ある側面では、本発明は、化学式Iの化合物群、すなわち、式中、nが、0、1、2または3である化学式Iの化合物群を提供する。
他の側面では、本発明は、化学式I−bの化合物群、すなわち、式中、R1がHまたは−(C1−C4アルキル)−CO2R2、式中、R2が水素である化学式I−aの化合物群を提供する。
さらに他の側面では、本発明は、化学式I−cの化合物群、すなわち、式中、nが1およびR3がハロゲンである化学式I−bの化合物群を提供する。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式I−dの化合物群、すなわち、式中、nが0である化学式I−bの化合物群を提供する。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式I−eの化合物群、すなわち、式中、pが1である化学式I−cまたは化学式I−dのいずれかの化合物群を提供する。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式IIの化合物群および塩、すなわち、以下の化学式をもつ化学式Iの化合物群を提供する。
式中、nは、0、1、または2、
R1は、HまたはCH2COOH、
R3は、各発生で独立してハロゲン、OH、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシ、および
R20、R30およびR40は、独立してH、−(C0−C6アルキル)−COR5、
−(C1−C6アルキル)−COR5、−(C0−C6アルキル)−O−R6、ハロゲン、OH、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシ、式中、
R5は、C1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニル、OH、アミノ、モノまたジアルキルアミノ、または1OHと任意に置換えされたC1−C6ハロアルコキシである1または2基と任意に置換えられ、式中、
上の環状部分は、置換え位置で、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられ、
R6は、C1−C6アルカノイル、フェニルC1−C6アルカノイル、(C1−C6アルキル)−O−フェニル、フェニルC1−C6アルキル、またはフェニル、式中、アルカノイル基のアルキル部が一つまたはそれ以上のハロゲンと任意に置換えられ、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである1、2、3、4または5基と任意に置換えられる。
さらに他の側面では、本発明は、化学式II−aの化合物群、すなわち、式中、R1がHである化学式IIの化合物群を提供する。
さらに他の側面では、本発明は、化学式II−bの化合物群、すなわち、式中、R20が−(C0−C6アルキル)−COR5である化学式II−aの化合物群を提供する。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式II−cの化合物群、すなわち、化学式II−bの化合物群を提供する。
式中、R5は、C1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1または2基と任意に置換えられ、式中、
上の環状部分は、置換え位置で、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式II−dの化合物群、すなわち、化学式II−cの化合物群を提供する。
式中、R5は、C1−C6アルコキシであり、独立してピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである1基と任意に置換えられ、式中、上述の環状部分は、置換え位置で、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
また他の側面では、本発明は、化学式II−eの化合物群、すなわち、化学式II−cの化合物群を提供する。式中、R5は、C1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1基と任意に置換えられ、式中、上の環状部分は、置換え位置で、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
他の側面では、本発明は、化学式II−fの化合物群、すなわち、化学式II−cの化合物群を提供する。式中、R5は、C1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)と任意に置換えられ、式中、上の環状部分は、置換え位置で、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノまたはジアルキルアミノである基と任意に置換えられる。
また他の側面では、本発明は、化学式II−gの化合物群、すなわち、化学式II−bの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノまたはジアルキルアミノまたはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は、化学式II−hの化合物群、すなわち、化学式II−gの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノまたはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式II−iの化合物群、すなわち、化学式II−bの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
また他の側面では、本発明は、化学式II−jの化合物群、すなわち、化学式II−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は、化学式II−kの化合物群、すなわち、化学式II−jの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は、化学式II−lの化合物群、すなわち、化学式II−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は、化学式II−llの化合物群、すなわち、化学式II−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
さらに他の側面では、本発明は、化学式II−mの化合物群、すなわち、化学式II−lの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンは、Fである。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式II−nの化合物群、すなわち、化学式II−lの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。あるケースでは、R5の立体中心は、S−絶対配置をもつ。別のケースでは、R5の立体中心は、R−絶対配置をもつ。
他の側面では、本発明は、化学式II−oの化合物群、すなわち、化学式II−a、II−b、II−c、II−d、II−e、II−f、II−g、II−h、II−i、II−j、II−k、II−l、II−ll、II−m、II−nのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも一つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式II−pの化合物群、すなわち、化学式II−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の一つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCI)OH、アミノ、モノまたはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式II−qの化合物群、すなわち、化学式II−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の双方は、Hである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q1の化合物群、すなわち、化学式II−o、II−p、またはII−qのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−q2の化合物群、すなわち、化学式II−q1の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−q3の化合物群、すなわち、化学式II−q2の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である
また他の側面では、本発明は化学式II−q4の化合物群、すなわち、化学式II−q3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q5の化合物群、すなわち、化学式II−q3の化合物群を提供する。式中、R3はOH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−q6の化合物群、すなわち、化学式II−q3の化合物群を提供する。式中、R3はCF3、またはOCF3である
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q7の化合物群、すなわち、化学式II−o、II−p、またはII−qのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式II−q8の化合物群、すなわち、化学式II−aの化合物群を提供する。式中、R20は−(C0−C6アルキル)−O−R6である
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−q9の化合物群、すなわち、化学式II−q8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくは、FもしくはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであり、式中、フェニル基は任意に、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−q10の化合物群、すなわち、化学式II−q9の化合物群を提供する。式中、R20は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−q11の化合物群、すなわち、化学式II−q10の化合物群を提供する。式中、R20は−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式II−q12の化合物群、すなわち、化学式II−q8、II−q9、II−q10、またはII−q11のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q13の化合物群、すなわち、化学式II−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3またはOCF3である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q14の化合物群、すなわち、化学式II−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q15の化合物群、すなわち、化学式II−q8、II−q9、II−q10、II−q11、II−q12、II−q13もしくはII−q14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q16の化合物群、すなわち、化学式II−q15の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、もしくはC1−C2ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q17の化合物群、すなわち、化学式II−q16化合物群を提供する。式中、R3はハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3またはOCF3である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q18の化合物群、すなわち、化学式II−q17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q19の化合物群、すなわち、化学式II−q17の化合物群を提供する。式中、R3はOH、C1−C4アルキルもしくはC1−C4アルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q20の化合物群、すなわち、化学式II−q17の化合物群を提供する。式中、R3はCF3もしくはOCF3である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−q21の化合物群、すなわち、化学式II−q8、II−q9、II−q10、II−q11、II−q12、II−q13もしくはII−q14、のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式II−rの化合物群、すなわち、化学式IIの化合物群を提供する。式中、R1はCH2COOHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−sの化合物群、すなわち、化学式II−rの化合物群を提供する。式中、R20は−(C0−C6アルキル)−COR5である。
他の側面では、本発明は化学式II−tの化合物群、すなわち、化学式II−sの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1もしくは2つの基と任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−uの化合物群、すなわち、化学式II−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである1つの基と任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−vの化合物群、すなわち、化学式II−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)または−SO2−フェニルである1つの基と任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式II−wの化合物群、すなわち、化学式II−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。ここで上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−xの化合物群、すなわち、化学式II−sの化合物群を提供する。式中、R5はOH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−yの化合物群、すなわち、化学式II−xの化合物群を提供する。式中、R5はアミノ、モノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zの化合物、すなわち化学式II−sの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHに任意に置換されるC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−aaの化合物群、すなわち、化学式II−zの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−bbの化合物群、すなわち、化学式II−aaの化合物群を提供する。式中、R5は−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−ccの化合物群、すなわち、化学式II−zの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−CH(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−ddの化合物群、すなわち、化学式II−ccの化合物群を提供する。式中、R5は−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2または−CH(OH)CF3である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−eeの化合物群、すなわち、化学式II−ccの化合物群を提供する。式中、R5が−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−ffの化合物群、すなわち、化学式II−ccの化合物群を提供する。式中、R5は−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式II−ggの化合物群、すなわち、化学式II−r、II−s、II−t、II−u、II−v、II−w、II−x、II−y、II−z、II−aa、II−bb、II−cc、II−dd、II−ee、またはII−ffのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHである。
その他の側面では、本発明は化学式II−hhの化合物群、すなわち、化学式II−ggの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3またはOCF3である。
他の側面では、本発明は化学式II−iiの化合物群、すなわち、化学式II−ggの化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
他の側面では、本発明は化学式II−ii1の化合物群、化学式II−gg、II−hhまたはII−iiのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii2の化合物群、すなわち化学式II−ii1の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキルまたはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii3の化合物群、すなわち化学式II−ii2の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii4の化合物群、すなわち化学式II−ii3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
また他の側面では、本発明は化学式II−ii5の化合物群、すなわち化学式II−ii2の化合物群を提供する。式中、R3はOH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii6の化合物群、すなわち化学式II−ii2の化合物群を提供する。式中、R3はCF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii7の化合物群、すなわち化学式II−gg、II−hhまたはII−iiのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式II−ii8の化合物群、すなわち化学式II−rの化合物群を提供する。式中、R20は(C0−C6アルキル)−OR6である。
他の側面では、本発明は化学式II−ii9の化合物群、すなわち、化学式II−ii8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中、アルカノイル基のアルキル部分は1つもしくはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであってもよく、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii10の化合物群、すなわち化学式II−ii9の化合物群を提供する。式中、R20は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii11の化合物群、すなわち化学式II−ii10の化合物群を提供する。式中、R20は−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii12の化合物群、すなわち、化学式II−ii8、II−ii9、II−ii10またはII−ii11のいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも一つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii13の化合物群、すなわち化学式II−ii12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FもしくはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3もしくはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii14の化合物群、すなわち化学式II−ii12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii15の化合物群、すなわち化学式II−ii8、II−ii9、II−ii10、II−ii11、II−ii12、II−ii13またはII−ii14のいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii16の化合物群、すなわち化学式II−ii15の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキルまたはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii17の化合物群、すなわち化学式II−ii16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii18の化合物群、すなわち化学式II−ii17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−ii19の化合物群、すなわち化学式II−ii17の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−ii20の化合物群、すなわち化学式II−ii17の化合物群を提供する。式中、R3はCF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−ii21の化合物群、すなわち化学式II−ii18、II−ii19、II−ii10、II−ii11、II−ii12、II−ii13、またはII−ii14の化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式II−jjの化合物群、すなわち化学式IIの化合物群を提供する。式中、R1はHかつR30が−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−kkの化合物群、すなわち、化学式II−jjの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基と任意に置換されている。式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−llの化合物群、すなわち化学式II−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである1つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式II−mmの化合物群、すなわち化学式II−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式II−nnの化合物群、すなわち化学式II−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくは、シクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式II−ooの化合物群、すなわち化学式II−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−ppの化合物群、すなわち化学式II−ooの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−qqの化合物群、すなわち化学式II−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHに任意に置換されるC1−C6ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−rrの化合物群、すなわち化学式II−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、ハロゲンはそれぞれ独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式II−ssの化合物群、すなわち化学式II−rrの化合物群を提供する。式中、R5は−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式II−ttの化合物群、すなわち化学式II−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、ハロゲンはそれぞれ独立してFまたはClである。
さらにまた他の側面では、本発明は化学式II−uuの化合物群、すなわち化学式II−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−vvの化合物群、すなわち化学式II−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−wwの化合物群、すなわち、化学式II−ttの化合物群を提供する。式中、R5は−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式II−xxの化合物群、すなわち、化学式II−jj、II−kk、II−ll、II−mm、II−nn、II−oo、II−pp、II−qq、II−rr、II−ss、II−tt、II−uu、II−vv、またはII−wwのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20またはR40の少なくとも1つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−yyの化合物群、すなわち、化学式II−xxの化合物群を提供する。式中、R20またはR40の一つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zzの化合物群、すなわち、化学式II−xxの化合物群を提供する。式中、R20とR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−zz1の化合物群、すなわち、化学式II−xx、II−yyまたはII−zzのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz2の化合物群、すなわち、化学式II−zz1の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキルまたはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz3の化合物群、すなわち、化学式II−zz2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz4の化合物群、すなわち、化学式II−zz3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−zz5の化合物群、すなわち、化学式II−zz3の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキルまたはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz6の化合物群、すなわち、化学式II−zz3の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz7の化合物群、すなわち、化学式II−xx、II−yy、またはII−zzのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式II−zz8の化合物群、すなわち、化学式IIの化合物群を提供する。式中、R1はHであり、かつR30は(C0−C6アルキル)−OR6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz9の化合物群、すなわち、化学式II−zz8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中、アルカノイル基のアルキル部分は、1つもしくはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。、またはR6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであってもよく、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz10の化合物群、すなわち、化学式II−zz9の化合物群を提供する。式中、R30は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz11の化合物群、すなわち、化学式II−zz10の化合物群を提供する。式中、R30は−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式II−zz12の化合物群、すなわち、化学式II−zz8、II−zz9、II−zz10、またはII−zz11のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz13の化合物群、すなわち、化学式II−zz12の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz14の化合物群、すなわち、化学式II−xx12の化合物群を提供する。式中、R20とR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−zz15の化合物群、すなわち、化学式II−zz8、II−zz9、II−zz10、II−zz11、II−zz12、II−zz13、またはII−zz14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz16の化合物群、すなわち、化学式II−zz15の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz17の化合物群、すなわち、化学式II−zz16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−zz18の化合物群、すなわち、化学式II−zz17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−zz19の化合物群、すなわち、化学式II−zz17の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−zz20の化合物群、すなわち、化学式II−zz17の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−zz21の化合物群、すなわち、化学式II−zz8、II−zz9、II−zz10、II−zz11、II−zz12、II−zz13、またはII−zz14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式II−aaaの化合物群、すなわち、化学式IIの化合物群を提供する。式中、R1はCH2COOHであり、かつR30が−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−bbbの化合物群、すなわち化学式II−aaaの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−cccの化合物群、すなわち化学式II−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルまたはピペラジニルである1つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−dddの化合物群、すなわち化学式II−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、またはSO2−フェニルである1つの基と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−eeeの化合物群、すなわち化学式II−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキルより好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらに好ましくは、シクロプロピル)と任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノあるいはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−fffの化合物群、すなわち、化学式II−aaaの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−gggの化合物群、すなわち、化学式II−fffの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−hhhの化合物群、すなわち、化学式II−aaaの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−iiiの化合物群、すなわち、化学式II−hhhの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式II−jjjの化合物群、すなわち、化学式II−iiiの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、または−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式II−kkkの化合物群、すなわち、化学式II−hhhの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−lllの化合物群、すなわち、化学式II−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−mmmの化合物群、すなわち、化学式II−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−nnnの化合物群、すなわち、化学式II−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式II−oooの化合物群、すなわち、化学式II−aaa、II−bbb、II−ccc、II−ddd、II−eee、II−fff、II−ggg、II−hhh、II−iii、II−jjj、II−kkk、II−lll、II−mmm、またはII−nnnのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−pppの化合物群、すなわち、化学式II−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくは(C1−C4)アルキルアミノ、ハイドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−qqqの化合物群、すなわち、化学式II−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−rrrの化合物群、すなわち、化学式II−ooo、II−ppp、またはII−qqqのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−sssの化合物群、すなわち、化学式II−rrrの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキルまたはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−tttの化合物群、すなわち、化学式II−sssの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−uuuの化合物群、すなわち、化学式II−tttの化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−vvvの化合物群、すなわち、化学式II−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−wwwの化合物群、すなわち、化学式II−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−xxxの化合物、すなわち、化学式II−ooo、II−ppp、またはII−qqqのうちのいずれかによる化合物を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式II−xxx1の化合物群、すなわち、化学式IIの化合物群を提供する。式中、R1は、CH2CO2Hであり、かつR30は(C0−C6アルキル)−OR6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx2の化合物群、すなわち、化学式II−xxx1の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が1つもしくはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)で置換されている。またはR6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであってもよい。また式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx3の化合物群、すなわち化学式II−xxx2の化合物群を提供する。式中、R30は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx4の化合物群、すなわち、化学式II−xxx3の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式II−xxx5の化合物群、すなわち、化学式II−xxx1、II−xxx2、II−xxx3、またはII−xxx4のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHである。
また他の側面では、本発明は化学式II−xxx6の化合物群、すなわち、化学式II−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx7の化合物群、すなわち、化学式II−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx8の化合物群、すなわち、化学式II−xxx1、II−xxx2、II−xxx3、II−xxx11、II−xxx4、II−xxx5、またはII−xxx6のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx9の化合物群、すなわち、式II−xxx8の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx10の化合物群、すなわち、化学式II−xxx9の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−xxx11の化合物群、すなわち、化学式II−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx12の化合物群、すなわち、化学式II−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4でアルコキシある。
またさらに他の側面では、本発明は化学式II−xxx13の化合物群、すなわち、化学式II−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式II−xxxx14の化合物群、すなわち、化学式II−xxx1、II−xxx2、II−xxx3、II−xxx4、II−xxx5、II−xxx6、またはII−xxx7のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IIIの化合物群、すなわち化学式Iの化合物群を提供する。式中、Arは、化学式のナフチル基に任意に置換されている。
式中、
nは0、1、または2であり;
R1はHまたはCH2COOHであり;
それぞれの発生でR3は独立してハロゲン、OH、Cl−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシであり;
またR20、R30、R40、およびR80は独立してH、−(C0−C6アルキル)−COR5、(C0−C6アルキル)−O−R6、ハロゲン、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシであり、式中、R5は、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニル、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノである1つもしくは2つの基と任意に置換されたC1−C6アルコキシ、または1つのOHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノまたはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されており;
またR6は、C1−C6アルキル、フェニルC1−C6アルカノイル、(C1−C6アルキル)−O−フェニル、またはフェニルであり、また式中フェニル基は独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式III−aの化合物群、すなわち、化学式IIIの化合物群を提供する。式中、R1はHである。
また他の側面では、本発明は化学式III−bの化合物群、すなわち、化学式III−aの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−cの化合物群、すなわち、化学式III−bの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−dの化合物群、すなわち、化学式III−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−eの化合物群、すなわち、化学式III−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式III−fの化合物群、すなわち、化学式III−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくは、C3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくは、シクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−gの化合物群、すなわち、化学式III−bの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−hの化合物群、すなわち、化学式III−gの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−iの化合物群、すなわち、化学式III−bの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−jの化合物群、すなわち、化学式III−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式III−kの化合物群、すなわち、化学式III−jの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式III−lの化合物群、すなわち、化学式III−i化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−llの化合物群、すなわち、化学式III−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−mの化合物群、すなわち、化学式III−lの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2で、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−nの化合物群、すなわち、化学式III−lの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式III−oの化合物群、すなわち、化学式III−a、III−b、III−c、III−d、III−e、III−f、III−g、III−h、III−i、III−j、III−k、III−l、III−m、またはIII−nのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−pの化合物群、すなわち、化学式III−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−qの化合物群、すなわち、化学式III−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−q1の化合物群、すなわち、化学式III−o、III−p、またはIII−qのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q2の化合物群、すなわち、化学式III−q1の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q3の化合物群、すなわち、化学式III−q2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−q4の化合物群、すなわち、化学式III−q3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
また他の側面では、本発明は化学式III−q5の化合物群、すなわち、化学式III−q3の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q6の化合物群、すなわち、化学式III−q3の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である
また他の側面では、本発明は化学式III−q7の化合物群、すなわち、化学式III−o、III−p、またはIII−qのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式III−q8の化合物群、すなわち、化学式III−aの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q9の化合物群、すなわち、化学式III−q8の化合物群を提供する。式中、R6は、C1−C6アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は、一つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであってもよく、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は式III−q10の化合物群、すなわち、式III−q9の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q11の化合物群、すなわち、化学式III−q10の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式III−q12の化合物群、すなわち、化学式III−q8、III−q9、III−q10、またはIII−q11のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q13の化合物群、すなわち、化学式III−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q14の化合物群、すなわち、化学式III−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方とも。Hである
さらに他の側面では、本発明は化学式III−q15の化合物群、すなわち、化学式III−q8、III−q9、III−q10、III−q11、III−q12、III−q13、またはIII−q14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q16の化合物群、すなわち、化学式III−q15の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q17の化合物群、すなわち、化学式III−q16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−q18の化合物群、すなわち、化学式III−q17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−q19の化合物群、すなわち、化学式III−q17の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−q20の化合物群、すなわち、化学式III−q17の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−q21の化合物群、すなわち、化学式III−q8、III−q9、III−q10、III−q11、III−q12、III−q13、またはIII−q14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式III−rの化合物群、すなわち、化学式IIIの化合物群を提供する。式中、R1はCH2COOHである。
また他の側面では、本発明は化学式III−sの化合物群、すなわち、化学式III−rの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−tの化合物群、すなわち、化学式III−sの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−uの化合物群、すなわち、化学式III−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−vの化合物群、すなわち、化学式III−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式III−wの化合物群、すなわち、化学式III−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、またさらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−xの化合物群、すなわち、化学式III−sの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−yの化合物群、すなわち、化学式III−xの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zの化合物群、すなわち、化学式III−sの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−aaの化合物群、すなわち、化学式III−zの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−bbの化合物群、すなわち、化学式III−aaの化合物を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式III−ccの化合物群、すなわち、化学式III−zの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−ddの化合物群、すなわち、化学式III−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−eeの化合物群、すなわち、化学式III−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ffの化合物群、すなわち、化学式III−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式III−ggの化合物群、すなわち、化学式III−r、III−s、III−t、III−u、III−v、III−w、III−x、III−y、III−z、III−aa、III−bb、III−cc、III−dd、III−ee、またはIII−ffのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−hhの化合物群、すなわち、化学式III−ggの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つがハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−iiの化合物群、すなわち、化学式III−ggの化合物群を提供する。式中、R30またはR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−ii1の化合物群、すなわち、化学式III−gg、III−hh、またはIII−iiのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii2の化合物群、すなわち、化学式III−ii1の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii3の化合物群、すなわち、化学式III−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii4の化合物群、すなわち、化学式III−ii3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−ii5の化合物群、すなわち、化学式III−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii6の化合物群、すなわち、化学式III−ii2の化合物群を提供する。式中、R3はCF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−ii7の化合物群、すなわち、化学式III−gg、III−hh、またはIII−iiのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式III−ii8の化合物群、すなわち、化学式IIIの化合物群を提供する。式中、R1はCH2CO2Hであり、かつR20は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii9の化合物群、すなわち、化学式III−ii8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFもしくはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii10の化合物群、すなわち、化学式III−ii9の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii11の化合物群、すなわち、化学式III−ii10の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式III−ii12の化合物群、すなわち、化学式III−ii8、III−ii9、III−ii10、またはIII−ii11のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii13の化合物群、すなわち、化学式III−ii12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii14の化合物群、すなわち、化学式III−ii12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−ii15の化合物群、すなわち、化学式III−ii8、III−ii9、III−ii10、III−ii11、III−ii12、III−ii13、またはIII−ii14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii16の化合物群、すなわち、化学式III−ii15の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii17の化合物群、すなわち、化学式III−ii16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−ii18の化合物群、すなわち、化学式III−ii17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに側面では、本発明は化学式III−ii19の化合物群、すなわち、化学式III−ii17の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−ii20の化合物群、すなわち、化学式III−ii17の化合物群を提供する。式中、R3はCF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−ii21の化合物群、すなわち、化学式III−ii8、III−ii9、III−ii10、III−ii11、III−ii12、III−ii13またはIII−ii14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式III−jjの化合物群、すなわち、化学式IIIの化合物群を提供する。式中、R1はHであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−kkの化合物群、すなわち、化学式III−jjの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−llの化合物群、すなわち、化学式III−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−mmの化合物群、すなわち、化学式III−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式III−nnの化合物群、すなわち、化学式III−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、またさらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−ooの化合物群、すなわち、化学式III−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−ppの化合物群、すなわち、化学式III−ooの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−qqの化合物群、すなわち、化学式III−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−rrの化合物群、すなわち、化学式III−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式III−ssの化合物群、すなわち、化学式III−rrの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式III−ttの化合物群、すなわち、化学式III−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−uuの化合物群、すなわち、化学式III−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−vvの化合物群、すなわち、化学式III−ttの化合物群を提供する。式中、R5は−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、で好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−wwの化合物群、すなわち、化学式III−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式III−xxの化合物群、すなわち、化学式III−jj、III−kk、III−ll、III−mm、III−nn、III−oo、III−pp、III−qq、III−rr、III−ss、III−tt、III−uu、III−vv、またはIII−wwのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−yyの化合物群、すなわち、化学式III−xxの化合物群を提供する。式中、R20およびR40の一つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH,アミノ,モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zzの化合物群、すなわち、化学式III−xxの化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−zz1の化合物群、すなわち、化学式III−xx、III−yy、またはIII−zzのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz2の化合物群、すなわち、化学式III−zz1の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz3の化合物群、すなわち、化学式III−zz2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−zz4の化合物群、すなわち、化学式III−zz3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−zz5の化合物群、すなわち、化学式III−zz3の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz6の化合物群、すなわち、化学式III−zz3の化合物群を提供する。式中、R3はCF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz7の化合物群、すなわち、化学式III−xx、III−yy、またはIII−zzのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式III−zz8の化合物群、すなわち、化学式IIIの化合物群を提供する。式中、R1はHであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz9の化合物物、すなわち、化学式III−zz8の化合物物を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFもしくはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz10の化合物群、すなわち、化学式III−zz9の化合物群を提供する。式中、R30は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz11の化合物群、すなわち、化学式III−zz10の化合物群を提供する。式中、R30は−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式III−zz12の化合物群、すなわち、化学式III−zz8、III−zz9、III−zz10、またはIII−zz11のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−zz13の化合物群、すなわち、化学式III−zz12の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz14の化合物群、すなわち、化学式III−zz12の化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−zz15の化合物群、すなわち、化学式III−zz8、III−zz9、III−z10、III−zz11、III−zz12、III−zz13、またはIII−zz14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz16の化合物群、すなわち、化学式III−zz15の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz17の化合物群、すなわち、化学式III−zz16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−zz18の化合物群、すなわち、化学式III−zz17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−zz19の化合物群、すなわち、化学式III−zz17の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−zz20の化合物群、すなわち、化学式III−zz17の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−zz21の化合物群、すなわち、化学式III−zz8、III−zz9、III−zz10、III−zz11、III−zz12、III−zz13、またはIII−zz14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式III−aaaの化合物群、すなわち、化学式IIIの化合物群を提供する。式中、R1はCH2COOHであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−bbbの化合物群、すなわち、化学式III−aaaの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−cccの化合物群、すなわち、化学式III−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−dddの化合物群、すなわち、化学式III−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。またここで上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式III−eeeの化合物群、すなわち、化学式III−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式III−fffの化合物群、すなわち、化学式III−aaaの化合物群を提供する。式中、R5は、OH,アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−gggの化合物群、すなわち、化学式III−fffの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノまたはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−hhhの化合物群、すなわち、化学式III−aaaの化合物群を提供する。式中、R5は任意に1OHに置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−iiiの化合物群、すなわち、化学式III−hhhの化合物群を提供する。式中、R5は−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式III−jjjの化合物群、すなわち、化学式III−iiiの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式III−kkkの化合物群、すなわち、化学式III−hhhの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−lllの化合物群、すなわち、化学式III−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−mmmの化合物群、すなわち、化学式III−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−nnnの化合物群、すなわち、化学式III−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式III−oooの化合物、すなわち、化学式III−aaa、III−bbb、III−ccc、III−ddd、III−eee、III−fff、III−ggg、III−hhh、III−iii、III−jjj、III−kkk、III−lll、III−mmm、またはIII−nnnのうちのいずれかによる化合物を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−pppの化合物群、すなわち、化学式III−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH,アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−qqqの化合物群、すなわち、化学式III−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−rrrの化合物群、すなわち、化学式III−ooo、III−ppp、またはIII−qqqのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nが1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−sssの化合物群、すなわち、化学式III−rrrの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−tttの化合物群、すなわち、化学式III−sssの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−uuuの化合物群、すなわち、化学式III−tttの化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−vvvの化合物群、すなわち、化学式III−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−wwwの化合物群、すなわち、化学式III−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−xxxの化合物群、すなわち、化学式III−ooo、III−ppp、またはIII−qqqのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式III−xxx1の化合物群、すなわち、化学式IIIの化合物群を提供する。式中、R1はCH2C02Hであり、かつR30は−(CO−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx2の化合物群、すなわち、化学式III−xxx1の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFもしくはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、フェニルであっても良く、、式中フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx3の化合物群、すなわち、化学式III−xxx2の化合物群を提供する。式中、R30は、−(CO−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx4の化合物群、すなわち、化学式III−xxx3の化合物群を提供する。式中、R30は、−(CO−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式III−xxx5の化合物群、すなわち、化学式III−xxx1、III−xxx2、III−xxx3、またはIII−xxx4のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、R80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx6の化合物群、すなわち、化学式III−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx7の化合物群、すなわち、化学式III−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx8の化合物群、すなわち、化学式III−xxx1、III−xxx2、III−xxx3、III−xxx4、III−xxx5、III−xxx6、またはIII−xxx7のうちのいずれかの化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx9の化合物群、すなわち、化学式III−xxx8の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx10の化合物群、すなわち、化学式III−xxx9の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−xxx11の化合物群、すなわち、化学式III−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx12の化合物群、すなわち、化学式III−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式III−xxx13の化合物群、すなわち、化学式III−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式III−xxx10の化合物群、すなわち、化学式III−xxx1、III−xxx2、III−xxx3、III−xxx4、III−xxx5、III−xxx6、またはIII−xxx7のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は式IVの化合物、すなわち、以下の化学式を有する式Iの化合物群を提供する。
式中、nは0、1、または2であり、pは1または2であり、R1はHまたはCH2COOHであり、
それぞれの発生におけるR3は、それぞれ独立してハロゲン、OH、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシであり、
さらに、R20、R30、およびR40は、独立してH、−(C0−C6アルキル)−COR5、−(C1−C6アルキル)−COR5、(Co−C6アルキル)−O−R6、ハロゲン、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシであり、
また式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニル、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で置換されている。
さらに、R6はC1−C6アルカノイル、フェニルC1−C6アルカノイル、(C1−C6アルキル)−O−フェニル、フェニルC1−C6アルキル、またはフェニルであり、式中、アルニル基のアルキル部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式IV−aの化合物群、すなわち、化学式IVの化合物群を提供する。式中、R1はHである。
また他の側面では、本発明は化学式IV−bの化合物群、すなわち、化学式IV−aの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−cの化合物群、すなわち、化学式IV−bの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−dの化合物群、すなわち、化学式IV−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−eの化合物群、すなわち、化学式IV−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式IV−fの化合物群、すなわち、化学式IV−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−gの化合物群、すなわち、化学式IV−bの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−hの化合物群、すなわち、化学式IV−gの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−iの化合物群、すなわち、化学式IV−bの化合物群を提供する。式中、R5は任意にOHと置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−jの化合物群、すなわち、化学式IV−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(CH2ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式IV−kの化合物群、すなわち、化学式IV−jの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式IV−lの化合物群、すなわち、化学式IV−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−llの化合物群、すなわち、化学式IV−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−mの化合物群、すなわち、化学式IV−lの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−nの化合物群、すなわち、化学式IV−lの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式IV−oの化合物群、すなわち、化学式IV−a、IV−b、IV−c、IV−d、IV−e、IV−f、IV−g、IV−h、IV−i、IV−j、IV−k、IV−l、IV−ll、IV−m、またはIV−nのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−pの化合物群、すなわち、化学式IV−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−qの化合物群、すなわち、化学式IV−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−q1の化合物群、すなわち、化学式IV−o、IV−p、またはIV−qのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q2の化合物群、すなわち、化学式IV−q1の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ヒドロキシ、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q3の化合物群、すなわち、化学式IV−q2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−q4の化合物群、すなわち、化学式IV−q3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−q5の化合物群、すなわち、化学式IV−q3の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q6の化合物群、すなわち、化学式IV−q3の化合物群を提供する。式中、R3はCF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−q7の化合物群、すなわち、化学式IV−o、IV−p、またはIV−qのうちのいずれかによる化合物を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IV−q8の化合物群、すなわち、化学式IV−aの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−OR6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q9の化合物群、すなわち、化学式IV−q8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFもしくはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q10の化合物群、すなわち、化学式IV−q9の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q11の化合物群、すなわち、化学式IV−q10の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式IV−q12の化合物群、すなわち、化学式IV−q8、IV−q9、IV−q10、またはIV−q11のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも一つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q13の化合物群、すなわち、化学式IV−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q14の化合物群、すなわち、化学式IV−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−q15の化合物群、すなわち、化学式IV−q8、IV−q9、IV−q10、IV−q11、IV−q12、IV−q13、またはIV−q14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q16の化合物群、すなわち、化学式IV−q15の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q17の化合物群、すなわち、化学式IV−q16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−q18の化合物群、すなわち、化学式IV−q17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−q19の化合物群、すなわち、化学式IV−q17の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−q20の化合物群、すなわち、化学式IV−q17の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−q21の化合物群、すなわち、化学式IV−q8、IV−q9、IV−q10、IV−q11、IV−q12、IV−q13、またはIV−q14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IV−rの化合物群、すなわち、化学式IVの化合物群を提供する。式中、R1は、CH2COOHである。
また他の側面では、本発明は化学式IV−sの化合物群、すなわち、化学式IV−rの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−COR5である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−tの化合物群、すなわち、化学式IV−sの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−uの化合物群、すなわち、化学式IV−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−vの化合物群、すなわち、化学式IV−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−S02−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−S02−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式IV−wの化合物群、すなわち、化学式IV−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−xの化合物群、すなわち、化学式IV−sの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノまたはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−yの化合物群、すなわち、化学式IV−xの化合物群を提供する。式中、R5がアミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zの化合物群、すなわち、化学式IV−sの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−aaの化合物群、すなわち、化学式IV−zにの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式IV−bbの化合物群、すなわち、化学式IV−aaの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式IV−ccの化合物群、すなわち、化学式IV−zの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−ddの化合物群、すなわち、化学式IV−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−eeの化合物群、すなわち、化学式IV−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ffの化合物群、すなわち、化学式IV−ccの化合物群を提供する。式中、R5はCH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式IV−ggの化合物群、すなわち、化学式IV−r、IV−s、IV−t、IV−u、IV−v、IV−w、IV−x、IV−y、IV−z、IV−aa、IV−bb、IV−cc、IV−dd、IV−ee、またはIV−ffのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも一つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−hhの化合物群、すなわち、化学式IV−ggの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−iiの化合物群、すなわち、化学式IV−ggの化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii1の化合物、すなわち、化学式IV−gg、IV−hh、またはIV−iiのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii2の化合物群、すなわち、化学式IV−ii1の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii3の化合物群、すなわち、化学式IV−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii4の化合物群、すなわち、化学式IV−ii3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii5の化合物群、すなわち、化学式IV−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii6の化合物群、すなわち、化学式IV−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−ii7の化合物群、すなわち、化学式IV−gg、IV−hh、またはIV−iiのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IV−ii8の化合物群、すなわち、化学式IVの化合物群を提供する。式中、R1はCH2CO2Hであり、かつR20は−(C0−C6アルキル)−OR6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii9の化合物群、すなわち、化学式IV−ii8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、式中、アルカイル基のアルキル部分は一つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFもしくはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−ii10の化合物群、すなわち、化学式IV−ii9の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−C−R6である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−ii11の化合物群、すなわち、化学式IV−ii10の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C4アルキル)−C−R6である。
他の側面では、本発明は化学式IV−ii12の化合物群、すなわち、化学式IV−ii8、IV−ii9、IV−ii10、またはIV−ii11のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも一つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii13の化合物群、すなわち、化学式IV−ii12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii14の化合物群、すなわち、化学式IV−ii12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii15の化合物群、すなわち、化学式IV−ii8、IV−ii9、IV−ii10、IV−ii11、IV−ii12、IV−ii13、またはIV−ii14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii16の化合物群、すなわち、化学式IV−ii15の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii17の化合物群、すなわち、化学式IV−ii16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii18の化合物群、すなわち、化学式IV−ii17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii19の化合物群、すなわち、化学式IV−ii17の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−ii20の化合物群、すなわち、化学式IV−ii17の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−ii21の化合物群、すなわち、化学式IV−ii8、IV−ii9、IV−ii10、IV−ii11、IV−ii12、IV−ii13、またはIV−ii14のうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IV−jjの化合物群、すなわち、化学式IVの化合物群を提供する。式中、R1はHであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−kkの化合物、すなわち、化学式IV−jjの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−llの化合物群、すなわち、化学式IV−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−mmの化合物群、すなわち、化学式IV−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に任意に置換可能な位置で置換されている。
他の側面では、本発明は化学式IV−nnの化合物群、すなわち、化学式IV−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−ooの化合物群、すなわち、化学式IV−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−ppの化合物群、すなわち、化学式IV−ooの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−qqの化合物群、すなわち、化学式IV−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHと任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−rrの化合物群、すなわち、化学式IV−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式IV−ssの化合物群、すなわち、化学式IV−rrの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式IV−ttの化合物群、すなわち、化学式IV−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−uuの化合物群、すなわち、化学式IV−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−vvの化合物群、すなわち、化学式IV−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−wwの化合物群、すなわち、化学式IV−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式IV−xxの化合物群、すなわち、化学式IV−jj、IV−kk、IV−ll、IV−mm、IV−nn、IV−oo、IV−pp、IV−qq、IV−rr、IV−ss、IV−tt、IV−uu、IV−vv、またはIV−wwのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも一つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−yyの化合物群、すなわち、化学式IV−xxの化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzの化合物群、すなわち、化学式IV−xxの化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz1の化合物群、すなわち、化学式IV−xx、IV−yy、またはIV−zzのうちのいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz2の化合物群、すなわち、化学式IV−zz1の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz3の化合物群、すなわち、化学式IV−zz2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−zz4の化合物群、すなわち、化学式IV−zz3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz5の化合物群、すなわち、化学式IV−zz3の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、Cl−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz6の化合物群、すなわち、化学式IV−zz3の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−zz7の化合物群、すなわち、化学式IV−xx、IV−yy、またはIV−zzのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IV−zz8の化合物群、すなわち、化学式IVの化合物群を提供する。式中、R1はHであり、かつR30は(C0−C6アルキル)−OR6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz9の化合物群、すなわち、化学式IV−zz8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が1つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzl0の化合物群、すなわち、化学式IV−zz9の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz11の化合物群、すなわち、化学式V−zz10の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式IV−zzl2の化合物群、すなわち、化学式IV−zz8、IV−zz9、IV−zz10、またはIV−zzllのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzl3の化合物群、すなわち、化学式IV−zzl2の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzl4の化合物群、すなわち、化学式IV−zzl2の化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzl5の化合物群、すなわち、化学式IV−zz8、IV−zz9、IV−z10、IV−zzll、IV−zzl2、IV−zzl3、またはIV−zzl4のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzl6の化合物群、すなわち、化学式IV−zzl5の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH,C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzl7の化合物群、すなわち、化学式IV−zzl6の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−zzl8の化合物群、すなわち、化学式IV−zzl7の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−zzl9の化合物群、すなわち、化学式IV−zzl7の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−zz20の化合物群、すなわち、化学式IV−zzl7の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF33である。
また他の側面では、本発明は化学式V−zz21の化合物群、すなわち、化学式IV−zz8、IV−zz9、IV−zz10、IV−zz11、IV−zzl2、IV−zzl3、またはIV−zzl4のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IV−aaaの化合物群、すなわち、化学式IVの化合物群を提供する。式中、R1はCH2COOHであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−bbbの化合物群、すなわち、化学式IV−aaaの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−cccの化合物群、すなわち、化学式IV−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−dddの化合物群、すなわち、化学式IV−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換される。
他の側面では、本発明は化学式IV−eeeの化合物群、すなわち、化学式IV−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式IV−fffの化合物群、すなわち、化学式IV−aaaの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−gggの化合物群、すなわち、化学式IV−fffの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−hhhの化合物群、すなわち、化学式IV−aaaの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHに任意に置換されるC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−iiiの化合物群、すなわち、化学式V−hhhの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはC1である。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−jjjの化合物群、すなわち、化学式IV−iiiの化合物群を提供する。式中、R5は−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式IV−kkkの化合物群、すなわち、化学式IV−hhhの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3,−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−lllの化合物群、すなわち、化学式IV−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−mmmの化合物群、すなわち、化学式IV−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンがFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−nnnの化合物群、すなわち、化学式IV−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式IV−oooの化合物群、すなわち、化学式IV−aaa、IV−bbb、IV−ccc、IV−ddd、IV−eee、IV−fff、IV−ggg、IV−hhh、IV−iii、IV−jjj、IV−kkk、IV−111、IV−mmm、またはIV−nnnのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−pppの化合物群、すなわち、化学式IV−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−qqqの化合物群、すなわち、化学式IV−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−rrrの化合物群、すなわち、化学式IV−ooo、IV−ppp、またはIV−qqqのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−sssの化合物群、すなわち、化学式IV−rrrの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−tttの化合物群、すなわち、化学式IV−sssの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−uuuの化合物群、すなわち、化学式IV−tttの化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−vvvの化合物群、すなわち、化学式IV−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−wwwの化合物群、すなわち、化学式IV−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−xxxの化合物群、すなわち、化学式IV−ooo、IV−ppp、またはIV−qqqのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式IV−xxx1の化合物群、すなわち、化学式IVの化合物群を提供する。式中、R1は、CH2CO2Hであり、かつR30は(C0−C6アルキル)−OR6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxx2の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx1の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、またここでアルカノイル基のアルキル部分が1つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意で置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxx3の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx2の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxx4の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx3の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式IV−xxx5の化合物群、すなわち、化学式IV−xxxl、IV−xxx2、IV−xxx3、またはIV−xxx4のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxx6の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つは、ハロゲン(ある側面では,FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxx7の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxx8の化合物群、すなわち、化学式IV−xxxl、IV−xxx2、IV−xxx3、IV−xxx11、IV−xxx4、IV−xxx5、またはIV−xxx6のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxx9の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx8の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxxl0の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx9の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−xxxllの化合物群、すなわち、化学式IV−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxxl2の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式IV−xxxl3の化合物群、すなわち、化学式IV−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式IV−xxxl4の化合物群、すなわち、化学式IV−xxxl、IV−xxx2、IV−xxx3、IV−xxx4、IV−xxx5、IV−xxx6、またはIV−xxx7のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は式Vの化合物群、すなわち、式Iの化合物群を提供する。式中、Arは、以下の化学式中の任意に置換されたナフチル基であり、
nは、0、1、または2であり、
pは、1または2であり、
R1は、HまたはCH2COOHであり、
それぞれの発生のR3は、独立してハロゲン、OH、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシであり、さらに、R20、R30、R40およびR80は、独立してH、−(C0−C6アルキル)−COR5、−(C1−C6アルキル)−COR5、(Co−C6アルキル)−O−R6、ハロゲン、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、C1−C4ハロアルキル、またはC1−C4ハロアルコキシであり、
また、式中、R5は、C1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニル、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、または任意で1OHに置換されるC1−C6ハロアルコキシである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに、R6は、C1−C6アルカノイル、フェニルC1−C6アルカノイル、(C1−C6アルキル)−O−フェニル、またはフェニルであり、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式V−aの化合物群、すなわち、化学式Vの化合物群を提供する。式中、R1はHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−bの化合物群、すなわち、化学式V−aの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−cの化合物群、すなわち、化学式V−bの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−dの化合物群、すなわち、化学式V−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式V−eの化合物群、すなわち、化学式V−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式V−fの化合物群、すなわち、化学式V−cの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式V−gの化合物群、すなわち、化学式V−bの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−hの化合物群、すなわち、化学式V−gの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノまたはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iの化合物群、すなわち、化学式V−bの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHに任意に置換されたC1−C6ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−jの化合物群、すなわち、化学式V−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはC1である。
また他の側面では、本発明は化学式V−kの化合物群、すなわち、化学式V−jの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式V−lの化合物群、すなわち、化学式V−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−llの化合物群、すなわち、化学式V−iの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−mの化合物群、すなわち、化学式V−1の化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンがFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−nの化合物群、すなわち、化学式V−1の化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式V−oの化合物群、すなわち、化学式V−a、V−b、V−c、V−d、V−e、V−f、V−g、V−h、V−I、V−j、V−k、V−l、V−ll、V−m、またはV−nのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−pの化合物群、すなわち、化学式V−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つは、ハロゲン(ある側面において、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−qの化合物群、すなわち、化学式V−oの化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−qlの化合物群、すなわち、化学式V−o、V−p、またはV−qのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q2の化合物群、すなわち、化学式V−qlの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q3の化合物群、すなわち、化学式V−q2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−q4の化合物群、すなわち、化学式V−q3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−q5の化合物群、すなわち、化学式V−q3の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q6の化合物群、すなわち、化学式V−q3の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−q7の化合物群、すなわち、化学式V−o、V−p、またはV−qのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式V−q8の化合物群、すなわち、化学式V−aの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q9の化合物群、すなわち、化学式V−q8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が1つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、ここでフェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q10の化合物群、すなわち、化学式V−q9の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q11の化合物群、すなわち、化学式V−q10の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式V−q12の化合物群、すなわち、化学式V−q8、V−q9、V−q10、またはV−q11のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q13の化合物群、すなわち、化学式V−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q14の化合物群、すなわち、化学式V−q12の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである
さらに他の側面では、本発明は化学式V−ql5の化合物群、すなわち、化学式V−q8、V−q9、V−ql0、V−ql1、V−q12、V−q13、またはV−q14のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q16の化合物群、すなわち、化学式V−ql5の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ql7の化合物群、すなわち、化学式V−q16の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−q18の化合物群、すなわち、化学式V−q17の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−q19の化合物群、すなわち、化学式V−ql7の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−q20の化合物群、すなわち、化学式V−q17の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−q21の化合物群、すなわち、化学式V−q8、V−q9、V−q10、V−qll、V−q12、V−q13、またはV−q14のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式V−rの化合物群、すなわち、化学式Vの化合物群を提供する。式中、R1は、CH2COOHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−sの化合物群、すなわち、化学式V−rの化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−tの化合物群、すなわち、化学式V−sの化合物群を提供する。式中R5は、C1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意で置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−uの化合物群、すなわち、化学式V−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−vの化合物群、すなわち、化学式V−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に任意に置換可能な位置で置換されている。
他の側面では、本発明は化学式V−wの化合物群、すなわち、化学式V−tの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−xの化合物群、すなわち、化学式V−sの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−yの化合物群、すなわち、化学式V−xの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zの化合物群、すなわち、化学式V−sの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHに任意に置換されているC1−C6ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−aaの化合物群、すなわち、化学式V−zの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはC1である。
また他の側面では、本発明は化学式V−bbの化合物群、すなわち、化学式V−aaの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式V−ccの化合物群、すなわち、化学式V−zの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはC1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ddの化合物群、すなわち、化学式V−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−eeの化合物群、すなわち、化学式V−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ffの化合物群、すなわち、化学式V−ccの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式V−ggの化合物群、すなわち、化学式V−r、V−s、V−t、V−u、V−v、V−w、V−x、V−y、V−z、V−aa、V−bb、V−cc、V−dd、V−ee、またはV−ffのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−hhの化合物群、すなわち、化学式V−ggの化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iiの化合物群、すなわち、化学式V−ggの化合物群を提供する。式中R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−iilの化合物群、すなわち、化学式V−gg、V−hh、またはV−iiのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii2の化合物群、すなわち、化学式V−iilの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii3の化合物群、すなわち、化学式V−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii4の化合物群、すなわち、化学式V−ii3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−ii5の化合物群、すなわち、化学式V−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii6の化合物群、すなわち、化学式V−ii2の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−ii7の化合物群、すなわち、化学式V−gg、V−hh、またはV−iiのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式V−ii8の化合物群、すなわち、化学式Vの化合物群を提供する。式中、R1はCH2CO2Hであり、かつR20は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii9の化合物群、すなわち、化学式V−ii8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が1つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換されている。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii10の化合物群、すなわち、化学式V−ii9の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii11の化合物群、すなわち、化学式V−ii10の化合物群を提供する。式中、R20は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式V−iil2の化合物群、すなわち、化学式V−ii8、V−ii9、V−ii10、またはV−ii11のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R30およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iil3の化合物群、すなわち、化学式V−iil2の化合物群を提供する。式中、R30およびR40の1つはハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iil4の化合物群、すなわち、化学式V−iil2の化合物群を提供する。式中、R30およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−iil5の化合物群、すなわち、化学式V−ii8、V−ii9、V−ii10、V−iill、V−iil2、V−iil3、またはV−iil4のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iil6の化合物群、すなわち、化学式V−iil5の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iil7の化合物群、すなわち、化学式V−iil6の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−iil8の化合物群、すなわち、化学式V−iil7の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iil9の化合物群、すなわち、化学式V−iil7の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii20の化合物群、すなわち、化学式V−iil7の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−ii2lの化合物群、すなわち、化学式V−ii8、V−ii9、V−ii10、V−ii11、V−iil2、V−ii13、またはV−ii14のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式V−jjの化合物群、すなわち、化学式Vの化合物群を提供する。式中、R1はHであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−kkの化合物群、すなわち、化学式V−jjの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意で置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−llの化合物群、すなわち、化学式V−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−mmの化合物群、すなわち、化学式V−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式V−nnの化合物群、すなわち、化学式V−kkの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルキルであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式V−ooの化合物群、すなわち、化学式V−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−ppの化合物群、すなわち、化学式V−ooの化合物群を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−qqの化合物群、すなわち、化学式V−jjの化合物群を提供する。式中、R5は、1OHに任意に置換されているC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−rrの化合物群、すなわち、化学式V−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
また他の側面では、本発明は化学式V−ssの化合物群、すなわち、化学式V−rrの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式V−ttの化合物群、すなわち、化学式V−qqの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはClである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−uuの化合物群、すなわち、化学式V−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−vvの化合物群、すなわち、化学式V−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−wwの化合物群、すなわち、化学式V−ttの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式V−xxの化合物群、すなわち、化学式V−jj、V−kk、V−ll、V−mm、V−nn、V−oo、V−pp、V−qq、V−rr、V−ss、V−tt、V−uu、V−vv、またはV−wwのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−yyの化合物群、すなわち、化学式V−xxの化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zzの化合物群、すなわち、化学式V−xxの化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz1の化合物群、すなわち、化学式V−xx、V−yy、またはV−zzのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz2の化合物群、すなわち、化学式V−zzlの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz3の化合物群、すなわち、化学式V−zz2の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz4の化合物群、すなわち、化学式V−zz3の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−zz5の化合物群、すなわち、化学式V−zz3の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz6の化合物群、すなわち、化学式V−zz3の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−zz7の化合物群、すなわち、化学式V−xx、V−yy、またはV−zzのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式V−zz8の化合物群、すなわち、化学式Vの化合物群を提供する。式中、R1は、Hであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz9の化合物群、すなわち、化学式V−zz8の化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が1つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換される。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz10の化合物群、すなわち、化学式V−zz9の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz11の化合物群、すなわち、化学式V−zz10の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式V−zz12の化合物群、すなわち、化学式V−zz8、V−zz9、V−zz10またはV−zzllのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zzl3の化合物群、すなわち、化学式V−zzl2の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つがハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zzl4の化合物群、すなわち、化学式V−zzl2の化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−zzl5の化合物群、すなわち、化学式V−zz8、V−zz9、V−z10、V−zz11、V−zzl2、V−zzl3、およびV−zzl4のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zzl6の化合物群、すなわち、化学式V−zzl5の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zzl7の化合物群、すなわち、化学式V−zzl6の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zzl8の化合物群、すなわち、化学式V−zzl7の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−zzl9の化合物群、すなわち、化学式V−zzl7の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz20の化合物群、すなわち、化学式V−zzl7の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−zz2lの化合物群、すなわち、化学式V−zz8、V−zz9、V−zz10、V−zz11、V−zzl2、V−zzl3またはV−zzl4のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式V−aaaの化合物群、すなわち、化学式Vの化合物群を提供する。式中、R1はCH2COOHであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−COR5である。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−bbbの化合物群、すなわち、化学式V−aaaの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、独立してOH、C1−C4アルコキシ、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、C3−C7シクロアルキル、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つもしくは2つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−cccの化合物群、すなわち、化学式V−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−dddの化合物群、すなわち、化学式V−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルコキシであり、−SO2−(C1−C4アルキル)、−SO2−(C1−C4ハロアルキル)、または−SO2−フェニルである1つの基に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
他の側面では、本発明は化学式V−eeeの化合物群、すなわち、化学式V−bbbの化合物群を提供する。式中、R5はC1−C6アルキルであり、C3−C7シクロアルキル(好ましくはC3−C6シクロアルキル、より好ましくはC3−C5シクロアルキル、さらにより好ましくはシクロプロピル)に任意に置換されている。また式中、上記の環状部分は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、アミノ、またはモノもしくはジアルキルアミノである基に置換可能な位置で任意に置換されている。
また他の側面では、本発明は化学式V−fffの化合物群、すなわち、化学式V−aaaの化合物群を提供する。式中、R5は、OH、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、またはC1−C6ハロアルコキシである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−gggの化合物、すなわち、化学式V−fffの化合物を提供する。式中、R5は、アミノ、またはモノもしくはジ(C1−C6アルキル)アミノである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−hhhの化合物、すなわち、化学式V−aaaの化合物を提供する。式中、R5は、1OHに任意に置換されているC1−C6ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−iiiの化合物、すなわち、化学式V−hhhの化合物を提供する。式中、R5は、−CH2C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH2CH2C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはC1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−jjjの化合物群、すなわち、化学式V−iiiの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH2CF2CF3、−CH2CH2CF3である。
他の側面では、本発明は化学式V−kkkの化合物群、すなわち、化学式V−hhhの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)C(ハロゲン)2C(ハロゲン)3、−CH(CH2ハロゲン)2、−CH(CH3)C(ハロゲン)3、−CH(C(ハロゲン)3)2、−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2、または−CH(OH)C(ハロゲン)3であり、式中、それぞれのハロゲンは独立してFまたはC1である。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−lllの化合物群、すなわち、化学式V−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は、−CH(CH3)CF2CF3、−CH(CH2F)2、−CH(CH3)CF3、−CH(CF3)2、−C(CH3)(CF3)2、または−CH(OH)CF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−mmmの化合物群、すなわち、化学式V−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は−C(CH3)(C(ハロゲン)3)2であり、好ましくはそれぞれのハロゲンはFである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−nnnの化合物群、すなわち、化学式V−kkkの化合物群を提供する。式中、R5は−CH(OH)C(ハロゲン)3である。ある場合には、R5の立体中心はS−絶対配置を持つ。別の場合には、R5の立体中心はR−絶対配置を持つ。
他の側面では、本発明は化学式V−oooの化合物群、すなわち、化学式V−aaa、V−bbb、V−ccc、V−ddd、V−eee、V−fff、V−ggg、V−hhh、V−iii、V−jjj、V−kkk、V−lll、V−mmm、またはV−nnnのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80がH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−pppの化合物群、すなわち、化学式V−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40の1つは、ハロゲン(ある側面では、FまたはCl)、OH、アミノ、モノもしくはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−qqqの化合物群、すなわち、化学式V−oooの化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−rrrの化合物群、すなわち、化学式V−ooo、V−ppp、またはV−qqqのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−sssの化合物群、すなわち、化学式V−rrrの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−tttの化合物群、すなわち、化学式V−sssの化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−uuuの化合物群、すなわち、化学式V−tttの化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は化学式V−vvvの化合物群、すなわち、化学式V−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−wwwの化合物群、すなわち、化学式V−tttの化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
また他の側面では、本発明は化学式V−xxxの化合物群、すなわち、化学式V−ooo、V−ppp、またはV−qqqのうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
他の側面では、本発明は化学式V−xxxlの化合物群、すなわち、化学式Vの化合物群を提供する。式中、R1はCH2CO2Hであり、かつR30は−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−xxx2の化合物群、すなわち、化学式V−xxxlの化合物群を提供する。式中、R6はC1−C6アルカノイルであり、また式中、アルカノイル基のアルキル部分が1つまたはそれ以上のハロゲン(好ましくはFまたはCl、より好ましくはF)に置換されている。または、R6は、−(C1−C4アルキル)−フェニル、−(C1−C4アルカノイル)−フェニル、またはフェニルであっても良く、式中、フェニル基は、独立してC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、ハロゲン、OH、C1−C4ハロアルキル(CF3など)、C1−C4ハロアルコキシ(OCF3など)、アミノ、またはモノもしくはジC1−C6アルキルアミノである1つ、2つ、3つ、4つ、または5つの基に任意に置換される。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−xxx3の化合物群、すなわち、化学式V−xxx2の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C6アルキル)−O−R6である。
またさらに他の側面では、本発明は化学式V−xxx4の化合物群、すなわち、化学式V−xxx3の化合物群を提供する。式中、R30は、−(C0−C4アルキル)−O−R6である。
他の側面では、本発明は化学式V−xxx5の化合物群、すなわち、化学式V−xxxl、V−xxx2、V−xxx3、またはV−xxx4のうちいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20およびR40の少なくとも1つはHであり、かつR80はH、Cl、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx6の化合物群、すなわち、化学式V−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40の一つは、ハロゲン(一つの側面では、FまたはC1)、OH、アミノ、モノ、またはジ(C1−C4)アルキルアミノ、ヒドロキシ(C1−C4)アルキル、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx7の化合物群、すなわち、化学式V−xxx5の化合物群を提供する。式中、R20およびR40は双方ともHである。
さらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx8の化合物群、すなわち、化学式V−xxx1、V−xxx2、V−xxx3、V−xxx4、V−xxx5、V−xxx6、またはV−xxx7のいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは1である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx9の化合物群、すなわち、化学式V−xxx8の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C2ハロアルキル、またはC1−C2ハロアルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx10の化合物群、すなわち、化学式V−xxx9の化合物群を提供する。式中、R3は、ハロゲン、OH、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、CF3、またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx11の化合物群、すなわち、化学式V−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3はハロゲンである。
さらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx12の化合物群、すなわち、化学式V−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、OH、C1−C4アルキル、またはC1−C4アルコキシである。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx13の化合物群、すなわち、化学式V−xxx10の化合物群を提供する。式中、R3は、CF3またはOCF3である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式V−xxx10の化合物群、すなわち、化学式V−xxx1、V−xxx2、V−xxx3、V−xxx4、V−xxx5、V−xxx6、またはV−xxx7のいずれかによる化合物群を提供する。式中、nは0である。
さらに他の側面では、本発明は、化学式I、II、III、IVまたはVの前述された側面のいずれかによる化合物群を提供する。式中、R20が−(C0−C6アルキル)−COR5のとき、好ましくは−(C0−C4アルキル)−COR5、さらに好ましくは−(C0−C2アルキル)−COR5、およびさらに好ましくは−COR5であり、R5は、前述に定義されている。
さらに他の側面では、本発明は、化学式I、II、III、IVまたはVの前述された側面のいずれかによる1個の化合物を提供する。式中、R30が−(C0−C6アルキル)−COR5の場合、R30は好ましくは−(C0−C4アルキル)−COR5、より好ましくは−(C0−C2アルキル)−COR5、さらにより好ましくは−COR5であり、式中、R5は、前述に定義されている。
さらに他の側面では、本発明は、化学式VIの化合物群、すなわち、以下の構造をもつ化学式Iの化合物群、
および、その医薬上許容される塩を提供する。式中、R
5は、少なくとも1つのハロゲンにより置換されたC
1−C
8アルキルである。
さらに他の側面では、本発明は、化学式VI−aの化合物群、すなわち、化学式VIの化合物群を提供する。式中、R5は、少なくとも1つのハロゲンにより置換されたC2−C8アルキルである。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−bの化合物群、すなわち、化学式VI−aの化合物群を提供する。式中、R5は、少なくとも1つのハロゲンにより置換されたC3−C7アルキルである。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−cの化合物群、すなわち、化学式VI−bの化合物群を提供する。式中、R5は、少なくとも1つのハロゲンにより置換されたC3−C6である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−dの化合物群、すなわち、化学式VI−cの化合物群を提供する。式中、R5は、少なくとも1つのフルオロ基により置換されたC3−C6である。
さらに他の側面では、本発明は、化学式VI−eの化合物群、すなわち、化学式VI−dの化合物群を提供する。式中、R5は、少なくとも二つのフルオロ基により置換されたC3−C6である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−fの化合物群、すなわち、化学式VI−eの化合物群を提供する。式中、R5は、六つのフルオロ基により置換されたt−ブチル基である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−gの化合物群、すなわち、化学式VI−fの化合物群を提供する。式中、R
5は、以下である。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−hの1個の化合物、すなわち、化学式VIの1個の化合物、1,1,1,3,3,3−ヘクサフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル 4−((4−ヒドロキシ−2−オキソ−2H−クロメン−3−イル)メチル)ベンゾエート、またはその医薬上許容される塩を提供する。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−iの1個の化合物、すなわち、化学式VIの1個の化合物、1,1,1,3,3,3−ヘクサフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル 4−((4−ヒドロキシ−2−オキソ−2H−クロメン−3−イル)メチル)ベンゾエートを提供する。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−jの1個の化合物、すなわち、化学式VI−hの1個の化合物、1,1,1,3,3,3−ヘクサフルオロ−2−メチルプロパン−2−イル 4−((4−ヒドロキシ−2−オキソ−2H−クロメン−3−イル)メチル)ベンゾエートのナトリウムまたはカリウム塩を提供する。
またさらに他の側面では、本発明は、化学式VI−kの1個の化合物、すなわち、化学式VI−jの1個の化合物、ナトリウム塩を提供する。
R5がHである化合物群は、化学式I、II、III、IV、Vおよび/またはVIの化合物群がヒトを含む哺乳類に投与された場合の第一次代謝物である。これらは、基本的にVKER酵素における活性を欠いているが、患者の薬物レベルを監視するのに役立つ。
本明細書で公開されている4−[(4−ヒドロキシ−2−オキソ−2H−クロメン−3−イル)メチル]安息香酸およびその他の酸(すなわち、R5が、Hである化合物群)は、本発明の望ましいハロゲン化エステルを生成する際に、非常に役立つ。
本発明の具体的な実施形態は、以下の化合物群を含む。
「アルキル」という用語は、酸素橋を介して親分子部分に結合したアルキル基を示す。アルキル基の例には、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ペントキシ、t−ブチルオキシ、ヘキシオキシが挙げられる。
「アルキル」とは、直鎖状または分枝状、非環状、炭化水素を意味する。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n−ブチル、s−ブチル、t−ブチル、ペンチル、2−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、2−ヘキシル、3−ヘキシル、3−メチルペンチル、ヘプチルおよびオクチルが挙げられる。「C1−C6アルキル」は、1乃至6の炭素原子を持つ直鎖状または分枝状、非環状、アルキル基を意味する。同様に、「C1−C4アルキル」は、1乃至4の炭素原子を持つ直鎖状または分枝状、非環状、アルキル基を意味する。
「アリール」という用語は、少なくとも1個の芳香族環を含有する芳香族炭化水素環系を意味する。芳香族環は、他の芳香族炭化水素または非芳香族炭化水素環に任意に融合または結合してよい。アリール基の例には、例えば、フェニル、ナフチル、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレンおよびビフェニルが挙げられる。アリール基の好ましい例には、フェニル、ナフチルおよびアントラセニルが挙げられる。より好ましいアリール基は、フェニルおよびナフチルである。最も好ましいのは、フェニルである。
「シクロアルキル」という用語は、C3−C8環状炭化水素を意味する。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロへプチルおよびシクロオクチルが挙げられる。
「ハロゲン」または「ハロ」という用語は、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素を示す。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、窒素、酸素および硫黄から選択された少なくとも1つのヘテロ原子を含む環または環状系を意味し、前記ヘテロ原子は非芳香族環内に存在するものである。ヘテロシクロアルキル環は、他のヘテロシクロアルキル環および/または非芳香族炭化水素環および/またはフェニル環と、任意に融合または結合する。好ましいヘテロシクロアルキル基は3乃至7の構成要素(members)を有している。ヘテロシクロアルキル基の例には、例えば、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピリジノニルおよびピラゾリジニルが挙げられる。好ましいヘテロシクロアルキル基の例には、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピリジノニル、ジヒドロピロリジニルおよびピロリジノニルが挙げられる。より好ましいヘテロシクロアルキル基の例には、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニルおよびピペラジニルが挙げられる。
本発明は、抗凝固剤治療の物質およびその方法を提供する。有利なことに、本発明の治療化合物群は、保管する場合に安定しているが、抗凝固剤治療に使用される他の薬物に比べ生理学的環境において半減期がより短い。従って、本発明の化合物群は、副作用および毒性の発生率を低く抑えて、使用することができる。ある好ましい実施形態において、本発明は、治療抗凝固剤化合物群を提供している。本発明の化合物群は、リスクのある患者を治療するために使用することができ、それによって、症状緩和をもたらし、生活の質を向上させ、急性および長期合併症を防止し、死亡率の低下および付随する疾患を治療することができる。
有利なことに、本発明は、生理学的な薬物解毒代謝システム群によって、容易に代謝される化合物群を提供する。具体的には、ある好ましい実施形態において、本発明の治療化合物群は、ハロゲン化エステル基を含む。これは、治療上の利点を提供する化合物の効力を損なわずに、加水分解酵素、特に血清および/または細胞質エステラーゼによりこれらの化合物をより分解しやすくする。有利なことに、本化合物群は、ビタミンKエポキシド還元酵素(VKER)酵素を阻害することが発見された。
VKER酵素での活性に加えて、エステル部内に少なくとも1つのハロゲン原子が存在することにより、これらの化合物群は、ある有利な特性を得ている。具体的には、これらの化合物群にハロゲンを付加することにより、CYP450による代謝を大幅に減少または削除させるが、同時にエストラーゼ媒介加水分解を大幅に増加させる。従って、ハロゲン化により、予想外にエストラーゼ代謝が特別に好まれ、このようなハロゲン化がない場合は、CYP450代謝が特別に好まれる。この特性のために、非ハロゲン化類似体に比べ、ハロゲン化エステル化合物群は、重要な治療上の利点を享受することができる。
本発明のハロゲン化化合物群は、代謝の際にCYP450酵素に依存しないため、CYP450部位において他の薬物と相互作用する可能性が低い。従って、非ハロゲン化類似体と異なり、他の薬物を既に服用している患者へ使用する際に安全である。本発明は、さらに、抗凝固剤治療を必要とする個体にこれらの化合物を投与することから成る治療法を提供する。
さらなる実施形態において、本発明は、本発明の治療化合物群がエストラーゼにより分解される場合に形成される分解生成物に関連する。これらの分解生成物は、例えば、本明細で述べているように、治療化合物を患者の体内より除去することを監視するために使用することができる。
またさらなる実施形態において、本発明は、本発明の化合物群の合成方法を提供する。
本発明は、血液凝固疾患治療の物質およびその方法を提供する。具体的には、本発明は、加水分解に基づく薬物解毒システム、選択的には酸化反応に基づく薬物解毒システムにより容易に代謝される化合物群を提供する。具体的には、本発明は、加水分解酵素、特に血清および/または細胞質エステラーゼにより分解されやすい化合物群を提供する。本発明は血液凝固疾患の治療法にも適している*4。
本発明は、加水分解に基づく薬物解毒システムにより、より容易に代謝される化合物群に適している*4。本発明は、血液凝固疾患の治療法にも適している*4。具体的には、本発明は、加水分解酵素、特に血清および/または細胞質エステラーゼにより、より分解されやすいよう考案された薬物群の類似体群、および個体へのこれらの類似体群の投与から成る治療法を提供する。
有利なことには、本発明の化合物群を使用すれば、CYPシステム(特にCYP3A4画分)に関連する臨床的に関連性のある代謝相互作用の減少を引き起こし、薬物有害反応の回避を助ける。これらの化合物群は、CYP450酵素に依存せず、その代わりに、広く分布しているエストラーゼを利用して実質的には薬理的に不活性である代謝物を代謝し生成する。このアプローチにより、効果を維持しながら抗凝固剤をの安全性を高めさらに、薬物開発の財務的リスクも大幅に減少することができる。
本発明の好ましい一実施形態において、治療化合物群が提供されている。これらの治療化合物群は、抗凝固剤治療を提供する際に有用であり、加水分解酵素により分解されるハロゲン化エステル基を含む。それによって、化合物を実質的に不活性および水溶性の代謝物に分解し、治療を受けた個体から効果的に化合物を除去する過程を促進することができる。本明細で述べているように、「実質的に不活性」な代謝物は、例えば、親化合物の活性の約10%未満またはそれと同等(およびより好ましくは約5%未満またはそれと同等、さらにより好ましくは約2%未満またはそれと同等、最も好ましくは約1%未満またはそれと同等)の活性を示す。当該の好ましい実施形態においては、治療化合物群は、血漿エストラーゼ、組織エストラーゼおよび/または酸化反応に基づかない/加水分解に基づくミクロソームエストラーゼにより代謝される。
本発明のさらなる側面は、本発明の治療的化合物群がエストラーゼにより分解された場合に生成される分解生成物群に関連する。尿または血清中のこれらの分解生成物群の存在を利用して、患者の体内からの治療化合物の除去率を監視することができる。
本発明は、さらに、本発明の独特かつ利点のある治療化合物群の合成方法を提供する。特に、エステル基を治療薬(目標薬物)に導入することから成る低有害治療薬の生成方法が教示されている。エステル結合は、目標薬物の生産過程において都合のよい場で化合物に導入してよい。さらに、エステル結合の感受性は、エステルの座で薬物の分解を担う加水分解酵素またはエストラーゼの加水分解活性を阻害または促進する側基を添加することにより操作してもよい。側基自体と同様に、このような側基添加の方法も、当業者には既知であり、本明細書で提供されている指導を利用して容易に実行することができる。
本発明は、さらに、治療の必要な個体への治療的に効果のある量のハロゲン化エステル化合物群の投与から成る抗凝固剤治療を提供する。従って、本発明は、ハロゲン化エステルおよびこれらのエステル化合物群の医薬成分を提供する。好ましい一実施形態において、患者は、ヒトである。しかし、ヒト以外の動物も治療することができる。
有害な薬物−薬物相互作用(DDI)、肝機能検査(LFT)値の上昇、およびトルサード・ド・ポアンツ(TDP)を引き起こすQT延長は、薬物候補にFDA認可が得られない三大原因である。これら全ての原因は、ある程度、代謝に関係がある。その構造に組み込まれた二つの代謝経路(一つは酸化反応に基づき、もう一つは酸化反応に基づかない)をもつ薬物は、製薬産業においてきわめて望ましい。代替である酸化反応に基づかない代謝経路は、酸化反応に基づく代謝経路が飽和状態または機能しなくなった場合に、治療患者に代替の薬物解毒経路(逃げ経路)を提供する。二重代謝経路は、主要経路が遮断された場合に、逃げの代謝経路を提供するために望ましくまた必要であるが、本発明に開示されている化合物群のようなVKER阻害剤の場合には、主要代謝経路が酸化反応に基づいていないことが非常に重要である。その理由は、酸化代謝が、特に薬物−薬物相互作用に対し感受性が高いからである。本発明のハロゲン化エステルは、主として、これに限らないが、エストラーゼ、すなわち非酸化酵素システムにより代謝されるため、他の薬品を服用している患者を治療するのに非常に有用である。
本明細書で開示されている化合物の付加的群修正は、当業者により容易に実行することができる。従って、例示化合物群の類似体および塩は、本発明の範囲内である。本発明の化合物群の知識があれば、熟練の化学者は、既知の手段を用いて、入手可能な基質からこれらの化合物群を合成することができる。本申請で使用されるように、「類似体」という用語は、実質的に他の化合物と同様だが、例えば、さらなる側基群をs添加することにより修正されているかもしれない化合物群を意味する。本申請で使用される「類似体」という用語は、実質的に他の化合物と同様だが、化合物のある位置に原子置換または分子置換を有する化合物群を意味する。
例示化合物群の類似体は、既知の標準反応を利用して容易に調製することができる。これらの標準反応には、水素化、メチル化、アシル化、ハロゲン化および酸性化反応を含むが、これらに限られるものではない。例えば、本発明の範囲内の新しい塩は、適切な量の鉱物性塩基、例えばNaOH等、または強有機塩基、例えばトリエタノールアミン等を添加して親化合物または派生物の塩を形成することにより生成できる。また、合成型の反応は、既知の手順に従って、例示化合物群中の多様な基を添加または修正して本発明の範囲内の他の化合物群を生成するために使用することができる。
非有害で医薬的に許容可能な塩には、塩化水素、硫酸、リン酸、2リン酸、塩化臭素酸および硝酸などの無機酸類の塩類;またはギ酸、クエン酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、コハク酸、酢酸、乳酸、メタンスルホン酸、p−トルエンスルホン酸、2−ヒドロキシエチルスルホン酸、サリチル酸およびステアリン酸などの有機酸類の塩類が挙げられるが、これらに限られるものではない。同様に、医薬的に許容可能なカチオン類には、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アルミニウム、リチウムおよびアンモニアが挙げられるが、これらに限られるものではない。当業者は、非有害で医薬的に許容可能な新たな塩を多数認識するだろう。本発明は、化学式Iの化合物群のプロドラッグをも包含する。
好ましい一実施形態において、本発明は、化学式IIをもつ化合物群を提供する:
有利なことに、ハロゲン化化合物群は、その非ハロゲン化類似体群と比べて、シトクロームCYP450のための基質としては、好適度が低い。従って、これらは、エストラーゼにより代謝される可能性が高く、これは本発明によれば、薬物−薬物相互作用を除去する上で望ましい。
本発明は、新規化合物群の製造するためのプロセスをも提供する。これらの化合物の合成は、スキーム1および2に示すように、達成することができる。
スキーム1において、任意に置換された4−ヒドロキシクマリン、および任意に置換された芳香族アルデヒドを、トリエチルアミンおよびギ酸の混合物(2:5モル比)中で加熱し、対応して置換された3−ベンジル−4−ヒドロキシクマリンを得る。式中、R
1は水素であり、かつn、R
3、R
20、R
30およびR
40は、上記のように定義される。
スキーム2は、化合物群を調製するための合成経路を説明している。式中、R
1はCH
2COOHである。スキーム2において、任意に置換された2,4−ヒドロキシクマリン、任意に置換された芳香族アルデヒド、およびメルドラム酸を酢酸アンモニウムの存在下のエタノール中で加熱し、対応して置換されたクロメン−3−イル−ピロピオネートを得る。得られたクロメン−3−イル−ピロピオネートを次に、NaOHなどの塩基を使用して加水分解し、次にクロメン−3−イル−プロピオン酸を得るために酸性化する。ここで、n、R
3、R
20、R
30およびR
40は、上記のように定義される。
スキーム3は、C−3置換4−ヒドロキシクマリンの代替合成を表している。任意に置換された4−ヒドロキシクマリンおよび芳香族アルデヒドを、トリエチルアミンおよびギ酸の混合物(2:5モル比)中で加熱し、任意に置換された3−ベンジル−ヒドロキシクマリンを得る。得られた3−ベンジル−ヒドロキシクマリンを次に、BuLiなどの2.2eqの強塩基で処理し、二酸化炭素でクエンチし、任意に置換されたクマリン置換フェニル−酢酸を得る。対応するエステルは、濃縮硫酸などの酸の存在下で、多様なアルコールで酸を処理することにより得られる。n、R
2、R
3、R
20、R
30およびR
40は、上記のように定義される。
スキーム4は、本発明の化合物群を調製するための代替方法を示す。任意に置換された4−ヒドロキシクマリンに、ナトリウムエトキシドのような塩基の存在下で、エタノールのような無水アルコール中で任意に置換されたメチルトランス−桂皮酸を用いて、約16時間、還流温度で、マイケル付加反応を施す。当業者は、他の桂皮酸エステル類を使用することができ、n、R
3、R
20、R
30およびR
40は、上記のように定義されることを理解している。
本発明は、さらに、血液凝固疾患治療のためのエナンチオマー的に濃縮された化合物群および当該化合物から成る成分に関連する。
本発明の化合物群の単離されたエナンチオマー型は、実質的には相互に独立している(すなわち、エナンチオマー過剰率において)。すなわち、「R」型の化合物群は、実質的に「S」型の化合物群から独立しており、従って、「S」型のエナンチオマー過剰率に相当する。
逆に、「S」型の化合物は、実質的に「R」型の化合物群から独立しており、従って、「R」型のエナンチオマー過剰率に相当する。本発明の一実施形態において、単離されたエナンチオマー化合物群は、少なくとも約80%のエナンチオマー過剰率に相当する。好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも約90%のエナンチオマー過剰率に相当する。より好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも95%のエナンチオマー過剰率に相当する。さらにより好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも97.5%のエナンチオマー過剰率に相当する。最も好ましい一実施形態においては、化合物群は、少なくとも99%のエナンチオマー過剰率に相当する。
本発明は、治療を必要とする個体への治療的に効果的な量のハロゲン化エステルの投与から成る血液凝固疾患治療法をも提供する。本発明の治療化合物群は、獣医学文脈およびヒトの臨床文脈の双方において適用可能である。さらに、本発明の化合物群は、未修正の親化合物(クマジン)のそれと類似した治療効果をもつ。従って、本書に開示されている化合物群の投与量および投与経路は、当該分野ですでに使用された投与量および投与経路と類似しており、当業者には既知である(例えば、本明細書にそのまま参考文献として記載されているPysician’s Desk Reference、54版、Medical Economics Company、Montvale、NJ、2000または米国特許第5,856,525号を参照せよ)。
一般化学式Iの化合物群は、従来の毒性のない医薬上許容される担体、補助剤および賦形剤を含む投与量単位製剤の形態で、経口的、局部的、非経口的に、吸入またはスプレーにより、または直腸から、投与することができる。本明細中に使用されている用語「非経口投与経路」の例には、経皮、皮下、脈管内(例:静脈内)、筋肉内投与経路、または髄腔内注射および注入技術等が挙げられる。さらに、一般化学式Iの1個の化合物および1個の医薬上許容される担体から成る製剤が提供されている。一般化学式Iの一つまたはそれ以上の化合物は、一つまたはそれ以上の毒性のない医薬上許容される担体および/または希釈剤および/または補助剤、また必要であれば、その他の活性成分を伴って存在し得る。
一般化学式Iの化合物群を含む医薬的成分は、例えば、錠剤、トローチ剤、ロゼンジ剤、水性または油性懸濁液、分散性粉末または顆粒、乳剤、硬質または軟質カプセルまたはシロップまたはエリキシル剤の経口投与に適する形態であり得る。
調整法は、当業者には既知であり容易に入手できる数多くの原典に詳細に記述されている。例えば、E.W.Martinによる「Remington’s Pharmaceutical Science」は、本発明に関連して使用できる調製法を説明している。一般的に、本発明の成分は、効果的な量の生物活性化合物(群)が、成分の効果的な投与を促進するために、少なくとも1つの適切な担体、溶媒、賦形剤および/または補助剤と組み合わされるように配合されている。
本発明によると、医薬的成分は、1個の活性成分として、一つまたはそれ以上の本発明の化合物群および効果的な量、および一つまたはそれ以上の毒性のない医薬上許容される担体(群)および/または希釈剤(群)から成る。本発明に使用されるこのような担体の例には、エタノール、ジメチルスルホキシド、グリセリン、シリカ、アルミナ、澱粉および同等の担体群および希釈剤群が挙げられる。
さらに、許容される担体群は、固体または液体のどちらかである。固形製剤には、粉末、錠剤、丸剤、カプセル、カシェ剤、座剤および分散顆粒剤がある。固形の担体は、希釈剤、芳香剤、可溶化剤、潤滑剤、懸濁剤、結合剤、保存剤、錠剤崩壊剤またはカプセルに包むための物質として作用しうる一つまたはそれ以上の物質でありえる。
開示されている医薬的成分は、適切な量の活性成分を含む単位投与量に細分されうる。単位投与量の剤形は、薬包紙またはプラスチック容器または瓶またはアンプルで包装された錠剤、カプセル、および粉末などの包装された製剤でありえる。また、単位投与量は、液状製剤であってもよく、または固体食品、チューイングガム、またはロゼンジ剤に混ぜて処方してよい。
「個体(群)」という用語は、本発明の1個の化合物を投与する1個の哺乳動物として定義する。哺乳動物は、例えばネズミまたはラットのようなげっ歯類、または例えばブタ、ウマ、ウサギ、ヤギ、ウシ、ネコ、イヌのような非げっ歯類、またはヒトでありうる。好ましい一実施形態において、個体はヒトである。
以下は、本発明の実施手順を示した例である。これらの例は、本発明を制限するものと解釈してはならない。百分率は全て重量により、乾燥溶媒中、溶媒混合比率は、特に注釈がない限り、量による。反応は、特に注釈がない限り、窒素環境下で行われ、続いて薄膜クロマトグラフィー(TLC)をAnaltech(0.25mm)ガラス充填のシリカゲルプレコーティングプレート上で行った。プレートは、短波紫外線またはヨウ素チェンバー内で可視化した。「標準検証」という用語は、反応混合物への水の添加、EtOAcを用いた抽出(3回)、水および塩水を用いた混合有機層の連続的な洗浄、無水Na2SO4を用いた乾燥、Buchi R−114回転蒸発器を用いた濾過および濃縮を意味する。クロマトグラフィー分離は、複数のシリカゲルカラム(アルドリッチ社シリカゲル70−230メッシュ、60A)または1個のギルソン社リキッドハンドラーを用いて、逆相ポラリスC18カラム(5μ、100x212)を使用して、行われた。1HNMRスペクトルは、Nicolet/GENT300分光計で記録された。