JPH07101844A - Multilayered emulsion - Google Patents

Multilayered emulsion

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Publication number
JPH07101844A
JPH07101844A JP24483293A JP24483293A JPH07101844A JP H07101844 A JPH07101844 A JP H07101844A JP 24483293 A JP24483293 A JP 24483293A JP 24483293 A JP24483293 A JP 24483293A JP H07101844 A JPH07101844 A JP H07101844A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
emulsion
prepared
formulation
absorber
phase
Prior art date
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Pending
Application number
JP24483293A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
Kazutaka Onizuka
一高 鬼塚
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Sansho Pharmaceutical Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Sansho Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Sansho Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

PURPOSE:To provide an O/W/O type multilayered emulsion prevented in the oxidation of an UV absorber by light or air and reduced in skin irrigation. CONSTITUTION:A multilayered emulsion comprises an O/W/O type multi-layered emulsion to whose inner oil phase an UV absorber has been added. The O/W/O type multilayered emulsion, e.g. the cream type emulsion is prepared by mixing the inner phase containing the UV absorber with a surfactant, preferably a nonionic or anionic surfactant at 70-80 deg.C for preparing an oily phase, heating an aqueous phase suitably containing a water-soluble polymer, a polyhydric alcohol, a water-soluble medicine, etc., at 70-80 deg.C, gradually adding the prepared oily phase to the prepared aqueous phase with stirring, cooling the prepared emulsion to room temperature for affording an O/W/cream, heating an oily phase containing a nonionic surfactant and a raw materials suitable for the outer oil layer, such as a hydrocarbon oil or silicone oil, low in polarity at 55-60 deg.C, gradually adding the prepared O/W cream to the prepared oily phase at 55-60 deg.C, again emulsifying the mixture, and subsequently cooling the emulsion to room temperature.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【産業上の利用分野】本発明は、紫外線吸収剤を配合し
た新規の多層エマルジョンに関し、より詳しくはO/W
/O型の多層エマルジョンにおいて内油相中に紫外線吸
収剤を配合することによって紫外線吸収剤の光又は空気
による酸化を抑制し、皮膚刺激を低減した新規の多層エ
マルジョンに関する。
BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a novel multi-layer emulsion containing an ultraviolet absorber, more specifically, O / W.
The present invention relates to a novel multi-layer emulsion in which a UV absorber is mixed in the inner oil phase of an O / O type multi-layer emulsion to suppress oxidation of the UV absorber due to light or air, thereby reducing skin irritation.

【0002】[0002]

【従来の技術】日焼けによるシミ・ソバカスを防ぐため
に紫外線吸収剤などのサンスクリーン剤を配合すれば効
果があることはよく知られているが、通常のO/Wのク
リームや乳液では皮膚に塗布した後、汗で皮膚から流れ
落ちてしまう結果、目的とするサンブロック効果が低減
してしまうという欠点を有していた。このように汗で流
れ落ちないという観点から、最近では一般的にW/O製
剤に紫外線吸収剤などのサンスクリーン剤を配合すると
いう手法が取られるようになってきている。また、サン
スクリーン剤の効果は、一般的にはその配合濃度に依存
するため、所謂、日焼け予防のためのサンスクリーン製
剤では、紫外線吸収剤が高濃度配合される傾向にある。
2. Description of the Related Art It is well known that a sunscreen agent such as an ultraviolet absorber is effective for preventing stains and freckles caused by sunburn, but it is usually effective to apply to the skin with an O / W cream or emulsion. After that, it has a drawback that the desired sunblock effect is reduced as a result of running off from the skin with sweat. From the viewpoint of preventing runoff by sweat as described above, recently, a method of generally incorporating a sunscreen agent such as an ultraviolet absorber into a W / O preparation has been adopted. Further, since the effect of the sunscreen agent generally depends on the blending concentration thereof, the so-called sunscreen preparation for preventing sunburn tends to contain a high concentration of the ultraviolet absorber.

【0003】紫外線吸収剤は、物質の種類と配合量によ
って多少の差異はあるものの、刺激があることが欠点の
一つとなっている。更に、紫外線吸収剤の多くはヒドロ
キシ基、カルボニル基、カルボキシル基、スルホン酸基
及びこれらのエーテル或はエステル類等の官能基をその
分子内に持ち、極性の高い脂溶性物質が多い、このた
め、皮膚への吸収が若干促進されるため、刺激も若干助
長される傾向にあると考えられる。
One of the drawbacks of the ultraviolet absorber is that it is irritating, although there are some differences depending on the type and blending amount of the substance. Further, most of the ultraviolet absorbers have a functional group such as a hydroxy group, a carbonyl group, a carboxyl group, a sulfonic acid group and their ethers or esters in the molecule, and many of them are highly polar and fat-soluble substances. However, it is considered that the irritation tends to be slightly promoted because the absorption into the skin is slightly promoted.

【0004】一方、W/O製剤では、紫外線吸収剤を含
む油相が空気と直接接しているため、連続相である油相
に配合されている物質は光や空気により酸化され、刺激
の原因となる過酸化物などを生成することが多いと言わ
れている。そのため、通常は抗酸化剤などを配合して酸
化を抑制しているが、本来、抗酸化剤は、自らが酸化さ
れ還元剤として機能することによって効果を発揮するた
め、W/O製剤の場合においては抗酸化剤の効果が半減
してしまうという欠点がある。したがって、このことが
安定化剤の多種類、多量配合へと波及することとなり、
結果として使用感の悪い複雑な処方系となることが多か
った。
On the other hand, in the W / O formulation, since the oil phase containing the ultraviolet absorber is in direct contact with air, the substance mixed in the oil phase which is the continuous phase is oxidized by light and air, causing irritation. It is said that it often produces peroxides and the like. Therefore, antioxidants are usually added to suppress oxidation. However, since antioxidants exert their effects by themselves being oxidized and functioning as reducing agents, in the case of W / O preparations However, the effect of the antioxidant is halved. Therefore, this will spread to various types of stabilizers and large amounts,
As a result, it often resulted in a complicated prescription system that is uncomfortable to use.

【0005】[0005]

【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記の問題
点、すなわち紫外線吸収剤を多く含んだW/O製剤の持
つ従来の欠点を解消したものであって、特に紫外線吸収
剤の光又は空気による酸化を抑制し、皮膚刺激を低減し
た使用感の良好な新規の多層エマルジョンを提供するこ
とを目的とするものである。
DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention solves the above-mentioned problems, that is, the conventional drawbacks of W / O preparations containing a large amount of an ultraviolet absorber, and in particular, the light of the ultraviolet absorber or It is an object of the present invention to provide a novel multi-layer emulsion which suppresses oxidation by air and reduces skin irritation and has a good feeling in use.

【0006】[0006]

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記の課題
を解決するため鋭意研究を行った結果、O/W/O型の
多層エマルジョンにおいて、内油相中に紫外線吸収剤を
配合すれば上記の課題が解決できることを見いだし、本
発明を完成した。すなわち、本発明によれば、O/W/
O型の多層エマルジョン(以下、単に「多層エマルジョ
ン」と言うことがある)において内油相中に紫外線吸収
剤を配合することを特徴する紫外線吸収剤の光又は空気
による酸化を抑制し、皮膚刺激を低減した新規の多層エ
マルジョンが提供される。
Means for Solving the Problems As a result of intensive studies for solving the above-mentioned problems, the present inventor has found that in an O / W / O type multi-layer emulsion, a UV absorber is mixed in the inner oil phase. Therefore, they have found that the above problems can be solved, and completed the present invention. That is, according to the present invention, O / W /
In an O-type multi-layer emulsion (hereinafter sometimes simply referred to as "multi-layer emulsion"), a UV absorber is blended in the inner oil phase, which suppresses oxidation of the UV absorber by light or air, and irritates the skin. There is provided a novel multi-layer emulsion having reduced water content.

【0007】本発明の多層エマルジョンの一般的な製造
方法について、クリームを例にとり以下に説明する。 <第一工程>例えば先ず、紫外線吸収剤及び/又は抗酸
化剤を含む内油相と界面活性剤、好適にはノニオン性あ
るいはアニオン性界面活性剤とを70ないし80℃に加
熱し混合する。別に、例えば、水溶性高分子、多価アル
コール及び水溶性薬物などを適宜含む水相を70ないし
80℃に加熱し、先に調製した油相をこれに徐々に加え
て乳化した後、室温まで冷却してO/Wクリームを得
る。なお、O/W/Oの安定性を向上する意味で、乳化
の際に水相中の界面活性剤濃度を低減するとよいことか
ら、そのために例えば、アミノ酸とノニオン界面活性剤
でゲルを形成させた後、油相に均一に分散し、水相に分
散乳化する方法で得られる、いわゆるODエマルジョン
やアニオン性界面活性剤を用いることも出来る。
A general method for producing the multilayer emulsion of the present invention will be described below by taking a cream as an example. <First Step> For example, first, an inner oil phase containing an ultraviolet absorber and / or an antioxidant and a surfactant, preferably a nonionic or anionic surfactant, are heated to 70 to 80 ° C. and mixed. Separately, for example, an aqueous phase appropriately containing a water-soluble polymer, a polyhydric alcohol, a water-soluble drug and the like is heated to 70 to 80 ° C., and the oil phase prepared above is gradually added to this to emulsify, and then to room temperature. Cool to obtain an O / W cream. In order to improve the stability of O / W / O, it is preferable to reduce the surfactant concentration in the aqueous phase during emulsification. Therefore, for example, by forming a gel with an amino acid and a nonionic surfactant, After that, a so-called OD emulsion or an anionic surfactant obtained by a method of uniformly dispersing in an oil phase and then dispersing and emulsifying in an aqueous phase can be used.

【0008】<第二工程>次に、このO/Wクリームを
再び55ないし60℃に加温する。さらに、別に、予め
ノニオン性界面活性剤及び極性の低い炭化水素やシリコ
ーン油などの外油相として適した原料を含む油相を55
ないし60℃に加温し、これに先に調製した55ないし
60℃に加温したO/Wクリームを徐々に加えて再び乳
化した後、室温まで冷却することによって目的のO/W
/O型のクリームを得ることができる。また、クリーム
以外の剤型についても以上のような工程に準じて製造す
ることができる。
<Second Step> Next, the O / W cream is heated again to 55 to 60 ° C. Further, separately, an oil phase containing a nonionic surfactant and a raw material suitable as an external oil phase such as hydrocarbon or silicone oil having low polarity is previously prepared.
To 60 ° C., gradually add the previously prepared O / W cream heated to 55 to 60 ° C., emulsify again, and then cool to room temperature to obtain the desired O / W.
/ O type cream can be obtained. Also, dosage forms other than cream can be manufactured according to the above steps.

【0009】本発明の多層エマルジョンは、通常、内油
相が多層エマルジョン全体の0.5ないし30重量%、
水相が同じく20ないし80重量%、外油相が同じく1
0ないし60重量%であるが、安定性及び使用感等の点
を考慮すれば、内油相が多層エマルジョン全体の5ない
し25重量%、水相が同じく25ないし75重量%、外
油相が同じく20ないし50重量%であることが好まし
い。
In the multi-layer emulsion of the present invention, the internal oil phase is usually 0.5 to 30% by weight of the whole multi-layer emulsion,
The water phase is also 20 to 80% by weight, and the outer oil phase is 1
Although it is 0 to 60% by weight, considering the stability and the feeling of use, the internal oil phase is 5 to 25% by weight of the whole multilayer emulsion, the aqueous phase is 25 to 75% by weight, and the external oil phase is It is also preferably 20 to 50% by weight.

【0010】本発明で内油相に配合する紫外線吸収剤と
しては、一般的に汎用されているものがとくに制限なく
使用できるが、その例としては、例えば、ベンゾフェノ
ン系のオキシベンゾン、オキシベンゾンスルホン酸、ジ
ヒドロキシジメトキシベンゾフェノンなど、サリチル酸
系のサリチル酸エチレングリコール、サリチル酸ホモメ
ンチル、サリチル酸フェニルなど、ウロカニン酸および
ウロカニン酸エチル、桂皮酸系のパラメトキシ桂皮酸2
−エチルヘキシル、メトキシ桂皮酸オクチルなど、パラ
アミノ安息香酸系のパラアミノ安息香酸グリセリル、パ
ラジメチルアミノ安息香酸2−エチルヘキシル、その
他、ジベンゾイルメタン系の4−tert−ブチル−4’−
メトキシジベンゾイルメタンなどやベンゾトリアゾール
系の2−(2−ヒドロキシ−5−メチルフェニル)ベン
ゾトリアゾールなどが好適なものとして挙げられ、単独
または2種以上を適宜併用して用いることができる。ま
た、これらの公知の汎用成分の他、紫外線吸収能を有す
る動植物抽出物などを適宜組み合わせて使用しても良
い。
As the ultraviolet absorber blended in the internal oil phase in the present invention, those generally used can be used without particular limitation. Examples thereof include benzophenone-based oxybenzone and oxybenzone sulfonic acid. Dihydroxydimethoxybenzophenone, etc., salicylic acid type ethylene glycol salicylate, homomenthyl salicylate, phenyl salicylate, etc., urocanic acid and ethyl urocanate, cinnamic acid type paramethoxycinnamic acid 2
-Ethylhexyl, octyl methoxycinnamate, etc., paraaminobenzoic acid-based glyceryl paraaminobenzoate, 2-ethylhexyl para-dimethylaminobenzoate, and other dibenzoylmethane-based 4-tert-butyl-4'-
Preferred examples include methoxydibenzoylmethane and the like, and benzotriazole-based 2- (2-hydroxy-5-methylphenyl) benzotriazole, and the like, which may be used alone or in combination of two or more kinds. In addition to these well-known general-purpose components, animal and plant extracts having an ultraviolet absorbing ability may be appropriately combined and used.

【0011】抗酸化剤としては、例えば、α−,β−,
γ−,δ−トコフェロールなどのトコフェロール類、Tr
olox(6 −ヒドロキシ−2,5,7,8 −テトラメチルクロマ
ン−2 −カルボン酸)、PMC(2,2,5,7,8-ペンタメチ
ル−6-ヒドロキシクロマン)、没食子酸、没食子酸プロ
ピル、没食子酸オクチル、シキミ酸、BHA、BHT、
カテキンなどのフラボノイド類、オルトトリルビグアナ
イド、チオジプロピオン酸ジラウリル、セサモール、レ
ゾルシン、カテコール、サポニン類、β−カロチンなど
のラジカルスカベンジ作用のあるカロテノイド類、ユー
カリ抽出液(油溶性)などの脂溶性のものが好適なもの
として挙げられ、これらを単独または2種以上併用して
用いることができるが、さらに、NaHSO3、ピロ亜硫酸ナ
トリウム、アスコルビン酸、イソアスコルビン酸、ハイ
ドロキノン、Na2S2O4 、尿酸、チオ尿素、N−アセチル
−L−システイン、グルタチオン、2−アミノエチルイ
ソチウロニウム臭化水素酸塩、タイム抽出液、ローズマ
リー抽出液、ユーカリ抽出液(1,3-BG抽出液)等の水
溶性のものを併用すれば効果が一層高まるので、これら
を適宜選択して使用することが好ましい。
As the antioxidant, for example, α-, β-,
Tocopherols such as γ- and δ-tocopherol, Tr
olox (6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid), PMC (2,2,5,7,8-pentamethyl-6-hydroxychroman), gallic acid, propyl gallate , Octyl gallate, shikimic acid, BHA, BHT,
Flavonoids such as catechin, orthotolyl biguanide, dilauryl thiodipropionate, sesamol, resorcin, catechol, saponins, carotenoids with radical scavenging action such as β-carotene, and lipid-soluble eucalyptus extract (oil-soluble) Preferred examples include those mentioned above, which may be used alone or in combination of two or more, and further, NaHSO 3 , sodium pyrosulfite, ascorbic acid, isoascorbic acid, hydroquinone, Na 2 S 2 O 4 , Uric acid, thiourea, N-acetyl-L-cysteine, glutathione, 2-aminoethylisothiuronium hydrobromide, thyme extract, rosemary extract, eucalyptus extract (1,3-BG extract), etc. If you use water-soluble ones of these, the effect will be further enhanced. Rukoto is preferable.

【0012】本発明で内油相中に用いる紫外線吸収剤又
は抗酸化剤の配合量は、紫外線吸収剤が通常、内油相全
体の0.1ないし50重量%、好ましくは0.5ないし
25重量%、抗酸化剤が同じく、通常0.0001ない
し50重量%、好ましくは0.001ないし25重量%
である。
The amount of the ultraviolet absorber or antioxidant used in the inner oil phase in the present invention is usually 0.1 to 50% by weight, preferably 0.5 to 25% by weight of the whole inner oil phase. % By weight, antioxidants likewise usually 0.0001 to 50% by weight, preferably 0.001 to 25% by weight
Is.

【0013】また、水溶性高分子としては特に制限され
ないが、例えば、カルボキシビニルポリマー、カルボキ
シメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カ
チオン化セルロースなどのセルロース誘導体、キサンタ
ンガム、アルギン酸ナトリウム、デキストラン硫酸ナト
リウム、ペクチン、ヒアルロン酸ナトリウム等のムコ多
糖類、マスタケ産生多糖、ポリアクリル酸ナトリウム、
ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、キトサ
ンまたはその誘導体、ケフィランまたはその誘導体、カ
ードラン、ローカストビーンガム、グァーガム、アクリ
ル酸・メタクリル酸アルキル共重合体などから使用感に
合わせて、適宜単独または2種以上を選択併用して用い
ることができる。
The water-soluble polymer is not particularly limited, and examples thereof include cellulose derivatives such as carboxyvinyl polymer, carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, cationized cellulose, xanthan gum, sodium alginate, sodium dextran sulfate, pectin and sodium hyaluronate. Mucopolysaccharides such as, polysaccharides produced by mustache, sodium polyacrylate,
Polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, chitosan or its derivative, kefiran or its derivative, curdlan, locust bean gum, guar gum, acrylic acid / alkyl methacrylate copolymer, etc. are appropriately selected alone or in combination of two or more in accordance with the feeling of use. It can be used in combination.

【0014】このようにしてO/W/O製剤を調製すれ
ば、内油相だけに紫外線吸収剤を配合することが出来、
本来の紫外線吸収剤としての機能を何らか損なうことが
なくなり、従来から光や空気による酸化によって或いは
高濃度配合することにより生じていた刺激の発現という
W/O製剤上の欠点が改良されるものとなる。さらに、
抗酸化剤を同時に配合した場合の抗酸化剤の効果が有効
に発揮され、他の有効成分の安定性が向上される。
By thus preparing the O / W / O preparation, the ultraviolet absorber can be blended only in the inner oil phase,
It does not impair the original function as an ultraviolet absorber, and improves the drawback of W / O formulation, which is the expression of irritation, which has been conventionally caused by oxidation by light or air or by mixing at a high concentration. Becomes further,
The effect of the antioxidant when the antioxidant is mixed at the same time is effectively exhibited, and the stability of other active ingredients is improved.

【0015】さらに、光や空気により酸化を受けやすい
水溶性薬物、例えば、コウジ酸、ビタミンC、フマル酸
ケトチフェンなどのケトチフェン類などは、製剤化を行
う上で紫外線吸収剤や抗酸化剤などを配合することによ
り安定化を行うがこれだけではまだ充分ではなく、製造
してから後の流通時の管理状態および消費者や患者の使
用時までの期間を考慮すると、比較的品質の確保が難し
い薬物として知られている。
Further, for water-soluble drugs which are easily oxidized by light or air, for example, kojic acid, vitamin C, ketotifens such as ketotifen fumarate, etc., UV absorbers and antioxidants are required for formulation. Stabilization is achieved by compounding, but this alone is not enough, and considering the management state at the time of distribution after production and the period from use to consumers and patients, it is relatively difficult to ensure quality. Known as.

【0016】このような薬物に対して、本発明のO/W
/O型の多層エマルジョンは極めて有効であり、このO
/W/O製剤の水相中に、光や空気により酸化を受けや
すい水溶性薬物を配合する方が、従来のO/WないしW
/O製剤中にそれらを配合するより高い安定化効果が得
られるものである。
For such drugs, the O / W of the present invention
/ O type multi-layer emulsion is extremely effective.
The conventional O / W or W method is to mix a water-soluble drug that is susceptible to oxidation by light or air into the water phase of a / W / O formulation.
It is possible to obtain a higher stabilizing effect than mixing them in the / O formulation.

【0017】水溶性薬物に対して、抗酸化剤や紫外線吸
収剤の多くは脂溶性であり、酸化抑制効果の度合いは油
相と水相の界面積の大きさに比例すると考えられる。従
って、O/WやW/O製剤に比べて界面積の大きいO/
W/O製剤が光や空気による水溶性薬物の酸化をより効
率的に抑制するものと考えられる。
Most of antioxidants and ultraviolet absorbers are fat-soluble with respect to water-soluble drugs, and it is considered that the degree of the effect of inhibiting oxidation is proportional to the size of the interfacial area between the oil phase and the water phase. Therefore, compared with O / W and W / O preparations,
It is considered that the W / O formulation more efficiently suppresses the oxidation of the water-soluble drug by light or air.

【0018】本発明の多層エマルジョンの利用分野とし
ては、日焼けによるしみ、そばかすを防ぐという美容上
の観点から、化粧品として利用されるのみでなく、メラ
ニンの生成異常により生じる肝斑、雀卵斑老人性色素な
どの色素異常症の患者に対して、紫外線による更なる悪
化を防ぐという観点と、紫外線により分解しやすい薬物
を製剤中で安定に保つことができるという観点などから
医薬の分野にも幅広く利用し得るものである。
The multi-layer emulsion of the present invention can be used not only as a cosmetic but also as a melasma-induced melasma and sporadic ovale from the viewpoint of beauty to prevent spots and freckles caused by sunburn. It is widely used in the field of medicine from the viewpoint of preventing further deterioration due to ultraviolet rays and the fact that drugs that are easily decomposed by ultraviolet rays can be kept stable in the formulation for patients with pigmentation disorders such as sex pigments. It can be used.

【0019】本発明の多層エマルジョンは、外用施用上
適するものであれば特に制限はなく、医薬品、医薬部外
品、化粧品のうち、例えばパップ剤、プラスター剤、ペ
ースト剤、クリーム、軟膏、エアゾール剤、乳剤、乳
液、エッセンス、パック、ファンデーション、サンケア
などのエマルジョン製剤として公知の形態で幅広く使用
に供されるものである。他に、該エマルジョンを皮膚適
用に適したマイクロカプセルに応用しても良い。
The multilayer emulsion of the present invention is not particularly limited as long as it is suitable for external application, and for example, among medicines, quasi drugs and cosmetics, for example, poultices, plasters, pastes, creams, ointments and aerosols. , Emulsions, emulsions, essences, packs, foundations, sun cares, and other emulsion preparations, which are widely used. Alternatively, the emulsion may be applied to microcapsules suitable for dermal application.

【0020】本発明の多層エマルジョンを調製する場
合、通常に用いられる種々の公知の有効成分、例えば塩
化カルプロニウム、セファランチン、ビタミンE、ビタ
ミンEニコチネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、
ニコチン酸ベンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシ
チンキなどの末梢血管拡張剤、カンフル、メントール、
ハッカ油などの清涼剤、ヒノキチオール、塩化ベンザル
コニウム、ウンデシレン酸などの抗菌剤、副腎皮質ホル
モン、ε−アミノカプロン酸、塩化リゾチーム、グリチ
ルリチン、アラントインなどの消炎剤、アルブチンなど
の色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、紫根エキス、乳酸
菌培養抽出物等の動物・植物・微生物由来の各種抽出物
などをその時々の目的や物性に応じて適宜添加して使用
することができるが、先にも述べたように特に水溶性薬
物のうち不安定なものの配合に適している。
In preparing the multi-layer emulsion of the present invention, various known active ingredients that are commonly used, such as carpronium chloride, cepharanthin, vitamin E, vitamin E nicotinate, nicotinic acid, nicotinic acid amide,
Peripheral vasodilators such as benzyl nicotinate, ginger tincture, capsicum tincture, camphor, menthol,
Cooling agents such as peppermint oil, antibacterial agents such as hinokitiol, benzalkonium chloride, undecylenic acid, adrenocortical hormones, ε-aminocaproic acid, inflammatory agents such as lysozyme chloride, glycyrrhizin and allantoin, whitening agents such as arbutin, placenta extract , Various extracts derived from animals, plants and microorganisms such as liver extract, purple root extract, lactic acid bacterium culture extract, etc. can be appropriately added and used according to the purpose and physical properties at that time. As described above, it is particularly suitable for blending unstable water-soluble drugs.

【0021】また、前述の医薬品、医薬部外品、化粧品
には公知の有効成分に加え、油脂類などの基剤成分の
他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、紫外線散乱
剤、キレート剤、pH調整剤、香料、着色剤など種々の
添加剤を併用できる。
In addition to the known active ingredients for the above-mentioned pharmaceuticals, quasi-drugs, and cosmetics, in addition to base ingredients such as oils and fats, known humectants, preservatives, UV-scattering agents, and Various additives such as chelating agents, pH adjusters, fragrances and coloring agents can be used in combination.

【0022】[0022]

【実施例】次に実施例に基づき本発明を説明するが、こ
れらは本発明を何ら限定するものではない。
EXAMPLES Next, the present invention will be explained based on examples, but these do not limit the present invention in any way.

【0023】以下の<実験1>ないし<実験3>によ
り、本発明の効果を確かめた。なお、各実験において
は、次に示した共通の処方(数値は重量%を示す)を供
試試料として用いた。
The effects of the present invention were confirmed by the following <Experiment 1> to <Experiment 3>. In each experiment, the following common prescription (numerical values represent% by weight) was used as a test sample.

【0024】 <クリーム> 処方例1 処方例2 処方例3 (O/W/O) (W/O) (W/O) A オキシベンゾン 3.0 3.0 - パラジメチルアミノ安息香酸オクチル 2.8 2.8 - コレステロール 1.0 1.0 1.0 セタノール 2.0 2.0 2.0 牛脂 0.7 0.7 0.7 オクタン酸セチル 3.4 3.4 3.4 天然ビタミンE 0.05 0.05 0.05 B モノステアリン酸ポリオキシエチレン 1.50 1.50 1.50 ソルビタン(20E.0.) C 精製水 58.37 58.37 58.37 グリセリン 5.0 5.0 5.0 キサンタンガム 0.3 0.3 0.3 D ジメチルシロキサン・メチル(ポリ 3.0 3.0 3.0 オキシアルキレン)シロキサン 共重合体 メチルフェニルポリシロキサン 10.0 10.0 10.0 メチルポリシクロシロキサン 15.0 15.0 15.0 天然ビタミンE 0.08 0.08 0.08<Cream> Formulation Example 1 Formulation Example 2 Formulation Example 3 (O / W / O) (W / O) (W / O) A Oxybenzone 3.0 3.0 -octyl paradimethylaminobenzoate 2.8 2.8 -Cholesterol 1.0 1.0 1.0 Cetanol 2.0 2.0 2.0 Beef tallow 0.7 0.7 0.7 Cetyl octanoate 3.4 3.4 3.4 Natural vitamin E 0.05 0.05 0.05 B Polyoxyethylene monostearate 1.50 1.50 1.50 Sorbitan (20E.0) C Purified water 58.37 58.37 58.37 Glycerin 5.0 5.0 5.0 Xanthan gum 0.3 0.3 0.3 D Dimethylsiloxane Methyl (Poly 3.0 3.0 3.0 Oxyalkylene) Siloxane Copolymer Methylphenyl Polysiloxane 10.0 10.0 10.0 Methyl Polycyclosiloxane 15.0 15.0 15.0 Natural Vitamin E 0.08 0.08 0.08

【0025】<実験1> 光照射試験実験方法 先に調整したO/W/O製剤、W/O製剤約2gをポリ
塩化ビニリデンのフィルムに包んで、密封し、フェード
メーター(耐光試験機、スガ製、約45℃)で96時間
光照射した。光照射後、開封し、各製剤約0.5gを正
確に秤量し、THF5mlを加えてエマルジョンを充分
破壊した後、エタノールを加えて50mlとし、これを
試料としてHPLCにて残存する紫外線吸収剤残存量を
定量し、配合量に対する紫外線照射後の残存量を残存率
とした。測定結果を表1に示した。
<Experiment 1> Light irradiation test experiment method About 2 g of the O / W / O preparation and the W / O preparation prepared above were wrapped in a polyvinylidene chloride film and sealed, and a fade meter (light resistance tester, Suga (About 45 ° C.) for 96 hours. After irradiating with light, it was opened, about 0.5 g of each preparation was accurately weighed, 5 ml of THF was added to sufficiently destroy the emulsion, and then ethanol was added to make 50 ml, and this was used as a sample and remained as an ultraviolet absorber remaining on the HPLC. The amount was quantified, and the residual amount after ultraviolet irradiation with respect to the blended amount was defined as the residual rate. The measurement results are shown in Table 1.

【0026】 [0026]

【0027】結果 表1の結果を見て分かるように、フェードメーター96
時間照射によりW/O製剤ではオキシベンゾン、ジメチ
ルアミノ安息香酸オクチルが光分解し残存率は低減し
た。また、外観も変化し、やや黄色味を呈した。カルボ
ニルから生成するラジカルが酸素やその他の有機化合物
とラジカル連鎖反応を起こし、酸化生成物やその他種々
の生成物を生じていると考えられる。これに対し、O/
W/O製剤では誤差範囲内で殆ど残存率の低減は認めら
れなかった。この結果から、紫外線吸収剤並びに抗酸化
剤を内油相に内包することで、光照射によるラジカル反
応やそれに引き続き起こる酸化反応などが効率よく抑制
されたものと考えられる。
Results As can be seen from the results in Table 1, the fade meter 96
Oxybenzone and octyl dimethylaminobenzoate were photolyzed in the W / O formulation by the time irradiation, and the residual rate was reduced. In addition, the appearance changed, and it was slightly yellowish. It is considered that the radicals generated from carbonyl undergo a radical chain reaction with oxygen and other organic compounds to generate oxidation products and other various products. On the other hand, O /
With the W / O formulation, almost no reduction in the residual rate was observed within the error range. From these results, it is considered that by encapsulating the ultraviolet absorber and the antioxidant in the inner oil phase, the radical reaction due to light irradiation and the subsequent oxidation reaction were efficiently suppressed.

【0028】<実験2> 使用試験実験方法 先に調製したO/W/O製剤及びW/O製剤約5gを光
照射試験と同様に耐光試験機で光照射し、3種類の光照
射前の製剤と光照射後の製剤を、50名の健常なボラン
ティアにハーフフェイスで使用してもらい、刺激の種類
をムズムズ、ヒリヒリ、痛感と3種類に分類し、各製剤
の刺激の有無を2週間後にボランティアの自己申告によ
るアンケートで調べた。また、同時に、W/O製剤とO
/W/O製剤の使用感の差異と光照射前後によるこれら
の製剤の使用感の差異をアンケートにより調べた。
<Experiment 2> Usage test Experimental method About 5 g of the O / W / O preparation and the W / O preparation prepared above were irradiated with light by a light resistance tester in the same manner as in the light irradiation test, and three kinds of before irradiation with light were used. We asked 50 healthy volunteers to use the formulation and the formulation after light irradiation in a half-face, and classified the types of irritation into 3 types: muzzle, tingling, and pain sensation. It was examined by a self-reported questionnaire by volunteers. At the same time, the W / O formulation and the O
The difference in the feeling of use of the / W / O preparations and the difference in the feeling of use of these preparations before and after light irradiation were examined by a questionnaire.

【0029】総合評価の判定基準 ◎ 50%以上が好ましいと回答したもの ○ 10ないし50%未満が好ましいと回答したもの △ 10%未満が好ましいまたは50%以上が普通と
回答したもの × 50%以上が好ましくないと回答したもの結果 アンケートの結果、O/W/O製剤では、2%にムズム
ズ感を認めたのに対し、処方例2のW/O製剤では6%
にムズムズ感、2%にヒリヒリ感を認め、さらに、光照
射後の製剤では8%にムズムズ感、6%にヒリヒリ感、
2%に痛感と刺激がわずかに増加した。紫外線吸収剤を
配合していない処方例3のW/O製剤では、2%にムズ
ムズ感、光照射後で4%にムズムズが認められたのみで
あった。
Criteria for Comprehensive Evaluation ◎ Those who replied that 50% or more were preferable ○ Those who replied that 10 to less than 50% were favorable △ Those who replied less than 10% or those who answered that 50% or more were normal × 50% or more As a result of the questionnaire, 2% of the O / W / O preparations felt a tingling sensation, whereas 6% of the W / O preparations of Prescription Example 2
Tingling sensation in 2%, tingling sensation in 2%, and in the formulation after irradiation with light, 8% tingling sensation, 6% tingling sensation,
The pain and irritation increased slightly to 2%. In the W / O preparation of Formulation Example 3 in which the ultraviolet absorber was not mixed, only 2% of the eyes had a tingling sensation, and 4% after the irradiation with light, the tingling was only found.

【0030】これらのことから、W/O製剤での紫外線
吸収剤の高濃度配合による刺激の発現と光照射による刺
激の増加が示唆された。また、紫外線吸収剤を内油相に
配合したO/W/O製剤により、これらの刺激が低減し
た。使用感的にもO/W/O製剤は、W/O製剤に比べ
てべたつきがわずかに低減され、しっとり感が向上して
いるとの結果を得た。さらに、光照射前後による使用感
の変化は、誤差範囲内で差異は認められなかった。な
お、アンケート集計結果を下表2に示した。
From the above, it was suggested that the W / O formulation would cause the stimulation by the high concentration of the ultraviolet absorber and the increase of the stimulation by the light irradiation. Moreover, these irritation was reduced by the O / W / O formulation in which the ultraviolet absorber was blended in the inner oil phase. Also in terms of usability, the O / W / O formulation was slightly less sticky than the W / O formulation, and the result was that the moist feeling was improved. Furthermore, the difference in the feeling of use before and after the light irradiation was not recognized within the error range. The results of the questionnaire are shown in Table 2 below.

【0031】 [0031]

【0032】<実験3> パッチテスト結果実験方法 年齢20歳から59歳までの健常な男性16名、女性7
名、計23名を被験者とし処方例 1,2,3の照射前及
び照射後の6種のクリームを試料として、フィンチャン
バー(EPITEST Ltd.Oy 製造) を用いて、被験者の上腕屈
側部に24時間閉塞貼付を行い判定した。すなわち、貼
付後24時間を経過した時点で試料を除去し、除去30
分後(表5に判定時間24時間として示す)、除去24
時間後(表5に判定時間48時間として示す) なお、判定は、次の基準(表3)に従った。
<Experiment 3> Patch test results Experimental method 16 healthy males aged 20 to 59 years old, 7 females
A total of 23 subjects were used as test samples of 6 types of creams before and after irradiation of the prescription examples 1, 2 and 3, and the fin chamber (manufactured by EPITEST Ltd. Oy) was used to apply the cream to the lateral arm of the subject. It was judged by performing a patch for 24 hours. That is, the sample is removed 24 hours after the application,
After minutes (shown in Table 5 as 24 hours judgment time), removal 24
After time (shown as a judgment time of 48 hours in Table 5) The judgment complies with the following criteria (Table 3).

【0033】 結果 被験者23名について行ったパッチテストの結果を表4
−1および表4−2に、その集計結果を表5に示した。
[0033] Results Table 4 shows the results of the patch test conducted on 23 test subjects.
-1 and Table 4-2 show the tabulated results.

【0034】 [0034]

【0035】 [0035]

【0036】処方例1(本発明のO/W/O製剤)の光
照射前の製剤では、試験料除去30分後(24時間後)
に(±)の反応が1例認められたが48時間後には消腿
した。処方例1の光照射後の製剤については、照射前製
剤と同様に、1例に(±)の反応が認められたが、48
時間後には消腿した。
In the formulation of Formulation Example 1 (O / W / O formulation of the present invention) before irradiation with light, 30 minutes after removal of the test material (after 24 hours)
(±) was observed in 1 case, but the limbs disappeared 48 hours later. Regarding the formulation after light irradiation of Formulation Example 1, a reaction of (±) was observed in one case as in the pre-irradiation formulation, but 48
I lost my legs after a while.

【0037】処方例2では、光照射前の製剤は24時間
後(+)1例、(±)4例の反応が認められたが、48
時間後には(±)の反応が1例認められたのみであっ
た。光照射後の製剤では、24時間後(++)1例、
(+)3例、(±)2例の反応が認められ、48時間後
には(+)1例、(±)3例に軽減したが、紫外線照射
による刺激増加が示唆された。
In Prescription Example 2, the reaction before the light irradiation was observed in (+) 1 case and (±) 4 cases after 24 hours.
After one hour, only one reaction (±) was observed. With the formulation after light irradiation, one case was observed after 24 hours (++),
Responses of (+) 3 cases and (±) 2 cases were observed, and after 48 hours, it was reduced to (+) 1 case and (±) 3 cases, but it was suggested that the stimulation was increased by ultraviolet irradiation.

【0038】処方例3(紫外線吸収剤を含まないW/O
製剤)では、光照射前の製剤で(±)の反応が1例認め
られたが、48時間後には消腿した。光照射後の製剤で
は、光照射前と同様に、24時間後、(±)の反応が1
例認められたが48時間後には消腿した。また、試料除
去後7日目において判定を行ったが、全例に於いて異常
は認められなかった。以上の結果から、処方例1及び3
については、わずかに(±)の反応が1例認められるだ
けで23全例において陰性であった。
Prescription example 3 (W / O containing no UV absorber)
In the formulation), one reaction of (±) was observed in the formulation before light irradiation, but the leg disappeared 48 hours later. In the formulation after light irradiation, the reaction of (±) was 1 after 24 hours as in the case before light irradiation.
Some cases were observed, but she lost her leg 48 hours later. Further, the judgment was made 7 days after the sample was removed, but no abnormality was found in all the cases. From the above results, Prescription Examples 1 and 3
In regard to the above, only one case (±) was observed and all 23 cases were negative.

【0039】一方、処方例2(紫外線吸収剤を含有する
W/O製剤)については、光照射前の製剤で24時間後
に陽性(+)1例、光照射後の製剤で陽性4例、48時
間後に陽性1例と時間を経過すれば軽減するが、明らか
に刺激が認められた。刺激の原因は、処方例3との比較
から明らかなように、紫外線吸収剤のオキシベンゾン、
パラジメチルアミノ安息香酸オクチルおよびこれらの物
質の光分解物(光酸化物)によると考えられる。
On the other hand, with regard to Formulation Example 2 (W / O preparation containing an ultraviolet absorber), one preparation was positive (+) after 24 hours in the preparation before light irradiation, and four preparations were positive in the preparation after light irradiation. One case was positive after the time, and it decreased with time, but irritation was clearly observed. The cause of the irritation is, as is clear from the comparison with Formulation Example 3, oxybenzone, an ultraviolet absorber,
It is considered to be due to octyl paradimethylaminobenzoate and a photodegradation product (photooxide) of these substances.

【0040】次に本発明の処方例を示す。なお、配合割
合において、「適量」とは、処方全体で100重量%に
なる量を意味する
Next, a formulation example of the present invention will be shown. In addition, in the compounding ratio, the “appropriate amount” means an amount of 100% by weight in the entire formulation.

【0041】[0041]

【処方例】 <処方例1> クリーム (重量%) A 1.4−tert−ブチル−4’−メトキシ ジベンゾイルメタン 1.5 2.セタノール 2.0 3.牛脂 3.0 4.オクタン酸セチル 4.4 5.天然ビタミンE 0.05 B 6.モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン(20E.0.) 1.50 C 7.精製水 適 量 8.グリセリン 5.0 9.キサンタンガム 0.3 D 10.ジメチルシロキサン・メチル (ポリオキシアルキレン)シロキサン共重合体 3.0 11.メチルフェニルポリシロキサン 10.0 12.メチルポリシクロシロキサン 15.0 13.天然ビタミンE 0.08[Formulation example] <Formulation example 1> Cream (% by weight) A 1.4-tert-butyl-4′-methoxydibenzoylmethane 1.5 2. Cetanol 2.0 3. Beef tallow 3.0 4. Cetyl octanoate 4.4 5. Natural Vitamin E 0.05 B 6. Polyoxy monostearate ethylene sorbitan (20E.0.) 1.50 C 7. Purified water proper amount 8. Glycerin 5.0 9. Xanthan gum 0.3 D 10 .Dimethylsiloxane / methyl (polyoxyalkylene) siloxane copolymer 3.0 11. Methylphenylpolysiloxane 10.0 12. Methylpolycyclosiloxane 15.0 13. Natural vitamin E 0.08

【0042】 <処方例2> クリーム (重量%) A 1.4−tert−ブチル−4’−メトキシ ジベンゾイルメタン 1.5 2.パラメトキシ桂皮酸オクチル 4.7 3.セタノール 2.0 4.牛脂 3.0 5.オクタン酸セチル 4.4 6.天然ビタミンE 0.05 B 7.モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン(20E.0.) 1.50 C 8.精製水 適 量 9.グリセリン 5.0 10.キサンタンガム 0.3 11.コウジ酸 0.7 12.NaHSO3 0.08 D 13.ジメチルシロキサン・メチル (ポリオキシアルキレン)シロキサン共重合体 3.0 14.メチルフェニルポリシロキサン 10.0 15.メチルポリシクロシロキサン 15.0 16.天然ビタミンE 0.08 <Formulation Example 2> Cream (% by weight) A 1.4-tert-butyl-4′-methoxydibenzoylmethane 1.5 2. Octyl paramethoxycinnamate 4.7 3. Cetanol 2.0 4. Beef tallow 3.0 5. Cetyl Octanoate 4.4 6. Natural Vitamin E 0.05 B 7. Polyoxy Monostearate Ethylenesorbitan (20E.0.) 1.50 C 8. Purified Water Appropriate amount 9. Glycerin 5.0 10. Xanthan gum 0.3 11. Kojic acid 0.7 12. NaHSO 3 0.08 D 13. Dimethyl siloxane / methyl (polyoxyalkylene) siloxane copolymer 3.0 14. Methylphenyl polysiloxane 10.0 15. Methyl polycyclosiloxane 15.0 16. Natural vitamin E 0.08

【0043】 <処方例3> 乳液 (重量%) A 1.サリチル酸エチレングリコール 1.5 2.パラメトキシ桂皮酸オクチル 2.5 3.サラシミツロウ 1.5 4.コレステロール 0.6 5.流動パラフィン 3.0 6.没食子酸プロピル 0.005 B 7.リン酸セチルジエタノールアミン 1.20 C 8.精製水 適 量 9.グリセリン 5.0 10.カルボキシビニルポリマー 0.18 11.コウジ酸 1.5 D 12.モノステアリン酸グリセリン 2.0 13.流動パラフィン 7.0 14.メチルポリシクロシロキサン 6.8<Formulation Example 3> Emulsion (% by weight) A 1. Ethylene glycol salicylate 1.5 2. Octyl paramethoxycinnamate 2.5 3. Salix beeswax 1.5 4. Cholesterol 0.6 5. Liquid paraffin 3. 0 6. Propyl gallate 0.005 B 7. Cetyldiethanolamine phosphate 1.20 C 8. Purified water proper amount 9. Glycerin 5.0 10. Carboxyvinyl polymer 0.18 11. Kojic acid 1.5 D 12. Glycerin monostearate 2.0 13. Liquid paraffin 7.0 14. Methyl polycyclosiloxane 6.8

【0044】 <処方例4> 乳液 (重量%) A 1.ウロカニン酸エチル 0.5 2.サリチル酸フェニル 1.5 3.パラジメチルアミノ安息香酸 2.5 2−エチルヘキシル 4.マイクロクリスタリンワックス 1.8 5.コレステロール 0.6 6.流動パラフィン 3.0 7.カテキン 0.005 B 8.N−アシル−L−グルタミン酸ナトリウム 0.80 C 9.精製水 適 量 10.グリセリン 5.0 11.カルボキシビニルポリマー 0.18 12.1,3−BG 2.0 13.タイム抽出液 0.01 D 14.ジメチルシロキサン・メチル (ポリオキシアルキレン)シロキサン共重合体 2.0 15.メチルフェニルポリシロキサン 7.0 16.メチルポリシクロシロキサン 10.0<Formulation Example 4> Emulsion (% by weight) A 1. Ethyl urocanate 0.5 2. Phenyl salicylate 1.5 3. Paradimethylaminobenzoate 2.5 2-Ethylhexyl 4. Microcrystalline wax 1.8 5. Cholesterol 0.6 6. Liquid paraffin 3.0 7. Catechin 0.005 B 8. Sodium N-acyl-L-glutamate 0.80 C 9. Purified water proper amount 10. Glycerin 5.0 11. Carboxyvinyl Polymer 0.18 12.1,3-BG 2.0 13. Thyme extract 0.01 D 14. Dimethylsiloxane-methyl (polyoxyalkylene) siloxane copolymer 2.0 15. Methylphenylpolysiloxane 7.0 16. Methyl polycyclosiloxane 10.0

【0045】 <処方例5> パック(拭取り式) (重量%) A 1.サリチル酸エチレングリコール 2.5 2.ウロカニン酸エチル 1.7 3.コレステロール 2.5 4.ステアリン酸コレステリル 1.5 5.トリオクタン酸グリセリル 4.4 6.天然ビタミンE 0.05 B 7.モノステアリン酸ポリオキシ 1.5 エチレンソルビタン(20E.O.) C 8.精製水 適 量 9.NaHSO3 0.03 10.プロピレングリコール 5.0 11.カルボキシビニルポリマー 0.3 12.ポリビニルアルコール 0.1 D 13.ジメチルシロキサン・メチル (ポリオキシアルキレン)シロキサン共重合体 3.0 14.流動パラフィン 10.0 15.精製アボカド油 15.0 16.天然ビタミンE 0.04<Formulation Example 5> Pack (wiping type ) (% by weight) A 1. Ethylene glycol salicylate 2.5 2. Ethyl urocanate 1.7 3. Cholesterol 2.5 4. Cholesteryl stearate 1.5 5 Glyceryl trioctanoate 4.4 6. Natural vitamin E 0.05 B 7. Polyoxy monostearate 1.5 Ethylenesorbitan (20E.O.) C 8. Purified water proper amount 9.NaHSO 3 0.03 10. Propylene Glycol 5.0 11. Carboxyvinyl polymer 0.3 12. Polyvinyl alcohol 0.1 D 13. Dimethyl siloxane / methyl (polyoxyalkylene) siloxane copolymer 3.0 14. Liquid paraffin 10.0 15. Refined avocado oil 15.0 16. Natural Vitamin E 0.04

【0046】 <処方例6> パック(拭取り式) (重量%) A 1.オキシベンゾン 2.3 2.コレステロール 2.5 3.ステアリン酸コレステリル 1.5 4.トリオクタン酸グリセリル 4.4 5.BHA 0.05 B 6.モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン(20E.O.) 1.5 C 7.精製水 適 量 8.NaHSO3 0.03 9.プロピレングリコール 5.0 10.カルボキシビニルポリマー 0.3 11.ポリビニルアルコール 0.1 D 12.モノステアリン酸グリセリン 3.6 13.流動パラフィン 13.0 15.オクタン酸セチル 12.5 16.天然ビタミンE 0.04<Formulation Example 6> Pack (wiping type ) (% by weight) A 1. Oxybenzone 2.3 2. Cholesterol 2.5 3. Cholesteryl stearate 1.5 4. Glyceryl trioctanoate 4.4 5. BHA 0.05 B 6. Polyoxy ethylene sorbitan monostearate (20 E.O.) 1.5 C 7. Purified water Appropriate amount 8. NaHSO 3 0.03 9. Propylene glycol 5.0 10. Carboxyvinyl polymer 0.3 11. Polyvinyl alcohol 0.1 D 12. Glycerin monostearate 3.6 13. Liquid paraffin 13.0 15. Cetyl octoate 12.5 16. Natural vitamin E 0.04

【0047】 <処方例7> サン スクリーンエマルジョン (重量%) A 1.サリチル酸 エチレングリコール 2.5 2.4−tert− ブチル−4’−メトキシ ジベンゾイルメタン 1.5 3.パラメトキ シ桂皮酸オクチル 1.7 4.コレステロール 2.5 5.ステアリン酸コレステリル 1.5 6.トリオクタン酸グリセリル 4.4 7.天然ビタミンE 0.05 B 8.モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン(20E.0.) 1.5 9.N−アシル−L−グルタミン酸ナトリウム 0.1 C 10.精製水 適 量 11.NaHSO3 0.03 12.プロピレングリコール 5.0 13.カルボキシビニルポリマー 0.3 14.ポリビニルアルコール 0.1 15.ショ糖脂肪酸エステル 0.1 D 16.ジメチルシロキサン・メチル (ポリオキシアルキレン)シロキサン共重合体 3.0 17.微粒子酸化チタン 3.5 18.ステアリン酸亜鉛 0.5 19.デカメチルシクロペンタシロキサン 7.5 20.トリメチルシロキシケイ酸 0.5 21.メチルポリシロキサン 10.0 22.精製アボカド油 1.0 23.天然ビタミンE 0.01 [0047] <Formulation Example 7> Sunscreen emulsion (wt%) A 1. salicylate ethylene glycol 2.5 2.4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane 1.5 3. Parametoki shea Octyl 1 7 4. Cholesterol 2.5 5. Cholesteryl stearate 1.5 6. Glyceryl trioctanoate 4.4 7. Natural vitamin E 0.05 B 8. Polyoxy monostearate ethylene sorbitan (20E.0.) 1.5 9. Sodium N-acyl-L-glutamate 0.1 C 10. Purified water proper amount 11. NaHSO 3 0.03 12. Propylene glycol 5.0 13. Carboxyvinyl polymer 0.3 14. Polyvinyl alcohol 0.1 15 .Sucrose fatty acid ester 0.1 D 16. Dimethyl siloxane / methyl (polyoxyalkylene) siloxane copolymer 3.0 17. Fine titanium oxide 3.5 18. Zinc stearate 0.5 19. Decamethylcyclopentasiloxane 7.5 20. Trimethylsiloxysilicic acid 0.5 21. Methylpolysiloxane 10.0 22. Refined avocado oil 1.0 23. Natural vitamins E 0.01

【0048】 <処方例8> サンスクリーンエマルジョン (重量%) A 1.オキシベンゾン 3.5 2.4−tert−ブチル−4’−メトキシ ジベンゾイルメタン 1.5 3.パラメトキシ桂皮酸オクチル 3.0 4.コレステロール 2.5 5.ステアリン酸コレステリル 1.5 6.トリオクタン酸グリセリル 4.4 7.天然ビタミンE 0.05 B 8.モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン(20E.0.) 1.5 9.N−アシル−L−グルタミン酸ナトリウム 0.1 C 10.精製水 適 量 11.NaHSO3 0.03 12.プロピレングリコール 5.0 13.カルボキシビニルポリマー 0.3 14.ポリビニルアルコール 0.1 15.ショ糖脂肪酸エステル 0.1 D 16.ジメチルシロキサン・メチル (ポリオキシアルキレン)シロキサン共重合体 3.0 17.モノオレイン酸ソルビタン 0.2 18.微粒子酸化チタン 3.5 19.ステアリン酸亜鉛 0.5 20.デカメチルシクロペンタシロキサン 7.5 21.トリメチルシロキシケイ酸 0.5 22.メチルポリシロキサン 10.0 23.精製ホホバ油 1.0 24.天然ビタミンE 0.01 以上の処方例1ないし8は、いずれも本発明の目的で満
足する効果を有する製剤であることが確認された。
<Formulation Example 8> Sunscreen emulsion (% by weight) A 1. Oxybenzone 3.5 2.4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane 1.5 3. Octyl paramethoxy cinnamate 3.0 4 .Cholesterol 2.5 5. Cholesteryl stearate 1.5 6. Glyceryl trioctanoate 4.4 7. Natural vitamin E 0.05 B 8. Polyoxy monostearate ethylene sorbitan (20E.0.) 1.5 9.N -Acyl-L-sodium glutamate 0.1 C 10. Purified water proper amount 11. NaHSO 3 0.03 12. Propylene glycol 5.0 13. Carboxyvinyl polymer 0.3 14. Polyvinyl alcohol 0.1 15. Sucrose Fatty acid ester 0.1 D 16. Dimethyl siloxane / methyl (polyoxyalkylene) siloxane copolymer 3.0 17. Sorbitan monooleate 0.2 18. Fine-grained titanium oxide 3.5 19. Zinc stearate 0.5 20. Decamethylcyclopentasiloxane 7.5 21. Trimethylsiloxysilicic acid 0.5 22. Methylpolysiloxane 10.0 23. Refined jojoba oil 1. 24. Natural Vitamin E 0.01 It was confirmed that each of Formulation Examples 1 to 8 having 0.01 or more is a preparation having a satisfactory effect for the purpose of the present invention.

【0049】[0049]

【発明の効果】本発明によれば、内油相中に紫外線吸収
剤を配合したO/W/O型の多層エマルジョンが提供さ
れ、該多層エマルジョンは紫外線吸収剤の光又は空気に
よる酸化を抑制することができるので、皮膚刺激が低減
され、使用感も良く、従来より紫外線吸収剤の刺激に鋭
敏でサンスクリーン剤などを使用できなかった人々にも
使用できるようになることで広範な利用が可能になる。
また、O/W/O製剤の水相に光や空気により酸化を受
け易い水溶性薬物を配合することにより、効率的に酸化
を抑制することが出来、より高い安定化効果が得られ
る。
According to the present invention, there is provided an O / W / O type multi-layer emulsion in which a UV absorber is mixed in the inner oil phase, and the multi-layer emulsion suppresses the oxidation of the UV absorber by light or air. As a result, skin irritation is reduced, the feeling of use is good, and it can be used by people who were more sensitive to the stimulation of UV absorbers than before and could not use sunscreen agents. It will be possible.
In addition, by adding a water-soluble drug that is easily oxidized by light or air to the water phase of the O / W / O preparation, the oxidation can be efficiently suppressed and a higher stabilizing effect can be obtained.

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 O/W/O型の多層エマルジョンにおい
て、内油相中に紫外線吸収剤を配合することを特徴とす
る多層エマルジョン。
1. A multi-layer emulsion of O / W / O type, wherein an ultraviolet absorber is blended in the inner oil phase.
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