JP5198863B2 - グアニルヒドラゾン化合物、組成物、製造方法および使用方法 - Google Patents
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Description
本出願は、2004年8月17日出願の、米国特許仮出願第60/601,992号の優先権を主張し、その全内容は参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は、薬理学の分野を対象とする。一態様では、本発明は、グアニルヒドラゾン化合物を対象とする。グアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩は、治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができる。
D’Souzaの米国特許出願公開第2004/0043079号は、薬剤の送達媒体としてのマイクロカプセル封入に関する。グアニルヒドラゾン化合物CNI−1493が一実施形態に開示されている。
式
Zは、
−(A1)a−(CR2R3)x−(A2)b−:
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−(A2)b−;および
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
ならびにこれらの組合せからなる群から1種類以上選択され;
aは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
bは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
xは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
yは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
zは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
A1およびA2は、各々独立に、−NR8(CO)NR9−、−(CO)NR8−、−NR8(CO)−、−NR8−、−O−、−S−、−S(=O)−、−SO2−、−SO2NR8−、−NR8SO2−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
QおよびTは、各々独立に、−NR10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、−O−、−S−、−S(=O)−、−SO2−、−SO2NR10−、−NR10SO2−、これらの塩、置換されているかまたは非置換の分枝または非分枝の飽和または不飽和C1−C20アルキレン、置換されているかまたは非置換の飽和または不飽和C3−C20シクロアルキレン、置換されているかまたは非置換のC5−C25アリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
前記Qおよび/またはTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンのうちのいずれかの1個以上の炭素原子は、各々独立に、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子で置換されていてよく;
かつ、置換されている場合、前記Qおよび/またはTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは各々独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリ
ール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1個以上の置換基で置換され;
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記QおよびTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンの置換基として)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=
O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;
かつ
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)ア
ルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11基に関して)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アル
キニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;
かつ、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11から独立に選択される2個のアルキル含有基は、結合した任意の原子と共に3〜40員の環、複素環またはヘテロアリール環を形成する)またはその塩を有する化合物を提供する。
本発明は、式
Zは、
−(A1)a−(CR2R3)x−(A2)b−;
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−(A2)b−;および
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
ならびにこれらの組合せからなる群から1種類以上選択され;
aは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
bは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
xは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
yは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
zは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
mは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
nは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
A1およびA2は、各々独立に、−NR8(CO)NR9−、−(CO)NR8−、−NR8(CO)−、−NR8−、−O−、−S−、−S(=O)−、−SO2−、−SO2NR8−、−NR8SO2−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
QおよびTは、各々独立に、−NR10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、−O−、−S−、−S(=O)−、−SO2−、−SO2NR10−、−NR10SO2−、これらの塩、置換されているかまたは非置換の分枝または非分枝の飽和または不飽和C1−C20アルキレン、置換されているかまたは非置換の飽和または不飽和C3−C20シクロアルキレン、置換されているかまたは非置換のC5−C25アリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
前記Qおよび/またはTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンのうちのいずれかの1個以上の炭素原子は、各々独立に、窒素、酸素、硫黄、およびこれらの組合せからなる群から選択される1個以上のヘテロ原子で置換されていてよく;
かつ、置換されている場合、前記Qおよび/またはTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンは各々独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリ
ール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1個以上の置換基で置換され;
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記QおよびTの前記アルキレン、シクロアルキレンまたはアリーレンの置換基として)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=
O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;
かつ
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)ア
ルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11基に関して)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アル
キニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;
かつ、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11から独立に選択される2個のアルキル含有基は、結合した任意の原子と共に3〜40員の環、複素環またはヘテロアリール環を形成する)を有する化合物、その塩;1種類以上の前記化合物および/またはこれらの塩を含む組成物;使用方法;ならびに製造方法に関する。
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
(式中、変数a、m、n、およびbの各々は1に等しく;変数x、yおよびzの合計は12を超えない;
かつ、Q、T、A1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、R10、およびR11は本明細書に定義されている)を有する。
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
(式中、変数a、m、n、およびbの各々は1に等しく;変数x、yおよびzの合計は12を超えない;
QおよびTは、各々独立に、R10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、これらの塩、−O−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
かつ、A1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、R10、およびR11は本明細書に定義されている)を有する。
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
(式中、変数a、m、n、およびbの各々は1に等しく;変数x、yおよびzの合計は12を超えない;
QおよびTは、各々独立に、R10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、これらの塩、−O−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
かつ、A1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、R10、およびR11は本明細書に定義されている;
但し、Qが−NR10−または−O−であり、yが1である場合、Tは−NR10−または−O−でない)を有する。
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
(式中、変数a、m、n、およびbの各々は1に等しく;変数x、yおよびzの合計は12を超えない;
QおよびTは、各々独立に、R10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、これらの塩、−O−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
かつ、A1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、R10、およびR11は本明細書に定義されている;
但し、Qが−NR10−または−O−であり、yが1である場合、Tは−NR10−または−O−でない;
さらに、但し、Qが−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、または−O−であり、yが1である場合、Tは−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、または−O−でない)を有する。
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
(式中、QおよびTは、各々独立に、R10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、これらの塩、−O−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
A1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、R10、およびR11は本明細書に定義され;
置換されている場合、アルキレン、アリーレン、および/またはヘテロアリーレンは各々独立に、H、ハロゲン、OR、NR1R1’、NR1CO、CONR1、COR1、SR1、SO2R1、SO2NR1、SOR1、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、およびヘテロアリール、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される0〜4個の基で置換され;
R1およびR1’は各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25
)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩を含む群から選択される;
前述の(R1およびR1’基の)(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5
−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;
かつ、独立に選択される2個のR1またはR1’アルキル含有基は、結合した任意の原子と共に3〜40員の環、複素環またはヘテロアリール環を形成することができる)を有する。
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−Tn−(CR6R7)z−(A2)b−;
(式中、QおよびTは、各々独立に、R10(CO)NR11−、−(CO)NR10−、−NR10(CO)−、−NR10−、これらの塩、−O−、所望により置換されているアルキレン、所望により置換されているアリーレン、所望により置換されているヘテロアリーレン、ならびにこれらの組合せからなる群から選択され;
A1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A2、R10、およびR11は本明細書に定義され;
置換されている場合、アルキレン、アリーレン、およびヘテロアリーレンは各々独立に、H、ハロゲン、OR、NR1R1’、NR1CO、CONR1、COR1、SR1、SO2R1、SO2NR1、SOR1、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、およびヘテロアリール、これらの塩、ならびにこれらの組合せからなる群から選択される0〜4個の基で置換され;
かつ、R1およびR1’は各々独立に、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、およびヘテロアリールを含む群から選択される)を有する。
以下の実験例および表中の例は、当業者の利用できる方法に従って調製された。下記の「MF」は分子式を意味し、「MW」はグラム/モルで表される分子量を意味する。
30mgのモノ−アミノグアニジンを調製した。合成および精製の方法から、これはおそらく遊離塩基であった。この物質は非常に上質であり、HPLCによるとおよそ97〜98%程度であった。NMRデータも不純物が少なかった。
モノ−アミノグアニジン合成と同様の条件を用いて、テトラ−アセチル化合物をCH3CN:THFに完全に溶解し、アミノ−グアニジニン塩酸塩のメタノール溶液を添加した。ビス−アミノグアニジンの不純物を作出することが目的であったので、アミノ−グアニジンを2当量だけ用いた。しかし、この反応からモノおよびトリ アミノ−グアニジンが生じ、ビス アミノ−グアニジンはごく僅かであった。トリ アミノ−グアニジンは少しのモノ アミノ−グアニジンとともに反応混合物から沈殿し、3:1の混合物となった。これをクロマトグラフィーによって精製する試みは成功しなかったが、クロマトグラフィーを再試行する。しかし、各々の化合物が異なって挙動し、各々が異なる精製スキームを必要とすることが分かるであろう。
本発明者らは、8つの被験物質がマウスマクロファージ細胞からのLPSに誘導される一酸化窒素およびTNFα分泌を阻害する能力を測定した。
類似体5
類似体6
類似体7
類似体9
類似体10
類似体11
類似体12
類似体13
CNI−1493
本研究は、RAW264.7培養で実施した。
RAW264.7マウスマクロファージ細胞(ATCC、TIB−71)を、5%CO2、37℃にて、2mM L−グルタミンおよびペニシリン/ストレプトマイシンを加えた、10%ウシ胎児血清(fbs,Fisher,lot 05069F)を含むRPMI培地(Fisher 15−040−CV、1mg/Lグルタチオン)中で維持した。細胞を2〜3日毎に継代培養した。細胞を、組織培養処理した96ウェルプレートに1×105細胞/ウェルの密度で蒔き、5%CO2、37℃にて、アッセイ開始前に少なくとも1時間インキュベートした。アッセイ開始前に10%fbsを含むRPMIで細胞を洗浄した。
化合物の重さを測定し、保存溶液用のDMSO10mg/mLに溶解し、RPMIに連続的希釈した。蒔いたRAW264.7細胞を、終濃度0、0.1、1.0、10、および100μg/mLの試験化合物、対照(CNI−1493)または媒体を用いて1時間、2通りに前処理した。細胞を100ng/mL LPS(大腸菌0111:B4)で刺激し、5%CO2、37℃にて24時間インキュベートした。培地を回収し、−20℃で保存した。
マウスTNFαをELISA法(BioSourceまたはそれに匹敵する商業的供給源)により供給業者の使用説明書に従って測定した。保存した培地を1:30で希釈した。
50μLの無細胞培地、50μLのグリース試薬(1部分:0.1%ナフチルエチレンジアミン二塩酸塩、1部分:60%酢酸中1.32%スルファニルイミド(sulfanilimide))を添加し、周囲温度にて5分以下でインキュベートする。540nmで試料をマイクロタイタープレートリーダーで読み取り、0.1〜5nmolの亜硝酸の標準曲線と比較した。
Bianchi,M et al.,Mol Med,1995,1:254−266
Bianchi,M et al.,J Exp Med,1996,183:927−936。
類似体10、類似体12、類似体5および類似体11の4種類の化合物は、LPSに誘導されるRAW264.7細胞からのTNFαの放出を阻害し、IC50値はそれぞれ8.8、26.7、27.7および47.6μg/mLである(図1)。CNI−1493は、約8μg/mLのIC50値でTNFαの放出を阻害する。残りの化合物は、TNFαの放出に少し(IC50>50μg/mL)しか効果を示さないか、または全く(IC50>100μg/mL)効果を示さない。
類似体10、類似体12、類似体5および類似体11は、LPSに誘導されるRAW264.7細胞からのTNFαの放出を阻害し、IC50値はそれぞれ8.8、26.7、27.7および47.6μg/mLである。
Claims (21)
- 以下の式
Zは、
−(A1)a−(CR2R3)x−Qm−(CR4R5)y−(A2)b−であり;
ここで
aは、1であり;
bは、1であり;
xは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
yは、0、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択され;
mは、1であり;
A1およびA2は、各々独立に、−NR8(CO)NR9−、−(CO)NR8−、−NR8(CO)−、−NR8−、−O−、−S−、−S(=O)−、−SO2−、−SO2NR8−、−NR8SO2−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
Qは、以下の式
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記Qの置換基として)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく;かつ
R2、R3、R4、R5、R8、およびR9は、各々独立に、水素、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択され;
前述の(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリール基の各々は(前記R2、R3、R4、R5、R8、およびR9基に関して)、任意的かつ独立に、ヒドロキシ、ハロ、ブロモ、クロロ、ヨード、フルオロ、−N3、−CN、−NC、−SH、−NO2、−NH2、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、(C1−C20)アルキル−O−、フェニル−O−、(C3−C20)シクロアルキル−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−、(C3−C25)複素環−O−、(C2−C20)アルケニル−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−、(C2−C20)アルキニル−O−、(C5−C20)シクロアルキニル−O−、(C5−C25)アリール−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−、(C1−C20)アルキル−S−、フェニル−S−、(C3−C20)シクロアルキル−S−、(C3−C25)ヘテロアリール−S−、(C3−C25)複素環−S−、(C2−C20)アルケニル−S−、(C3−C20)シクロアルケニル−S−、(C2−C20)アルキニル−S−、(C5−C20)シクロアルキニル−S−、(C5−C25)アリール−S−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−S−、(C1−C20)アルキル−SO2−、フェニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−、(C3−C25)複素環−SO2−、(C2−C20)アルケニル−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−、(C2−C20)アルキニル−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−、(C5−C25)アリール−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−、H2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、フェニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−SO2−、(C1−C20)アルコキシ−NH−SO2−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−SO2−、(C3−C25)複素環−NH−SO2−、(C2−C20)アルケニル−NH−SO2−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−SO2−、(C2−C20)アルキニル−NH−SO2−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−SO2−、(C5−C25)アリール−NH−SO2−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−SO2−、{(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、{フェニル}2N−SO2−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−SO2−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−SO2−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−SO2−、{(C3−C25)複素環}2N−SO2−、{(C2−C20)アルケニル}2N−SO2−、{(C2−C20)アルキニル}2N−SO2−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−SO2−、{(C5−C25)アリール}2N−SO2−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−SO2−、(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、フェニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルコキシ−SO2−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−SO2−NH−、(C3−C25)複素環−SO2−NH−、(C2−C20)アルケニル−SO2−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−SO2−NH−、(C2−C20)アルキニル−SO2−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−SO2−NH−、(C5−C25)アリール−SO2−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−SO2−NH−、(C1−C20)アルキル−NH−、フェニル−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−、(C1−C20)アルコキシ−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−、(C3−C25)複素環−NH−、(C2−C20)アルケニル−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−、(C2−C20)アルキニル−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−、(C5−C25)アリール−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−、{(C1−C20)アルキル}2N−、{フェニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルキル}2N−、{(C1−C20)アルコキシ}2N−、{(C3−C25)ヘテロアリール}2N−、{(C3−C25)複素環}2N−、{(C2−C20)アルケニル}2N−、{(C3−C20)シクロアルケニル}2N−、{(C2−C20)アルキニル}2N−、{(C5−C20)シクロアルキニル}2N−、{(C5−C25)アリール}2N−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}2N−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−NH−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−NH−、(C3−C25)複素環−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−NH−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−NH−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−NH−、(C5−C25)アリール−(C=O)−NH−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−NH−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{((C1−C20)アルキル)N}−、フェニル−(C=O)−NH−、フェニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C1−C20)アルコキシ−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C25)複素環−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C20)シクロアルキニル−(C=O)−{(フェニル)N}−、(C5−C25)アリール−(C=O)−{(フェニル)N}−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−{(フェニル)N}−、H2N(C=O)−、(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、フェニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルキル−NH−(C=O)−、(C1−C20)アルコキシ−NH−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−NH−(C=O)−、(C3−C25)複素環−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−NH−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−NH−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C20)シクロアルキニル−NH−(C=O)−、(C5−C25)アリール−NH−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−NH−(C=O)−、{(C1−C20)アルキル}2N−(C=O)−、{フェニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{(C1−C20)アルキル}N−(C=O)−、{フェニル}2N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルキル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C1−C20)アルコキシ}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)ヘテロアリール}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C25)複素環}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C3−C20)シクロアルケニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C2−C20)アルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C20)シクロアルキニル}{フェニル}N−(C=O)−、{(C5−C25)アリール}{フェニル}N−(C=O)−、{ペルハロ(C1−C20)アルキル}{フェニル}N−(C=O)−、HO−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−、(C3−C25)複素環−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−、(C5−C25)アリール−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−、フェニル−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、(C3−C25)ヘテロアリール−O−(C=O)−、(C3−C25)複素環−O−(C=O)−、(C2−C20)アルケニル−O−(C=O)−、(C3−C20)シクロアルケニル−O−(C=O)−、(C2−C20)アルキニル−O−(C=O)−、(C5−C25)アリール−O−(C=O)−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−O−(C=O)−、フェニル−O−(C=O)−、(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、(C3−C25)ヘテロアリール−(C=O)−O−、(C3−C25)複素環−(C=O)−O−、(C2−C20)アルケニル−(C=O)−O−、(C3−C20)シクロアルケニル−(C=O)−O−、(C2−C20)アルキニル−(C=O)−O−、(C5−C25)アリール−(C=O)−O−、フェニル−(C=O)−O−、ペルハロ(C1−C20)アルキル−(C=O)−O−、およびこれらの塩からなる群から選択される1〜4個の部分によって置換されてよく、ここで複素環は、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1又は複数のヘテロ原子を含有する)を有する化合物又はその塩。 - 塩形態である、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1に記載の化合物またはその塩、および少なくとも1種類の医薬的に許容される担体、賦形剤、アジュバントまたは希釈剤を含む、組成物。
- 前記化合物が塩形態である、請求項3に記載の組成物。
- ヒトへ投与される、請求項3又は4に記載の組成物。
- 前記組成物を投与した結果として、前記ヒトにおいてTNFα、NO、または双方の放出が阻害される、請求項5に記載の組成物。
- 前記組成物を投与した結果として、前記ヒトにおいてTNFαの放出が阻害される、請求項5に記載の組成物。
- 前記組成物を投与した結果として、前記ヒトにおいてNOの放出が阻害される、請求項5に記載の組成物。
- ヒトへ投与される、請求項1に記載の化合物。
- 医薬の製造のための、請求項1に記載の化合物の使用。
- 前記医薬がTNFαの放出を阻害するための医薬である、請求項10に記載の使用。
- 前記医薬がNOの放出を阻害するための医薬である、請求項10に記載の使用。
- 前記式中Qが置換されていない、請求項1に記載の化合物。
- 前記式中Qが、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、および(C5−C25)アリールから成る群から選択される置換基により置換されている、請求項1に記載の化合物。
- 前記式中R2、R3、R4、R5、R8およびR9が各々水素である、請求項1に記載の化合物。
- 前記式中R2、R3、R4、R5、R8およびR9が、各々独立に、水素、ヒドロキシ、(C1−C20)アルキル、フェニル、(C3−C20)シクロアルキル、(C1−C20)アルコキシ、(C3−C25)ヘテロアリール、(C3−C25)複素環、(C2−C20)アルケニル、(C3−C20)シクロアルケニル、(C2−C20)アルキニル、(C5−C20)シクロアルキニル、(C5−C25)アリール、ペルハロ(C1−C20)アルキル、およびこれらの組み合わせから成る群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 前記式中xが、1、2、3、4、5、6、7、8、および9からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 前記式中yが、1、2、3、4、および5からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 前記塩形態が、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、クエン酸、シュウ酸、マロン酸、サリチル酸、p−アミノサリチル酸、リンゴ酸、フマル酸、コハク酸、アスコルビン酸、マレイン酸、スルホン酸、ホスホン酸、過塩素酸、硝酸、ギ酸、プロピオン酸、グルコン酸、乳酸、酒石酸、ヒドロキシマレイン酸、ピルビン酸、フェニル酢酸、安息香酸、p−アミノ安息香酸、p−ヒドロキシ安息香酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、亜硝酸、ヒドロキシエタンスルホン酸、エチレンスルホン酸、p−トルエンスルホン酸、ナフチルスルホン酸、スルファニル酸、カンファースルホン酸、キナ酸(china acid)、マンデル酸、o−メチルマンデル酸、水素−ベンゼンスルホン酸、ピクリン酸、アジピン酸、d−o−トリルタルトラル酸(tolyltartraric acid)、タルトロン酸、α−トルイル酸、(o,m,p)−トルイル酸、ナフチルアミンスルホン酸、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される1又は複数の酸を伴う前記化合物の酸付加塩である、請求項2に記載の化合物。
- 前記塩形態が、1又は複数の粘液酸塩、イセチオン酸塩、酢酸塩、グルタミン酸塩、L−乳酸塩、L−酒石酸塩、トシル酸塩、メシル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、クエン酸塩、又は硫酸塩、あるいはこれらの組合せである、請求項2に記載の化合物。
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