JP5149159B2 - ミクロ化タナプロゲット、組成物およびその調製方法 - Google Patents
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Description
細胞内レセプター(IR)は、「リガンド依存性転写因子」として公知の構造的に関連する遺伝子調節因子のクラスを形成する。ステロイドレセプターファミリーはIRファミリーの一部分集合であり、プロゲステロンレセプター(PR)、エストロゲンレセプター(ER)、アンドロゲンレセプター(AR)、グルココルチコイドレセプター(GR)、およびミネラルコルチコイドレセプター(MR)が挙げられる。
1局面において、本発明は、ミクロ化タナプロゲットまたはその薬学的に許容可能な塩、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、およびミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む組成物を提供する。
本発明は、ミクロ化タナプロゲットを含む有効な医薬組成物を提供する。ミクロ化タナプロゲットは、経口投薬単位に容易に処方することができ、そして直接圧縮可能な単位に特によく適合する。本発明者らは、本発明のミクロ化タナプロゲット組成物を直接圧縮することにより調製される錠剤もしくはカプセル、または本発明のミクロ化タナプロゲット組成物を含むカプセルが、非ミクロ化タナプロゲットと比較して、急速かつ完全な薬物放出を示すことを見出した。従って、本発明の組成物は、急速な薬物放出をもたらす。
本発明の組成物は、タナプロゲットの迅速な放出をもたらし、同時に保存条件下で安定であるように処方される。1実施形態において、組成物はミクロ化タナプロゲット、または薬学的に許容可能なその塩、結晶セルロース(MCC)、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、ミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物(EDTA)およびミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む。さらなる実施形態において、タナプロゲットは顆粒内在性(intergranular)である。なおさらなる実施形態において、タナプロゲット、MCC、無水ラクトース、EDTAおよびナトリウムチオ硫酸5水和物は顆粒内在性である。
本発明の組成物は、変動性の温度および湿度において保存したサンプルに関して、約1ヶ月の期間にわたって安定である。本明細書中で使用する場合、用語「安定である」とは、本発明の組成物の分解が約3%未満であることをいう。代表的に、タナプロゲットは組成物中で分解する。1実施形態において、組成物は約20℃/相対湿度50%から約45℃/相対湿度75%まで安定である。別の実施形態において、本発明の組成物は、温度約25℃以上かつ相対湿度約60%以上において1ヶ月超にわたって分解するのが約3%未満である。
他の適切な成分を本発明の組成物に添加することができる。但し、同成分は既に存在しているわけではなく、当業者に容易に明らかとなるであろう。代表的に、追加成分は不活性であり、組成物の必要成分の機能を妨害しない。従って、本発明の組成物はさらに、とりわけ、他のアジュバント、シロップ、エリキシル、希釈剤、結合剤、滑沢剤、界面活性剤、顆粒化剤、分解剤(disintegrating agent)、軟化剤、金属キレート剤、pH調整剤、界面活性剤、増量剤、崩壊剤(disintegrant)、およびそれらの組み合わせを含み得る。
本発明はさらに、患者にタナプロゲットを送達する方法を提供し、ここでこの方法は、本発明に従ってミクロ化タナプロゲットの投与単位を投与する工程を含む。
本発明はまた、ミクロ化タナプロゲットを含むキットまたは包装物を提供する。本発明のキットは、上記で考察した哺乳動物被験体への投与に適したタナプロゲットおよびキャリアを備え得る。1実施形態において、錠剤、カプレットまたはカプセルはブリスターパックに包装され、さらなる実施形態においてはUltrxTM2000ブリスターパックに包装される。
タナプロゲットを、米国特許出願公開第2005/0272702号(2005年12月8日公開)に従って調製し、U-10 Comilミルを使用して粉砕し、EZFH−1.4フィーダーを取付けたMC50 Jetpharma Micronizerを使用してミクロ化した。サンプル全体の50%にわたって分布する約15μm未満の粒子サイズ、望ましくは約10μm未満について、粒子サイズを定期的に試験した。このミクロ化タナプロゲットを三重にしたポリ袋を入れたファイバードラムに詰めた。最も外側の袋の間に乾燥剤を挿入し、この袋内の大気を窒素ガスで置換した。
この例は、表5の成分を使用したミクロ化タナプロゲットを含む錠剤の調製を提供する。
この実施例において、タナプロゲット、EDTA、チオ硫酸ナトリウム、無水ラクトース、ならびに変動量のMCC、クロスカルメロースナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムを含む10種の組成物を、実施例2に記載の手順に従いそして表7および表8に記載の成分を使用して調製した。組成物の残分は、表8に記されるように、無水ラクトースを使用して総量100%(wt/wt)を得るように調節した。
この実施例において、固定量のタナプロゲットおよびEDTA、ならびに変動量のMCC、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、チオ硫酸ナトリウム、無水ラクトースおよびシステインを含む12種の組成物を、表9に記載の成分および以下に記される手順を使用して調製した。
本実施例において、ミクロ化タナプロゲット、MCC、クロスカルメロースナトリウムおよびステアリン酸マグネシウム、ならびに変動量のチオ硫酸ナトリウムおよびEDTAを含む3種の組成物を、実施例2に記載の手順に従い、そして表10および表11に記載の成分を使用して調製した。この組成物の残分を、表11に示されるように無水ラクトースを使用して総量100%(wt/wt)となるように調節した。
Claims (33)
- 20μm未満の粒子サイズを有するミクロ化タナプロゲットまたはその薬学的に許容可能な塩、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、無水ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、35μm未満の粒子サイズを有するミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、および31μm未満の粒子サイズを有するミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む顆粒内在物を含む、医薬組成物。
- 顆粒外在性のクロスカルメロースナトリウムおよび顆粒外在性のステアリン酸マグネシウムさらに含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 温度25℃以上および相対湿度60%以上において1ヶ月より長い期間にわたって分解するのが3%未満である、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記タナプロゲットが前記組成物の0.15%〜0.50%(wt/wt)を構成する、請求項1〜3のいずれかに記載の組成物。
- 前記タナプロゲットが前記組成物の0.15%(wt/wt)を構成する、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
- 前記タナプロゲットが前記組成物の0.23%(wt/wt)を構成する、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
- 前記タナプロゲットが前記組成物の0.31%(wt/wt)を構成する、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
- 前記タナプロゲットが前記組成物の0.5%(wt/wt)を構成する、請求項1〜4のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒内在性の結晶セルロースが前記組成物の40%(wt/wt)を構成する、請求項1〜8のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒内在性のクロスカルメロースナトリウムが前記組成物の2%(wt/wt)を構成する、請求項1〜9のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒内在性のステアリン酸マグネシウムが前記組成物の0.19%(wt/wt)を構成する、請求項1〜10のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒内在性の無水ラクトースが前記組成物の54%〜55%(wt/wt)を構成する、請求項1〜11のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒内在性のミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物が前記組成物の0.10%(wt/wt)を構成する、請求項1〜12のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒内在性のミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物が前記組成物の0.5%(wt/wt)を構成する、請求項1〜13のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒外在性のクロスカルメロースナトリウムが前記組成物の2%(wt/wt)を構成する、請求項1〜14のいずれかに記載の組成物。
- 前記顆粒外在性のステアリン酸マグネシウムが前記組成物の0.19%を構成する、請求項1〜15のいずれかに記載の組成物。
- 前記組成物の粒子が100μm未満である、請求項1に記載の組成物。
- 0.15%(wt/wt)の20μm未満の粒子サイズを有するミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容可能なその塩、40%(wt/wt)の結晶セルロース、4%(wt/wt)のクロスカルメロースナトリウム、54.87%(wt/wt)の無水ラクトース、0.38%(wt/wt)のステアリン酸マグネシウム、0.1%(wt/wt)の35μm未満の粒子サイズを有するミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、および0.5%(wt/wt)の31μm未満の粒子サイズを有するミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む、医薬組成物。
- 0.23%(wt/wt)の20μm未満の粒子サイズを有するミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容可能なその塩、40%(wt/wt)の結晶セルロース、4%(wt/wt)のクロスカルメロースナトリウム、54.79%(wt/wt)の無水ラクトース、0.38%(wt/wt)のステアリン酸マグネシウム、0.1%(wt/wt)の35μm未満の粒子サイズを有するミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、および0.5%(wt/wt)の31μm未満の粒子サイズを有するミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む、医薬組成物。
- 0.31%(wt/wt)の20μm未満の粒子サイズを有するミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容可能なその塩、40%(wt/wt)の結晶セルロース、4%(wt/wt)のクロスカルメロースナトリウム、54.71%(wt/wt)の無水ラクトース、0.38%(wt/wt)のステアリン酸マグネシウム、0.1%(wt/wt)の35μm未満の粒子サイズを有するミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、および0.5%(wt/wt)の31μm未満の粒子サイズを有するミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む、医薬組成物。
- 0.46%(wt/wt)の20μm未満の粒子サイズを有するミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容可能なその塩、40%(wt/wt)の結晶セルロース、4%(wt/wt)のクロスカルメロースナトリウム、54.56%(wt/wt)の無水ラクトース、0.38%(wt/wt)のステアリン酸マグネシウム、0.1%(wt/wt)の35μm未満の粒子サイズを有するミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、および0.5%(wt/wt)の31μm未満の粒子サイズを有するミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物を含む、医薬組成物。
- 請求項1〜21のいずれかに記載の組成物を含む錠剤。
- 請求項22に記載の錠剤を含む1日投薬量単位を備える薬学的パック。
- 20μm未満の粒子サイズを有するミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容可能なその塩を含む医薬組成物を調製するためのプロセスであって、20μm未満の粒子サイズを有するミクロ化タナプロゲット、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、31μm未満の粒子サイズを有するミクロ化チオ硫酸ナトリウム5水和物、無水ラクトース、35μm未満の粒子サイズを有するミクロ化エデト酸カルシウム二ナトリウム水和物、およびステアリン酸マグネシウムを混合する工程を含む、プロセス。
- 組成物を粉末形成する工程および粉砕する工程をさらに含む、請求項24に記載のプロセス。
- 前記組成物が錠剤へと圧縮される、請求項24または請求項25に記載のプロセス。
- 前記タナプロゲットの90%が前記錠剤から放出される、請求項26に記載のプロセス。
- 前記錠剤が100mg錠、150mg錠、200mg錠または300mg錠である、請求項24〜27のいずれかに記載のプロセス。
- 前記錠剤をコーティングする工程をさらに含む、請求項24〜28のいずれかに記載のプロセス。
- 前記コーティングがOpadryTMII Blueコーティングおよび水を含む、請求項29に記載のプロセス。
- 前記コーティングを乾燥させる工程をさらに含む、請求項29または請求項30に記載のプロセス。
- 前記組成物をカプセルに加える工程をさらに含む、請求項24〜31のいずれかに記載のプロセス。
- 前記タナプロゲットの90%が前記カプセルから放出される、請求項32に記載のプロセス。
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