JP4789082B2 - 沙棘枝から抽出したエキス並びにそれを含む発ガン抑制剤及び健康食品 - Google Patents
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Description
本発明は、沙棘の枝から抽出したエキス並びにその発ガン抑制剤及び健康食品としての使用に関する。
沙棘（サージ、学名：Hippophase rhamnoides L.）はグミ科の双子葉植物で、チベットやヨーロッパの温帯乾燥地方に自生する。球形の果実は酸味が強く、食用にもなる。中国では薬用植物として使用されている。最近は健康飲料の原料として、中国から日本に輸入されている。
しかしながら、沙棘の枝からの抽出物に薬理作用があることは知られていない。
しかしながら、沙棘の枝からの抽出物に薬理作用があることは知られていない。
本発明の目的は、発ガン抑制作用を有する沙棘の枝からの抽出エキス並びにそれを含む発ガン抑制剤及び健康食品を提供することである。
本発明のエキスは、沙棘の枝をメタノール溶液で抽出することによって製造することができる。
本発明のエキスは、マウスにおけるＤＭＢＡとＴＰＡによる二段階発ガン実験において有意の抑制効果を示し、発ガン抑制剤として有用である。
製造例
中国産の沙棘（学名：Hippophase rhamnoides L.）の枝の乾燥品１．７Kgを粉砕し、これを７０％メタノール水溶液（ｖ／ｖ）１５Ｌに加え、撹拌しながら２０℃で３日間浸漬した。浸漬を同一条件で４回繰り返して行い、得られた浸出液を合わせて減圧下に４０℃で濃縮して１８８．１gのエキスを得た。エキスは粘性のある暗褐色であった。
中国産の沙棘（学名：Hippophase rhamnoides L.）の枝の乾燥品１．７Kgを粉砕し、これを７０％メタノール水溶液（ｖ／ｖ）１５Ｌに加え、撹拌しながら２０℃で３日間浸漬した。浸漬を同一条件で４回繰り返して行い、得られた浸出液を合わせて減圧下に４０℃で濃縮して１８８．１gのエキスを得た。エキスは粘性のある暗褐色であった。
試験例１ ＴＰＡが誘発する炎症の抑制作用
４匹の７週齢のＩＣＲ雌性マウスの耳殻の厚さを測定した。エキスのクロロホルム−メタノール−水（１：２：１）溶液２０μlを、厚さを測定した耳殻に塗布した。塗布の３０分後に、発ガンプロモーターである１２−Ｏ−テトラデカノイルホルボール−１３−アセテート（ＴＰＡ）１nMのアセトン溶液２０μlを、同一部位に塗布した。ＴＰＡを塗布してから６時間後（最高腫脹時である）に、耳殻の厚さを測定した。
対照として、エキスの代わりにクロロホルム−メタノール−水（１：２：１）溶液２０μl塗布する以外は同一の処置をした動物を使用した。
エキスによる抑制率（％）を以下の式に従って計算した。
抑制率（％）＝［１−（エキス塗布群の耳殻の厚さの平均値）／（対照群の耳殻の厚さの平均値）］×１００
エキスによる抑制率は７１％であった。
４匹の７週齢のＩＣＲ雌性マウスの耳殻の厚さを測定した。エキスのクロロホルム−メタノール−水（１：２：１）溶液２０μlを、厚さを測定した耳殻に塗布した。塗布の３０分後に、発ガンプロモーターである１２−Ｏ−テトラデカノイルホルボール−１３−アセテート（ＴＰＡ）１nMのアセトン溶液２０μlを、同一部位に塗布した。ＴＰＡを塗布してから６時間後（最高腫脹時である）に、耳殻の厚さを測定した。
対照として、エキスの代わりにクロロホルム−メタノール−水（１：２：１）溶液２０μl塗布する以外は同一の処置をした動物を使用した。
エキスによる抑制率（％）を以下の式に従って計算した。
抑制率（％）＝［１−（エキス塗布群の耳殻の厚さの平均値）／（対照群の耳殻の厚さの平均値）］×１００
エキスによる抑制率は７１％であった。
試験例２ マウス皮膚二段階発ガン試験
１５匹の７週齢のＩＣＲ雌性マウスの背部の毛を電気バリカンで刈り、７，１２−ジメチルベンズ[ａ]アントラセン（ＤＭＢＡ）５０μgのアセトン溶液０．１mlを塗布することにより、イニシエートした。ＤＭＢＡを塗布した１週間後から１μgのＴＰＡアセトン溶液０．１mlを週２回、２０週にわたりＤＭＢＡを塗布した部位に塗布することによりプロモートした。本発明のエキス１mgを、アセトン−ＤＭＳＯ−水（８：１：１）溶液に溶解させ、その溶液の０．１mlをＴＰＡ塗布の３０分前に塗布した。
対照として、エキスの代わりにアセトン−ＤＭＳＯ−水（８：１：１）溶液０．１mlを塗布する以外は同一の処置をした動物を使用した。
結果を図１及び図２に示す。
図１は、プロモーション開始からの経過時間（週）に対する腫瘍の発生頻度（％）を示したものである。
図２は、プロモーション開始からの経過時間（週）に対する平均腫瘍数を示したものである。
図１に示したように、対照群では最初の腫瘍は６週目に発現したのに対して、エキス塗布群では８週目に発現し、プロモーション開始後２０週では、対照群のマウスの９３％に腫瘍が発現したのに対し、エキス塗布群で腫瘍が発現したのは１４％であった。また、プロモーション開始後２０週における平均腫瘍数は、対照群の９．５個に対してエキス塗布群では１．５個であり、８４％の抑制効果が得られた（図２）。
１５匹の７週齢のＩＣＲ雌性マウスの背部の毛を電気バリカンで刈り、７，１２−ジメチルベンズ[ａ]アントラセン（ＤＭＢＡ）５０μgのアセトン溶液０．１mlを塗布することにより、イニシエートした。ＤＭＢＡを塗布した１週間後から１μgのＴＰＡアセトン溶液０．１mlを週２回、２０週にわたりＤＭＢＡを塗布した部位に塗布することによりプロモートした。本発明のエキス１mgを、アセトン−ＤＭＳＯ−水（８：１：１）溶液に溶解させ、その溶液の０．１mlをＴＰＡ塗布の３０分前に塗布した。
対照として、エキスの代わりにアセトン−ＤＭＳＯ−水（８：１：１）溶液０．１mlを塗布する以外は同一の処置をした動物を使用した。
結果を図１及び図２に示す。
図１は、プロモーション開始からの経過時間（週）に対する腫瘍の発生頻度（％）を示したものである。
図２は、プロモーション開始からの経過時間（週）に対する平均腫瘍数を示したものである。
図１に示したように、対照群では最初の腫瘍は６週目に発現したのに対して、エキス塗布群では８週目に発現し、プロモーション開始後２０週では、対照群のマウスの９３％に腫瘍が発現したのに対し、エキス塗布群で腫瘍が発現したのは１４％であった。また、プロモーション開始後２０週における平均腫瘍数は、対照群の９．５個に対してエキス塗布群では１．５個であり、８４％の抑制効果が得られた（図２）。
急性毒性試験
８週齢のＩＣＲ雌性マウスに本発明のエキスを２mg／kgの量で経口投与したところ、毒性を示さなかった。
８週齢のＩＣＲ雌性マウスに本発明のエキスを２mg／kgの量で経口投与したところ、毒性を示さなかった。
このように、本発明のエキスは発ガン抑制剤として有用である。
本発明のエキスを、経口、非経口又は経皮投与することができる。その投与量は、成人１日１人当たり０．１mg／kg〜１００mg／kg、好ましくは１mg／kg〜１０mg／kg、さらに好ましくは３mg／kg〜５mg／kgである。
本発明のエキスを種々の剤形で投与することができ、例えば錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、液剤、注射剤、座剤、軟膏剤、パップ剤等の形態で投与することができる。本発明のエキスをこれらの剤形に形成する場合、これらの製剤化に通常使用する担体や添加物、例えば溶剤、基剤、希釈剤、充填剤などの賦形剤、溶解補助剤、乳化剤、分散剤、崩壊剤、可溶化剤、増粘剤、滑沢剤等の補助剤、抗酸化剤、保存剤、芳香剤、甘味剤等の添加剤を常法に従って使用し、製剤化することができる。
本発明のエキスを、経口、非経口又は経皮投与することができる。その投与量は、成人１日１人当たり０．１mg／kg〜１００mg／kg、好ましくは１mg／kg〜１０mg／kg、さらに好ましくは３mg／kg〜５mg／kgである。
本発明のエキスを種々の剤形で投与することができ、例えば錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、液剤、注射剤、座剤、軟膏剤、パップ剤等の形態で投与することができる。本発明のエキスをこれらの剤形に形成する場合、これらの製剤化に通常使用する担体や添加物、例えば溶剤、基剤、希釈剤、充填剤などの賦形剤、溶解補助剤、乳化剤、分散剤、崩壊剤、可溶化剤、増粘剤、滑沢剤等の補助剤、抗酸化剤、保存剤、芳香剤、甘味剤等の添加剤を常法に従って使用し、製剤化することができる。
製剤例
内用液
以下の処方により内用液を調製した。
調製に際しては、内容量１００mLの共栓瓶に沙棘７０％ＭｅＯＨ抽出エキスとプロピレングリコールをとり、これに微温（３０〜４０℃）の蒸留水を加え、強く振り混ぜた後、約２４時間放置し、綿栓濾過した。
食品添加物粉末
次の処方により食品添加物粉末を調製した。
調製に際しては、デキストリン、乳糖を水に溶解させ、この混合液に沙棘７０％ＭｅＯＨ抽出エキスを加え、撹拌し、乳化分散させて、噴霧乾燥装置を使用して乳化液から有効成分を含有する粉末剤を得た。
食品添加物水溶性剤
次の処方により食品添加物水溶性剤を調製した。
調製に際しては、プロピレングリコールと水とを混合し、その混合液に沙棘７０％ＭｅＯＨ抽出エキスを溶解させ、濾過して水溶性剤を得た。
内用液
以下の処方により内用液を調製した。
食品添加物粉末
次の処方により食品添加物粉末を調製した。
食品添加物水溶性剤
次の処方により食品添加物水溶性剤を調製した。
本発明のエキスは発ガン抑制作用を有する新規なエキスであり、発ガン抑制剤又は健康食品として有用である。
Claims (5)
- 沙棘の枝からメタノール水溶液で抽出したエキス。
- 抽出液が７０％メタノール水溶液である、請求項１に記載のエキス。
- 請求項１又は２に記載のエキスを含む医薬。
- 請求項１又は２に記載のエキスを含む発ガン抑制剤。
- 請求項１又は２に記載のエキスを含む健康食品。
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Applications Claiming Priority (1)
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| JP2005247761A JP2005247761A (ja) | 2005-09-15 |
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| JP2001163792A (ja) * | 1999-12-08 | 2001-06-19 | Koji Tanaka | 滋養強壮健康増進用組成物 |
| ATE532525T1 (de) * | 2003-09-08 | 2011-11-15 | Genyous Biomed Internat Inc | Zusammensetzungen von botanischen extrakten für die krebstherapie |
| EP1667528A4 (en) * | 2003-09-22 | 2007-10-24 | Genyous Biomed Internat Inc | HIPPOPHAE-RHAMNOIDES COMPOSITIONS FOR CANCER THERAPY |
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|---|---|
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