JP3557654B2 - 安定なマスキング処理顆粒 - Google Patents
安定なマスキング処理顆粒 Download PDFInfo
- Publication number
- JP3557654B2 JP3557654B2 JP17997494A JP17997494A JP3557654B2 JP 3557654 B2 JP3557654 B2 JP 3557654B2 JP 17997494 A JP17997494 A JP 17997494A JP 17997494 A JP17997494 A JP 17997494A JP 3557654 B2 JP3557654 B2 JP 3557654B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- layer
- granules
- soluble polymer
- drug
- bitter taste
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【産業上の利用分野】
本発明は、服用時に苦味を呈する薬物を胃溶性高分子でコーティングしても経時的に安定な顆粒に関する。
【０００２】
【従来の技術】
苦味を呈する薬物を造粒した後、胃溶性高分子でコーティングしマスキングする方法は、薬物の吸収性や製剤の生産性などの点で有利であり、よく用いられている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、苦味を呈する薬物の種類によって（例えばイブプロフェンのように低融点の薬物）は、胃溶性高分子でコーティングしマスキングすると、加速条件下（４０℃，７５％ＲＨ，ビン包装）で保存した場合に、胃溶性高分子と相互作用を起こし、顆粒表面が溶融し、顆粒の変色、凝集などが発生するなど外観上の安定性が確保できないという欠点が生じた。
本発明の目的は、例えばイブプロフェンのような低融点であり苦味を呈する薬物を胃溶性高分子を用いて安定にマスキング処理した顆粒を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは鋭意研究を進めた結果、苦味を有する薬物を含有する芯物質に胃溶性高分子をコーティングした後、水溶性高分子でさらにコーティングすることにより前記課題を解決することができることを見いだし、本発明を完成した。 すなわち本発明は、内側から順に、（１）服用時に苦味を呈する薬物を含有する芯物質層、（２）胃溶性高分子によるコーティング層（以下、第１層と称する）、（３）水溶性高分子によるコーティング層（以下、第２層と称する）からなる顆粒である。
【０００５】
本発明において、服用時に苦味を呈する薬物としては特に制限はないが、胃溶性高分子と相互作用を起こす薬物、とりわけ融点が低い薬物が好ましい。このような例を挙げるとイブプロフェンの他、ケトプロフェン、グアイフェネシンなどである。また、胃溶性高分子としては、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート（以下、ＡＥＡと略称する。）、ジメチルアミノエチルメタアクリレート−メタアクリレート共重合体（以下、オイドラギットＥと称する。）などを挙げることができる。水溶性高分子としては、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ゼラチン、プルラン、デキストリンなどを挙げることができる。
【０００６】
なお、本発明においては、服用時に苦味を呈する薬物を含有する芯物質層と第１層の間に、水溶性高分子によるコーティング層（以下、中間層と称する）を設けると、（ｉ）胃溶性高分子をコーティングしやすくなる、（ｉｉ）コーティングに用いる胃溶性高分子をへらすことができ吸収性のよい顆粒ができる、という点で好ましい。
上記各層には、顆粒を製造する際に通常用いられる物質を配合することができ、芯物質への各層のコーティングは常法により行うことができる。
【０００７】
【発明の効果】
本発明により、服用時に苦味を呈する薬物を胃溶性高分子でコーティングしても経時的に安定なマスキング処理顆粒を提供することが可能になった。
【０００８】
【実施例】
以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。
実施例１
（芯物質層）
成分 配合量（ｍｇ）
イブプロフェン ４５０
結晶セルロース １００
バレイショデンプン ２００
ヒドロキシプロピルセルロース ３０
ポリエチレングリコール６０００ ４０
（第１層）
ＡＥＡ ６５
ヒドロキシプロピルセルロース １０
タルク １０
（第２層）
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４０
ステアリン酸マグネシウム ５
上記処方により常法を用いて顆粒を製造した。
【０００９】
実施例２
（芯物質層）
成分 配合量（ｍｇ）
イブプロフェン ４５０
結晶セルロース １００
バレイショデンプン ２００
ヒドロキシプロピルセルロース ３０
ポリエチレングリコール６０００ ４０
（第１層）
オイドラギットＥ ６５
ヒドロキシプロピルセルロース １０
タルク １０
（第２層）
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４０
ステアリン酸マグネシウム ５
上記処方により常法を用いて顆粒を製造した。
【００１０】
実施例３
（芯物質層）
成分 配合量（ｍｇ）
イブプロフェン ４５０
結晶セルロース １００
バレイショデンプン ２００
ヒドロキシプロピルセルロース ３０
ポリエチレングリコール６０００ ４０
（中間層）
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４０
ステアリン酸マグネシウム ５
（第１層）
ＡＥＡ ６５
ヒドロキシプロピルセルロース １０
タルク １０
（第２層）
ヒドロキシプロピルメチルセルロース ４５
ステアリン酸マグネシウム ６
上記処方により常法を用いて顆粒を製造した。
【００１１】
試験例
実施例１〜３で製造した製剤及び比較として実施例１の処方において第１層コーティングのみを行った製剤（比較例１），実施例３において中間層と第１層コーティングのみを行った製剤（比較例２）をそれぞれビンに充填後、４０℃の条件下で２週間後、１ヶ月後、３ヶ月後における外観（凝集，変色）変化を観察した。その結果を表１に示す。
なお、表１中の各記号は次の判定基準で用いている。
−：外観変化を認めない
±：僅かに外観変化が認められる
＋：明らかな外観変化が認められる
＋＋：著しい外観変化が認められる
【００１２】
【表１】
Claims (3)
- 内側から順に、（１）服用時に苦味を呈する薬物を含有する芯物質層、（２）胃溶性高分子によるコーティング層、（３）水溶性高分子によるコーティング層からなる顆粒。
- 内側から順に、（１）服用時に苦味を呈する薬物を含有する芯物質層、（２）水溶性高分子によるコーティング層、（３）胃溶性高分子によるコーティング層、（４）水溶性高分子によるコーティング層からなる顆粒。
- 服用時に苦味を呈する薬物がイブプロフェンである請求項１または２記載の顆粒。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17997494A JP3557654B2 (ja) | 1994-08-01 | 1994-08-01 | 安定なマスキング処理顆粒 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17997494A JP3557654B2 (ja) | 1994-08-01 | 1994-08-01 | 安定なマスキング処理顆粒 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0840881A JPH0840881A (ja) | 1996-02-13 |
| JP3557654B2 true JP3557654B2 (ja) | 2004-08-25 |
Family
ID=16075244
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17997494A Expired - Fee Related JP3557654B2 (ja) | 1994-08-01 | 1994-08-01 | 安定なマスキング処理顆粒 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3557654B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100282001B1 (ko) * | 1997-06-03 | 2001-02-15 | 김재철 | 쓴맛의 은폐 효과가 우수한 아세트아미노펜 제형 |
| WO2008015221A2 (en) * | 2006-08-04 | 2008-02-07 | Ethypharm | Multilayer orally disintegrating tablet |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62215538A (ja) * | 1986-03-17 | 1987-09-22 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 胃溶性高分子化合物による固形薬剤の被覆法 |
| JPS63258809A (ja) * | 1987-04-16 | 1988-10-26 | Towa Yakuhin Kk | 医薬活性成分の放出性にすぐれ、かつ苦味を隠蔽した細粒剤 |
| JPH0774151B2 (ja) * | 1987-10-12 | 1995-08-09 | 三井東圧化学株式会社 | 薬物の好ましくない官能的性質を隠蔽した散剤の製造方法 |
| JP2879905B2 (ja) * | 1989-08-28 | 1999-04-05 | 武田薬品工業株式会社 | イブプロフェン含有経口投与用組成物 |
| JPH04282312A (ja) * | 1991-03-08 | 1992-10-07 | Eisai Co Ltd | コ−ティング層を有する粒状物 |
| JP3466636B2 (ja) * | 1992-01-29 | 2003-11-17 | エスエス製薬株式会社 | 顆粒剤 |
-
1994
- 1994-08-01 JP JP17997494A patent/JP3557654B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0840881A (ja) | 1996-02-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2032592C (en) | Dual subcoated simulated capsule-like medicament | |
| US6372246B1 (en) | Polyethylene glycol coating for electrostatic dry deposition of pharmaceuticals | |
| US6149943A (en) | Microcrystalline cellulose particles having active core | |
| EP1276469B1 (en) | Taste masking coating composition | |
| AU639334B2 (en) | Taste masking and sustained release coatings for pharmaceuticals | |
| AU670763B2 (en) | Flavour-masked pharmaceutical compositions | |
| JP2637981B2 (ja) | 吸収制御薬剤組成物 | |
| US20050147678A1 (en) | Controlled release oral dosage form | |
| JPH01502668A (ja) | 活性物質含有粒子からなる経口組成物 | |
| JPH11508587A (ja) | 難溶性薬物の制御放出製剤 | |
| JP2001510149A (ja) | 明るい白色のフイルムコーテイング及びそのためのフイルムコーテイング組成物 | |
| JPH05506011A (ja) | 流動床コーティングによるイブプロフェンの味覚マスキング | |
| AU2001271875A1 (en) | Improved thyroid hormone formulations | |
| JP3557654B2 (ja) | 安定なマスキング処理顆粒 | |
| JPS5883617A (ja) | ジヒドロピリジンを含有する固体の迅速放出性薬剤調製物及びその製造方法 | |
| JPH08325145A (ja) | 安定なイソプロピルアンチピリン含有製剤 | |
| CA1336326C (en) | Microbeads of diltiazem, a process for their manufacture and a sustained-release pharmaceutical composition containing them | |
| JP4711499B2 (ja) | 多細孔性食物防護 | |
| EP1235556A2 (en) | Taste masking coating compositions | |
| JPH10502358A (ja) | 作用物質の遊離遅延を伴うカルバマゼピン薬剤 | |
| EP0347461B1 (en) | A sustained-release solid medicament form and a method for the preparation therefof | |
| JPH0335285B2 (ja) | ||
| EP1357898A2 (en) | Improved controlled release oral dosage form | |
| JP3883505B2 (ja) | 経口粒製剤 | |
| Almurisi et al. | Development and In Vitro Evaluation of Aceclofenac Buccal Film |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20040427 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20040510 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090528 Year of fee payment: 5 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090528 Year of fee payment: 5 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090528 Year of fee payment: 5 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100528 Year of fee payment: 6 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100528 Year of fee payment: 6 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110528 Year of fee payment: 7 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110528 Year of fee payment: 7 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120528 Year of fee payment: 8 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120528 Year of fee payment: 8 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130528 Year of fee payment: 9 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130528 Year of fee payment: 9 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140528 Year of fee payment: 10 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |