結合を有する。C9〜C30−アルキニルは、付加的にまた、少なくとも1つのC−C二重結合を有してよい。好適なC9〜C30−アルキル基の例は、テトラデシル、ヘキサデシル、オクタデシル、エイコサニル、シス−13−ドコセニル(エルシル)、トランス−13−ドコセニル(ブラシジル)、シス−15−テトラコセニル(ネルボニル)及びトランス−15−テトラコセニルである。
用語"シクロアルキル"は、本発明の目的のためには、3〜20個、好ましくは3〜12個、最も好ましくは3〜8個の炭素原子を有する、1〜3個の環を有する、飽和の及び部分不飽和の非芳香族の環式の炭化水素基を指す。シクロアルキル基は、また、二環式系もしくは多環式系の一部であってもよく、その際、例えばシクロアルキル基は、本願で任意の可能な及び所望の環員によって定義されるアリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロシクリル基に縮合されている。一般式(I)もしくは(II)の化合物への結合は、シクロアルキル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適なシクロアルキル基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロデシル、シクロヘキセニル、シクロペンテニル及びシクロオクタジエニルである。
用語"ヘテロシクリル"は、本発明の目的のためには、炭素原子と、1、2、3、4もしくは5個のヘテロ原子、特に窒素、酸素及び/又は硫黄を同一もしくは異なって有する、3〜20個の、有利には5もしくは6個ないし14個の環原子の単環式もしくは多環式の系を指す。該環系は、飽和、一不飽和もしくは多不飽和であってよいが、芳香族でなくてもよい。少なくとも2個の環からなる環系の場合に、該環は、縮合されていても、又はスピロ結合もしくは他の結合がなされていてもよい。係る"ヘテロシクリル"残基は、任意の環員を介して結合されていてよい。また、用語"ヘテロシクリル"は、また、複素環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び/又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロシクリル基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式(I)もしくは(II)の化合物への結合は、ヘテロシクリル基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロシクリル"の例は、ピロリジニル、チアピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキサピペラジニル、オキサピペリジニル、オキサジアゾリル、テトラヒドロフリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、ジヒドロピラニルである。
用語"アリール"は、本発明の目的のためには、3〜14個の、好ましくは5〜14個の、より好ましくは6〜14個の炭素原子を有する芳香族の炭化水素系を指す。また、用語"アリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び/又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該アリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式(I)もしくは(II)の化合物への結合は、アリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"アリール"基の例は、フェニル、ビフェニル、ナフチル及びアントラセニルであるが、同様にインダニル、インデニルもしくは1,2,3,4−テトラヒドロナフチルである。
用語"ヘテロアリール"は、本発明の目的のためには、3〜14員、好ましくは5〜14員、より好ましくは5員、6員又は7員の環式の芳香族の炭化水素基であって、少なくとも1個、適宜、2個、3個、4個又は5個のヘテロ原子、有利には窒素、酸素及び/又は硫黄を有する基を指し、その際、ヘテロ原子は同一又は異なる。窒素原子の数は、有利には0、1、2もしくは3であり、かつ酸素原子及び硫黄原子の数は、無関係に、0もしくは1である。また、用語"ヘテロアリール"は、芳香族環が二環式もしくは多環式の、飽和の、部分的に不飽和の及び/又は芳香族の系の一部である系、例えば芳香族環が、ここで定義された"アリール"、"シクロアルキル"、"ヘテロアリール"もしくは"ヘテロシクリル"基に、該ヘテロアリール基の任意の所望の可能な環員を介して縮合されている系をも含む。一般式(I)もしくは(II)の化合物への結合は、ヘテロアリール基の任意の可能な環員を介して行われてよい。好適な"ヘテロアリール"の例は、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、イミダゾリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フタラジニル、インダゾリル、インドリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、プテリジニル、カルバゾリル、フェナジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、アクリジニルである。
本発明の目的のためには、用語"アルキルシクロアルキル"、"シクロアルキルアルキル"、"アルキルヘテロシクリル"、"ヘテロシクリルアルキル"、"アルキルアリール"、"アリールアルキル"、"アルキルヘテロアリール"及び"ヘテロアリールアルキル"は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールは、それぞれ前記の定義のとおりであり、かつシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリール基は、一般式(I)もしくは(II)の化合物に、アルキル基、好ましくはC1〜C8−アルキル基、より好ましくはC1〜C4−アルキル基を介して結合されている。
用語"ハロゲン"、"ハロゲン原子"又は"ハロゲン置換基"(Hal−)は、本発明の目的のためには、1個の、適宜、複数のフッ素(F、フルオロ)原子、臭素(Br、ブロモ)原子、塩素(Cl、クロロ)原子又はヨウ素(I、ヨード)原子を指す。表記"ジハロゲン"、"トリハロゲン"及び"ペルハロゲン"は、それぞれ2個、3個及び4個の置換基であって、それぞれの置換基が、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素からなる群から無関係に選択できる置換基を指す。"ハロゲン"は、有利には、フッ素原子、塩素原子又は臭素原子を意味する。
更なるもう一つの好ましい実施態様において、本願に開示される治療のための医薬品の製造のために使用でき、中間用量が、10mg〜150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、10mg〜120mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、10mg〜40mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、40mg〜150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、60mg〜150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、60mg〜120mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、10mg、20mg、30mg、40mg、60mg、90mg、120mg、130mgもしくは150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量である、本願に定義される少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
なおも更なる好ましい一実施態様においては、かかる全月用量は、1回の単独の毎月投与として投与されるべきであるか、又は1ヶ月に2回(好ましくは二週ごとに)、1ヶ月に3回又は1ヶ月に4回(好ましくは一週ごとに)投与されるべきである。
全月用量が、二週間ごとに又は一週間ごとに投与される場合には、例えば全月用量は、各単独投与の合計であり、その際、単独投与は、同じである必要はない。つまり、40mgのLHRHアンタゴニストの全月用量は、例えば20mg+20mg又は30mg+10mgの2回の二週間ごとの投与か、又は10mg+10mg+10mg+10mg又は20mg+5mg+10mg+5mgの4回の毎週投与で投与することができる。90mgのLHRHアンタゴニストの全月用量は、例えば、60mg+30mg又は30mg+60mg又は45mg+45mgの2回の二週間ごとの投与か、又は30mg+30mg+30mgの1ヶ月に3回の投与で投与することができる。
更なる好ましい一実施態様において、本願に開示される治療のための医薬品の製造のために使用することができ、中間用量が、0.1mg〜250mgのLHRHアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、1mg〜60mgのLHRHアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、又は50mg、75mgもしくは150mgのLHRHアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量であり、前記単独もしくは多重の日用量が、1日、2日、3日、4日、5日、6日以上、1週、2週、3週、4週、5週、6週以上、1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月、5ヶ月、6ヶ月以上にわたり投与され、各単独もしくは多重の用量の投与に引き続き、1日、2日、3日、4日、5日、6日以上、1週、2週、3週、4週、5週、6週以上、1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月、5ヶ月、6ヶ月以上の無治療期間が設けられてよい、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
好ましい一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のために本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、1もしくは2ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月もしくは5ヶ月、好ましくは2ヶ月もしくは5ヶ月の無治療期間が設けられる(1回の治療サイクル)、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
本発明における用語"治療サイクル"は、1もしくは2ヶ月の治療期間に引き続き少なくとも1ヶ月で5ヶ月までの無治療期間が設けられるものとして定義される。すなわち、最短の治療サイクルは、1ヶ月の治療期間及び1ヶ月の無治療期間からなるが、一方で、最長の治療サイクルは、2ヶ月の治療期間及び5ヶ月の無治療期間からなる。1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間及び2ヶ月の無治療期間を有する治療サイクルと、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間及び5ヶ月の無治療期間を有する治療サイクルが好ましい。
更なる好ましい一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、
− 5mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 10mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 15mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 30mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 60mgのLHRHアンタゴニストを1回の単独投与に引き続き30mgのLHRHアンタゴニストを2週間後に1回の単独投与として、又は
− 60mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に2回(二週間ごとに)、
の用量で、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月もしくは5ヶ月、好ましくは2ヶ月もしくは5ヶ月の無治療期間が設けられる(1回の治療サイクル)べきである、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
− 5mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 10mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 15mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 30mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 60mgのLHRHアンタゴニストを1回の単独投与に引き続き30mgのLHRHアンタゴニストを2週間後に1回の単独投与として、又は
− 60mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に2回(二週間ごとに)、
の用量で、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月もしくは5ヶ月、好ましくは2ヶ月もしくは5ヶ月の無治療期間が設けられる(1回の治療サイクル)べきである、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
さらに好ましい更なる一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、治療サイクルが、先行する治療サイクルの無治療期間の終わり後に、1回、2回、3回、4回、5回もしくは連続的に(慢性治療)繰り返され、かつそれぞれの後続の治療サイクルは、それぞれの先行する治療サイクルと同一もしくは異なってよい、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
つまり、例えば、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間及び2ヶ月の無治療期間を有する治療サイクルに引き続き、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間及び5ヶ月の無治療期間を設けても、その逆であってもよい。慢性治療は、例えば、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間及び2ヶ月の無治療期間を有する連続した治療サイクル又は1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間及び5ヶ月の無治療期間を有する連続的な治療サイクル又は1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間と2ヶ月もしくは5ヶ月の無治療期間のあらゆる可能な様式での交番を伴う連続的な治療サイクルからなってよい。
先行技術においては、去勢者及び思春期前の少年のテストステロン去勢レベルは、0.3〜1.2ng/mLの範囲にあることが知られている("Labor und Diagnose,Herausgegeben von Lothar Thomas,第5改訂版 2000年、第44頁44.2.5参照領域")。
本発明においては、例えば用語"ホルモン去勢"、"化学的(ホルモン性)去勢"もしくは"ホルモン離脱症状"内の用語"ホルモン"及び"ホルモン性"は、卵胞刺激ホルモン(FSH)、黄体形成ホルモン(LH)及び/又はテストステロンを指す。好ましくは、化学的(ホルモン性)去勢は、テストステロン去勢であり、かつ1.2ng/mL以下、好ましくは0.5ng/mLのテストステロン血中レベルを指す。
好ましい一実施態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用でき、化学的(ホルモン性)去勢が、テストステロン去勢であり、それは1.2ng/mL以下、好ましくは0.5ng/mLのテストステロン血中レベルを指す、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
本発明の更なる一態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、かかる医薬品が、少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質を含む、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
なおも本発明の更なる一態様においては、本願に定義され、本願に開示される治療のための本願に開示される用量を有する医薬品の製造のために使用することができ、かかる医薬品が、少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質での治療の前に及び/又はその間に及び/又はその後に適用される、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが提供される。
上述の少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、"平滑筋弛緩剤、膀胱弛緩剤、膀胱平滑筋弛緩剤、抗コリン作動薬、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、三環式の抗うつ剤、カルシウムアンタゴニスト、カルシウムアゴニスト、カルシウムチャンネルブロッカー、カルシウムチャンネルアクチベーター、カリウムアンタゴニスト、カリウムアゴニスト、カリウムチャンネルブロッカー、カリウムチャンネルアクチベーター、α−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、α−ブロッカー、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β3−アドレナリン受容体アゴニスト、バニロイド類、バニロイド受容体アンタゴニスト、ボツリヌス毒素"を含み、好ましくは、少なくとも1種の追加の薬理学的に有用な物質は、前記剤からなる群から選択される。
好適な抗コリン作動性剤及び/又はムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストの例は、オキシブチニン(ベンゼン酢酸α−シクロヘキシル−α−ヒドロキシ−,4−(ジエチルアミノ)−2−ブチニルエステル;同義:ジトロパン;ジトロパンXL;オキシトロール;ウロマックス、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:5633−20−5)、フラボキセート(4H−1−ベンゾピラン−8−カルボン酸3−メチル−4−オキソ−2−フェニル−2−(1−ピペリジニル)エチルエステル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:15301−69−6)、プロパンテリン(N−メチル−N−(1−メチルエチル)−N−[2−[(9H−キサンテン−9−イルカルボニル)オキシ]エチル]−2−プロパナミニウム、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:298−50−0)、ジシクロミン([1,1′−ビシクロヘキシル]−1−カルボン酸2−(ジエチルアミノ)エチルエステル、同義:ベンチル;ベンチロール;ジシクロベリン;ジシクロベリネ;ジオシル;ウォヴィン(Wyovin)、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:77−19−0)、トルテロジン(2−[(1R)−3−[ビス(1−メチルエチル)アミノ]−1−フェニルプロピル]−4−メチル−フェノール、同義:Kabi 2234;PNU 200583;ケミカルアブストラクトサービス登録番号:124937−51−5)、ダリフェナンシン(1−[2−(2,3−ジヒドロ−5−ベンゾフラニル)エチル]−α,α−ジフェニル−(3S)−3−ピロリジンアセトアミド、同義:UK 88525、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:133099−04−4)、ソリフェナンシン((1S)−(3R)−1−アザビシクロ[2.2.2]オクチ−3−イル 3,4−ジヒドロ−1−フェニル−2(1H)−イソキノリンカルボキシレート(1:1)ブタン二酸、同義:ベシケア;YM 905、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:242478−38−2)、トロスピウムクロリド(3−[(2−ヒドロキシ−2,2−ジフェニルアセチル)オキシ]−,クロリド(1:1)、(1−α,3−β,5−α)−スピロ[8−アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタン−8,1′−ピロリジニウム]、同義:ケプタン;レラスピウム;サンクチュラ;スパスメックス;スパスモ 3;スパスモ−ライト(Spasmo−lyt);ケミカルアブストラクトサービス登録番号:10405−02−4)、フェソテロジン(プロパン酸2−メチル−,2−[(1R)−3−[ビス(1−メチルエチル)アミノ]−1−フェニルプロピル]−4−(ヒドロキシメチル)フェニルエステル、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:286930−02−7)、イミダフェナシン(2−メチル−α,α−ジフェニル−1H−イミダゾール−1−ブタンアミド、同義:KRP 197;ONO 8025、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:170105−16−5)、PSD−506を含む。
好適な三環式の抗うつ剤の例は、イミプラミン(10,11−ジヒドロ−N,N−ジメチル−5H−ジベンゾ[b,f]アゼピン−5−プロパンアミン、同義:アンチデプリン;ベルコミン;メリプラミン、NSC 169866;Org 2463;プラゼピン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:50−49−7)を含む。
好適なカルシウムアンタゴニストの例は、テロジリン(N−(1,1−ジメチルエチル)−α−メチル−γ−フェニル−ベンゼンプロパンアミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:15793−40−5)を含む。
好適なα−アドレナリン作動性受容体アゴニスト及び/又はα−ブロッカー及び/又はα−アドレナリン受容体アンタゴニストの例は、トラゾシン(1−(4−アミノ−6,7−ジメトキシ−2−キナゾリニル)−4−[(テトラヒドロ−2−フラニル)カルボニル]ピペラジン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:63590−64−7)、フェノキシベンザミン(N−(2−クロロエチル)−N−(1−メチル−2−フェノキシエチル)−ベンゼンメタンアミン、同義:688A;ベンシライト;ベンジライト;ジベニリン;ジベニリネ;ジベンジリン;フェノキシベンザミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:59−96−1)、プラゾシン(1−(4−アミノ−6,7−ジメトキシ−2−キナゾリニル)−4−(2−フラニルカルボニル)−ピペラジン、同義:フラゾシン;レントプレス、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:19216−56−9)、タムスロシン(5−[(2R)−2−[[2−(2−エトキシフェノキシ)エチル]アミノ]プロピル]−2−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド、同義:アムスロシン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:106133−20−4)を含む。
好適なβ3−アドレナリン受容体アゴニストの例は、リトベグロン([4−[2−[[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシフェニル)−1−メチルエチル]アミノ]エチル]−2,5−ジメチルフェノキシ]酢酸、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:255734−04−4)、YM−178、ソラベグロン(3′−[[2−[[(2R)−2−(3−クロロフェニル)−2−ヒドロキシエチル]アミノ]エチル]アミノ]−1,1′−ビフェニル]−3−カルボン酸、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:252920−94−8)を含む。
好適なバニロイド及び/又はバニロイド受容体アンタゴニストの例は、レシニフェラトキシン(ベンゼン酢酸,4−ヒドロキシ−3−メトキシ−,[(2S,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)−3a,3b,6,6a,9a,10,11,11a−オクタヒドロ−6a−ヒドロキシ−8,10−ジメチル−11a−(1−メチルエテニル)−7−オキソ−2−(フェニルメチル)−7H−2,9b−エポキシアズレノ[5,4−e]−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル]メチルエステル、同義:ダフネトキシン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:57444−62−9)を含む。
好適なボツリヌス毒素の例は、ボツリヌス毒素A(ボトックス)(同義:AGN 191622;アレルガン;アレルガン(トキシン);ボトックス;ボトックスコスメティック;ボツリン神経毒A;ボツリン毒素A;ボツリヌス毒素A型;ボツリヌス神経毒A;ボツリヌス毒素A型;CBTX−A;ジスポート;リヌラーゼ;NT 201;NT 201(トキシン);Nc 224;Nc 270;ニューロノックス;オクリヌム;レロキシン;ビスタベル;キセオミン、ケミカルアブストラクトサービス登録番号:93384−43−1)を含む。
好ましい一実施態様においては、前記の少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、"平滑筋弛緩剤、膀胱弛緩剤、膀胱平滑筋弛緩剤、抗コリン作動薬、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、三環式の抗うつ剤、カルシウムアンタゴニスト、カルシウムアゴニスト、カルシウムチャンネルブロッカー、カルシウムチャンネルアクチベーター、カリウムアンタゴニスト、カリウムアゴニスト、カリウムチャンネルブロッカー、カリウムチャンネルアクチベーター、α−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、α−ブロッカー、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β3−アドレナリン受容体アゴニスト、バニロイド類、バニロイド受容体アンタゴニスト、ボツリヌス毒素"からなる群から選択される。
もう一つの好ましい実施態様においては、前記の少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、"オキシブチニン、フラボキセート、プロパンテリン、ジシクロミン、トルテロジン、ダリフェナンシン、ソリフェナンシン、トロスピウムクロリド、フェソテロジン、イミダフェナシン、PSD−506、イミプラミン、テロジリン、テラゾシン、フェノキシベンザミン、プラゾシン、タムスロシン、リトベグロン、YM−178、ソラベグロン、レシニフェラトキシン、ボツリヌス毒素A(ボトックス)"からなる群から選択される。
本願に定義される少なくとも1種のLHRHアンタゴニストと、適用できる場合には、本願に定義される少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、種々の哺乳動物種、例えばヒトに、ここに開示されるかかる哺乳動物の治療のために投与することができる。
本発明の目的のためには、全ての哺乳動物種が、含まれるものと見なす。好ましくは、係る哺乳動物は、"ヒト、家畜、ウシ、家畜、ペット、雌ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ウマ、ポニー、ロバ、ヒニー、ラバ、野ウサギ、ウサギ、ネコ、イヌ、モルモット、ハムスター、ラット、マウス"からなる群から選択される。より好ましくは、かかる哺乳動物は、ヒトであり、男性のヒトと女性のヒトを含む。最も好ましくは、かかる哺乳動物は、男性のヒトである。
本発明の治療は、驚くべきことに、治療される人々がホルモン離脱症状を示さないことを特徴とする。驚くべきことに、適用されるLHRHアンタゴニストの用量は、好ましい投与/投薬スキームの過程で、化学的(ホルモン性)去勢を防ぐのに、すなわち不所望な去勢副作用(ホルモン離脱症状)をもたらすことなく、十分に低い一方で、依然として所望の治療効果、例えば過活動膀胱及び/又は排尿筋過活動並びにそれらの種々の派生型及び/又は病因の過程で夜間頻尿及び排尿頻度の大きな改善が達成されることが判明した。
加えて、過活動膀胱及び/又は排尿筋過活動並びに良性前立腺肥大症(BPH)を患う患者の組み合わせ治療が、本発明の好ましいLHRHアンタゴニスト投与/投薬スキームで可能である。
更に、本発明の治療によって、他の副作用、例えば抗コリン作動性副作用、例えばドライマウス、尿閉及び便秘の予防が可能である。
LHRHアンタゴニストは、関連の先行技術において概説されるように、本発明による使用のために製造することができる。この関連で、LHRHアンタゴニストは、即時放出もしくは遅延放出(デポー)製剤で存在してよい。遅延放出(デポー)製剤は、患者に優しい治療スキームを保証するためには好ましい。
例えばセトロレリックスは、その塩酸塩形で、凍結乾燥物の再構築物として投与することができる(製造及びプロセスについてはEP0611572号を参照)。選択的にかつ好ましくは、また、僅かに可溶性のパモ酸塩のマイクロ粒子製剤(WO95/15767号)、パモ酸塩(WO02/14347号)もしくはパモ酸塩懸濁液(WO2006/069641号)として適用することもでき、最後のものが最も好ましい。
例えばオザレリックスは、WO00/55190号及びWO2004/030650号に開示されるように製造及び投与することができる。
少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質に関しては、全ての立体異性体が、混合物又は純粋形又は実質的に純粋形のいずれかで考慮される。前記の少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、R基の任意の1つを含む任意の炭素原子に不斉中心を有してよい。従って、少なくとも1種の追加的な薬理学的に有効な物質は、それらのラセミ体の形で、純粋なエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの形で、又はこれらのエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの混合物の形で存在してよい。該混合物は、立体異性体の任意の所望の混合比を有してよい。これらの全ての種々の立体化学形及び混合物は、本発明の範囲内である。
従って、例えば、少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質であって、1個又はそれ以上のキラリティーを有し、かつラセミ体又はジアステレオマー混合物として生ずる化合物は、自体公知の方法によって分別して、それらの光学的に純粋な異性体、すなわちエナンチオマー又はジアステレオマーを得ることができる。少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質の分割は、カラム分割によってキラル相又は非キラル相で、又は再結晶化によって、場合により光学活性な溶剤からもしくは光学活性の酸もしくは塩基を用いて、又は光学活性試薬、例えば光学活性アルコールによる誘導体化とそれに引き続く該基の脱離によって実施することができる。
少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、それらの二重結合異性体の形で、"純粋な"E異性体もしくはZ異性体として、又はこれらの二重結合異性体の混合物の形で存在することができる。
可能であれば、少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、互変異性体の形であってよい。
同様に、該少なくとも1種の薬理学的に有効な物質は、任意の所望のプロドラッグの形、例えばエステル、炭酸塩、カルバミン酸塩、尿素、アミド又はリン酸塩の形であってよく、その場合に、代謝を通してのみ事実上生物学的に活性な形が放出される。生体内で変換して生体活性剤を提供しうる任意の化合物(すなわち本発明の化合物)は、本発明の範囲及び趣旨におけるプロドラッグである。
様々な形のプロドラッグは、当該技術分野においてよく知られており、例えば以下の(i)〜(iii)に記載されている:
(i)Wermuth CG他、第31章:671〜696、The Practice of Medicinal Chemistry、Academic Press 1996年;
(ii)Bundgaard H、Design of Prodrugs、Elsevier 1985年;及び
(iii)Bundgaard H、第5章:113〜191、A Textbook of Drug Design and Development、Harwood Academic Publishers 1991年。
(i)Wermuth CG他、第31章:671〜696、The Practice of Medicinal Chemistry、Academic Press 1996年;
(ii)Bundgaard H、Design of Prodrugs、Elsevier 1985年;及び
(iii)Bundgaard H、第5章:113〜191、A Textbook of Drug Design and Development、Harwood Academic Publishers 1991年。
前記の参考文献は、参照をもって開示されたものとする。更に、化学物質は、体内で代謝産物に変換されて、それらが適宜、同様に幾つかの環境においてより顕著な形でさえも所望の生物学的作用を顕現させることは知られている。
生体内で代謝によって任意の少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質から変換された任意の生物学的に活性な化合物は、本発明の範囲及び趣旨における代謝物である。
少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、公知のように投与することができる。投与の経路は、従って、活性な化合物を、適切な又は所望の作用部位に効果的に輸送する任意の経路であってよく、例えば経口もしくは非経口であり、特に局所的、経皮的、経肺的、膣内的、経鼻的又は非経口もしくは内植的であってよい。経口投与が好ましい。
前記少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、適宜、製剤学的に認容性の担体もしくは希釈剤と一緒に投与できる形に、及びそれらと混合された形に変換される。好適な賦形剤及び担体は、例えばZanowiak P著のUllmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry 2005,Pharmaceutical Dosage Forms,1−33;Spiegel AJ他著のJournal of Pharmaceutical Sciences 1963,52:917−927;Czetsch−Lindenwald H著のPharm.Ind.1961,2:72−74;Fiedler HP著のLexikon der Hilfsstoffe fur Pharmazie,Kosmetik and angrenzende Gebiete 2002,Editio Cantor Verlag,p65−68に記載されている。
経口投与は、例えば固体形で、錠剤、カプセル剤、ゲルカプセル剤、被覆錠剤、顆粒又は粉末として実施できるが、可飲溶液の形でも実施できる。前記少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、経口投与のために、公知でかつ通常使用される生理学的に許容される賦形剤及び担体、例えばアラビアゴム、タルク、デンプン、糖類、例えばマンニトール、メチルセルロース、ラクトース、ゼラチン、界面活性剤、ステアリン酸マグネシウム、シクロデキストリン、水性もしくは非水性の担体、希釈剤、分散剤、乳化剤、滑沢剤、保存剤及びフレーバー(例えば精油)と組み合わせることができる。前記少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質は、マイクロ粒子状、例えばナノ粒子状の組成物中に分散されていてもよい。
非経口投与は、例えば滅菌された水溶液もしくは油溶液の静脈内、皮下、筋内の注射によってか、インプラントによってか、又は軟膏、クリーム剤又は坐剤によって実施することができる。徐放性形としての投与も適宜可能である。インプラントは、不活性材料、例えば生分解性ポリマー又は合成シリコーン、例えばシリコーンゴムを含んでよい。経膣投与は、例えばリングによって可能である。子宮内投与は、例えばダイアフラム又は他の好適な子宮内装置を用いて可能である。経皮投与は、更に、特にこの目的のために適した製剤及び/又は好適な措置、例えばパッチを用いて提供される。
この投与量は、生理学的な及び/又は病態生理学的な状態の種類及び/又は重度、投与様式、治療されるべき被験体の年齢、性別、体重及び感受性に応じて広範に変更できる。当業者の能力の範囲内で、本発明のLHRHアンタゴニスト及び/又は付加的な薬理学的に活性な物質の"薬理学的に効果的な量"が決定される。投与は、一回量又は複数の別々の投与量で実施することができる。
好適な単位用量は、例えば少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質については、患者の体重1kg当たりに、0.001mg〜100mgの有効成分、すなわち少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質である。
化学合成:
式(II)の化合物の合成のための一般的方法
式(II)の化合物は、例えば以下のようにして製造することができる:
まず、該化合物は、描写された主要のテトラヒドロカルバゾール構造
を製造することによって合成することができ、その際、前記の保護されていてよいテトラヒドロカルバゾール構造は、既に、必要な置換基を、適宜、前駆物質として又は保護された形で有する。
式(II)の化合物の合成のための一般的方法
式(II)の化合物は、例えば以下のようにして製造することができる:
まず、該化合物は、描写された主要のテトラヒドロカルバゾール構造
前記の主要なテトラヒドロカルバゾール構造は、例えば自体公知のFischerのインドール合成によって得ることができる。この目的のために、好適に置換されたシクロヘキサノン誘導体であって、適宜、保護基を備えた誘導体を、特定の所望のフェニルヒドラジン誘導体であって、同様に好適に置換されており、かつ好適に保護基(例えばBritten&Lockwood,J.Chem.Soc.Perkin Trans./1974,1824又はMaki他著のChem.Pharm.Bull.1973,21,240によって記載される)を備えた誘導体と縮合させる。該シクロヘキサン構造は、4,4′−位で、置換基−COOH及び−NH2によって、又は適宜、(保護された)その前駆物質によって置換されている。該フェニルヒドラジン構造は、適宜、基R17ないしR20によって置換されている。市販されていないフェニルヒドラジン誘導体は、当業者に公知の方法によって製造することができる。適宜、シクロヘキサノン誘導体とフェニルヒドラジン誘導体との縮合において得られる位置異性体は、クロマトグラフィー法、例えばHPLCによって分離することができる。
テトラヒドロカルバゾール単位の誘導体化は、原則的に、当業者に公知の様々な方法で達成でき、それは例えばWO03/051837号もしくはWO2006/005484号に示されている。
本発明の実施態様又はそれらの中間体は、慣用の液相合成によって溶液中で(以下参照)、あるいは完全にもしくは部分的にWO2006/005484号に記載されるように固相上で合成された。
t−ブチル((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)カルバメート(Boc−Ile−NH2)、t−ブチル((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)−カルバメート(Boc−Ile チオアミド)、(S)−2−アミノ−3−メチルペンタンアミド(H−Ile チオアミド)、(R/S)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチル−ペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸(Z−(S)−Ile−(R/S)−(6,8−Cl)−Thc−OH)などの関連の構成単位の合成並びにC末端置換されたアミドの溶液中での合成は、(S)−2−{[(R/S)−3−((S)−2−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−メチルペンタノイルアミノ)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボニル]アミノ}−3−メチルペンタン酸(S)−Z−Ile−(R/S)−(6,8−Cl)−Thc−(S)−Ile−OH)+R1−NH−R2によって例示され、それはWO2006/005484号に記載されている。
粗製反応生成物(すなわちジアステレオ異性体の混合物)の半分取HPLCによる精製
Shimadzu社製の分析的半分取HPLCシステム;カラム250〜50、LiChrospher(登録商標)100、Merck社製RP18(12μm);流速60ml/分
溶出液:
A=970mlの水+30mlのACN+1mlのTFA
B=300mlの水+700mlのACN+1mlのTFA
UV検出器220nm。
Shimadzu社製の分析的半分取HPLCシステム;カラム250〜50、LiChrospher(登録商標)100、Merck社製RP18(12μm);流速60ml/分
溶出液:
A=970mlの水+30mlのACN+1mlのTFA
B=300mlの水+700mlのACN+1mlのTFA
UV検出器220nm。
全ての生成物は、勾配溶出によって単離した。
粗生成物を、溶出液B(低い可溶性の生成物についてはDMFを添加する)中に溶解させ、そして分けてカラム上で精製する(例えば500mgの粗生成物を15mlのBに溶解させ、そして1回で分離する)。この場合に分離条件は、ペプチド配列とペプチドの性質並びに不純物の量に左右され、そしてそれは分析カラム上で事前に実験的に達成される。
典型的なグラジエントは:60%のB〜100%のBを30分間
粗生成物がジアステレオマーの混合物であれば、これらは前記方法によって分離される。
粗生成物がジアステレオマーの混合物であれば、これらは前記方法によって分離される。
単離されたフラクションを、分析HPLCによって確認する。ACN及びTFAを、回転蒸発器において除去し、そして残りの水性濃縮物を凍結乾燥させる。
本発明の化合物は、以下に示されるように製造した。本発明の化合物の分析的な特性決定は、1H−NMR分光法及び/又は質量分光法によって実施した。
使用される化学物質及び溶剤は、通常の販売元(Acros社、Avocado社、Aldrich社、Bachem社、Fluka社、Lancaster社、Maybridge社、Merck社、Sigma社、TCl社など)から商業的に得ることができるか、又は当業者に公知の方法によって合成した。
以下に示される例示的な実施態様に関して、キラルの構成単位は、通常エナンチオ純粋な形で使用した。テトラヒドロカルバゾール前駆物質の場合に、ラセミ体の構成単位を使用した。最終生成物は、半分取HPLCによって精製し、そして純粋なジアステレオマーの形で特性決定された。
使用される略語のリスト:
e.g. 例えば
DBU 1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデセ−7−エン
HOBt 1−ヒドロキシベンゾトリアゾール
Fmoc 9−フルオロエニルメトキシカルボニル
Boc t−ブチルオキシカルボニル
Z ベンジルオキシカルボニル
Z−Cl 塩化ベンジルオキシカルボニル
Boc2O ジ−t−ブチルジカーボネート
Bzl ベンジル
AA アミノ酸
EDT 1,2−エタンジチオール
DEAD ジエチルアゾジカルボキシレート
DIC N,N′−ジイソプロピルカルボジイミド
DCC N,N′−ジシクロヘキシルカルボジイミド
HATU N,N,N′,N′−テトラメチル−O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)ウロニウムヘキサフルオロホスフェート
HOAt 1−ヒドロキシ−7−アザベンゾトリアゾール
PyBop(ベンゾトリアゾール−1−イルオキシ)トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
OSu N−ヒドロキシスクシンイミジル
DIPEA ジイソプロピルエチルアミン
DMAP N,N′−ジメチルアミノピリジン
DBU 1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデセ−7−エン
NMM N−メチルモルホリン
TFA トリフルオロ酢酸
DCM ジクロロメタン
DMF N,N′−ジメチルホルムアミド
DMA N,N′−ジメチルアセトアミド
ACN アセトニトリル
THF テトラヒドロフラン
Me メチル
MeOH メタノール
Lawessonの試薬 2,4−ビス(4−メトキシフェニル)−1,3−ジチア−2,4−ジホスフェタン 2,4−ジスルフィド
Thc 3−アミノ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸
Ala アラニン(アラニル)
Val バリン(バリル)
Ile イソロイシン(イソロイシル)
Leu ロイシン(ロイシル)
Gln グルタミン(グルタミル)
Asn アスパラギン(アスパラギニル)
Tyr チロシン(チロシニル)
hTyr ホモ−チロシン(ホモ−チロシニル)
Arg アルギニン(アルギニル)
Lys リジン(リジニル)
RT 室温
m.p. 融点
ml ミリリットル
min 分
h 時間
ELISA 酵素結合免疫吸着アッセイ
HEPES N−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−N′−2−エタンスルホン酸
DMEM ダルベッコの変性イーグル培地
RIA ラジオイムノアッセイ
LHRH 黄体形成ホルモン放出ホルモン
LH 黄体形成ホルモン
NK1 ニューロキニン1
NK2 ニューロキニン2
PG 保護基
本発明の化合物は、AutoNom 2000ソフトウェア(ISIS(商標)/Draw 2.5;MDL)を使用して命名した。
e.g. 例えば
DBU 1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデセ−7−エン
HOBt 1−ヒドロキシベンゾトリアゾール
Fmoc 9−フルオロエニルメトキシカルボニル
Boc t−ブチルオキシカルボニル
Z ベンジルオキシカルボニル
Z−Cl 塩化ベンジルオキシカルボニル
Boc2O ジ−t−ブチルジカーボネート
Bzl ベンジル
AA アミノ酸
EDT 1,2−エタンジチオール
DEAD ジエチルアゾジカルボキシレート
DIC N,N′−ジイソプロピルカルボジイミド
DCC N,N′−ジシクロヘキシルカルボジイミド
HATU N,N,N′,N′−テトラメチル−O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)ウロニウムヘキサフルオロホスフェート
HOAt 1−ヒドロキシ−7−アザベンゾトリアゾール
PyBop(ベンゾトリアゾール−1−イルオキシ)トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート
OSu N−ヒドロキシスクシンイミジル
DIPEA ジイソプロピルエチルアミン
DMAP N,N′−ジメチルアミノピリジン
DBU 1,8−ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデセ−7−エン
NMM N−メチルモルホリン
TFA トリフルオロ酢酸
DCM ジクロロメタン
DMF N,N′−ジメチルホルムアミド
DMA N,N′−ジメチルアセトアミド
ACN アセトニトリル
THF テトラヒドロフラン
Me メチル
MeOH メタノール
Lawessonの試薬 2,4−ビス(4−メトキシフェニル)−1,3−ジチア−2,4−ジホスフェタン 2,4−ジスルフィド
Thc 3−アミノ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸
Ala アラニン(アラニル)
Val バリン(バリル)
Ile イソロイシン(イソロイシル)
Leu ロイシン(ロイシル)
Gln グルタミン(グルタミル)
Asn アスパラギン(アスパラギニル)
Tyr チロシン(チロシニル)
hTyr ホモ−チロシン(ホモ−チロシニル)
Arg アルギニン(アルギニル)
Lys リジン(リジニル)
RT 室温
m.p. 融点
ml ミリリットル
min 分
h 時間
ELISA 酵素結合免疫吸着アッセイ
HEPES N−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン−N′−2−エタンスルホン酸
DMEM ダルベッコの変性イーグル培地
RIA ラジオイムノアッセイ
LHRH 黄体形成ホルモン放出ホルモン
LH 黄体形成ホルモン
NK1 ニューロキニン1
NK2 ニューロキニン2
PG 保護基
本発明の化合物は、AutoNom 2000ソフトウェア(ISIS(商標)/Draw 2.5;MDL)を使用して命名した。
全ての参考文献の内容は、全てにおいて参照をもって開示されたものとする。本発明を、以下の実施例によって詳細に説明するが、これらの実施例に制限されるものではない。
実施例
実施例1:
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でセトロレリックスパモ酸塩で処置した:
− 60mgのセトロレリックスパモ酸塩を0週目に投与し、30mgのセトロレリックスパモ酸塩を2週目(治療期間)に投与し、引き続き5ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
− 60mgのセトロレリックスパモ酸塩を0週目に投与し、60mgのセトロレリックスパモ酸塩を2週目(治療期間)に投与し、引き続き5ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
60+30mgのセトロレリックスパモ酸塩と60+60mgのセトロレリックスパモ酸塩でのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
実施例1:
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でセトロレリックスパモ酸塩で処置した:
− 60mgのセトロレリックスパモ酸塩を0週目に投与し、30mgのセトロレリックスパモ酸塩を2週目(治療期間)に投与し、引き続き5ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
− 60mgのセトロレリックスパモ酸塩を0週目に投与し、60mgのセトロレリックスパモ酸塩を2週目(治療期間)に投与し、引き続き5ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
60+30mgのセトロレリックスパモ酸塩と60+60mgのセトロレリックスパモ酸塩でのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
第1表は、夜間頻尿についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に夜間に放尿に起きるかを示している。示される結果は、研究開始時(0週目)の基線からの百分率での変動である。
それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックスパモ酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度における11%までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
第2表は、排尿頻度についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に2時間の試験期間以内で2回の排尿をする必要があるかを示す。示される結果は、研究開始時(0週目)の基線からの百分率での変動である。
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックスパモ酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての頻度における29%までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
第3表は、IPSS刺激性サブスコアについての結果、すなわち夜間頻尿と、排尿頻度と、尿意切迫との効果の合計を示す。示される結果は、研究開始時(0週目)の基線からの百分率での変動である。
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックスパモ酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についてのIPSS刺激性サブスコアにおける30%までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
第4表は、前記の用量と投与スキームによるセトロレリックスパモ酸塩での処置並びにプラセボ処置についての相応の中央値テストステロン血中レベル[ng/mL]を示す。
それらの結果は、明らかに、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例2:
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でセトロレリックス酢酸塩で処置した:
− 5mgのセトロレリックス酢酸塩を0週目、1週目、2週目及び3週目(全月用量20mg)(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
− 10mgのセトロレリックス酢酸塩を0週目に投与し、10mgのセトロレリックス酢酸塩を2週目(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
− 10mgのセトロレリックス酢酸塩を0週目、1週目、2週目及び3週目(全月用量40mg)(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
5+5+5+5mgのセトロレリックス酢酸塩と、10+10mgのセトロレリックス酢酸塩と、10+10+10+10mgのセトロレリックス酢酸塩でのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でセトロレリックス酢酸塩で処置した:
− 5mgのセトロレリックス酢酸塩を0週目、1週目、2週目及び3週目(全月用量20mg)(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
− 10mgのセトロレリックス酢酸塩を0週目に投与し、10mgのセトロレリックス酢酸塩を2週目(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
− 10mgのセトロレリックス酢酸塩を0週目、1週目、2週目及び3週目(全月用量40mg)(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
5+5+5+5mgのセトロレリックス酢酸塩と、10+10mgのセトロレリックス酢酸塩と、10+10+10+10mgのセトロレリックス酢酸塩でのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
第5表は、夜間頻尿についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に夜間に放尿に起きるかを示している。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に起きる必要があるかの平均値である。
それらの結果は、僅かなプラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックス酢酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度における0.71までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
第6表は、排尿頻度についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に2時間の試験期間以内で2回の排尿をする必要があるかを示す。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に2回の排尿をする必要があるかの平均値である。
前記の用量と投与スキームでのセトロレリックス酢酸塩での処置についての結果は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての排尿頻度における1.35までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
第7表は、IPSS刺激性サブスコアについての結果、すなわち夜間頻尿と、排尿頻度と、尿意切迫との効果の合計を示す。示される結果は、研究開始時(0週目)の基線からの百分率での変動である。
それらの結果は、僅かなプラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのセトロレリックス酢酸塩での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についてのIPSS刺激性サブスコアにおける43%までの更なる減少が、プラセボと比較して観察できた。
第8表は、前記の用量と投与スキームによるセトロレリックス酢酸塩での処置並びにプラセボ処置についての相応の中央値テストステロン血中レベル[ng/mL]を示す。
それらの結果は、明らかに、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例3:
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でオザレリックスで処置した:
− 15mgのオザレリックスを0週目に投与し、15mgのオザレリックスを2週目(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
15+15mgのオザレリックスでのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
研究対象を、以下の投与スキームにより以下の用量でオザレリックスで処置した:
− 15mgのオザレリックスを0週目に投与し、15mgのオザレリックスを2週目(治療期間)に投与し、引き続き4ヶ月まで処置をしなかった(無治療期間)
15+15mgのオザレリックスでのプラセボ対照処置についての結果を以下に概説する。
第9表は、夜間頻尿についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に夜間に放尿に起きるかを示している。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に起きる必要があるかの平均値である。
それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのオザレリックスでの処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度における0.76までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
第10表は、排尿頻度についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に2時間の試験期間以内で2回の排尿をする必要があるかを示す。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に2回の排尿をする必要があるかの平均値である。
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのオザレリックスでの処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての排尿頻度における0.30までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
第11表は、尿意切迫についての結果、すなわち研究対象がどれほど頻繁に排尿遅延に困難性を有するかを示す。示される結果は、研究対象がどれほど頻繁に困難性を有するかの平均値である。
改めて、それらの結果は、プラセボ効果が存在することを示している。しかしながら、前記の用量と投与スキームでのオザレリックスでの処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての尿意切迫における0.74までの減少が、プラセボと比較して観察できた。
第12表は、前記の用量と投与スキームによるオザレリックスでの処置並びにプラセボ処置についての相応の中央値テストステロン血中レベル[ng/mL]を示す。
それらの結果は、明らかに、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例4:
研究対象を、化合物(76)で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(76)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物(76)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(76)を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物(76)を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物(76)での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
研究対象を、化合物(76)で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(76)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物(76)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(76)を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物(76)を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物(76)での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
それらの結果は、更に、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例5:
研究対象を、化合物(68)で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(68)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物(68)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(68)を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物(68)を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物(68)での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
研究対象を、化合物(68)で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(68)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物(68)を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物(68)を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物(68)を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物(68)での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
それらの結果は、更に、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例6:
研究対象を、化合物36で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物36を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物36を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物36を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物36を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物36での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
研究対象を、化合物36で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物36を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物36を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物36を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物36を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物36での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
それらの結果は、更に、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例7:
研究対象を、化合物37で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物37を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物37を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物37を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物37を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物37での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
研究対象を、化合物37で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物37を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物37を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物37を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物37を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物37での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
それらの結果は、更に、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例8:
研究対象を、化合物52で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物52を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物52を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物52を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物52を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物52での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
研究対象を、化合物52で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物52を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物52を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物52を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物52を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物52での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
それらの結果は、更に、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
実施例9:
研究対象を、化合物144で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物144を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物144を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物144を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物144を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物144での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
研究対象を、化合物144で以下の投与スキームに従って以下の用量で処置する:
− 3ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物144を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与する
− 3ヶ月間の試験において、75mg、100mgもしくは150mgの化合物144を経口で毎日、単独投与として月経周期の2〜7日目に投与し、引き続き3ヶ月間の無治療期間を設ける
− 6ヶ月間の試験において、75mgもしくは150mgの化合物144を経口で毎日、単独投与として投与する
− 50mgもしくは150mgの化合物144を、毎日、単独投与として42日(6週間)にわたって投与する
前記の用量と投与スキームでの化合物144での処置は、本発明の治療の効果を裏付けている。本発明の処置についての夜間頻尿頻度、尿意切迫及び/又は排尿頻度における減少が、プラセボと比較して観察できる。
それらの結果は、更に、化学的(ホルモン性)去勢が効果的に予防できることを裏付けている。
Claims (20)
- 少なくとも1種のLHRHアンタゴニストを、哺乳動物における少なくとも1種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために用いる使用であって、前記少なくとも1種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、化学的(ホルモン性)去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきである使用。
- 請求項1に記載の使用であって、少なくとも1種の下部尿路症状が、良性前立腺肥大症(BPH)と関連しない使用。
- 請求項1から2までのいずれか1項に記載の使用であって、少なくとも1種の下部尿路症状が、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択される使用。
- 請求項1に記載の使用であって、"過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択される少なくとも1種の下部尿路症状及び良性前立腺肥大症(BPH)の同時の治療もしくは予防のための医薬品の製造のための使用。
- 請求項1から4までのいずれか1項に記載の使用であって、LHRHアンタゴニストが、"アバレリックス、アンチド、アザリンB、A−75998、セトロレリックス、デガレリックス、デチレリックス、オザレリックス(D−63153)、ガニレリックス、Nal−Glu−アンタゴニスト、ラモレリックス、RS−68439、テベレリックス"からなる群から選択され、好ましくはセトロレリックスもしくはオザレリックス(D−63153)である使用。
- 請求項1から4までのいずれか1項に記載の使用であって、LHRHアンタゴニストが、式(I)
X1は、S、OもしくはS+−O-であり、
X2及びX3は、互いに無関係に、Oもしくはジェミナル結合されたH2であり、
R1及びR2は、互いに無関係に、−H、アリール基、アルキル基及びアリールアルキル基からなる群から選択され、前記基は、アルキル基及び/又はアリール基において、3個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Hal、−CN及び−O−アルキルからなる群から無関係に選択され、その際、R1及びR2は、特に水素であり、
R3は、アルキル基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、3個までの置換基によって置換されていてよく、前記置換基は、−Hal、−CN、−CO−O−R12、−CO−NR12R12′、−OH、−O−R13、−O−CO−R13、−O−SO2−OR12、−O−SO2−R12、−SO2−OR12、−SO−R12、−O−PO(OR12)(OR12′)、−O−PO(NR12R12′)2、−O−CO−O−R13、−O−CO−NR12R12′、−O−CS−NR12R12′、−S−R12、−NR12R12′、−NH−CO−R13、−NH−SO2−R12、−NH−CO−O−R13、−NH−CO−NHR12、−NH−C(NH)−NH2からなる群から無関係に選択され、
R4、R5、R6及びR7は、互いに無関係に、H、−Hal、−CN、−CONH2、−COOH、−CF3、−O−アルキル、−OCF3、−NO2並びにアルキル基、アリールアルキル基及びヘテロアリールアルキル基からなる群から選択され;
R9は、水素原子、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基、好ましくは水素原子であり;
R10は、水素原子又は基−R11、−CO−R11、−CO−OR11、−CO−NHR11、−C(NH)−NHR11、−SO2−R11もしくは−SO2−NHR11であり;
R11は、アルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、−Hal、−CN、−アルキル、−CF3、−OCF3、−OH、−O−アルキル及び−O−(CH2CH2−O)n−CH3からなる群から無関係に選択される1個又はそれ以上の置換基によって置換されていてよく;
R8は、−C1〜C6−アルキル−アリールもしくは−C1〜C6−アルキル−ヘテロアリールであり、その際、前記アリール基もしくはヘテロアリール基は、1〜3個の置換基、有利には1個の置換基によって置換されており、前記置換基は、−O−(CH2CH2−O)n−CH3、−O−CO−R12、−O−CO−(CH2CH2−O)n−CH3、−O−SO2−OR12、−O−SO2−R12、−O−PO(OR12)(OR12′)、−O−PO(NR12R12′)2、−O−CO−OR13、−O−CO−NR12R12′及び−O−CS−NR12R12′からなる群から無関係に選択されるが、又は、少なくとも
(iii)X1は、Sであるか、もしくは
(iv)R10は、Hではなく、かつR11は、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、前記基は、アリール基もしくはヘテロアリール基において、Hal、−CN、−アルキル、−CF3、−OCF3、−OH、−O−アルキル及び−O−(CH2CH2−O)n−CH3からなる群から無関係に選択される1個又はそれ以上の置換基によって置換されており、
R8は、R3について示された意味と見なし;
R12及びR12′は、互いに無関係に、H又はアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基もしくはヘテロアリール基、有利にはHであり、
R13は、アルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリールアルキル基及びヘテロアリール基から選択されるか、又は基−(CH2CH2−O)n−CH3であり、かつ
nは、1〜10の整数、有利には1〜6の整数である]のテトラヒドロカルバゾール誘導体からなる群から選択される使用。 - 請求項6に記載の使用であって、LHRHアンタゴニストが、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルプロピル}カルバメート(1)、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(2)、
4−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(3)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(4)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(3−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(5)、
2−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(6)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(7)、
ベンジル 4−{(S)−3−ベンジルオキシカルボニルアミノ−3−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]プロピル}−フェニルカーボネート(8)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−(4−ホスホノオキシフェニル)エチル]−カルバメート(9)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(10)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ホスホノオキシフェニル)プロピル]カルバメート(11)、
ベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ホスホノオキシフェニル)プロピル]カルバメート(12)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(13)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−4−(4−ヒドロキシフェニル)ブチリルアミノ]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(14)、
モノ(4−{(S)−3−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]プロピル}フェニル ホスフェート(15)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピル)アミド(16)、
(S)−5−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルプロピルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−5−[3−(4−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]ペンチルアンモニウム トリフルオロアセテート(17)、
(S)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(2−ヒドロキシフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(18)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−[4−(2−{2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]エチル}カルバメート(19)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−{3−[2−(2−{2−[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]プロピオニルアミノ}−3−メチルペンタノイルアミノ)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(20)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−{2−[2−(2−{2−[2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]アセチルアミノ}−3−メチルペンタノイルアミノ)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(21)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−[(S)−2−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−4−(4−ヒドロキシフェニル)ブチリルアミノ]−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(22)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[3−(2−フルオロフェニル)プロピオニルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(23)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−[4−(2−{2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ]エトキシ}エトキシ)フェニル]プロピル}カルバメート(24)、
ベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(25)、
3−メチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(26)、
2,6−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(27)、
3,5−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(28)、
3,5−ジクロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(29)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(30)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(31)、
3−クロロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(32)、
3,5−ジフルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(33)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(34)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(35)、
3−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(37)、
2−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(38)、
2−(2−フルオロフェニル)エチル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(40)、
2−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(41)、
3−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(42)、
2−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(43)、
3−フルオロベンジル [(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−3−(4−ヒドロキシフェニル)プロピル]カルバメート(45)、
3−メトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(47)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(48)、
2−メチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(49)、
2,3−ジメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(50)、
2−メトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(51)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(52)、
2−トリフルオロメチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(53)、
3−トリフルオロメチルベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(54)、
3−トリフルオロメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(55)、
2−トリフルオロメトキシベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(56)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−6,8−ジクロロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(57)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(58)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(59)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチルカルバモイル)−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(60)、
(R)−6,8−ジクロロ−3−{(S)−2−[2−(3−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(61)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(62)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(63)、
4−フルオロベンジル {(S)−1−[(R)−3−((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチルカルバモイル)−8−クロロ−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル]−2−メチルブチル}カルバメート(64)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(65)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,4−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(66)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(4−フルオロフェニル)エチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(67)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(68)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(69)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(70)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(71)、
(R)−8−クロロ−6−フルオロ−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(72)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(73)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(74)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−1−カルバモイル−2−メチルブチル)アミド(75)、
(R)−3−{(S)−2−[2−(2−フルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−8−トリフルオロメチル−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−メチル−1−チオカルバモイルブチル)アミド(76)、
(R)−8−クロロ−3−{(S)−2−[2−(2,6−ジフルオロフェニル)アセチルアミノ]−3−メチルペンタノイルアミノ}−6−フルオロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−カルボン酸 ((S)−2−シクロプロピル−1−チオカルバモイルエチル)アミド(77)
からなる群から選択される使用。 - 請求項1から4までのいずれか1項に記載の使用であって、LHRHアンタゴニストが、式(II)
(A)V、Wは、互いに無関係に、以下の群から選択される:
"=O、=S、=S+−O-、ジェミナル結合されたH2"
R1、R1*は、存在する場合に、一緒になって無関係に、"=O、=Sもしくは=S+−O-"を形成するか、又は無関係に両者は"水素"であり;
R2、R3は、互いに無関係に、以下の群から選択される:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1、−NX2X3、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X4、−C(O)O−X5、−C(O)NH−X6、−C(O)NX7X8、−O−X9、−O(−X10−O)a−H(a=1、2、3、4、5)、−O(−X11−O)b−X12(b=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X13、−OC(O)−O−X14、−OC(O)−NHX15、−O−C(O)−NX16X17、−OP(O)(OX18)(OX19)、−OSi(X20)(X21)(X22)、−OS(O2)−X23、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X24、−NX25C(O)−X26、−NH−C(O)−O−X27、−NH−C(O)−NH−X28、−NH−C(O)−NX29X30、−NX31−C(O)−O−X32、−NX33−C(O)−NH−X34、−NX35−C(O)−NX36X37、−NHS(O2)−X38、−NX39S(O2)−X40、−S−X41、−S(O)−X42、−S(O2)−X43、−S(O2)NH−X44、−S(O2)NX45X46、−S(O2)O−X47、−P(O)(OX48)(OX49)、−Si(X50)(X51)(X52)、−C(NH)−NH2、−C(NX53)−NH2、−C(NH)−NHX54、−C(NH)−NX55X56、−C(NX57)−NHX58、−C(NX59)−NX60X61、−NH−C(O)−NH−O−X62、−NH−C(O)−NX63−O−X64、−NX65−C(O)−NX66−O−X67、−N(−C(O)−NH−O−X68)2、−N(−C(O)−NX69−O−X70)2、−N(−C(O)−NH−O−X71)(−C(O)−NX72−O−X73)、−C(S)−X74、−C(S)−O−X75、−C(S)−NH−X76、−C(S)−NX77X78、−C(O)−NH−O−X79、−C(O)−NX80−O−X81、−C(S)−NH−O−X82、−C(S)−NX83−O−X84、−C(O)−NH−NH−X85、−C(O)−NH−NX86X87、−C(O)−NX88−NX89X90、−C(S)−NH−NH−X91、−C(S)−NH−NX92X93、−C(S)−NX94−NX95X96、−C(O)−C(O)−O−X97、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX98、−C(O)−C(O)−NX99X100、−C(S)−C(O)−O−X101、−C(O)−C(S)−O−X102、−C(S)−C(S)−O−X103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX104、−C(S)−C(O)−NX105X106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX107、−C(S)−C(S)−NX108X109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX110、−C(O)−C(S)−NX111X112";
その際、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12、X13、X14、X15、X16、X17、X18、X19、X20、X21、X22、X23、X24、X25、X26、X27、X28、X29、X30、X31、X32、X33、X34、X35、X36、X37、X38、X39、X40、X41、X42、X43、X44、X45、X46、X47、X48、X49、X50、X51、X52、X53、X54、X55、X56、X57、X58、X59、X60、X61、X62、X63、X64、X65、X66、X67、X68、X69、X70、X71、X72、X73、X74、X75、X76、X77、X78、X79、X80、X81、X82、X83、X84、X85、X86、X87、X88、X89、X90、X91、X92、X93、X94、X95、X96、X97、X98、X99、X100、X101、X102、X103、X104、X105、X106、X107、X108、X109、X110、X111、X112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X7、X8及び/又はX16、X17及び/又はX29、X30及び/又はX36、X37及び/又はX45、X46及び/又はX55、X56及び/又はX60、X61及び/又はX77、X78及び/又はX86、X87及び/又はX89、X90及び/又はX92、X93及び/又はX95、X96及び/又はX99、X100及び/又はX105、X106及び/又はX108、X109及び/又はX111、X112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX201、−NX202X203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X204、−C(O)O−X205、−C(O)NH−X206、−C(O)NX207X208、−O−X209、−O(−X210−O)c−H(c=1、2、3、4、5)、−O(−X211−O)d−X212(d=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X213、−OC(O)−O−X214、−OC(O)−NHX215、−O−C(O)−NX216X217、−OP(O)(OX218)(OX219)、−OSi(X220)(X221)(X222)、−OS(O2)−X223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X224、−NX225C(O)−X226、−NH−C(O)−O−X227、−NH−C(O)−NH−X228、−NH−C(O)−NX229X230、−NX231−C(O)−O−X232、−NX233−C(O)−NH−X234、−NX235−C(O)−NX236X237、−NHS(O2)−X238、−NX239S(O2)−X240、−S−X241、−S(O)−X242、−S(O2)−X243、−S(O2)NH−X244、−S(O2)NX245X246、−S(O2)O−X247、−P(O)(OX248)(OX249)、−Si(X250)(X251)(X252)、−C(NH)−NH2、−C(NX253)−NH2、−C(NH)−NHX254、−C(NH)−NX255X256、−C(NX257)−NHX258、−C(NX259)−NX260X261、−NH−C(O)−NH−O−X262、−NH−C(O)−NX263−O−X264、−NX265−C(O)−NX266−O−X267、−N(−C(O)−NH−O−X268)2、−N(−C(O)−NX269−O−X270)2、−N(−C(O)−NH−O−X271)(−C(O)−NX272−O−X273)、−C(S)−X274、−C(S)−O−X275、−C(S)−NH−X276、−C(S)−NX277X278、−C(O)−NH−O−X279、−C(O)−NX280−O−X281、−C(S)−NH−O−X282、−C(S)−NX283−O−X284、−C(O)−NH−NH−X285、−C(O)−NH−NX286X287、−C(O)−NX288−NX289X290、−C(S)−NH−NH−X291、−C(S)−NH−NX292X293、−C(S)−NX294−NX295X296、−C(O)−C(O)−O−X297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX298、−C(O)−C(O)−NX299X300、−C(S)−C(O)−O−X301、−C(O)−C(S)−O−X302、−C(S)−C(S)−O−X303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX304、−C(S)−C(O)−NX305X306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX307、−C(S)−C(S)−NX308X309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX310、−C(O)−C(S)−NX311X312";
その際、X201、X202、X203、X204、X205、X206、X207、X208、X209、X210、X211、X212、X213、X214、X215、X216、X217、X218、X219、X220、X221、X222、X223、X224、X225、X226、X227、X228、X229、X230、X231、X232、X233、X234、X235、X236、X237、X238、X239、X240、X241、X242、X243、X244、X245、X246、X247、X248、X249、X250、X251、X252、X253、X254、X255、X256、X257、X258、X259、X260、X261、X262、X263、X264、X265、X266、X267、X268、X269、X270、X271、X272、X273、X274、X275、X276、X277、X278、X279、X280、X281、X282、X283、X284、X285、X286、X287、X288、X289、X290、X291、X292、X293、X294、X295、X296、X297、X298、X299、X300、X301、X302、X303、X304、X305、X306、X307、X308、X309、X310、X311、X312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X207、X208及び/又はX216、X217及び/又はX229、X230及び/又はX236、X237及び/又はX245、X246及び/又はX255、X256及び/又はX260、X261及び/又はX277、X278及び/又はX286、X287及び/又はX289、X290及び/又はX292、X293及び/又はX295、X296及び/又はX299、X300及び/又はX305、X306及び/又はX308、X309及び/又はX311、X312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX401、−NX402X403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X404、−C(O)O−X405、−C(O)NH−X406、−C(O)NX407X408、−O−X409、−O(−X410−O)e−H(e=1、2、3、4、5)、−O(−X411−O)f−X412(f=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X413、−OC(O)−O−X414、−OC(O)−NHX415、−O−C(O)−NX416X417、−OP(O)(OX418)(OX419)、−OSi(X420)(X421)(X422)、−OS(O2)−X423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X424、−NX425C(O)−X426、−NH−C(O)−O−X427、−NH−C(O)−NH−X428、−NH−C(O)−NX429X430、−NX431−C(O)−O−X432、−NX433−C(O)−NH−X434、−NX435−C(O)−NX436X437、−NHS(O2)−X438、−NX439S(O2)−X440、−S−X441、−S(O)−X442、−S(O2)−X443、−S(O2)NH−X444、−S(O2)NX445X446、−S(O2)O−X447、−P(O)(OX448)(OX449)、−Si(X450)(X451)(X452)、−C(NH)−NH2、−C(NX453)−NH2、−C(NH)−NHX454、−C(NH)−NX455X456、−C(NX457)−NHX458、−C(NX459)−NX460X461、−NH−C(O)−NH−O−X462、−NH−C(O)−NX463−O−X464、−NX465−C(O)−NX466−O−X467、−N(−C(O)−NH−O−X468)2、−N(−C(O)−NX469−O−X470)2、−N(−C(O)−NH−O−X471)(−C(O)−NX472−O−X473)、−C(S)−X474、−C(S)−O−X475、−C(S)−NH−X476、−C(S)−NX477X478、−C(O)−NH−O−X479、−C(O)−NX480−O−X481、−C(S)−NH−O−X482、−C(S)−NX483−O−X484、−C(O)−NH−NH−X485、−C(O)−NH−NX486X487、−C(O)−NX488−NX489X490、−C(S)−NH−NH−X491、−C(S)−NH−NX492X493、−C(S)−NX494−NX495X496、−C(O)−C(O)−O−X497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX498、−C(O)−C(O)−NX499X500、−C(S)−C(O)−O−X501、−C(O)−C(S)−O−X502、−C(S)−C(S)−O−X503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX504、−C(S)−C(O)−NX505X506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX507、−C(S)−C(S)−NX508X509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX510、−C(O)−C(S)−NX511X512";
その際、X401、X402、X403、X404、X405、X406、X407、X408、X409、X410、X411、X412、X413、X414、X415、X416、X417、X418、X419、X420、X421、X422、X423、X424、X425、X426、X427、X428、X429、X430、X431、X432、X433、X434、X435、X436、X437、X438、X439、X440、X441、X442、X443、X444、X445、X446、X447、X448、X449、X450、X451、X452、X453、X454、X455、X456、X457、X458、X459、X460、X461、X462、X463、X464、X465、X466、X467、X468、X469、X470、X471、X472、X473、X474、X475、X476、X477、X478、X479、X480、X481、X482、X483、X484、X485、X486、X487、X488、X489、X490、X491、X492、X493、X494、X495、X496、X497、X498、X499、X500、X501、X502、X503、X504、X505、X506、X507、X508、X509、X510、X511、X512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X407、X408及び/又はX416、X417及び/又はX429、X430及び/又はX436、X437及び/又はX445、X446及び/又はX455、X456及び/又はX460、X461及び/又はX477、X478及び/又はX486、X487及び/又はX489、X490及び/又はX492、X493及び/又はX495、X496及び/又はX499、X500及び/又はX505、X506及び/又はX508、X509及び/又はX511、X512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
nは、無関係に、0もしくは1であり;
但し、第一に、R1、R1*が存在しない場合に(nが0である場合に)、R2、R3は、両者とも同時に"水素"であってはならず;
但し、第二に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、一緒になって無関係に、"=O、=Sもしくは=S+−O-"を形成するか、又は無関係に両者とも"水素"であり、R2、R3は、両者とも同時に"水素"であってはならず;
但し、第三に、R1、R1*が存在しない場合に(nが0である場合に)、R2、R3の一方は、R2、R3のもう一方が"−C(=NH)−NH2"である場合には、同時に"水素"であってはならず;
但し、第四に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ無関係に両者とも"水素"である場合に、R2、R3の一方は、R2、R3のもう一方が"−C(=NH)−NH2"である場合には、同時に"水素"であってはならず;
但し、第五に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ一緒になって無関係に"=O"を形成し、かつR2、R3の一方が無関係に"水素"であり、かつR2、R3のもう一方が無関係に"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"である場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるR2、R3のもう一方は、以下からなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていなければならず:
(iv)"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−CF3、−N3、−NH2、−NHX600、−NX601X602、−NO2、−OH、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X603、−C(O)0−X604、−C(O)NH−X605、−C(O)NX606X607、−O−アリール、−O−アリールアルキル、−O−ヘテロアリール、−O−ヘテロアリールアルキル、−O−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−O(−X608−O)g−H(g=1、2、3、4、5)、−O(−X609−O)h−X610(h=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X611、−OC(O)−O−X612、−OC(O)−NHX613、−O−C(O)−NX614X615、−OP(O)(OX616)(OX617)、−OSi(X618)(X619)(X620)、−OS(O2)−X621、−NHC(O)−X622、−NX623C(O)−X624、−NH−C(O)−O−X625、−NH−C(O)−NH−X626、−NH−C(O)−NX627X628、−NX629−C(O)−O−X630、−NX631−C(O)−NH−X632、−NX633−C(O)−NX634X635、−NHS(O2)−X636、−NX637S(O2)−X638、−S−X639、−S(O)−X640、−S(O2)−X641、−S(O2)NH−X642、−S(O2)NX643X644、−S(O2)0−X645、−P(O)(OX646)(OX647)、−Si(X648)(X649)(X650)、−C(NH)−NH2、−C(NX651)−NH2、−C(NH)−NHX652、−C(NH)−NX653X654、−C(NX655)−NHX656、−C(NX657)−NX658X659、−NH−C(O)−NH−O−X660、−NH−C(O)−NX661−O−X662、−NX663−C(O)−NX664−O−X665、−N(−C(O)−NH−O−X666)2、−N(−C(O)−NX667−O−X668)2、−N(−C(O)−NH−O−X669)(−C(O)−NX670−O−X671)、−C(S)−X672、−C(S)−O−X673、−C(S)−NH−X674、−C(S)−NX675X676、−C(O)−NH−O−X677、−C(O)−NX678−O−X679、−C(S)−NH−O−X680、−C(S)−NX681−O−X682、−C(O)−NH−NH−X683、−C(O)−NH−NX684X685、−C(O)−NX686−NX687X688、−C(S)−NH−NH−X689、−C(S)−NH−NX690X691、−C(S)−NX692−NX693X694、−C(O)−C(O)−O−X695、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX696、−C(O)−C(O)−NX697X698、−C(S)−C(O)−O−X699、−C(O)−C(S)−O−X700、−C(S)−C(S)−O−X701、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX702、−C(S)−C(O)−NX703X704、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX705、−C(S)−C(S)−NX706X707、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX708、−C(O)−C(S)−NX709X710";
その際、X601、X602、X603、X604、X605、X606、X607、X608、X609、X610、X611、X612、X613、X614、X615、X616、X617、X618、X619、X620、X621、X622、X623、X624、X625、X626、X627、X628、X629、X630、X631、X632、X633、X634、X635、X636、X637、X638、X639、X640、X641、X642、X643、X644、X645、X646、X647、X648、X649、X650、X651、X652、X653、X654、X655、X656、X657、X658、X659、X660、X661、X662、X663、X664、X665、X666、X667、X668、X669、X670、X671、X672、X673、X674、X675、X676、X677、X678、X679、X680、X681、X682、X683、X684、X685、X686、X687、X688、X689、X690、X691、X692、X693、X694、X695、X696、X697、X698、X699、X700、X701、X702、X703、X704、X705、X706、X707、X708、X709、X710、X711、X712は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X606、X607及び/又はX614、X615及び/又はX627、X628及び/又はX634、X635及び/又はX643、X644及び/又はX653、X654及び/又はX658、X659及び/又はX675、X676及び/又はX684、X685及び/又はX687、X688及び/又はX690、X691及び/又はX693、X694及び/又はX697、X698及び/又はX703、X704及び/又はX706、X707及び/又はX709、X710及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
但し、更に、"−C(O)−N(アルキル)2、−C(O)−N(シクロアルキル)2、−C(O)−N(シクロアルキルアルキル)2、−C(O)−N(アリールアルキル)2、−C(O)−N(アリール)2、−C(O)−N(ヘテロアリール)2"は、前記置換基グループ(iv)から除き;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であるR2、R3のもう一方は、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール"であり、かつ前記の置換基グループ(iv)及び場合によりまた(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されたR2、R3のもう一方は、場合により、更に、前記の置換基グループ(iv)及び場合によりまた(ii)から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ(iii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
但し、第六に、R1、R1*が存在し(nが1であり)、かつ一緒になって無関係に"=Sもしくは=S+−O-"を形成し、かつR2、R3が無関係に"水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"からなる群から選択される場合に、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるR2、R3のそれぞれは、以下からなる群から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていなければならず:
(v)"ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−CF3、−N3、−NH2、−NHX800、−NX801X802、−NO2、−OH、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X803、−C(O)O−X804、−C(O)NH−X805、−C(O)NX806X807、−O−アリール、−O−アリールアルキル、−O−ヘテロアリール、−O−ヘテロアリールアルキル、−O−ヘテロシクリル、−O−ヘテロシクリルアルキル、−O(−X808−O)i−H(i=1、2、3、4、5)、−O(−X809−O)j−X810(j=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X811、−OC(O)−O−X812、−OC(O)−NHX813、−O−C(O)−NX814X815、−OP(O)(OX816)(OX817)、−OSi(X818)(X819)(X820)、−OS(O2)−X821、−NHC(O)−X822、−NX823C(O)−X824、−NH−C(O)−O−X825、−NH−C(O)−NH−X826、−NH−C(O)−NX827X828、−NX829−C(O)−O−X830、−NX831−C(O)−NH−X832、−NX833−C(O)−NX834X835、−NHS(O2)−X836、−NX837S(O2)−X838、−S−X839、−S(O)−X840、−S(O2)−X841、−S(O2)NH−X842、−S(O2)NX843X844、−S(O2)O−X845、−P(O)(OX846)(OX847)、−Si(X848)(X849)(X850)、−C(NH)−NH2、−C(NX851)−NH2、−C(NH)−NHX852、−C(NH)−NX853X854、−C(NX855)−NHX856、−C(NX857)−NX858X859、−NH−C(O)−NH−O−X860、−NH−C(O)−NX861−O−X862、−NX863−C(O)−NX864−O−X865、−N(−C(O)−NH−O−X866)2、−N(−C(O)−NX867−O−X868)2、−N(−C(O)−NH−O−X869)(−C(O)−NX870−O−X871)、−C(S)−X872、−C(S)−O−X873、−C(S)−NH−X874、−C(S)−NX875X876、−C(O)−NH−O−X877、−C(O)−NX878−O−X879、−C(S)−NH−O−X880、−C(S)−NX881−O−X882、−C(O)−NH−NH−X883、−C(O)−NH−NX884X885、−C(O)−NX886−NX887X888、−C(S)−NH−NH−X889、−C(S)−NH−NX890X891、−C(S)−NX892−NX893X894、−C(O)−C(O)−O−X895、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX896、−C(O)−C(O)−NX897X898、−C(S)−C(O)−O−X899、−C(O)−C(S)−O−X900、−C(S)−C(S)−O−X901、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX902、−C(S)−C(O)−NX903X904、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX905、−C(S)−C(S)−NX906X907、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX908、−C(O)−C(S)−NX909X910";
その際、X800、X801、X802、X803、X804、X805、X806、X807、X808、X809、X810、X811、X812、X813、X814、X815、X816、X817、X818、X819、X820、X821、X822、X823、X824、X825、X826、X827、X828、X829、X830、X831、X832、X833、X834、X835、X836、X837、X838、X839、X840、X841、X842、X843、X844、X845、X846、X847、X848、X849、X850、X851、X852、X853、X854、X855、X856、X857、X858、X859、X860、X861、X862、X863、X864、X865、X866、X867、X868、X869、X870、X871、X872、X873、X874、X875、X876、X877、X878、X879、X880、X881、X882、X883、X884、X885、X886、X887、X888、X889、X890、X891、X892、X893、X894、X895、X896、X897、X898、X899、X900、X901、X902、X903、X904、X905、X906、X907、X908、X909、X910、X911、X912は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X806、X807及び/又はX814、X815及び/又はX827、X828及び/又はX834、X835及び/又はX843、X844及び/又はX853、X854及び/又はX858、X859及び/又はX875、X876及び/又はX884、X885及び/又はX887、X888及び/又はX890、X891及び/又はX893、X894及び/又はX897、X898及び/又はX903、X904及び/又はX906、X907及び/又はX909、X910及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であるR2、R3のそれぞれは、また、互いに無関係に、付加的に、前記の置換基グループ(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
その際、場合により、"アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル"であり、かつ前記の置換基グループ(v)及び場合によりまた(ii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されたR2、R3のそれぞれは、場合により、更に、前記の置換基グループ(v)及び場合によりまた(ii)から選択されるそれらの置換基において、前記の置換基グループ(iii)から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
mは、無関係に、1もしくは2であり;
R4m、R5m、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1001、−NX1002X1003、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1004、−C(O)O−X1005、−C(O)NH−X1006、−C(O)NX1007X1008、−O−X1009、−O(−X1010−O)k−H(k=1、2、3、4、5)、−O(−X1011−O)l−X1012(l=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1013、−OC(O)−O−X1014、−OC(O)−NHX1015、−O−C(O)−NX1016X1017、−OP(O)(OX1018)(OX1019)、−OSi(X1020)(X1021)(X1022)、−OS(O2)−X1023、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1024、−NX1025C(O)−X1026、−NH−C(O)−O−X1027、−NH−C(O)−NH−X1028、−NH−C(O)−NX1029X1030、−NX1031−C(O)−O−X1032、−NX1033−C(O)−NH−X1034、−NX1035−C(O)−NX1036X1037、−NHS(O2)−X1038、−NX1039S(O2)−X1040、−S−X1041、−S(O)−X1042、−S(O2)−X1043、−S(O2)NH−X1044、−S(O2)NX1045X1046、−S(O2)O−X1047、−P(O)(OX1048)(OX1049)、−Si(X1050)(X1051)(X1052)、−C(NH)−NH2、−C(NX1053)−NH2、−C(NH)−NHX1054、−C(NH)−NX1055X1056、−C(NX1057)−NHX1058、−C(NX1059)−NX1060X1061、−NH−C(O)−NH−O−X1062、−NH−C(O)−NX1063−O−X1064、−NX1065−C(O)−NX1066−O−X1067、−N(−C(O)−NH−O−X1068)2、−N(−C(O)−NX1069−O−X1070)2、−N(−C(O)−NH−O−X1071)(−C(O)−NX1072−O−X1073)、−C(S)−X1074、−C(S)−O−X1075、−C(S)−NH−X1076、−C(S)−NX1077X1078、−C(O)−NH−O−X1079、−C(O)−NX1080−O−X1081、−C(S)−NH−O−X1082、−C(S)−NX1083−O−X1084、−C(O)−NH−NH−X1085、−C(O)−NH−NX1086X1087、−C(O)−NX1088−NX1089X1090、−C(S)−NH−NH−X1091、−C(S)−NH−NX1092X1093、−C(S)−NX1094−NX1095X1096、−C(O)−C(O)−O−X1097、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1098、−C(O)−C(O)−NX1099X1100、−C(S)−C(O)−O−X1101、−C(O)−C(S)−O−X1102、−C(S)−C(S)−O−X1103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1104、−C(S)−C(O)−NX1105X1106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1107、−C(S)−C(S)−NX1108X1109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1110、−C(O)−C(S)−NX1111X1112";
その際、X1001、X1002、X1003、X1004、X1005、X1006、X1007、X1008、X1009、X1010、X1011、X1012、X1013、X1014、X1015、X1016、X1017、X1018、X1019、X1020、X1021、X1022、X1023、X1024、X1025、X1026、X1027、X1028、X1029、X1030、X1031、X1032、X1033、X1034、X1035、X1036、X1037、X1038、X1039、X1040、X1041、X1042、X1043、X1044、X1045、X1046、X1047、X1048、X1049、X1050、X1051、X1052、X1053、X1054、X1055、X1056、X1057、X1058、X1059、X1060、X1061、X1062、X1063、X1064、X1065、X1066、X1067、X1068、X1069、X1070、X1071、X1072、X1073、X1074、X1075、X1076、X1077、X1078、X1079、X1080、X1081、X1082、X1083、X1084、X1085、X1086、X1087、X1088、X1089、X1090、X1091、X1092、X1093、X1094、X1095、X1096、X1097、X1098、X1099、X1100、X1101、X1102、X1103、X1104、X1105、X1106、X1107、X1108、X1109、X1110、X1111、X1112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1007、X1008及び/又はX1016、X1017及び/又はX1029、X1030及び/又はX1036、X1037及び/又はX1045、X1046及び/又はX1055、X1056及び/又はX1060、X1061及び/又はX1077、X1078及び/又はX1086、X1087及び/又はX1089、X1090及び/又はX1092、X1093及び/又はX1095、X1096及び/又はX1099、X1100及び/又はX1105、X1106及び/又はX1108、X1109及び/又はX1111、X1112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1201、−NX1202X1203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1204、−C(O)O−X1205、−C(O)NH−X1206、−C(O)NX1207X1208、−O−X1209、−O(−X1210−O)m−H(m=1、2、3、4、5)、−O(−X1211−O)n−X1212(n=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1213、−OC(O)−O−X1214、−OC(O)−NHX1215、−O−C(O)−NX1216X1217、−OP(O)(OX1218)(OX1219)、−OSi(X1220)(X1221)(X1222)、−OS(O2)−X1223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1224、−NX1225C(O)−X1226、−NH−C(O)−O−X1227、−NH−C(O)−NH−X1228、−NH−C(O)−NX1229X1230、−NX1231−C(O)−O−X1232、−NX1233−C(O)−NH−X1234、−NX1235−C(O)−NX1236X1237、−NHS(O2)−X1238、−NX1239S(O2)−X1240、−S−X1241、−S(O)−X1242、−S(O2)−X1243、−S(O2)NH−X1244、−S(O2)NX1245X1246、−S(O2)O−X1247、−P(O)(OX1248)(OX1249)、−Si(X1250)(X1251)(X1252)、−C(NH)−NH2、−C(NX1253)−NH2、−C(NH)−NHX1254、−C(NH)−NX1255X1256、−C(NX1257)−NHX1258、−C(NX1259)−NX1260X1261、−NH−C(O)−NH−O−X1262、−NH−C(O)−NX1263−O−X1264、−NX1265−C(O)−NX1266−O−X1267、−N(−C(O)−NH−O−X1268)2、−N(−C(O)−NX1269−O−X1270)2、−N(−C(O)−NH−O−X1271)(−C(O)−NX1272−O−X1273)、−C(S)−X1274、−C(S)−O−X1275、−C(S)−NH−X1276、−C(S)−NX1277X1278、−C(O)−NH−O−X1279、−C(O)−NX1280−O−X1281、−C(S)−NH−O−X1282、−C(S)−NX1283−O−X1284、−C(O)−NH−NH−X1285、−C(O)−NH−NX1286X1287、−C(O)−NX1288−NX1289X1290、−C(S)−NH−NH−X1291、−C(S)−NH−NX1292X1293、−C(S)−NX1294−NX1295X1296、−C(O)−C(O)−O−X1297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1298、−C(O)−C(O)−NX1299X1300、−C(S)−C(O)−O−X1301、−C(O)−C(S)−O−X1302、−C(S)−C(S)−O−X1303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1304、−C(S)−C(O)−NX1305X1306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1307、−C(S)−C(S)−NX1308X1309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1310、−C(O)−C(S)−NX1311X1312";
その際、X1201、X1202、X1203、X1204、X1205、X1206、X1207、X1208、X1209、X1210、X1211、X1212、X1213、X1214、X1215、X1216、X1217、X1218、X1219、X1220、X1221、X1222、X1223、X1224、X1225、X1226、X1227、X1228、X1229、X1230、X1231、X1232、X1233、X1234、X1235、X1236、X1237、X1238、X1239、X1240、X1241、X1242、X1243、X1244、X1245、X1246、X1247、X1248、X1249、X1250、X1251、X1252、X1253、X1254、X1255、X1256、X1257、X1258、X1259、X1260、X1261、X1262、X1263、X1264、X1265、X1266、X1267、X1268、X1269、X1270、X1271、X1272、X1273、X1274、X1275、X1276、X1277、X1278、X1279、X1280、X1281、X1282、X1283、X1284、X1285、X1286、X1287、X1288、X1289、X1290、X1291、X1292、X1293、X1294、X1295、X1296、X1297、X1298、X1299、X1300、X1301、X1302、X1303、X1304、X1305、X1306、X1307、X1308、X1309、X1310、X1311、X1312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1207、X1208及び/又はX1216、X1217及び/又はX1229、X1230及び/又はX1236、X1237及び/又はX1245、X1246及び/又はX1255、X1256及び/又はX1260、X1261及び/又はX1277、X1278及び/又はX1286、X1287及び/又はX1289、X1290及び/又はX1292、X1293及び/又はX1295、X1296及び/又はX1299、X1300及び/又はX1305、X1306及び/又はX1308、X1309及び/又はX1311、X1312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHX1401、−NX1402X1403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−X1404、−C(O)O−X1405、−C(O)NH−X1406、−C(O)NX1407X1408、−O−X1409、−O(−X1410−O)o−H(o=1、2、3、4、5)、−O(−X1411−O)p−X1412(p=1、2、3、4、5)、−OC(O)−X1413、−OC(O)−O−X1414、−OC(O)−NHX1415、−O−C(O)−NX1416X1417、−OP(O)(OX1418)(OX1419)、−OSi(X1420)(X1421)(X1422)、−OS(O2)−X1423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−X1424、−NX1425C(O)−X1426、−NH−C(O)−O−X1427、−NH−C(O)−NH−X1428、−NH−C(O)−NX1429X1430、−NX1431−C(O)−O−X1432、−NX1433−C(O)−NH−X1434、−NX1435−C(O)−NX1436X1437、−NHS(O2)−X1438、−NX1439S(O2)−X1440、−S−X1441、−S(O)−X1442、−S(O2)−X1443、−S(O2)NH−X1444、−S(O2)NX1445X1446、−S(O2)O−X1447、−P(O)(OX1448)(OX1449)、−Si(X1450)(X1451)(X1452)、−C(NH)−NH2、−C(NX1453)−NH2、−C(NH)−NHX1454、−C(NH)−NX1455X1456、−C(NX1457)−NHX1458、−C(NX1459)−NX1460X1461、−NH−C(O)−NH−O−X1462、−NH−C(O)−NX1463−O−X1464、−NX1465−C(O)−NX1466−O−X1467、−N(−C(O)−NH−O−X1468)2、−N(−C(O)−NX1469−O−X1470)2、−N(−C(O)−NH−O−X1471)(−C(O)−NX1472−O−X1473)、−C(S)−X1474、−C(S)−O−X1475、−C(S)−NH−X1476、−C(S)−NX1477X1478、−C(O)−NH−O−X1479、−C(O)−NX1480−O−X1481、−C(S)−NH−O−X1482、−C(S)−NX1483−O−X1484、−C(O)−NH−NH−X1485、−C(O)−NH−NX1486X1487、−C(O)−NX1488−NX1489X1490、−C(S)−NH−NH−X1491、−C(S)−NH−NX1492X1493、−C(S)−NX1494−NX1495X1496、−C(O)−C(O)−O−X1497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHX1498、−C(O)−C(O)−NX1499X1500、−C(S)−C(O)−O−X1501、−C(O)−C(S)−O−X1502、−C(S)−C(S)−O−X1503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHX1504、−C(S)−C(O)−NX1505X1506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHX1507、−C(S)−C(S)−NX1508X1509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHX1510、−C(O)−C(S)−NX1511X1512";
その際、X1401、X1402、X1403、X1404、X1405、X1406、X1407、X1408、X1409、X1410、X1411、X1412、X1413、X1414、X1415、X1416、X1417、X1418、X1419、X1420、X1421、X1422、X1423、X1424、X1425、X1426、X1427、X1428、X1429、X1430、X1431、X1432、X1433、X1434、X1435、X1436、X1437、X1438、X1439、X1440、X1441、X1442、X1443、X1444、X1445、X1446、X1447、X1448、X1449、X1450、X1451、X1452、X1453、X1454、X1455、X1456、X1457、X1458、X1459、X1460、X1461、X1462、X1463、X1464、X1465、X1466、X1467、X1468、X1469、X1470、X1471、X1472、X1473、X1474、X1475、X1476、X1477、X1478、X1479、X1480、X1481、X1482、X1483、X1484、X1485、X1486、X1487、X1488、X1489、X1490、X1491、X1492、X1493、X1494、X1495、X1496、X1497、X1498、X1499、X1500、X1501、X1502、X1503、X1504、X1505、X1506、X1507、X1508、X1509、X1510、X1511、X1512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1407、X1408及び/又はX1416、X1417及び/又はX1429、X1430及び/又はX1436、X1437及び/又はX1445、X1446及び/又はX1455、X1456及び/又はX1460、X1461及び/又はX1477、X1478及び/又はX1486、X1487及び/又はX1489、X1490及び/又はX1492、X1493及び/又はX1495、X1496及び/又はX1499、X1500及び/又はX1505、X1506及び/又はX1508、X1509及び/又はX1511、X1512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
又は
(B)V、Wは、互いに無関係に、以下の群から選択される:
"=O、=S、=S+−O-、ジェミナル結合されたH2"
R1*、R2は、一緒になって無関係に、"ヘテロシクリル"を形成するか、又は一緒になって無関係に、"ヘテロアリール"を形成し;その際、"ヘテロシクリル"及び"ヘテロアリール"は、場合により、以下の置換基グループ(i)から選択される少なくとも1つの置換基で置換されていてよく;
R1、R3は、互いに無関係に、以下からなる群から選択される:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1、−NZ2Z3、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z4、−C(O)O−Z5、−C(O)NH−Z6、−C(O)NZ7Z8、−O−Z9、−O(−Z10−O)a−H(a=1、2、3、4、5)、−O(−Z11−O)b−Z12(b=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z13、−OC(O)−O−Z14、−OC(O)−NHZ15、−O−C(O)−NZ16Z17、−OP(O)(OZ18)(OZ19)、−OSi(Z20)(Z21)(Z22)、−OS(O2)−Z23、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z24、−NZ25C(O)−Z26、−NH−C(O)−O−Z27、−NH−C(O)−NH−Z28、−NH−C(O)−NZ29Z30、−NZ31−C(O)−O−Z32、−NZ33−C(O)−NH−Z34、−NZ35−C(O)−NZ36Z37、−NHS(O2)−Z38、−NZ39S(O2)−Z40、−S−Z41、−S(O)−Z42、−S(O2)−Z43、−S(O2)NH−Z44、−S(O2)NZ45Z46、−S(O2)O−Z47、−P(O)(OZ48)(OZ49)、−Si(Z50)(Z51)(Z52)、−C(NH)−NH2、−C(NZ53)−NH2、−C(NH)−NHZ54、−C(NH)−NZ55Z56、−C(NZ57)−NHZ58、−C(NZ59)−NZ60Z61、−NH−C(O)−NH−O−Z62、−NH−C(O)−NZ63−O−Z64、−NZ65−C(O)−NZ66−O−Z67、−N(−C(O)−NH−O−Z68)2、−N(−C(O)−NZ69−O−Z70)2、−N(−C(O)−NH−O−Z71)(−C(O)−NZ72−O−Z73)、−C(S)−Z74、−C(S)−O−Z75、−C(S)−NH−Z76、−C(S)−NZ77Z78、−C(O)−NH−O−Z79、−C(O)−NZ80−O−Z81、−C(S)−NH−O−Z82、−C(S)−NZ83−O−Z84、−C(O)−NH−NH−Z85、−C(O)−NH−NZ86Z87、−C(O)−NZ88−NZ89Z90、−C(S)−NH−NH−Z91、−C(S)−NH−NZ92Z93、−C(S)−NZ94−NZ95Z96、−C(O)−C(O)−O−Z97、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ98、−C(O)−C(O)−NZ99Z100、−C(S)−C(O)−O−Z101、−C(O)−C(S)−O−Z102、−C(S)−C(S)−O−Z103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ104、−C(S)−C(O)−NZ105Z106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ107、−C(S)−C(S)−NZ108Z109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ110、−C(O)−C(S)−NZ111Z112";
その際、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12、Z13、Z14、Z15、Z16、Z17、Z18、Z19、Z20、Z21、Z22、Z23、Z24、Z25、Z26、Z27、Z28、Z29、Z30、Z31、Z32、Z33、Z34、Z35、Z36、Z37、Z38、Z39、Z40、Z41、Z42、Z43、Z44、Z45、Z46、Z47、Z48、Z49、Z50、Z51、Z52、Z53、Z54、Z55、Z56、Z57、Z58、Z59、Z60、Z61、Z62、Z63、Z64、Z65、Z66、Z67、Z68、Z69、Z70、Z71、Z72、Z73、Z74、Z75、Z76、Z77、Z78、Z79、Z80、Z81、Z82、Z83、Z84、Z85、Z86、Z87、Z88、Z89、Z90、Z91、Z92、Z93、Z94、Z95、Z96、Z97、Z98、Z99、Z100、Z101、Z102、Z103、Z104、Z105、Z106、Z107、Z108、Z109、Z110、Z111、Z112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z7、Z8及び/又はZ16、Z17及び/又はZ29、Z30及び/又はZ36、Z37及び/又はZ45、Z46及び/又はZ55、Z56及び/又はZ60、Z61及び/又はZ77、Z78及び/又はZ86、Z87及び/又はZ89、Z90及び/又はZ92、Z93及び/又はZ95、Z96及び/又はZ99、Z100及び/又はZ105、Z106及び/又はZ108、Z109及び/又はZ111、Z112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ201、−NZ202Z203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z204、−C(O)O−Z205、−C(O)NH−Z206、−C(O)NZ207Z208、−O−Z209、−O(−Z210−O)c−H(c=1、2、3、4、5)、−O(−Z211−O)d−Z212(d=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z213、−OC(O)−O−Z214、−OC(O)−NHZ215、−O−C(O)−NZ216Z217、−OP(O)(OZ218)(OZ219)、−OSi(Z220)(Z221)(Z222)、−OS(O2)−Z223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z224、−NZ225C(O)−Z226、−NH−C(O)−O−Z227、−NH−C(O)−NH−Z228、−NH−C(O)−NZ229Z230、−NZ231−C(O)−O−Z232、−NZ233−C(O)−NH−Z234、−NZ235−C(O)−NZ236Z237、−NHS(O2)−Z238、−NZ239S(O2)−Z240、−S−Z241、−S(O)−Z242、−S(O2)−Z243、−S(O2)NH−Z244、−S(O2)NZ245Z246、−S(O2)O−Z247、−P(O)(OZ248)(OZ249)、−Si(Z250)(Z251)(Z252)、−C(NH)−NH2、−C(NZ253)−NH2、−C(NH)−NHZ254、−C(NH)−NZ255Z256、−C(NZ257)−NHZ258、−C(NZ259)−NZ260Z261、−NH−C(O)−NH−O−Z262、−NH−C(O)−NZ263−O−Z264、−NZ265−C(O)−NZ266−O−Z267、−N(−C(O)−NH−O−Z268)2、−N(−C(O)−NZ269−O−Z270)2、−N(−C(O)−NH−O−Z271)(−C(O)−NZ272−O−Z273)、−C(S)−Z274、−C(S)−O−Z275、−C(S)−NH−Z276、−C(S)−NZ277Z278、−C(O)−NH−O−Z279、−C(O)−NZ280−O−Z281、−C(S)−NH−O−Z282、−C(S)−NZ283−O−Z284、−C(O)−NH−NH−Z285、−C(O)−NH−NZ286Z287、−C(O)−NZ288−NZ289Z290、−C(S)−NH−NH−Z291、−C(S)−NH−NZ292Z293、−C(S)−NZ294−NZ295Z296、−C(O)−C(O)−O−Z297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ298、−C(O)−C(O)−NZ299Z300、−C(S)−C(O)−O−Z301、−C(O)−C(S)−O−Z302、−C(S)−C(S)−O−Z303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ304、−C(S)−C(O)−NZ305Z306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ307、−C(S)−C(S)−NZ308Z309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ310、−C(O)−C(S)−NZ311Z312";
その際、Z201、Z202、Z203、Z204、Z205、Z206、Z207、Z208、Z209、Z210、Z211、Z212、Z213、Z214、Z215、Z216、Z217、Z218、Z219、Z220、Z221、Z222、Z223、Z224、Z225、Z226、Z227、Z228、Z229、Z230、Z231、Z232、Z233、Z234、Z235、Z236、Z237、Z238、Z239、Z240、Z241、Z242、Z243、Z244、Z245、Z246、Z247、Z248、Z249、Z250、Z251、Z252、Z253、Z254、Z255、Z256、Z257、Z258、Z259、Z260、Z261、Z262、Z263、Z264、Z265、Z266、Z267、Z268、Z269、Z270、Z271、Z272、Z273、Z274、Z275、Z276、Z277、Z278、Z279、Z280、Z281、Z282、Z283、Z284、Z285、Z286、Z287、Z288、Z289、Z290、Z291、Z292、Z293、Z294、Z295、Z296、Z297、Z298、Z299、Z300、Z301、Z302、Z303、Z304、Z305、Z306、Z307、Z308、Z309、Z310、Z311、Z312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z207、Z208及び/又はZ216、Z217及び/又はZ229、Z230及び/又はZ236、Z237及び/又はZ245、Z246及び/又はZ255、Z256及び/又はZ260、Z261及び/又はZ277、Z278及び/又はZ286、Z287及び/又はZ289、Z290及び/又はZ292、Z293及び/又はZ295、Z296及び/又はZ299、Z300及び/又はZ305、Z306及び/又はZ308、Z309及び/又はZ311、Z312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ401、−NZ402Z403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z404、−C(O)O−Z405、−C(O)NH−Z406、−C(O)NZ407Z408、−O−Z409、−O(−Z410−O)e−H(e=1、2、3、4、5)、−O(−Z411−O)f−Z412(f=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z413、−OC(O)−O−Z414、−OC(O)−NHZ415、−O−C(O)−NZ416Z417、−OP(O)(OZ418)(OZ419)、−OSi(Z420)(Z421)(Z422)、−OS(O2)−Z423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z424、−NZ425C(O)−Z426、−NH−C(O)−O−Z427、−NH−C(O)−NH−Z428、−NH−C(O)−NZ429Z430、−NZ431−C(O)−O−Z432、−NZ433−C(O)−NH−Z434、−NZ435−C(O)−NZ436Z437、−NHS(O2)−Z438、−NZ439S(O2)−Z440、−S−Z441、−S(O)−Z442、−S(O2)−Z443、−S(O2)NH−Z444、−S(O2)NZ445Z446、−S(O2)O−Z447、−P(O)(OZ448)(OZ449)、−Si(Z450)(Z451)(Z452)、−C(NH)−NH2、−C(NZ453)−NH2、−C(NH)−NHZ454、−C(NH)−NZ455Z456、−C(NZ457)−NHZ458、−C(NZ459)−NZ460Z461、−NH−C(O)−NH−O−Z462、−NH−C(O)−NZ463−O−Z464、−NZ465−C(O)−NZ466−O−Z467、−N(−C(O)−NH−O−Z468)2、−N(−C(O)−NZ469−O−Z470)2、−N(−C(O)−NH−O−Z471)(−C(O)−NZ472−O−Z473)、−C(S)−Z474、−C(S)−O−Z475、−C(S)−NH−Z476、−C(S)−NZ477Z478、−C(O)−NH−O−Z479、−C(O)−NZ480−O−Z481、−C(S)−NH−O−Z482、−C(S)−NZ483−O−Z484、−C(O)−NH−NH−Z485、−C(O)−NH−NZ486Z487、−C(O)−NZ488−NZ489Z490、−C(S)−NH−NH−Z491、−C(S)−NH−NZ492Z493、−C(S)−NZ494−NZ495Z496、−C(O)−C(O)−O−Z497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ498、−C(O)−C(O)−NZ499Z500、−C(S)−C(O)−O−Z501、−C(O)−C(S)−O−Z502、−C(S)−C(S)−O−Z503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ504、−C(S)−C(O)−NZ505Z506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ507、−C(S)−C(S)−NZ508Z509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ510、−C(O)−C(S)−NZ511Z512";
その際、Z401、Z402、Z403、Z404、Z405、Z406、Z407、Z408、Z409、Z410、Z411、Z412、Z413、Z414、Z415、Z416、Z417、Z418、Z419、Z420、Z421、Z422、Z423、Z424、Z425、Z426、Z427、Z428、Z429、Z430、Z431、Z432、Z433、Z434、Z435、Z436、Z437、Z438、Z439、Z440、Z441、Z442、Z443、Z444、Z445、Z446、Z447、Z448、Z449、Z450、Z451、Z452、Z453、Z454、Z455、Z456、Z457、Z458、Z459、Z460、Z461、Z462、Z463、Z464、Z465、Z466、Z467、Z468、Z469、Z470、Z471、Z472、Z473、Z474、Z475、Z476、Z477、Z478、Z479、Z480、Z481、Z482、Z483、Z484、Z485、Z486、Z487、Z488、Z489、Z490、Z491、Z492、Z493、Z494、Z495、Z496、Z497、Z498、Z499、Z500、Z501、Z502、Z503、Z504、Z505、Z506、Z507、Z508、Z509、Z510、Z511、Z512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z407、Z408及び/又はZ416、Z417及び/又はZ429、Z430及び/又はZ436、Z437及び/又はZ445、Z446及び/又はZ455、Z456及び/又はZ460、Z461及び/又はZ477、Z478及び/又はZ486、Z487及び/又はZ489、Z490及び/又はZ492、Z493及び/又はZ495、Z496及び/又はZ499、Z500及び/又はZ505、Z506及び/又はZ508、Z509及び/又はZ511、Z512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
選択的に、R1、R3は、また互いに無関係に、"無置換基"であってよく;
nは、無関係に、1であり;
mは、無関係に、1もしくは2であり;
R4m、R5m、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:
(i)"水素、アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1001、−NZ1002Z1003、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1004、−C(O)O−Z1005、−C(O)NH−Z1006、−C(O)NZ1007Z1008、−O−Z1009、−O(−Z1010−O)k−H(k=1、2、3、4、5)、−O(−Z1011−O)l−Z1012(l=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1013、−OC(O)−O−Z1014、−OC(O)−NHZ1015、−O−C(O)−NZ1016Z1017、−OP(O)(OZ1018)(OZ1019)、−OSi(Z1020)(Z1021)(Z1022)、−OS(O2)−Z1023、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1024、−NZ1025C(O)−Z1026、−NH−C(O)−O−Z1027、−NH−C(O)−NH−Z1028、−NH−C(O)−NZ1029Z1030、−NZ1031−C(O)−O−Z1032、−NZ1033−C(O)−NH−Z1034、−NZ1035−C(O)−NZ1036Z1037、−NHS(O2)−Z1038、−NZ1039S(O2)−Z1040、−S−Z1041、−S(O)−Z1042、−S(O2)−Z1043、−S(O2)NH−Z1044、−S(O2)NZ1045Z1046、−S(O2)O−Z1047、−P(O)(OZ1048)(OZ1049)、−Si(Z1050)(Z1051)(Z1052)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1053)−NH2、−C(NH)−NHZ1054、−C(NH)−NZ1055Z1056、−C(NZ1057)−NHZ1058、−C(NZ1059)−NZ1060Z1061、−NH−C(O)−NH−O−Z1062、−NH−C(O)−NZ1063−O−Z1064、−NZ1065−C(O)−NZ1066−O−Z1067、−N(−C(O)−NH−O−Z1068)2、−N(−C(O)−NZ1069−O−Z1070)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1071)(−C(O)−NZ1072−O−Z1073)、−C(S)−Z1074、−C(S)−O−Z1075、−C(S)−NH−Z1076、−C(S)−NZ1077Z1078、−C(O)−NH−O−Z1079、−C(O)−NZ1080−O−Z1081、−C(S)−NH−O−Z1082、−C(S)−NZ1083−O−Z1084、−C(O)−NH−NH−Z1085、−C(O)−NH−NZ1086Z1087、−C(O)−NZ1088−NZ1089Z1090、−C(S)−NH−NH−Z1091、−C(S)−NH−NZ1092Z1093、−C(S)−NZ1094−NZ1095Z1096、−C(O)−C(O)−O−Z1097、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1098、−C(O)−C(O)−NZ1099Z1100、−C(S)−C(O)−O−Z1101、−C(O)−C(S)−O−Z1102、−C(S)−C(S)−O−Z1103、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1104、−C(S)−C(O)−NZ1105Z1106、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1107、−C(S)−C(S)−NZ1108Z1109、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1110、−C(O)−C(S)−NZ1111Z1112";
その際、X1001、X1002、X1003、X1004、X1005、X1006、X1007、X1008、X1009、X1010、X1011、X1012、X1013、X1014、X1015、X1016、X1017、X1018、X1019、X1020、X1021、X1022、X1023、X1024、X1025、X1026、X1027、X1028、X1029、X1030、X1031、X1032、X1033、X1034、X1035、X1036、X1037、X1038、X1039、X1040、X1041、X1042、X1043、X1044、X1045、X1046、X1047、X1048、X1049、X1050、X1051、X1052、X1053、X1054、X1055、X1056、X1057、X1058、X1059、X1060、X1061、X1062、X1063、X1064、X1065、X1066、X1067、X1068、X1069、X1070、X1071、X1072、X1073、X1074、X1075、X1076、X1077、X1078、X1079、X1080、X1081、X1082、X1083、X1084、X1085、X1086、X1087、X1088、X1089、X1090、X1091、X1092、X1093、X1094、X1095、X1096、X1097、X1098、X1099、X1100、X1101、X1102、X1103、X1104、X1105、X1106、X1107、X1108、X1109、X1110、X1111、X1112は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、X1007、X1008及び/又はX1016、X1017及び/又はX1029、X1030及び/又はX1036、X1037及び/又はX1045、X1046及び/又はX1055、X1056及び/又はX1060、X1061及び/又はX1077、X1078及び/又はX1086、X1087及び/又はX1089、X1090及び/又はX1092、X1093及び/又はX1095、X1096及び/又はX1099、X1100及び/又はX1105、X1106及び/又はX1108、X1109及び/又はX1111、X1112及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(i)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(ii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1201、−NZ1202Z1203、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1204、−C(O)O−Z1205、−C(O)NH−Z1206、−C(O)NZ1207Z1208、−O−Z1209、−O(−Z1210−O)m−H(m=1、2、3、4、5)、−O(−Z1211−O)n−Z1212(n=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1213、−OC(O)−O−Z1214、−OC(O)−NHZ1215、−O−C(O)−NZ1216Z1217、−OP(O)(OZ1218)(OZ1219)、−OSi(Z1220)(Z1221)(Z1222)、−OS(O2)−Z1223、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1224、−NZ1225C(O)−Z1226、−NH−C(O)−O−Z1227、−NH−C(O)−NH−Z1228、−NH−C(O)−NZ1229Z1230、−NZ1231−C(O)−O−Z1232、−NZ1233−C(O)−NH−Z1234、−NZ1235−C(O)−NZ1236Z1237、−NHS(O2)−Z1238、−NZ1239S(O2)−Z1240、−S−Z1241、−S(O)−Z1242、−S(O2)−Z1243、−S(O2)NH−Z1244、−S(O2)NZ1245Z1246、−S(O2)O−Z1247、−P(O)(OZ1248)(OZ1249)、−Si(Z1250)(Z1251)(Z1252)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1253)−NH2、−C(NH)−NHZ1254、−C(NH)−NZ1255Z1256、−C(NZ1257)−NHZ1258、−C(NZ1259)−NZ1260Z1261、−NH−C(O)−NH−O−Z1262、−NH−C(O)−NZ1263−O−Z1264、−NZ1265−C(O)−NZ1266−O−Z1267、−N(−C(O)−NH−O−Z1268)2、−N(−C(O)−NZ1269−O−Z1270)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1271)(−C(O)−NZ1272−O−Z1273)、−C(S)−Z1274、−C(S)−O−Z1275、−C(S)−NH−Z1276、−C(S)−NZ1277Z1278、−C(O)−NH−O−Z1279、−C(O)−NZ1280−O−Z1281、−C(S)−NH−O−Z1282、−C(S)−NZ1283−O−Z1284、−C(O)−NH−NH−Z1285、−C(O)−NH−NZ1286Z1287、−C(O)−NZ1288−NZ1289Z1290、−C(S)−NH−NH−Z1291、−C(S)−NH−NZ1292Z1293、−C(S)−NZ1294−NZ1295Z1296、−C(O)−C(O)−O−Z1297、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1298、−C(O)−C(O)−NZ1299Z1300、−C(S)−C(O)−O−Z1301、−C(O)−C(S)−O−Z1302、−C(S)−C(S)−O−Z1303、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1304、−C(S)−C(O)−NZ1305Z1306、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1307、−C(S)−C(S)−NZ1308Z1309、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1310、−C(O)−C(S)−NZ1311Z1312";
その際、Z1201、Z1202、Z1203、Z1204、Z1205、Z1206、Z1207、Z1208、Z1209、Z1210、Z1211、Z1212、Z1213、Z1214、Z1215、Z1216、Z1217、Z1218、Z1219、Z1220、Z1221、Z1222、Z1223、Z1224、Z1225、Z1226、Z1227、Z1228、Z1229、Z1230、Z1231、Z1232、Z1233、Z1234、Z1235、Z1236、Z1237、Z1238、Z1239、Z1240、Z1241、Z1242、Z1243、Z1244、Z1245、Z1246、Z1247、Z1248、Z1249、Z1250、Z1251、Z1252、Z1253、Z1254、Z1255、Z1256、Z1257、Z1258、Z1259、Z1260、Z1261、Z1262、Z1263、Z1264、Z1265、Z1266、Z1267、Z1268、Z1269、Z1270、Z1271、Z1272、Z1273、Z1274、Z1275、Z1276、Z1277、Z1278、Z1279、Z1280、Z1281、Z1282、Z1283、Z1284、Z1285、Z1286、Z1287、Z1288、Z1289、Z1290、Z1291、Z1292、Z1293、Z1294、Z1295、Z1296、Z1297、Z1298、Z1299、Z1300、Z1301、Z1302、Z1303、Z1304、Z1305、Z1306、Z1307、Z1308、Z1309、Z1310、Z1311、Z1312は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z1207、Z1208及び/又はZ1216、Z1217及び/又はZ1229、Z1230及び/又はZ1236、Z1237及び/又はZ1245、Z1246及び/又はZ1255、Z1256及び/又はZ1260、Z1261及び/又はZ1277、Z1278及び/又はZ1286、Z1287及び/又はZ1289、Z1290及び/又はZ1292、Z1293及び/又はZ1295、Z1296及び/又はZ1299、Z1300及び/又はZ1305、Z1306及び/又はZ1308、Z1309及び/又はZ1311、Z1312及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよく;
その際、場合により、置換基グループ(ii)の前記置換基は、また、互いに無関係に、以下のものからなる群から選択される同一もしくは異なる少なくとも1つの置換基で置換されていてよく:
(iii)"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−CF3、−N3、−NH2、−NHZ1401、−NZ1402Z1403、−NO2、−OH、=O、−OCF3、−SH、−O−SO3H、−OP(O)(OH)2、−CHO、−COOH、−C(O)NH2、−SO3H、−P(O)(OH)2、−C(O)−Z1404、−C(O)O−Z1405、−C(O)NH−Z1406、−C(O)NZ1407Z1408、−O−Z1409、−O(−Z1410−O)o−H(o=1、2、3、4、5)、−O(−Z1411−O)p−Z1412(p=1、2、3、4、5)、−OC(O)−Z1413、−OC(O)−O−Z1414、−OC(O)−NHZ1415、−O−C(O)−NZ1416Z1417、−OP(O)(OZ1418)(OZ1419)、−OSi(Z1420)(Z1421)(Z1422)、−OS(O2)−Z1423、−NHC(O)−NH2、−NHC(O)−Z1424、−NZ1425C(O)−Z1426、−NH−C(O)−O−Z1427、−NH−C(O)−NH−Z1428、−NH−C(O)−NZ1429Z1430、−NZ1431−C(O)−O−Z1432、−NZ1433−C(O)−NH−Z1434、−NZ1435−C(O)−NZ1436Z1437、−NHS(O2)−Z1438、−NZ1439S(O2)−Z1440、−S−Z1441、−S(O)−Z1442、−S(O2)−Z1443、−S(O2)NH−Z1444、−S(O2)NZ1445Z1446、−S(O2)O−Z1447、−P(O)(OZ1448)(OZ1449)、−Si(Z1450)(Z1451)(Z1452)、−C(NH)−NH2、−C(NZ1453)−NH2、−C(NH)−NHZ1454、−C(NH)−NZ1455Z1456、−C(NZ1457)−NHZ1458、−C(NZ1459)−NZ1460Z1461、−NH−C(O)−NH−O−Z1462、−NH−C(O)−NZ1463−O−Z1464、−NZ1465−C(O)−NZ1466−O−Z1467、−N(−C(O)−NH−O−Z1468)2、−N(−C(O)−NZ1469−O−Z1470)2、−N(−C(O)−NH−O−Z1471)(−C(O)−NZ1472−O−Z1473)、−C(S)−Z1474、−C(S)−O−Z1475、−C(S)−NH−Z1476、−C(S)−NZ1477Z1478、−C(O)−NH−O−Z1479、−C(O)−NZ1480−O−Z1481、−C(S)−NH−O−Z1482、−C(S)−NZ1483−O−Z1484、−C(O)−NH−NH−Z1485、−C(O)−NH−NZ1486Z1487、−C(O)−NZ1488−NZ1489Z1490、−C(S)−NH−NH−Z1491、−C(S)−NH−NZ1492Z1493、−C(S)−NZ1494−NZ1495Z1496、−C(O)−C(O)−O−Z1497、−C(O)−C(O)−NH2、−C(O)−C(O)−NHZ1498、−C(O)−C(O)−NZ1499Z1500、−C(S)−C(O)−O−Z1501、−C(O)−C(S)−O−Z1502、−C(S)−C(S)−O−Z1503、−C(S)−C(O)−NH2、−C(S)−C(O)−NHZ1504、−C(S)−C(O)−NZ1505Z1506、−C(S)−C(S)−NH2、−C(S)−C(S)−NHZ1507、−C(S)−C(S)−NZ1508Z1509、−C(O)−C(S)−NH2、−C(O)−C(S)−NHZ1510、−C(O)−C(S)−NZ1511Z1512";
その際、Z1401、Z1402、Z1403、Z1404、Z1405、Z1406、Z1407、Z1408、Z1409、Z1410、Z1411、Z1412、Z1413、Z1414、Z1415、Z1416、Z1417、Z1418、Z1419、Z1420、Z1421、Z1422、Z1423、Z1424、Z1425、Z1426、Z1427、Z1428、Z1429、Z1430、Z1431、Z1432、Z1433、Z1434、Z1435、Z1436、Z1437、Z1438、Z1439、Z1440、Z1441、Z1442、Z1443、Z1444、Z1445、Z1446、Z1447、Z1448、Z1449、Z1450、Z1451、Z1452、Z1453、Z1454、Z1455、Z1456、Z1457、Z1458、Z1459、Z1460、Z1461、Z1462、Z1463、Z1464、Z1465、Z1466、Z1467、Z1468、Z1469、Z1470、Z1471、Z1472、Z1473、Z1474、Z1475、Z1476、Z1477、Z1478、Z1479、Z1480、Z1481、Z1482、Z1483、Z1484、Z1485、Z1486、Z1487、Z1488、Z1489、Z1490、Z1491、Z1492、Z1493、Z1494、Z1495、Z1496、Z1497、Z1498、Z1499、Z1500、Z1501、Z1502、Z1503、Z1504、Z1505、Z1506、Z1507、Z1508、Z1509、Z1510、Z1511、Z1512は、互いに無関係に、以下からなる群から選択され:"アルキル、C9〜C30−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル"、かつ
その際、選択的に、Z1407、Z1408及び/又はZ1416、Z1417及び/又はZ1429、Z1430及び/又はZ1436、Z1437及び/又はZ1445、Z1446及び/又はZ1455、Z1456及び/又はZ1460、Z1461及び/又はZ1477、Z1478及び/又はZ1486、Z1487及び/又はZ1489、Z1490及び/又はZ1492、Z1493及び/又はZ1495、Z1496及び/又はZ1499、Z1500及び/又はZ1505、Z1506及び/又はZ1508、Z1509及び/又はZ1511、Z1512及び/又は、それぞれ一緒になって、"ヘテロシクリル"を形成してもよい]のテトラヒドロカルバゾール誘導体からなる群から選択される使用。 - 請求項8に記載の使用であって、LHRHアンタゴニストが、
化合物1 ((S)−1−{(R)−3−[(R)−1−(5−アミノ−[1,3,4]オキサジアゾール−2−イル)−2−メチルブチルカルバモイル]−6,8−ジクロロ−2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−3−イルカルバモイル}−2−メチルブチル)−カルバミン酸 ベンジルエステル
- 請求項1から9までのいずれか1項に記載の使用であって、中間用量が、10mg〜150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、好ましくは10mg〜120mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは10mg〜40mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは40mg〜150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは60mg〜150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、より好ましくは60mg〜120mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量、最も好ましくは10mg、20mg、30mg、40mg、60mg、90mg、120mg、130mgもしくは150mgのLHRHアンタゴニストの範囲の全月用量である使用。
- 請求項1から10までのいずれか1項に記載の使用であって、全月用量は、1回の単独の毎月投与として投与されるべきであるか、又は1ヶ月に2回(好ましくは二週ごとに)、1ヶ月に3回又は1ヶ月に4回(好ましくは一週ごとに)投与されるべきである使用。
- 請求項1から9までのいずれか1項に記載の使用であって、中間用量が、0.1mg〜250mgのLHRHアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、1mg〜60mgのLHRHアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、50mg〜150mgのLHRHアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量、又は50mg、75mgもしくは150mgのLHRHアンタゴニストの単独もしくは多重の日用量であり、前記単独もしくは多重の日用量が、1日、2日、3日、4日、5日、6日以上、1週、2週、3週、4週、5週、6週以上、1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月、5ヶ月、6ヶ月以上にわたり投与され、各単独もしくは多重の用量の投与に引き続き、1日、2日、3日、4日、5日、6日以上、1週、2週、3週、4週、5週、6週以上、1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月、5ヶ月、6ヶ月以上の無治療期間が設けられてよい使用。
- 請求項1から11までのいずれか1項に記載の使用であって、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月もしくは5ヶ月の、好ましくは2ヶ月もしくは5ヶ月の無治療期間が設けられる(1回の治療サイクル)使用。
- 請求項1から11、13のいずれか1項に記載の使用であって、少なくとも1種のLHRHアンタゴニストが、
− 5mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 10mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 15mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 30mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に4回(好ましくは毎週)もしくは1ヶ月に3回もしくは1ヶ月に2回(好ましくは二週間ごとに)、又は
− 60mgのLHRHアンタゴニストを1回の単独投与として、引き続き30mgのLHRHアンタゴニストを2週間後に1回の単独投与として、又は
− 60mgのLHRHアンタゴニストを1ヶ月に2回(二週間ごとに)、
の用量で、1ヶ月もしくは2ヶ月の治療期間にわたって投与され、引き続き1ヶ月、2ヶ月、3ヶ月、4ヶ月もしくは5ヶ月、好ましくは2ヶ月もしくは5ヶ月の無治療期間が設けられる(1回の治療サイクル)べきである使用。 - 請求項13から14までのいずれか1項に記載の使用であって、治療サイクルが、先行する治療サイクルの無治療期間の終わり後に、1回、2回、3回、4回、5回もしくは連続的に(慢性治療)繰り返され、かつそれぞれの後続の治療サイクルが、それぞれの先行する治療サイクルと同一もしくは異なってよい使用。
- 請求項1から15までのいずれか1項に記載の使用であって、化学的(ホルモン性)去勢が、1.2ng/mL以下の、好ましくは0.5ng/mLのテストステロン血中レベルを示すテストステロン去勢である使用。
- 請求項1から16までのいずれか1項に記載の使用であって、かかる医薬品が、少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質を含有する使用。
- 請求項1から17までのいずれか1項に記載の使用であって、医薬品が、治療の前及び/又は間及び/又は後に、少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質と一緒に適用されることを特徴とする使用。
- 請求項17から18までのいずれか1項に記載の使用であって、前記の少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質が、"平滑筋弛緩剤、膀胱弛緩剤、膀胱平滑筋弛緩剤、抗コリン作動薬、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト、三環式の抗うつ剤、カルシウムアンタゴニスト、カルシウムアゴニスト、カルシウムチャンネルブロッカー、カルシウムチャンネルアクチベーター、カリウムアンタゴニスト、カリウムアゴニスト、カリウムチャンネルブロッカー、カリウムチャンネルアクチベーター、α−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、α−ブロッカー、α−アドレナリン受容体アンタゴニスト、β3−アドレナリン受容体アゴニスト、バニロイド、バニロイド受容体アンタゴニスト、ボツリヌス毒素"からなる群から選択される使用。
- 請求項17から19までのいずれか1項に記載の使用であって、かかる少なくとも1種の追加の薬理学的に有効な物質が、"オキシブチニン、フラボキセート、プロパンテリン、ジシクロミン、トルテロジン、ダリフェナンシン、ソリフェナンシン、トロスピウムクロリド、フェソテロジン、イミダフェナシン、PSD−506、イミプラミン、テロジリン、テラゾシン、フェノキシベンザミン、プラゾシン、タムスロシン、リトベグロン、YM−178、ソラベグロン、レシニフェラトキシン、ボツリヌス毒素A(ボトックス)"からなる群から選択される使用。
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