JP3158479B2 - 害虫忌避用組成物 - Google Patents

害虫忌避用組成物

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、害虫忌避剤に関し、さ
らに詳しくは、その持効性、付着性および使用感が改善
された人体用害虫忌避用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】N,N−ジエチル−m−トルアミドを含
有した人体用害虫忌避剤は従来より知られていたが、こ
れらの成分が揮発性であることから、従来、その持効性
においては問題視する向きがあった。この揮発性の問題
に対し解決するための技術としては、特開昭59−19
9615号公報や特開平2−24382号公報等では鉱
物粉体を用い、特開平1−172303号公報ではヒマ
シ油等を配合し、特開昭63−166802号公報で
は、水性シリコーンを添加することにより忌避剤の持効
性を向上させるものが開示されていた。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかし、鉱物粉体を用
いた際は水や汗に流れ易いこと、分散剤に界面活性剤を
用いなければならないため使用間が著しく低下する。ま
た、ヒマシ油を用いた際には使用感が悪くなることや土
・砂の付着等の問題点が生じていた。特に、使用感の点
では、N,N−ジエチル−m−トルアミド(以下DET
と略すこともある。)は油状であるため、皮膚に塗布し
た際にべとつき感や皮膚上のぎとつきが大きかった。
【0004】また、耐水性,付着性および使用感を向上
させるために化粧品等で用いられているシリコーンは、
忌避製剤に配合した際には、DETなどの忌避成分との
相溶性が悪いために塗布後の状態が悪く、製剤化する際
には大量の相溶剤を必要とした。相溶剤を多量に用いた
際には、DETなどの忌避成分の揮散は若干抑えるもの
の、使用感、汗による流れ出しや付着性および被膜効果
による持効化を考えた場合十分ではない。シリコーンの
うち、水溶性のものは比較的容易に忌避製剤に配合が可
能であり、これによって若干の持効性の向上は獲得し得
る。しかし、この製剤の際でも水溶媒に多量の相溶剤を
用いるため、使用感の向上の妨げになる上、シリコーン
自体が水溶性であるため、耐水性に対しほとんど有効な
効果を示さない。これらのことからも、より効果の高い
忌避剤を製造するには、その被膜効果による耐水性、持
効性から考えて、疎水性の強いシリコーンを有効な相溶
剤と共に配合することが望ましい。しかし、これら疎水
性の強いシリコーンは使用できる溶剤が限られていた。
特に、従来人体用害虫忌避剤エアゾールに用いているア
ルコール類にも殆ど溶解しない。更に配合比率によって
はシリコーンが凝集することさえあった。
【0005】例えば、被膜効果の高い疎水性の強いシリ
コーンをN,N−ジエチル−m−トルアミドを有効成分
とする人体用害虫忌避剤に配合しても分離してしまいそ
の製剤化は困難であった。一方、蚊、アブ、ブユ、ノ
ミ、南京虫等従来の吸血及び咬刺昆虫に加え、近年はダ
ニによる被害が増えている。特に、野外に於ける活動が
活発になった結果、ツツガムシ病、ライム病など、咬刺
害虫によって生命に関わる場合も増加してきている。こ
のため、持効性があり、使用感の良い人体用害虫忌避剤
の開発は望まれている状況にある。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決すべく、まずN,N−ジエチル−m−トルアミド
を有効成分とする人体用害虫忌避剤が失活する原因を検
討した結果、製剤塗布後のDETの皮膚よりの揮散、擦
過および汗水による流れだしという三つの要因の複合に
よるのが最も大きいという結論に達した。またDETの
失活する原因として、皮膚への浸透・吸収が考えられる
が、これについてはRaifenranthらの文献
(Jounal of Environmental
and Toxicology 第4号,第249頁
(1980年))によりDETの皮膚内部までの浸透・
吸収が無いことが考えられるため、塗布後のDETの失
活には大きな要因とはなり得ない。これらの知見に基づ
いてどのシリコーンに強い効果があるかを検討した。
【0007】その結果、疎水性シリコーンは、耐水性に
おいて十分に効果があり、持効化がなされる。疎水性シ
リコーンの中でも撥水性シリコーンが有効であり、これ
らのシリコーンを用いた製剤は、ヒマシ油を用いた製剤
の約1.6倍以上の持続性を持つことが分かった。
【0008】更に、本発明者らは、DETと疎水性ある
いは撥水性シリコーンとを使用感を損なうことなくより
均一に製剤化するために種々の界面活性剤、添加剤を相
溶剤になり得るかどうかを検討した。その結果、疎水性
あるいは撥水性シリコーンに、パルミチン酸イソプロピ
ル、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロ
ピル等の脂肪酸エステルを配合することにより、使用感
を損なうことなく且つ持効性を高める製剤が得られるこ
とを見いだし、エアゾール製剤においては更にイソペン
タンを配合することにより一層持効性を高める製剤が得
られることを見いだしその知見に基づいて本発明を完成
した。
【0009】すなわち、本発明は、 (1)N,N−ジエチル−m−トルアミド、疎水性シリ
コーンおよび脂肪酸イソプロピルエステルを配合するこ
とを特徴とする人体用害虫忌避用組成物 (2)N,N−ジエチル−m−トルアミド、疎水性シリ
コーンおよびイソペンタンを配合することを特徴とする
人体用害虫忌避用組成物 (3)N,N−ジエチル−m−トルアミド、疎水性シリ
コーン、脂肪酸イソプロピルエステルおよびイソペンタ
ンを配合することを特徴とする人体用害虫忌避用組成物
である。
【0010】本発明に用いられる疎水性シリコーンは、
撥水性シリコーンが好ましいが代表的化合物として以下
のものを挙げることができる。 (1)メチルポリシロキサン (2)オクチルメチルシクロテトラシロキサン (3)デカメチルシクロペンタシロキサン (4)ジメチルポリシロキサン (5)メチルフェニルポリシロキサンメチルポリシクロ
ポリシロキサン (6)ジメチルシロキサン・メチル(ポリオキシエチレ
ン)シロキサン共重合体 (7)ジメチルシロキサン・メチル(ポリオキシエチレ
ン・ポリオキシプロピレン)シロキサン共重合体 (8)高重合度メチルポリシロキサン (9)トリメチルシロキケイ酸 (10)オクタメチルシクロテトラシロキサンシリコー
ンポリエーテルコポリマー
【0011】また、本化合物の含量は、DET100重
量部に対し、50〜500重量部好ましくは100〜3
00重量部である。更に、これらの化合物をDETに加
える上での相溶剤として、パルミチン酸イソプロピル
(以下IPPと略す)、ミリスチン酸イソプロピル(以
下IPMと略す)、アジピン酸ジイソプロピル(以下D
IDと略す)等の脂肪酸イソプロピルエステルを忌避成
分100重量部に対し、20〜200重量部好ましくは
50〜150重量部配合させることにより一層効果が高
まる。加えて、イソペンタンを忌避成分100重量部に
対し、100〜1000重量部好ましくは200〜50
0重量部配合させると使用感の優れた害虫忌避剤用エア
ゾール組成物が得られる。
【0012】更に、その他の成分として、上記(1)〜
(10)のシリコーン化合物及び脂肪酸エステル並びに
イソペンタンの他に香料、界面活性剤、潤滑剤、殺菌
剤、色素、油、紫外線吸収剤、紫外線遮断剤等の添加物
及び各種溶剤を含有させることができる。
【0013】本発明の人体用害虫忌避組成物において、
化合物(1)〜(10)、脂肪酸エステル、イソペンタ
ン及び忌避成分の配合には特別の手段は要せず均一に混
ぜ、原液とした後、噴射剤と調製するだけでよい。すな
わち人体用害虫忌避エアゾール組成物は、有効成分であ
るDET、脂肪酸エステル及びイソペンタンを、必要に
応じて香料、界面活性剤、潤滑剤、殺菌剤、色素、油、
紫外線吸収剤、紫外線遮断剤等の添加物及び水、アルコ
ール等の溶剤を加え、本発明のエアゾールを製造でき
る。
【0014】
【発明の効果】本発明により、持効性及び使用感に優れ
た人体用害虫忌避組成物の提供が可能となった。
【0015】
【実施例】以下に実施例をあげ、更に詳細な説明を加え
るが、本発明はこれらに限定されるものではない。以下
の如く疎水性シリコーンを略称する。 化合物(1);メチルポリシロキサン 化合物(2);オクチルメチルシクロテトラシロキサン 化合物(3);デカメチルシクロペンタシロキサン 化合物(4);ジメチルポリシロキサン 化合物(5);メチルフェニルポリシロキサンメチルポ
リシクロポリシロキサン 化合物(6);ジメチルシロキサン・メチル(ポリオキ
シエチレン)シロキサン共重合体 化合物(7);ジメチルシロキサン・メチル(ポリオキ
シエチレン・ポリオキシプロピレン)シロキサン共重合
体 化合物(8);高重合度メチルポリシロキサン 化合物(9);トリメチルシロキケイ酸 化合物(10);オクタメチルシクロテトラシロキサン
シリコーンポリエーテルコポリマー
【0016】実施例1 DET5gに化合物(2)を3g、化合物(6)を2
g、化合物(8)を0.5g及びIPP1g加え、更に
イソペンタン25mlを加えた後、エタノールに溶解さ
せ、全量を50mlとした。これを液化石油ガス50m
lと合わせ、エアゾール容器に充填してエアゾール剤を
調製した。
【0017】実施例2 DET5gに化合物(2)を4g、化合物(8)を7.
5g、IPP 1g及び酸化チタン0.5g、ソルビタ
ントリオレエート0.6g加え、更にイソペンタン5m
lを加えた後、エタノールに溶解させ、全量を20ml
とした。これを液化石油ガス80mlと合わせ、以下実
施例1と同様にしてエアゾール剤を調製した。
【0018】実施例3 DET5gに化合物(2)を4g、化合物(8)を7.
5g及びIPP 1g加え、スクワラン4g、セタノー
ル1.5g、グリセリルモノステアレート1g、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノオレエート3g、ソルビタ
ンモノオレエート1.5g、ポリオキシエチレンラノリ
ン2gを加熱攪拌し、プロピレングリコール5gを溶か
した加熱した精製水70mlを加え、再度攪拌し、冷却
後イソペンタンを10ml加え、これを液化石油ガス1
0mlと合わせ、エアゾール容器に充填してエアゾール
剤を調製した。
【0019】実施例4 DET5gに化合物(2)を4g、化合物(8)を7.
5g及びIPP 2g加え、更にDID2gと流動パラ
フィン2gを加熱しながら攪拌する。 (液1)他にハ
イビスワコー0.1g、グリセリン3g,メチルパラベ
ン 0.1g、トリエタノールアミン0.9gと精製水
75gを加熱攪拌、別に加熱攪拌したセタノール1g、
ステアリン酸0.8g、グリセリルモノステアレート
1.5g、プロピルパラベン0.05gと併せて再度攪
拌、均一後攪拌、冷却しながら液1を加え、更に攪拌し
ながら冷却したものにイソペンタンを10ml加え、こ
れを液化石油ガス5mlと合わせ、エアゾール容器に充
填してエアゾール剤を調製した。
【0020】実施例5 DET5gにIPP1.5g、ソルビタントリオレート
1gおよび精製水10gを混合しI相とする。別に化合
物(2)を10g、化合物(10)5gおよびポリエチ
レングリコールセチルエーテル1gを混合し、II相と
する。激しく攪拌したものをリニメント容器に充填し、
リニメント剤とした。
【0021】実施例6 DET5gに化合物(4)を5g、化合物(5)を1g
およびIPP2gを加えた後、エタノールにて全量を3
0mlとした。これを液化石油ガス70mlと併せ、以
下実施例1と同様にしてエアゾール剤を調製した。
【0022】実施例7 DET10g、化合物(10)10g,IPM2gおよ
びモノオレイン酸ポリエチレングリコールを0.3gを
混合しI相とする。また、別にクエン酸ナトリウム2g
と精製水45.5gを混合しII相とする。攪拌しなが
らII相をI相にゆっくりと加えたものを、更にかき混
ぜながらエタノール28gに加えた。これをスプレー容
器に充填し、スプレー剤とした。
【0023】(試験例1)試料
【0024】
【表1】
【0025】表1に示すような本発明の化合物及びDE
Tを含有する人体用害虫忌避剤エアゾール、また、対照
群として脂肪酸エステル抜またはイソペンタン抜及び添
加剤としてタルク、ヒマシ油、プロピレングリコールを
用いたもの、更に添加剤抜き(DETのみ含有)のエア
ゾール及び非エアゾールタイプの害虫忌避剤スプレーを
実施例に準じて造った。なお、非エアゾールタイプの害
虫忌避剤スプレーは下記の処方を攪拌混合、スプレー容
器に充填し、試料とした。各々の試料はA〜Iとした。
【0026】試験方法 健康な男子成人5人を1群とし、各試料にそれぞれ1群
をあてた。各群の被験者の前腕部5cm×5cmにそれぞれ
エアゾールを約1秒間噴射し、DET塗布量が60μg
/cm2(エアゾール約1秒噴射当りの量)となるように
した。その後、この部位に33℃の水(一回につき23
0ml、15回)3,450mlを流し、吸血能力を有
するヒトスジシマカ(♀)100匹を予め放った金網ケ
ージ(30cm×30cm×30cm)内に3分間差し入れ、
その吸血開始時間を測定した。また、吸血開始までに必
要な水量についても確認した。結果を以下の表2に示
す。
【0027】
【表2】
【0028】(試験例2)表1に示した本発明による人
体用害虫忌避剤と対照を試験例1と同様に造り、各々の
使用感について、成人50人に対しアンケート調査を行
った。評価は−−,−,±,+,++(スコア0〜4)
の5段階とし、平均を数字として表した。結果は以下の
表3に示す。
【0029】
【表3】
【0030】(試験例3)表1に示した本発明による人
体用害虫忌避剤と対照を試験例1と同様に造り、各々の
実用時の砂・土などの付着性について、試験を行った。
試験方法:すりガラス面に一定噴霧後、綿棒で均一に延
ばし、33℃上で2分間加熱後2gの砂をまんべんなく
振りかけ、その後ガラスを逆さにし砂をふるい落とし、
その際の残った砂の付着量を量った。結果は以下の表4
に示す。
【0031】
【表4】
【0032】(試験例4)表1に示した本発明による人
体用害虫忌避剤と対照を試験例1と同様に造り、各々の
検体の揮散性について、試験を行った。試験方法:すり
ガラス面に一定量噴霧し、付着量当りのDET量を予め
測定した後、噴霧後50℃上で1時間加熱した際の残存
量からDETの揮散速度を算出した。結果は以下の表5
に示す。
【0033】
【表5】
【0034】各種の試験結果をまとめた総合結果を表6
に示す。
【0035】
【表6】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 島村 治夫 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正 製薬株式会社内 (56)参考文献 特開 平2−264703(JP,A) 特開 昭63−166802(JP,A) 特開 昭55−154904(JP,A) 特開 平1−172303(JP,A) 特公 昭47−27937(JP,B1) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A01N 37/22 101 A01N 25/18 102 A01N 25/22 A61K 7/40 A61K 37/18

Claims (3)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 N,N−ジエチル−m−トルアミド、疎
    水性シリコーンおよび脂肪酸イソプロピルエステルを配
    合することを特徴とする人体用害虫忌避用組成物。
  2. 【請求項2】 N,N−ジエチル−m−トルアミド、疎
    水性シリコーンおよびイソペンタンを配合することを特
    徴とする人体用害虫忌避用組成物。
  3. 【請求項3】 N,N−ジエチル−m−トルアミド、疎
    水性シリコーン、脂肪酸イソプロピルエステルおよびイ
    ソペンタンを配合することを特徴とする人体用害虫忌避
    用組成物。
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WO2016133124A1 (ja) * 2015-02-17 2016-08-25 アース製薬株式会社 害虫忌避剤の皮膚への浸透を抑制する方法及び害虫忌避剤の皮膚への浸透抑制剤

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