JP5325727B2 - センダングサ属植物抽出物含有組成物 - Google Patents
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Description
従来、ビデンス・ピローサの使用方法としては、内服用または外用として水で抽出したもの(煎じられたもの)が用いられてきた。例えば、生の植物10〜15gを水400mLで煎じて半量まで煮詰めて飲むなどの方法がある。なお、ビデンス・ピローサは台湾では家庭用民間薬として、日本におけるドクダミやゲンノショウコなどのように野生のものを摘んで使用する人も多い。また中医(漢方医)の使う薬屋では調剤用咸豊草抽出物粉末が入手できる。花は黄色もあるが薬用には白色が良いとされている。
ビデンス・ピローサの成分研究の目的では、水抽出またはメタノールやエタノール等の溶媒による抽出が行われている(例えば非特許文献1参照)が、ビデンス・ピローサに他の添加物を添加して抽出を行った例は知られていない。
すなわち本発明は、センダングサ属植物にショウガ科植物を混合して抽出溶媒にて抽出することにより製造されたセンダングサ属植物抽出物を含む組成物を提供するものである。
本発明はまた、センダングサ属植物にショウガ科植物を混合して抽出溶媒により抽出することを特徴とするセンダングサ属植物抽出物の製造方法を提供するものである。
Bidens pilosa L .var. minor (Blume)Sherff (シロバナセンダングサ、シロノセンダングサ、コシロノセンダングサ、コセンダングサ、咸豊草)
Bidens pilosa L. var. bisetosa Ohtani et S.Suzuki(アワユキセンダングサ)
Bidens pilosa L. f. decumbens Scherff (ハイアワユキセンダングサ)
Bidens pilosa L. var. radiata Scherff (タチアワユキセンダングサ、ハイアワユキセンダングサを含むこともある)
Bidens pilosa L. var. radiata Schultz Bipontinus (シロノセンダングサ、オオバナノセンダングサ)
Bidens biternata Lour. Merrill et Sherff(センダングサ)
Bidens bipinnata L.(コバノセンダングサ、センダングサ)
Bidens cernua L.(ヤナギタウコギ)
Bidens frondosa L.(アメリカセンダングサ、セイタカタウコギ)
Bidens parviflora Willd (ホソバノセンダングサ)
Bidens radiata Thuill. var. pinnatifida (Turcz.)Kitamura(エゾノタウコギ)
Bidens tripartita L.(タウコギ)
上記センダングサ属植物は通常、生の植物を天日乾燥または熱風(例えば70〜80℃)乾燥したもの、又は蒸気で、例えば1時間〜1時間半程度蒸した後、乾燥したものを使用してもよい。
上記センダングサ属植物の使用部位は、根、地上部(茎、葉、花等)又は全草何れの部位を用いてもよい。特に、葉及び茎の部分を使用することが効力の点において好ましい。
センダングサ属植物及びショウガ科植物以外の植物を添加する場合の混合比率は、センダングサ属植物乾燥重量に対して、乾燥重量基準で10〜400質量%である。
本発明の方法の一つの実施態様を示すと、上述したようにセンダングサ属植物を乾燥したもの又は蒸気で蒸した後乾燥したものに対して、乾燥または蒸気で蒸した後乾燥し、粉砕したショウガ科植物を添加し、常温又は加温下に、溶媒を添加して抽出する。抽出方法としては例えば、浸漬して静置、またはソックスレー抽出器等の抽出器具を用いて抽出物を得ることもできる。
抽出時の温度は、通常、室温〜沸点程度で行うことができる。また、抽出時間は、温度や溶媒にもよるが、室温〜沸点程度で抽出を行う場合には、1〜300時間程度の範囲にわたって行うことができる。
また、抽出物は、脱色、不用物除去のため活性炭処理、HP20等の樹脂処理、低温放置、瀘過等の処理を施してから用いてもよい。さらに当該抽出物を適当な分離手段、例えばゲル瀘過法やシリカゲルカラムクロマト法、又は逆相若しくは順相の高速液体クロマト法により活性の高い画分を分画して用いることもできる。
本発明のセンダングサ属植物抽出物を含む組成物は、高血糖改善作用を示し、高血糖治療剤または高血糖予防剤として用いることができる。また、本発明のセンダングサ属植物抽出物を含む組成物は高血糖改善作用を示す機能性食品としても有用である。高血糖治療剤または高血糖予防剤として用いる場合には、組成物の全重量に対して抽出物の乾燥重量換算で通常0.01〜20質量%程度の量が配合される。
ビデンス・ピローサ(タチアワユキセンダングサ)を流水で洗浄して異物を取り除いた後、数センチ程度に裁断した。裁断物を底が網状の円筒形容器に入れ、1時間〜1時間半程度蒸気で蒸煮した。その後ニーダーで圧潰し、70〜80℃程度の熱風で乾燥した(参照、特開平2001−178390号公報)。
得られた乾燥物を、A)ビデンス・ピローサ単独、B)ビデンス・ピローサとショウガとの混合物、およびC)ビデンス・ピローサとウコンとの混合物とし、さらにそれぞれを焙煎した大麦で倍散して、各3gをティーバッグに仕立てた。
このティーバッグ1個に約1.2 Lの水を加えて5分間煮沸抽出し、その全量を1日で飲んでもらい、これを3カ月間毎日行った。調製したティーバッグの種類と内容は表1の通りである。
ティーバッグA〜Iの種類ごとに高血糖の人3人づつ(合計27人、いずれも食事や運動に注意しているが血糖降下剤は使用していない)に飲んでもらったところ、飲用前後の血糖値は表2のようになった。
またビデンス・ピローサ単独では、独特の野草味、野草臭があって甚だ飲みにくいものであるが、これに少量のショウガ或いはウコンを配合するとこの臭味は著明に改善され格段に飲みやすいものになった。また、本実験で血糖降下作用の他の評価要因として、香味に関して言えば好みに個人差はあるもののショウガまたはウコンの配合量が1〜5%、特に1〜3%が飲みやすく、7%では些か飲みにくいことが分かった。
次の4例は、医師の診察を受けアトピー性皮膚炎と診断されたが、医師からの処方による薬剤を使用せず、ビデンス・ピローサ抽出物を使用した例である。最初1カ月は実施例例1の組成A(ビデンス・ピローサ単独)を飲ませたところ、改善される傾向が見られたものの一進一退であった。2カ月目から組成C(ビデンス・ピローサ+ショウガ)またはG(ビデンス・ピローサ+ウコン)に変更したところ、下記に示すようにいずれも著名な改善が見られた。この間に排便の回数も増え便の状態も改善された。
K子(3カ月女) 組成C使用
発症部位:顔・耳・頸の周囲、四肢の付根や関節部。
投与法:入浴前後毎回50〜60mL、授乳前毎回30〜40mL。
1日量:約10回、約400mL。
経過:1カ月で顔・耳、2カ月で頸の症状消退、3〜4カ月でほぼ完治
発症部位:耳・頸・頬・腕の関節部。
投与法:就眠前・授乳前毎回30〜60mL。
1日量:約10回、約500mL。
経過:約2週間でまず頬が、約5週間で他の部位の症状もほとんど消失した。
発症部位:手・腕・顔・ふくらはぎ。
投与法:随時。
1日量:10回以上、1〜1.2 L。
経過:約1.5カ月で顔の発疹が、他は1〜2カ月遅れ消失、その後半年再発なし。
発症部位:耳・頸・腕・膝の裏。
投与法:随時。
1日量:10回以上、1.5 〜1.8L。
経過:約2カ月で発疹も痒みも次第に消退し3カ月で完治、その後半年再発なし。
42歳女性、20歳の時から顔面〜頸・胸にかけても重症のアトピー性皮膚炎が出て長期間ステロイド剤を使用していた。平成14年11月からステロイド剤を止めて、試験例1の組成A(ビデンス・ピローサ単独)を1日2〜2.5L飲んだところ1カ月頃から少し改善が見られ始めたが4カ月に入った頃にやや逆戻りしたので、本発明の組成B(ビデンス・ピローサ+ショウガ)に変更したところ、通算約7カ月で皮膚の色素斑もほとんど消え、一見して分からないくらいに改善が認められた。
48歳女性、約2年前に洗剤で手が荒れた時から、四肢の主として外側に広範囲に、皮膚の隆起と硬化を伴い色素斑を残す皮膚炎を発症、病院でステロイド外用剤の投与を受け却って増悪した。平成13年2月からステロイド剤を止めて試験例1の組成A(ビデンス・ピローサ単独)のティーバッグを1日約3L(2包分)を飲んだところ、約2カ月で炎症はやや治まる傾向が見えたが別の箇所に新たな発症が見られたので、本発明の組成D(ビデンス・ピローサ+ショウガ)に変更したところ次第に改善されて色素斑や皮膚の隆起も退縮し、通算約5カ月でほぼ全快に近い状態となった。
皮膚の毛細血管の血行が障害されて膝から下の足、特に関節付近の皮膚に疼痛を伴う潰瘍を生じ、春から夏になると再発しやすい夏季潰瘍と呼ばれる特に女性に多く報告されている難病がある。そのような患者7人に実施例1のC(ビデンス・ピローサ+ショウガ)を試みに飲んでもらった(早い人は平成12年5月下旬から、遅い人は7月下旬から、1日1包、1〜1.2L)ところ、その夏は7人全員に潰瘍の再発が見られなかった。この時点で再発率ゼロ、そして飲まなかった9人中5人、関連病院の13例中9人が再発した。そこで翌13年3月から本発明以前の単純な組成のA(ビデンス・ピローサ単独)に変更したところ3人に潰瘍が再発し、内1人は軽症であったが2人はかなり重症で、再び本発明の組成Cに戻して軽症の1人は軽快したが重症の2人は改善せず、翌14年6月になって漸く潰瘍の新生は見られなくなった。症例を逐次追加し14年の夏は最初の7人を含めて15人中13人が再発しなかった。組成Aを使用した時期の潰瘍の数、大きさ、程度などを含めた観察結果から組成Cは明らかに組成Aよりも有効性が優れていた。
実施例1〜5において、内服剤としてビデンス・ピローサ単味よりも少量のショウガやウコンを配合して煎じたものの方がより有効であることが見出されたが、この理由として、a)ショウガやウコンの作用が、ビデンス・ピローサの作用に単に付加されたか、b)ショウガやウコンの添加によってビデンス・ピローサの作用が相乗的に増強されたことが考えられる。一方、実施例1に示したような血糖降下作用はショウガやウコンには報告されておらず、a)の解釈は成立しにくい。
これを確認すため抗炎症作用を代表として選び、ヒトでのパッチテストを行った。
ビデンス・ピローサ水:実施例1と同じ材料100gに精製水2Lを加え、90〜100℃で5時間抽出した後、濾紙を用いて濾過し、瀘液を濃縮して抽出物全量を100mLとした。
ショウガ水:乾燥ショウガ粉末100gをビデンス・ピローサと同様に処理して抽出物全量を100mLとした。
ウコン水:乾燥ウコン粉末も同様に処理した。
混合抽出物1:ビデンス・ピローサ94g+ショウガ6gを同様に処理した。
混合抽出物2:ビデンス・ピローサ94g+ウコン6gを同様に処理した。
試料1:ビデンス・ピローサ水単独
試料2:ビデンス・ピローサ水94部+ショウガ水6部の混液
試料3:ビデンス・ピローサ水94部+ウコン水6部の混液
試料4:混合抽出物1
試料5:混合抽出物2
1)接触皮膚炎治療効果
起炎剤(ラウリル硫酸ナトリウムの10%水溶液)を上腕内側に4時間クローズドパッチし、90分後、試料(0.5mL)を16時間クローズドパッチして120時間まで観察した結果は表3に示すとおりである。
起炎剤を試料に混合して上腕内側に5時間クローズドパッチし、72時間まで観察した。その結果は表4に示すとおりである。
実施例6で調製した試料を用いて表5に示す組成のスキンクリームを調製し、その効果及び使用感について、下記の方法に従い評価を行った。
[製造方法]
表5のAグループ成分を加温溶解し80℃に保った油相に、Bグループ成分を同様に処理した水相を加えて乳化し、冷却して製品(スキンクリーム1〜3)とした。
[評価方法]
上述したように製造した製品を、製品1g/日の使用量で、各クリームについて20名づつの被験者の顔と手に塗布して、1ヶ月間使用することにより評価した。
美肌効果(各20名ずつテスト)◎:皮膚がしっとりしたと回答75%以上。
○:皮膚がしっとりしたと回答50〜75%未満。
△:皮膚がしっとりしたと回答25〜50%未満。
使用感(各20名ずつテスト) 5点満点で評価した平均値。
実施例1と同じビデンス・ピローサ94gにショウガ6gを混合し、エタノール2Lを加え、常温で7日間抽出した後、瀘液を濃縮して抽出物全量を100mLとして、混合抽出物3を製造した。また別にエタノールの代りに1,3-ブチレングリコールを用いて、混合抽出物4を製造した。対照としてビデンス・ピローサ100gをエタノールまたは1,3-ブチレングリコールで同様に処理したもの(ビデンス・ピローサ+エタノール、及びビデンス・ピローサ+1,3-ブチレングリコール)を用意した。
[乳液の製造方法]
表6のAグループ成分を加温溶解し80℃に保った油相に、Bグループ成分を同様に処理した水相を加えて乳化し、冷却して製品(乳液1〜4)とした。
これらの抽出物を配合した表6に示す組成の乳液を用い、アトピー性皮膚炎患者(全10名)で評価を行った。アトピー性皮膚炎が発症した部位に、0.5g/cm2程度の使用量で、1ヶ月間使用した。その効果及び使用感につき下記の方法に従い評価を行った。
[評価基準]
消炎効果 カユミ止め効果
◎:10名中7名以上が炎症が軽減。 ◎:10名中7名以上がカユミが軽減。
○:10名中4〜6名が炎症が軽減。 ○:10名中4〜6名がカユミが軽減。
△:10名中2〜3名が炎症が軽減。 △:10名中2〜3名がカユミが軽減。
×:10名中1名以下が炎症が軽減。 ×:10名中1名以下がカユミが軽減。
[日焼け止めクリームの製造方法]
表7の成分Aグループを加温溶解し80℃に保った油相に、成分Bグループを同様に処理した水相を加えて乳化し、冷却して製品(日焼け止めクリーム1〜4)とした。なお、表7における混合抽出物3、混合抽出物4、ビデンス・ピローサ+エタノール、及びビデンス・ピローサ+1,3-ブチレングリコールは、実施例8において調整したものと同じである。
[評価方法]
得られて製品を人の背部に塗布しその上に紫外線UVBを照射し、日本化粧品工業会の測定法に準じ日焼け防止効果SPFを算出して評価を行った。
タチアワユキセンダングサの地上部を刈り取り洗浄後、適当な長さに刻んで約1時間蒸煮し、80℃の熱風を送って通風乾燥した。その10kgに、乾燥したショウガ3kgを添加して、水/メタノール/1,3-ブチレングリコール(1/1/2、v/v)混液200Lを加えて室温で1週間放置して抽出し、濾過を行い、濾紙上の不溶物を十分に絞って濾液を得た。得られた濾液に乳糖0.5kgを加えて噴霧乾燥し、2.9kgの抽出物粉末を得た。
この抽出物粉末に賦形剤としてアビセル(結晶セルロース)0.3kgと滑沢剤として蔗糖脂肪酸エステル0.1kgを加え、打錠して250mgの錠子とした。
くしゃみ、鼻水、目のかゆみ等の症状を有する杉花粉症患者5人を被験者とした。5人とも、医師の指導のもと、抗アレルギー剤、マスクの着用等の措置を講じていたが依然として症状が緩和されなかった。この5人の被験者に、医者の薬を止めて本発明の錠子を空腹時に3錠ずつ1日3回飲んでもらったところ、いずれも以下に示すように10日以内にはすっきりと症状がなくなった。その後服用を継続している限り症状が出なかったが、服用を二三日忘れると発症した。
2)S.T.男性39歳(会社営業職)約1週間で症状が非常に軽くなった。
3)K.I.男性44歳(地方公務員)4〜5日でほとんど症状がなくなり、その後再発症しなかった。
4)M.I.男性75歳(会社役員)数日後からほとんど花粉症の症状が無くなった。
5)R.I.女性39歳(会社事務職)10日ほど経ってから極めて症状が軽くなった。
Claims (2)
- ビデンス・ピローサにショウガを混合して抽出溶媒にて抽出することにより製造されたビデンス・ピローサ抽出物であって、ビデンス・ピローサに対するショウガの混合比率が乾燥重量基準で3〜7質量%であるビデンス・ピローサ抽出物を含む高血糖治療剤または高血糖予防剤。
- 抽出溶媒が、水、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、エチレングリコール、プロパンジオール、ブタンジオール、グリセリン、アセトン、エチルメチルケトン、クロロホルム、塩化メチレン、酢酸エチル、これらの含水物及びこれらの混合物からなる群より選択される、請求項1記載の高血糖治療剤または高血糖予防剤。
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