JP3487848B2 - 正荷電小ラメラ小胞を含有した人工日焼け組成物 - Google Patents

正荷電小ラメラ小胞を含有した人工日焼け組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は人工日焼け色をヒト皮膚に与える上で有用な
水中油型エマルジョン組成物に関する。これらのエマル
ジョンは小ラメラ脂質小胞、即ちいくつかの同心脂質二
重層からなり水性ジヒドロキシアセトン溶液を封入した
小胞を含有している。その小胞はポリオキシアルキレン
アルキルエーテル、ステロール、四級アンモニウム化合
物及び場合により非界面活性油からなる。別の態様にお
いて、これらのエマルジョン組成物は１種以上の日焼け
止め剤を含有し、日光及び他の紫外線源の有害作用から
ヒト皮膚を保護する上でも有用である。本発明はこれら
組成物を製造するための方法、人工日焼け色をヒト皮膚
に与えるための方法及び紫外線の有害作用からヒト皮膚
を保護するための方法にも関する。
発明の背景 ジヒドロキシアセトンはヒト皮膚に局所適用された場
合に日焼け外観、即ち人工日焼け色を生じることが一般
的に知られている。1987年11月24日付でTurnerに発行さ
れた米国特許第4,708,865号明細書は皮膚を日焼けさせ
る上でのジヒドロキシアセトンのヒドロアルコール性溶
液の使用について記載している;1984年８月21日付でWel
tersに発行された米国特許第4,466,805号明細書はジヒ
ドロキシアセトンを含有したヘア及びスキンカラーリン
グ処方物について記載している;1960年８月21日付でAnd
readisらに発行された米国特許第2,949,493号明細書は
油性ベース中にジヒドロキシアセトンを含有した人工日
焼け処方物について記載している。しかしながら、ジヒ
ドロキシアセトン含有エマルジョン製品は短い貯蔵寿命
を有し、時間と共に黒ずんで不快な異臭を発し、エマル
ジョン保全性も同時に失いがちであることも知られてい
る。ジヒドロキシアセトンは熱、光、湿気及びアルカリ
性pHに比較的感受性である。ジヒドロキシアセトンは処
方物中の他の成分、特にアミン類、アミノ酸等のような
窒素含有化合物と反応できる。実際に、理論によって制
限されることなく、ジヒドロキシアセトンはそれと皮膚
の窒素含有タンパク質との反応によりヒト皮膚に人工日
焼け色を与えると考えられている。L.Goldmanら，″Inv
estigative Studies with the Skin Coloring Agents D
ihydroxyaceton and Glyoxal″（皮膚着色剤ジヒドロキ
シアセトン及びグリオキサールでの調査研究）,The Jou
rnal of Investigative Dermatology,vol.35,pp.161−1
64（1960）;E.Wittgensteinら，″Reaction of Dihydro
xyaceton（DHA）with Human Skin Callus and Amino Co
mpunds″（ジヒドロキシアセトン（DHA）とヒト皮膚カ
ルス及びアミノ化合物との反応）,The Journal of Inve
stigative Dermatology,vol.36,pp.283−286（1961）参
照。
リポソーム、即ち脂質小胞の製造及び様々な物質のデ
リバリーに関するそれらの用法は周知である。Gregoria
dis,G.,ed,Liposome Technology,vols.1−3,1984（CRC
Press,Boca Raton,FL）参照。常用リポソームのほとん
どはリン脂質から製造される単層小胞である。その理由
はリン脂質が天然膜の主構造成分であるためである。し
かしながら、リン脂質は酵素分解、自動酸化及び酸性pH
条件に感受性であり、製造に極めて費用がかかる。更
に、リン脂質小胞は比較的壊れ易く、破裂、癒着してそ
れらの封入物を放出しがちである。これらの欠点を避け
るため、様々な脂質及び界面活性剤から製造される多層
（即ち、多ラメラ）小胞の開発に向けた動きがある。し
かしながら、多層小胞は慣用的なリポソームよりも通常
生産が困難であり、それらの封入容量は小さくなりがち
である。小ラメラ脂質小胞は安定な多層脂質構造と比較
的大きな中央空洞を双方とも設けることで従来の多層リ
ポソームの欠点を克服している。小ラメラ脂質小胞は19
90年３月27日付でWallachに発行された米国特許第4,91
1,928号明細書で記載されている。更に、小ラメラ小胞
は親水性物質の水溶液を封入する上で特に適する。特
に、慣用的なリン脂質をポリオキシアルキレンアルキル
エーテルのような酸安定性／適合性界面活性剤と置き換
えることで得られる小ラメラ小胞は、酸性pHを有する処
方物においてジヒドロキシアセトンのような酸性物質を
封入する上で有用な酸安定性リポソーム系を提供できる
という利点を更に有している。
現在市販の人工日焼け製品は日焼け色の発現にとり望
ましいコントロールを示せないという欠点を有する。人
工日焼け色はよく明るすぎるか又は暗すぎてしまい、外
観上過度にオレンジ色で、不均一又は不自然になる傾向
がある。更に、人工日焼け色は発現に時間がかかりす
ぎ、得られても、早くかつ不均一にあせてしまいがちで
ある。したがって、化学的及び物理的に安定であり、美
観上好ましく、これらの発色制限を克服したジヒドロキ
シアセトン含有製品を提供することが高度に望まれる。
これらの欠点を克服した製品は水中油型エマルジョン組
成物からジヒドロキシアセトンを出す小ラメラリポソー
ム系の使用により実現できる。
日焼け止め剤は日光保護に用いられる最も一般的な剤
である。しかしながら、日焼け止め剤は化粧上望ましい
日焼け反応を妨げるか又はかなり減らすという欠点も有
する。したがって、紫外線の有害作用から保護すると同
時に日焼け外観を皮膚に与えることが高度に望まれる。
更に、個人が日焼けするために紫外線への露出に伴う
リスクをたとえ喜んで受け入れたとしても、時間拘束、
気象条件、１日の時間、年の季節、地理的制限、人工紫
外線源の利用不可等のせいでそうすることが実施できず
又は不可能でさえある状況がある。したがって、紫外線
の必要性なしにいつでも所望時に日焼け外観を出すこと
ができる製品を提供することが高度に望まれる。
したがって、本発明の目的は人工日焼け色をヒト皮膚
に与える上で小ラメラ小胞中にジヒドロキシアセトンを
含有した水中油型エマルジョン組成物を提供することに
ある。本発明のもう１つの目的は高度の化学的及び物理
的安定性を示して消費者に美的にアピールする人工日焼
け色を与えるためのエマルジョン組成物を提供すること
にある。本発明の別の目的は人工日焼け色をヒト皮膚に
与えかつ紫外線から皮膚を保護するための組成物を提供
することにある。本発明の更にもう１つの目的はヒト皮
膚を人工的に日焼けさせるための方法を提供することに
ある。本発明のもう１つの目的はヒト皮膚を人工的に日
焼けさせかつ紫外線に対する保護を与えるための方法を
提供することにある。
本発明のこれらの及び他の目的は下記開示からみて明
らかになるであろう。
発明の要旨 本発明は： （ａ）油相約１〜約50％； （ｂ）少くとも１種の乳化剤約0.1〜約10％； （ｃ）少くとも１種の増粘剤約0.1〜約５％； （ｄ）水相約10〜約95％； （ｅ）ジヒドロキシアセトン約0.1〜約20％；及び （ｆ）約100〜約500nmの径を有する小ラメラリポソーム
小胞約0.1〜約20％（乾燥重量ベース）（但し、上記小
胞は水相（ｄ）中に分散される；上記小胞はポリオキシ
アルキレンアルキルエーテル、ステロール及び四級アン
モニウム化合物からなる；更に上記小胞は内部水相を封
入する）； を含んでなる、約2.5〜約７のpHを有する人工日焼け水
中油型エマルジョン組成物に関する。
ここで用いられるすべてのパーセンテージ及び比率は
他で指摘されないかぎり重量により、すべての測定は25
℃である。
発明の具体的な説明 エマルジョン組成物 本発明の組成物は水中油型エマルジョンの形であり、
それにより油相は典型的な油溶性成分を含有でき、水相
は典型的な水溶性物質を含有できる。これらタイプのエ
マルジョンはジヒドロキシアセトン、小ラメラリポソー
ムと本発明の他の必須及び任意成分用のビヒクルとして
それらの望ましい美的性質及びそれらの有用性のために
好ましい。本発明のエマルジョンは油相約１〜約50％及
び水相約10〜約95％からなる。これらのエマルジョンは
ローション、ライトクリーム、ヘビークリーム等を含め
た広範囲の粘稠度をカバーできる。
本発明のエマルジョンを用いて人工日焼け色を得るた
め、有効量のエマルジョンがヒト皮膚に局所適用され
る。“有効”とは組成物が局所適用された場合に人工日
焼け色を示す上で十分だが、但し何らかの副作用又は皮
膚反応を起こすほど多くない量を意味する。人工日焼け
色を与えるために局所適用できるエマルジョンの量は格
別制限されないが、約2mg/cm2である。
pH要求 処方物のpHはジヒドロキシアセトンの安定性を決める
上で重要なファクターである。例えば、ジヒドロキシア
セトンは極端なアルカリ性pHで急速に分解することがよ
く知られている。ジヒドロキシアセトンの供給業者は４
〜６の好ましい処方pH範囲を示し、約５でpH値を安定化
する緩衝系の使用を勧めている。″Dihydroxyacetone f
or Cosmetic″（化粧品用のジヒドロキシアセトン）,E.
Merck Technical Bulletin,03−304 110,319 897,180 5
88参照；この参考文献は全体として参考のためここに組
み込まれる。しかしながら、本発明の組成物は緩衝剤を
含有しないことが好ましい。本発明の非緩衝化組成物は
約2.5〜約７、好ましくは約３〜約６、最も好ましくは
約３〜約4.5のpH範囲を有する。
ジヒドロキシアセトン 本発明の必須成分の１つはジヒドロキシアセトンであ
る。DHA又は1,3−ジヒドロキシ−２−プロパノンとして
も知られるジヒドロキシアセトンは特徴的な甘い冷却味
を有する白色〜灰白色の結晶粉末である。その化合物は
モノマー及びダイマーの混合物として存在できるが、ダ
イマーが主である。ダイマージヒドロキシアセトンの加
熱又は溶融はその物質をモノマー形に変換する。ダイマ
ーからモノマーへの変換は水溶液中でも起きる。The Me
rck Index,Tenth Edition,entry 3167,p.463（1983）参
照；この参考文献は全体として参考のためここに組み込
まれる。
本発明のエマルジョン組成物のジヒドロキシアセトン
は約0.1〜約20％、好ましくは約２〜約７％、最も好ま
しくは約３〜約５％で存在する。
増粘剤 本発明の組成物のもう１つの必須成分は増粘剤であ
る。使用できるこのような増粘剤の例としては格別制限
されず、キサンタンガム、ケイ酸アルミニウムマグネシ
ウム、グアーガム、カチオン系グアーガム、ラムサンガ
ム（Rhamsn Gum）〔ケルコ・ケミカル社（Kelco Chemic
al Co.）市販〕、ケルプ、アルギン及びアルギン酸塩、
デンプン及びデンプン誘導体、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、
ヘクトライト及びベントナイトのようなスメクタイト粘
土増粘剤、ケイ酸マグネシウムナトリウムとそれらの混
合物がある。適切な増粘剤の例はLochhead,R.Y.,″Ency
clopedia of Polymers and Thickeners″（ポリマー及
び増粘剤の辞典）,Cosmetics ＆ Toiletries,vol.103,N
o.12,99−129（1988）;Meer,G.,″Natural Gum Polymer
s as Ingredients in Cosmetics″（化粧品中の成分と
して天然ガムポリマー）,Cosmetics ＆ Toiletries,vo
l.99,No.6,61−64（1984）;Freeland,M.S.,″Cationic
Guar Gum″（カチオン系グアーガム）,Cosmetics ＆ To
iletries,vol.99,No.6,83−87（1984）で開示されてい
る；これら３つの参考文献は全体として参考のためここ
に組み込まれる。好ましい増粘剤としてはケイ酸アルミ
ニウムマグネシウム、キサンタンガム及びそれらの混合
物がある。本発明の組成物は約0.1〜約５％、好ましく
は約0.25〜約２％、最も好ましくは約0.5〜約１％の増
粘剤を含む。
乳化剤 本発明の組成物のもう１つの必須成分は少くとも１種
の乳化剤である。適切な乳化剤には先行特許及び他の参
考文献で開示された様々なノニオン系、カチオン系、ア
ニオン系及び双極性乳化剤のあらゆるものがある。McCu
tcheon′s,Detergents and Emulsifiers,North America
n Edition（1986）,Allured Publishing Corporation発
行;1991年４月30日付でCiottiらに発行された米国特許
第5,011,681号;1983年12月20日付でDixonらに発行され
た米国特許第4,421,769号;1973年８月28日付でDickert
らに発行された米国特許第3,755,560号明細書参照；こ
れら４つの参考文献は全体として参考のためここに組み
込まれる。
適切な乳化剤タイプとしてはグリセリンのエステル、
プロピレングリコールのエステル、ポリエチレングリコ
ールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールの脂
肪酸エステル、ソルビトールのエステル、ソルビタン無
水物のエステル、カルボン酸コポリマー、グルコースの
エステル及びエーテル、エトキシル化エーテル、エトキ
シル化アルコール、アルキルホスフェート、ポリオキシ
エチレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、ア
シルラクチレート、石鹸とそれらの混合物がある。
適切な乳化剤としては格別限定されず、ポリエチレン
グリコール20ソルビタンモノラウレート（ポリソルベー
ト20）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ス
テアレス（Steareth）−20、セテアレス（Ceteareth）
−20、PPG−２、メチルグルコースエーテルジステアレ
ート、セテス（Ceteth）−10、ポリソルベート80、セチ
ルホスフェート、セチルリン酸カリウム、ジエタノール
アミンセチルホスフェート、ポリソルベート60、ステア
リン酸グリセリル、PEG−100ステアレート及びそれらの
混合物がある。
乳化剤は個々に又は２種以上の混合物として使用で
き、本発明の組成物の約0.1〜約10％、好ましくは約１
〜約７％、最も好ましくは約１〜約５％である。
カルボン酸コポリマー 前記乳化剤に加えて、乳化剤成分は１種以上のカルボ
ン酸コポリマー（即ち、アクリル酸コポリマー）も含む
ことができる。これらのコポリマーは多価アルコールの
ポリアルケニルポリエーテルで架橋されたアクリル酸と
場合によりアクリル酸エステル又は多官能性ビニリデン
モノマーのコロイド水溶性ポリマーから本質的になる。
本発明で有用な好ましいコポリマーはアクリル酸、メ
タクリル酸及びエタクリル酸からなる群より選択される
オレフィン性不飽和カルボン酸モノマー95.9〜98.8重量
％；下記式のアクリル酸エステル： （上記式中Ｒは炭素原子10〜30を有するアルキル基であ
る;R1は水素、メチル又はエチルである）約１〜3.5重量
％；分子当たり２以上のアルケニルエーテル基を有する
多価アルコールの重合性架橋ポリアルケニルポリエーテ
ル0.1〜0.6重量％（親多価アルコールは少くとも３つの
炭素原子と少くとも３つのヒドロキシル基を有する）を
含有するモノマー混合物のポリマーである。
好ましくは、これらのポリマーはアクリル酸約96〜約
97.9重量％とアクリル酸エステル約2.5〜約3.5重量％を
含むが、その場合にアルキル基は炭素原子12〜22を有す
る;R1はメチルである；最も好ましくはアクリル酸エス
テルはメタクリル酸ステアリルである。好ましくは、架
橋ポリアルケニルポリエーテルモノマーの量は約0.2〜
0.4重量％である。好ましい架橋ポリアルケニルポリエ
ーテルモノマーはアリルペンタエリトリトール、トリメ
チロールプロパンジアリルエーテル又はアリルスクロー
スである。これらのポリマーは1985年４月５日付でHuan
gらに発行された米国特許第4,509,949号明細書で十分に
記載され、この特許は参考のためここに組み込まれる。
本発明で有用な他の好ましいコポリマーは少くとも２
種のモノマー成分を含むポリマーであり、一方はモノマ
ーオレフィン性不飽和カルボン酸で、他方は多価アルコ
ールのポリアルケニルポリエーテルである。追加モノマ
ー物質も所望であれば主割合であってもモノマー混合物
中に存在できる。
これらカルボン酸ポリマーの生産で有用な第一モノマ
ー成分は少くとも１つの活性化された炭素−炭素オレフ
ィン性二重結合と少くとも１つのカルボキシル基を有す
るオレフィン性不飽和カルボン酸である。好ましいカル
ボン酸モノマーは下記一般構造を有するアクリル酸であ
る： 上記式中R2は水素、ハロゲン、シアノ（−−Ｃ＝Ｎ）
基、一価アルキル基、一価アルカリール基及び一価環式
脂肪族基からなる群より選択される置換基である。この
群のうちでは、アクリル酸、メタクリル酸及びエタクリ
ル酸が最も好ましい。もう１つの有用なカルボン酸モノ
マーは無水マレイン酸又はその酸である。用いられる酸
の量は用いられる全モノマーの約95.5〜約98.9重量％で
ある。更に好ましくは、範囲は約96〜約97.9重量％であ
る。
これらカルボン酸ポリマーの生産で有用な第二モノマ
ー成分は分子当たり２以上のアルケニルエーテル基を有
するポリアルケニルポリエーテルである。最も有用なも
のは末端メチレン基に結合されたオレフィン性二重結合
が存在するアルケニル基CH2＝Ｃ＜を有する。
ポリマー中に存在できる追加モノマー物質としては、
例えばブタジエン、イソプレン、ジビニルベンゼン、ジ
ビニルナフタレン、アクリル酸アリル等を含めた少くと
も２つの末端CH2＜基を有する多官能性ビニリデンモノ
マーがある。これらのポリマーは1957年７月２日付でBr
own,H.P.に発行された米国特許第2,798,053号明細書で
十分に記載されている；この特許は参考のためここに組
み込まれる。
本発明で有用なカルボン酸コポリマーの例としてはカ
ルボマー（Carbomer）934、カルボマー941、カルボマー
950、カルボマー951、カルボマー954、カルボマー980、
カルボマー981、カルボマー1342及びアクリレート/C
10-30アルキルアクリレートクロスポリマー〔B.F.グッ
ドリッチ（B.F.Goodrich）からカルボポール（Carbopol
R）934、カルボポールR941、カルボポールR950、カルボ
ポールR951、カルボポールR954、カルボポールR980、カ
ルボポールR981、カルボポールR1342及びペムレン（Pem
ulen）シリーズ（例えばペムレンTR1及びペムレンTR2）
として各々市販〕がある。
本発明で有用な他のカルボン酸コポリマーとしてはホ
スタセレン（Hostaceren）PN73の商標名でヘキスト・セ
ラニーズ社（Hoechst Celanese Corporation）により販
売されているアクリル酸／アクリルアミドコポリマーの
ナトリウム塩がある。ハイパン（HYPAN）ヒドロゲルの
商標名でリポ・ケミカルズ社（Lipo Chemicals Inc.）
により販売されるヒドロゲルポリマーも含まれる。これ
らのヒドロゲルはＣ−Ｃ主鎖上におけるニトリルとカル
ボキシル、アミド及びアミジンのような様々な他の側鎖
基との結晶性粒子（プリック）からなる。例としてはリ
ポ・ケミカルから市販されているポリマー粉末ハイパン
SA100 Hがある。
カルボン酸コポリマーは個々に又は２種以上のポリマ
ーの混合物として使用でき、本発明の組成物の約0.025
〜約2.00％、好ましくは約0.1〜約1.50％、最も好まし
くは約0.40〜約1.25％である。
小ラメラリポソーム小胞 本発明の組成物の必須成分の１つは小ラメラ脂質小胞
である。本発明のエマルジョン組成物中への配合にとり
有用な小ラメラ及び他の多ラメラ脂質小胞は特許文献で
知られている。これらの小胞はいくつかの同心脂質二重
層からなり、内部水相を封入する。小胞二重層は様々な
脂質物質及び界面活性剤からなる。本発明で有用な典型
的小胞は約２〜８の脂質二重層を有し、径が約100〜約5
00nm範囲である。すべて参考のためここに組み込まれる
下記４つの特許はこれらの小胞について記載している:1
990年３月27日付でWallachに発行された米国特許第4,91
1,928号明細書は小ラメラ脂質小胞の製造方法について
記載する;1989年８月８日付でWallachに発行された米国
特許第4,855,090号明細書は親水性物質の水性溶液を配
合する上で適した多層リポソームの製造方法について記
載する;1990年１月23日付でYiournasらに発行された米
国特許第4,895,452号明細書は多層及び小ラメラ脂質小
胞の生産装置について開示する;1988年９月22日付で公
開されたWallachの国際出願WO第88/06883号明細書は水
性又は有機液体充填空洞を有する小ラメラ脂質小胞の生
産方法について開示する。
これらの小胞は本発明の人工日焼け組成物で用いられ
るジヒドロキシアセトンを配合する上で有用である。日
焼けエマルジョンの好ましい製造方法において、水性分
散の形にある小ラメラ脂質小胞はジヒドロキシアセトン
を含有した前調製水中油型エマルジョンに加えられ、そ
の中に慎重にミックスされる。理論によって制限される
ものではないが、一部のジヒドロキシアセトンは小胞膜
中に拡散して小胞内に封入されると考えられる。この製
造方法で用いられる小胞分散物はマイクロ・ベシキュラ
ー・システムズ社（Micro Vesicular Systems,Inc.）
（ナシュア,NH）からそれらのノバソーム（Novasom
eTM）小ラメラリポソーム分散物として得られる。下記
例はこの製造方法について示す。一方、既にジヒドロキ
シアセトンを含有した小胞が最初に製造され、しかる後
その後で前調製エマルジョン中に配合されてもよい。
小ラメラ脂質小胞は本発明のエマルジョン組成物の乾
燥重量ベースで約0.1〜約20％、更に好ましくは約１〜
約10％、最も好ましくは約３〜約４％である。“乾燥重
量”ベースという用語は水相とあらゆる水相成分を除い
た小胞成分の重量％を意味する。本発明で有用な小ラメ
ラ小胞は下記必須及び任意成分からなる。
ポリオキシアルキレンアルキルエーテル ポリオキシアルキレンアルキルエーテルは本発明で用
いられる脂質小胞の必須成分である。ポリオキシアルキ
レンアルキルエーテルは下記構造を有する： Ｒ−Ｏ−（CH2−CH2−Ｏ）ｎ−Ｈ 上記式中ＲはC10−C20アルキルである;nは１〜約８の整
数である。セテス−２、セテス−４、セテス−５、セテ
ス−６、ラウレス−１、ラウレス−２、ラウレス−３、
ステアレス−２、ステアレス−４、ステアレス−６、セ
テアレス−２、セテアレス−３、セテアレス−４、セテ
アレス−５、セテアレス−６及びそれらの混合物が本発
明の組成物で使用上好ましい。セテス−２が更に好まし
い。
ステロール ステロールは本発明で用いられる脂質小
胞の必須成分である。理論によって制限されるものでは
ないが、ステロールはより良い安定性を付与して、膜層
の熱互変性相転移を緩衝化すると考えられる。ステロー
ルは最終小胞の最適サイズコントロールも示す。ステロ
ール類はHackh′s Chemical Dictionary,4th ed.,p.638
（McGraw−Hill,New York;1972）で記載されている；こ
の参考文献は参考のためここに組み込まれる。本発明の
小胞で使用上好ましいステロールはコレステロールであ
る。
四級アンモニウム化合物 本発明で用いられる脂質小
胞のもう１つの必須成分は四級アンモニウム化合物であ
る。四級アンモニウム化合物のようなカチオン系物質は
正味の正電荷を与えるため脂質小胞に配合される。理論
によって制限されるものではないが、このような荷電物
質の配合は脂質構造を安定化させて速やかに分散性を与
えると考えられる。このような荷電物質が用いられない
ならば、形成されるいかなる小胞もそれらが非常に低い
濃度で保たれないかぎり凝集する傾向を有する。荷電物
質の配合はリポソーム小胞の皮膚直接性を高め、それに
より皮膚上におけるそれらの分布を助け、こうしてより
均一に日焼けさせていることも考えられる。四級アンモ
ニウム化合物は長鎖アミン類及び長鎖ピリジニウム化合
物から選択される。本発明で有用な四級アンモニウム化
合物の例としては格別限定されず、クォータニウム（Qu
aternium）−14、クォータニウム−18、クォータニウム
−18メトサルフェート、セチルトリメチルアンモニウム
ブロミド、ラピリウムクロリド、ステアピリウムクロリ
ド、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルト
リメチルアンモニウムトシレート、ラウリルピリジニウ
ムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、ジセチルジ
メチルアンモニウムクロリド、ジステアリルジメチルア
ンモニウムクロリド、ジタロウジメチルアンモニウムク
ロリド及びそれらの混合物がある。２つのアルキル置換
基がメチルで、残り２つのアルキル置換基が各々独立し
て約10〜約22の炭素原子を有する長鎖アルキル部分であ
るテトラアルキルアンモニウム化合物が好ましい。この
ような好ましい四級アンモニウム化合物の例としては格
別限定されず、クォータニウム−18、クォータニウム−
18メトサルフェート、ジセチルジメチルアンモニウムク
ロリド、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド、
ジタロウジメチルアンモニウムクロリド及びそれらの混
合物がある。クォータニウム−18が最も好ましい。
非界面活性油 本発明の組成物で用いられる脂質小胞
の任意成分は非界面活性油である。“非界面活性”とい
う用語はその油がリポソーム小胞中に配合された場合に
界面活性又は乳化性質を有さず、このため小胞形成及び
安定性に干渉しないことを意味する。本発明のリポソー
ム小胞中への配合上有用な非界面活性油の例としては格
別限定されず、鉱油；ジメチコン、シクロメチコン等の
ようなシリコーン油；脂質；イソステアリルアルコール
等のような分岐鎖アルコール；パーメチル（Permethyl
TM）シリーズ（パーメチル社，フレーザー,PA市販）の
ような分岐鎖炭化水素；非極性脂肪酸、脂肪アルコール
エステル及びエーテル；それらの混合物がある。CTFA C
osmetic Ingredient Dictionary,Third Edition（198
2）,pp.172−173;Hawley′s Condensed Chemical Dicti
onary,11th ed.,p.704（Van Nostrand Reinhold Co.,Ne
w York;1987）;1990年４月24日付でDecknerらに発行さ
れた米国特許第4,919,934号明細書参照；これら３つの
参考文献は全体として参考のためここに組み込まれる。
本発明で有用な好ましい非界面活性油は鉱油であり、
これは石油に由来する炭化水素の液体混合物てある。好
ましくは、鉱油は脂質小胞の約10〜約50％である。更に
好ましくは、鉱油は脂質小胞の約50％である。
好ましい小ラメラ脂質小胞 本発明のエマルジョンで有用な好ましい小ラメラ脂質
小胞はコレステロール、クォータニウム−18、セテス−
２及び場合により鉱油〔マイクロ・ベシキュラー・シス
テムズ（ナシュア,NH）からそれらのノバソームTMリポ
ソーム分散物として得られる〕の水中リポソーム分散物
である。この好ましい脂質小胞は径が約100〜約500nmで
ある約２〜約８の脂質二重層からなり、本発明のエマル
ジョン組成物の乾燥重量ベースで約0.1〜約20％であ
る。好ましくは、脂質小胞はエマルジョン組成物の約１
〜約10％である。最も好ましくは、脂質小胞はエマルジ
ョン組成物の約３〜約４％である。
任意成分 水中油型エマルジョンの水及び油相の各々は様々な任
意成分を含むことができる。このような任意成分の代表
例は以下である： 日焼け止め剤 様々な１種以上の慣用的日焼け止め剤が本発明で使用
に適している。Segarinら,Chapter VIII,page 189以下,
Cosmetics Science and Technologyでは多数の適切な物
質について開示している。具体的な適した日焼け止め剤
としては格別限定されないが、例えばｐ−メトキシケイ
皮酸エチルヘキシル〔ギバウダン社（Givaudan Corpora
tion）からパーソル（Parsol）MCXとして市販〕、ｐ−
アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソ
ブチル、グリセリルエステル;p−ジメチルアミノ安息香
酸;N,N−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシ
ル）;p−メトキシケイ皮酸ジエタノールアミン塩〔バー
ネル・ケミカル社（Bernel Chemical Co.）からバーネ
ル・ヒドロ（Bernel Hydro）として市販〕；アントラニ
レート類（即ち、ｏ−アミノベンゾエート類；メチル、
オクチル、アミル、メンチル、フェニル、ベンジル、フ
ェニルエチル、リナリル、テルピニル及びシクロヘキセ
ニルエステル）；サリチレート類（オクチル、アミル、
フェニル、ベンジル、メンチル、グリセリル及びジプロ
ピレングリコールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチ
ル及びベンジルエステル、フェニルシンナモニトリル；
ブチルシンナモイルピルベート）；ジヒドロキシケイ皮
酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロ
ン、メチルアセトウンベリウェロン）；トリヒドロキシ
ケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、
ダフネチンとグルコシド類のエスクリン及びダフニ
ン）；炭化水素類（ジフェニルブタジエン、スチルベ
ン）；ジベンザルアセトン及びベンザルアセトフェノ
ン;2−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸及
びその塩；ナフトールスルホネート類（２−ナフトール
−3,6−ジスルホン酸及び２−ナフトール−6,8−ジスル
ホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシナフトエ酸及び
その塩;o−及びｐ−ヒドロキシビフェニルジスルホネー
ト類；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、
３−フェニル）；ジアゾール類（２−アセチル−３−ブ
ロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチ
ルナフタオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾー
ル類）；キニン塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレイ
ン酸塩及びタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８−ヒド
ロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキ
シ又はメトキシ置換ベンゾフェノン類；尿酸及びビロ尿
酸（Vilouric acid）類；タンニン酸及びその誘導体
（例えば、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルビチ
ル）（６−プロピルピペロニル）エーテル；ヒドロキノ
ン；ベンゾフェノン類（オキシベンゼン、スルイソベン
ゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、2,
2′,4,4′−テトラヒドロキシベンゾフェノン、2,2′−
ジヒドロキシ−4,4′−ジメトキシベンゾフェノン、オ
クタベンゾン）;4−イソプロピルジベンゾイルメタン；
ブチルメトキシジベンゾイルメタン；オクトクリレン;4
−イソプロピルジベンゾイルメタン；メチルベンジリデ
ン又はベンジリデンカンファーのようなカンファー誘導
体；それらの混合物がある。他の日焼け止め剤としては
二酸化チタン（微粉化二酸化チタン、0.03ミクロン、0.
035ミクロン、0.050ミクロン及び他の適切なサイズ）、
酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄等のような固体の物理的サン
ブロックがある。理論によって制限されるものではない
が、これらの無機物質は有害UV、可視及び赤外線を反
射、散乱及び吸収することで日焼け止め効果を示すと考
えられる。
典型的には、安全な光保護上有効量の日焼け止め剤が
本発明の人工日焼けエマルジョン中で用いられる。“安
全な光保護上”とは組成物が適用された場合に光保護す
る上で十分だが、但し何らかの副作用又は皮膚反応を起
こすほど多くない量を意味する。通常、日焼け止め剤は
組成物の約0.5〜約20％である。正確な量は選択される
日焼け止め剤及び望まれる日光保護ファクター（Sun Pr
otection Factor;SPF）に応じて変動する。SPFは紅斑に
対する日焼け止め剤の光保護に関して常用される尺度で
ある。Federal Register,Vol.43.No.166,pp.38206−382
69,August 25,1978参照。
他の有用な日焼け止め剤は1990年６月26日付でSabate
lliに発行された米国特許出願第4,937,370号及び1991年
３月12日付でSabatelliらに発行された米国特許出願第
4,999,186号明細書で開示されたものである；これら２
つの参考文献は参考のためここに組み込まれる。そこで
開示された日焼け止め剤は異なる紫外線吸収スペクトル
を示す２つの別個の発色団部分を単一分子中に有してい
る。発色団部分の一方は主にUVB光範囲で吸収し、他方
はUVA光範囲で強く吸収する。
これらの日焼け止め剤は従来の日焼け止め剤と比較し
てより高い効力、広いUV吸収、低い皮膚浸透性及び長い
持続効力を示す。
このクラスの日焼け止め剤の好ましいメンバーは2,4
−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−N,N−（２−エチ
ルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル;4−ヒドロ
キシジベンゾイルメタンのN,N−ジ（２−エチルヘキシ
ル）−４−アミノ安息香酸エステル;4−ヒドロキシジベ
ンゾイルメタンの４−N,N−（２−エチルヘキシル）メ
チルアミノ安息香酸エステル;2−ヒドロキシ−４−（２
−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−N,N−
（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
ル;4−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタン
の４−N,N−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息
香酸エステル;2−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエ
トキシ）ベンゾフェノンのN,N−ジ（２−エチルヘキシ
ル）−４−アミノ安息香酸エステル;4−（２−ヒドロキ
シエトキシ）ジベンゾイルメタンのN,N−ジ（２−エチ
ルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル及びそれら
の混合物である。
保湿剤／加湿剤 本発明の人工日焼け組成物は１種以上の保湿剤／加湿
剤も含有できる。様々な保湿剤／加湿剤が使用でき、約
１〜約30％、更に好ましくは約２〜約８％、最も好まし
くは約３〜約５％のレベルで存在できる。これらの物質
としては格別限定されず、尿素；グアニジン；グリコー
ル酸及びグリコール酸塩（例えば、アンモニウム及び四
級アルキルアンモニウム）；乳酸及び乳酸塩（例えば、
アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；ソルビ
トール、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピレン
グリコール、ヘキシレングリコール等のようなポリヒド
ロキシアルコール類；ポリエチレングリコール；糖類及
びデンプン類；糖及びデンプン誘導体（例えば、アルコ
キシル化グルコース）；パンテノール（Ｄ−、Ｌ−及び
Ｄ、Ｌ−形を含む）；ピロリドンカルボン酸；ヒアルロ
ン酸；ラクトアミドモノエタノールアミン；アセトアミ
ドモノエタノールアミン；それらの混合物がある。
本発明の組成物で使用上好ましい保湿剤／加湿剤はC3
−C6ジオール類及びトリオール類である。トリオールの
グリセリンが特に好ましい。
皮膚軟化剤 本発明の組成物は少くとも１種の皮膚軟化剤も場合に
より含有できる。適切な皮膚軟化剤の例としては格別限
定されず、揮発性及び非揮発性シリコーン油、高度分岐
鎖化炭化水素、非極性脂肪酸、脂肪アルコールエステル
とそれらの混合物がある。本発明で有用な皮膚軟化剤は
1990年４月24付でDecknerらに発行された米国特許第4,9
19,934号明細書で更に記載され、これは全体として参考
のためここに組込まれる。
皮膚軟化剤は典型的には全体として本発明の組成物の
重量で約１〜約50％、好ましくは約１〜約25％、更に好
ましくは約１〜約10％である。
ビタミン 様々なビタミンが本発明の組成物中に含有できる。非
制限例としてはビタミンＡ及びその誘導体、アスコルビ
ン酸、ビタミンＢ複合体及びパントテン酸、ビオチンの
ようなその誘導体、ビタミンＤ、ビタミンＥ及び酢酸ト
コフェリルのようなその誘導体があり、それらの混合物
も使用できる。
他の任意成分 様々な追加成分が本発明のエマルジョン組成物中に配
合できる。これら追加成分の非制限例としては処方物の
皮膜形成特性及び直接性を助けるための様々なポリマ
ー；樹脂；組成物の抗菌剤保全性を維持するための保存
剤；酸化防止剤；アロエ抽出物、アラントイン等のよう
な皮膚平滑及び治癒剤；キレート化剤及び金属イオン封
鎖剤；芳香剤、色素及び着色剤のような美的目的に適し
た剤；ユーカリ、カミルレ抽出物、グアバ抽出物、ラノ
リン、カカオ脂及びヤシ油のような他の化粧成分があ
る。
例 下記例は本発明の範囲内に属する態様について更に記
載及び実証する。例は説明目的で単に示され、本発明の
制限として解釈されるべきでなく、その多くのバリエー
ションが発明の精神及び範囲から逸脱することなく可能
である。
諸成分は化学又はCTFA名で示される。
例Ｉ 人工日焼けクリーム 水中油型エマルジョンは慣用的ミキシング技術を利用
して下記成分を混ぜることにより製造する。成 分 重量％ 相Ａ 水 qs 100 ケイ酸アルミニウムマグネシウム 0.50 キサンタンガム 0.30 EDTA二ナトリウム 0.10 アラントイン 0.20 グリセリン 2.50 ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005 相Ｂ セチルアルコール 2.00 ステアリルアルコール 2.00 C12-15アルコールベンゾエート 3.00 パルミチン酸オクチル 3.00 ジメチコン 1.00 ポリソルベート60 1.00 ステアレス20 1.00 ステアリン酸グリセリル（及び） PEG−100ステアレート 0.25 PPG−20メチルグルコースエーテルジステア レート 2.00 アクチプレックス（Actiplex）3351 0.10 相Ｃ ブチレングリコール 2.50 DMDMヒダントイン（及び） ヨードプロピニルブチルカルバメート 0.25 相Ｄ 芳香剤 0.15 相Ｅ ジヒドロキシアセトン 3.00 相Ｆ 小ラメラ小胞分散物２ 15.00 １ 鉱油に溶解されたアロエ抽出物、ユーカリ、カミルレ
抽出物、グアバ抽出物、ラノリン、カカオ脂及びヤシ油
の混合物を含有する。アクティブ・オーガニクス社（Ac
tive Organics,Inc.）（ヴァンニュイス,CA）から得
た。２ コレステロール、クォータニウム−18、セテス−２及
び鉱油の水中リポソーム分散物を含有する。ノバソーム
TMリポソーム分散物としてマイクロ・ベシキュラー・シ
ステムズ（ナシュア,NH）から得た。
適切な容器内で相Ａ成分を水中に分散させ、75〜85℃
に加熱する。別の容器で相Ｂ成分を合わせ、溶融するま
で85〜90℃に加熱する。次いで、この混合物を相Ａに加
えてエマルジョンを形成する。エマルジョンを継続的ミ
キシングで40〜45℃に冷却する。次いで、別の容器で、
相Ｃ成分を透明な溶液が形成されるまでミキシングしな
がら40〜45℃に加熱し、しかる後この溶液をエマルジョ
ンに加える。次いで、芳香剤の相Ｄをミキシングしなが
らエマルジョンに加える。次いで、別の容器で、ジヒド
ロキシアセトンを水、相Ｅに溶解し、得られた溶液をエ
マルジョン中にミックスする。最後に、小ラメラ小胞分
散物、相Ｆをエマルジョン中に慎重にミックスし、しか
る後これを30〜35℃、その後に室温まで冷却する。
このエマルジョンは人工日焼けさせるために皮膚への
局所適用上有用である。
例II 人工日焼けクリーム 水中油型エマルジョンは慣用的ミキシング技術を利用
して下記成分を混ぜることにより製造する。成 分 重量％ 相Ａ 水 qs 100 ケイ酸アルミニウムマグネシウム 0.50 キサンタンガム 0.30 EDTA二ナトリウム 0.10 アラントイン 0.20 グリセリン 2.50 ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005 相Ｂ セチルアルコール 2.00 ステアリルアルコール 2.00 C12-15アルコールベンゾエート 3.00 パルミチン酸オクチル 3.00 ジメチコン 1.00 ポリソルベート60 1.00 ステアレス20 1.00 ステアリン酸グリセリル（及び） PEG−100ステアレート 0.25 PPG−20メチルグルコースエーテルジステア レート 2.00 アクチプレックス335 0.10 相Ｃ ブチレングリコール 2.50 DMDMヒダントイン（及び） ヨードプロピニルブチルカルバメート 0.25 相Ｄ 芳香剤 0.15 相Ｅ ジヒドロキシアセトン 4.00 相Ｆ 小ラメラ小胞分散物 20.00 エマルジョンは例Ｉで記載された方法を用いて上記成
分から製造する。
このエマルジョンは人工日焼けさせるために皮膚への
局所適用上有用である。
例III 人工日焼けクリーム 水中油型エマルジョンは慣用的ミキシング技術を利用
して下記成分を混ぜることにより製造する。成 分 重量％ 相Ａ 水 qs 100 ケイ酸アルミニウムマグネシウム 0.50 キサンタンガム 0.30 EDTA二ナトリウム 0.10 アラントイン 0.20 グリセリン 2.50 カルボマー9341 0.30 カルボマー13422 0.30 ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005 相Ｂ セチルアルコール 2.00 ステアリルアルコール 2.00 C12-15アルコールベンゾエート 3.00 パルミチン酸オクチル 3.00 ジメチコン 1.00 ポリソルベート60 1.00 ステアレス20 1.00 ステアリン酸グリセリル（及び） PEG−100ステアレート 0.25 アクチプレックス335 0.10 PPG−20メチルグルコースエーテルジステア レート 2.00 DEA−リン酸セチル 0.50 相Ｃ ブチレングリコール 2.50 DMDMヒダントイン（及び） ヨードプロピニルブチルカルバメート 0.25 相Ｄ 芳香剤 0.15 相Ｅ ジヒドロキシアセトン 3.00 相Ｆ 小ラメラ小胞分散物 15.00 1 B.F.グッドリッチからカルボポールR934として市販2 B.F.グッドリッチからカルボポールR1342として市販 エマルジョンは例Ｉで記載された方法を用いて上記成
分から製造する。
このエマルジョンは人工日焼けさせるために皮膚への
局所適用上有用である。
例IV 人工日焼けクリーム 水中油型エマルジョンは慣用的ミキシング技術を利用
して下記成分を混ぜることにより製造する。成 分 重量％ 相Ａ 水 qs 100 ケイ酸アルミニウムマグネシウム 0.50 キサンタンガム 0.30 EDTA二ナトリウム 0.10 アラントイン 0.20 グリセリン 2.50 ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005 相Ｂ セチルアルコール 2.00 ステアリルアルコール 2.00 C12-15アルコールベンゾエート 3.00 パルミチン酸オクチル 3.00 ジメチコン 1.00 アクチプレックス335 0.10 PPG−20メチルグルコースエーテルジステア レート 2.00 DEA−リン酸セチル 1.00 相Ｃ ブチレングリコール 2.50 DMDMヒダントイン（及び） ヨードプロピニルブチルカルバメート 0.25 相Ｄ 芳香剤 0.15 相Ｅ ジヒドロキシアセトン 3.00 相Ｆ 小ラメラ小胞分散物 15.00 エマルジョンは例Ｉで記載された方法を用いて上記成
分から製造する。
このエマルジョンは人工日焼けさせるために皮膚への
局所適用上有用である。
例Ｖ 人工日焼けクリーム 水中油型エマルジョンは慣用的ミキシング技術を利用
して下記成分を混ぜることにより製造する。成 分 重量％ 相Ａ 水 qs 100 EDTA二ナトリウム 0.10 アラントイン 0.20 グリセリン 2.50 ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005 相Ｂ セチルアルコール 2.00 ステアリルアルコール 2.00 ジメチコン 1.00 ジステアリルジメチルアンモニウムクロリド 2.00 アクチプレックス335 0.10 PPG−20メチルグルコースエーテルジステア レート 2.00 相Ｃ ブチレングリコール 2.50 DMDMヒダントイン（及び） ヨードプロピニルブチルカルバメート 0.25 相Ｄ 芳香剤 0.15 相Ｅ ジヒドロキシアセトン 3.00 相Ｆ 小ラメラ小胞分散物 15.00 このエマルジョンは人工日焼けさせるために皮膚への
局所適用上有用である。
例VI 人工日焼けクリーム 水中油型エマルジョンは慣用的ミキシング技術を利用
して下記成分を混ぜることにより製造する。成 分 重量％ 相Ａ 水 qs 100 ケイ酸アルミニウムマグネシウム 0.50 キサンタンガム 0.30 EDTA二ナトリウム 0.10 アラントイン 0.20 グリセリン 2.50 カルボマー9801 0.30 アクリレート/C10-30アルキルアクリレート クロスポリマー２ 0.30 ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005 相Ｂ セチルアルコール 2.00 ステアリルアルコール 2.00 C12-15アルコールベンゾエート 3.00 パルミチン酸オクチル 3.00 ジメチコン 1.00 ポリソルベート60 1.00 ステアレス20 1.00 ステアリン酸グリセリル（及び） PEG−100ステアレート 0.25 アクチプレックス335 0.10 PPG−20メチルグルコースエーテルジステア レート 2.00 DEA−リン酸セチル 0.50 相Ｃ ブチレングリコール 2.50 DMDMヒダントイン（及び） ヨードプロピニルブチルカルバメート 0.25 相Ｄ 芳香剤 0.15 相Ｅ ジヒドロキシアセトン 3.00 相Ｆ 小ラメラ小胞分散物 15.00 1 B.F.グッドリッチからカルボポールR980として市販2 B.F.グッドリッチからペムレンTR1として市販 エマルジョンは例Ｉで記載された方法を用いて上記成
分から製造する。
このエマルジョンは人工日焼けさせるために皮膚への
局所適用上有用である。
例VII 高SPF人工日焼けクリーム 水中油型エマルジョンは慣用的ミキシング技術を利用
して下記成分を混ぜることにより製造する。成 分 重量％ 相Ａ 水 qs 100 ケイ酸アルミニウムマグネシウム 0.50 キサンタンガム 0.30 EDTA二ナトリウム 0.10 アラントイン 0.20 グリセリン 2.50 ピロ亜硫酸ナトリウム 0.005 相Ｂ メトキシケイ皮酸オクチル 7.50 オクトクリレン 4.00 セチルアルコール 2.00 ステアリルアルコール 2.00 C12-15アルコールベンゾエート 3.00 パルミチン酸オクチル 3.00 ジメチコン 1.00 ポリソルベート60 1.00 ステアレス20 1.00 ステアリン酸グリセリル（及び） PEG−100ステアレート 0.25 アクチプレックス335 0.10 PPG−20メチルグルコースエーテルジステア レート 2.00 相Ｃ ブチレングリコール 2.50 DMDMヒダントイン（及び） ヨードプロピニルブチルカルバメート 0.25 相Ｄ 芳香剤 0.15 相Ｅ ジヒドロキシアセトン 3.00 相Ｆ 小ラメラ小胞分散物 15.00 エマルジョンは例Ｉで記載された方法を用いて上記成
分から製造する。
このエマルジョンは人工日焼けさせるために及び紫外
線の有害作用から皮膚を保護するために皮膚への局所適
用上有用である。
フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭52−6375（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−108528（ＪＰ，Ａ) 特表 平２−503646（ＪＰ，Ａ) 国際公開91／004013（ＷＯ，Ａ１) 国際公開91／000084（ＷＯ，Ａ１) 仏国特許出願公開2612776（ＦＲ，Ａ １) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/48 ＣＡ（ＳＴＮ)

Claims (8)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】（ａ）油相 １〜50重量％； （ｂ）少くとも１種の乳化剤 0.1〜10重量％； （ｃ）少くとも１種の増粘剤 0.1〜５重量％； （ｄ）全組成物の0.1〜20重量％のジヒドロキシアセト
    ンを含む水相 10〜95重量％；及び （ｅ）100〜500nmの径を有する小ラメラリポソーム小胞
    0.1〜20重量％（乾燥重量ベース）；但し、上記小胞
    は成分（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）を含んでなる
    エマルジョン中に分散される；また、上記小胞はポリオ
    キシアルキレンアルキルエーテル、ステロール及び四級
    アンモニウム化合物を含んでなる；更に上記小胞は内部
    水相を封入する； を含んでなる、2.5〜７のpHを有する人工日焼け水中油
    型エマルジョン組成物。
  2. 【請求項２】ポリオキシアルキレンアルキルエーテルが
    下記構造を有する化合物である、請求項１に記載のエマ
    ルジョン組成物： Ｒ−Ｏ−（CH2−CH2−Ｏ）ｎ−Ｈ （上記式中、ＲはC10−C20アルキルである;nは１〜８の
    整数である。）
  3. 【請求項３】ステロールがコレステロールである、請求
    項１又は２に記載のエマルジョン組成物。
  4. 【請求項４】四級アンモニウム化合物が、クォータニウ
    ム−14、クォータニウム−18、クォータニウム−18メト
    サルフェート、セリルトリメチルアンモニウムブロミ
    ド、セチルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルト
    リメチルアンモニウムトシレート、ラウリルピリジニウ
    ムクロリド、セチルピリジニウムクロリド及びそれらの
    ２種以上の混合物からなる群より選択されるものであ
    る、請求項１〜３のいずれか一項に記載のエマルジョン
    組成物。
  5. 【請求項５】乳化剤が、グリセリンのエステル、プロピ
    レングリコールのエステル、ポリエチレングリコールの
    脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールの脂肪酸エ
    ステル、ソルビトールのエステル、ソルビタン無水物の
    エステル、カルバン酸コポリマー、グルコースのエステ
    ル及びエーテル、エトキシル化エーテル、エトキシル化
    アルコール、アルキルホスフェート、ポリオキシエチレ
    ン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸アミド、アシルラ
    クチレート、石鹸及びそれらの２種以上の混合物からな
    る群より選択されるものである、請求項１〜４のいずれ
    か一項に記載のエマルジョン組成物。
  6. 【請求項６】増粘剤が、キサンタンガム、ケイ酸アルミ
    ニウムマグネシウム、グアーガム、ケルプ、アルギン及
    びアルギン酸塩、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド
    ロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
    ス、メチルセルロース、エチルセルロース及びそれらの
    ２種以上の混合物からなる群より選択されるものであ
    る、請求項１〜５のいずれか一項に記載のエマルジョン
    組成物。
  7. 【請求項７】リポソーム小胞が、10〜50重量％の非界面
    活性油を更に含む、請求項１〜６のいずれか一項に記載
    のエマルジョン組成物。
  8. 【請求項８】組成物が、ｐ−メトキシケイ皮酸エチルヘ
    キシル、サリチル酸オクチル、オクトクリレン、N,N−
    ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、２−フェ
    ニルベンゾイミダゾール−５−スルホン酸、2,4−ジヒ
    ドロキシベンゾフェノンの４−N,N−（２−エチルヘキ
    シル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシ
    ジベンゾイルメタンのN,N−ジ（２−エチルヘキシル）
    −４−アミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシジベン
    ゾイルメタンの４−N,N−（２−エチルヘキシル）メチ
    ルアミン安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２
    −ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−N,N−
    （２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステ
    ル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタ
    ンの４−N,N−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安
    息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキ
    シエトキシ）ベンゾフェノンのN,N−ジ（２−エチルヘ
    キシル）−４−アミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒ
    ドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのN,N−ジ（２
    −エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル、二
    酸化チタン、酸化亜鉛及びそれらの２種以上の混合物か
    らなる群より選択されるものからなる日焼け止め剤0.5
    〜20重量％を更に含む、請求項１〜７のいずれか一項に
    記載のエマルジョン組成物。
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