JP3243564B2 - 外用貼付剤 - Google Patents
外用貼付剤Info
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Description
【０００１】
本発明は外用貼付剤、更に詳しくは外用貼付剤に配合
された薬剤の経皮吸収を充分に高めることができる外用
貼付剤用水性基剤及びこの水性基剤を用いた外用貼付剤
に関するものである。
された薬剤の経皮吸収を充分に高めることができる外用
貼付剤用水性基剤及びこの水性基剤を用いた外用貼付剤
に関するものである。
【０００２】
近年、効果的薬剤投与経路即ちドラッグデリバリーシ
ステムの概念より、経皮投与経路が注目されている。経
皮投与によると、副作用の強い薬剤や注射による投与が
主に利用されてきた薬剤及び有効血中濃度保持時間が短
く１日数回の投与が必要な薬剤を、副作用を軽減し且つ
苦痛を伴わずに皮膚から徐々に持続的に吸収させること
ができる。このため、経皮投与は薬剤の徐放化投与方法
として有効である。
ステムの概念より、経皮投与経路が注目されている。経
皮投与によると、副作用の強い薬剤や注射による投与が
主に利用されてきた薬剤及び有効血中濃度保持時間が短
く１日数回の投与が必要な薬剤を、副作用を軽減し且つ
苦痛を伴わずに皮膚から徐々に持続的に吸収させること
ができる。このため、経皮投与は薬剤の徐放化投与方法
として有効である。
【０００３】
ところが、皮膚は本来外部よりの異物が体内へ侵入す
るのを阻止するという性質を有するので、皮膚から投与
できる薬剤は非常に限られていた。又、エイゾン等の角
質溶解剤を用いて薬剤の経皮吸収を高める方法が試みら
れているが、これらの角質溶解剤は皮膚刺激性が高く、
副作用によるかぶれなどが懸念されるので製剤化は難し
い。
るのを阻止するという性質を有するので、皮膚から投与
できる薬剤は非常に限られていた。又、エイゾン等の角
質溶解剤を用いて薬剤の経皮吸収を高める方法が試みら
れているが、これらの角質溶解剤は皮膚刺激性が高く、
副作用によるかぶれなどが懸念されるので製剤化は難し
い。
【０００４】 本発明は前記従来技術の問題点を解決するためのもの
である。本発明の目的は、副作用が少なく安全で且つ外
用貼付剤に配合された薬剤を皮膚から徐々に持続的に効
率良く吸収させることができる外用貼付剤のための水性
基剤及びこの水性基剤を用いた外用貼付剤を提供するこ
とにある。
である。本発明の目的は、副作用が少なく安全で且つ外
用貼付剤に配合された薬剤を皮膚から徐々に持続的に効
率良く吸収させることができる外用貼付剤のための水性
基剤及びこの水性基剤を用いた外用貼付剤を提供するこ
とにある。
【０００５】
本発明の外用貼付剤用水性基剤は、脂肪酸及びその誘
導体及び動植物性油脂からなる群から選ばれた少なくと
も１種と、多価アルコールと、水と、pH調整剤とからな
る、フルルビプロフェンを有効成分とする外用貼付剤用
水性基剤であって、 前記脂肪酸及びその誘導体及び動植物性油脂は、前記
水性基剤の全重量に対して1.0重量％ないし30重量％含
まれ、 前記多価アルコールは、前記水性基剤の全重量に対し
て10重量％ないし50重量％含まれ、 前記pH調整剤により、前記水性基剤のpHは酸性領域で
且つフルルビプロフェンの透過速度が15μg/cm2・hr以
上となるように調整されてなることを特徴とする。
導体及び動植物性油脂からなる群から選ばれた少なくと
も１種と、多価アルコールと、水と、pH調整剤とからな
る、フルルビプロフェンを有効成分とする外用貼付剤用
水性基剤であって、 前記脂肪酸及びその誘導体及び動植物性油脂は、前記
水性基剤の全重量に対して1.0重量％ないし30重量％含
まれ、 前記多価アルコールは、前記水性基剤の全重量に対し
て10重量％ないし50重量％含まれ、 前記pH調整剤により、前記水性基剤のpHは酸性領域で
且つフルルビプロフェンの透過速度が15μg/cm2・hr以
上となるように調整されてなることを特徴とする。
【０００６】 脂肪酸及びその誘導体は、炭素原子数５ないし30のモ
ノカルボン酸又はそのエステル又はそのアルカリ金属塩
であるのが好ましい。脂肪酸の例は、ヘキサン酸、ヘプ
タン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、ドデカン
酸、テトラデカン酸、ヘキサデカン酸、オクタデカン
酸、オレイン酸、リノール酸である。オクタデカン酸、
オレイン酸、リノール酸が最も好ましい。又、脂肪酸エ
ステルは、アルコール残基のアルキル部分がヘキシル、
オクチル、デシル、ドデシル、テトラデシル、ヘキサデ
シル、オクタデシル、オレイルであるものが好ましい。
テトラデカン酸テトラデシル、ヘキサデカン酸ヘキサデ
シル、オレイン酸オレイルが最も好ましい。脂肪酸アル
カリ金属塩は、脂肪酸ナトリウム塩が最も好ましい。
ノカルボン酸又はそのエステル又はそのアルカリ金属塩
であるのが好ましい。脂肪酸の例は、ヘキサン酸、ヘプ
タン酸、オクタン酸、ノナン酸、デカン酸、ドデカン
酸、テトラデカン酸、ヘキサデカン酸、オクタデカン
酸、オレイン酸、リノール酸である。オクタデカン酸、
オレイン酸、リノール酸が最も好ましい。又、脂肪酸エ
ステルは、アルコール残基のアルキル部分がヘキシル、
オクチル、デシル、ドデシル、テトラデシル、ヘキサデ
シル、オクタデシル、オレイルであるものが好ましい。
テトラデカン酸テトラデシル、ヘキサデカン酸ヘキサデ
シル、オレイン酸オレイルが最も好ましい。脂肪酸アル
カリ金属塩は、脂肪酸ナトリウム塩が最も好ましい。
【０００７】 動植物性油脂は、アーモンド油、オリーブ油、ツバキ
油、パーシック油、ハッカ油、ゴマ油、ダイズ油、ミン
ク油、綿実油、トウモロコシ油、サフラワー油、ヤシ
油、ユーカリ油及びヒマシ油からなる群から選ばれた少
なくとも１種からなるものが好ましい。オリーブ油、ハ
ッカ油、ユーカリ油が最も好ましい。
油、パーシック油、ハッカ油、ゴマ油、ダイズ油、ミン
ク油、綿実油、トウモロコシ油、サフラワー油、ヤシ
油、ユーカリ油及びヒマシ油からなる群から選ばれた少
なくとも１種からなるものが好ましい。オリーブ油、ハ
ッカ油、ユーカリ油が最も好ましい。
【０００８】 前記脂肪酸及びその誘導体及び動植物性油脂は、１種
使用してもよいし又は２種以上を組み合わせて使用して
もよい。又、その使用量は、水性基剤の全重量に対して
1.0重量％ないし30重量％とする。
使用してもよいし又は２種以上を組み合わせて使用して
もよい。又、その使用量は、水性基剤の全重量に対して
1.0重量％ないし30重量％とする。
【０００９】 多価アルコールの例は、グリセリン、プロピレングリ
コール、オクタンジオール、ブタンジオール、ポリエチ
レングリコール及びＤ−ソルビットである。これらは２
種以上を組み合わせて使用することができる。多価アル
コールの使用量は、水性基剤の全重量に対して10重量％
ないし50重量％とする。
コール、オクタンジオール、ブタンジオール、ポリエチ
レングリコール及びＤ−ソルビットである。これらは２
種以上を組み合わせて使用することができる。多価アル
コールの使用量は、水性基剤の全重量に対して10重量％
ないし50重量％とする。
【００１０】 本発明の水性基剤は、前記各成分以外に所望により他
の添加剤例えばセルロース誘導体、ポリアクリル酸アル
カリ金属塩、ゼラチン、カオリン、ベントナイト、チタ
ン白等を含んでいても良い。又、pH調節剤例えばクエン
酸、酒石酸等を所定量含む。
の添加剤例えばセルロース誘導体、ポリアクリル酸アル
カリ金属塩、ゼラチン、カオリン、ベントナイト、チタ
ン白等を含んでいても良い。又、pH調節剤例えばクエン
酸、酒石酸等を所定量含む。
【００１１】 本発明の水性基剤を使用する場合には、本発明の水性
基剤に外用貼付剤において有効成分として用いる薬剤と
してのフルルビプロフェンを所定量配合する。 即ち、本発明の外用貼付剤は、フルルビプロフェン
と、本発明の外用貼付剤用水性基剤とからなるという特
徴を有している。
基剤に外用貼付剤において有効成分として用いる薬剤と
してのフルルビプロフェンを所定量配合する。 即ち、本発明の外用貼付剤は、フルルビプロフェン
と、本発明の外用貼付剤用水性基剤とからなるという特
徴を有している。
【００１２】 外用貼付剤中のフルルビプロフェン濃度は、低すぎる
と医薬としての作用が不充分となり、又反対に高すぎて
もコスト的に不利となるなどの不具合を生じる。このた
め、フルルビプロフェン濃度は外用貼付剤の全重量に対
して0.02重量％ないし10重量％であるのが良い。
と医薬としての作用が不充分となり、又反対に高すぎて
もコスト的に不利となるなどの不具合を生じる。このた
め、フルルビプロフェン濃度は外用貼付剤の全重量に対
して0.02重量％ないし10重量％であるのが良い。
【００１３】 このようにして得られた本発明の水性基剤を用いた本
発明の外用貼付剤は、適当な基布例えばネル、不織布等
に展延し、次いで外用貼付剤の露出面にポリエチレン、
ポリプロピレン、ポリエステル等の剥離用フィルムを貼
着して市販品として供することができる。
発明の外用貼付剤は、適当な基布例えばネル、不織布等
に展延し、次いで外用貼付剤の露出面にポリエチレン、
ポリプロピレン、ポリエステル等の剥離用フィルムを貼
着して市販品として供することができる。
【００１４】 （作用） 本発明の水性基剤は、皮膚刺激性が高い成分を含まな
いので副作用が少なく、且つ水を含む水性基剤なので皮
膚に対する馴染みがよい。更に、各種成分を適切に配合
したことによりフルルビプロフェンとも均質に混合する
ことができる。 又、上記水性基剤を用いた本発明の外用貼付剤は、フ
ルルビプロフェンを皮膚から効率良く且つ徐々に持続的
に吸収させることができる。
いので副作用が少なく、且つ水を含む水性基剤なので皮
膚に対する馴染みがよい。更に、各種成分を適切に配合
したことによりフルルビプロフェンとも均質に混合する
ことができる。 又、上記水性基剤を用いた本発明の外用貼付剤は、フ
ルルビプロフェンを皮膚から効率良く且つ徐々に持続的
に吸収させることができる。
【００１５】
以下の実施例、参考例、比較例及び参考比較例によ
り、本発明を更に詳細に説明する。
り、本発明を更に詳細に説明する。
【００１６】 実施例１ 「フルルビプロフェン」１部をハッカ油４部に溶解
し、これをグリセリン15部、プロピレングリコール15
部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリ
アクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、水37.5部、
カオリン７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一
に混練して、実施例１の外用貼付剤を得た。
し、これをグリセリン15部、プロピレングリコール15
部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリ
アクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、水37.5部、
カオリン７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一
に混練して、実施例１の外用貼付剤を得た。
【００１７】 参考例２ 「ケトプロフェン」１部をハッカ油４部に溶解し、こ
れをグリセリン15部、オクタンジオール15部、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム９部、ポリアクリル酸ナ
トリウム７部、ゼラチン４部、水37.5部、カオリン７部
及び酒石酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、参
考例２の外用貼付剤を得た。
れをグリセリン15部、オクタンジオール15部、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム９部、ポリアクリル酸ナ
トリウム７部、ゼラチン４部、水37.5部、カオリン７部
及び酒石酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、参
考例２の外用貼付剤を得た。
【００１８】 参考例３ 「塩酸テロジリン」１部を水40.5部に溶解し、これを
オレイン酸１部、グリセリン15部、ブタンジオール15
部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリ
アクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン７
部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練し
て、参考例３の外用貼付剤を得た。
オレイン酸１部、グリセリン15部、ブタンジオール15
部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリ
アクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン７
部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練し
て、参考例３の外用貼付剤を得た。
【００１９】 参考例４ 「塩酸ベフノロール」１部を水40.5部に溶解し、これ
をリノール酸１部、グリセリン15部、ポリエチレングリ
コール15部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９
部、ポリアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カ
オリン７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に
混練して、参考例４の外用貼付剤を得た。
をリノール酸１部、グリセリン15部、ポリエチレングリ
コール15部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９
部、ポリアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カ
オリン７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に
混練して、参考例４の外用貼付剤を得た。
【００２０】 参考例５ 「塩酸クロルプレナリン」１部を水40.5部に溶解し、
これをテトラデカン酸テトラデシル１部、グリセリン15
部、Ｄ−ソルビット液（Ｄ−ソルビット濃度70重量％）
15部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポ
リアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン
７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練し
て、参考例５の外用貼付剤を得た。
これをテトラデカン酸テトラデシル１部、グリセリン15
部、Ｄ−ソルビット液（Ｄ−ソルビット濃度70重量％）
15部、カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポ
リアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン
７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練し
て、参考例５の外用貼付剤を得た。
【００２１】 参考例６ 「ロキソプロフェンナトリウム」１部を水40.5部に溶
解し、これをオレイン酸オレイル１部、プロピレングリ
コール15部、ブタンジオール15部、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム９部、ポリアクリル酸ナトリウム７
部、ゼラチン４部、カオリン７部及び酒石酸0.5部から
なる各成分と均一に混練して、参考例６の外用貼付剤を
得た。
解し、これをオレイン酸オレイル１部、プロピレングリ
コール15部、ブタンジオール15部、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム９部、ポリアクリル酸ナトリウム７
部、ゼラチン４部、カオリン７部及び酒石酸0.5部から
なる各成分と均一に混練して、参考例６の外用貼付剤を
得た。
【００２２】 参考例７ 「臭化水素酸エプタゾシン」１部を水40.5部に溶解
し、これをオレイン酸ナトリウム１部、プロピレングリ
コール15部、ブタンジオール15部、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム９部、ポリアクリル酸ナトリウム７
部、ゼラチン４部、カオリン７部及びクエン酸0.5部か
らなる各成分と均一に混練して、参考例７の外用貼付剤
を得た。
し、これをオレイン酸ナトリウム１部、プロピレングリ
コール15部、ブタンジオール15部、カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム９部、ポリアクリル酸ナトリウム７
部、ゼラチン４部、カオリン７部及びクエン酸0.5部か
らなる各成分と均一に混練して、参考例７の外用貼付剤
を得た。
【００２３】 比較例１ 「フルルビプロフェン」１部を水79.6部に加え、これ
をカルボキシメチルセルロースナトリウム８部、ポリア
クリル酸ナトリウム６部、ゼラチン４部、カオリン７部
及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、
比較例１の外用貼付剤を得た。
をカルボキシメチルセルロースナトリウム８部、ポリア
クリル酸ナトリウム６部、ゼラチン４部、カオリン７部
及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、
比較例１の外用貼付剤を得た。
【００２４】 参考比較例２ 「ケトプロフェン」１部を水79.6部に加え、これをカ
ルボキシメチルセルロースナトリウム８部、ポリアクリ
ル酸ナトリウム６部、ゼラチン４部、カオリン７部及び
酒石酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、参考比
較例２の外用貼付剤を得た。
ルボキシメチルセルロースナトリウム８部、ポリアクリ
ル酸ナトリウム６部、ゼラチン４部、カオリン７部及び
酒石酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、参考比
較例２の外用貼付剤を得た。
【００２５】 参考比較例３ 「塩酸テロジリン」１部を水71.5部に溶解し、これを
カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリアク
リル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン７部及
びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、参
考比較例３の外用貼付剤を得た。
カルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリアク
リル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン７部及
びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、参
考比較例３の外用貼付剤を得た。
【００２６】 参考比較例４ 「塩酸ベフノロール」１部を水71.5部に溶解し、これ
をカルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリア
クリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン７部
及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、
参考比較例４の外用貼付剤を得た。
をカルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポリア
クリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン７部
及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練して、
参考比較例４の外用貼付剤を得た。
【００２７】 参考比較例５ 「塩酸クロルプレナリン」１部を水71.5部に溶解し、
これをカルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポ
リアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン
７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練し
て、参考比較例５の外用貼付剤を得た。
これをカルボキシメチルセルロースナトリウム９部、ポ
リアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カオリン
７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に混練し
て、参考比較例５の外用貼付剤を得た。
【００２８】 参考比較例６ 「ロキソプロェンナトリウム」１部を水71.5部に溶解
し、これをカルボキシメチルセルロースナトリウム９
部、ポリアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カ
オリン７部及び酒石酸0.5部からなる各成分と均一に混
練して、参考比較例６の外用貼付剤を得た。
し、これをカルボキシメチルセルロースナトリウム９
部、ポリアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カ
オリン７部及び酒石酸0.5部からなる各成分と均一に混
練して、参考比較例６の外用貼付剤を得た。
【００２９】 参考比較例７ 「臭化水素素酸エプタゾシン」１部を水71.5部に溶解
し、これをカルボキシメチルセルロースナトリウム９
部、ポリアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カ
オリン７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に
混練して、参考比較例７の外用貼付剤を得た。
し、これをカルボキシメチルセルロースナトリウム９
部、ポリアクリル酸ナトリウム７部、ゼラチン４部、カ
オリン７部及びクエン酸0.5部からなる各成分と均一に
混練して、参考比較例７の外用貼付剤を得た。
【００３０】 ＜性能評価試験＞ 試験例１（比較試験） 実施例１、参考例２〜７、比較例１及び参考比較例２
〜７の外用貼付剤を用いて、薬剤の皮膚透過性をインビ
トロ試験により評価した。この試験には図１に示す吸収
セルを用いた。 固定具１にラット腹部皮膚を挟み、固定具２に試験す
べき外用貼付剤を貼付して、この外用貼付剤を固定具１
のラット腹部皮膚に当接した。又、容器３には空気か入
らないように、タイロード液5,18mlを充填した。吸収セ
ルを37℃のインキュベータ中に置き、攪拌子４でタイロ
ード液５を攪拌しながら、１〜７時間の各時間にタイロ
ード液５を0.5mlずつ採取し、このなかの薬剤濃度を測
定することにより、試験すべき外用貼付剤中の薬剤（被
験薬剤）のラット腹部皮膚に対する透過速度を求めた。
結果を表１に示す。
〜７の外用貼付剤を用いて、薬剤の皮膚透過性をインビ
トロ試験により評価した。この試験には図１に示す吸収
セルを用いた。 固定具１にラット腹部皮膚を挟み、固定具２に試験す
べき外用貼付剤を貼付して、この外用貼付剤を固定具１
のラット腹部皮膚に当接した。又、容器３には空気か入
らないように、タイロード液5,18mlを充填した。吸収セ
ルを37℃のインキュベータ中に置き、攪拌子４でタイロ
ード液５を攪拌しながら、１〜７時間の各時間にタイロ
ード液５を0.5mlずつ採取し、このなかの薬剤濃度を測
定することにより、試験すべき外用貼付剤中の薬剤（被
験薬剤）のラット腹部皮膚に対する透過速度を求めた。
結果を表１に示す。
【表１】 表１より、本発明の水性基剤を用いたことにより薬剤
の吸収速度が明らかに増加したことが分かる。
の吸収速度が明らかに増加したことが分かる。
【００３１】 試験例２（pHによる影響） クエン酸の添加量以外は実施例１の外用貼付剤と同一
組成の外用貼付剤において、クエン酸の添加量を変える
ことによりpHを５〜９に調整し、試験例１と同様にして
薬剤の透過速度を求めた。結果を表２に示す。
組成の外用貼付剤において、クエン酸の添加量を変える
ことによりpHを５〜９に調整し、試験例１と同様にして
薬剤の透過速度を求めた。結果を表２に示す。
【表２】 表２から明らかなように、pHが低い酸性領域において
薬剤の透過速度が向上した。
薬剤の透過速度が向上した。
【００３２】
上述のように、本発明の外用貼付剤用水性基剤は、脂
肪酸及びその誘導体及び動植物性油脂からなる群から選
ばれた少なくとも１種と、多価アルコールと、水と、pH
調整剤とからなる、フルルビプロフェンを有効成分とす
る外用貼付剤用水性基剤であって、前記脂肪酸及びその
誘導体及び動植物性油脂は、前記水性基剤の全重量に対
して1.0重量％ないし30重量％含まれ、前記多価アルコ
ールは、前記水性基剤の全重量に対して10重量％ないし
50重量％含まれ、前記pH調整剤により、前記水性基剤の
pHは酸性領域で且つフルルビプロフェンの透過速度が15
μg/cm2・hr以上となるように調整されてなるため、従
来の外用貼付剤用基剤に比べて外用貼付剤に配合された
フルルビプロフェンの皮膚に対する透過速度が向上し
た。 又、本発明の外用貼付剤は、フルルビプロフェンと、
本発明の外用貼付剤用水性基剤とからなるため、薬剤の
徐放化に役立ち、副作用が少なく安全で且つ薬剤を皮膚
から徐々に持続的に効率良く吸収させることができる。
肪酸及びその誘導体及び動植物性油脂からなる群から選
ばれた少なくとも１種と、多価アルコールと、水と、pH
調整剤とからなる、フルルビプロフェンを有効成分とす
る外用貼付剤用水性基剤であって、前記脂肪酸及びその
誘導体及び動植物性油脂は、前記水性基剤の全重量に対
して1.0重量％ないし30重量％含まれ、前記多価アルコ
ールは、前記水性基剤の全重量に対して10重量％ないし
50重量％含まれ、前記pH調整剤により、前記水性基剤の
pHは酸性領域で且つフルルビプロフェンの透過速度が15
μg/cm2・hr以上となるように調整されてなるため、従
来の外用貼付剤用基剤に比べて外用貼付剤に配合された
フルルビプロフェンの皮膚に対する透過速度が向上し
た。 又、本発明の外用貼付剤は、フルルビプロフェンと、
本発明の外用貼付剤用水性基剤とからなるため、薬剤の
徐放化に役立ち、副作用が少なく安全で且つ薬剤を皮膚
から徐々に持続的に効率良く吸収させることができる。
【図１】 外用貼付剤に配合された薬剤の皮膚透過性を評価するた
めに使用する吸収セルの概略構成図である。
めに使用する吸収セルの概略構成図である。
1,2……固定具、３……容器、４……攪拌子、５……タ
イロード液
イロード液
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/192 A61K 9/70 405 A61K 47/10 A61K 47/12 A61K 47/44 A61P 29/00
Claims (5)
- 【請求項１】脂肪酸及びその誘導体及び動植物性油脂か
らなる群から選ばれた少なくとも１種と、多価アルコー
ルと、水と、pH調整剤とからなる、フルルビプロフェン
を有効成分とする外用貼付剤用水性基剤であって、 前記脂肪酸及びその誘導体及び動植物性油脂は、前記水
性基剤の全重量に対して1.0重量％ないし30重量％含ま
れ、 前記多価アルコールは、前記水性基剤の全重量に対して
10重量％ないし50重量％含まれ、 前記pH調整剤により、前記水性基剤のpHは酸性領域で且
つフルルビプロフェンの透過速度が15μg/cm2・hr以上
となるように調整されてなることを特徴とする外用貼付
剤用水性基剤。 - 【請求項２】脂肪酸及びその誘導体が、炭素原子数５な
いし30のモノカルボン酸又はそのエステル又はそのアル
カリ金属塩であることを特徴とする請求項１記載の外用
貼付剤用水性基剤。 - 【請求項３】動植物性油脂が、アーモンド油、オリーブ
油、ツバキ油、パーシック油、ハッカ油、ゴマ油、ダイ
ズ油、ミンク油、綿実油、トウモロコシ油、サフラワー
油、ヤシ油、ユーカリ油及びヒマシ油からなる群から選
ばれた少なくとも１種からなることを特徴とする請求項
１記載の外用貼付剤用水性基剤。 - 【請求項４】多価アルコールが、グリセリン、プロピレ
ングリコール、オクタンジオール、ブタンジオール、ポ
リエチレングリコール及びＤ−ソルビットからなる群か
ら選ばれた少なくとも２種からなることを特徴とする請
求項１記載の外用貼付剤用水性基剤。 - 【請求項５】フルルビプロフェンと、請求項１記載の外
用貼付剤用水性基剤とからなることを特徴とする外用貼
付剤。
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|---|---|---|---|
| JP21838490A JP3243564B2 (ja) | 1990-08-20 | 1990-08-20 | 外用貼付剤 |
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| JP21838490A JP3243564B2 (ja) | 1990-08-20 | 1990-08-20 | 外用貼付剤 |
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ID=16719061
Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP21838490A Expired - Lifetime JP3243564B2 (ja) | 1990-08-20 | 1990-08-20 | 外用貼付剤 |
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- 1990-08-20 JP JP21838490A patent/JP3243564B2/ja not_active Expired - Lifetime
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