WO2021200275A1

WO2021200275A1 - 経口組成物及びえぐ味改善方法

Info

Publication number: WO2021200275A1
Application number: PCT/JP2021/011408
Authority: WO
Inventors: 賢輔立木
Original assignee: 小林製薬株式会社
Priority date: 2020-04-02
Filing date: 2021-03-19
Publication date: 2021-10-07
Also published as: TW202200176A; US20230135749A1; JP7408466B2; JP2021159033A

Abstract

【課題】本発明は、サラシア属植物抽出物特有のえぐ味を抑制することを目的とする。【解決手段】サラシア属植物抽出物及びナリンジンを含有し、該サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンが０．００１～６重量部である、経口組成物。サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対して、ナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることを特徴とする、サラシア属植物抽出物のえぐ味改善方法。

Description

経口組成物及びえぐ味改善方法

　本発明は、サラシア属植物抽出物を含有する経口組成物及びえぐ味改善方法に関する。

　サラシア属植物は、インド、スリランカ、タイ、ブラジルといった亜熱帯地域等に自生する、つる性の植物であり、これらの地域において古くから健康維持のために利用されてきた。近年では、サラシア属植物が、ＧＬＰ－１（グルカゴン様ペプチド－１（ｇｌｕｃａｇｏｎ－ｌｉｋｅｐｅｐｔｉｄｅ１））産生増強作用を有することが明らかになっており、食欲抑制による痩身効果等が期待されている（特許文献１）。また、サラシア属植物は、生体内で糖の吸収を緩やかにして、食後血糖値の上昇を抑える働きを有することなども知られている。

　一方、従来、サラシア属植物を経口摂取するにあたっては、サラシア属植物の抽出物が用いられることが多いものの、サラシア属植物の抽出物は、収斂味、渋味及び舌に残るごわごわ感等が混じりあった特有の不快な風味（えぐ味）を有していることが知られている。このため、サラシア属植物の抽出物は服用しづらく、また、サラシア属植物の抽出物を食品等と組み合わせると、食品等の風味が損なわれるといった問題が生じる。

特開２０１１－１９０２４８号公報

　このことから、本発明は、サラシア属植物抽出物に特有の不快な風味（えぐ味）を抑制することを目的とする。

　本発明者が、前記課題に鑑み鋭意検討を行ったところ、驚くべきことに、このように特有のえぐ味を有するサラシア属植物抽出物に、苦味を有するナリンジンを特定の割合で組み合わせることにより、サラシア属植物抽出物特有のえぐ味を抑制できることを見出した。本発明は、該知見に基づき更に検討を重ねた結果完成されたものであり、次に掲げるものである。

項１．サラシア属植物抽出物及びナリンジンを含有し、該サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンが０．００１～６重量部である、経口組成物。
項２．サラシア属植物抽出物のえぐ味改善方法であって、
サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対して、ナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることを特徴とする、えぐ味改善方法。

　本発明によれば、サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることにより、サラシア属植物抽出物に特有のえぐ味を抑制することができる。このことから、本発明によれば、サラシア属植物抽出物を含有しながらも、その特有のえぐ味が抑制された経口組成物を提供することができる。また、このことから、本発明によれば、サラシア属植物抽出物に特有のえぐ味を改善することができる。

　なお、本発明において、サラシア属植物抽出物に特有のえぐ味とは、収斂味、渋味及び舌に残るごわごわ感等が混じりあった特有の不快な風味を意味し、これは、ナリンジンに由来する、グレープフルーツを食べた際に感じる苦味とは異なる。

　本発明は、サラシア属植物抽出物及びナリンジンを含有し、該サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンが０．００１～６重量部である、経口組成物を提供する。

サラシア属植物抽出物
　本発明においてサラシア属植物の抽出物（サラシア属植物抽出物）の原料であるサラシア属植物は、公知のサラシア属植物であればよい。サラシア属植物として、本発明を制限するものではないが、サラシア・キネンシス（Salacia chinnensis)、サラシア・レティキュラータ（Salacia reticulata)、サラシア・プリノイデス（Salacia prinoides)、サラシア・オブロンガ（Salacia oblonga)、サラシア・ラフォティリア（Salacia latifolia）、サラシア・ブルノニアーナ（Salacia burunoniana)、サラシア・グランディフローラ（Salacia grandiflora）、サラシア・マクロスペルマ（Salacia macroeperma）等が例示される。サラシア属植物であれば使用部位は限定されず、根、幹、枝、茎、葉、花、果実、樹皮等が例示され、好ましくは根、幹、枝、茎等が例示される。これらの植物、使用部位はいずれも１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。

　抽出物の製造方法（抽出方法）及び抽出条件等は特に限定されず、従来公知の方法に従えばよい。例えば、サラシア属植物の前記使用部位をそのまま、必要に応じて乾燥、粉砕、裁断等したのち、搾取または溶媒抽出によって抽出物を得ることができる。溶媒抽出の方法としては、本分野において公知の方法を採用すればよく、例えば水（温水、熱水を含む）抽出、アルコール抽出、超臨界抽出等の従来公知の抽出方法を利用することができる。

溶媒抽出を行う場合、溶媒として、水；メタノール、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコールや、プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、グリセリン等の多価アルコール類といったアルコール類（無水、含水の別を問わない）；アセトン等のケトン類、ジエチルエーテル、ジオキサン、アセトニトリル、酢酸エチルエステル等のエステル類、キシレン、ベンゼン、クロロホルム等が例示される。溶媒として好ましくは水、低級アルコール、１，３－ブチレングリコール等が例示され、より好ましくは水が例示される。抽出時の溶媒温度は制限されないが、溶媒の温度として、好ましくは６０～１００℃、より好ましくは７５～１００℃が例示される。これらの溶媒は１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。

本発明において、このように溶媒抽出を経て得た抽出物を溶媒抽出物と称することができる。更に、本発明を制限するものではないが、例えば溶媒として水を用いた場合は水抽出物、低級アルコール類を用いた場合は低級アルコール抽出物等と称することができる。

得られた抽出物は、そのままの状態で使用してもよく、乾燥させて粉末状や顆粒状等の固形の状態で使用してもよい。また、必要に応じて、得られた抽出物に精製、濃縮処理、高活性画分の分離処理等を施してもよい。本発明を制限するものではないが、精製処理としては、濾過、イオン交換樹脂や活性炭カラム等を用いた吸着、脱色といった処理が挙げられる。また、濃縮処理としては、エバポレーター等の常法を利用できる。また、高活性画分の分離処理としては、ゲル濾過、吸着処理、シリカゲルカラムクロマトグラフィー、ＨＰＬＣ（High performance liquid chromatography）等の公知の分離処理を利用できる。

また、例えば、前述のようにして得られた抽出物（またはその乾燥物、精製処理物、濃縮処理物、高活性画分等）を、凍結乾燥処理に供して粉末化する方法、スプレードライ処理により粉末化する方法等の従来公知の方法に従って粉末化し、本発明で用いる抽出物としてもよい。

本発明を制限するものではないが、サラシア属植物抽出物の好ましい例として、原料となる使用部位を乾燥、粉砕及び／または裁断し、溶媒を使用して抽出、濾過して得られる抽出物、また、このようにして得られる抽出物を更に濃縮及び／または乾燥させることにより得られる抽出物が挙げられる。

　また、好ましい一例として、サラシア属植物抽出物は、サラシア属植物１ｋｇあたり、より好ましくはサラシア属植物の乾燥物、粉砕物及び／または裁断物を１ｋｇあたり、溶媒１～５０ｋｇに浸漬させて、任意の温度（例えば好ましくは６０～１００℃）で、必要に応じて攪拌しながら、任意の時間（例えば３０分～２４時間）抽出し、必要に応じてろ過し、また、必要に応じて濃縮及び／または乾燥することにより得ることができる。

また、本発明において使用するサラシア属植物抽出物は市販品でもよく、市販品に対して更に乾燥等の処理を適宜施したものでもよい。

前記抽出物は、１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。

ナリンジン
　ナリンジンは、分子式Ｃ_２７Ｈ_３２Ｏ_１４で表される化合物である。ナリンジンは、グレープフルーツを食べた際に感じる苦味の原因となる化合物である。

　本発明の経口組成物は、サラシア属植物抽出物及びナリンジンを含有し、該経口組成物中、該サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンが０．００１～６重量部である限り制限されない。該経口組成物中、該サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンが、好ましくは０．００３～５重量部、より好ましくは０．００５～４重量部、更に好ましくは０．００８～３重量部、特に好ましく０．０１～１重量部が例示される。サラシア属植物抽出物の乾燥物は、抽出物を乾燥処理することにより得られる。乾燥処理は、抽出物を一般的なエバポレーターを用いた減圧濃縮で濃縮し、噴霧乾燥、凍結乾燥、真空状態等により行うことができる。より詳細な処理手順は後述する実施例に従う。

　該経口組成物は、この限りにおいて制限されないが、該組成物中のサラシア属植物抽出物の含有量として、乾燥物換算で、好ましくは１～９９重量％、より好ましくは１０～５０重量％が例示される。

　該経口組成物において、サラシア属植物抽出物の摂取（投与）量は特に限定されず、対象者（対象動物）の体格、年齢、症状、適用形態、使用目的、サラシア属植物抽出物に由来する期待される効果の程度等に応じて適宜設定すればよい。本発明を制限するものではないが、１日摂取（投与）量として、体重６０ｋｇの成人を基準として、サラシア属植物抽出物が総量で（乾燥物換算として）、好ましくは５０～３０００ｍｇ、より好ましくは１００～２０００ｍｇ、更に好ましくは２００～１０００ｍｇが例示される。該経口組成物は、１日あたり単回摂取（投与）であってもよく複数回摂取（投与）であってもよい。

　本発明の経口組成物は、経口可能である限りその形態も制限されず、目的に応じて適宜設定すればよい。本発明の経口組成物の形態として、液剤、乳剤、懸濁剤、シロップ剤、エキス剤、酒精剤、エリキシル剤等の液状形態、散剤、顆粒剤、細粒剤、錠剤、丸剤、カプセル剤（ハードカプセル、ソフトカプセルを含む）、トローチ、チュアブル、ゲル状、クリーム状、ペースト状、ムース状、シート状、液状形態の凍結乾燥物等の半固形または固形形態等の各種形態が例示される。

　また、本発明の経口組成物は徐放性の剤形であってもよく、また、例えば錠剤は、必要に応じて、従来公知の剤皮を施した錠剤、例えば糖衣錠、ゼラチン被包錠、腸溶被錠、フィルムコーティング錠、二重錠、多層錠とすることができる。

　本発明の経口組成物は、そのまま摂取（投与）してもよく、水等と混合して摂取（投与）してもよい。

　本発明の経口組成物の使用態様も制限されず、目的に応じて適宜設定すればよい。本発明の経口組成物の使用態様として、食品組成物（飲料、保健機能食品（特定保健用食品、栄養機能食品、機能性表示食品、サプリメント等を含む）、病者用食品を含む）、医薬組成物、医薬部外品組成物、飼料組成物（ペットフード等を含む）、また、食品組成物、医薬組成物、医薬部外品組成物、飼料組成物等への添加剤等として使用することができる。このことから、本発明の経口組成物は、食品組成物等と同時に使用してもよい。

　本発明の経口組成物は、前述の各種形態、使用態様等における従来公知の通常の手順に従い製造すればよく、サラシア属植物抽出物、ナリンジン、必要に応じて、薬学的に許容される成分、可食性の成分といった任意の成分と混合等して製造すればよい。該任意の成分として、賦形剤、崩壊剤、滑沢剤、溶剤（水、メタノール、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール、プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール等の多価アルコール等のアルコール類（無水、含水の別を問わない）等）、香料、着色料、懸濁剤、乳化剤、結合剤、防腐剤、増粘剤、吸収促進剤、アミノ酸、ビタミン、各種栄養成分等が例示される。これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよく、その含有量も適宜決定すればよい。

　本発明において、経口組成物を適用する対象者（対象動物）も制限されず、ヒト、ヒト以外の哺乳動物等が例示される。ヒト以外の哺乳動物としてはマウス、ラット、モルモット、ウサギ、イヌ、ネコ、サル、ブタ、牛、馬等の動物が例示される。

　このように、本発明の経口組成物によれば、サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることにより、サラシア属植物抽出物に特有のえぐ味を抑制することができる。このことから、本発明によれば、サラシア属植物抽出物を含有しながらも、その特有のえぐ味が抑制された、服用しやすい経口組成物を提供することができる。このため、本発明によれば、サラシア属植物抽出物の経時的な服用に伴う苦痛も抑制でき、服用コンプライアンスを高めることができる。

　このことから、本発明は、サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対して、ナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることを特徴とする、サラシア属植物抽出物含有経口組成物の製造方法を提供するともいえる。また、本発明は、サラシア属植物抽出物のえぐ味改善方法であって、サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対して、ナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることを特徴とする、えぐ味改善方法を提供するともいえる。

　これらの方法において、サラシア属植物抽出物、ナリンジン、その含有割合、経口組成物、任意の成分、えぐ味等はいずれも前述と同様に説明される。

　以下、実施例を示して本発明をより詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されない。

１．サラシア属植物抽出物
　サラシア・キネンシス（Salacia chinnensis) の幹及び根を約７ｍｍ角に粉砕した。このようにして得た粉砕物１ｋｇを９８℃の水２０ｋｇに加え、得られた混合物を９８℃に保ったまま２時間撹拌抽出した。得られた液を、ロータリーエバポレーターを用いて減圧濃縮（濃縮温度４５℃、Ｂｒｉｘ＝３０になるまで）し、濃縮液を凍結乾燥させて、粉末状のサラシア属植物抽出物（乾燥物）を得た。

２．ナリンジン
　ナリンジンとして、市販品（商品名ナリンジン、小川香料株式会社製（精製品））を用いた。

３．経口組成物の調製
　前記サラシア属植物抽出物及びナリンジンを、次の表１に示す重量比で袋に入れ、よく混合し、袋から取り出して１００メッシュのふるいにかけた。ふるった混合物を再度袋に入れ、混合及びふるい（１００メッシュ）を再度行い、得られた混合粉末を試験品（実施例１～１０及び比較例１～４）とした。

４．評価方法
５名の専門パネラーに、前述のように調製した試験品を直接舌の上に１００ｍｇずつ載せて経口摂取させ、えぐ味と苦味のそれぞれについて、次の０点～４点の基準に従い点数化した。
４点：ほとんど感じない
３点：わずかに感じる
２点：感じる
１点：強く感じる
０点：非常に強く感じる

　次いで、全パネラーの合計点の平均値を四捨五入した値を、次の基準に当てはめて４段階で評価した。
◎：３点以上
○：２点以上３点未満
△：１点以上２点未満
×：１点未満

　なお、上記評価方法に関しては、えぐ味評価においては、前記サラシア属植物抽出物１００ｍｇをそのまま経口摂取した場合と同程度にえぐ味を感じる場合を「０点：非常に強く感じる」として、経口組成物（食品）としてえぐ味を許容できる場合を「２点：感じる」として、えぐ味を意識しないと気がつかない場合を「４点：ほとんど感じない」として評価した。

　同様に、苦味評価においては、前記ナリンジン１００ｍｇをそのまま経口摂取した場合と同程度に苦味を感じる場合を「０点：非常に強く感じる」として、経口組成物（食品）として苦味を許容できる場合を「２点：感じる」として、苦味を意識しないと気がつかない場合を「４点：ほとんど感じない」として評価した。
５．結果
　結果を表１に示す。

　表１に示す通り、サラシア属植物抽出物のみを含有する比較例１では、サラシア属植物抽出物に特有のえぐ味を非常に強く感じた。また、ナリンジンは、グレープフルーツの苦味成分であることが知られており、ナリンジンのみを含有する比較例２では、ナリンジン特有の苦味を非常に強く感じた。また、サラシア属植物抽出物１重量部に対してナリンジンを０．０００１重量部で組み合わせた比較例３でも、えぐ味を強く感じた。

　これに対して、サラシア属植物抽出物１重量部に対してナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせた実施例１～１０では、驚くべきことに、えぐ味を有するサラシア属植物抽出物に、苦味成分であるナリンジンを組み合わせることにより、サラシア属植物抽出物特有のえぐ味が低減し、同時に、ナリンジン特有の苦味も低減した。一方、サラシア属植物抽出物１重量部に対してナリンジンを１０重量部で組み合わせた比較例４では、えぐ味は大きく低減したものの、苦味が強く感じられた。

　このことから、サラシア属植物抽出物１重量部に対してナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることにより、サラシア属植物抽出物特有のえぐ味が有意に抑制された服用し易い組成物が得られることが分かった。

　なお、前記試験ではサラシア属植物の抽出物として熱水抽出物を用いたが、例えば含水エタノール抽出物、エタノール抽出物を用いた場合も同様の効果が得られる。また、前記試験ではサラシア属植物としてサラシア・キネンシスを用いたが、サラシア・オブロンガ、サラシア・レティキュラータ、サラシア・プリノイデス等の他のサラシア属植物を用いた場合も同様の効果が得られる。

Claims

サラシア属植物抽出物及びナリンジンを含有し、該サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対してナリンジンが０．００１～６重量部である、経口組成物。
サラシア属植物抽出物のえぐ味改善方法であって、
サラシア属植物抽出物１重量部（乾燥物換算）に対して、ナリンジンを０．００１～６重量部で組み合わせることを特徴とする、えぐ味改善方法。