JP3290957B2

JP3290957B2 - モロヘイヤの水性エキスを含有する組成物

Info

Publication number: JP3290957B2
Application number: JP19008598A
Authority: JP
Inventors: 雅之吉川; 輝明林
Original assignee: 株式会社青粒
Priority date: 1998-07-06
Filing date: 1998-07-06
Publication date: 2002-06-10
Anticipated expiration: 2018-07-06
Also published as: JP2000026305A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、モロヘイヤの水性
エキスに関し、より詳細には、モロヘイヤの水性エキス
を必須成分として含有する組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】エジプト原産のモロヘイヤ（Corchorus
olitolius L.）は、主にアフリカ東北部や中東など、地
中海東部地域で栽培され、わずか半年で２ｍに生長する
シナノキ科の一年生植物である。モロヘイヤの葉及び茎
は、カリウム、カルシウム等のミネラル、βカロチン及
びビタミン類の含有量が他の野菜に比べて非常に豊富で
あり、血液中の過剰のコレステロールや中性脂肪を低下
させる作用ならびに血糖を低下させる作用を有する粘液
多糖類、例えばグルコース、アラビノース、グルクロン
酸、ガラクツロン酸等を多く含有している。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者は、モロヘイヤ
に含まれる種々の有効成分について研究を行うため、水
性エキスを抽出し、単離した。その結果、意外にも、該
エキスが胃粘膜保護作用を有するという知見を得、本発
明を完成するに至った。すなわち、本発明によれば、胃
粘膜保護作用を有するモロヘイヤの水性エキスを必須成
分として含有することからなる組成物が提供される。

【０００４】

【発明の実施の形態】本発明の水性エキスは、モロヘイ
ヤを精製水で加熱抽出し、抽出物を濃縮後、凍結乾燥さ
せることにより得ることができる。本発明において原料
となるモロヘイヤは、種類又は産地等により、構成成分
の種類及び量等に若干の差があると考えられる。また、
茎等を含んでいてもよいが、主に葉を用いることが好ま
しい。葉は、そのままでも、乾燥させて用いてもよい。

【０００５】モロヘイヤを精製水で加熱して得た抽出物
はろ別し、ろ紙上の残留物に再び精製水を加えてさらに
抽出してもよい。この抽出処理は、数回繰り返すことが
好ましい。また、抽出時の加熱温度は、40〜100℃であ
ることが好ましく、１回の精製水の使用量は、モロヘイ
ヤの２〜６倍（重量）程度が好ましい。濃縮は、減圧下
で行うことが好ましい。濃縮及び凍結乾燥の条件は、抽
出物の量等により適宜調節することができる。

【０００６】このようにして得た抽出物は、精製水を加
えて撹拌・溶解させた後、アルコール又は約３０％以上
のアルコール含有水で再度撹拌することにより、さらに
処理することができる。精製水の量は特に限定されない
が、抽出物の約１０倍量が好ましい。アルコールとして
は、例えばエタノール、メタノール、プロパノール、ブ
タノール等の低級脂肪族アルコールを使用することがで
きる。なかでも、エタノールの使用が好ましい。また、
アルコール含有水は、約３０％以上、好ましくは３５〜
９９％のアルコールを含有する水が挙げられる。アルコ
ールは上記と同様のものを用いることができ、なかでも
エタノールが好ましい。

【０００７】この処理は、常温で行ってもよいが、使用
するアルコールが煮沸する程度に加熱して行うことが好
ましい。また、処理は数回行うことが好ましく、１回の
アルコールの使用量は、抽出物の水溶液の５〜１０倍
（重量）程度が好ましい。アルコールで処理した抽出物
の水溶液は、遠心分離に付してアルコール不溶部とアル
コール可溶部に分けることができ、溶媒を除去した後、
凍結乾燥に付すことにより、それぞれ単離することがで
きる。この際、溶媒の除去は減圧で行ってもよく、また
凍結乾燥の条件は、上記と同様に適宜選択することがで
きる。

【０００８】したがって、この明細書において「水性エ
キス」とは、上記方法により得られ、アルコール処理に
付した際にはアルコール不溶部とアルコール可溶部とに
分けられる抽出物である。水性エキスは、様々な分析に
付して化学的に特徴づけることができる。この分析は、
化学的特性の同定もしくは構造解析のいずれか、又はそ
の組み合わせであってもよい。化学的特性の同定法とし
ては、例えばフェーリング試験、銀鏡反応などの呈色・
沈澱反応及び溶解試験、構造解析の手法としては、例え
ば赤外線吸収スペクトル(IR)及び核磁気共鳴スペクトル
(NMR) が挙げられる。

【０００９】本発明の水性エキスは、様々な用途におい
て、必須成分としてそのまま使用することができる。つ
まり、モロヘイヤの抽出物について様々な活性を検討し
たところ、上記のようにして得た抽出物それぞれに胃粘
膜の保護作用が認められた。したがって、この発明によ
り、胃粘膜保護作用を有するモロヘイヤの水性エキスを
必須成分として含有することからなる組成物が提供され
る。

【００１０】この組成物は、胃が傷つき、様々な病変を
生じやすくなった時に、粘膜表面を覆って保護する。こ
の結果、びらん、出血、炎症及び潰瘍などによる粘膜組
織の損傷が予防され、食欲不振、消化不良又は胃炎のよ
うな症状が改善又は緩和される。したがって、本発明の
組成物は、医薬品又は健康食品としての利用が可能であ
ると考えられる。

【００１１】本発明の組成物を医薬品として使用する場
合、健胃薬として通常用いられる１種又はそれ以上の生
薬又は合成物質を適宜配合することができる。例えば、
生薬としてウイキョウ、ケイヒ、ショウキョウ、チョウ
ジ、カンゾウ、ゲンチアナ、ウコン、オウバク、ビャク
ジュツ、キジツ、ダイオウ、センブリ、ホミカ、リュウ
タン、牛胆汁等を用いることができる。合成物質として
は、塩化カルニチン、アルジオキサ、塩酸ピレンゼピ
ン、ゲファルナート、シメチジン、スルピリド、トロキ
シピド、ファモチジン等を挙げることができる。

【００１２】本発明の組成物を健康食品として使用する
場合、組成物は、澱粉、小麦粉、糖、シロップのような
それ自体食品として使用可能な固体、液体、半固形製
品、例えばパン、めん類、キャンディー、クッキー等の
菓子類、その他の固形製品、ドレッシング、ソース等の
風味調味料、清涼飲料、栄養飲料、スープ等の液体製
品、ゼリーのような半固形製品、又はそれらの加工品、
半加工品と混合させることができる。

【００１３】さらに、組成物は、上記いずれの場合に
も、所望により緩衝剤、安定化剤、希釈剤、甘味剤、粘
滑剤、防腐剤ならびに着香剤及び着色剤等のような通常
の添加剤と混合させてもよく、また当該分野で公知の固
体又は液体の賦形剤を使用することができる。例えば、
固体の賦形剤としては、乳糖、コーンスターチ、ゼラチ
ン、澱粉、デキストリン、リン酸カルシウム、炭酸カル
シウム、合成及び天然のケイ酸アルミニウム、酸化マグ
ネシウム、乾燥水酸化アルミニウム、ステアリン酸マグ
ネシウム、重炭酸ナトリウム、乾燥酵母等を使用するこ
とができる。液体における賦形剤としては、水、グリセ
リン、プロピレングリコール、単シロップ、エタノー
ル、脂肪油、エチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ソルビトール等を使用することができる。

【００１４】組成物は、経口投与用として、常法又はそ
の他の適切な方法で製造することができ、医薬品として
は、例えば散剤、錠剤、乳剤、カプセル剤、顆粒剤、チ
ュアブル、液剤（チンキ剤、流エキス剤、酒精剤、懸濁
剤、リモナーデ剤、シロップ剤等）等の形態で使用する
ことができる。また、健康食品としては、口腔錠剤及び
顆粒剤のような上記医薬品の形態として挙げられるもの
のほか、組成物を混合させた各種の食品として使用する
ことができる。

【００１５】組成物は、成人の場合、一般に１２５〜１
０００、好ましくは１２５〜５００ｍｇ／ｋｇを数回に
分けて服用することによって効力を発揮することができ
る。しかし、服用量は、抽出物の種類、活性、患者の年
齢、体重、通常の健康状態、投与時間、投与方法及び多
種の剤の組合せを含む様々な因子により変化すると解さ
れる。

【００１６】

【実施例】実施例１．モロヘイヤの抽出及び分画モロヘイヤ（新鮮な葉部を乾燥後、粉砕したもの） 526
g に精製水 1.5リットルを加えて３時間加熱抽出し、抽
出液をろ過した。残留物に精製水１リットルを加えて同
様の操作を２回繰り返した。ろ液を合わせ、減圧下で濃
縮した後、凍結乾燥を行い、赤褐色の水性エキス 106g
を得た。

【００１７】水性エキス 10gに精製水を 100ml加えて撹
拌し、溶解させた。これに99.5％のエタノールを１リッ
トル加え、撹拌した後、遠心分離(3000rpm、10分）を行
い、エタノール不溶部（沈澱）及び可溶部（上清）に分
離した。減圧下で溶媒を除去した後、凍結乾燥を行い、
白褐色のエタノール不溶部 4.8g 及び褐色のエタノール
可溶部 5.2g を得た。

【００１８】実施例２．モロヘイヤ抽出物の特徴づけ実施例１で得た各抽出物について化学的特性を同定し、
構造を解析した。（ａ）水性エキス・性質：水、ジメチルスルホキシド(DMSO)、ピリジンに
可溶。メタノール、エタノール、ブタノールに難溶。ア
セトン、酢酸エチル、クロロホルムに不溶。・呈色、沈澱反応： (1) 水性エキスの10％水溶液10mlに１％硫酸銅水溶液 1
mlを加えると、青白色の綿状沈澱を生ずる。 (2) 水性エキスの10％水溶液10mlに、塩酸 0.5mlを加え
５分間加熱し、１分後水酸化ナトリウム試液で中和す
る。中和液 0.5mlを沸騰フェーリング試薬 5ml中に加え
ると赤色沈澱を生ずる。・赤外線吸収スペクトル(IR) IR(KBr, cm^-1): 3450, 2950, 1640, 1385, 1078 ・核磁気共鳴スペクトル(NMR)¹ H-NMR (DMSO-d₆, 270MHz,δ): 1.03, 1.06, 1.09, 2.2
7, 2.50, 2.99, 3.12, 3.17, 3.41, 3.43, 3.46, 3.48
に特徴的なピークを有する。

【００１９】（ｂ）エタノール不溶部・性質：熱水に可溶、但し粘りを生ずる。DMSO、ピリジ
ンに難溶。メタノール、エタノール、ブタノール、アセ
トンに不溶。・呈色、沈澱反応： (1) エタノール不溶部の１％水溶液10mlに１％硫酸銅水
溶液 1mlを加えると、青白色の綿状沈澱を生ずる。 (2) エタノール不溶部の１％水溶液10mlに、塩酸 0.5ml
を加え５分間加熱し、１分後水酸化ナトリウム試液で中
和する。中和液 0.5mlを沸騰フェーリング試薬5ml中に
加えると赤色沈澱を生ずる。 (3) エタノール不溶部の１％水溶液は、銀鏡反応を生ず
る。これらの反応結果から、不溶部の主体は粘液多糖類
であると考えられる。・IR(KBr, cm^-1): 3432, 1623, 1123, 1109 ・核磁気共鳴スペクトル¹ H-NMR (DMSO-d₆, 270MHz,δ): 2.50, 2.51, 2.97, 3.2
7 に特徴的なピークを有する。

【００２０】（ｃ）エタノール可溶部・性質：水、DMSO、ピリジン、メタノール、エタノー
ル、ブタノールに可溶（水に関しては、粘り生じず）。
アセトン、酢酸エチルに難溶。クロロホルム、ベンゼ
ン、ヘキサンに不溶。・呈色、沈澱反応：エタノール可溶部の１％水溶液は、
上記の硫酸銅との沈澱反応、フェーリング試薬による沈
澱反応、銀鏡反応のいずれも陰性である。・IR(KBr, cm^-1): 3385, 1635, 1385, 1080 ・核磁気共鳴スペクトル¹ H-NMR (DMSO-d₆, 270MHz,δ): 1.03, 1.06, 1.09, 2.2
7, 2.50, 2.51, 3.00, 3.12, 3.17, 3.41, 3.43, 3.44,
3.47 に特徴的なピークを有する。

【００２１】実施例３．モロヘイヤ抽出物の胃粘膜保護
作用胃粘膜損傷に対する、モロヘイヤ抽出物の効果について
検討した。Sprague-Dawly系雄性ラット（体重約 250g)
を約24時間絶食させた後、試験に供した。ラットに被験
薬物を経口投与し、その１時間後に99.5％エタノールを
1.5 ml／匹の割合で経口投与した。さらにその１時間後
にエーテル致死せしめ、胃を摘出し、摘出した胃内に
1.5％ホルマリン溶液10mlを注入して固定し、10分後に
大弯に沿って切り開いた。さらに、損傷の数、長さ及び
幅により以下に示した基準により損傷の程度をスコアー
として表した。

【００２２】その結果、水性エキス、エタノール可溶部
及び不溶部のそれぞれに胃粘膜保護作用が認められ、特
にエタノール不溶部がより良い作用を示すことが示され
た。０．損傷なし１．長さ 5mm以下、かつ幅 2mm以下の軽微な損傷が１
〜４か所２．長さ 5mm以下、かつ幅 2mm以下の軽微な損傷が５
か所以上３．長さ 5mm以上、かつ幅 2mm以下の中程度の損傷が
１〜４か所４．長さ 5mm以上、かつ幅 2mm以下の中程度の損傷が
５か所以上５．長さ 5mm以下、かつ幅 2mm以上の中程度の出血性
損傷が１〜３か所６．長さ 5mm以下、かつ幅 2mm以上の中程度の出血性
損傷が４か所以上７．長さ 5mm以上、かつ幅 2mm以上の著しい出血性損
傷が１〜３か所８．長さ 5mm以上、かつ幅 2mm以上の著しい出血性損
傷が４〜６か所９．長さ 5mm以上、かつ幅 2mm以上の著しい出血性損
傷が７か所以上

【００２３】

【表１】

【図面の簡単な説明】

【図１】水性エキスの赤外線吸収スペクトルである。

【図２】水性エキスの¹N-NMRスペクトルである。

【図３】エタノール不溶部の赤外線吸収スペクトルであ
る。

【図４】エタノール不溶部の¹N-NMRスペクトルである。

【図５】エタノール可溶部の赤外線吸収スペクトルであ
る。

【図６】エタノール可溶部の¹N-NMRスペクトルである。

フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 35/78 A23L 1/30 A61P 1/04 ＢＩＯＳＩＳ（ＤＩＡＬＯＧ) ＣＡ（ＳＴＮ)

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】胃粘膜保護作用を有するモロヘイヤの水
性エキスを必須成分として含有することからなる組成
物。
【請求項２】モロヘイヤの水性エキスが、 1)硫酸銅水溶液の添加により青白色の沈澱を生じ、 2)フェーリング試薬の添加により赤色沈澱を生じ、 3)赤外線吸収スペクトル(IR)によれば、 IR(KBr, cm^-1): 3450, 2950, 1640, 1385, 1078 4)核磁気共鳴スペクトル(NMR) によれば、¹ H-NMR (DMSO-d₆, 270MHz,δ): 1.03, 1.06, 1.09, 2.2
7, 2.50, 2.99, 3.12, 3.17, 3.41, 3.43, 3.46, 3.48
に特徴的なピークを有する請求項１に記載の組成物。
【請求項３】モロヘイヤの水性エキスが、アルコール
不溶部とアルコール可溶部とに分けられる請求項１〜２
のいずれか１つに記載の組成物。
【請求項４】医薬品として使用される請求項１〜３の
いずれか１つに記載の組成物。
【請求項５】健康食品として使用される請求項１〜３
のいずれか１つに記載の組成物。