JP5096149B2 - 外用剤 - Google Patents
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Description
たとえば、水酸基および/またはカルボキシル基を分子内に有するアクリル系共重合体にフリー塩基構造の塩基性薬物を含有してなる粘着剤を支持体に積層してなるテープ製剤がある(特許文献1参照)。粘着基剤に、薬物、可塑化作用化合物、親水性無水ケイ酸、疎水性無水ケイ酸を含有した貼付剤において、可塑化作用化合物としてミリスチン酸イソプロピル、多価アルコール脂肪酸エステルなどを用いたものがある(特許文献2参照)。
アクリル共重合体、可塑剤、擬似架橋剤よりなる貼付剤等の医用粘着剤組成物において、可塑剤としてミリスチン酸イソプロピルなどを用い、擬似架橋剤として硼酸アンモニウムなどの硼酸塩を用いたもの(特許文献4参照)、また(メタ)アクリル酸ヒドロキシエチルを構成成分とするアクリル系共重合体、可塑剤、擬似架橋剤を含む貼付剤等の組成物において、可塑剤としてミリスチン酸イソプロピルなどを用い、擬似架橋剤として硼酸、硼酸アンモニウム等を用いたものがある(特許文献5参照)。
たとえば、アムスロシンまたはその塩と、含水アルコールおよび脂肪族ジカルボン酸ジエステル等の吸収促進剤を含有する貼付剤等の外用剤がある(特許文献6参照)。
しかしながら、これらの従来技術では、タムスロシンの経皮吸収性に優れる経皮吸収製剤は得られなかった。
また、薬物投与にあたっては、薬物の血中濃度の変化の少ない、すなわち投与後の血中最高濃度(peak:P)および血中最低濃度(trough:T)の比P/T比が小さい値の1に近くすることは、薬物の副作用を低減させることができ、また効果の持続の点からも好ましい。そのような薬物徐放性に優れる経皮吸収製剤が求めらている。
また本発明は、支持体を有する、前記外用剤に関する。
さらに本発明は、ホウ素化合物が、ホウ酸である、前記外用剤に関する。
また本発明は、ケイ酸が、親水性無水ケイ酸である、前記外用剤に関する。
さらに本発明は、薬物を含有する、前記外用剤に関する。
また本発明は、薬物が、タムスロシンおよび/又は薬学的に許容されるその酸付加塩である、前記外用剤に関する。
さらに本発明は、吸収促進剤及び/又は可塑剤をさらに含有する、前記外用剤に関する。
また本発明は、吸収促進剤が、脂肪酸、脂肪酸塩、脂肪酸エステルおよび脂肪酸アミドからなる群から選択される1種または2種以上である、前記外用剤に関する。
さらに本発明は、吸収促進剤が、酢酸、カプリン酸、酢酸ナトリウム、ミリスチン酸イソプロピル、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノラウレート、ラウリン酸ジエタノールアミドからなる群から選択される1種または2種以上である、前記外用剤に関する。
また本発明は、1日1回連続して投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が、1.0〜1.2である、前記外用剤に関する。
さらに本発明は、1日投与1日休薬を繰り返し投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が、1.0〜1.3である、前記外用剤に関する。
また本発明は、3.5日1回連続して投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が、1.0〜1.3である、前記外用剤に関する。
さらに本発明は、7日1回連続して投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が、1.0〜1.3である、前記外用剤に関する。
本発明の貼付剤は、薬物徐放性に優れ、その血中最高濃度/血中最低濃度の比、P/T比を小さくすることができ、そのため薬物の副作用を低減でき、また、血中濃度をある程度一定に推移させることができるため、効果の持続を図ることができる。
本発明の外用剤は、粘着基剤の水酸基とホウ素化合物との化学結合にケイ酸が何らかの相互作用を形成することによって、薬物をはじめとする他の含有成分を層状に保型し、凝集力が高まると考えられる。
以下、本発明の外用剤の各構成成分について、より詳細に述べる。
薬物は、通常好ましくは、粘着性マトリクス層全体に対して1〜30質量%の範囲で配合される。前記タムスロシンおよびその酸付加塩を用いた場合その配合量は、投与設計に応じて適宜配合されるべきであるが、治療効果を考慮すると、粘着性マトリクス層全体に対して1〜30質量%の範囲が好ましい。
また用いる薬物の分子量は、経皮吸収性を考慮すれば、600以下のものが適している。
前記(メタ)アクリル酸エステル共重合体に共重合しないことが望ましいモノマーは、アクリル酸、メタクリル酸などのカルボキシル基を有するモノマーであるが、これらは製剤からの薬物の放出を妨げる傾向があるので、もし配合する場合には5%以下とすべきである。
本発明の前記粘着性マトリクス層の粘着基剤として、例えば、Duro−Tak 87−2287(日本NSC社製)などの市販の粘着剤が例示される。
前記した分子中に水酸基を有する重合体の配合率は、前記粘着性マトリクス層全体に対し(以下同様)25質量%以上が好ましく、かかる範囲では粘着性マトリクス層の十分な凝集力が得られる。
ホウ素化合物の配合量は、粘着性マトリクス層全体に対し1〜8質量%の範囲が好ましく、かかる範囲では凝集力を高めるとともに十分な粘着性の粘着性マトリクス層が得られる。
ケイ酸の配合量は、粘着性マトリクス層全体に対し0.2〜10質量%の範囲が好ましく、この範囲では粘着マトリクス調製の際に、塗布する液の流動性が良好であり、均一な厚みの粘着マトリクスが得られる。
粒子の比表面積は、粘着性マトリクス層の保型性を高める点で、100cm2/g以上が好ましく、300cm2/g以上がより好ましい。
ケイ酸は、例えば7〜16μmの軽質無水ケイ酸が市販されており、好ましく使用することができる。
上記の反応は徐々に進行するため、これらの化合物を混合してから、液をシート状に展延するまでの時間に余裕をもつことができるので、貼付剤の製造において好都合である。
上記した化合物により本発明の外用剤は、優れた凝集力を有し、適度な粘着力を有する。
前記した吸収促進剤は、薬物の吸収性を高めるために使用することができる。使用できる吸収促進剤は、特に限定されず、薬物の投与形態に応じて周知の吸収促進剤から選択される。具体的には、低級アルコール類、飽和または不飽和の直鎖または分岐の脂肪族アルコール類、飽和または不飽和の脂肪族エーテル類、飽和または不飽和の脂肪酸、脂肪酸塩、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸グリセリンエステル類などの脂肪酸エステル、脂肪酸エステルアミド、テルペン類、オリーブ油などの植物油脂、スクワレンなどの動物油脂、N−メチルピロリドン、クロタミトン、アザシクロアルカン誘導体、などが例示される。
飽和または不飽和の脂肪酸としては、酢酸、プロピオン酸、酪酸、乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸などの炭素数2〜4の有機酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、リノール酸、リノレン酸など炭素数6〜18の直鎖または分岐飽和脂肪酸、または、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、など不飽和脂肪酸などの脂肪酸が挙げられ、酢酸、カプリン酸、ラウリン酸などが好ましく用いられる。脂肪酸塩としては、前記脂肪酸のカリウム塩、ナトリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩などが挙げられ、酢酸ナトリウム、カプリン酸ナトリウム、ラウリン酸ナトリウムなどが好ましく用いられ、とくに酢酸ナトリウムが好ましい。脂肪酸エステルとしては、前記脂肪酸とアルコールとして、メタノール、エタノール、プロパノールなどの脂肪族アルコールや、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコールなどの多価アルコール、ソルビトールなどの糖アルコールとからなるエステルが挙げられ、たとえばミリスチン酸イソプロピル、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノラウレートなどが好ましい。脂肪酸アミドとしては、前記脂肪酸とジエタノールアミンなどいったアミンとのアミド、たとえば、ラウリン酸ジエタノールアミドなどが好ましい。
吸収促進剤の配合率は、粘着性マトリクス層全体に対し1〜30質量%の範囲が好ましく、かかる範囲では粘着性マトリクス層の凝集力の低下によるノリ残りが生じない。
前記した粘着付与樹脂は、粘着性マトリクス層の粘着性を高めるために使用される。使用できる粘着付与樹脂は、特に限定されず、薬物の投与形態に応じて周知の粘着付与樹脂から選択される。具体的には、脂環族飽和炭化水素樹脂、水素添加ロジングリセリンエステル、脂肪族炭化水素樹脂、テルペン樹脂などが例示される。粘着付与樹脂の配合率は、粘着性マトリクス層全体に対し40質量%以下であることが好ましい。
試験例1
[貼付剤の調製方法]
(1)メタノールにホウ酸を加え、10質量%の溶液を得た。
(2)(1)の溶液3.32gに、アエロジル(AEROSIL200)0.40g、酢酸エチル2.25gを加え、数分間混合して均一な分散液を得た。
(3)(2)の分散液に、さらにDuro−Tak 87−2287液9.7gを加え、約1時間混合した。
(4)塩酸タムスロシン0.25g、酢酸ナトリウム0.07g、ミリスチン酸イソプロピル(IPM)0.25g、ソルビタンモノラウレート(SML)0.15gを約15時間混合し、さらに(3)の液11.78gを加え、約1時間混合して均一な塗布液を調製した。
(5)(4)の液を、セパレータ(ポリエチレンテレフタレートフィルム、75μm)のシリコン処理面に展延し、80℃で10分間乾燥した。その後支持体(ポリエチレンテレフタレートフィルム、サンドマット処理、25μm)を積層して、本発明の実施例4の貼付剤を得た。
100gの輪状荷重に適当な大きさの貼付剤を貼り付け、ASTM D−2979に準拠するプローブタックテスターにセットし、直径5mmのステンレス製プローブを速度5mm/secで1秒間貼付剤の粘着面に押しつけ、速度5mm/secでプローブを引き剥がすのに要する力[gf]を測定した。
ステンレス板に1cm×5cmの貼付剤を貼り付け、30分静置した後に、インストロン型引張試験機にセットし、300mm/minでの180°引き剥がしに要する力[gf]を測定した。
へアレスマウス腹側部皮膚を剥離し、真皮側をレセプター層側として37℃の温水を外周部に循環させたフロースルーセルに装着した。次に皮膚の角質層側に適用面積5cm2の貼付剤を貼付し、レセプター層としてPBSを用いて4.5ml/hrで2時間ごとに24時間までのレセプター層をサンプリングした。その流量を測定すると共に、高速液体クロマトグラフィーを用いて薬物濃度を測定し、その測定値から1時間当たりの薬物透過速度を算出し、それの最大値(Jmax)μg/cm2/hrを求めた。
本発明の外用剤の実際の膏体残りを調べた。
実験方法
日本白色種ウサギの背部を刈毛、剃毛し、4cm2の実施例3、実施例7、比較例4および比較例14の製剤を貼付した。
ウサギにジャケットを着せ、72時間後に製剤をはがした際の膏体残りを観察した。
動物種:Jw(日本白色種ウサギ)メス
週齢:19〜20週
N=4
結果は、実施例3および実施例7では、膏体残りせず、比較例4、比較例14では膏体残り(凝集破壊)が見られた。
したがって、本発明の貼付剤は、実際に用いた場合でも凝集破壊することなく、ホウ酸5%のみ含有のものでは、実際に皮膚(ウサギ)に3日間貼付した際に膏体残り(凝集破壊)を起こすことがわかった。
Claims (15)
- 粘着性マトリクス層を含む外用剤において、粘着性マトリクス層が、タムスロシンおよび/又は薬学的に許容されるその酸付加塩、水酸基を有する重合体からなる粘着基剤、ホウ素化合物、ケイ酸を含有する、前記外用剤。
- 支持体を有する、請求項1に記載の外用剤。
- ホウ素化合物が、ホウ酸である、請求項1または2に記載の外用剤。
- ケイ酸が、親水性無水ケイ酸である、請求項1〜3のいずれかに記載の外用剤。
- 吸収促進剤及び/又は可塑剤をさらに含有する、請求項1〜4のいずれかに記載の外用剤。
- 吸収促進剤が、脂肪酸、脂肪酸塩、脂肪酸エステルおよび脂肪酸アミドからなる群から選択される1種または2種以上である、請求項5に記載の外用剤。
- 吸収促進剤が、酢酸、カプリン酸、酢酸ナトリウム、ミリスチン酸イソプロピル、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノラウレート、ラウリン酸ジエタノールアミドからなる群から選択される1種または2種以上である、請求項6に記載の外用剤。
- タムスロシンおよび/又は薬学的に許容されるその酸付加塩の配合量が、粘着性マトリクス層全体に対して1〜30質量%の範囲である、請求項1〜7のいずれかに記載の外用剤。
- ホウ素化合物の配合量が、粘着性マトリクス層全体に対し1〜8質量%の範囲である、請求項1〜8のいずれかに記載の外用剤。
- ケイ酸の配合量が、粘着性マトリクス層全体に対し0.2〜10質量%の範囲である、請求項1〜9のいずれかに記載の外用剤。
- 分子中に水酸基を有する重合体の配合率が、粘着性マトリクス層全体に対し25質量%以上である、請求項1〜10のいずれかに記載の外用剤。
- 1日1回連続して投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が、1.0〜1.2である、請求項1〜11のいずれかに記載の外用剤。
- 1日投与1日休薬を繰り返し投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が、1.0〜1.3である、請求項1〜11のいずれかに記載の外用剤。
- 3.5日1回連続して投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が1.0〜1.3である、請求項1〜11のいずれかに記載の外用剤。
- 7日1回連続して投与したときの投与後の血中薬物最高濃度/血中薬物最低濃度比が、1.0〜1.3である、請求項1〜11のいずれかに記載の外用剤。
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