JP5305371B2 - 生物膜透過性組成物及び薬剤の生物膜透過性増強方法 - Google Patents
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該膜透過性キャリアは、6〜25個のアミノ酸残基からなるペプチドを備え、
該ペプチドの全アミノ酸残基の少なくとも50%が、側鎖にグアニジノ基及び/又はアミジノ基を備えたアミノ酸残基からなり、
該ペプチドは、側鎖にグアニジノ基及び/又はアミジノ基を備えたアミノ酸残基を、少なくとも6個の連続して含有する、
ことを特徴とする生物膜透過性組成物が提供される。
本発明によれば、ポリアルギニンに有効成分を共有結合させることなく、単に有効成分と膜透過性キャリアと酸性化合物とを混合することにより、効果的に有効成分の生体膜透過性を向上させることができる。
メラニン合成に対し、強力な阻害効果を持つシスタミンを数種の皮膚透過補助剤と共に混合し、紫外線照射したモルモット皮膚に塗布し、そのメラニン合成阻害効果を検討した。
薬剤b:600μl混合液( 1.4 Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン。
薬剤c:600μl混合液(400μMシスタミン、3 mMポリアルギニン、1.4 Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)。
薬剤d:アルブチン含有美白剤(市販品)
シスタミン又はポリアルギニンの濃度を変更した以外、実施例1の薬剤cと同様の組成からなる薬剤を用い、実施例1と同様の試験を行った。用いた薬剤の組成は下記のとおりであった。
薬剤c2:600μl混合液(267μMシスタミン、1.5mMポリアルギニン、1.4Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
薬剤c3:600μl混合液(0.75 mMポリアルギニン、1.4 Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
薬剤c4:600μl混合液(267μM シスタミン、0.75mMポリアルギニン、1.4 Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
なお、ポリアルギニンとしては、7個のL−アルギニンが直鎖状に結合したオリゴペプチド(7R)を用いた。
膜透過性キャリアとしてアスコルビン酸の代わりにクエン酸を使用した以外、実施例1と同様の試験を行った。用いた薬剤の組成は下記のとおりであった。
薬剤d2:600μl混合液(1.5mMポリアルギニン、267μMクエン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
薬剤d3:600μl混合液(267μMシスタミン、1.5mMポリアルギニン、267μMクエン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
薬剤d4:600μl混合液(400μMシスタミン、1.5mMポリアルギニン、267μMクエン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
なお、ポリアルギニンとしては、7個のL−アルギニンが直鎖状に結合したオリゴペプチド(7R)を用いた。
メラニン合成阻害に対するシスタミンの至適濃度を、ポリアルギニン(0.225 mM)およびアスコルビン酸(220 mM)最終濃度一定の条件下で検討した。
薬剤としてシスタミン濃度を変化させた下記の4種の混合物を検討した。
薬剤c6:600μl混合液(133μMシスタミン、1.5mMポリアルギニン、1.4 Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
薬剤c7:600μl混合液(267μM シスタミン、1.5mMポリアルギニン、1.4 Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
薬剤c8:600μl混合液(400μM シスタミン、1.5mMポリアルギニン、1.4 Mアスコルビン酸を含有する蒸留水) + 3400mg水性ワセリン(pH4.1)
なお、ポリアルギニンとしては、7個のL−アルギニンが直鎖状に結合したオリゴペプチド(7R)を用いた。
Claims (14)
- 膜透過性キャリアと、生物学的活性を有する塩基性化合物と、前記膜透過性キャリアと前記塩基性化合物とを結合させるリンカーとしての酸性化合物とを含有してなる水性混合物からなり、
該膜透過性キャリアは、6〜25個のアミノ酸残基からなるペプチドを備え、
該ペプチドの全アミノ酸残基の少なくとも50%がアルギニン残基からなり、
該ペプチドは少なくとも6個の連続したアルギニン残基を含有する、
ことを特徴とする生物膜透過性組成物。 - 前記膜透過性キャリアが、6〜15個の連続したアルギニン残基を含むペプチドである請求項1に記載の組成物。
- 前記酸性化合物が、2価以上の酸性有機化合物である請求項2に記載の組成物。
- 前記酸性化合物が、アスコルビン酸及びクエン酸からなる群より選ばれた少なくとも1種からなる請求項3に記載の組成物。
- 前記生物学的活性を有する塩基性化合物が、塩基性美白成分である請求項4に記載の組成物。
- 前記塩基性美白成分がシスタミンである請求項5に記載の組成物。
- 6〜9個のアルギニン残基からなるポリアルギニン0.11mM〜0.45mM、シスタミン20〜60mMおよびアスコルビン酸100〜220mMを含有してなる請求項6に記載の組成物。
- 生物学的活性を有する塩基性化合物を含有する水性組成物中に、6〜25個のアミノ酸残基からなるペプチドを備えた膜透過性キャリアと、前記膜透過性キャリアと前記塩基性化合物とを結合させるリンカーとしての酸性化合物とを共存させることからなる生物学的に活性な化合物の生物膜透過性増強方法であって、該ペプチドの全アミノ酸残基の少なくとも50%がアルギニン残基からなり、該ペプチドは少なくとも6個の連続したアルギニン残基を含有することを特徴とする方法。
- 前記膜透過性キャリアが、6〜15個の連続したアルギニン単位を含むペプチドである請求項8に記載の方法。
- 前記酸性化合物が2価以上の酸性有機化合物である請求項9に記載の方法。
- 前記酸性化合物が、アスコルビン酸及びクエン酸からなる群より選ばれた少なくとも1種からなる請求項10に記載の方法。
- 前記生物学的活性を有する塩基性化合物が、塩基性美白成分である請求項11に記載の方法。
- 前記塩基性美白成分がシスタミンである請求項12に記載の方法。
- シスタミン20〜60mMに、アスコルビン酸100〜220mM、及び、6〜9個のアルギニン残基からなるポリアルギニン0.11mM〜0.45mMを共存させることからなる請求項13に記載の方法。
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