JP3184239B2 - 矯味経口用医薬組成物 - Google Patents
矯味経口用医薬組成物Info
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Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ｐＫａ４〜１１のエス
テル型プロドラッグタイプの塩基性β−ラクタム系抗生
物質（以下、単に「塩基性β−ラクタム系抗生物質」と
いうこともある。）の酸付加塩の苦味等の不快な味が改
善された経口用医薬組成物に関する。
テル型プロドラッグタイプの塩基性β−ラクタム系抗生
物質（以下、単に「塩基性β−ラクタム系抗生物質」と
いうこともある。）の酸付加塩の苦味等の不快な味が改
善された経口用医薬組成物に関する。
【０００２】
【従来技術】従来、一般に塩酸セフキャネルダロキセー
ト、塩酸セフォチアムヘキセチル、塩酸レナンピシリ
ン、塩酸バカンピシリン等の塩基性β−ラクタム系抗生
物質の酸付加塩は苦味等の不快な味を有するため、これ
らを含有する薬剤を経口剤して投与するには、苦くて飲
みにくい等の問題があった。このことは、苦味に対して
敏感な小児においては、一層深刻な問題であった。
ト、塩酸セフォチアムヘキセチル、塩酸レナンピシリ
ン、塩酸バカンピシリン等の塩基性β−ラクタム系抗生
物質の酸付加塩は苦味等の不快な味を有するため、これ
らを含有する薬剤を経口剤して投与するには、苦くて飲
みにくい等の問題があった。このことは、苦味に対して
敏感な小児においては、一層深刻な問題であった。
【０００３】一方、塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸
付加塩に結合剤、マスク化剤等でコーティングを施し、
苦味等を改善しようとする試みがなされたが、これらの
製剤はコーティング層が厚く、溶解性が悪いので、当該
塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付加塩の消化管から
の吸収性を悪くし、バイオアベイラビリティーを低くす
る等の問題があった。
付加塩に結合剤、マスク化剤等でコーティングを施し、
苦味等を改善しようとする試みがなされたが、これらの
製剤はコーティング層が厚く、溶解性が悪いので、当該
塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付加塩の消化管から
の吸収性を悪くし、バイオアベイラビリティーを低くす
る等の問題があった。
【０００４】そこで、塩基性β−ラクタム系抗生物質の
酸付加塩の苦味等の不快な味の改善された飲みやすい経
口製剤の開発が試みられているが、十分満足のいく製剤
は得られておらず、このような製剤の開発が待望されて
いる。
酸付加塩の苦味等の不快な味の改善された飲みやすい経
口製剤の開発が試みられているが、十分満足のいく製剤
は得られておらず、このような製剤の開発が待望されて
いる。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付加塩の苦味等
の不快な味が改善された経口用医薬組成物を提供するこ
とである。
は、塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付加塩の苦味等
の不快な味が改善された経口用医薬組成物を提供するこ
とである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため鋭意研究を重ねた結果、塩基性β−ラク
タム系抗生物質の酸付加塩に薬理学的に許容される弱ア
ルカリ性化合物であるクエン酸のアルカリ金属塩または
アルカリ土類金属塩の特定量を配合することによって、
苦味等の不快な味を改善できること、しかも、消化管か
らの吸収が容易に行われることを見出して本発明を完成
するに至った。
を達成するため鋭意研究を重ねた結果、塩基性β−ラク
タム系抗生物質の酸付加塩に薬理学的に許容される弱ア
ルカリ性化合物であるクエン酸のアルカリ金属塩または
アルカリ土類金属塩の特定量を配合することによって、
苦味等の不快な味を改善できること、しかも、消化管か
らの吸収が容易に行われることを見出して本発明を完成
するに至った。
【０００７】本発明は、このような新知見に基づいて完
成されたものであり、ｐＫａ４〜１１のエステル型プロ
ドラッグタイプの塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付
加塩に薬理学的に許容される弱アルカリ性化合物が配合
されてなる苦味の改善された経口用医薬組成物であっ
て、該薬理学的に許容される弱アルカリ性化合物がクエ
ン酸のアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩であ
り、該弱アルカリ性化合物が、該塩基性β−ラクタム系
抗生物質の酸付加塩１００重量部に対して５０〜７８重
量部の割合で配合される、組成物である。
成されたものであり、ｐＫａ４〜１１のエステル型プロ
ドラッグタイプの塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付
加塩に薬理学的に許容される弱アルカリ性化合物が配合
されてなる苦味の改善された経口用医薬組成物であっ
て、該薬理学的に許容される弱アルカリ性化合物がクエ
ン酸のアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩であ
り、該弱アルカリ性化合物が、該塩基性β−ラクタム系
抗生物質の酸付加塩１００重量部に対して５０〜７８重
量部の割合で配合される、組成物である。
【０００８】本発明に関する塩基性β−ラクタム系抗生
物質の酸付加塩としては、塩酸セフキャネルダロキセー
ト、塩酸セフォチアムヘキセチル、塩酸レナンピシリ
ン、塩酸バカンピシリン、塩酸タランピシリン、塩酸ピ
ブメシリナム、トシル酸スルタミシリン等、好ましくは
塩酸セフキャネルダロキセート、塩酸セフォチアムヘキ
セチル、塩酸レナンピシリン、塩酸バカンピシリンが挙
げられる。酸付加塩としては、塩酸、硫酸等の鉱酸塩、
酢酸、トシル酸、マレイン酸等の有機酸塩が例示され
る。
物質の酸付加塩としては、塩酸セフキャネルダロキセー
ト、塩酸セフォチアムヘキセチル、塩酸レナンピシリ
ン、塩酸バカンピシリン、塩酸タランピシリン、塩酸ピ
ブメシリナム、トシル酸スルタミシリン等、好ましくは
塩酸セフキャネルダロキセート、塩酸セフォチアムヘキ
セチル、塩酸レナンピシリン、塩酸バカンピシリンが挙
げられる。酸付加塩としては、塩酸、硫酸等の鉱酸塩、
酢酸、トシル酸、マレイン酸等の有機酸塩が例示され
る。
【０００９】本発明に関する塩基性β−ラクタム系抗生
物質のｐＫａは、４〜１１であるが、好ましくは５〜１
０、より好ましくは６〜9.５である。
物質のｐＫａは、４〜１１であるが、好ましくは５〜１
０、より好ましくは６〜9.５である。
【００１０】本発明に関する薬理学的に許容される弱ア
ルカリ性化合物は、上記塩基性β−ラクタム系抗生物質
の酸付加塩を遊離の塩基性薬物にしうるものである。
ルカリ性化合物は、上記塩基性β−ラクタム系抗生物質
の酸付加塩を遊離の塩基性薬物にしうるものである。
【００１１】具体的には、クエン酸のアルカリ金属塩ま
たはアルカリ土類金属塩が挙げられる。
たはアルカリ土類金属塩が挙げられる。
【００１２】本発明の経口用医薬組成物における弱アル
カリ性化合物は、塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付
加塩１００重量部に対して、５０〜７８重量部の割合で
配合される。
カリ性化合物は、塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付
加塩１００重量部に対して、５０〜７８重量部の割合で
配合される。
【００１３】本発明の経口用医薬組成物は、所望により
添加剤（例えば結合剤、マスク化剤、賦形剤、矯味剤、
香料、滑沢剤、崩壊剤、緩衝剤、抗酸化剤等）を含有し
ていてもよい。
添加剤（例えば結合剤、マスク化剤、賦形剤、矯味剤、
香料、滑沢剤、崩壊剤、緩衝剤、抗酸化剤等）を含有し
ていてもよい。
【００１４】この際用いられる結合剤及びマスク化剤と
しては、デンプン類、デキストリン、アラビアゴム、ゼ
ラチン、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭ
Ｃ−Ｎａ）、メチルセルロース（ＭＣ）、ホリビニルア
ルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶ
Ｐ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭ
Ｃ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、マク
ロゴール類、エチルセルロース（ＥＣ）、酢酸ビニル樹
脂、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー（オイ
ラギッドＲＳ）、アミノアルキルメタアクリレートコポ
リマー（オイラギッドＥ）、ポリビニルアセタールジエ
チレンアミノアセテート（ＡＥＡ）、セルロースアセテ
ートフタレート（ＣＡＰ）、メタアクリル酸−メタアク
リル酸アルキルコポリマー（オイラギッドＬ）、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣ
Ｐ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテート
サクシネート、カルボキシメチルエチルセルロース、結
晶セルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ジメチル
アミノエチルメタアクリル酸メチルメタアクリル酸共重
合体、メチルビニルピリジンメチルアクリレートアクリ
ル酸共重合体、ワックス、高級脂肪酸、トリグリセリド
等、好ましくはＰＶＰ、ＨＰＭＣ、ＥＣ、ＡＥＡ、オイ
ラギッドＥが挙げられる。
しては、デンプン類、デキストリン、アラビアゴム、ゼ
ラチン、カルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭ
Ｃ−Ｎａ）、メチルセルロース（ＭＣ）、ホリビニルア
ルコール（ＰＶＡ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶ
Ｐ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭ
Ｃ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、マク
ロゴール類、エチルセルロース（ＥＣ）、酢酸ビニル樹
脂、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー（オイ
ラギッドＲＳ）、アミノアルキルメタアクリレートコポ
リマー（オイラギッドＥ）、ポリビニルアセタールジエ
チレンアミノアセテート（ＡＥＡ）、セルロースアセテ
ートフタレート（ＣＡＰ）、メタアクリル酸−メタアク
リル酸アルキルコポリマー（オイラギッドＬ）、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣ
Ｐ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテート
サクシネート、カルボキシメチルエチルセルロース、結
晶セルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ジメチル
アミノエチルメタアクリル酸メチルメタアクリル酸共重
合体、メチルビニルピリジンメチルアクリレートアクリ
ル酸共重合体、ワックス、高級脂肪酸、トリグリセリド
等、好ましくはＰＶＰ、ＨＰＭＣ、ＥＣ、ＡＥＡ、オイ
ラギッドＥが挙げられる。
【００１５】賦形剤としては乳糖、デンプン、砂糖、炭
酸カルシウム、リン酸カルシウム、結晶セルロース等
が、矯味剤としては蔗糖、マンニット、サッカリン、食
塩等が、香料としてはレモンオイル、オレンジ油、バニ
リン等が、滑沢剤としてはステアリン酸マグネシウム、
タルク、ステアリン酸カルシウム、ショ糖脂肪酸エステ
ル等が、崩壊剤としてはカルボキシメチルセルロースカ
ルシウム、タルク、デンプン、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ヒドロキシプロピルスターチ等が、緩衝剤とし
てはアミノ酢酸、アルギン酸ナトリウム、安息香酸ナト
リウム等が、抗酸化剤としては亜硫酸水素ナトリウム等
が挙げられる。
酸カルシウム、リン酸カルシウム、結晶セルロース等
が、矯味剤としては蔗糖、マンニット、サッカリン、食
塩等が、香料としてはレモンオイル、オレンジ油、バニ
リン等が、滑沢剤としてはステアリン酸マグネシウム、
タルク、ステアリン酸カルシウム、ショ糖脂肪酸エステ
ル等が、崩壊剤としてはカルボキシメチルセルロースカ
ルシウム、タルク、デンプン、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ヒドロキシプロピルスターチ等が、緩衝剤とし
てはアミノ酢酸、アルギン酸ナトリウム、安息香酸ナト
リウム等が、抗酸化剤としては亜硫酸水素ナトリウム等
が挙げられる。
【００１６】本発明の経口用医薬組成物は、塩基性β−
ラクタム系抗生物質の酸付加塩に弱アルカリ性化合物を
配合することによって、例えば、塩基性β−ラクタム系
抗生物質の酸付加塩に薬理学的に許容される弱アルカリ
性化合物を粉末、懸濁、乳化又は溶液の状態で流動層造
粒機、ロータリー型造粒機、噴霧乾燥造粒機、高速混合
造粒機、マイクロカプセル化法機等により混和すること
により製造されるが、好ましくは次のようにして製造さ
れる。
ラクタム系抗生物質の酸付加塩に弱アルカリ性化合物を
配合することによって、例えば、塩基性β−ラクタム系
抗生物質の酸付加塩に薬理学的に許容される弱アルカリ
性化合物を粉末、懸濁、乳化又は溶液の状態で流動層造
粒機、ロータリー型造粒機、噴霧乾燥造粒機、高速混合
造粒機、マイクロカプセル化法機等により混和すること
により製造されるが、好ましくは次のようにして製造さ
れる。
【００１７】塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付加塩
を上記の如き賦形剤、結合剤又はマスク化剤の溶液又は
懸濁液（例えば、塩化メチレン溶液、塩化メチレン−エ
タノール混液、エタノール−水混液、水溶液等）と混合
練合、乾燥し、粉末を得る。次に、好適にはマスク化剤
等を用いて流動層造粒機等により、この粉末をコーティ
ング造粒して素粒剤を得る。この素粒剤に弱アルカリ性
化合物をそのまま、あるいはその造粒物を又は結合剤の
存在下、懸濁液として、混和し製造される。
を上記の如き賦形剤、結合剤又はマスク化剤の溶液又は
懸濁液（例えば、塩化メチレン溶液、塩化メチレン−エ
タノール混液、エタノール−水混液、水溶液等）と混合
練合、乾燥し、粉末を得る。次に、好適にはマスク化剤
等を用いて流動層造粒機等により、この粉末をコーティ
ング造粒して素粒剤を得る。この素粒剤に弱アルカリ性
化合物をそのまま、あるいはその造粒物を又は結合剤の
存在下、懸濁液として、混和し製造される。
【００１８】このようにして得られた粒剤は、自体公知
の手段に従い、例えばカプセル剤、細粒剤、顆粒剤、ド
ライシロップ剤等としてもよく、また、所望によりさら
に他の添加剤を配合して上記の如き製剤としてもよい。
ここに添加剤としては、上記で例示した結合剤、マスク
化剤、賦形剤、矯味剤、香料、滑沢剤、崩壊剤等が挙げ
られる。
の手段に従い、例えばカプセル剤、細粒剤、顆粒剤、ド
ライシロップ剤等としてもよく、また、所望によりさら
に他の添加剤を配合して上記の如き製剤としてもよい。
ここに添加剤としては、上記で例示した結合剤、マスク
化剤、賦形剤、矯味剤、香料、滑沢剤、崩壊剤等が挙げ
られる。
【００１９】
【実施例】以下、本発明を詳細に説明するため実施例及
び比較例を挙げるが、本発明はこれらによって何ら限定
されるものではない。 実施例１ 塩酸セフキャネルダロキセート４５ｇ、乳糖１００ｇ及
びアビセル５０ｇを混合して流動層造粒機内に入れ、ポ
リビニルピロリドン５ｇ水溶液で造粒し細粒を得た。こ
の細粒に、エチルセルローズ５０ｇ及びタルク１０ｇの
混合物の塩化メチレン−エタノール混液１０００mlでコ
ーティングを施し、素細粒を得た。この素細粒に３５ｇ
のクエン酸三ナトリウムの粉末を混合し、苦味をマスク
した塩酸セフキャネルダロキセート細粒を得た。一方、
別にサッカリンナトリウム４ｇ及び蔗糖３００ｇの混合
物をヒドロキシプロピルセルロースの２％水溶液を用い
て、常法通り造粒し、矯味用粒状体とした。塩酸セフキ
ャネルダロキセートの粒剤、矯味用粒状体及びレモンオ
イル微量を用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロキ
セート含量１００mgとなるように混合し、苦味の改善さ
れた服用しやすい細粒を得た。
び比較例を挙げるが、本発明はこれらによって何ら限定
されるものではない。 実施例１ 塩酸セフキャネルダロキセート４５ｇ、乳糖１００ｇ及
びアビセル５０ｇを混合して流動層造粒機内に入れ、ポ
リビニルピロリドン５ｇ水溶液で造粒し細粒を得た。こ
の細粒に、エチルセルローズ５０ｇ及びタルク１０ｇの
混合物の塩化メチレン−エタノール混液１０００mlでコ
ーティングを施し、素細粒を得た。この素細粒に３５ｇ
のクエン酸三ナトリウムの粉末を混合し、苦味をマスク
した塩酸セフキャネルダロキセート細粒を得た。一方、
別にサッカリンナトリウム４ｇ及び蔗糖３００ｇの混合
物をヒドロキシプロピルセルロースの２％水溶液を用い
て、常法通り造粒し、矯味用粒状体とした。塩酸セフキ
ャネルダロキセートの粒剤、矯味用粒状体及びレモンオ
イル微量を用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロキ
セート含量１００mgとなるように混合し、苦味の改善さ
れた服用しやすい細粒を得た。
【００２０】実施例２ 塩酸バカンピシリン２５０ｇ及びエチルセルロース３ｇ
のエタノール−塩化メチレン混液をスプレードライして
微粉末を得た。この微粉末をステアリン酸２５ｇ、トリ
ステアリン酸グリセライド５０ｇ、エチルセルロース５
０ｇの塩化メチレン−エタノール混液でコーティングを
施し、素細粒を得た。この素細粒に１２５ｇのクエン酸
三ナトリウム及びサッカリンを混合し、蔗糖を加えて、
１ｇ当たり塩酸バカンピシリン含量１００mgとなるよう
混合し、苦味の改善された服用しやすい細粒を得た。
のエタノール−塩化メチレン混液をスプレードライして
微粉末を得た。この微粉末をステアリン酸２５ｇ、トリ
ステアリン酸グリセライド５０ｇ、エチルセルロース５
０ｇの塩化メチレン−エタノール混液でコーティングを
施し、素細粒を得た。この素細粒に１２５ｇのクエン酸
三ナトリウム及びサッカリンを混合し、蔗糖を加えて、
１ｇ当たり塩酸バカンピシリン含量１００mgとなるよう
混合し、苦味の改善された服用しやすい細粒を得た。
【００２１】実施例３ 実施例２に準じて、１ｇ当たり塩酸レナンピシリン含量
１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒を得た。
１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒を得た。
【００２２】実施例４ 実施例１に準じて、１ｇ当たり塩酸セフォチアムヘキセ
チル含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒
を得た。
チル含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒
を得た。
【００２３】参考例５ 実施例２に準じて、クエン酸三ナトリウムの代わりに酒
石酸ナトリウムを用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネル
ダロキセート含量１００mgの苦味の改善された服用しや
すい細粒を得た。
石酸ナトリウムを用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネル
ダロキセート含量１００mgの苦味の改善された服用しや
すい細粒を得た。
【００２４】参考例６ 実施例２に準じて、クエン酸三ナトリウムの代わりにリ
ン酸二ナトリウムを用いて、１ｇ当たり塩酸バカンピシ
リン含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒
を得た。
ン酸二ナトリウムを用いて、１ｇ当たり塩酸バカンピシ
リン含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒
を得た。
【００２５】参考例７ 実施例１に準じて、クエン酸三ナトリウムの代わりにグ
ルタミン酸ソーダを用いて、１ｇ当たり塩酸セフォチア
ムヘキセチル含量１００mgの苦味の改善された服用しや
すい細粒を得た。
ルタミン酸ソーダを用いて、１ｇ当たり塩酸セフォチア
ムヘキセチル含量１００mgの苦味の改善された服用しや
すい細粒を得た。
【００２６】参考例８ 塩酸セフキャネルダロキセート９０ｇ、乳糖１００ｇ及
びコーンスターチ９０ｇを混合して流動層造粒機内に入
れ、ポリビニルピロリドン１５ｇを溶解したエタノール
水溶液２００mlで造粒し、粒剤を得た。この粒剤４００
ｇにエチルセルロース１０ｇの塩化メチレン−エタノー
ル混液５００mlでコーティングを施し、素細粒を得た。
この素細粒に酒石酸ソーダ５０ｇの造粒物（適量の賦形
剤を含有する）を混和し、苦味をマスクした塩酸セフキ
ャネルダロキセート細粒を得た。以下、実施例１に準じ
て、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロキセート含量１０
０mgとなるように混合し、苦味の改善された服用しやす
い細粒を得た。
びコーンスターチ９０ｇを混合して流動層造粒機内に入
れ、ポリビニルピロリドン１５ｇを溶解したエタノール
水溶液２００mlで造粒し、粒剤を得た。この粒剤４００
ｇにエチルセルロース１０ｇの塩化メチレン−エタノー
ル混液５００mlでコーティングを施し、素細粒を得た。
この素細粒に酒石酸ソーダ５０ｇの造粒物（適量の賦形
剤を含有する）を混和し、苦味をマスクした塩酸セフキ
ャネルダロキセート細粒を得た。以下、実施例１に準じ
て、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロキセート含量１０
０mgとなるように混合し、苦味の改善された服用しやす
い細粒を得た。
【００２７】実施例９ 実施例８に準じて、酒石酸ソーダの代わりにクエン酸三
ナトリウムを用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロ
キセート含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい
細粒を得た。
ナトリウムを用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロ
キセート含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい
細粒を得た。
【００２８】参考例１０ 参考例８ に準じて、酒石酸ソーダの代わりにコハク酸ソ
ーダを用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロキセー
ト含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒を
得た。
ーダを用いて、１ｇ当たり塩酸セフキャネルダロキセー
ト含量１００mgの苦味の改善された服用しやすい細粒を
得た。
【００２９】比較例 塩酸セフキャネルダロキセート１００ｇ、サッカリンナ
トリウム３ｇ、オレンジ油微量及びマンニットを加え９
５０ｇとしたのち、流動層造粒機を使用してヒドロキシ
プロピルセルロースの２％水溶液により造粒し、１ｇ当
たり塩酸セフキャネルダロキセート含量１００mgの細粒
を得た。
トリウム３ｇ、オレンジ油微量及びマンニットを加え９
５０ｇとしたのち、流動層造粒機を使用してヒドロキシ
プロピルセルロースの２％水溶液により造粒し、１ｇ当
たり塩酸セフキャネルダロキセート含量１００mgの細粒
を得た。
【００３０】試験例 実施例９、参考例８、１０及び比較例の細粒を試料とし
て、パネル１０名により苦味試験及び経口吸収比較試験
を行った。
て、パネル１０名により苦味試験及び経口吸収比較試験
を行った。
【００３１】
【表１】
【００３２】
【表２】
【００３３】以上の結果より、実施例９で得た塩
酸セフキャネルダロキセート細粒は、苦味等の不快な味
がなく大変服用しやすく、良好な経口吸収性（バイオア
ベイラビリティー）を示すことが明確となった。
酸セフキャネルダロキセート細粒は、苦味等の不快な味
がなく大変服用しやすく、良好な経口吸収性（バイオア
ベイラビリティー）を示すことが明確となった。
【００３４】
【発明の効果】本発明の経口用医薬組成物は、塩基性β
−ラクタム系抗生物質の酸付加塩の苦味等の不快な味が
改善されているので、苦味に対して敏感な小児にとって
も服用しやすく、消化管での吸収性もよく、良好なバイ
オアベイラビリティーを示す。
−ラクタム系抗生物質の酸付加塩の苦味等の不快な味が
改善されているので、苦味に対して敏感な小児にとって
も服用しやすく、消化管での吸収性もよく、良好なバイ
オアベイラビリティーを示す。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/00 - 31/80 A61K 9/14 - 9/66 A61K 47/00 - 47/48
Claims (2)
- 【請求項１】 ｐＫａ４〜１１のエステル型プロドラッ
グタイプの塩基性β−ラクタム系抗生物質の酸付加塩に
薬理学的に許容される弱アルカリ性化合物が配合されて
なる苦味の改善された経口用医薬組成物であって、該薬
理学的に許容される弱アルカリ性化合物がクエン酸のア
ルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩であり、該弱ア
ルカリ性化合物が、該塩基性β−ラクタム系抗生物質の
酸付加塩１００重量部に対して５０〜７８重量部の割合
で配合される、組成物。 - 【請求項２】 塩基性β−ラクタム系抗生物質が塩酸セ
フキャネルダロキセート、塩酸セフォチアムヘキセチ
ル、塩酸レナンピシリン又は塩酸バカンピシリンである
請求項１記載の経口用医薬組成物。
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