JP4212209B2

JP4212209B2 - Whitening cosmetics

Info

Publication number: JP4212209B2
Application number: JP2000050960A
Authority: JP
Inventors: 嘉人近倉; 洋一八代; 國寛宮本; 悟中田
Original assignee: Nippon Menard Cosmetic Co Ltd
Current assignee: Nippon Menard Cosmetic Co Ltd
Priority date: 2000-02-28
Filing date: 2000-02-28
Publication date: 2009-01-21
Anticipated expiration: 2020-02-28
Also published as: JP2001233757A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、ポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステル、およびエタノールを１．０〜３０．０重量％配合することを特徴とする油中水型乳化の美白化粧料に関するもので、従来より一般に用いられている美白化粧料に比べ、著しく美白効果の高い油中水型乳化の美白化粧料に関する。
【０００２】
【従来の技術】
一般に、シミ、ソバカス、色黒などに見られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞がメラニン色素を過剰に生成することが原因とされている。この色素沈着を改善もしくは予防するために従来より、メラニン色素生成抑制作用を有するＬ−アスコルビン酸誘導体を配合した美白化粧料が用いられてきた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
しかし、色素沈着を改善するためには、単にＬ−アスコルビン酸誘導体を配合した美白化粧料を使用するだけでは不十分であり、Ｌ−アスコルビン酸誘導体の経皮吸収が高く、さらには美白効果に優れた処方設計が求められてきた。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、かかる実情に鑑み鋭意検討した結果、Ｌ−アスコルビン酸誘導体の一種である２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸と、ポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステル、およびエタノールを１．０〜３０．０重量％配合することにより、２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸の経皮吸収が高く、さらには美白効果に優れた油中水型乳化の美白化粧料の発明を完成するに至った。
【０００５】
すなわち、本発明の美白化粧料は油中水型乳化において、２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、ポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステル、およびエタノールを１．０〜３０．０重量％配合するものであり、２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸の経皮吸収が高く、さらには美白効果に優れたものである。
【０００６】
以下、本発明の構成について詳述する。
【０００９】
本発明で用いられる２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸の配合量は、特に限定されるものではないが、０．０１〜１０．０重量％未満では美白効果が劣り、１０．０重量％を超えて配合すると経時安定性が好ましくない。
【００１０】
なお、本発明の美白化粧料では美白効果の向上あるいは製剤の安定性を確保するために２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸のほかに１種以上のＬ−アスコルビン酸誘導体を配合することができる。
【００１１】
本発明で用いられるポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステルは、ＡＢＡ構造を有する。
【００１２】
ポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステルのポリアルキレングリコールは、好ましくはポリエチレングリコールであり、さらに好ましくは２０〜４０モルのエチレンオキシドである。中でも３０モルのエチレンオキシドが最も好ましい。
【００１３】
さらに、ポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステルの脂肪酸エステルは、好ましくは１２〜２２の炭素鎖である。中でもステアリン酸が好ましい。
【００１４】
本発明の美白化粧料の調製に用いられるポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステルは、例えばＩＣＩ社から「アラセル（Ａｒｌａｃｅｌ）Ｐ１３５」の商品名で販売されている、ポリアルキレングリコールが３０モルのエチレンオキシドであるジポリヒドロキシステアリン酸ポリエチレングリコールのようなものがある。
【００１５】
本発明で用いられるポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステルの配合量は、特に限定されるものではないが、０．１〜５．０重量％とすることが好ましく、０．１重量％未満では経時安定性が好ましくなく、５．０重量％を超えて配合すると使用感が好ましくない。
【００１６】
一方、従来の技術において油中水型乳化の化粧料には使用時に特徴的なべたつき感があった。このべたつき感を無くし、さっぱりした使用感を得るためにエタノール等の配合が試みられたが経時安定性が不安定になるため困難であった。
【００１７】
しかし、本発明においてはエタノールを配合しても経時安定性が良く、油中水型乳化の使用時に特徴的なべたつきが解消され、使用感が良くなる。
【００１８】
本発明で用いられるエタノールの配合量は、特に限定されるものではないが、使用感、経時安定性、美白効果の面より、１．０〜３０．０重量％とすることが好ましい。
【００１９】
本発明の美白化粧料は上記必須成分の他に、通常の化粧料、医薬部外品、医薬品等に用いられる各種成分、例えば油性成分、乳化剤、保湿剤、増粘剤、薬効成分、防腐剤、顔料、粉体、pH調節剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、香料等を適宜配合することができる。
【００２０】
具体的には油性成分としては、例えば流動パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス、スクワラン、ホホバ油、ミツロウ、カルナウバロウ、ラノリン、オリーブ油、ヤシ油、高級アルコール、脂肪酸、高級アルコールと脂肪酸のエステル、シリコーン油等が挙げられる。乳化剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の非イオン界面活性剤が挙げられる。保湿剤としては、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、１，３−ブチレングリコールなどが挙げられる。増粘剤としては、例えばカルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチン等が挙げられる。薬効成分としては、例えばビタミンＥ誘導体、プラセンタエキス、コウジ酸、アルブチン、アラントイン、グリチルリチン酸誘導体、各種植物抽出物等が挙げられる。
【００２１】
本発明の美白化粧料は上記成分で調製した、クリーム状、乳液状、化粧オイルの形態とすることができる。
【００２２】
【発明の効果】
本発明の化粧料は、２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、およびＡＢＡ構造を有するポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステル、およびエタノールを１．０〜３０．０重量％配合することを特徴とする油中水型乳化の美白化粧料に関するもので、従来より一般に用いられている美白化粧料に比べ、著しく美白効果に優れたものである。
【００２３】
表１の実施例１、２、比較例１、２、および表２の比較例３〜８、さらに表３の実施例３〜８を調製し評価した。その結果を表１〜３に示す。配合量は重量％である。実施例に先立ち、本発明で用いた製造方法、色素沈着の作製方法、塗布方法、評価方法、判定基準を説明する。
【００２４】
（製造方法）
表１〜３に示す各々の実施例および比較例の成分を７５℃にて溶解混合し、同条件下でホモジナイザーによるせん断力を利用し乳化する。その後、撹拌を続けながら冷却して油中水型乳化物を得た。
【００２５】
（色素沈着の作製方法）
健常人男性１０名を被験者とし、日常生活で露光されにくいと考えられる左右の上腕内側部にバイオソーラシュミレータを用い、各被験者の１．５ＭＥＤ（最小紅斑量）にあたる照射量を一部位あたり直径１２ｍｍの面積で１５ヶ所、１日おきに３回照射した。
【００２６】
（塗布方法）
朝、昼、晩の１日３回指定された部位に各油中水型乳化物を２８日間連続塗布し、その美白効果を調べた。但し、１ヶ所はコントロールとしＬ−アスコルビン酸誘導体を含まない油中水型乳化物を塗布した。
【００２７】
（評価方法）
評価は被験者本人の効果実感として評価した。
有効：コントロールと比較し、明らかに薄くなった。
やや有効：コントロールと比較し、薄くなったように感じる。
無効：コントロールと比較し、差はない。
【００２８】
（判定基準）
◎：有効およびやや有効を示す割合が８０％以上。
○：有効およびやや有効を示す割合が５０％以上８０％未満。
△：有効およびやや有効を示す割合が２０％以上５０％未満。
×：有効およびやや有効を示す割合が２０％未満。
【００２９】
安定性（評価方法）
製造過程と製造後の乳化状態から、乳化可能と不可能の判断を行い、乳化可能であったものの安定性評価を、４０℃にて１週間放置後の状態で判断した。
【００３０】
（判定基準）
〇：良好
△：調製時と比較し、乳化粒子サイズ、色、使用感に変化が見られるが通常使用の化粧品として問題なし。
×：油相、水相が分離し、乳化不良。
【００３１】
【表１】

（※１）２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸
【００３２】
【表２】

【００３３】
【表３】

【００３４】
以上に説明したように、本発明によれば、２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸、およびＡＢＡ構造を有するポリアルキレングリコールジポリヒドロキシ脂肪酸エステル、およびエタノールを１．０〜３０．０重量％配合することにより、著しく美白効果の高い油中水型乳化の美白化粧料を提供することが可能となる。
【００３５】
【実施例】
以下に本発明を、詳細に説明するため実施例を挙げるが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００３６】

得られたクリームは、平均粒子径１μｍ程度の良好な油中水型乳化であり、経時安定性に優れたものであった。また、使用感はさっぱりし、べたつきの無いものであった。
【００３７】

得られた乳液は、平均粒子径１μｍ以下の良好な油中水型乳化であり、経時安定性は良好であった。また、使用感はさっぱりし、べたつきの無いものであった。
【００３８】

得られた化粧オイルは、油中水型乳化であり、経時安定性が良好であった。また、使用感はさっぱりし、べたつきの無い使い心地良いものであった。
【００３９】
（クリーム、乳液、化粧オイルの製造方法）
Ａ部およびＢ部の成分をそれぞれ７０℃に加熱し、完全溶解したのちＢ部をＡ部に混合しホモジナイザーを用い乳化する。その後、攪拌しながら室温まで冷却する。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention is a water-in-oil type characterized by containing 1.0 to 30.0% by weight of 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid , polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester, and ethanol. The present invention relates to an emulsified whitening cosmetic, and more particularly to a water-in-oil emulsified whitening cosmetic that has a significantly higher whitening effect than conventionally used whitening cosmetics.
[0002]
[Prior art]
In general, skin pigmentation observed in spots, buckwheat, dark black, etc. is caused by excessive production of melanin pigments by melanin pigment-producing cells present in the skin. In order to improve or prevent this pigmentation, whitening cosmetics containing an L-ascorbic acid derivative having an inhibitory action on melanin pigment formation have been used.
[0003]
[Problems to be solved by the invention]
However, in order to improve pigmentation, it is not sufficient to simply use a whitening cosmetic compound containing an L-ascorbic acid derivative, and the L-ascorbic acid derivative has a high percutaneous absorption, and further to a whitening effect. An excellent formulation design has been sought.
[0004]
[Means for Solving the Problems]
As a result of intensive studies in view of such circumstances, the present inventors have found that 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid, which is a kind of L-ascorbic acid derivative, polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester, and By blending ethanol in an amount of 1.0 to 30.0% by weight , transdermal absorption of 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid is high, and water-in-oil emulsification with excellent whitening effect is achieved. It came to complete the invention of whitening cosmetics.
[0005]
That is, in the water-in-oil emulsification, the whitening cosmetic of the present invention contains 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid , polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester, and ethanol in an amount of 1.0 to 30.0. It is blended by weight% , and has a high transdermal absorption of 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid , and further has an excellent whitening effect.
[0006]
Hereinafter, the configuration of the present invention will be described in detail.
[0009]
The blending amount of 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid used in the present invention is not particularly limited, but if it is less than 0.01 to 10.0% by weight, the whitening effect is inferior. When it exceeds 0.0% by weight, the stability over time is not preferable.
[0010]
In addition, in the whitening cosmetic of the present invention, in order to improve the whitening effect or to ensure the stability of the preparation, in addition to 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid, one or more L-ascorbic acid derivatives are added. Can be blended.
[0011]
The polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester used in the present invention has an ABA structure.
[0012]
The polyalkylene glycol of the polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester is preferably polyethylene glycol, more preferably 20 to 40 mol of ethylene oxide. Of these, 30 moles of ethylene oxide are most preferred.
[0013]
Furthermore, the fatty acid ester of the polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester preferably has 12 to 22 carbon chains. Of these, stearic acid is preferred.
[0014]
The polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester used for the preparation of the whitening cosmetic composition of the present invention is, for example, an ethylene oxide having 30 moles of polyalkylene glycol sold under the trade name of “Arlacel P135” by ICI. Some are like polyethylene glycol dipolyhydroxystearate.
[0015]
The blending amount of the polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester used in the present invention is not particularly limited, but is preferably 0.1 to 5.0% by weight. Stability is not preferable, and when it exceeds 5.0% by weight, the feeling in use is not preferable.
[0016]
On the other hand, water-in-oil emulsified cosmetics in the prior art have a characteristic stickiness when used. In order to eliminate this sticky feeling and obtain a refreshing feeling of use, a blend of ethanol or the like was tried, but it was difficult because the stability over time became unstable.
[0017]
However, even if ethanol is blended in the present invention, the stability over time is good, the stickiness characteristic when using water-in-oil emulsification is eliminated, and the feeling of use is improved.
[0018]
Although the compounding quantity of ethanol used by this invention is not specifically limited, It is preferable to set it as 1.0 to 30.0 weight% from the surface of a usability | use_condition, temporal stability, and a whitening effect.
[0019]
In addition to the above essential components, the whitening cosmetics of the present invention are various components used in normal cosmetics, quasi drugs, pharmaceuticals, etc., such as oily components, emulsifiers, moisturizers, thickeners, medicinal components, preservatives. Pigments, powders, pH adjusters, ultraviolet absorbers, antioxidants, fragrances and the like can be appropriately blended.
[0020]
Specific examples of the oil component include liquid paraffin, petrolatum, microcrystalline wax, squalane, jojoba oil, beeswax, carnauba wax, lanolin, olive oil, coconut oil, higher alcohol, fatty acid, ester of higher alcohol and fatty acid, silicone oil, and the like. Is mentioned. Examples of the emulsifier include nonionic surfactants such as polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil. Is mentioned. Examples of the humectant include glycerin, sorbitol, xylitol, maltitol, propylene glycol, polyethylene glycol, 1,3-butylene glycol and the like. Examples of the thickener include carboxyvinyl polymer, xanthan gum, methyl cellulose, polyvinyl pyrrolidone, gelatin and the like. Examples of medicinal ingredients include vitamin E derivatives, placenta extract, kojic acid, arbutin, allantoin, glycyrrhizic acid derivatives, various plant extracts, and the like.
[0021]
The whitening cosmetic composition of the present invention can be in the form of cream, emulsion or cosmetic oil prepared with the above components.
[0022]
【The invention's effect】
The cosmetic of the present invention contains 1.0 to 30.0% by weight of 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid , polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester having ABA structure, and ethanol. The present invention relates to a water-in-oil emulsified whitening cosmetic, which is characterized by the fact that the whitening effect is remarkably superior to that of conventionally used whitening cosmetics.
[0023]
Table 1 of Examples 1 and 2, Comparative Examples 1 and 2, and Table 2 Comparative Example 3-8 was further prepare Example 3-8 in Table 3 Evaluation. The results are shown in Tables 1-3. The blending amount is% by weight. Prior to the examples, the production method, pigmentation production method, coating method, evaluation method, and judgment criteria used in the present invention will be described.
[0024]
(Production method)
The components of Examples and Comparative Examples shown in Tables 1 to 3 are dissolved and mixed at 75 ° C., and emulsified under the same conditions using the shearing force of a homogenizer. Then, it cooled, continuing stirring, and obtained the water-in-oil emulsion.
[0025]
(Method for producing pigmentation)
Using 10 healthy male subjects as subjects and using a biosolar simulator on the inner side of the left and right upper arms, which is considered difficult to be exposed in daily life, the irradiation amount corresponding to 1.5 MED (minimum erythema amount) of each subject is 12 mm in diameter per part. Irradiation was performed 3 times every other day at 15 sites.
[0026]
(Application method)
Each water-in-oil emulsion was continuously applied for 28 days to a designated site three times a day in the morning, noon and evening, and the whitening effect was examined. However, a water-in-oil emulsion containing no L-ascorbic acid derivative was applied as one control.
[0027]
(Evaluation methods)
The evaluation was evaluated as the actual feeling of the effect of the subject.
Effective: Clearly thinner than the control.
Slightly effective: Feels thinner than the control.
Invalid: No difference compared to control.
[0028]
(Criteria)
A: Effective and slightly effective ratio is 80% or more.
○: Effective and slightly effective ratio is 50% or more and less than 80%.
Δ: Effective and slightly effective ratio is 20% or more and less than 50%.
X: The ratio which shows effectiveness and some effectiveness is less than 20%.
[0029]
Stability (Evaluation method)
From the production process and the emulsified state after production, it was judged whether emulsification was possible or not, and the stability evaluation of what could be emulsified was judged after standing at 40 ° C. for 1 week.
[0030]
(Criteria)
◯: Good Δ: Compared to the preparation, the emulsion particle size, color, and feeling of use are changed, but there is no problem as a normal use cosmetic.
X: The oil phase and the aqueous phase were separated, and the emulsification was poor.
[0031]
[Table 1]

(* 1) 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid [0032]
[Table 2]

[0033]
[Table 3]

[0034]
As described above, according to the present invention, 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid , polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester having ABA structure, and ethanol are added in an amount of 1.0 to 30. By blending 0.0% by weight, it is possible to provide a whitening cosmetic with a water-in-oil emulsification that has an extremely high whitening effect.
[0035]
【Example】
Examples are given below to describe the present invention in detail, but the present invention is not limited thereto.
[0036]

The obtained cream was a good water-in-oil emulsification having an average particle size of about 1 μm, and was excellent in stability over time. Moreover, the feeling of use was refreshing and there was no stickiness.
[0037]

The obtained emulsion was a good water-in-oil emulsification with an average particle diameter of 1 μm or less, and the stability over time was good. Moreover, the feeling of use was refreshing and there was no stickiness.
[0038]

The obtained cosmetic oil was water-in-oil emulsification and had good stability over time. Moreover, the feeling of use was refreshing and it was comfortable to use without stickiness.
[0039]
(Cream, milky lotion, cosmetic oil production method)
The components in parts A and B are each heated to 70 ° C. and completely dissolved, and then part B is mixed in part A and emulsified using a homogenizer. Then, it cools to room temperature, stirring.

Claims

2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid , polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester having an ABA structure, and ethanol are blended in an amount of 1.0 to 30.0% by weight. Whitening cosmetic with mold emulsification.

The whitening cosmetic composition according to claim 1, wherein the polyalkylene glycol of the polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester is 30 mol of ethylene oxide and the fatty acid ester is stearic acid.

The compounding amount of 2-O-α-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid is 0.01 to 10.0% by weight, and the compounding amount of polyalkylene glycol dipolyhydroxy fatty acid ester is 0.1 to 5.0% by weight. The whitening cosmetic composition according to claim 1 or 2, wherein the whitening cosmetic composition is%.