JP5271540B2 - メチルフェニデート誘導体を含む治療剤及び医薬組成物 - Google Patents
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Description
特定の一実施態様において、式IIの化合物は、本発明において特に有用である。
「アルコキシ」は、式:−OR6の部分を意味し、ここでR6はアルキルである。アルコキシ基の例は、メトキシ(−O−CH3)である。
「アリールオキシ」は、式:−OR7の部分を意味し、ここでR7はアリールである。アリールオキシ基の例は、フェノキシである。
「シクロアルキル」は、環炭素原子3〜10個の飽和した一価の単環式又は二環式の炭化水素部分を意味する。好ましくは、シクロアルキルは4〜8個の環炭素原子を含有する。最も好ましいシクロアルキルは、シクロヘキシルである。
「ヘテロアリール」は、N、O及びSからそれぞれ独立して選択される1、2又は3個の環ヘテロ原子を含有し、残りの環原子がCである、環原子5〜12個の一価の単環式又は二環式芳香族部分を意味する。
「低級アルキル」は、炭素原子1〜4個を含有する飽和直鎖又は分岐鎖炭化水素を意味する。
「スルフヒドリル」は、−SHを意味する。
「スルホ」は、−SO3Hを意味する。
疾患又は病状を「治療する」或いは疾患又は病状の「治療」は、(1)疾患又は病状を予防すること、すなわち疾患又は病状に曝されるか、罹患しやすくなりうるが、まだ疾患又は病状の兆候を体感していない又は表していない哺乳動物において、疾患又は病状の臨床的な症状を発現させないこと、(2)疾患又は病状を阻害すること、すなわち疾患若しくは病状、又はその臨床的な症状の発現を阻止するか、又は低減させること、或いは(3)疾患又は病状を緩和すること、すなわち、疾患又は病状を治癒することを含む、疾患若しくは病状、又はその臨床的な症状を退行させることを含む。
懸濁剤は、活性化合物に加えて、例えば、エトキシル化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトール及びソルビタンエステル、微晶質セルロース、アルミニウムメタヒドロキシド、ベントナイト、寒天及びトラガカント、並びにこれらの混合物のような懸濁化剤を含有し得る。
点眼剤は、一つ以上の分散剤、可溶化剤又は懸濁化剤も含む水性又は非水性ベースとともに処方化され得る。点眼剤は、簡単な蓋付の点眼用ボトル又は特殊な形状のクロージャにより液体内容物を一滴ずつ送達するように形成されたプラスチック製のボトルにより送達され得る。
TCR陽性細胞のアネキシン染色は、50μg/ml及び15μg/mlの式IIの化合物により7.3%(バックグラウンド)から、それぞれ45%及び23%に増加し、T細胞集団における細胞死の増加を示した。5μg/mlでのPHAによる刺激は、TCR陽性細胞のアネキシン染色を67%に増加した。このことは、PHAがT細胞集団において細胞死も誘導できることを示す。細胞死は、PHA+15μg/mlの式IIの化合物による処置の結果、僅かに減少した(PHA及びIMM0001ではアネキシン染色されたTCR陽性細胞は62%であったのに対して、PHA単独では67%)。PHA+50μg/mlの式IIの化合物は、アネキシン染色で見られるように、TCR陽性サブセット細胞において87%の細胞死を引き起こした。この結果は、式IIの化合物のより高い50μg/ml濃度が、T細胞の有意な細胞死を引き起こしたが、より低い15μg/ml濃度では引き起こさなかったことを示す。デキサメタゾンは、TCR陽性細胞のアネキシン染色におけるPHA誘導増加を救済し(84%から48%への減少)、対照化合物が適切に機能していることを実証した。
CD69+TCR染色(活性化T細胞)は、いずれの対照(無添加、式II化合物単独及びデキサメタゾン単独)においても検出されなかった。PHAは、CD69+TCR染色を84%に増加した。CD69染色の増加により検出されたように、PHAのみがT細胞の活性化を引き起こした。PHA刺激細胞のCD69+TCR染色は、50μg/mlの式IIの化合物により84%から54%に低下し、15μg/mlの式IIの化合物により64%に低下した。デキサメタゾンは、PHA刺激細胞のCD69+TCR染色を低減することに関しては、式IIの化合物よりも効果が低かった。従って、式IIの化合物は、T細胞活性化の減少において、強力な抗炎症剤であるデキサメタゾンよりも効果的である。
インフルエンザ免疫化提供者から単離され、かつ赤血球凝集素ペプチド307−319に特異的である、CD4陽性ヒトTリンパ球細胞株(TRiPS)を、前回の刺激の18〜20日後におよそ4×105個の細胞を使用して継代のために刺激した。細胞を、冷イスコーブ改変ダルベッコ最小必須培地(IMDM,シグマ社)+10%ウシ胎仔血清(FBS;アメリカンタイプカルチャーコレクション(ATCC))中で一回洗浄し、(マウス腹水から調製した)抗CD3モノクローナル抗体OKT3の1:500希釈物を含有する1.0mlの冷IMDM培地に再懸濁させた。細胞を抗体と共に氷上で30分間培養し、次にFBSを含んでいない冷培地で洗浄し、培地+50U/mlのヒトIL−2(ゼノメトリックス(Xenometrix)社)中で、支持細胞として、およそ2×106個の4000R照射された健康なヒト提供者の末梢血リンパ球(PBL)と合わせた。培養を、3日目に、FBS+IL−2を有する新鮮なIMDM培地を添加して延長した。培養日数は、OKT3で刺激した日から測定した。細胞を、7日目(最大増殖)から出発して、典型的には14日目(再刺激に対する感受性が最も高い)、そして21日目(静止細胞が老化に近づいている)まで実験に使用することができる。
Claims (21)
- 血管新生を阻害するための治療剤であって、
式I
R1は、フェニルであり;かつ
R2は、メチルである)
で示される化合物、又はその塩の有効量を含む、治療剤。 - 眼内の血管新生性の疾患及び病状を治療するための治療剤であって、
式I
R1は、フェニルであり;かつ
R2は、メチルである)
で示される化合物、又はその塩の有効量を含む、治療剤。 - 前記眼内の血管新生性の疾患及び病状は糖尿病性網膜症である、請求項2に記載の治療剤。
- 前記眼内の血管新生性の疾患及び病状は黄斑変性である、請求項2に記載の治療剤。
- 前記眼内の血管新生性の疾患及び病状は未熟児網膜症、角膜移植拒絶、血管新生緑内障、水晶体後繊維増殖症又はルベオーシスである、請求項2に記載の治療剤。
- 新生物疾患を治療するための治療剤であって、
式I
R1は、フェニルであり;かつ
R2は、メチルである)
で示される化合物、又はその塩の有効量を含む、治療剤。 - 前記新生物疾患は腫瘍である、請求項6に記載の治療剤。
- 前記腫瘍は悪性腫瘍である、請求項7に記載の治療剤。
- 前記腫瘍は、膀胱、脳、胸部、頸部、結腸、直腸、腎臓、肝臓、肺、卵巣、膵臓、前立腺、胃又は子宮の腫瘍である、請求項8に記載の治療剤。
- 前記腫瘍は、脳、胸部、結腸、肝臓、又は膵臓の腫瘍である、請求項9に記載の治療剤。
- 前記腫瘍は脳の腫瘍である、請求項10に記載の治療剤。
- 前記脳の腫瘍はグリア芽腫である、請求項11に記載の治療剤。
- 前記新生物疾患は腫瘍転移である、請求項6に記載の治療剤。
- 増殖性疾患を治療するための治療剤であって、
式I
R1は、フェニルであり;かつ
R2は、メチルである)
で示される化合物、又はその塩の有効量を含む、治療剤。 - 前記増殖性疾患は癌である、請求項14に記載の治療剤。
- 前記癌は上皮性悪性腫瘍、非上皮性悪性腫瘍、リンパ腫又は白血病である、請求項15に記載の治療剤。
- 前記増殖性疾患はメサンギウム細胞増殖性疾患である、請求項14に記載の治療剤。
- 前記増殖性疾患は繊維性疾患である、請求項14に記載の治療剤。
- 前記増殖性疾患は過剰増殖性皮膚疾患である、請求項14に記載の治療剤。
- 前記過剰増殖性皮膚疾患は皮膚癌である、請求項19に記載の治療剤。
- 血管新生を阻害するための、眼内の血管新生性の疾患及び病状を治療するための、新生物疾患を治療するための、或いは増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、
式IA:
R1は、フェニルであり、かつ
R2は、メチルである)
で示される化合物又はその塩と、薬学的に許容される担体と、を含む医薬組成物。
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