JP3214647U

JP3214647U - 多層状球状粒子

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Publication number: JP3214647U
Application number: JP2017004901U
Authority: JP
Inventors: 理人古川
Original assignee: Morishita Jintan Co Ltd
Current assignee: Morishita Jintan Co Ltd
Priority date: 2017-10-26
Filing date: 2017-10-26
Publication date: 2018-02-01
Anticipated expiration: 2027-10-26

Abstract

【課題】サラキア属植物の抽出物を各種食品に配合した場合に、保存安定性や苦みのマスキングに優れ、さらに、食品中の他の構成要素と容易に取り分けることができ、なおかつ抽出物の定量性や、製品ごとの濃度均一性に優れた多層状球状粒子を提供する。【解決手段】サラキア属植物の抽出物を含有し、表層３０の内部に形成された層２０におけるサラキア属植物抽出物の濃度よりも、表層３０におけるサラキア属植物抽出物の濃度が低い多層状球状粒子とすることで、保存安定性や苦みのマスキングに優れ、さらに、食品中の他の構成要素と容易に取り分けることができ、なおかつ抽出物の定量性や、製品ごとの濃度均一性に優れる。【選択図】図１

Description

本考案は、各種食品に配合しうるサラキア属植物の抽出物を含有する多層状球状粒子に関する。

サラキア・レチクラタ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラキア・オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａｏｂｌｏｎｇａ）、サラキア・プリノイデス（Ｓａｌａｃｉａｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラキア・チネンシス（Ｓａｌａｃｉａｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、サラキア・ラチホリア（Ｓａｌａｃｉａｌａｔｉｆｏｌｉａ）、サラキア・ブルノニアナ（Ｓａｌａｃｉａｂｕｒｕｎｏｎｉａｎａ）、サラキア・グランヂフロラ（Ｓａｌａｃｉａｇｒａｎｄｉｆｌｏｒａ）、及びサラキア・マクロスペルマ（Ｓａｌａｃｉａｍａｃｒｏｓｐｅｒｍａ）などのサラキア属植物は、インド、スリランカ、タイ、ベトナム、中国南部地域などに生育するニシキギ科のつる性多年生植物として、従来から知られている。これらのサラキア属植物は、インド、スリランカ、東南アジア諸国の伝承医学では天然の薬物として利用されてきており、さらに近年になって、これらの植物の抽出物がα−グルコシダーゼ阻害作用、リパーゼ阻害作用などの薬効を有することが報告されている（特許文献１〜５）。

特開平９−３０１８８２号公報特開平１１−１１６４９６号公報特開平１１−２９４７２号公報特開２００１−２６１５６９号公報特開２００５−８５７２号公報

食品、医薬品などの原料としてサラキア属植物成分を使用する場合、サラキア属植物の抽出物を濃縮、乾燥し、粉末化して得られるサラキア抽出物の乾燥粉末などを使用することができる。サラキア属植物抽出物の乾燥粉末には、サラキア属植物が有する種々の薬効成分を含んでおり、健康食品、機能性食品などの原料として好ましく用いることができる。しかし、サラキア属植物抽出物には、特有の強い苦味があり、当該サラキア属植物抽出物を摂取する上では、苦みのマスキングを施すことが好ましい。また、サラキア属植物抽出物は酸化されやすく、サラキア属植物抽出物を含む食品は保存中に酸化による変色が生じる場合がある。さらに、サラキア属植物抽出物は吸湿性が高く、吸湿により粘着性が高まる性質を有するため、サラキア属植物抽出物を含有する食品では保存中の吸湿による品質の低下が生じやすく、特に、サラキア属抽出物含有製剤においては、保存中における製剤物性が経時的に大きく変化する点が課題となる。

また、サラキア属植物抽出物を各種食品中に直接配合した場合、食品中の他の構成要素と容易に取り分けることができないために、抽出物を定量分析することが困難になったり、食品との相溶性が良くない場合に抽出物の濃度が製品ごとに不均一になったりする課題があった。

本考案の目的は、食品または医薬品として使用されるサラキア属植物抽出物を含む組成物において、苦みをマスキングし、さらに、保存安定性やハンドリングに優れる組成物を提供することである。

かかる課題を解決するために、本考案者は鋭意検討を重ねた結果、表層と、少なくとも１つ以上の表層の内部に形成された層からなる多層状球状粒子であって、該表層の内部に形成された層における該サラキア属植物抽出物の濃度よりも、該表層における該サラキア属植物抽出物の濃度が低いことを特徴とする多層状球状粒子とすることで、サラキア属植物抽出物特有の苦味をマスキングし、サラキア属植物抽出物の保存安定性やハンドリングに優れることを見出し、かかる知見に基づき、本考案を完成するに至った。すなわち、本考案の多層状球状粒子は、表層と、少なくとも１つ以上の表層の内部に形成された層からなる多層状球状粒子であって、該多層状球状粒子が、サラキア・レチクラタ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラキア・オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａｏｂｌｏｎｇａ）、サラキア・プリノイデス（Ｓａｌａｃｉａｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラキア・チネンシス（Ｓａｌａｃｉａｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、サラキア・ラチホリア（Ｓａｌａｃｉａｌａｔｉｆｏｌｉａ）、サラキア・ブルノニアナ（Ｓａｌａｃｉａｂｕｒｕｎｏｎｉａｎａ）、サラキア・グランヂフロラ（Ｓａｌａｃｉａｇｒａｎｄｉｆｌｏｒａ）、及びサラキア・マクロスペルマ（Ｓａｌａｃｉａｍａｃｒｏｓｐｅｒｍａ）から選ばれる少なくとも１種類以上のサラキア属植物の抽出物を含有し、該表層の内部に形成された層における該サラキア属植物抽出物の濃度よりも、該表層における該サラキア属植物抽出物の濃度が低いことを特徴とする多層状球状粒子である。

ある態様において、多層状球状粒子にはさらに、セルロース、結晶セルロース、粉末セルロース、微結晶セルロース、乳糖、オリゴ糖、糖アルコール、トレハロース、ステアリン酸マグネシウム、及びステアリン酸カルシウムから選ばれる少なくとも１種類以上の低吸湿原料を含有する。

ある態様において、多層状球状粒子には低吸湿原料として、少なくともイソマルツロースを含有する。

本考案の多層状球状粒子は、サラキア属植物抽出物の苦みをマスキングし、サラキア属植物抽出物の保存安定性に優れる上に、さらに、各種食品に配合した際に食品中の他の構成要素と容易に取り分けることができ、なおかつ抽出物の定量性や、製品ごとの濃度均一性に優れるという画期的な効果が得られる。

図１は、本考案の実施例を示す図である。

本考案の多層状球状粒子は、前述の通り、表層と、少なくとも１つ以上の表層の内部に形成された層からなる多層状球状粒子であって、該多層状球状粒子が、サラキア・レチクラタ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラキア・オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａｏｂｌｏｎｇａ）、サラキア・プリノイデス（Ｓａｌａｃｉａｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラキア・チネンシス（Ｓａｌａｃｉａｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、サラキア・ラチホリア（Ｓａｌａｃｉａｌａｔｉｆｏｌｉａ）、サラキア・ブルノニアナ（Ｓａｌａｃｉａｂｕｒｕｎｏｎｉａｎａ）、サラキア・グランヂフロラ（Ｓａｌａｃｉａｇｒａｎｄｉｆｌｏｒａ）、及びサラキア・マクロスペルマ（Ｓａｌａｃｉａｍａｃｒｏｓｐｅｒｍａ）から選ばれる少なくとも１種類以上のサラキア属植物の抽出物を含有し、該表層の内部に形成された層における該サラキア属植物抽出物の濃度よりも、該表層における該サラキア属植物抽出物の濃度が低いことを特徴とする多層状球状粒子である。

本考案の層状球状粒子とは、食品及び医薬品に適用可能な基剤からなる「核」について、有効成分の他に賦形剤等を配合した粉体を、遠心転動造粒等の湿式造粒を経て被覆し調製された、幾何平均粒子径１．０〜８．０ｍｍの球状の固形製剤である。

本考案の多層状球状粒子で使用する「核」とは、食品または医薬品に適用可能な基剤からなる核であり、粒度の揃ったものが好ましく、白糖・デンプン球状粒子及びＤ−マンニトールなど、結晶セルロースや糖類を基剤として調製された球状粒子の他、精製白糖等の糖類からなる微細な結晶等が挙げられる。これらの核の大きさは、造粒性と服用性の観点から、１００μｍ〜１ｍｍであり、１５０μｍ〜８５０μｍが好ましい。

多重層を設ける方法としては、遠心転動造粒機、転動流動層造粒機またはワースターコラム型の流動層コーティング機などを用いた湿式造粒法が挙げられるが、好ましくは遠心転動造粒機を用いた遠心転動造粒法である。

本考案の多重層は、表層のみからなる１層であっても効果を有するが、サラキア属植物抽出物の保存安定性、及び苦味をマスキングするという効果の観点から、２層以上であることが好ましい。

さらに、本考案の多層状球状粒子には、さらに、食品あるいは食品添加物として利用可能な低吸湿原料、吸湿剤を用いることができる。好ましくは低吸湿性原料としてセルロース、結晶セルロース、粉末セルロース、微結晶セルロース、乳糖、オリゴ糖、糖アルコール、トレハロース、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム及びこれらの混合物が用いられる。吸湿剤としてはケイ酸塩類、炭酸マグネシウム、フェロシアン化物、多糖類及びこれらの混合物が用いられる。さらに、これらの中でも、特に糖アルコール類を用いることが好ましく、糖アルコール類の中でもイソマルツロースを用いることがより好ましい。

なお、多層状球状粒子の表層に対して、さらに水溶性高分子等を含有するフィルム層を設け、腸溶性や防湿性等の種々の機能を発現させうる。

本考案のサラキア属植物とは、主としてスリランカやインドや東南アジア地域に自生するニシキギ科の植物で、より具体的にはサラキア・レチクラタ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラキア・オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａｏｂｌｏｎｇａ）、サラキア・プリノイデス（Ｓａｌａｃｉａｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラキア・チネンシス（Ｓａｌａｃｉａｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、サラキア・ラチホリア（Ｓａｌａｃｉａｌａｔｉｆｏｌｉａ）、サラキア・ブルノニアナ（Ｓａｌａｃｉａｂｕｒｕｎｏｎｉａｎａ）、サラキア・グランヂフロラ（Ｓａｌａｃｉａｇｒａｎｄｉｆｌｏｒａ）、及びサラキア・マクロスペルマ（Ｓａｌａｃｉａｍａｃｒｏｓｐｅｒｍａ）から選ばれる１種類以上の植物が用いられる。これらの植物を粉砕したものや、根、幹、葉、花、果実など可食部から抽出した乾燥粉末が用いられる。１種類以上の部位を混合して使用しても良い。より好ましくは根、幹から抽出した抽出物の乾燥粉末が用いられる。

サラキア属植物の抽出した乾燥粉末を用いる場合は、前述の可食部から溶媒抽出によって得られたものを乾燥させたものである。抽出溶媒としては、水、またはメタノール、エタノール、イソプロピルアルコールを初めとするアルコール類、あるいは水とアルコール類またはアセトンなどのケトン類との混合溶媒から選択されてよい。好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノールあるいは含水エタノールを用いる。前記含水アルコールのアルコール濃度は、１〜９９％の濃度のものを使用すればよい。

得られた粒子に対して、例えばスプレー装置を持つ流動層造粒機、スプレー装置を持つコーティング機等を用いて、例えばセラック、ゼイン等のエタノール可溶性かつ水難溶性被覆剤を好ましくは約５〜２０質量％、より好ましくは約７〜１５質量％含む溶液又は懸濁液、好ましくはエタノール溶液又は懸濁液を噴霧して、コーティングを行う。この際、ノズル径及び噴霧速度は、例えば装置の種類、粒子の量等により変化するが、口径約０．８〜２．２ｍｍのノズルを用い、噴霧速度約２０〜３００ｍＬ／分で噴霧するのが好ましい。当該被覆操作により粒子総重量に対して好ましくは約１〜６質量％、より好ましくは約２〜５質量％のエタノール可溶性かつ水難溶性被覆剤で被覆された多層状球状粒子が製造される。

および、例えばマルチトール、エリスリトール、ラクチトール、キシリトール、イソマルツロース等の糖衣の主成分を好ましくは約２５〜８０質量％含む糖衣溶液（必要により例えば貝殻末、アラビアゴム等を溶解又は／及び懸濁して含む）を液温約５０〜７５℃の条件下で噴霧し下掛け処理（約１５〜４０質量％対噴霧前球状粒子質量）を行い乾燥させ、必要により更に、前記の糖衣溶液を液温約５０〜７５℃の条件下で噴霧し中掛け処理を行い（約５〜２０質量％対噴霧前球状粒子質量）、乾燥温度約３０〜６０℃で５分間以上乾燥させる。

次に、例えばマルチトール、エリスリトール、ラクチトール、キシリトール、イソマルツロース等の糖衣の主成分を好ましくは約５０〜８０質量％含む糖衣溶液（必要により例えば貝殻末、アラビアゴム等を溶解又は／及び懸濁して含む）を液温約５０〜７５℃の条件下で噴霧し仕上げ処理（約１〜１０質量％対噴霧前球状粒子質量）を行い、乾燥温度約３０〜６０℃で約５分間以上乾燥させる。必要により得られた粒子にカルナウバロウを噴霧し糖衣多層状球状粒子を製造することができる。

以下、実施例によって本考案を詳細に説明するが、本考案はこれらの実施例に限定されるものではない。また、以下の実施例で記載されていない例、例えば、サラキア属植物抽出物を含有する核を用いて製造する場合は、当業者によって許容される担体を用いて、常法に従って適宜調製することができ、他の製造方法を用いて製造する場合であっても、本考案の効果を損なわないものであれば特に限定されず、常法に従って各用途で当業者によって使用されている方法に従えばよい。

実施例１
核としてノンパレル−１０３（フロイント産業（株）製）１０００ｇを造粒装置ＣＦグラニュレーター（フロイント産業（株）製）に投入し、造粒用溶剤（カルボキシメチルセルロース１００ｇを精製水５００ｇおよびエタノール５００ｇの混合溶媒に溶解させた造粒用溶剤）と、粉体Ａ（サラキア・オブロンガ抽出物１５００ｇ、結晶セルロース５００ｇおよび軽質無水ケイ酸５０ｇを混合し、粉砕したもの）２０５０ｇを交互に少量ずつ加えた後、最後に軽質無水ケイ酸２０ｇを投入して造粒を行った。得られた造粒粒子を流動層乾燥機で乾燥し、乾燥後２０メッシュの篩（目開き８００μｍ）で分級し、核がサラキア・オブロンガ抽出物を含有する層で被覆された、多層状球状粒子Ａを製造した。

多層状球状粒子Ａ１０００ｇを上記造粒装置に投入し、前記造粒用溶剤１５００ｇ、および粉体Ｂ（サラキア・オブロンガ抽出物１００ｇ、結晶セルロース１９００ｇおよび軽質無水ケイ酸５０ｇを混合し、粉砕した粉体）２０５０ｇを交互に少量ずつ加えた後、最後に軽質無水ケイ酸２５ｇを投入して造粒を行った。得られた造粒粒子を流動層乾燥機で乾燥し、乾燥後２０メッシュの篩（目開き８００μｍ）で分級し、核がサラキア・オブロンガ抽出物を含有する層およびサラキア・オブロンガ抽出物を含有する表層で被覆された多層状球状粒子Ｂを製造した。

実施例２
核としてノンパレル−１０８（フロイント産業（株）製）１２００ｇを上記造粒装置に投入し、前記造粒用溶剤１６５０ｇ、および粉体Ｃ（サラキア・レチクラタ抽出物１５００ｇ、結晶セルロース５００ｇおよび軽質無水ケイ酸５０ｇを混合し、粉砕したもの）２０５０ｇを交互に少量ずつ加えた後、最後に軽質無水ケイ酸２４ｇを投入して造粒を行った。得られた造粒粒子を流動層乾燥機で乾燥し、乾燥後３０メッシュの篩（目開き５００μｍ）で分級し、核がサラキア・レチクラタ抽出物を含有する層で被覆された、多層状球状粒子Ｃを製造した。

多層状球状粒子Ｃ１０００ｇを上記造粒装置に投入し、前記造粒用溶剤１３００ｇおよび、粉体Ｂ２３００ｇを交互に少量ずつ加えた後、最後に軽質無水ケイ酸２３ｇを投入して造粒を行った。得られた造粒粒子を流動層乾燥機で乾燥し、乾燥後２０メッシュの篩（目開き８００μｍ）で分級し、核がサラキア・レチクラタ抽出物およびサラキア・オブロンガ抽出物を含有する層で二重に被覆された多層状球状粒子Ｄを製造した。

多層状球状粒子Ｄ１２００ｇを上記造粒装置に投入し、前記造粒用溶剤１３００ｇおよび、粉体Ｄ（環状オリゴ糖５００ｇ、結晶セルロース５００ｇ、酸化デンプン５００ｇ、イソマルツロース５００ｇおよび軽質無水ケイ酸４０ｇを混合し、粉砕した粉体）２０４０ｇを交互に少量ずつ加えた後、軽質無水ケイ酸２３ｇを投入して造粒を行った。得られた造粒粒子を流動層乾燥機で乾燥し、乾燥後２０メッシュの篩（目開き８００μｍ）で分級し、核がサラキア属植物抽出物を含有する層で二重に被覆され、かつ、サラキア属植物抽出物を含有しない表層で被覆された多層状球状粒子Ｅを製造した。

実施例３
流動層造粒型コーティング装置であるフローコーターＦＬＯ−５（フロイント産業（株）製）を用いて、多層状球状粒子Ｂに対し、セラック９０ｇを含むエタノール溶液を噴霧し、セラックを３質量％被覆した多層状球状粒子Ｆを得た。

実施例４
錠剤コーティング装置ハイコーターＨＣ−Ｔ４７（フロイント産業（株）製）の中に実施例２で得られた多層状球状粒子Ｅを仕込み、回転数を３〜１２ｒｐｍに調整した条件下、ゼイン（７．９質量％）を９５％アルコールに溶解又は懸濁した保護皮膜溶液を噴霧することにより多層状球状粒子Ｅに保護皮膜を形成させ、乾燥温度４０℃で６０分間乾燥させた。

次に、貝殻末（２０．０質量％）、マルチトール（４８．５質量％）、アラビアゴム（０．２質量％）を精製水に溶解及び懸濁したものを液温６５℃の条件下で噴霧し、乾燥温度４０℃で６０分間乾燥した。

その後、マルチトール（６１．５質量％）を精製水に溶解した糖衣溶液を液温６０℃の条件下で噴霧し、乾燥温度４５℃で６０分間乾燥させた。得られた粒子にカルナウバロウを噴霧し多層状球状粒子Ｇを製造した。

本考案のサラキア属植物の抽出物を含有する多層状球状粒子は、保存安定性や苦みのマスキングに優れ、さらに、食品中の他の構成要素と容易に取り分けることができ、なおかつ抽出物の定量性や、製品ごとの濃度均一性に優れる。

10 顆粒の核
20 サラシア属抽出物層Ａ
30 サラシア属抽出物層Ｂ
40 コーティング層

Claims

表層と、少なくとも１つ以上の表層の内部に形成された層からなる多層状球状粒子であって、該多層状球状粒子が、サラキア・レチクラタ（Ｓａｌａｃｉａｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラキア・オブロンガ（Ｓａｌａｃｉａｏｂｌｏｎｇａ）、サラキア・プリノイデス（Ｓａｌａｃｉａｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラキア・チネンシス（Ｓａｌａｃｉａｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）、サラキア・ラチホリア（Ｓａｌａｃｉａｌａｔｉｆｏｌｉａ）、サラキア・ブルノニアナ（Ｓａｌａｃｉａｂｕｒｕｎｏｎｉａｎａ）、サラキア・グランヂフロラ（Ｓａｌａｃｉａｇｒａｎｄｉｆｌｏｒａ）、及びサラキア・マクロスペルマ（Ｓａｌａｃｉａｍａｃｒｏｓｐｅｒｍａ）から選ばれる少なくとも１種類以上のサラキア属植物の抽出物を含有し、該表層の内部に形成された層における該サラキア属植物抽出物の濃度よりも、該表層における該サラキア属植物抽出物の濃度が低いことを特徴とする多層状球状粒子。
さらに、セルロース、結晶セルロース、粉末セルロース、微結晶セルロース、乳糖、オリゴ糖、糖アルコール、トレハロース、ステアリン酸マグネシウム、及びステアリン酸カルシウムから選ばれる少なくとも１種類以上の低吸湿原料を含有することを特徴とする請求項１に記載の多層状球状粒子。
前記低吸湿原料として、少なくともイソマルツロースを含有することを特徴とする請求項１又は２に記載の多層状球状粒子。