JP4489020B2 - 眼内血管新生性疾患の予防又は治療のための医薬 - Google Patents
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Description
4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−プロピル−1−[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イルメチル]イミダゾール−5−カルボン酸の薬理学的に許容されるそのエステルを用いる場合には、該エステル化合物が1又は2以上の不斉炭素を有することがあるが、該不斉炭素に基づく純粋な形態の光学異性体又はジアステレオ異性体などの立体異性体、あるいは立体異性体の任意の混合物又はラセミ体などを用いることもできる。
眼内血管新生性疾患は眼内における血管新生を主な病態とする疾患であり、例えば、増殖網膜症、網膜静脈閉塞症、網膜動脈閉塞症、又は加齢性黄斑変性症などを含む。増殖網膜症は糖尿病性網膜症の一病態であり、初期の病態である単純網膜症、中期の病態である前増殖網膜症に引き続いておきる病態として定義されており[糖尿病,第42巻,409−410頁(1999年)]、熟練した医師によれば明確に分類可能な病態である。なお、「増殖網膜症」の用語は、一般的には、網膜内で新生血管が派生して網膜剥離に至る一連の病態をすべて含む。
例1
生後7日齢のC57BL/6マウスを母マウスと共に約75%の酸素下で5日間飼育した。その後、大気下に戻し、さらに5日間飼育した。大気下の飼育中、被験物質を1日1回投与した。投与終了後、頚椎脱臼により動物を安楽死させ、眼球を摘出した。眼球は中性ホルマリン中で固定した。網膜の平面標本を作製後、ADPase染色法により(Luttyら、ArchOphthalmol 1992;100:267)血管内皮の染色を行なった。染色後、盲検下にて網膜症スコアリングを行ない、視神経乳頭部を中心として網膜全周を12等分したときの12の各網膜切片について、網膜症の判定を行なった。判定は網膜症あり(スコア1)ないし網膜症なし(スコア0)の2つとし、全12切片のスコア合計をもってその標本の網膜症スコアとした。溶媒投与のスコアを100%として各被験物質のスコアの百分率を算出した。本発明の医薬として(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソレン−4−イル)メチル4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−プロピル−1−[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イルメチル]イミダゾール−5−カルボキシレート(以下、「化合物A」と表示する)、カンデサルタン・シレキセチル及びロサルタンを用いた。
雄性ニュージーランドホワイト種ウサギを使用した。動物用ケタラール登録商標50とセラクタール登録商標を適量投与し動物を麻酔した。さらに、ベノキシール登録商標0.4%液を両眼に点眼することにより眼局所麻酔を行った。基本的にZicheらの方法(J.Clin.Invest.199799:2625−2634)に従い、かみそりを用いて角膜中央部にポケットを作製し、事前に作製したVEGFを含むhydronペレットをポケットに挿入した。被験物質溶液の投与は、1日1回、1週間行った。被験物質最終投与日の翌日、角膜の新生血管を撮影した。血管新生の評価は、血管新生の密度と長さで評価を行った。すなわち、血管新生密度は各スコアに対応する標準写真を参考に0〜5までスコアリングを行った。新生血管の長さは、角膜輪部からペレットに向かって一様に伸びた血管の長さ(mm)を写真上のスケールバーを基に算出した。そして、血管新生密度のスコアに新生血管の長さ(mm)を乗じた値をAngiogenicActivity(AA)として表示した。
化合物A 20.0mg
乳糖 158.7mg
トウモロコシデンプン 70.0mg
ステアリン酸マグネシウム 1.3mg
合計 250mg
上記処方の粉末を混合し、60メッシュのふるいを通した後、この粉末を250mgの3号ゼラチンカプセルに入れ、カプセル剤とする。
化合物A 20.0mg
乳糖 154.0mg
トウモロコシデンプン 25.0mg
ステアリン酸マグネシウム 1.0mg
合計 200mg
上記処方の粉末を混合し、打錠機により打錠して、1錠200mgの錠剤とする。この錠剤は必要に応じて糖衣を施すことができる。
Claims (2)
- 眼内血管新生性疾患の予防又は治療のための医薬であって、(5−メチル−2−オキソ−1,3−ジオキソレン−4−イル)メチル4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−プロピル−1−[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イルメチル]イミダゾール−5−カルボキシレートを有効成分として含む医薬。
- 眼内血管新生性疾患が増殖網膜症、網膜静脈閉塞症又は加齢性黄斑変性症である請求の範囲第1項に記載の医薬。
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