JP5345620B2 - 即時放出及び徐放型イブプロフェンの投与法 - Google Patents
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Description
本発明は、非ステロイド性抗炎症薬、特に、プロピオン酸類の新規投与法に関する。この投与法は、長時間にわたる持続性治療効果を提供する。
疼痛、炎症、及び発熱を処置する治療薬は、鎮痛薬、抗炎症薬、及び解熱薬を含む。非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)はかかる治療薬の一種である。これらは、プロピオン酸誘導体、酢酸誘導体、フェナミン酸誘導体、ビフェニルカルボン酸誘導体、オキシカム、及びシクロオキシゲナーゼ−2(COX−2)選択的NSAIDsを含む。
〔発明が解決しようとする課題〕
本出願人は、ここに、周知の投与計画と比較して、改善された治療効果、特に疼痛緩和、及びより使用/服薬遵守がしやすい剤形を達成するために、特定の単回投与工程によるイブプロフェンの哺乳動物、好ましくはヒトへの提供がなし得ることを発見した。特に、イブプロフェンの第一の即時放出の用量を与え、引き続き、遅延した第二の徐放型のイブプロフェンの用量を与える、1つの剤形としてのイブプロフェンを哺乳動物に与えることができる。前記剤形の薬剤の投与後、少なくとも約8時間まで、5〜10mcg/mLのCminを提供するには、それ以上の投薬は不要である。
本発明は、哺乳動物に、第一の用量のNSAID及び遅延した第二の徐放の前記NSAIDの用量を、単回投与工程で提供することからなる、NSAIDを投与する方法を提供し、剤形の即時放出部分及び徐放部分からのNSAIDは、8時間、より好ましくは10時間、最も好ましくは12時間の持続時間を有する。
剤形:複数混合用量
初回用量(mg):400(実施例)
後続用量(mg):200(実施例)
投与間隔(時間):4
薬剤容積(mL):250
基準のためのpH溶解度:1
溶解度(mg/mL@pH=7):1
平均沈降時間(sec):900
薬剤粒子密度(g/mL):1.2
有効粒子半径(μ):25
沈降係数(cm2×105)=0.9388
Peff−有効透過率(cm/s×104):10
分子量=206.28
参照Log D=3.72@pH=1
Gastroplus(商標)の生理学スクリーンは以下の可変のパラメーターを有する:
胃:有効透過率=10;pH=6.70;輸送時間(時間)=0.25
十二指腸:有効透過率=10;pH=6.00;輸送時間(時間)=0.47
空腸1:有効透過率=10;pH=6.20;輸送時間(時間)=0.47
空腸2:有効透過率=10;pH=6.40;輸送時間(時間)=0.47
回腸1:有効透過率=10;pH=6.60;輸送時間(時間)=0.47
回腸2:有効透過率=10;pH=6.80;輸送時間(時間)=0.47
回腸3:有効透過率=10;pH=7.20;輸送時間(時間)=0.47
回腸4:有効透過率=10;pH=7.50;輸送時間(時間)=0.47
結腸:有効透過率=10;pH=5.00;輸送時間(時間)=18.00
上記の図は、シミュレートされた溶解曲線から導出された。イブプロフェン錠剤の一般的な溶解は、37℃で、900mLのpH7.2のリン酸緩衝液中で50rpmで回転するUSP装置#2(パドル)を用いる。リン酸緩衝液は、6.067gの無水リン酸水素二カリウム及び2.067gの無水リン酸二水素カリウムを800mLの脱イオン水に溶解して調製される。次いでそれを脱イオン水により1000mLに希釈し完全に混合する。さまざまな時点(グラフに示される)において、約10mLのサンプルを溶解容器から取り出し、Waters μ−Bondapak(登録商標)C−18カラム及び254nmに設定されたUV検出器を装備した、高圧液体クロマトグラフィーにより分析する。流速は2.0mL/分である。注入容積は100mcLである。移動相は、それぞれ55:45の比率で調製されたアセトニトリルと0.1M酢酸である。
(a)イブプロフェン粉末、クロスカルメロースナトリウム及び食品、医薬品及び化粧品用黄色6号(表1)を個別に#40メッシュの篩により脱塊した。
(b)(a)からの脱塊されたイブプロフェン粉末、クロスカルメロースナトリウム及び医薬品及び化粧品用黄色6号を適切なV−混合装置(V-blender)中で15分間混合した。
(c)ステアリン酸マグネシウム(表1)も#40メッシュの篩を通して脱塊し、(b)の混合物に加えて3分間混合した。
(d)イブプロフェン粉末、ラクトース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及び食品、医薬品及び化粧品用赤色40号(表2)を#40メッシュの篩を通して脱塊した。
(e)(d)からの脱塊されたイブプロフェン粉末、ラクトース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及び食品、医薬品及び化粧品用赤色40号を、適切なV−混合装置中で15分間混合した。
(f)ステアリン酸マグネシウム(表2)も#40メッシュの篩を通して脱塊し、(e)の混合物に加えて3分間混合した。
(1)(f)からの最終混合物を秤量(338.98mg)し、アッパー・パンチ0.95cm(3/8インチ)で金型の内側を手で僅かに軽くたたいて、第一の圧縮前の層を形成する。
(2)(c)からの最終混合物も秤量(212.8mg)し、金型の中の第一の圧縮前の層の表面上に充填して、第二の層を形成する。
(3)二層錠(551.78mg)を、0.95cm(3/8インチ)の丸型の浅い凹面のツールセットを備えたカーバー圧縮装置(Carver Press、ウイスコンシン州メノモニーフォールズ)(Menomonee Falls,WI)中で、13,344.7N(3000ポンド)の圧縮力で形成する。
(a)イブプロフェン粉末、クロスカルメロースナトリウム、及び結晶セルロース並びに食品、医薬品及び化粧品用黄色6号(表3)を個別に#40メッシュの篩を通して脱塊する。
(b)(a)からの脱塊されたイブプロフェン粉末、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース及び食品、医薬品及び化粧品用黄色6号を適切なV−混合器中で15分間混合する。
(c)ステアリン酸マグネシウム(表3)も#40メッシュの篩を通して脱塊し、(b)の混合物に加えて3分間混合した。
(d)イブプロフェン粉末、ラクトース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及び食品、医薬品及び化粧品用赤色40号(表4)を#40メッシュの篩を通して脱塊した。
(e)(d)からの脱塊されたイブプロフェン粉末、ラクトース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及び食品、医薬品及び化粧品用赤色40号を、適切なV−混合装置中で15分間混合した。
(f)ステアリン酸マグネシウム(表4)も#40メッシュの篩を通して脱塊し、(e)の混合物に加えて3分間混合した。
(1)(f)からの最終混合物を秤量(340.91mg)し、アッパー・パンチ0.95cm(3/8インチ)で金型の内側を手で僅かに軽くたたいて、第一の圧縮前の層を形成する。
(2)(c)からの最終混合物も秤量(214.3mg)し、金型の中の第一の圧縮前の層の表面上に充填して、第二の層を形成する。
(3)二層錠(555.21mg)を、0.95cm(3/8インチ)の丸型の浅い凹面のツールセットを備えたカーバー圧縮装置(Carver Press、ウイスコンシン州メノモニーフォールズ)(Menomonee Falls,WI)中で、13,344.7N(3000ポンド)の圧縮力で形成する。
1.適切なビーカーを、75℃の水浴中に浸漬する。
2.ビーカーに水を加え、水温を平衡させる。
3.ゼラチンをビーカー内にゆっくりと分散させ、全てのゼラチンが溶解するまでミキサーを撹拌し続ける。
4.ゼラチン溶液を60℃のオーブン中に12時間配置する。
1.適切なビーカーを、90℃の水浴中に浸漬する。
2.ビーカーに水を加え、水温を平衡させる。調製処理中にわたって、温度を90℃に維持する。
3.ジェランガムLT 100をビーカー内にゆっくりと分散させ、溶解するまでミキサーを撹拌し続ける。
4.ゲルカリンGP 812をビーカー内にゆっくりと分散させ、溶解するまでミキサーを撹拌し続ける。
5.HPMCをビーカー内にゆっくりと分散させ、十分に分散するまでミキサーを撹拌し続ける。
実施例2で得られた二層錠剤のSR層(表4で調製された第二の層)の底面の周囲を表6のポリマー溶液で被覆し、表5のゼラチン溶液でIR層(表3で調製された第一の層)の上部表面の周囲を被覆する。これにより、突発放出に続くゼロ次の放出を持つ剤形が達成される。
0.95cm(3/8インチ)の寸法の丸型の形状を持つ実験室スケールの熱サイクル成形ユニットを二層錠剤のコアへのシェル部分の塗布に用いた。成形ユニットは、上部型空洞を含む上部金型組み立て品部分及び下部型空洞を含む下部金型組み立て品部分より形成される単一金型組み立て品を含む。二組のコーティングされた錠剤が、実施例3及び実施例4に記載された方法に従い調製される。実施例1又は実施例2に記載された方法に従い調製された二層錠のコアは、型空洞の中に挿入される。下部金型組み立て品部分は、まず90℃のホットステージに2分間循環される。工程Bに記載された方法に従って調製されたポリマー性コーティングのコーティング溶液(表6)が、錠剤のSR層部分(表2又は表4)を覆うために下部型空洞の中に注入される。
(1) 非ステロイド性抗炎症薬の投与方法であって、哺乳動物に、初回の即時放出用量の前記非ステロイド性抗炎症薬と、前記初回の即時放出用量以下の第二の徐放用量の前記非ステロイド性抗炎症薬とを与えること、から成り、前記非ステロイド性抗炎症薬が、前記第二の用量が投与された後、少なくとも約6時間持続する治療効果の持続時間を有する、非ステロイド性抗炎症薬の投与方法。
(2) 前記初回用量が、前記第二の用量の少なくとも約2倍である、実施態様1に記載の方法。
(3) 前記初回用量が、前記第二の用量と同量である、実施態様1に記載の方法。
(4) 前記初回用量及び前記第二の用量が、同量の薬学的活性成分を提供する、実施態様1に記載の方法。
(5) 前記第二の徐放用量が、ゼロ次である、実施態様1に記載の方法。
(6) 前記第二の徐放用量が、1次である、実施態様1に記載の方法。
(7) 前記初回用量が、イブプロフェンであり、約5.7mg/kg〜約12mg/kgを提供し、前記第二の用量のイブプロフェンが、約2.5mg/kg〜約4mg/kgである、実施態様2に記載の方法。
(8) 前記初回用量が、イブプロフェンであり、約5.7mg/kgを提供し、前記第二の徐放用量のイブプロフェンが、約2.86mg/kgである、実施態様2に記載の方法。
(9) 前記初回用量が、イブプロフェンであり、約4.3mg/kg〜約8.6mg/kgを提供し、前記第二の用量のイブプロフェンが、約4.3mg/kg〜約8.6mg/kgである、実施態様3に記載の方法。
(10) 前記初回用量が、イブプロフェンであり、約4.3mg/kgを提供し、前記第二の徐放用量のイブプロフェンが、約4.3mg/kgである、実施態様3に記載の方法。
(12) 前記プロピオン酸誘導体が、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、ナプロキセンナトリウム、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブプロフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロフェン、プラノプロフェン、ミクロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、及びブクロクス酸、よりなる群から選択される、実施態様6に記載の方法。
(13) 前記プロピオン酸誘導体がイブプロフェンである、実施態様7に記載の方法。
(14) 前記初回用量及び前記第二の用量が、前記哺乳動物に単回投与工程で投与される、実施態様1に記載の方法。
(15) 前記単回投与工程が、前記初回用量の非ステロイド性抗炎症薬を含む即時放出部分、及び、前記第二の用量の非ステロイド性抗炎症薬を含む徐放部分を含む、実施態様13に記載の方法。
(16) 前記単回投与工程が、固体剤形である、実施態様13に記載の方法。
(17) 前記治療効果が、疼痛緩和である、実施態様1に記載の方法。
(18) 前記治療効果が、発熱の低下である、実施態様1に記載の方法。
(19) 12時間の期間にわたる、プロピオン酸誘導体の哺乳動物への投与方法であって、前記初回用量の約30〜約120分後に、前記哺乳動物において約20〜約30mcg/mLの前記プロピオン酸誘導体の第一のピーク血漿濃度を提供し、前記初回用量の投与の約3〜約6時間後に、約10〜約30mcg/mLの前記プロピオン酸誘導体の第二の血漿濃度を提供すること、を含む、投与方法。
(20) 12時間の期間にわたる、プロピオン酸誘導体の哺乳動物への投与方法であって、前記初回用量の約30〜約120分後に、前記哺乳動物において約20〜約30mcg/mLの前記プロピオン酸誘導体の第一のピーク血漿濃度を提供し、前記初回用量の投与の約3〜約6時間後に、約10〜約30mcg/mLの前記プロピオン酸誘導体の第二の血漿濃度を提供すること、を含む、投与方法。
(22) 12時間の期間にわたる、プロピオン酸誘導体の哺乳動物への投与方法であって、前記12時間の期間の開始時点で初回用量の前記即時放出型プロピオン酸誘導体を、それに付随して第二用量の徐放型プロピオン酸誘導体を、与えること、を含み、前記初回用量が、プロピオン酸誘導体の前記第二用量の少なくとも約2倍であり、前記12時間の期間中にそれ以上のプロピオン酸誘導体が与えられない、投与方法。
(23) 前記プロピオン酸誘導体が、イブプロフェンである、実施態様21に記載の方法。
(24) 前記初回用量が、300〜400mgであり、前記第二の用量が、200〜300mgである、実施態様17に記載の方法。
(25) 即時放出用量の非ステロイド性抗炎症薬を含む即時放出部分と、第二の用量の前記非ステロイド性抗炎症薬を含む徐放部分と、を含み、前記初回用量が、前記第二の用量の少なくとも約2倍である、剤形。
(26) 前記非ステロイド性抗炎症薬が、プロピオン酸誘導体である、実施態様24に記載の剤形。
(27) 前記プロピオン酸誘導体が、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、ナプロキセンナトリウム、フルルビプロフェン、フェノプロフェン、フェンブプロフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロフェン、プラノプロフェン、ミクロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン酸、フルプロフェン、及びブクロクス酸、よりなる群から選択される、実施態様25に記載の剤形。
(28) 前記プロピオン酸誘導体が、イブプロフェンである、実施態様23に記載の剤形。
(29) 前記剤形が、固体剤形である、実施態様23に記載の剤形。
(30) 前記即時放出用量が、約5〜約12mg/kgであり、前記第二の徐放用量が約2.5〜約6mg/kgである、実施態様23に記載の剤形。
Claims (1)
- 初回の即時放出用量のイブプロフェンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む即時放出部分と、第二の用量の前記イブプロフェンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む徐放部分と、を含む剤形であって、
前記初回用量が、前記第二の用量の少なくとも2倍であり、前記第二の用量が、前記初回用量の投与の2〜10時間後に放出され、
前記剤形は、
(a)94.0重量%のイブプロフェン粉末と5.50重量%のクロスカルメロースナトリウムと0.05重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの即時放出部分と、29.5重量%のイブプロフェン粉末と31.0重量%のラクトースと13重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースと26重量%のヒドロキシプロピルセルロースと0.50重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの徐放部分とからなる第1の二層錠と、
(b)70.0重量%のイブプロフェン粉末と5.50重量%のクロスカルメロースナトリウムと24.0重量%の微結晶セルロースと0.05重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの即時放出部分と、44.0重量%のイブプロフェン粉末と16.5重量%のラクトースと13重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースと26重量%のヒドロキシプロピルセルロースと0.50重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの徐放部分とからなる第2の二層錠と、
(c)94.0重量%のイブプロフェン粉末と5.50重量%のクロスカルメロースナトリウムと0.05重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの即時放出部分と、29.5重量%のイブプロフェン粉末と31.0重量%のラクトースと13重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースと26重量%のヒドロキシプロピルセルロースと0.50重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの徐放部分とからなり、前記即時放出部分が、30重量%のゼラチンと70重量%の水とを含むゼラチン溶液で被覆され、前記徐放部分が、0.53重量%のジェランガムと2.43重量%のゲルカリンと12.73重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースと84.30重量%の水とを含むポリマー溶液で被覆されている第3の二層錠と、
(d)70.0重量%のイブプロフェン粉末と5.50重量%のクロスカルメロースナトリウムと24.0重量%の微結晶セルロースと0.05重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの即時放出部分と、44.0重量%のイブプロフェン粉末と16.5重量%のラクトースと13重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースと26重量%のヒドロキシプロピルセルロースと0.50重量%のステアリン酸マグネシウムとを含むイブプロフェンの徐放部分とからなり、記即時放出部分が、30重量%のゼラチンと70重量%の水とを含むゼラチン溶液で被覆され、前記徐放部分が、0.53重量%のジェランガムと2.43重量%のゲルカリンと12.73重量%のヒドロキシプロピルメチルセルロースと84.30重量%の水とを含むポリマー溶液で被覆されている第4の二層錠と、
から選択される、剤形。
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